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卡非佐米药物说明书目录1、基本信息>2、研发状态>3、全球同靶点竞争格局>4、中国注册申报>5、临床试验信息>6、全球上市批准>7、医药专利信息>8、市场信息>导出日期：2022-02-16药物名称carfilzomib中文名称卡非佐米研发代码ONO-7057、PR-171其余名称carfilzomib (intravenous/Captisol-enabled, cancer), Onyx/Ligand、PR 171、ONO 7057、ONO-7057、Kyprolis、PR-171、carfilzomib、PR171、ONO7057、epoxomicin derivative (anticancer), Proteolix、proteasome inhibitors (hematological malignancies), Proteolix创新类型创新药全球最高研发状态已上市（首次上市：多发性骨髓瘤-美国-2012）工艺技术Biological therapeutic（生物药）Formulation powder（粉末制剂）Freeze drying（冻干制剂）Infusion（输注）Intravenous formulation（静脉注射剂）Oral formulation（口服制剂）Peptide（肽）剂型注射剂给药途径注射、内服特殊审批Accelerated Approval（加速批准）Fast Track（快速通道）Orphan Drug（孤儿药）专利号WO-2005105827EphMRA分类号原研企业Yale University（耶鲁大学）是否国内原研企业否参与研发的企业Amgen Inc（安进）BeiGene Co Ltd（百济神州有限公司）Dr Reddy's Laboratories Ltd（瑞迪博士实验室）Ono Pharmaceutical Co Ltd（小野制药）靶点Proteasome inhibitor（PSM）全称：Proteasome inhibitor（PSM）简称：PSM中文：蛋白酶体抑制剂别名：详情：Ubiquitin inhibitor（UB）全称：Ubiquitin inhibitor（UB）简称：UB中文：泛素化抑制剂别名：详情：适应症Acute lymphoblastic leukemia（急性淋巴细胞白血病）Multiple myeloma（多发性骨髓瘤）Neuroendocrine tumor（神经内分泌肿瘤）治疗领域Hematologic（血液系统）Cancer（肿瘤）ATC分类L01XX45（抗肿瘤药和免疫机能调节药>抗肿瘤药>其它抗肿瘤药物>其它抗肿瘤药>卡非佐米）分子式C40H57N5O7分子量719.91化学名称L-Phenylalaninamide,(α S)-α -[(4-morpholinylacetyl)amino]benzenebutanoyl-L-leucyl-N-[(1S)-3- methyl-1-[[(2R)-2-methyloxiranyl]carbonyl ]butyl]-CAS登记号868540-17-4化学结构研发状态上市时间轴日期国家/地区适应症2012-07-20美国多发性骨髓瘤2015-11-19欧盟多发性骨髓瘤2016-07-04日本多发性骨髓瘤2021-07-09中国多发性骨髓瘤适应症地区最高研发阶段多发性骨髓瘤中国已上市实体瘤全球临床二期巨球蛋白血症全球临床二期套细胞淋巴瘤全球临床二期小细胞肺癌全球临床二期肾细胞癌全球临床二期激素抵抗性前列腺癌全球临床二期神经内分泌肿瘤全球临床二期血液肿瘤全球临床一期慢性淋巴细胞白血病全球临床一期外周T细胞淋巴瘤全球临床一期皮肤T淋巴细胞瘤全球临床一期急性淋巴细胞白血病全球临床一期癌症全球药物发现非霍奇金淋巴瘤全球药物发现适应症国家/地区研发公司研发现状研发进度中国BeiGene Co Ltd（百济神州有限公司）已上市（2021-07-09）药物发现临床前临床一期临床二期临床三期申请上市（2020-01-02）已上市（2021-07-09）摩洛哥Amgen Inc（安进）已上市（2019-12-10）药物发现临床前临床一期临床二期临床三期申请上市已上市（2019-12-10）沙特阿拉伯Amgen Inc（安进）已上市（2019-12-10）药物发现临床前临床一期临床二期临床三期申请上市已上市（2019-12-10）新西兰Amgen Inc（安进）已上市（2019-12-10）药物发现临床前临床一期临床二期临床三期（2013-10-01）申请上市已上市（2019-12-10）Onyx Pharmaceuticals Inc（安进）临床三期（2012-07-03）药物发现临床前临床一期临床二期临床三期（2012-07-03）————智利Amgen Inc（安进）已上市（2019-12-10）药物发现临床前临床一期临床二期临床三期申请上市已上市（2019-12-10）秘鲁Amgen Inc（安进）已上市（2019-12-10）药物发现临床前临床一期临床二期临床三期申请上市已上市（2019-12-10）白俄罗斯Amgen Inc（安进）已上市（2019-12-10）药物发现临床前临床一期临床二期临床三期申请上市已上市（2019-12-10）阿尔及利亚Amgen Inc（安进）已上市（2019-12-10）药物发现临床前临床一期临床二期临床三期申请上市已上市（2019-12-10）菲律宾Amgen Inc（安进）已上市（2019-12-10）药物发现临床前临床一期临床二期临床三期申请上市已上市（2019-12-10）最高研发状态积极研发详情厄瓜多尔Amgen Inc（安进）已上市（2019-12-10）药物发现临床前临床一期临床二期临床三期申请上市已上市（2019-12-10）马来西亚Amgen Inc（安进）已上市（2019-12-10）药物发现临床前临床一期临床二期临床三期申请上市已上市（2019-12-10）波兰Amgen Inc（安进）已上市（2019-02-18）药物发现临床前临床一期临床二期临床三期申请上市已上市（2019-02-18）荷兰Amgen Inc（安进）已上市（2019-01-07）药物发现临床前临床一期临床二期临床三期申请上市已上市（2019-01-07）丹麦Amgen Inc（安进）已上市（2018-12-03）药物发现临床前临床一期临床二期临床三期申请上市已上市（2018-12-03）芬兰Amgen Inc（安进）已上市（2018-11-21）药物发现临床前临床一期临床二期临床三期申请上市已上市（2018-11-21）爱尔兰Amgen Inc（安进）已上市（2018-11-05）药物发现临床前临床一期临床二期临床三期申请上市已上市（2018-11-05）挪威Amgen Inc（安进）已上市（2018-10-29）药物发现临床前临床一期临床二期临床三期申请上市已上市（2018-10-29）捷克共和国Amgen Inc（安进）已上市（2018-10-23）药物发现临床前临床一期临床二期临床三期申请上市已上市（2018-10-23）德国Amgen Inc（安进）已上市（2018-09-01）药物发现临床前临床一期临床二期临床三期申请上市已上市（2018-09-01）比利时Amgen Inc（安进）已上市（2018-08-13）药物发现临床前临床一期临床二期临床三期申请上市已上市（2018-08-13）奥地利Amgen Inc（安进）已上市（2018-03-01）药物发现临床前临床一期临床二期临床三期申请上市已上市（2018-03-01）埃及Amgen Inc（安进）已上市（2017-10-23）药物发现临床前临床一期临床二期临床三期申请上市已上市（2017-10-23）新加坡Amgen Inc（安进）已上市（2017-10-23）药物发现临床前临床一期临床二期临床三期（2013-10-01）申请上市已上市（2017-10-23）Onyx Pharmaceuticals Inc（安进）临床三期（2013-03-31）药物发现临床前临床一期临床二期临床三期（2013-03-31）————约旦Amgen Inc（安进）已上市（2017-10-23）药物发现临床前临床一期临床二期临床三期申请上市已上市（2017-10-23）希腊Amgen Inc（安进）已上市（2017-10-02）药物发现临床前临床一期临床二期临床三期申请上市已上市（2017-10-02）巴林Amgen Inc（安进）已上市（2017-08-30）药物发现临床前临床一期临床二期临床三期申请上市已上市（2017-08-30）中国香港Amgen Inc（安进）已上市（2017-08-30）药物发现临床前临床一期临床二期临床三期申请上市已上市（2017-08-30）澳大利亚Amgen Inc（安进）已上市（2017-08-30）药物发现临床前临床一期临床二期临床三期申请上市已上市（2017-08-30）黎巴嫩Amgen Inc（安进）已上市（2017-08-30）药物发现临床前临床一期临床二期临床三期申请上市已上市（2017-08-30）卡塔尔Amgen Inc（安进）已上市（2017-08-30）药物发现临床前临床一期临床二期临床三期申请上市已上市（2017-08-30）中国澳门Amgen Inc（安进）已上市（2017-08-30）药物发现临床前临床一期临床二期临床三期申请上市已上市（2017-08-30）土耳其Amgen Inc（安进）已上市（2017-08-30）药物发现临床前临床一期临床二期临床三期申请上市已上市（2017-08-30）多发性骨髓瘤印度Dr Reddy's Laboratories Ltd（瑞迪博士实验室）已上市（2017-08-30）药物发现（2015-08-06）临床前临床一期临床二期临床三期申请上市已上市（2017-08-30）阿拉伯联合酋长国Amgen Inc（安进）已上市（2017-08-30）药物发现临床前临床一期临床二期临床三期申请上市已上市（2017-08-30）阿曼Amgen Inc（安进）已上市（2017-08-30）药物发现临床前临床一期临床二期临床三期申请上市已上市（2017-08-30）中国台湾Amgen Inc（安进）已上市（2017-04-13）药物发现临床前临床一期临床二期临床三期（2013-10-01）申请上市已上市（2017-04-13）Onyx Pharmaceuticals Inc（安进）临床三期（2013-03-31）药物发现临床前临床一期临床二期临床三期（2013-03-31）————日本Ono PharmaceuticalCo Ltd（小野制药）已上市（2016-07-04）药物发现临床前临床一期临床二期（2011-08-02）临床三期（2014-05-13）申请上市（2015-08-26）已上市（2016-07-04）巴西Amgen Inc（安进）已上市（2016-06-10）药物发现临床前临床一期临床二期临床三期（2013-10-01）申请上市已上市（2016-06-10）Onyx Pharmaceuticals Inc（安进）临床三期（2012-07-03）药物发现临床前临床一期临床二期临床三期（2012-07-03）————俄罗斯Amgen Inc（安进）已上市（2016-06-03）药物发现临床前临床一期临床二期临床三期申请上市已上市（2016-06-03）瑞士Amgen Inc（安进）已上市（2016-06-03）药物发现临床前临床一期临床二期临床三期申请上市已上市（2016-06-03）英国Amgen Inc（安进）已上市（2016-02-12）药物发现（2014-12-11）临床前临床一期临床二期临床三期申请上市已上市（2016-02-12）加拿大Amgen Inc（安进）已上市（2016-01-21）药物发现临床前临床一期临床二期临床三期申请上市已上市（2016-01-21）Onyx Pharmaceuticals Inc（安进）临床三期（2010-07-21）药物发现临床前临床一期临床二期临床三期（2010-07-21）————韩国Amgen Inc（安进）已上市（2015-11-24）药物发现临床前临床一期临床二期临床三期申请上市已上市（2015-11-24）Onyx Pharmaceuticals Inc（安进）临床三期（2012-07-03）药物发现临床前临床一期临床二期临床三期（2012-07-03）————欧盟Amgen Inc（安进）已上市（2015-11-19）药物发现临床前临床一期临床二期临床三期申请上市（2015-01-27）已上市（2015-11-19）哥伦比亚Amgen Inc（安进）已上市（2015-11-19）药物发现临床前临床一期临床二期临床三期申请上市已上市（2015-11-19）科威特Amgen Inc（安进）已上市（2015-09-18）药物发现临床前临床一期临床二期临床三期申请上市已上市（2015-09-18）泰国Amgen Inc（安进）已上市（2015-07-24）药物发现临床前临床一期临床二期临床三期申请上市已上市（2015-07-24）Onyx Pharmaceuticals Inc（安进）临床三期（2012-07-03）药物发现临床前临床一期临床二期临床三期（2012-07-03）————阿根廷Amgen Inc（安进）已上市（2015-01-27）药物发现临床前临床一期临床二期临床三期申请上市已上市（2015-01-27）以色列Amgen Inc（安进）已上市（2015-01-27）药物发现临床前临床一期临床二期临床三期申请上市已上市（2015-01-27）Onyx Pharmaceuticals Inc（安进）临床三期（2010-07-21）药物发现临床前临床一期临床二期临床三期（2010-07-21）————Amgen Inc（安进）已上市（2015-01-27）药物发现临床前临床一期临床二期临床三期申请上市已上市（2015-01-27）Onyx Pharmaceutic als Inc（安进）临床三期（2013-03-31）药物发现临床前临床一期临床二期临床三期（2013-03-31）————美国Amgen Inc（安进）已上市（2013-10-01）药物发现临床前临床一期临床二期临床三期申请上市已上市（2013-10-01）Onyx Pharmaceuticals Inc（安进）已上市（2012-07-20）药物发现临床前临床一期临床二期临床三期（2010-07-21）申请上市（2011-01-31）已上市（2012-07-20）东欧洲Onyx Pharmaceuticals Inc（安进）临床三期（2013-03-31）药物发现临床前临床一期临床二期临床三期（2013-03-31）————欧洲Onyx Pharmaceuticals Inc（安进）临床三期（2010-07-21）药物发现临床前临床一期临床二期临床三期（2010-07-21）————北美Onyx Pharmaceuticals Inc（安进）临床二期（2009-11-17）药物发现临床前临床一期临床二期（2009-11-17）——————Proteolix Inc（安进）临床二期（2007-08-16）药物发现临床前临床一期临床二期（2007-08-16）——————神经内分泌肿瘤美国Amgen Inc（安进）临床二期（2015-06-04）药物发现临床前临床一期临床二期（2015-06-04）——————激素抵抗性前列腺癌美国Ono PharmaceuticalCo Ltd（小野制药）药物发现（2014-01-20）药物发现（2014-01-20）————————————肾细胞癌美国Onyx Pharmaceuticals Inc（安进）临床二期（2013-10-24）药物发现临床前临床一期临床二期（2013-10-24）——————巨球蛋白血症美国Onyx Pharmaceuticals Inc（安进）临床二期（2011-11-10）药物发现临床前临床一期临床二期（2011-11-10）——————小细胞肺癌美国Onyx Pharmaceuticals Inc（安进）临床二期（2013-09-30）药物发现临床前临床一期临床二期（2013-09-30）——————实体瘤美国Onyx Pharmaceuticals Inc（安进）临床二期（2009-11-17）药物发现临床前临床一期临床二期（2009-11-17）——————Proteolix Inc（安进）临床二期（2007-09-24）药物发现临床前临床一期临床二期（2007-09-24）——————套细胞淋巴瘤美国Onyx Pharmaceuticals Inc（安进）药物发现（2011-12-12）药物发现（2011-12-12）————————————急性淋巴细胞白血病澳大利亚Amgen Inc（安进）临床一期（2014-12-03）药物发现临床前临床一期（2014-12-03）————————美国Amgen Inc（安进）临床一期（2014-12-03）药物发现临床前临床一期（2014-12-03）————————以色列Amgen Inc（安进）临床一期（2014-12-03）药物发现临床前临床一期（2014-12-03）————————欧洲Amgen Inc（安进）临床一期（2014-12-03）药物发现临床前临床一期（2014-12-03）————————加拿大Amgen Inc（安进）临床一期（2014-12-03）药物发现临床前临床一期（2014-12-03）————————外周T细胞淋巴瘤美国Onyx Pharmaceuticals Inc（安进）临床一期（2011-06-28）药物发现临床前临床一期（2011-06-28）————————慢性淋巴细胞白血病美国Onyx Pharmaceuticals Inc（安进）临床一期（2010-10-26）药物发现临床前临床一期（2010-10-26）————————皮肤T淋巴细胞瘤美国Onyx Pharmaceuticals Inc（安进）临床一期（2013-01-30）药物发现临床前临床一期（2013-01-30）————————Onyx Pharmaceuticals Inc（安进）临床一期（2009-11-17）药物发现临床前临床一期（2009-11-17）————————Proteolix Inc （安进）临床一期（2005-12-12）药物发现临床前临床一期（2005-12-12）————————癌症日本Ono PharmaceuticalCo Ltd（小野制药）药物发现（2010-09-08）药物发现（2010-09-08）————————————适应症国家/地区研发公司研发现状研发进度多发性骨髓瘤中国Amgen Inc（安进）申请上市（2019-12-02）药物发现临床前临床一期临床二期临床三期（2014-07-08）申请上市（2019-12-02）——激素抵抗性前列腺癌美国Amgen Inc（安进）临床二期（2014-06-05）药物发现临床前临床一期临床二期（2014-06-05）——————小细胞肺癌美国Amgen Inc（安进）临床二期（2013-10-01）药物发现临床前临床一期临床二期（2013-10-01）——————巨球蛋白血症美国Amgen Inc（安进）临床二期（2013-10-01）药物发现临床前临床一期临床二期（2013-10-01）——————实体瘤美国Amgen Inc（安进）临床二期（2013-10-01）药物发现临床前临床一期临床二期（2013-10-01）——————肾细胞癌美国Amgen Inc（安进）临床二期（2013-10-01）药物发现临床前临床一期临床二期（2013-10-01）——————套细胞淋巴瘤美国Amgen Inc（安进）临床二期（2013-04-30）药物发现临床前临床一期临床二期（2013-04-30）——————慢性淋巴细胞白血病美国Amgen Inc（安进）临床一期（2013-10-01）药物发现临床前临床一期（2013-10-01）————————皮肤T淋巴细胞瘤美国Amgen Inc（安进）临床一期（2013-10-01）药物发现临床前临床一期（2013-10-01）————————外周T细胞淋巴瘤美国Amgen Inc（安进）临床一期（2013-10-01）药物发现临床前临床一期（2013-10-01）————————非霍奇金淋巴瘤美国Amgen Inc（安进）药物发现（2013-11-11）药物发现（2013-11-11）————————————血液肿瘤美国Yale University（耶鲁大学）药物发现（2003-03-31）药物发现（2003-03-31）————————————非积极研发详情全球同靶点竞争格局（数据来源：药融云全球药物研发数据库）靶点药物发现临床前临床临床一期临床二期临床三期提交上市申请已上市PSM 1110036103UB5211药品名称药品名称靶点全球最高研发阶段carfilzomib 耶鲁大学PSM 、UB已上市bortezomib 武田26S proteasome complex 、PSM 已上市ixazomib citrate 武田PSM 已上市marizomib 加州大学圣迭戈分校PSM 临床三期CX13-608宁波圣健生物医药科技有限公司PSM临床二期zetomipzomib 安进Proteasome beta-8 subunit 、PSM 临床二期AP-101, AL-S Pharma Neurimmune Holding AG PSM 、CUZNSOD 临床二期VLX-1570Vivolux AB PSM 、UCHL5、USP14临床二期disulfiram + copper gluconate 犹他大学PSM临床二期inobrodibCellCentric LtdAR 、CREBBP 、Ep300、UB临床二期受理号药品名称生产企业承办日期JYHB2101557注射用卡非佐米Onyx Pharmaceuticals, Inc.、Amgen Technology (Ireland) Unlimited Company (ADL)2021-11-25中国注册申报 （数据来源：药融云中国药品审评数据库）企业分析受理号药品名称生产企业承办日期CYHS2101694注射用卡非佐米江苏豪森药业股份有限公司2021-09-07CYHS2101693注射用卡非佐米江苏豪森药业股份有限公司2021-09-07CYHS2101695注射用卡非佐米江苏豪森药业股份有限公司2021-09-07CYHL2100010注射用卡非佐米扬子江药业集团有限公司2021-01-27CYHL2100009注射用卡非佐米扬子江药业集团有限公司2021-01-27JXHB2000044注射用卡非佐米百济神州（北京）生物科技有限公司2020-11-02CYHS2000355注射用卡非佐米江苏豪森药业股份有限公司2020-06-03CYHS2000354注射用卡非佐米江苏豪森药业股份有限公司2020-06-03JYHB2000692注射用卡非佐米百济神州(北京)生物科技有限公司2020-06-02受理号药品名称生产企业承办日期CYHS2200094注射用硼替佐米江苏诚康药业有限公司2022-01-17JYHZ2100744注射用硼替佐米Janssen-Cilag International N.V.、BSP Pharmaceuticals S.p.A.、西安杨森制药有限公司2021-12-23JYHZ2100743注射用硼替佐米Janssen-Cilag International N.V.、BSP Pharmaceuticals S.p.A.、西安杨森制药有限公司2021-12-23JYHB2101557注射用卡非佐米Onyx Pharmaceuticals, Inc.、Amgen Technology (Ireland) Unlimited Company (ADL)2021-11-25CYHS2102042注射用硼替佐米仁合熙德隆药业有限公司2021-11-17JYHB2101417注射用硼替佐米Janssen-Cilag International N.V.、西安杨森制药有限公司、BSP Pharmaceuticals S.p.A 、Janssen pharmaceutica N.V.2021-09-16JYHB2101416注射用硼替佐米Janssen-Cilag International N.V.、西安杨森制药有限公司、BSP Pharmaceuticals S.p.A 、Janssen pharmaceutica N.V.2021-09-16CYHS2101694注射用卡非佐米江苏豪森药业股份有限公司2021-09-07CYHS2101693注射用卡非佐米江苏豪森药业股份有限公司2021-09-07CYHS2101695注射用卡非佐米江苏豪森药业股份有限公司2021-09-07同靶点药品分析临床试验信息 （数据来源：药融云全球临床试验数据库、药融云中国临床试验数据库）全球临床试验-试验阶段分析试验登记号药品名称试验阶段登记日期NCT0230 3821carfilzomibVariable regimens including 6-mercaptopurine, carfilzomib , cyclophosphamide, cytarabine , daunorubicin, dexamethasone, hydrocortisone , methotrexate , mitoxantrone , pegaspargase , vincristine1期临床2014-12-01NCT0199 1301carfilzomibciclosporin, Novartis plus methotrexate1期临床2013-11-25NCT0130 2392carfilzomib3期临床2011-02-24 carfilzomib (Arm I)NCT0194 9545carfilzomib (Arm II)carfilzomib (Arm III)carfilzomib (Arm IV)1期临床2013-09-24 carfilzomibNCT0400 4338carfilzomib——2019-07-02 EchocardiogramNCT0482 7563EndoPAT deviceblood Testscarfilzomib——2021-04-01 home blood pressure cuffNCT0326 9552carfilzomibcarfilzomib plus rituximab2期临床2017-08-31NCT0249 1359carfilzomib2期临床2015-07-08NCT0244 2648carfilzomibplasmapheresis1期临床2015-05-13NCT0231 8784carfilzomib2期临床2014-12-17INCB052793gemcitabinenab-paclitaxeldexamethasoneNCT0226 5510Carfilzomibbortezomiblenalidomide1期临床2014-10-16 azacitidinepomalidomideINCB050465INCB039110NCT0225 7476carfilzomibdexamethasone1期临床2014-10-06NCT0217 8579bortezomibcarfilzomib——2014-07-01NCT0204 2950carfilzomib2期临床2014-01-23NCT0202 0941carfilzomibcarfilzomib plus dexamethasone2期临床2013-12-25适应症4期临床3期临床2期临床1期临床0期临床临床阶段不明合计多发性骨髓瘤2918659561101221780急性淋巴细胞白血病2136150153040486神经内分泌肿瘤6161145929295登记号试验题目药品名称适应症试验状态试验分期申办单位主要临床机构首次公示日期CTR2 0212410注射用卡非佐米在复发性或难治性多发性骨髓瘤患者中随机、开放、两序列、四周期交叉生物等效性及延长用药疗效分析预试验注射用卡非佐米骨髓瘤进行中BE 试验扬子江药业集团有限公司首都医科大学附属北京朝阳医院2021-11-26CTR2 0190717一项在复发性多发性骨髓瘤患者中比较卡非佐米联合地塞米松与硼替佐米联合地塞米松的随机、开放标签的3期研究注射用卡非佐米多发性骨髓瘤进行中III 期Amgen Europe B.V.、Amgen Technology (Ireland) Unlimited Com pany (ADL)、安进生物技术咨询（上海）有限公司中国医学科学院血液病医院（中国医学科学院血液学研究所）2019-11-28CTR2 0160857一项卡非佐米联合地塞米松用于中国复发难治性多发性骨髓瘤受试者的开放标签的单臂3期研究注射用卡非佐米复发难治性多发性骨髓瘤进行中III 期Onyx Pharmaceuticals, Inc.、DS M Pharmaceuticals, Inc.(DPI)、杭州泰格医药科技股份有限公司首都医科大学附属北京朝阳医院2016-12-07CTR2 0140135一项对比CMP 疗法与VMP 疗法用于初诊的不符合移植条件的多发性骨髓瘤患者的随机、开放、Ⅲ期临床研究注射用卡非佐米初诊的不符合移植条件的多发性骨髓瘤进行中III 期Onyx Pharmaceuticals, Inc.、DS M Pharmaceuticals,Inc.(DPI)、杭州泰格医药科技股份有限公司中国医学科学院血液学研究所血液病医院2014-05-19药品名称公司名称申请号国家/地区批准日期CARFILZOMIB BRECKENRIDGE ANDA 209330美国2021-06-11CARFILZOMIBBRECKENRIDGEANDA 209330美国2021-06-11中国临床试验-试验分期分析全球上市批准 （数据来源：药融云全球上市药品筛选系统数据库）药品名称公司名称申请号国家/地区批准日期CARFILZOMIB EUGIA PHARMA ANDA 210823美国2020-03-31 CARFILZOMIB APOTEX ANDA 211185美国2020-03-20 CARFILZOMIB APOTEX ANDA 209425美国2020-03-16 CARFILZOMIB DR REDDYS ANDA 209422美国2019-09-09 CARFILZOMIB QILU PHARM CO LTD ANDA 209528美国2019-01-18KYPROLIS ONYX THERAP NDA 202714美国2012-07-20KYPROLIS ONYX THERAP NDA 202714美国2012-07-20KYPROLIS ONYX THERAP NDA 202714美国2012-07-20专利公开号专利题目专利权人专利类型专利首次公开日期WO2021257941A1Methods of measuring carfilzomib Amgen Inc诊断、分析和测定2021-12-23WO20212 31814A1Compositions and methods for the treatment and prevention of vascular malformationsColumbia University药物发现和筛选、基因筛查和组合、新用途2021-11-18WO2021222783A1Anti-TM4SFl antibody drug conjugates and methods of using same Angiex Inc配方2021-11-04WO20212 22524A1Methods of treating multiple myeloma with a triplet therapy of carfilzomib, dexamethasone, and an antibody that specifically recognizes cd38.Janssen Biotech Inc、OnyxPharmaceuticals Inc联合用药2021-11-04WO2021209947A1Stable ready to dilute formulations of carfilzomib Kashiv BioSciences LLC配方2021-10-21WO2021142359A1Stable cyclodextrin free carfilzomib formulation Amgen Inc配方2021-07-15WO2021142360A1Stable cyclodextrin free carfilzomib formulation Amgen Inc给药装置、配方2021-07-15WO20211 13754A1Use of isatuximab for the treatment of relapsed and/or refractory multiple myelomaSanofi SA、Sanofi-AventisUS LLC配方、新用途2021-06-10医药专利信息（数据来源：药融云全球医药专利数据库、药融云中国医药专利数据库）全球医药专利-专利类型分析全球医药专利-专利公开所属地分析专利公开号专利题目专利权人专利类型专利首次公开日期WO20211 10121A1HDAC6 selective inhibitor and combination therapy thereof CStone Pharmaceuticals 联合用药、配方、新用途2021-06-10WO20211 01842A1Alkylated cyclodextrin compositions and processes for preparing and using the s ameCyDex Pharmaceuticals In c配方2021-05-27公开号标题当前第一申请（专利权）人公开日专利类型CN111646958B 一种卡非佐米的制备方法常州恒邦药业有限公司——授权发明CN111646958A 一种卡非佐米的制备方法常州恒邦药业有限公司——发明申请CN111153964A 一种卡非佐米晶型及其制备方法及其用途安礼特(上海)医药科技有限公司——发明申请CN110882221A 一种注射用卡非佐米冻干制剂的生产工艺健进制药有限公司——发明申请CN110639002A 卡非佐米在制备用于治疗骨肉瘤药物中的应用西安交通大学——发明申请CN110613835A 卡非佐米在制备治疗缺血性脑损伤药物中的应用浙江大学——发明申请CN110759967A 一种卡非佐米的制备方法雅本化学股份有限公司——发明申请HK40004216A 一種用於純化卡非佐米中間體的方法FRESENIUS KABI ONCOLOGY LTD.——发明申请HK1262091A 聚乙二醇化卡非佐米化合物AMGEN INC.——发明申请CN109406685A一种分离卡非佐米和其异构体的高效液相色谱方法南京盖斯夫医药科技有限公司——发明申请中国医药专利-专利类型分析市场信息单位：万元企业该条件暂无相关数据单位：万企业该条件暂无相关数据。
人胰岛素原（PI）酶联免疫分析试剂盒使用说明书本试剂盒仅供研究使用预期应用ELISA法定量测定人血清、血浆或其它相关液体中胰岛素原（PI）含量。
实验原理本试剂盒应用双抗体夹心酶标免疫分析法测定标本中PI水平。
用纯化的抗体包被微孔板，制成固相抗体，往包被单抗的微孔中依次加入PI抗原、生物素化的抗人PI抗体、HRP标记的亲和素，经过彻底洗涤后用底物TMB显色。
TMB在过氧化物酶的催化下转化成蓝色，并在酸的作用下转化成最终的黄色。
颜色的深浅和样品中的PI呈正相关。
用酶标仪在450nm波长下测定吸光度（OD值），计算样品浓度。
试剂盒组成及试剂配制1.酶联板：一块（96孔）2.标准品（冻干品）：2瓶，每瓶临用前以样品稀释液稀释至1ml，盖好后静置10分钟以上，然后反复颠倒/搓动以助溶解，其浓度为200pmol/l，做系列倍比稀释后，分别稀释200pmol/l，100pmol/l，50 pmol/l，25pmol/l，12.5pmol/l，6.25pmol/l，3.12pmol/l，样品稀释液直接作为标准浓度0pmol/l，临用前15分钟内配制。
如配制100pmol/l标准品：取0.5ml200pmol/l的上述标准品加入含有0.5ml样品稀释液的Eppendorf 管中，混匀即可，其余浓度以此类推。
3.样品稀释液：1×20ml/瓶。
4.检测稀释液A：1×10ml/瓶。
5.检测稀释液B：1×10ml/瓶。
6.检测溶液A：1×120ul/瓶（1:100）临用前以检测稀释液A1:100稀释，稀释前根据预先计算好的每次实验所需的总量配制（每孔100ul），实际配制时应多配制0.1-0.2ml。
如1ul检测溶液A加99ul检测稀释液A的比例配制，轻轻混匀，在使用前一小时内配制。
7.检测溶液B：1×120ul/瓶（1:100）临用前以检测稀释液B1:100稀释。
稀释方法同检测溶液A。
作者简介邱⽴新，就职于复旦⼤学附属肿瘤医院肿瘤内科。
主要从事胃癌、肠癌等恶性肿瘤的化疗、靶向治疗、免疫治疗和研究。
创办了肿瘤科普公众号“邱⽴新医⽣（qiulixinyisheng）”。
在International Journal of Cancer、European Journal of Cancer等发表SCI论⽂65篇，累计影响因⼦约300 分，其中第⼀或并列第⼀作者SCI论⽂40篇，累计影响影⼦约180分。
副主编《赢在论⽂*术篇》、参编《实⽤循证医学⽅法学》。
负责国家⾃然科学基⾦、中国临床肿瘤学科学基⾦等。
获得教育部科技进步⼆等奖、上海市医学科技进步奖三等奖、上海医学院⾸届青年学者论坛⼆等奖等。
实，PIK3CA突变在许多不同类型的实体肿瘤中均存在，其中，发现概率较⾼的主要有：肺癌、结直肠癌和乳腺癌。
各癌种突变情况肺癌在⾮⼩细胞肺癌中，不同病理类型的PIK3CA突变频率为不尽相同，约为：鳞癌3.9%、腺癌2.7%。
有意思的是，PIK3CA突变与EGFR突变、KRAS突变可能同时存在。
并且，有部分研究表明，PIK3CA突变可能与患者服⽤EGFR-TKIs后的⽆进展⽣存期（PFS）降低和总⽣存期（OS）缩短具有相关性。
最新的研究显⽰，PIK3CA在NSCLC的原发灶和其转移灶均呈过表达，主要是扩增和突变的形式，并随着AKT活性的增强，呈现共表达的特点。
总的来说，PIK3CA基因突变可能预测患者预后，但仍需要更多的研究数据来加以佐证。
结直肠癌PIK3CA基因在结直肠癌中的突变率，约15-20%，且往往与KRAS、NRAS、BRAF发⽣交叉突变。
既往发表的荟萃分析研究结果显⽰PIK3CA突变的患者相对于野⽣型的患者化疗客观有效率（ORR）明显降低，并且有较差PFS及OS的趋势。
PIK3CA突变的CRC患者使⽤阿司匹林者能够显著延长总⽣存时间，⽽PIK3CA 野⽣型者，则⽆受益。
乳腺癌PIK3CA基因突变在乳腺癌中发⽣率约为30%，在ER+/HER2-乳腺癌中，PI3K/AKT通路常被异常激活，该通路中的PIK3CA，PIK3R1等基因存在⾼频突变。
IL-1β通过 PI3K／Akt／mTOR 途径促进神经元活化甘娜;尹飞;彭镜;吴丽文;何芳;陈晨【摘要】目的：观察白细胞介素-1β（ IL-1β）刺激对神经元活化的影响。
方法：利用IL-1β刺激体外培养的原代神经元，运用慢病毒转染shRNA使PI3K的p85亚基（ PI3K-p85）沉默、哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（ mammalian target of rapamycin，mTOR）抑制剂雷帕霉素预处理阻断mTOR、酪氨酸激酶家族抑制剂PP2抑制p85向IL-1受体I型（IL-1RI）募集等方式预处理神经元，检测PI3K-p85、与IL-1RI结合的PI3K-p85、p-Akt、p-p70S6K以及微管相关蛋白2（MAP2）在神经元内的变化及相互作用；利用FM4-64染色观察各组神经元突触胞吞情况。
结果：利用IL-1β刺激体外培养的海马神经元可增加细胞内PI3K-p85、p-Akt、p-p70S6K、MAP2以及与IL-1RI结合的PI3K-p85的水平（P＜0.05），并且神经元突触的胞吞作用明显加剧（P＜0.05）；抑制PI3K-p85可以下调IL-1β所致的p-Akt、p-p70S6k和MAP2水平增加（P＜0.05），神经元突触的胞吞作用减弱（P＜0.05）；抑制mTOR也能下调IL-1β所致的PI3K-p85、p-Akt、p-p70S6K和MAP2水平增加（P＜0.05），神经元突触的胞吞作用减弱（P＜0.05）；抑制p85亚基与IL-1RI的结合也可以下调IL-1β所致的p-Akt、p-p70S6K和MAP2水平增加（P＜0.05）。
结论：促炎因子IL-1β通过IL-1RI 与PI3K-p85结合使PI3K-p85活化，进而磷酸化Akt和mTOR下游物质p70S6K，促进神经元突触增生及活化，这可能是内侧颞叶癫痫向慢性化进展的机制之一。
%[ ABSTRACT] AIM:To study the effect of interleukin-1β( IL-1β) on neuron activation during the process of me-dial temporal lobe epilepsy ( MTLE ) .METHODS: IL-1β, rapamycin [ an inhibitor of mammalian target of rapamycin (mTOR)]and lentiviral transfection to knockdown PI3K-p85were used to pre-treat the neurons.The protein levels of PI3K-p85, p-Akt, p-p70S6K and MAP2 were detected and the relationship among the tested cytokines was analyzed.The neuron endocytosis was observed in each group.RESULTS:IL-1βincreased the protein levels of PI3K-p85, p-Akt and p-p70S6K, up-regulated the expression of PI3K-p85 binding with IL-1RI in the neurons, and increased the neuron endocyto-sis compared with control group (P<0.05) .These processes were inhibited by rapamycin and silence of PI3K-p85 (P<0.05).Inhibition of the PI3K-p85 binding to IL-1RI decreased the protein levels of p-Akt, p-p70S6K and MAP2 which were increased by IL-1βstimulation (P<0.05).CONCLUSION: IL-1βactivates PI3K-p85 by binding with IL-1RI to promote the activation and proliferation of neuron synapses via PI3K/Akt/mTOR signaling pathway, which might be one of the mechanisms in MTLE chronic progress.【期刊名称】《中国病理生理杂志》【年(卷),期】2015(000)003【总页数】6页(P397-402)【关键词】白细胞介素-1β;哺乳动物雷帕霉素靶蛋白;内侧颞叶癫痫;神经元活化【作者】甘娜;尹飞;彭镜;吴丽文;何芳;陈晨【作者单位】广西卫生职业技术学院临床医学教研室，广西南宁530021; 中南大学湘雅医院儿科，湖南长沙410008;中南大学湘雅医院儿科，湖南长沙410008;中南大学湘雅医院儿科，湖南长沙410008;中南大学湘雅医院儿科，湖南长沙410008;中南大学湘雅医院儿科，湖南长沙410008;中南大学湘雅医院儿科，湖南长沙410008【正文语种】中文【中图分类】R741.02内侧颞叶癫痫(medial temporal lobe epilepsy，MTLE)发生及发展以渐进和持续增加惊厥发作概率为特点[1]，其典型病理改变之一是神经元活化至轴突发芽，显微镜下可观察到海马区苔藓样出芽，我们已经在MTLE模型鼠慢性期海马内观察到了明显的苔藓纤维增生[2]，而神经元如何活化具体原因不明。
人磷酸肌醇3激酶(PI3K)酶联免疫分析试剂盒使用说明书厦门慧嘉生物科技有限公司本试剂仅供研究使用目的：本试剂盒用于测定人血清，血浆及相关液体样本中磷酸肌醇3激酶(PI3K)的含量。
实验原理：本试剂盒应用双抗体夹心法测定标本中人磷酸肌醇3激酶(PI3K)水平。
用纯化的人磷酸肌醇3激酶(PI3K)抗体包被微孔板，制成固相抗体，往包被单抗的微孔中依次加入磷酸肌醇3激酶(PI3K)，再与HRP标记的磷酸肌醇3激酶(PI3K)抗体结合，形成抗体-抗原-酶标抗体复合物，经过彻底洗涤后加底物TMB显色。
TMB在HRP酶的催化下转化成蓝色，并在酸的作用下转化成最终的黄色。
颜色的深浅和样品中的磷酸肌醇3激酶(PI3K)呈正相关。
用酶标仪在450nm波长下测定吸光度（OD值），通过标准曲线计算样品中人磷酸肌醇3激酶(PI3K)浓度。
样本处理及要求：1. 血清：室温血液自然凝固10-20分钟，离心20分钟左右（2000-3000转/分）。
仔细收集上清，保存过程中如出现沉淀，应再次离心。
2. 血浆：应根据标本的要求选择EDTA或柠檬酸钠作为抗凝剂，混合10-20分钟后，离心20分钟左右（2000-3000转/分）。
仔细收集上清，保存过程中如有沉淀形成，应该再次离心。
3. 尿液：用无菌管收集，离心20分钟左右（2000-3000转/分）。
仔细收集上清，保存过程中如有沉淀形成，应再次离心。
胸腹水、脑脊液参照实行。
4. 细胞培养上清：检测分泌性的成份时，用无菌管收集。
离心20分钟左右（2000-3000转/分）。
仔细收集上清。
检测细胞内的成份时，用PBS（PH7.2-7.4）稀释细胞悬液，细胞浓度达到100万/ml左右。
通过反复冻融，以使细胞破坏并放出细胞内成份。
离心20分钟左右（2000-3000转/分）。
仔细收集上清。
保存过程中如有沉淀形成，应再次离心。
5. 组织标本：切割标本后，称取重量。
加入一定量的PBS，PH7.4。
碧云天生物技术/Beyotime Biotechnology订货热线：400-168-3301或800-8283301订货e-mail：******************技术咨询：*****************网址：碧云天网站微信公众号Propidium Iodide/碘化丙啶产品编号产品名称包装ST511 Propidium Iodide/碘化丙啶5mg产品简介：Propidium Iodide简称PI，中文名为碘化丙啶。
分子式为C27H34I2N4，分子量为668.40，纯度>95%。
进口分装，常用于细胞凋亡(apoptosis)或细胞坏死(necrosis)的检测，常用于流式细胞仪分析。
包装清单：产品编号产品名称包装ST511 Propidium Iodide/碘化丙啶5mg—说明书1份保存条件：4ºC避光保存。
注意事项：本产品对人体有刺激性，操作时请小心，并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
使用本产品的文献：1.Wu G, Liu ZS, Qian Q, Jiang CQ. Effects of Berberine on the Growth ofHepatocellular Carcinoma Cell lines. Medical Journal of Wuhan University. 2008 Jan;29(1).2.Liu Y, Sheng Z, Liu H, Wen D, He Q, Wang S, Shao W, Jiang RJ, An S,Sun Y, Bendena WG, Wang J, Gilbert LI, Wilson TG, Song Q, Li S.Juvenile hormone counteracts the bHLH-PAS transcription factors MET and GCE to prevent caspase-dependent programmed cell death in Drosophila. Development. 2009 Jun;136(12):2015-25.3.Li DL, Liu JJ, Liu BH, Hu H, Sun L, Miao Y, Xu HF, Yu XJ, Ma X, RenJ, Zang WJ. Acetylcholine inhibits hypoxia-induced tumor necrosis factor-α production via regulation of MAPKsphosphorylation in cardiomyocytes. J Cell Physiol. 2011 Apr;226(4):1052-9.4.Cao X, Deng W, Wei Y, Su W, Yang Y, Wei Y, Yu J, Xu X. Encapsulationof plasmid DNA in calcium phosphate nanoparticles: stem cell uptake and genetransfer efficiency. Int J Nanomedicine. 2011;6:3335-49.5.Meng LY, Liu HR, Shen Y, Yu YQ, Tao X. Cochinchina momordica seedextract induces G2/M arrest and apoptosis in human breast cancerMDA-MB-231 cells by modulating the PI3K/Akt pathway. Asian Pac J Cancer Prev. 2011;12(12):3483-8.6.Zhao Q, Xue Y, Wang JF, Li H, Long TT, Li Z, Wang YM, Dong P, XueCH. In vitro and in vivo anti-tumour activities of echinoside A and ds-echinoside A from Pearsonothuriagraeffei. J Sci Food Agric. 2012 Mar 15;92(4):965-74.7.Tu Z, Ma Y, Tian J, Li H, Akers W, Achilefu S, Gu Y. Estrogen receptor βpotentiates the antiproliferative effect of raloxifene and affects the cellmigration and invasion in HCT-116 colon cancer cells. J Cancer Res Clin Oncol. 2012 Jul;138(7):1091-103.8.Zhou Z, Wan Y, Zhang Y, Wang Z, Jia R, Fan Y, Nie H, Ying S, Huang P,Wang F. Follicular development and expression of nuclear respiratory factor-1 and peroxisome proliferator-activated receptor γ coactivator-1 alpha in ovaries of fetal and neonatal doelings. J Anim Sci.2012 Nov;90(11):3752-61.9.Jun Fang, Meihu Ma, Yongguo Jin, Ning Qiu, Chan Wang, Guodong Renand Xin Huang. Assessment of Salmonella enteritidis Viability in Egg White during Early Incubation Stages by Fluorescent Staining Method.Asian Journal of Animal and Veterinary Advances.7: 556-67. 10.Zhen-Jun S, Yuan-Yuan Z, Ying-Ying F, Shao-Ju J, Jiao Y, Xiao-Wei Z,Jian C, Yao X, Li-Ming Z.β,β-Dimethylacrylshikonin exerts antitumor activity via Notch-1 signaling pathway in vitro and invivo. Biochem Pharmacol. 2012 Aug 15;84(4):507-12.11.Tu Z, Li H, Ma Y, Tang B, Tian J, Akers W, Achilefu S, Gu Y. Theenhanced antiproliferative response to combined treatment of trichostatinA with raloxifene in MCF-7 breast cancer cells and its relevance toestrogen rec eptor β expression.Mol Cell Biochem. 2012 Jul;366(1-2):111-22.12.Feng C, Xu Z, Li Z, Zhang D, Liu Q, Lu L. Down-regulation of Wnt10aby RNA interference inhibits proliferation and promotes apoptosis in mouse embryonic palatal mesenchymal cells through Wnt/β-catenin signaling pathway. J Physiol Biochem. 2013 Dec;69(4):855-63.13.Hou Y, Chu M, Du FF, Lei JY, Chen Y, Zhu RY, Gong XH, Ma X, Jin J.Recombinant disintegrin domain of ADAM15 inhibits the proliferation and migration of Bel-7402 cells. Biochem Biophys Res Commun. 2013 Jun 14;435(4):640-5.14.Li Q, Zhou X, Shi Y, Li J, Zheng L, Cui L, Zhang J, Wang L, Han Z, HanY, Fan D. In vivo tracking and comparison of the therapeutic effects of MSCs and HSCs for liver injury. PLoS One. 2013 Apr 30;8(4):e62363. 15.Zhou R, Huang W, Yao Y, Wang Y, Li Z, Shao B, Zhong J, Tang M,Liang S, Zhao X, Tong A, Yang J.CA II, a potential biomarker by proteomic analysis, exerts significant inhibitory effect on the growth of colorectal cancer cells. Int J Oncol. 2013 Aug;43(2):611-21.16.Wang Y, Jiang XL, Peng SW, Guo XY, Shang GG, Chen JC, Wu Q, ChenGQ. Induced apoptosis of osteoblasts proliferating on polyhydroxyalk anoates. Biomaterials. 2013 May;34(15):3737-46.17.Yang F, Huang W, Li Y, Liu S, Jin M, Wang Y, Jia L, Gao Z. Anti-tumoreffects in mice induced by survivin-targeted siRNA delivered through polysaccharide nanoparticles. Biomaterials. 2013 Jul;34(22):5689-99..18.Zhou S, Wu H, Zeng C, Xiong X, Tang S, Tang Z, Sun X. ApolipoproteinE protects astrocytes from hypoxia and glutamate-induced apoptosis.FEBS Lett. 2013 Jan 16;587(2):254-8.19.Nie C, Yang D, Liu N, Dong D, Xu J, Zhang J. Thyrotropin-releasinghormone and its analogs accelerate wound healing. J Surg Res. 2014 Jun 15;189(2):359-65.Version 2016.12.08。
生物活性推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)激酶实验: [4]细胞试验: [2]动物实验: [5]不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）动物A (mg/kg) = 动物B (mg/kg) ×动物B的K m系数动物A的K m系数例如，依据体表面积折算法，将白藜芦醇用于小鼠的剂量22.4 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将22.4 mg/kg 乘以小鼠的K m系数（3），再除以大鼠的K m系数（6），得到白藜芦醇用于大鼠的等效剂量为11.2 mg/kg。
大鼠剂量(mg/kg) = 小鼠剂量(22.4 mg/kg) ×小鼠的K m系数(3)= 11.2 mg/kg 大鼠的K m系数(6)1参考文献[1] Miller S, et al. Autophagy. 2010, 6(6), 805-807.[2] Hou H, et al. PLoS One. 2012, 7(4), e35665.view more化学数据点击下载3-Methyladenine (3-MA) (SDF格式文件)分子量149.15化学式C6H7N5CAS号5142-23-4稳定性3年-20℃粉状6个月-80℃溶于溶剂别名NSC 66389制备储备液客户使用Selleck 产品的实验数据(1)点击放大Be(2)-C human neuroblastoma cells were treated for 6, 24 and 48 h with 40 μM sulforaphane (SFN) and/or 10 mM3-methyladenine (3MA). 评级数据来源于方法细胞系浓度处理时间结果客户使用Selleck产品发表的文献(2)Dramatic antitumor effects of the dual mTORC1 and mTORC2 inhibitor AZD2014 in hepatocellular carcinoma.[ Liao H, et al. Am J Cancer Res 2015 ; 5(1):125-139 ]∙Autophagosome-Mediated EGFR Down-Regulation Induced by the CK2 Inhibitor Enhances the Efficacy ofEGFR-TKI on EGFR-Mutant Lung Cancer Cells with Resistance by T790M. [ So KS, et al. PLoS One 2014 ;9(12):e114000 ]∙3-Methyladenine (3-MA)（NSC 66389）, >99%【同义名】：(3-MA)（NSC 66389）【中文名】：3-甲基腺嘌呤订购信息：（原装进口，常备现货）产品描述：3-Methyladenine (3-MA, NSC 66389)是一种广泛应用的细胞自噬抑制剂，可以抑制PI3K活性，具有限制性抑制作用，对PI3K Vps34的抑制作用强于PI3Kγ，IC50分别为25 μM，60 μM[1]。
分子量467.48溶解性（25°C ）DMSO 35 mg/mL 分子式C H N O Water <1 mg/mL CAS 号371942-69-7Ethanol <1 mg/mL储存条件3年 -20°C 粉末状生物活性YM201636是一种选择性的PIKfyve 抑制剂，IC50为33 nM ，对p110α作用效果稍弱，对Fabl(酵母同源基因)不敏感。
YM201636有效抑制哺乳动物 PIKfyve ，IC50为33nM ，但是对酵母直系同源基因Fab1效果不大，IC50 >5 μM,作用于 PtdIns3P p110α时，选择性约为100倍，IC50为3 μM 。
0.8 μM YM201636 作用于血清饥饿处理的NIH3T3细胞显著降低PtdIns(3,5)P 产量，降低达 80% ，随后用血清刺激，对血清刺激的蛋白激酶 B (PKB)在Ser 473位点磷酸化没有效果。
YM-201636 作用于NIH3T3 细胞，通过抑制PIKfyve 和PtdIns(3,5)P 产量而可逆损害内体运输。
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA 指南）小鼠大鼠兔豚鼠仓鼠狗重量 (kg)0.020.15 1.80.40.0810体表面积 (m )0.0070.0250.150.050.020.5K 系数36128520动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×动物 B 的K 系数动物 A 的K 系数例如，依据体表面积折算法，将白藜芦醇用于小鼠的剂量22.4 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将22.4 mg/kg 乘以小鼠的K 系数（3），再除以大鼠的K 系数（6），得到白藜芦醇用于大鼠的等效剂量为11.2 mg/kg 。
YM201636 目录号M3304化学数据252173222m m m m m。
第1页，共3页ANNEXIN V-FITC/PI 凋亡检测试剂盒说明书注意：本产品试剂浓度发生变化，使用前请仔细阅读说明书。
货号：CA1020规格：20T/50T /100T保存：2-8°C ，避光保存，有效期1年。
产品说明：细胞凋亡早期改变发生在细胞膜表面，这些细胞膜表面的改变之一是磷脂酰丝氨酸(PS)从细胞膜内转移到细胞膜外，使PS 暴露在细胞膜外表面。
PS 是一种带负电荷的磷脂，正常主要存在于细胞膜的内面，在细胞发生凋亡时细胞膜上的这种磷脂分布的不对称性被破坏而使PS 暴露在细胞膜外。
Annexin V 具有易于结合到磷脂类如PS 的特性，对PS 有高度的亲和性。
因此，该蛋白可充当一敏感的探针检测暴露在细胞膜表面的PS 。
PS 转移到细胞膜外不是凋亡所独特的，也可发生在细胞坏死中。
两种细胞死亡方式间的差别是在凋亡的初始阶段细胞膜是完好的，而细胞坏死在其早期阶段细胞膜的完整性就破坏了。
因此，可以采用Annexin V 与PI 双染的方法，通过流式检测细胞早期凋亡。
操作步骤:1.细胞样品的准备：a)对于贴壁细胞：小心收集细胞培养液到一离心管内备用。
用不含EDTA 的胰酶消化细胞，至细胞可以被轻轻用移液管或枪头吹打下来时，加入前面收集的细胞培养液，吹打下所有的贴壁细胞，并轻轻吹散细胞。
再次收集到离心管内。
1000rpm 左右离心5min ，沉淀细胞。
对于特定的细胞，如果细胞无法完全离心至离心管底，可以适当延长离心时间或稍稍加大离心力。
小心吸除上清，可以残留约50µl 左右的培养液，以避免吸走细胞。
加入约1ml 4℃预冷的PBS ，重悬细胞，再次离心沉淀细胞，小心吸除上清。
b)对于悬浮细胞：1000rpm 左右离心5min ，沉淀细胞。
对于特定的细胞，如果细胞无法完全离心至离心管底，可以适当延长离心时间或稍稍加大离心力。
小心吸除上清，可以残留约50µl 左右的培养液，以避免吸走细胞。
