第四章注射剂与滴眼剂

第四章注射剂与滴眼剂1、注射剂：注射剂是指药物制成的供注入体内的灭菌或无菌溶液、乳浊液、混悬液以及临用前配成液体的无菌粉末。

2、注射剂的特点：（1）注射剂的优点：①药效迅速，作用可靠；②可用于不宜口服用药的患者；③可用于不宜口服的药物；④可以产生局部定位作用：局麻药。

（2）注射剂的缺点：①使用不便；②注射疼痛；③制备工艺相对较复杂，要求高；④易出安全问题。

3、注射用水：是指纯化水经蒸馏制得的水。

用于配制注射剂，容器的最后一步清洗。

用于配制普通制剂，洗涤、试验用水。

4、四种水的区别：（1）制药用水：包括纯化水、注射用水和灭菌注射用水。

（2）纯化水：原水经蒸馏法、离子交换法、反渗透法或其它适宜方法制得的供药用的水。

（3）注射用水是指纯化水经蒸馏制得的水。

用于配制注射剂，容器的最后一步清洗用于配制普通制剂，洗涤、试验用水。

（4）灭菌注射用水：注射用水经灭菌而得的水用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射液的稀释剂。

5、热原的含义及组成：注射后能引起人体特殊致热反应的物质。

是微生物的一种内毒素，由磷脂、脂多糖和蛋白质组成的复合物。

6、热原的检查方法：家兔法（法定方法）、鲎试剂法（体外热原试验法）。

7、注射剂的质量检查：无菌、无热原、澄明度、pH值、渗透压合适（最宜是等渗、等张）、稳定性、安全性及降压物质。

8、举例：10%维生素C注射液处方分析（见教材）（1）维生素C呈酸性，刺激性大，加入碳酸氢钠调节pH，同时还可以增加本品的稳定性。

（2）维生素C与空气接触易氧化，通二氧化碳驱氧，并且加入亚硫酸氢钠抗氧剂，增加其稳定性。

（3）维生素C在金属离子，特别是铜离子存在下，催化氧化，故加入EDTA－2Na络合铜离子，以增强稳定性。

9、注射剂的等渗计算法：例：配制硫酸锌滴眼剂100ml, 内含硫酸锌0.2g，硼酸1g，需加NaCl多少克调节等渗？（硫酸锌和硼酸1%(g/ml)水溶液冰点分别为-0.085℃和-0.283℃）W=(0.52-a)/b10、影响眼用药物吸收的因素：药物从眼睑缝隙的损失、药物从外周血管消除、pH 和pKa的影响、刺激性、表面张力、粘度。

注射剂与滴眼剂1、注射剂的溶剂应选用（）A、蒸馏水B、去离子水C、纯化水D、注射用水E、灭菌注射用水2、评价注射用油的重要指标是（）A、酸值、皂化值B、碘值、酸值 C皂化值、碘值D、皂化值E、酸值、碘值、皂化值3、供静脉注射用的注射剂不得加入以下哪一种附加剂（）A、等渗调节剂B、抗氧剂C、抑菌剂D、pH调节剂E、增溶剂4、配制0.5%硫酸阿托品注射液10，000ml，需加多少克氯化钠才能调成等渗溶液？（已知硫酸阿托品的E=0、1）（）A、8.5B、85C、9.5D、95E、905、在注射剂中加入焦亚硫酸钠是作为（）A、抑菌剂B、抗氧剂C、助悬剂D、渗透压调节剂E、金属离子络合剂6、在注射剂中既能作抑菌剂又能作局部止痛剂的是（）A硼酸 B苯酸 C三氯叔丁醇 D盐酸普鲁卡因 E羟苯乙酯7、以下哪一种滤器适用于注射液精滤（）A、砂滤棒B、6号垂熔滤球C、0.8um微孔滤膜滤器D、钛滤棒E、板框压滤器8、营养输液不包括（）A右旋糖酐输液 B糖类输液 C氨基酸输液D脂肪乳剂输液 E维生素输液9、注射剂灭菌效果最可靠的方法是（）A流通蒸汽灭菌法 B化学杀菌剂灭菌法 C紫外线灭菌法D热压灭菌法 E干热灭菌法10、能彻底破坏热原的条件是（）A、60℃加热60分钟B、100℃加热60分钟C、180℃加热30分钟D、180℃加热60分钟E、250℃加热30分钟11、注射剂中作为金属离子络合剂使用的是（）A亚硫酸氢钠 B氢氧化钠C依地酸二钠 D碳酸氢钠 E氯化钠12、用于物体表面灭菌和无菌室空气灭菌的方法是（）A热压灭菌法 B流通蒸汽灭菌法 C干热灭菌法D紫外线灭菌法 E滤过除菌法13、只适用于碱性溶液的抗氧剂是（）A亚硫酸氢钠 B焦亚硫酸钠 C硫代硫酸钠 D半胱氨酸 E维生素C 14、洁净度要求在1万级的区域是指（）A一般生产区 B控制区C洁净区 D无菌区 E生活区15、关于空气净化技术叙述正确的是（）A控制空气中尘粒浓度 B控制空气中细菌污染水平C保持适宜温湿度D上述都对 E上述都错16、使用热压灭菌器灭菌时，所用蒸气是（）。

第四章注射剂和滴眼剂一、单选题1、可除去药液中的热原的方法是 ( )A.250℃干热灭菌30分钟B.用药用活性炭处理C.用灭菌注射用水冲洗D.2%氢氧化钠溶液处理2、以下关于抑菌剂的叙述，错误的是( )A.抑菌剂应对人体无毒、无害B.添加抑菌剂的注射剂仍须进行灭菌C.苯酚可作为注射剂的抑菌剂D.供静脉注射用的注射剂必须添加抑菌剂3、以下有关热原性质的描述，正确的是( )A.不能通过一般滤器B.不具水溶性C.可被活性炭吸附D.115℃、35分钟热压灭菌能破坏热原4、安瓿剂通常采用的灭菌方法是 ( )A.100℃、30分钟B.100℃、20分钟C.115℃、30分钟D.121℃、20分钟5、验证热压灭菌法可靠性的参数是是 ( )A. F0值B. Z值C.D值D. F值6、下列有关微孔滤膜的叙述，错误的是A. 吸附性小，不滞留药液B.孔径小，容易堵塞C.截留能力强D.孔径小，滤速慢7、在注射剂中加入焦亚硫酸钠作为 ( )A.金属离子络合剂B.抑菌剂C.pH调节剂D.抗氧剂8、下列关于无菌操作法的叙述错误的是 ( )A.无菌操作法是在无菌条件下进行的一种操作方法B.无菌操作法所制备的注射剂大多需加入抑菌剂C.无菌操作法适用于药物遇热不稳定的注射剂的配制D.无菌操作法为一种杀灭或除去微生物的操作方法9、以下不可作为滴眼剂抑菌剂的是 ( )A.硝基苯汞B.苯甲酸酯类C.吐温80D.三氯叔丁醇10、在注射剂中，氯化钠等渗当量是指A.E.与1g药物程等渗效应的氯化钠的重量B.与100g药物程等渗效应的氯化钠的重量C.与10g 药物程等渗效应的氯化钠的重量D.与1g氯化钠程等渗效应的药物的重量11、热原的致热成分是 ( )A.蛋白质B.磷脂C.脂多糖D.核酸 .12、以下各项中，不是注射剂附加剂的是 ( )A.pH调节剂B.润滑剂C.等渗调节剂D.抑菌剂13、不可以添加抑菌剂的注射剂是 ( )A.肌肉注射剂B.脊椎腔内注射剂C.皮下注射剂D.皮内注射剂14、以下可在注射剂中作为增溶剂的是 ( )A.磷脂B.枸橼酸C.甲酚D.羟苯乙酯15、以下关于层流净化特点的叙述，错误的是 ( )A. 空调净化就是层流净化B.可控制洁净室的湿度与湿度C.进入洁净室的空气经滤过处理D.洁净室新产生的微粒可沿层流方向带走16、不允许加入抑菌剂的注射剂是 ( )A.肌肉注射用注射剂B.静脉注射用注射剂C.脊椎腔注射用注射剂D.B和C17、配制注射剂的溶剂应选用 ( )A. 注射用水B. 灭菌注射用水C.纯化水D.蒸馏水18、抗生素粉针分装室要求洁净度为 ( )A. B、C均可B. 100级C.10000级D.100000级 .19、Vc注射液调节pH宜选用 ( )A.枸橼酸B.缓冲溶液C.盐酸D.硫酸20、防止100级净化环境微粒沉淀的方法是 ( )A.空气滤过B.空调净化C.紊流技术D.层流净化21、污染热原的最主要途径是 ( )A. 在操作过程中污染B.从溶剂中带入C.从原料中带入D. 从配液器中带入 .22、注射剂灭菌的方法，最可靠的是 ( )A.热压灭菌法B.间歇灭菌法C.干热灭菌法D.流通蒸气灭菌法23、冷冻干燥的工艺流程正确的是 ( )A.预冻→升华→干燥→测共熔点B.预冻→测共熔点→干燥→升华C.预冻→测共熔点→升华→干燥D.测共熔点→预冻→升华→干燥→升华24、血液的冰点降低度数为 ( )A.0.58℃B.0.52℃C.0.56℃D.0.50℃25、注射剂的附加剂中，兼有抑菌和止痛作用的是 ( )A.乙醇B. 碘仿C. 三氯叔丁醇D.醋酸苯汞26、大体积注射剂(>500mL)过滤时，要求的洁净度是 ( )A.10000级B.1000级C.100级D.300000级27、以下关于等渗溶液与等张溶液的叙述，错误的是 ( )A.0.9％氯化钠既等渗又等张B.等渗是物理化学概念C.等张是生物学概念D.等渗溶液是指与红细胞张力相等的溶液28、注射用水与纯化水的质量检查项目的主要区别是 ( )A.硫酸盐B.氨C.氯化物D.热原29、以下有关灭菌法的说法中，正确的是 ( )A.灭菌法是指杀死或除去所有致病微生物的方法B.灭菌方法的可靠性可用F0值验证C.灭菌效果以杀死微生物的繁殖体为准D.微生物的种类不同，对灭菌效果没影响30、下列关于除去热原的方法，正确的是 ( )A.玻璃注射针筒不能用高温法除去热原B.超滤法也不能除去水中的热原C.药液用酸碱法处理可除去热原D.药液用活性炭处理可除去热原.31、下列各项中，对药液过滤没有影响是 ( )A.滤过压力差B.毛细管半径C.待滤过液的体积D.滤渣层厚度32、热压灭菌所用的蒸汽应该是 ( )A.过饱和蒸汽B.过热蒸汽C.流通蒸汽D.饱和蒸汽33、下列关于滤过器的叙述，错误的是 ( )A.钛滤器抗热抗震性能好，不易破碎，可用于注射剂制备中的初滤B.垂熔玻璃滤器化学性质稳定，易于清洗，可以热压灭菌C.砂滤棒对药液吸附性强，价廉易得，滤速快D.微孔滤膜截留能力强，不易堵塞，不易破碎34、注射用青霉素粉针临用前应加入 ( )A. 灭菌注射用水B. 注射用水C.蒸馏水D.纯化水35、流通蒸汽灭菌法的最高灭菌温度为 ( )A. 100℃B.115℃C.80℃D.150℃ .36、一般注射剂的pH值应调节为 ( )A. 5~6B.4~7C.5~9D. 4~937、以下不能与水合用作为注射剂溶剂的是 ( )A.聚乙二醇B.注射用油C.乙醇D.甘油二、多选题1、下列关于注射剂的特点的陈述，正确的是 ( )A.生产工艺复杂、成本高,使用不便B.药效迅速、剂量准确、作用可靠C.不适于不能口服给药的药物D.适于不能口服给药的病人2、滴眼剂中常用的增稠剂有 ( )A.MCCB.PVAC.CAPD.PVP3、影响注射剂湿热灭菌的因素有 ( )A.蒸汽的性质B.细菌的数量与种类C.药物性质D.介质的pH .4、下列关于输液的叙述，错误的是 ( )A.葡萄糖输液是电解质输液B.脂肪乳剂输液是营养输液C.右旋糖苷输液是营养输液D.氨基酸输液是营养输液5、与一般注射剂相比，输液以下哪些更应严格要求 ( )A.无热原B.澄明度C.无菌D.渗透压6、输液目前存在的主要问题有 ( )A.澄明度问题B.刺激性 C热原问题 D.染菌7、热原的组成不包括 ( )A.磷脂B.脂多糖C.胆固醇D.核酸8、下列关于注射剂不同给药途径中每次注射量正确的是 ( )A.皮内注射0.2mL以下B.皮下注射3mL以下C.脊椎腔注射10mL以下D.肌内注射5mL以下9、以下有关注射用水的表述，错误的是( )A.注射用水是指原水经蒸馏制得的水B.注射用水可作为溶解注射用无菌粉末的溶剂C.注射用水也称纯化水D.注射用水为纯化水经蒸馏所得的水10、注射剂中常用的止痛剂有 ( )A.硫柳汞B.三氯叔丁醇C.三乙醇胺D.苯甲醇11、下列关于滴眼液质量要求的叙述，正确的是 ( )A. pH应控制在5~9B.手术用滴眼液要求无菌C.溶液型滴眼剂应澄明D.不得添加抗氧剂12、注射剂中常用的抑菌剂有 ( )A.苯甲醇B.山梨醇C.苯酚D.三氯叔丁醇13、不能用于静脉注射的表面活性剂是( )A. 脂肪酸山梨坦80B.十二烷基硫酸钠C.泊洛沙姆188D.豆磷脂14、以下不须在100级洁净区进行的是 ( )A.注射用胰蛋白酶的分装、压塞B.粉针剂原料药的精制、烘干、分类C.复方氨基酸输液的配液D.复方甘草合剂的制备15、紫外线灭菌法不适用于 ( )A.无菌室空气灭菌B.药液的灭菌C.蒸馏水的灭菌D.装于容器中药物的灭菌16、下列关于灭菌法的叙述，错误的是 ( )A.辐射灭菌法是化学灭菌法的一种B.干热灭菌法是物理灭菌法的一种C.湿热灭菌法是化学灭菌法的一种D.气体灭菌法是物理灭菌法的一种17、以下不允许加入抑菌剂的是 ( )A.滤过除菌法制备的多剂量的注射液B.静脉注射剂C.脊椎腔注射剂D.手术用的滴眼剂.18、下列关于冷冻干燥的叙述，错误的是 ( )A.冷冻干燥是在升温降压条件下，水的气液平衡向生成气体的方向移动的结果B.冷冻干燥应在水的三相点以上的温度与压力下进行C.冷冻干燥是在升温降压条件下，水的固气平衡向生成气体的方向移动的结果D.冷冻干燥是利用冰的升华性能19、下列关于输液剂的叙述，正确的是 ( )A.pH值尽量与血液的pH值相近B.输液剂必须无菌无热原C.渗透压应为等渗或偏高渗D.不得添加抑菌剂20、生产注射剂时常加入活性炭的作用是 ( )A.吸附热原B.提高澄明度C.增加主药的稳定性D.助滤21、以下不能能彻底破坏热源的是 ( )A.180℃加热100分钟B. 250℃加热30分钟C.180℃加热30分钟D.60℃加热60分钟22、处方：注射用葡萄糖 5g；1％盐酸适量；注射用水加至 1000mL，下列叙述错误的是 ( )A.盐酸调pH至6~7B.采用浓配法C.采用流通蒸汽灭菌D.灭菌过程会使其pH下降23、冷冻干燥常出现的问题有 ( )A.含水量偏高B.喷瓶C.颗粒不饱满D.颗粒萎缩成团粒24、下列关于注射剂的叙述，错误的是 ( )A.对热不稳定的药物应采用热压灭菌B.注射剂灌封后必须在12小时内进行灭菌C.输液自药液配制至灭菌一般在12小时内完成D.输液中可加适量抑菌剂25、注射剂中延缓主药氧化的附加剂有 ( )A惰性气体 B.等渗调节剂 C.抗氧剂 D.金属离子络合剂26、注射用冷冻干燥制品的特点是 ( )A.含水量低B.产品剂量不易准确、外观不佳C.可避免药物因高热而分解变质D.所得产品疏松，加水后迅速溶解恢复药液原有特性27、以下可作为氯霉素滴眼剂pH调节剂的是 ( )A.10％HClB.硼酸C.硫柳汞D.硼砂28、下列关于滤过机理的叙述，错误的是 ( )A.砂滤棒、垂熔玻璃漏斗滤过属于筛析作用B.筛析作用指固体粒子由于粒径大于滤材孔径而被截留C.深层截留作用是指粒径小于滤过介质孔径的固体粒子进入到介质的深层被截留D.微孔滤膜和超滤膜滤过属于深层截留作用29、热原的耐热性较强，下列条件中可以彻底破坏热源的是 ( )A.180℃，4小时B.250℃，45分钟C.650℃，1分钟D. 100℃，4小时30、不面哪些不是化学杀菌剂 ( )A.乙醇B.苯扎溴铵C.盐酸D.乙酸乙酯31、处方：己烯雌酚 0.5g；苯甲醇 0.5g；注射用油加至 1000mL。

五、问答题(75小题,每小题5分,共375分)1735、简述药剂学在药学领域中的地位与作用。

1736、试述药物剂型的重要作用。

1737、将司盘80（HLB值4.3）60g和吐温80（HLB值15.0）40g混合，问混合物的HLB值是多少？该混合物可作何用？1738、用阿拉伯胶（HLB值8.0）和西黄芪胶（HLB值13.2）配制HLB值为10.0的混合乳化剂，问两者的重量比应是多少？1739、简述增加药物溶解度的方法。

1740、试举例说明增溶的形式。

1741、试述表面活性剂的应用与HLB值的关系。

1742、试述起昙现象。

1743、试述羧甲基纤维素钠在水中的溶解方法及其原因。

1744、试述盐酸普鲁卡因注射液变黄的原因。

1745、试述影响药物制剂降解的因素。

1746、试比较芳香水剂、溶液剂和醑剂的不同点。

1747、写出Stokes定律。

根据Stokes定律应如何减慢混悬微粒的沉降速度？1748、混悬液中加入助悬剂有何作用？1749、简述使乳剂破坏的因素有哪些？1750、硼酸甘油处方硼酸 31g甘油 q·s共制成 100g根据处方回答下列问题：（1）试以化学反应式说明本品制备的原理。

（2）写出甘油遇高温（超过150℃）分解的化学反应式。

加热温度以多少度为宜？（3）加热前后所加入的甘油，在本处方中的作用有何不同？1751、复方硼酸钠溶液处方硼酸 15g碳酸氢钠 15g液体苯酚 3ml甘油 35ml纯化水 qs·共制成 1000ml根据处方请回答下列问题：（1）本品用何法制备，原理如何？（2）本品起消毒作用的成分是什么？1752、胃蛋酶合剂处方胃蛋白酶 20g稀盐酸 20ml橙皮酊 50ml单糖浆 100mls纯化水 q·共制成 1000ml根据处方回答下列问题：（1）写出处方中各成分有何作用？（2）简述调配注意事项。

1753、复方硫洗剂处方沉降硫 5g樟脑醑 5ml西黄蓍胶 1gs氢氧化钙溶液 q·共制成 100g根据处方请回答下列问题：（1）本品属于何分散系统？调配要点是什么？（2）为提高本品稳定性可采取哪些措施？1754、鱼肝油乳处方鱼肝油 368ml吐温－80 12.5g西黄蓍胶9g甘油19g苯甲酸 1.5g糖精0.3g杏仁油香精 2.8g香蕉油香精0.9g纯化水适量共制1000ml根据处方回答问题：处方中各成分有何作用？1755、注射剂的质量要求主要有哪些项目？1756、在注射剂生产过程中应如何避免污染热原？1757、简述细菌内毒素检查法原理。

第四章注射剂与滴眼剂重点内容1．注射剂的概念、特点、分类及质量要求2．注射用水的概念及质量要求3．注射剂的附加剂4．热原的概念、组成、性质、污染热原的途径及热原的除去方法5．溶解度及溶解速度的概念，影响溶解度及溶解速度的因素及增加溶解度的方法6．滤过的概念7．注射剂的制备过程8．灭菌的概念和物理灭菌法9．输液的概念和质量要求10．营养输液和血浆代用液的概念、种类和质量要求11．注射用无菌粉末、冻干制品12．渗透压的调节13．滴眼剂的概念和质量要求次重点内容1．注射剂的给药途径2．滤过的原理、方法、影响因素及滤过器3．空气净化的标准、测定方法及洁净室的设计4．空气滤过的原理及影响因素5．D．z、F、Fn值的含义6．冷冻干燥的基本原理7．滴眼剂的附加剂和制备过程考点摘要一、概述注射剂的概念【掌】注射剂系指药物制成的供注入体内的灭菌溶液、乳浊液、混悬液，以及无菌粉末或浓溶液。

注射剂的分类１．按分散系统分【掌】溶液型、混悬型、乳剂型、粉针。

２．按给药途径分类【熟】１）静脉注射液5—50ml、静脉滴注量可多至数千毫升，且静脉注射剂不得加抑菌剂；２）椎管注射液不可超过10ml３）肌肉注射液1—5ml４）皮下注射液1—2ml５）皮内注射液0．2ml以下６）穴位、腹腔、关节腔、动脉内注射剂液等注射剂的特点【掌】优点：１．药效迅速作用可*。

２．适用于不宜口服的药物。

３．适用于不能口服药物的病人。

４．可发挥局部定位的作用。

５．可产生定向作用。

缺点：1．使用不便且注射疼痛2．研究和生产过程复杂。

3．安全性低于口服制剂注射剂的质量要求【掌】（三无两性两压一PH）１．含量合格２．无菌不得含有任何活的微生物。

３．无热原特别是剂量大的、供静脉及脊椎腔注射的。

４．澄明度合格针对溶液型注射剂而言，不得有肉眼可见的混浊或异物。

５．不溶性颗粒(在100ml及100ml以上注射液中，每lml含10um以上的不溶性微粒不得超过20粒，25um以上的不溶性微粒不得超过2粒)６．安全性不应对组织产生刺激或发生毒性反应。