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兽用缓控释制剂研发要求、应用现状及发展趋势近年来养殖业的迅猛发展，给兽药的发展带来新的机遇和挑战。
为使我国动物性食品生产与国际接轨，研制出广谱高效低毒的新兽药、新制剂和新的给药技术就成为广大兽药工作者的重要任务。
药物须以一定的剂型方可应用于临床，并且不同的剂型影响药物的生物利用度。
采用一定的新技术改进传统药物而研发出新型药物制剂，提高其疗效，扩大其用途，比研制新兽药费用低，且周期短，回报率高。
而缓控释剂则是当前受到普遍关注的剂型。
（操计月）缓控释剂又称为长效制剂是一种药物新剂型。
早在20世纪40年代青霉素油剂应用于临床后，长效制剂开始引起人们的注意。
缓/控释制剂系指在规定的释放介质中，按要求缓慢地非恒速/恒速地释放药物，与其相应的普通制剂比较，给药频率至少减少一半，或给药频率比普通制剂有所减少，且能显著增加患者的顺应性或疗效的制剂（中华人民共和国药典委员会，2005）。
根据药典有关指导原则，控释制剂要求按零级速率有规律地释放，可以接近恒速释放，其“峰谷”波动更小。
缓释制剂包括速释部分和缓释两个部分，其中速释部分能够使药物迅速在体内达到理想浓度，缓释部分能够维持一定时间的有效浓度。
对于半衰期短或需要频繁给药的药物，例如普通制剂每天给药3次，制成缓释或控释制剂可减少至每天1次。
使血药浓度相对平稳，避免出现峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用。
缓控释剂也有其不利的一面，如临床使用的药量不易调节，如遇特殊情况（如出现较负反应），难以控制药物停止发挥作用。
另外在食品安全方面缓释控释制剂延长了药物在体内的滞留时间，使休药期、弃奶期、弃蛋期增加等。
另外制备缓释控释制剂所需设备和工艺费用要比常规制剂昂贵。
5.1 缓控释制剂的研发要求5.1.1 缓控释制剂的设计缓控释制剂多适用于半衰期短的药物（t1/2为2~8 h），如5-单硝酸异山梨酸t1/2为5 h，茶碱t1/2为3~8 h，伪麻黄碱t1/2为6.9 h，心得安t1/2为3.1~4.5 h，吗啡t1/2为2.28 h。
1 对于Ⅲ-Ⅳ度骨髓抑制，或发热性粒细胞缺乏患者，短效还是长效升白药的起效时间更快，持续时间更长短效重组人粒细胞刺激因子的药代动力学资料显示皮下注射的半衰期为小时，而长效制剂的的药代动力学资料显示其平均半衰期依据剂量不同而波动于27-47小时之间。
且资料显示，常规剂量给予短效制剂1天后嗜中性细胞成熟（不给药状态下一般需要5-7天），从骨髓进入血液，这样似乎短效制剂起效相对迅速。
短效制剂主要由肾小球滤过排出，而长效制剂由于其独特的PEG链上的环氧乙烷单元高度水合形成的环状结构能够避免其蛋白成分被相关酶水解或被巨噬细胞吞噬，同时避免其被肾小球滤过，所以其进入人体后主要由中性粒细胞表面的RHG-CSF受体介导清除，随着外周血中性粒细胞绝对计数（ANC）的升高，血浆中的长效制剂浓度呈现与ANC负相关表现。
这样既可以达到持续有效改善白细胞缺乏，同时也能减少ANC过高风险。
在石远凯教授组织的关于聚乙二醇化长效制剂的临床Ⅰ期临床耐受性实验，以及徐兵河教授组织的关于聚乙二醇化长效制剂预防化疗后中性粒细胞减少的多中心随机对照Ⅱ期临床研究中，也得到了支持上述观点的相关结论（分别发表于2006年《癌症》及2016年《中国肿瘤临床与康复》）。
2影响G-CSF疗效的原因有哪些患者的治疗依从性，药物副反应（包括罕见但严重的副反应如脾破裂/毛细血管渗漏综合症等），患者一般体力状态/既往化疗方案及次数/年龄因素（间接反映患者的骨髓储备功能水平）。
对于短效制剂还应当考虑到作为大肠埃希菌的表达产物，其免疫原性和抗原性导致机体产生中和性抗体导致药效减退的因素。
3放疗状态下出现的粒细胞减少，G-CSF如何使用参考ASCO建议，对于致死剂量全身放射治疗或意外全身照射的患者应考虑在终止放射暴露后G-CSF应用治疗（该推荐基于美国放射事故登记中心的辐射急症救援中心的病例观察资料而提出）。
2012年美国放疗协会推荐在大剂量放疗后24-48小时应用长效聚乙二醇化制剂。
中药剂型简介及发展情况概述作者：黄琮贻来源：《健康科学》2018年第15期摘要：中国是一个历史悠久的国家，中医也是我国的瑰宝。
并且我国的医药学也有着悠久的历史，不仅如此。
我国的医药学的内容也是应有尽有，十分丰富。
中药的发展也有很长的历史，中成药剂型的种类和应用方法亦是丰富多样，改革开放后最近的几十年内，我国的经济的到很好的发展，制药工业也不例外，也得到了良好的发展，中成药的新品种、新制剂、新工艺、新技术不断出现在我们的身边。
不仅如此，各种剂型的中药，满足了人们生活中各种情况下的需求。
为了更好的促进我国的制剂技术，对现在已经成熟的中成药剂型的基本情况具体的进行阐述，其次，我还对中药剂型的发展做了具体的了解，对这些作了一个综述性的报导。
为了更好、更细致的对这些中药剂型进行了解，我将大致的中药剂型的种类、特点以及发展情况进行整理，具体的情况如下所示。
关键词：中药剂型；剂型介绍；发展情况我国的中药历史悠久，同时也造福了很多的人，为了能够更好的推广中药，我国对中药进行了改革，据可靠的数据可知，目前成熟的中药制剂种类已经高达10000多种，医院制剂也高达15000多种，中药剂型的发展，使得人们使用中药更加方便。
对于我们传统的中药来说，大多是以汤、丸、散、膏以及药酒等这些传统的方式来呈现，随着科学技术的发展，中药的剂型也得到了很大程度的开发，现如今出现了片剂、胶囊剂、颗粒剂、口服液、糖浆剂、滴丸剂、粉剂、袋泡剂、膜剂、栓剂、酊剂、气雾剂、硬育剂、针剂等新型的中药剂型，这不仅是我国制药工业的发展，写这同时也是中药制剂新上了一个台阶的标志。
现如今，通过将西方的医学技术与我国现代的科学理论结合后，譬如缓释制剂、控释制剂及靶向药物制剂等。
因此，我对现在近几年的中药剂型的情况以及发展做了详细的了解，具体情况如下文所示。
一、根据中医药特点创新剂1、栓剂栓剂是我国比较古老的剂型了，最近几年来，我国额药学工作者对其进行了开发，出现了多重类型的栓剂，主要有双层栓剂、泡腾栓剂、微囊栓剂、中空栓剂、海绵栓剂、渗透泵栓剂、不溶性栓剂、凝胶栓剂等。
第十九章缓释、控释制剂和迟释制剂一、概念与名词解释1．controlled-release preparations2．生物利用度3．生物等效性4．sustained release formulations5．靶向制剂6．主动靶向制剂7．EPR效应二、判断题(正确的划√，错误的打×)1．药物制剂的发展可将制剂分为5代。
( )2．缓控释制剂以静脉注射剂作标准参比制剂，两者血中药物浓度不呈现明显差别时，即认为生物等效。
( )3．抗菌素类药物宜于制成缓控释制剂。
( )4．剂量大于l克的药物不宜制成缓控释制剂。
( )5．半衰期小于1小时或大于12小时的药物，一般不宜制成缓、控释制剂。
( ) 6．半衰期很长的药物不宜制成缓、控释制剂。
( )7．缓、控释制剂在获得预期疗效的同时，可以减小药物的毒副作用。
( )8．缓、控释制剂主要有骨架型和贮库型两种类型。
( )9．减小药物的粒径，降低药物的溶出速度，可使药物缓慢释放，达到长效。
( ) 10．缓释制剂可以通过适当的制备手段使得所有药物都可以缓释。
( )11．邻苯二甲酸酞酸酯(CAP)、Eudragit E、L和S都为肠溶性材料。
( )12．缓、控释制剂的生物利用度应为普通制剂的譬80％一120％。
( )13．渗透泵片中药物的释放速率为零级，并与pH无关。
( )14．某些药物需包肠溶衣，这是为了防止其在胃内分解或对胃有刺激。
( )15．制成塑料骨架片形式长效制剂，药物必须是易溶于水。
( )16．在胃肠分解的药物应包肠溶衣。
( )17．缓控释制剂与普通制剂相比可减少用药的总剂量，因此可用最小剂量达到最大药效。
( )18．药物以分子或微晶、微粒的形式均匀分散在各种载体材料中，形成贮库型缓、控释制剂。
( )19．青霉素普鲁卡因盐的溶解度比青霉素钾盐的溶解度小，因此有可能延长药效。
( ) 20．药物在胃、小肠和结肠都有吸收时，可以考虑设计24小时服用一次的缓释制剂。
长效制剂的研究与应用近年来，随着科技的不断发展和生物医学领域的不断进步，长效制剂的研究应用也越来越受到关注。
长效制剂，顾名思义，就是指具有延长药物作用时间的药物制剂。
它能够在治疗过程中提供更加稳定、持久的药物浓度，减少了药物治疗的次数和药物使用的频率，从而降低了患者的用药负担和药物的副作用，具备了重要的医疗和经济意义。
本文将从长效制剂的意义、发展历程、分类和应用四个方面来逐一探讨。
一、长效制剂的意义长效制剂相对于传统制剂具有许多优点。
首先，它可以提供更加稳定、持久的药物浓度，减少了药物治疗的次数和药物使用的频率，从而降低了患者的用药负担和药物的副作用。
其次，长效制剂可以稳定药物的生物利用度，减少变异性。
在制剂的制备过程中，长效制剂能够减少药物的挥发、降解和消失，从而提高制剂的稳定性和保存期，保持药物的有效性。
最后，长效制剂可以提高患者的服药依从性，避免了由于漏服药或用药不当导致疾病复发的情况。
因此，长效制剂不仅具有重要的医疗意义，也具备了重要的经济价值。
二、长效制剂的发展历程长效制剂的概念最早出现于20世纪初，但是由于当时化学技术和制剂技术的限制，长效制剂的研究和应用并不发达。
直到20世纪中期，随着生物医学的进步和制剂技术的改进，长效制剂的研究才开始逐渐得到重视。
在1950年代，美国的首个长效制剂——季节性长效口服避孕药首次被引入市场，由此开启了长效制剂的研究和应用新时代。
此后，人们开始尝试将缓释技术应用于各种药物体系中，以实现长效制剂技术的推广。
代表性的药物包括慢性疼痛用药、抗癫痫药、慢性肾功能衰竭患者用药等。
三、长效制剂的分类长效制剂通常可以分为缓释制剂、控制释放制剂和嵌段聚合物制剂。
其中，缓释制剂是最常见的制剂形式，它能够将药物持续释放，并且可以通过制剂中添加降解物或控释聚合物来实现释放速度的控制；控制释放制剂则是新增的一种制剂形式，它是采用微泵、电泵或光泵等器械，来实现药物的控制释放，这种制剂特别适合需要严密控制药物浓度的情况；嵌段聚合物制剂也是近年来新型制剂的研究热点。
何时选择奥美拉唑长效制剂奥美拉唑是一种常用的胃酸抑制剂，可用于治疗胃酸过多引起的消化性溃疡、胃食管反流病等胃肠道疾病。
奥美拉唑的长效制剂是一种改良剂型，具有持久的药物释放特性，能够提供更长时间的胃酸抑制效果。
在临床实践中，何时选择奥美拉唑长效制剂是一个重要的问题，本文将从不同角度进行探讨。
首先，我们需要考虑疾病的类型和严重程度。
对于胃酸过多引起的消化性溃疡，尤其是复发性溃疡的患者，奥美拉唑长效制剂是一个较好的选择。
由于长效制剂的特点，它能够提供持续的胃酸抑制效果，减少胃酸对溃疡的刺激，有助于溃疡的愈合和预防复发。
此外，对于胃食管反流病等需要长期治疗的慢性疾病，奥美拉唑长效制剂也能够提供稳定的药物浓度，保持持续的治疗效果。
其次，我们需要考虑患者的服药依从性。
奥美拉唑长效制剂通常是一天只需服用一次，相比于常规制剂的多次服药，更方便患者的使用。
对于一些老年患者或者有服药困难的患者，奥美拉唑长效制剂能够提高他们的服药依从性，减少漏服或者忘记服药的情况发生，从而保证治疗效果的稳定性。
此外，我们还需要考虑奥美拉唑长效制剂的安全性和副作用。
长效制剂的特点是药物释放较为缓慢，因此副作用的发生率相对较低。
然而，长期使用奥美拉唑可能会导致一些不良反应，如骨质疏松、维生素B12缺乏等。
因此，在选择奥美拉唑长效制剂时，我们需要综合考虑患者的具体情况，权衡治疗效果和副作用之间的关系。
最后，我们还需要考虑奥美拉唑长效制剂的经济性。
长效制剂通常价格较高，相比于常规制剂会增加患者的经济负担。
因此，在选择奥美拉唑长效制剂时，我们需要考虑患者的经济能力，并权衡治疗效果和经济负担之间的关系。
综上所述，选择奥美拉唑长效制剂需要考虑疾病类型和严重程度、患者的服药依从性、药物的安全性和副作用、以及经济性等因素。
在临床实践中，医生应根据患者的具体情况进行综合评估，制定个体化的治疗方案，以达到最佳的治疗效果。
同时，患者在使用奥美拉唑长效制剂时，也应遵循医生的建议，定期复诊，及时调整治疗方案，以确保治疗的有效性和安全性。
