喹诺酮类药物与其他药物之间的相互作用2014

喹诺酮类抗生素的不良反应分析与合理应用【摘要】喹诺酮类抗生素是一类广泛应用于临床治疗的抗生素药物，其在治疗细菌感染中发挥重要作用。

喹诺酮类抗生素也存在一些不良反应，如肠道不良反应、神经系统毒性等。

合理应用喹诺酮类抗生素显得尤为重要。

本文从喹诺酮类抗生素的作用机制、常见不良反应、合理应用建议、注意事项以及与其他药物的相互作用等方面进行了分析和总结。

研究认为，喹诺酮类抗生素的不良反应需要引起重视，但通过合理应用可以减少不良反应的发生，进而提高治疗效果。

在临床治疗中，喹诺酮类抗生素的重要性不可忽视，可以帮助医生更好地治疗各种细菌感染病症，提高患者的生活质量。

【关键词】喹诺酮类抗生素、不良反应、作用机制、合理应用、注意事项、相互作用、临床治疗、重视、减少发生、重要性1. 引言1.1 研究背景喹诺酮类抗生素的不良反应主要包括神经系统、肝脏、心血管系统等多个方面，严重的不良反应甚至会危及患者的生命。

了解和分析喹诺酮类抗生素的不良反应，对于指导临床合理应用具有重要意义。

本文旨在通过对喹诺酮类抗生素的不良反应进行深入分析，为临床医师提供相关的合理应用建议，提高抗生素治疗的效果，减少不良反应的发生，最终实现更好的临床疗效。

通过本文的研究，可以更好地认识喹诺酮类抗生素在临床治疗中的重要性，为患者的安全和治疗效果提供有力的支持。

1.2 研究目的研究的目的是探讨喹诺酮类抗生素的不良反应，分析其发生的原因和机制，为临床医生提供合理应用建议。

通过深入了解喹诺酮类抗生素的不良反应特点，可以帮助医生在临床实践中更好地选择药物、监测患者反应，并采取有效措施减少不良反应的发生。

研究还旨在提高医护人员对于喹诺酮类抗生素的认识和了解，促进其在临床治疗中的正确应用，从而提高患者的治疗效果和减少不良反应带来的风险。

通过本研究，可以进一步完善喹诺酮类抗生素的临床应用指南，保障患者用药安全和治疗效果的最大化。

1.3 研究意义喹诺酮类抗生素是一类广泛应用于临床治疗的药物，其具有较好的杀菌作用，被广泛用于治疗不同类型的感染性疾病。

喹诺酮类药物是人工合成的含4-喹诺酮母核的抗菌药物，其对细菌的DNA螺旋酶（DNA-gyrase）具有选择性抑制作用，从而抑制细菌的DNA合成，导致DNA降解及死亡。

该类药物因其抗菌谱广，抗菌活性强，不良反应少等优点（据最新报道，有些品种已突破了抗菌概念，在抗病毒、抗肿瘤方面也有新进展），临床上得到了广泛应用，并成为国内外众多制药企业竞相开发和生产的热门药品。

目前国内应用较为广泛的品种有诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、洛美沙星等。

其中，前三者在医院的普及率达到85%以上。

左氧氟沙星（Levofloxacin）：本品由日本第一制药株式会社研制开发，1994年首先在日本上市。

国内最早的产品是在1996年由日本第一制药提供原料，北京优尔特药业有限公司分装生产的。

1997年浙江新昌制药在我国首先开发成功左氧氟沙星原料药并获新药上市证书。

此后，北京双鹤药业、常州第二制药、浙江京新制药、扬子江药业等企业也陆续成功开发该药原料药。

左氧氟沙星的销售量呈迅猛增长的势头，在投放市场至今短短几年时间的前列。

在最近发布的《国家基本医疗保险药品目录》中，左氧氟沙星的片剂和注射剂被列入乙类目录。

目前，本品的开发状况也比较喜人，截至2000年7月3日为止，共有31个批准文号。

本品主要规格有：0.1% 100ml×1（IJ）、0.2% 100ml×1（IJ）、100mg×10（OR）、100mg×12（OR）、100mg×100（OR）。

环丙沙星（Ciprofloxacin）：由于国内生产厂家众多，曾一度出现了供过于求的局面，市场竞争压力较大。

但本品疗效显著，价格适宜，在国内医院用药中，其用量及金额均位居前列，预测在短期内在喹诺酮类药物市场的主导地位不会改变。

本品的规格主要有：0.2% 10ml×1（IJ）、0.2%100ml×1（IJ）、0.2%2ml×10（IJ）、200mg×10（OR）、200mg×20（OR）、250mg×6（OR）、250mg×4（VA）.氧氟沙星（Ofloxacin）：目前该品临床用药尚属良好。

喹诺酮类药物的研究进展原理和药物的作用特点【摘要】喹诺酮类抗菌药在临床使用已有40余年，它对人类控制微生物感染发挥了巨大作用。

本文介绍了喹诺酮类抗菌药的作用机制、分子结构与抗菌活性的关系.【关键词】喹诺酮喹诺酮类(Quinolones简称QNS)，又称吡酮酸类或吡啶酮酸类，是一类有别于传统抗生素的新型化学合成抗菌药物。

1962年美国Lesher等研究人员发现了第一个喹诺酮类抗菌药—萘啶酸，标志着喹诺酮类药物的正式诞生。

此后，该类药物的研究开发引起了世界范围的广泛关注，其发展速度大大超过了头孢菌素和青霉素类，居各类抗菌素之首。

截至1997年，就已制备出了5000多种喹诺酮类似物，并对其大多数进行了抗菌活性研究，现已投放临床使用的有20多种，正在进行Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ期临床试验的超过15种。

1喹诺酮类药物的基本结构喹诺酮类药物的基本母环为[1]：N－取代－4－氧代－1、4－二氢－3－喹啉羧酸(图1)图1喹诺酮类药物的抗菌活性部分为4位酮基，任何替代均导致失活。

3－位羧基也是抗菌活性和抑制促旋酶所必需，但可由某些羧基模拟体取代，并由此而产生了具有优秀抗菌活性的新喹诺酮。

喹啉环6位引入氟原子，抗菌谱发生了飞跃，抗菌活性增强，药动学特性大大改善[2]，成为第三代喹诺酮类药物。

1位氮必需有取代基，不能接氢，否则活性极弱或消失。

氮上的取代基，以乙基或与之体积相似的乙烯基等最佳。

在环烷基系列中，环丙基最优。

其活性顺序为环丙基〉乙基〉环丁基〉环戊基〉环己基，对金葡菌的抗菌活性环丙基物是乙基物和环丁基物的8倍，环戊基物的16倍，环己基物的516倍[2]。

目前，研究人员正在探索将头孢菌素连接在喹诺酮母环的7位上，以期进一步扩大抗菌谱。

2喹诺酮类药物的分类国际学术界将喹诺酮类药物的发展分为4个阶段。

第一代即萘啶酸、吡哌酸，具有中等抗菌活性，是同类最早产品。

第二代为6位或8位f取代的氟喹诺酮，代表产品为诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星。

临床喹诺酮类药物优点、使用注意事项及与其他药物相互作用和喹诺酮药物药品目录喹诺酮类药物种类繁多，其抗菌谱广，应用方便，与其他抗菌药物间无交叉耐药反应，具有强大抗菌活性和良好的生物利用度，价位适中，不需要皮试等优点。

使用喹诺酮类药物注意事项治疗鼻窦炎、支气管炎、单纯性尿路感染时，只有在没有其他可供选择方案的情况下，才能使用。

在原有的肌腱炎、肌腱断裂和重症肌无力病情恶化的基础上，又新增了致残及并发多种永久性严重不良反应。

1、左氧氟沙星等喹诺酮类药物注射剂仅可经静脉滴注给药，如果使用同一条静脉通路连续输注一些不同的药物，注意给药前后要冲管，以防止与其他药物发生相互作用。

2、药物可影响软骨发育，可能会造成关节病变和肌腱炎、肌腱断裂，孕妇、哺乳期妇女、未成年人应避免使用。

3、滴速过快易引起静脉刺激症状或中枢神经系统反应，既往有中枢神经系统疾病史的患者避免使用。

4、使用喹诺酮类药物可导致结晶尿、血尿和管型尿，严重者可导致急性肾功能衰竭,患者在服药期间应注意多饮水，稀释尿液。

5、莫西沙星经肝脏代谢，大剂量或长期应用本类药物易致肝损害。

6、左氧氟沙星几乎全部以原型经肾脏排泄，老年人在使用本片时应注意适当调整剂量。

7、可引起皮肤光敏反应，在接受本品治疗时，应注意避免过度阳光曝晒和人工紫外线。

8、氟喹诺酮类药品引起周围神经病变，且可能是不可逆转的。

9、可使QT间期延长，少数患者可出现心律失常。

10、认为加替沙星可影响胰岛素的分泌，导致严重低血糖或高血糖，可致患者死亡,克林沙星和左氧氟沙星引起糖代谢紊乱。

与其他药物的相互作用1、碱性药物、抗胆碱药、H2受体阻滞剂均可降低胃液酸度而使本类药物的吸收减少，应避免同服。

2、利福平、氯霉素均可使本类药物的作用降低，让萘啶酸和氟哌酸的作用完全消失，使氟嗪酸和环丙氟哌酸的作用部分抵消。

3、氟喹诺酮类抑制茶碱的代谢，与茶碱联合应用时，使茶碱的血药浓度升高，可出现茶碱的毒性反应。

4、制酸剂和含钙、铝、镁等金属离子的药物，可减少本类药物的吸收，应避免同用。

喹诺酮类药物与其他药物之间的相互作用喹诺酮类药物具有抗菌谱广，口服吸收良好，体内分布广，不良反应少，耐受性好等特点。

喹诺酮类药物对需氧的革兰阴性杆菌包括铜绿假单胞菌在内有强大的杀菌作用，对金葡菌及产酶金葡菌也有良好抗菌作用。

某些品种对结核杆菌、支原体、衣原体及厌氧菌也有作用。

用于敏感病原菌引起的泌尿感染、前列腺感染、淋病、呼吸道感染、胃肠道感染及骨、关节、软组织感染。

但喹诺酮类药物与其他药物之间的相互作用也不少见。

1与其它抗生素的相互作用1.1协同作用1.1.1β-内酰胺类喹诺酮类药物与β-内酰胺类药物合用可发挥协同作用。

β-内酰胺类药物可阻碍细胞壁粘肽的合成，使细胞壁缺损，从而使喹诺酮类易于发挥杀菌作用[1]。

1.1.2氨基糖苷类喹诺酮类药物与氨基苷类药物合用可发挥协同作用。

因这两类药物对革兰阴性菌有良好的抗菌活性，通过抑制脱氧核糖核酸(DNA)回旋酶并阻碍细胞蛋白质合成的双重作用以发挥协同作用[2]。

1.1.3其他抗菌药物磺胺类药物合用可明显增加抗铜绿假单胞菌和金葡菌的作用。

与亚胺培南或阿米卡星合用，体外证实对这两种抗生素耐药的作用增强；与阿洛西林合用，对铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌和不动杆菌菌属细菌有协同作用；与克林霉素合用，对链球菌，葡萄球菌有协同作用，对革兰氏阳性菌作用增强[3]。

1.2拮抗作用喹诺酮类与氯霉素等合用可产生拮抗作用，使其抗菌作用下降或抵消；还可拮抗两性霉素B和美帕曲星的作用；部分拮抗5－氟尿嘧啶的作用[3]。

1.3合用使毒副作用增加（1）喹诺酮类与万古霉素合用可致毒性增加，出现肾小管上皮损害，蛋白尿等中毒症状。

（2）喹诺酮类与氯霉素、红霉素合用可致效用降低，同时，对肝、肾功能及神经系统的不良反应进一步加重。

（3）环丙沙星与阿霉素、呋喃妥因合用，增加了毒性并且对肾功能不全者损害更大[3]。

2含金属离子药物氟喹诺酮类药物可与镁、铝、铁、锌等金属离子形成螯合物，从而引起药物吸收和生物利用度降低[3]。

喹诺酮类药物与其他药物之间的相互作用集团标准化办公室：[VV986T-J682P28-JP266L8-68PNN]喹诺酮类药物与其他药物之间的相互作用喹诺酮类药物具有抗菌谱广，口服吸收良好，体内分布广，不良反应少，耐受性好等特点。

喹诺酮类药物对需氧的革兰阴性杆菌包括铜绿假单胞菌在内有强大的杀菌作用，对金葡菌及产酶金葡菌也有良好抗菌作用。

某些品种对结核杆菌、支原体、衣原体及厌氧菌也有作用。

用于敏感病原菌引起的泌尿感染、前列腺感染、淋病、呼吸道感染、胃肠道感染及骨、关节、软组织感染。

但喹诺酮类药物与其他药物之间的相互作用也不少见。

1与其它抗生素的相互作用1.1协同作用1.1.1β-内酰胺类喹诺酮类药物与β-内酰胺类药物合用可发挥协同作用。

β-内酰胺类药物可阻碍细胞壁粘肽的合成，使细胞壁缺损，从而使喹诺酮类易于发挥杀菌作用[1]。

1.1.2氨基糖苷类喹诺酮类药物与氨基苷类药物合用可发挥协同作用。

因这两类药物对革兰阴性菌有良好的抗菌活性，通过抑制脱氧核糖核酸(DNA)回旋酶并阻碍细胞蛋白质合成的双重作用以发挥协同作用[2]。

1.1.3其他抗菌药物磺胺类药物合用可明显增加抗铜绿假单胞菌和金葡菌的作用。

与亚胺培南或阿米卡星合用，体外证实对这两种抗生素耐药的作用增强；与阿洛西林合用，对铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌和不动杆菌菌属细菌有协同作用；与克林霉素合用，对链球菌，葡萄球菌有协同作用，对革兰氏阳性菌作用增强[3]。

1.2拮抗作用喹诺酮类与氯霉素等合用可产生拮抗作用，使其抗菌作用下降或抵消；还可拮抗两性霉素B和美帕曲星的作用；部分拮抗5－氟尿嘧啶的作用[3]。

1.3合用使毒副作用增加（1）喹诺酮类与万古霉素合用可致毒性增加，出现肾小管上皮损害，蛋白尿等中毒症状。

（2）喹诺酮类与氯霉素、红霉素合用可致效用降低，同时，对肝、肾功能及神经系统的不良反应进一步加重。

（3）环丙沙星与阿霉素、呋喃妥因合用，增加了毒性并且对肾功能不全者损害更大[3]。