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第十八章抗精神失常药第一节抗精神分裂症药定义：精神分裂症是一组以思维、情感、行为之间不协调，精神活动与现实脱离为主要特征的最常见的一类精神分裂症。
分类：将精神分裂症分为Ⅰ型和Ⅱ型，前者以阳性症状（幻觉和妄想）为主，后者则以阴性症状（情感淡漠、主动性缺乏等）为主。
治疗：本节述及的药物大多对Ⅰ型治疗效果好，对Ⅱ型则效果较差甚至无效。
抗精神分裂症药也称作神经安定药，主要用于治疗精神分裂症，对其他精神分裂症的躁狂症状也有效。
这类药物大多是强效多巴胺受体拮抗剂，在发挥治疗作用的同时，大多数药物可引起情绪冷漠、精神运动迟缓和运动障碍等不良反应。
【作用机制】1.阻断中脑-边缘系统和中脑-皮质系统多巴胺受体该假说认为精神分裂症是由于中枢DA系统功能亢进所致。
目前临床使用的各种高效价抗精神分裂症药物大多是强效DA受体拮抗剂，对I型精神分裂症均有较好的疗效。
DA是中枢神经系统内最重要的神经递质之一，其通过与脑内DA受体结合后参与人类神经精神活动的调节，其功能亢进或减弱均可导致严重的神经精神疾病。
目前认为，吩噻嗪类等抗精神分裂症药主要通过阻断中脑-边缘通路和中脑-皮质通路的D2样受体而发挥疗效。
值得指出的是，目前临床使用的大多抗精神分裂症药物并不是选择性D2样受体拮抗剂，因此，在发挥疗效的同时，均引起不同程度的锥体外系副作用，这是由于这些药物非特异性拮抗黑质-纹状体通路的DA受体所致。
2.阻断5-HT受体一些目前临床常用的非经典抗精神分裂症药物如氯氮平和利培酮的抗精神分裂症作用主要是通过阻断5-HT受体而实现的。
其中，氯氮平是选择性D4亚型受体拮抗剂，对其他DA亚型受体几无亲和力，对M胆碱受体和α肾上腺素受体也有较高的亲和力；氯氮平和利培酮通过拮抗α2肾上腺素受体而改善精神分裂症的阴性症状。
利培酮拮抗5-HT2亚型受体的作用显著强于其拮抗D2亚型受体的作用。
因此，即使长期应用氯氮平和利培酮几无锥体外系反应发生。
一、经典抗精神分裂症药（一）吩噻嗪类氯丙嗪氯丙嗪主要拮抗脑内边缘系统多巴胺（DA）受体，这是其抗精神分裂症作用的主要机制。
第十八章皮肤科用药一﹑皮肤抗感染药益康唑曲安奈德乳膏Econazole and TriamcinoloneAcetonide【别名】意比舒【制剂】曲安奈德益康唑乳膏：10mg/25g（曲安奈德0.1%，硝酸益康唑1%）。
【药理及适应症】本品中曲安奈德为糖皮质激素，具有抗炎、止痒及抗过敏作用；益康唑为抗真菌药，对皮肤癣菌如念珠菌有抗菌活性，对某些革兰阳性菌也有效。
两药并用可提高疗效。
适用于接触性皮炎、脂溢性皮炎、神经性皮炎、湿疹、银屑病、盘状红斑狼疮等皮肤病。
【用法用量】取适量涂于患处，一日早晚各1次。
治疗皮炎、湿疹时，疗程为2-4周。
治疗炎症性真菌性疾病应持续至炎症反应消退，疗程不超过4周。
【不良反应】1.可发生过敏反应。
2.长期外用可发生皮肤色素沉着、毛细血管扩张、继发感染、皮肤萎缩等不良反应。
【注意事项】1.结核性损害或病毒性皮肤病如：疱疹、牛痘、水痘禁用本品。
2.局部用糖皮质激素对孕娠期间之绝对安全性尚无定论,故不宜滥用及大量或长期使用。
3.少数使用者皮肤会有灼热感、瘙痒和红肿等现象发生。
4.本品不供眼科使用。
联苯苄唑凝胶Bifonazole【别名】必伏【制剂】联苯苄唑凝胶：0.1g/10g【药理及适应症】本品为广谱抗真菌药，作用机制是抑制细胞膜的合成，对皮肤癣菌及念珠菌等有抗菌作用。
1.用于浅表皮肤真菌感染及短小棒杆菌引起的感染：如体癣，股癣、于足癣、花斑癣、红癣及皮肤念珠菌病等。
2.用于念珠菌性外阴阴道炎。
3.革兰阳性菌引发的感染。
【用法用量】外用，取本品适量涂敷患处，一日1次，2～4周为一疗程。
【不良反应】1.全身反应有：疼痛及过敏反应。
2.皮肤及附属结构：少数患者出现皮肤局部过敏、红斑、瘙痒感、烧灼感或剌痛感、龟裂等，偶可发生接触性皮炎，罕见脱皮反应，此类反应在停药后是可逆的。
【注意事项】1.禁忌症：对咪唑类药物或对硬脂酸十六烷脂过敏者禁忌。
2.慎用：过敏体质者,患处有糜烂、渗液和皲裂时慎用。
第十八章透皮给药制剂一、问答题1、什么是经皮吸收制剂？应用特点？由哪几部分组成？2、经皮吸收过程怎样？影响吸收的因素有哪些？常用的透皮吸收促进剂有哪些？3、试述膜控释型TDDS的基本结构。
4、经皮吸收制剂的特点是什么，可分为哪几种类型?5、有哪些因素会影响离子导入的有效性？二、单选题1、下列因素中，不影响药物经皮吸收的是（）A、皮肤因素B、经皮吸收促进剂的浓度C、背衬层的厚度D、基质的pHE、药物相对分子质量2、下列有关药物经皮吸收的叙述，错误的为A、皮肤破损时，药物的吸收增加B、当药物与组织的结合力强时，可能在皮肤内形成药物的储库C、水溶性药物的穿透能力大于脂溶性药物D、非解离型药物的穿透能力大于离子型药物E、同系药物中相对分子质量小的药物的穿透能力大于相对分子质量大的3、下列关于透皮给药系统的叙述，正确的是A、药物分子量大，有利于透皮吸收B、药物熔点高，有利于透皮吸收C、透皮给药能使药物直接进入血流，避免了首过效应D、剂量大的药物适合透皮给药E、透皮吸收制剂需要频繁给药4、以下各项中，不是透皮给药系统组成的是A、崩解剂B、背衬层C、粘胶剂层（压敏胶）D、防粘层E、渗透促进剂5、药剂中TDS或TDDS的含义为A、药物靶向系统B、透皮给药系统C、主动靶向给药系统D、智能给药系统6、适于制备成经皮吸收制剂的药物是A、在水中及油中的溶解度接近的药物B、离子型药物C、熔点高的药物D、每日剂量大于10mg的药物E、相对分子质量大于600的药物7、下列物质中，不能作为经皮吸收促进剂的是A、乙醇B、山梨酸C、表面活性剂D、二甲基亚砜E、月桂氮酮8、药物透皮吸收是指（）A、药物通过表皮到达深层组织B、药物主要通过毛囊和皮脂腺到达体内C、药物通过表皮在用药部位发挥作用D、药物通过表皮。
被毛细血管和淋巴吸收进入体循环E、药物通过破损的皮肤，进入体内的过程三、配伍选择题[1-4]A、背衬材料B、防粘层C、油酸D、聚丙烯酸类压敏胶E、醋酸1、可在经皮给药系统中作为经皮吸收的促进剂的是（）2、在经皮给药系统中用于支持药库或压敏胶等的薄膜（）3、主要用于经皮给药系统中作为粘胶层的保护的是（）4、在经皮给药系统中起到把装置黏附到皮肤上作用的是（）[5-9] 请将以下选项与透皮给药系统的结构相对应A、乙烯-醋酸乙烯共聚物B、药物及透皮捉进剂C、复合铝箔膜D、压敏胶E、塑料薄膜5、控释膜（）6、粘附层（）7、保护膜（）8、药物库（）9、裱背层（）四、多选题1、透皮给药系统常由（）组成。
第十八章生物技术药物制剂第一节概述一、基本概念与特点生物技术又称生物工程，是利用生物有机体（动物、植物、微生物）或其组成部分（包括器官、组织、细胞或细胞器）发展各种生物新产品或新工艺的一种技术体系。
生物技术包括基因工程、细胞工程、发酵工程与酶工程。
以基因工程为核心以及具备基因工程和细胞工程内涵的发酵工程和酶工程才被称为现代生物技术。
生物技术药物是指采用现代生物技术，借助某些微生物、植物或动物来生产所需的药品。
运用DNA重组技术和克隆技术生产的蛋白质、多肽、酶、激素、疫苗、单克隆抗体和细胞生长因子等药物。
生物技术药物绝大多数是生物大分子性内源物质，临床使用剂量小，药理活性高，副作用少很少过敏反应。
但稳定性很差，在酸、碱及体内环境下易失活；分子量大，且以多聚体存在，口服给药不易吸收。
一般只有注射给药，且在体内半衰期短。
二、生物技术药物的研究概况主要研究方向是研究开发方便合理的给药途径和新剂型：①埋植剂缓释注射剂，如纳米给药系统；②非注射剂型，如直肠给药、鼻腔、口服与透皮给药等。
三、生物技术药物的的结构特点与理化性质（一）蛋白多肽药物的结构特点蛋白质的基本结构单元是氨基酸。
构成天然蛋白质的氨基酸有20多种，大多数氨基酸含一个氨基和一个羧基。
根据侧链的结构不同可分为脂肪族、芳香族和杂环氨基酸；根据侧链的亲水性不同分为极性和非极性氨基酸；根据电荷不同分为正电性和负电性氨基酸。
蛋白质机构中化学键包括共价键与非共价键，共价键有肽键、和二硫键，非共价键有氢键、疏水键、离子键、范得华力与配位键等。
蛋白质的结构可分为一、二、三、四级结构，一级结构为初级结构，二、三、四级结构为高级结构或空间结构。
高级结构和二硫键对蛋白质的生物活性有重要影响。
（二）蛋白多肽类药物的理化性质1.蛋白质大分子是一种两性电解质，在水中表现出胶体的性质。
还具有旋光性和紫外吸收等。
2.蛋白质分子中共价键的破坏包括水解、氧化、消旋化及二硫键的断裂与交换等。
