执业药师考试辅导《中药药剂学》第二十章 药物制剂的配伍变化

第二十章药物制剂的配伍变化一、药物配伍应用的目的：1.增加疗效，如相须、相使的配伍2.减少不良反应，抑制克服药物偏性，如相杀、相畏。

3.减少或延缓耐药性的发生，如磺胺药与甲氧苄氨嘧啶、阿莫西林与克拉维酸4.满足临床预防或治疗合并症的需要二、配伍变化的类型：1.中药学配伍变化：包括君臣佐使，七情配伍，十八反，十九畏，妊娠禁忌等2.药剂学配伍变化：1）物理配伍变化①混浊、沉淀或分层，多因溶剂或分散状态改变而某些成分溶解度减小所致。

②吸湿、潮解、液化或结块，药物配伍后使得混合物的临界相对湿度（CRH）下降。

③吸附与活性炭、白陶土、碳酸钙等吸附性强的物质配伍，小剂量的生物碱等能被吸附。

2）化学配伍变化①混浊或沉淀a）pH改变一些难溶性药物的盐类，如生物碱盐，因溶液的酸碱度变化可以析出游离生物碱。

b）水解硫酸锌在中性或弱碱性溶液中易水解为氧化锌沉淀。

c）成分相互作用如多数生物碱与有机酸或苷类。

②变色如铁盐与含酚羟基的药物相遇颜色加深。

③产气乌洛托品与酸性药物可分解产生甲醛。

④发生爆炸由强氧化剂与强还原剂产生。

3）注射剂的配伍变化3.药理学配伍变化：也称体内药物相互作用。

三、药剂学配伍变化的实验方法1.可见的配伍实验，如将两注射液混合观察沉淀、结晶、变色等2.测定变化点的酸碱度（pH）3.稳定性实验四、药剂学配伍变化的处理方法1.改变调配次序2.调整溶剂3.调节药液pH4.改变剂型或改换药物5.控制储存条件139.减少或避免药物制剂发生药剂学配伍变化的方法有A.调整溶剂B.改变调配次序C.调节药液的pH值D.改变剂型或改换药物E.控制贮存条件答案：ABCDEA型题1.碳酸钙与小剂量的生物碱会产生怎样的配伍变化（）A.吸附B.沉淀C.结晶D.产气E.爆炸答案：AB型题A.吸附B.沉淀C.变色D.产气E.爆炸1.高锰酸钾与甘油混合研磨会出现什么现象（）答案：E2.溴化铵与利尿药配伍出现什么现象（）答案：D3.维生素C与烟酰胺粉末混合出现什么现象（）答案：CX型题1.碳酸钙与小剂量的生物碱配伍产生的配伍变化属于（）A.中药学配伍变化B.药剂学配伍变化C.药理学配伍变化D.物理配伍变化E.化学配伍变化答案：BD2.药物配伍应用的目的：（）A.增加疗效B.减少不良反应C.抑制克服药物偏性D.减少或延缓耐药性的发生E.满足临床预防或治疗合并症的需要答案：ABCDE。

2014年执业药师考试药剂学-药物制剂的配伍变化与相互作用考点1:概述1.药物配伍使用的目的(1)期望所配伍的药物产生协同作用，达到更好的治疗效果，如复方乙酰水杨酸片、复方降压片等在临床上已达到了增强疗效的目的。

(2)减少或延缓耐药性的发生，如磺胺药与甲氧苄氨嘧啶(TMP)配伍联用、阿莫西林与克拉维酸配伍联用。

(3)利用药物间的拮抗作用以克服某些药物的毒副作用，如用吗啡镇痛时常配伍阿托品，以消除吗啡对呼吸中枢的抑制作用及对胆道、输尿管及支气管平滑肌的兴奋作用。

(4)为了预防或治疗合并症而配伍其他药物。

2.药物配伍变化的目的根据药物和制剂成分的药理作用和理化性质，合理设计处方，预先了解可能发生的配伍变化并探讨其产生的原因和正确的处理方法，以保证用药的安全性和有效性，防止医疗及生产质量事故的发生。

考点2:配伍变化的类型1.物理的配伍变化几种药物相互配合时，常常可能发生分散状态或其他物理性质的改变，造成药物制剂不符合质量标准或医疗的要求，常见的配伍变化有:(1)析出沉淀或分层。

某些溶剂性质不同的制剂相互配合使用时，常因药物在混合后的溶液体系中的溶解度较小而析出沉淀。

例如，酊剂、醑剂等是以乙醇为溶剂的，若与某些药物的水溶液配合使用，其中的有效成分可能析出沉淀。

(2)潮解、液化和结块。

与吸湿性很强的药物或制剂如干浸膏、冲剂、乳酶生、干酵母、胃蛋白酶、无机溴化物等配伍时，在制备、应用或贮存中可发生潮解与液化，其原因有:混合物的临界相对湿度下降而吸湿;形成低共熔混合物，如牙科常用的消毒剂、止痛剂系利用苯酚与樟脑或苯酚、麝香草酚与薄荷脑的共熔作用而制成液体滴牙剂。

散剂、颗粒剂由于药物吸湿后又逐渐干燥而结块。

结块表明制剂变质，可能导致药物分解失效。

(3)分散状态或粒径变化。

乳剂、混悬剂中分散相的粒径可因与其他药物配伍，医学教的网站.也可因久贮而粒径变粗，或分散相聚结或凝聚而分层或析出，导致使用不便或分剂量不均匀，甚至使药物的生物利用度下降。

执业药师《西药一》考点：药物配伍变化药物的配伍变化一般指在药品生产或临床使用过程中，将两种或两种以上药物混合在一起或联合使用出现的物理、化学和药理学方面各种各样的变化。

物理配伍变化指药物配伍后产生物理性质的变化，如溶解度、物理状态、物理稳定性的变化等。

这些变化可影响药物的作用和疗效。

氯霉素注射液加入5%葡萄糖注射液中时往往析出氯霉素，是由于溶解度改变。

樟脑、冰片与薄荷脑混合时产生液化，板蓝根颗粒易吸湿结块，布洛芬混悬剂易分层等都是发生了物理配伍变化。

化学的配伍变化系指药物之间发生了化学反应(氧化、还原、分解、水解、取代、聚合等)，产生沉淀、变色、产气、发生爆炸等现象，而导致药物成分的改变。

比如酸性药物盐酸氯丙嗪注射液+碱性药物异戊巴比妥钠注射液，酸性药物哌替啶注射液+碱性药物异戊巴比妥钠注射液，20%磺胺嘧啶钠注射液(pH为9.5～11)+10%葡萄糖注射液(pH为3.5～5.5)，水杨酸钠、苯巴比妥钠+酸性药物，由于pH改变产生沉淀。

一般产气的配伍类型都为化学配伍，比如溴化铵、氯化铵或乌洛托品与强碱性药物配伍，产生氨气;碳酸盐、碳酸氢钠和酸类药物反应，生成二氧化碳。

变色这种现象也属于化学配伍类型，比如多巴胺注射液与碳酸氢钠注射液，变成粉红至紫色;氨茶碱或异烟肼与乳糖混合变黄;含有酚羟基的药物+铁盐，使颜色变深。

发生爆炸也属于化学配伍变化中的一种，比如高锰酸钾+甘油，强氧化剂+蔗糖或葡萄糖，会发生爆炸。

还有常见的分解破坏、效价下降，其实也属于化学配伍变化，比如甲硝唑+乳酸环丙沙星，维生素C+维生素B12，红霉素乳糖酸盐+葡萄糖氯化钠注射液都会发生分解破坏，效价下降。

药理配伍变化是指药物合并使用时，在机体内一种药物对另一种药物的体内过程或受体作用产生影响，而使其药理作用的性质和强度、副作用、毒性等发生变化。

药理配伍变化的类型有协同作用、拮抗作用、增加毒副作用等。

协同作用是指两种以上药物合并使用时，使药物作用增加。

2023年执业药师继续教育中药组方配伍随着医疗技术的不断发展和医学知识的不断更新，药师职业的重要性也日益凸显。

特别是在中药领域，中药组方配伍更是执业药师需要重点掌握的核心知识之一。

2023年执业药师继续教育中药组方配伍成为备受关注的话题。

接下来，我们将深入探讨这一主题，帮助读者更全面地了解中药组方配伍的重要性和必要性。

我们需要明确中药组方配伍的概念。

中药组方配伍是指在中医治疗中，医生根据患者的具体情况，将多种中草药进行搭配使用，以达到治疗疾病和调理身体的目的。

中药组方配伍需要考虑药物的药性、归经、配伍禁忌等因素，以确保药效的发挥和患者的安全。

在执业药师的工作中，掌握中药组方配伍的知识是至关重要的，因为他们需要根据医生的处方，准确地配置中药药材，确保药物的配伍合理性和使用安全性。

在2023年的执业药师继续教育中，中药组方配伍无疑是一个重要的学习领域。

随着医学技术的不断进步，中药治疗在临床应用中的重要性日益凸显。

越来越多的患者开始关注中医药的治疗效果，这就要求执业药师必须具备扎实的中药组方配伍知识，以更好地为患者提供服务。

中药组方配伍涉及的知识面广，涵盖中药的分类、功效、禁忌等方面，需要执业药师具备全面的专业知识和能力。

这就需要执业药师通过继续教育，不断提升自己的专业能力，以适应医疗行业的发展和变化。

从个人角度来看，我认为2023年执业药师继续教育中药组方配伍是非常有必要和重要的。

作为执业药师，只有不断学习和提升自己的专业知识，才能更好地适应医疗行业的发展，并为患者提供更好的服务。

而中药组方配伍作为中医治疗的核心内容，掌握这一知识不仅可以提升我在工作中的能力和竞争力，也可以让我更好地理解中药的特点和应用，从而更好地为患者提供个性化的药物治疗方案。

2023年执业药师继续教育中药组方配伍是一项重要的学习任务。

只有不断学习和提升，才能更好地适应医疗行业的发展和患者的需求。

希望通过这篇文章的阐述，读者能够更好地理解中药组方配伍的重要性，以及2023年执业药师继续教育的必要性。

一、概述（一）目的与要求近年来药物相互作用主要偏重于讨论体内的相互影响，这当然是重要一方面。

但在药剂的应用和产生工作中，经常遇到由于成分配伍不当而造成严重的制品质量事故，因此有必要讨论药物及制剂要配伍中可能出现的问题和解决办法。

本章的内容将包括一些药物成分在制剂、贮存以及应用过程多方面的相互影响，以及合理解决的办法。

（二）配伍变化的类型配伍变化可大致分为疗效学配伍的变化与物理学配伍变化。

1．疗效的配伍变化药物合并使用后，在机体内一种药物对中一种药物的体内过程或受体作用产生影响，而使其药理作用性质和强度、副作用、毒性等有所改变。

药物的这些盯互作用有些用利于治疗，如磺胺类药物与甲氧苄氨嘧啶合并使用，疗效显著加强。

而有些则少利于治疗，如异烟肼与麻黄碱或阿托品合并应用使用使副作用加强。

药物配伍后在体内相互作用产生不利于治疗者属于疗效的配伍禁忌。

2．物理化学的配伍变化药物配伍后产生物理化学下的改变，如物理状态，溶解性能、物理稳定性及化学稳定性的变化，这样也可必然影响其作用和疗效。

物理变化学变化还可再分为物理的化学的配伍变化。

（1）物理配伍变化:药物配伍时发生了物理性质的改变，如果得不到符合要求的制剂则属于禁忌。

例如含树脂的醇性制剂在水性制剂中析出树脂，含共熔成分多的制剂失掉干燥均匀的结聚状态。

吸时性较强的固体粉末（如活性炭、白掏土等）与剂量较小的生物碱盐物配伍时，能因后者被吸附而在机体中不完全释放。

微晶的药物（如醋酸可的松）在水溶液中由于某些物质的溶解能逐渐使之聚结成大晶型等。

物理配伍变化一般属于外观上的变化，如果条件改变还可能恢复制剂的原来形式。

（2）化学配伍变化：是指药物之间发生了化学反应，使药物产生了不同程度的质变化而失效。

化学作用的产生一般表现在产生沉淀、变、润湿或液化、产生气体、爆炸或燃烧等现象上，但亦有许多药物的分解、取代、聚合、加成等化学难以从外观看出来。

应注意并不应把有意进行的化学反应看做是配伍禁忌。

中药药剂学：以中医药理论为指导，运用现代科学技术，研究中药药剂的配制理论、生产技术、质量控制和合理应用等内容的一门综合性应用技术科学。

生物药剂学：通过药物及其制剂在体内吸收、分布、代谢、排泄的过程，阐明药物剂型因素、机体生物因素与药效之间关系的科学。

药物动力学：亦称：“药物代谢动力学”、“药代动力学”、“药动学”，定量描述药物在体内吸收、分布、代谢、排泄过程的动态变化规律，即研究药物在体内存在位置、数量与时间之间的关系。

新原料药的研究与开发不属于药剂学的任务。

制剂：将药物加工制成具有一定规格，可直接用于临床的药品，剂型：将原料药加工制成适合于医疗或预防的应用形式。

常见剂型有汤剂、散剂、丸剂、片剂、注射剂、酒剂、合剂、浸膏剂、糖浆剂等40多种。

中药药剂学以中医理论为指导，运用现代科学技术，研究中药药剂的配置理论（基本理论，处方设计），生产技术，质量控制与合理应用等的一门综合性科学。

指导思想：中医药理论。

研究对象：中药制剂中药药剂学包括中药制剂学和中药调剂学。

新药未曾在我国境内上市销售的药品。

已生产的药品，增加新适应症，改变给药途径和改变剂型也属于新药范围。

药物：包括原料药和药品，用于预防，诊断，治疗疾病的物质，药品是加工品，具有一定剂型，而且还规定有适应症或者功能主治，用法，用量的物质。

可直接应用的成品。

治疗指数产生副反应的浓度与最低有效浓度的比值辅料指药品生产和处方调配时所用的赋形剂和附加剂饮片药材经过炮制后可直接用于中医临床或制剂生产使用的处方药品GMP《药品生产质量管理规范》药物的化学结构是决定药效的主要因素，而非唯一因素。

《汤液经》是我国最早的方剂与制药技术专著。

《黄帝内经》我国现存的最早的医药经典著作，提出了“君臣佐使”的组方原则。

《神农本草经》我国现存最早的本草专著，首次强调应根据药性选择剂型。

《肘后备急方》首次提出“成药剂”的概念。

《太平惠民和剂局方》是我国历史上最早的中药制剂规范，成书于宋代，由陈师文等编著。

实验二十六药物制剂的配伍变化实训目的通过液体药剂和注射剂配伍变化的观察，进一步了解配伍变化的发生原因，并初步掌握配伍变化处方的处理方法实训器材药品氨茶碱、磺胺嘧啶钠、盐酸四环素注射液、氯霉素、维生素C、碘解磷定注射液、羟苯乙酯、胭脂红、活性炭、滑石粉、盐酸肾上腺素、双氧水、亚硫酸钠、EDTA 器材试管，烧杯，滤纸实训指导（一）物理性配伍变化1．方法步骤（1）取5％羟苯乙酯的乙醇溶液1ml，加纯化水4m1，观察现象。

取5％羟苯乙酯1ml搅拌下逐滴加入100m1纯化水中，观察现象。

（2）取胭脂红溶液1滴，加纯化水至50ml，观察此溶液显色情况。

另取上述溶液20ml加活性炭0.5g，搅匀后用干燥滤纸过滤，观察滤液显色情况。

另取20ml上液加滑石粉0.5g搅匀，干燥滤纸过滤，观察滤液显色情况。

2．注意事项（1）羟苯乙酯中加入纯化水时要边搅拌加滴。

（2）加活性炭加入的量不能太多，否则影响显色。

（二）化学性配伍变化1．方法步骤（1）取5支试管编号。

（2）分别按表26-1进行操作与记录。

表26-1化学性配伍变化操作及结果记录1号管2号管3号管4号管5号管加0.1％盐酸肾上腺素2ml 2ml 2ml 2ml 2ml 加蒸馏水2ml 2ml －－－加3％双氧水－－2ml －2ml 加1％亚硫酸钠－－－2ml 2ml 加热至沸－＋－＋－出现的现象2．注意事项试管编号不能错，操作时尽量注意平行操作。

（三）注射剂配伍变化1．方法步骤取6支试管，按表26-2进行配伍操作，将两种注射液配伍的结果记入表中。

2．注意事项同化学性配伍变化。

表26-2 注射剂配伍变化组号A注射液B注射液A注射液和B注射液混合后现象2.5％氨茶碱5ml 20％磺胺嘧啶钠5ml12.5％氨茶碱5ml 5％盐酸四环素5ml12.5％氯霉素1ml 5％葡萄糖1ml212.5％氯霉素1ml 5％葡萄糖10ml2％维生素C 2ml 0.25％碘解磷定1ml30.25％碘解磷定、1％亚硫酸氢钠、2％维生素C 2ml1％EDTA各1ml实训报告实验二十六药物制剂的配伍变化实训目的实训结果（一）物理性配伍变化1．按操作顺序，先后出现现象一；现象二。