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抗癫痫药和抗惊厥药考情分析十二、抗癫痫药和抗惊厥药1.抗癫痫药（1）癫痫类型（2）苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸钠的药理作用、药动学特点、临床应用及不良反应（3）其它药物特点（4）抗癫痫药的临床应用原则2.抗惊厥药硫酸镁的药理作用、药动学特点、临床应用及不良反应一、抗癫痫药癫痫——是一组由大脑神经元异常放电所引起的短暂中枢神经系统功能失常为特征的慢性脑部疾病。
临床表现为：运动、感觉、意识、行为和自主神经等不同程度的障碍。
现有抗癫痫药的作用：1. 作用于——病灶神经元的作用→减弱或防止异常放电2.作用于——病灶周围正常脑组织→防止异常放电的扩散（一）癫痫的分型了解1.局限性发作（1）单纯局限性发作（2）复合性局限性发作（精神运动性）2.全身性发作（1）失神性发作（小发作）（2）强直-阵挛性发作（大发作）（3）癫痫持续状态（4）肌阵挛性发作（二）常用的抗癫痫药：1.苯妥英钠（大仑丁）2.卡马西平（酰胺咪嗪）3.丙戊酸钠4.乙琥胺5.苯巴比妥6.扑米酮（去氧苯比妥）7.安定（地西泮）（三）临床合理选药（1）强直阵挛性发作（大发作）：首选苯妥英钠或苯巴比妥，如不能控制，加用扑米酮；（2）失神发作（小发作）：首选丙戊酸钠或乙琥胺，也可用硝西泮或氯硝西泮；（3）复杂部分性发作（精神运动性发作）：首选卡马西平，也可选用苯妥英钠或苯巴比妥；（4）单纯部分性发作：可选用苯妥英钠或卡马西平；（5）肌阵挛性发作：氯硝西泮或硝西泮；（6）癫痫持续状态：首选地西泮静脉注射，也可用苯巴比妥肌注或苯妥英钠缓慢静注。
--抗癫痫药---癫痫小发作，首选乙琥胺；局限发作大发作，苯妥英钠鲁米那；卡马西平精神性，持续状态用安定；慢加剂量停药渐，坚持用药防骤停。
A.卡马西平B.地西泮C.乙琥胺D.丙戊酸钠E.硫酸镁1.对精神运动性发作疗效较好的是2.对小发作首选的药物是3.对癫痫持续状态疗效较好的药物是『正确答案』A、C、B1.苯妥英钠（大仑丁）【药动学】口服吸收慢而不规则，需连服数日才开始出现疗效，吸收后可迅速分布于脑组织中。
第十四章抗癫痫药与抗惊厥药一,癫痫主要分类:1.部分性发作单纯性部分性发作复杂性部分性发作继发强直阵挛性部分性发作2.全身性发作强直阵挛发作与癫痫持续状态,又称癫痫大发作)失神发作非典型失神发作肌阵挛性发作婴儿肌阵挛性发作药物的作用方式:1.干扰Na+,K+通道,抑制癫痫灶突发的异常的放电或防止异常放电往皮层周围扩散.2. 与药物增强脑内GABA能N元的抑制作用有关药物治疗目的:减少或防止发作二,代表药物:苯妥英钠1.抗癫痫:能对抗实验动物的电休克惊厥,对成人大发作(首选),癫痫持续状态,部分发作有效.特点:起效慢(连用6～10天才达有效血浓度),对小发作无效.药理作用与应用作用机制主要减弱或防止病灶发作性放电向皮层的扩散(1)阻断Na+通道:与失活状态下的Na+通道结合→ 失活时间↑→Na+内流↓ 此作用有使用依赖性,故对高频放电的抑制优于对正常的低频放电的抑制(2)阻断电压依赖性Ca2+通道 → Ca2+内流↓(3)高浓度苯妥英钠抑制N末梢对GABA的摄取药理作用与应用2.治疗中枢疼痛综合征抑制感觉通路神经元在轻微刺激下产生的高频放电所致疼痛如三叉神经痛,舌咽神经痛等3.抗心律失常:室性心律失常主要通过阻滞Na+通道所引起不良反应1,刺激性2,牙龈增生3,神经系统反应4,巨幼红细胞性贫血5,过敏反应6,维生素D缺乏7,静注可致心律失常,心血管抑制8,致畸胎苯巴比妥:1.抑制神经细胞Na+,K+内流2.与BDZ-GABAA-受体-氯通道的结合位点结合,导致该复合体构变,延长氯通道开放时间→Clˉ内流↑适应症:大发作,局限性发作,但对小发作无效.癫痫持续状态:iv扑米酮(Primidone):又称扑癎酮又名去氧苯比妥.其作用,应用与苯巴比妥相似,疗效优于苯巴比妥.价贵用于其他药物不能控制者卡马西平(酰胺咪嗪)药理作用与应用:1.抗癫痫作用:广谱抗癫痫药抑制癫痫病灶高频放电往周围脑组织扩散机制:阻滞Na+通道→Na+内流↓适应症:大发作,精神运动性发作较好小发作无效不良反应:较多,个别病例严重,用于其他药无效者1.头晕,眩晕,恶心,呕吐,共济失调等2.过敏:皮疹,偶见严重皮肤过敏3.骨髓抑制,肝损害,心血管反应,少见附:氧化酰胺咪嗪药理作用与疗效与苯妥英钠相似不良反应少见2.抗狂躁作用:治疗狂躁症:用于锂无效者3.治疗三叉神经痛与舌咽神经痛:优于苯妥英钠乙琥胺(Ethosuximide)1,仅对失神小发作有效:首选药(安全,有效)2,能选择性阻断丘脑神经元中T型Ca2+通道,从而抑制失神性发作的起搏电流3,常见不良反应为胃肠症状,思睡,眩晕等丙戊酸钠(Sodium Valproate )丙戊酸钠为广谱抗惊厥药对小发作优于乙琥胺(肝毒性)对大发作不及苯妥英钠及卡马西平对精神运动性发作与卡马西平相似1.与增强GABA能N的功能有关根据:⑴用药阻断GABA受体或阻断GABA合成均可诱发动物惊厥⑵分别给大鼠予丙戊酸钠(VPA)200及400mg/kg→脑内GABA↑(30%及46%)⑶给小鼠ip上述剂量VPA→脑内GABA有相似↑脑内GABA↑与其抗声原性发作强度相平衡机制:不良反应:胃肠反应思睡,乏力,平衡失调,不安,震颤等肝脏毒性:转氨酶↑(发生率:40%)肝功能衰竭(发生率:0.01%),发生于联合用其它抗癫痫药婴幼儿注意检查肝功能,肝功能不全者忌用致畸胎,孕妇禁用苯二氮卓类地西泮癫痫持续状态(首选)iv(1mg/min)硝西泮肌阵挛性癫痫,不典型小发作婴儿痉挛氯硝西泮各型癫痫缺点:中枢抑制久用产生耐受性常用抗癫痫药的比较1,苯巴比妥:对小发作无效2,卡马西平:广谱抗癫痫药,精神运动性发作首选,小发作无效3,乙琥胺:仅对失神小发作有效,为首选4,丙戊酸钠:广谱抗癫痫药,对小发作优于乙琥胺5,地西泮:癫痫持续状态首选抗癫痫药的合理应用1.合理选择药物和剂量单纯型癫痫一般选用一种有效药物,先从小剂量开始,逐量增加至获得理想疗效而不产生严重不良反应的有效剂量.若一种药难以奏效或治疗混合型患者,常需联合用药在治疗过程中不宜随便更换药物,必要时采用过渡用药方法,即在原药的基础上加用新药,待新药发挥疗效后再逐渐停用原药.症状完全控制后,还要维持治疗2～5年再逐渐停药,以防复发.2. 合理疗程3. 注意不良反应因为癫痫需长期甚至终生用药.第二节抗惊厥药硫酸镁口服:致泻,利胆注射:抗惊厥,舒张血管给药途径不同作用有异适用于子痫,破伤风,高血压危象,过量可引起呼吸抑制,血压骤降中枢神经及传入神经药理学第14章镇静催眠药和抗焦虑药镇静催眠药是指对中枢神经系统具有选择性抑制作用,能引起镇静和催眠的药物.能引起近似生理睡眠的药物叫做催眠药,小剂量催眠药仅引起安静或嗜睡状态,表现为镇静作用,二者之间无明显界限,不同的只是剂量.抗焦虑药是指能解除兴奋,不安等焦虑症状以及相应的躯体症状的药物.常用药物有三类:苯二氮卓类,巴比妥类,其他类.苯二氮卓类 benzodiazepines,BDZs氯氮卓 chlordiazepoxide氯硝西泮 clonazepam地西泮 diazepam氟西泮 flurazepam硝西泮 nitrazepam三唑仑 triazolam地西泮(diazepam)又称安定(valium)〔作用及应用〕1.抗焦虑小于镇静剂量即有,可消除焦虑以及因其而引起的胃肠功能紊乱或失眠等症状.2.镇静催眠缩短入睡时间,延长睡眠时间.对睡眠时相的影响是:缩短快动眼睡眠和深睡眠,与巴比妥类比较,其缩短快动眼睡眠的作用弱,故停药后的"反跳" 现象轻.可用于麻醉前和心脏电击复律前给药,以消除恐惧,利于治疗.BDZs 的优点:①安全.对呼吸影响小,大剂量也不引起麻醉;②对肝药酶无诱导作用,耐受性轻;③停药后快动眼睡眠的反跳现象轻;④嗜睡,运动失调等不良反应轻.3.抗惊厥抗癫痫iV是治疗癫痫持续状态的首选;治疗破伤风,子痫,药物中毒,小儿高热惊厥.4.中枢性肌松作用可用于脑血管意外或脊髓损伤时的肌强直;也用于缓解关节病变,腰肌劳损,内窥镜检查所致的肌肉痉挛 .〔作用原理〕脑内有地西泮结合的位点- BDZ受体,其分布与GABAA 受体一致,GABAA 受体与CI-通道偶联,GABAA 受体兴奋时 CI-通道开放,CI-内流使膜电位超极化,产生突触后抑制效应.BDZs 与 GABA 结合于同一GABAA 受体 CI- 通道复合物,使GABA与结合部位的亲和力增加,使CI- 通道的开放频率加速,从而增加了突触后抑制效应.致焦虑肽-DBI(地西泮-结合抑制因子diazepam binding inhibitor)DBI 结合在 GABAA 受体BDZ结合部位,产生的效应与BDZs 的效应相反,是抑制GABA 开放CI- 通道,引起焦虑和惊厥.又称BDZ受体的反相激动剂.〔体内过程〕吸收好,血浆蛋白结合率高,经肝药酶转化为具有活性的代谢产物,且半衰期长,连续应用注意药物及其活性代谢产物在体内蓄积.〔不良反应〕①嗜睡,乏力,头昏,可影响技巧性操作和驾驶安全;②静脉注射过快能抑制呼吸和循环功能,老年人和心肺功能低下者慎用;③长期用药可产生依赖性,突然停药有戒断症状:失眠,兴奋,焦虑,震颤,甚至惊厥;④过量急性中毒引起运动功能失调,谵语,昏迷和呼吸抑制,一般不会危及生命;但应用地西泮期间过量饮酒或应用其他中枢抑制药则加重中毒症状,招致死亡.氯氮卓(chlordiazepoxide)也称利眠宁(librium)其活性代谢产物的 t 也长,为60小时,久用有蓄积,用于焦虑症,神经官能症,失眠和戒酒后症状的控制.氟西泮(flurazepam)其活性代谢产物的 t 40～100 h,属长效类.硝西泮(nitrazepam) 除用于失眠外,可治疗癫痫,尤适用于婴儿痉挛及肌阵挛性发作,氯硝西泮(clonazepam) 是最强的抗癫痫药物之一,主要用于治疗癫痫和惊厥.iV治疗癫痫持续状态.艾司唑仑(estazolam)也称舒乐安定,咪达唑仑(midazolam)也称速安眠,二药均用于失眠,焦虑和麻醉前给药.三唑仑(triazolam) 镇静催眠作用显著,在BDZs中其效价强,代谢快.作用特点:速效,强效,极少蓄积.BDZ 受体拮抗剂-氟马西尼(flumazenil)与BDZs竞争BDZ受体,也拮抗DBI的效应.口服吸收好,首过效应明显,F 仅20%,通常iV 给药.临床主要用于BDZs 过量引起的中枢深度抑制.巴比妥类(barbiturates)代表药:苯巴比妥(phenobarbital ) 长效异戊巴比妥(amobarbutal) 中效司可巴比妥(secobarbital) 短效硫贲妥(thiopental) 超短效〔体内过程〕在巴比妥类中,以phenobarbital 脂溶性低,故吸收慢,显效慢,主要经肾排出,持续时间长;Thiopental脂溶性最高,快速吸收入脑发挥作用,并快速再分布到全身,尤其是脂肪组织,使血药浓度迅速降低,作用持续时间短.phenobarbital为弱酸性药,碱化尿液可加速其排泄.是中毒抢救的措施.〔药理作用〕特点:巴比妥类药随着用药剂量的逐渐增加,其对中枢抑制的程度和范围逐渐加深和扩大,相继出现镇静,催眠,抗惊厥,麻醉,直至麻痹生命中枢而致死亡.催眠作用:缩短入睡时间,减少觉醒次数.对睡眠时相的影响:缩短快动眼睡眠作用明显,故久用停药后"反跳"现象明显.〔作用机制〕①与GABAA 受体CI- 通道复合物上的结合位点相结合,促进GABA与受体结合,延长 CI- 通道开放时间,使CI-内流↑→ 膜电位超极化 → 兴奋性↓;②在麻醉浓度抑制 Na+通道;③在镇静催眠剂量选择性抑制脑干网状结构上行激活系统,降低皮层兴奋性.〔应用〕1. 镇静催眠主要作为配伍应用.如拮抗氨茶碱,麻黄素的中枢兴奋作用;增强镇痛药的疗效;2. 抗惊厥小儿高热,破伤风,子痫,药物中毒所致惊厥;3. 抗癫痫4. 麻醉和麻醉前给药 thiopetal作为麻醉和诱导麻醉.〔不良反应和注意事项〕1.作为催眠药应用时,有"宿醉"现象.偶见过敏反应,如剥脱性皮炎;2.是肝药酶的诱导剂,加速自身代谢,也加速其他伍用药物的代谢;3.严重肺功能不全,支气管哮喘,颅脑损伤致呼吸抑制者禁用.其他镇静催眠药和抗焦虑药水合氯醛(chloral hydrate)口服吸收快,催眠作用强,无宿醉现象.主要用于顽固性失眠,大剂量用于抗惊厥.口服刺激性大,恶心,呕吐.用时稀释成10%溶液,肛门灌肠给药.丁螺环酮(buspirone)新型抗焦虑药.与BDZs 相比,无催眠,抗惊厥和中枢肌松作用,需用一周的时间方能有稳定的抗焦虑作用.其作用机制与GABA系统无直接关系,是5-HT1A受体的部分激动剂.佐匹克隆(zopiclone) 化学结构非BDZ类,具有镇静,催眠,抗焦虑和抗惊厥作用.作用于GABAA 受体CI-通道复合物,其结合位点与BDZs 不同.催眠的特点是入睡快,延长睡眠时间,轻度减少快动眼睡眠,显著增加深睡眠.哺乳期禁用,肝肾功能低下者慎用.4 内容提要[TOP]抗癫痫药和抗惊厥药图注：抗癫痫药的作用位点：癫痫起始点的神经元高频放电促使兴奋性氨基酸谷氨酸释放，导致突触后神经元去极化，兴奋扩散。
第十八章抗癫痫药及抗惊厥药第十八章抗癫痫药及抗惊厥药1.抗癫痫药（1）苯妥英钠、卡马西平、乙琥胺、丙戊酸钠的药理作用、临床作用及其不良反应（2）苯巴比妥、扑米酮、地西泮、氯硝西泮、氨己烯酸、托吡酯的临床应用2.抗惊厥药硫酸镁的药理作用和临床应用一、抗癫痫药（10个）●复习重点提示：每个药用一句话概括！●关键——首选用于？1.苯妥英钠----大发作首选。
临床最常用抗癫痫药。
【简单补充】癫痫的分类1.大发作：突然意识丧失，全身持续性强直性痉挛，而后转为阵挛性抽搐、昏睡，而后恢复，持续数分钟。
2.小发作：（失神性发作）短暂的意识突然丧失，常有对称的阵挛性活动。
每次持续5～30s。
3.单纯局限性发作：面部或一侧肢体或某肌肉群痉挛、抽搐，多无意识障碍。
4.复合性局限性发作（精神运动性发作）：通常伴有意识障碍，伴精神失常，每次发作持续0.5～2min。
【药理作用】“三抗”——抗癫痫、抗神经痛、抗心律失常。
抗癫痫机制：（1）阻止Na+内流，稳定神经细胞膜，提高病灶周围正常细胞的兴奋阈值【不容易兴奋了】——抑制癫痫异常高频放电向周围正常脑组织扩散。
（2）抑制神经末梢对γ-氨基丁酸的摄取，使GABA受体上调，从而间接增强GABA的作用，使Cl-【临床应用】（1）抗癫痫——大发作首选。
对局限性发作和精神运动性发作亦有效，亦可用静脉注射控制癫痫持续状态。
对小发作无效，甚至恶化。
（2）中枢性痛征：三叉神经痛（天下第一痛）、舌咽神经痛和坐骨神经痛。
（3）抗心律失常【详见第23章】。
【不良反应】（1）局部刺激：胃肠反应，宜饭后服用。
齿龈增生：多见于儿童及青少年，停药可自行消退。
静脉炎。
（2）神经系统反应：眩晕、精神紧张、头痛等。
药量过大——急性中毒，可致共济失调、眼球震颤、复视、精神错乱、昏睡甚至昏迷。
（3）造血系统：叶酸缺乏——巨幼红细胞性贫血。
（4）过敏反应。
苯妥英钠有三抗，癫痫疼痛心失常。
抑钠内流稳定膜，大发首选莫惊慌。
抗癫痫药和抗惊厥药Antiepileptic and anticonvulsive drugs §1 抗癫痫药Antiepileptic drugs Epilepsy 癫痫 chronic CNS disorders 是一种突然发生的、阵发性、短暂性、反复发作的大脑功能障碍。
发作时常伴有脑电的异常我国癫痫患病率7‰，全国癫痫患者约800万之多，每年有40万新发病人。
0～9岁患者占发病人数的38.5%，10岁到29岁年龄组占近40%。
Causes of Epilepsy Head Trauma Fever Infection Metabolic Toxins Lead Poisoning Medications 癫痫发作类型 1. 部分性发作（partial seizures）单纯性部分性发作（simple partial seizures）表现为身体某一局部重复抽动或由口角开始抽搐向面部扩展，最后扩展到一侧肢体抽搐，可以伴有不醒人事；也可表现为肢体一部分或半身发作性麻木、刺痛感觉癫痫发作类型 2.全身性发作（generalized seizures）强直阵挛发作（大发作,tonic-clonic seizures）又称强直－阵挛性发作，突然意识丧失，跌倒，全身强直性继而转为阵挛性抽搐，持续数分钟。
癫痫持续状态 grand mal and status epilepticus 多指反复大发作，间歇期甚短，持续抽搐和昏迷。
抗癫痫药（antiepileptic drugs）历史发展较慢，自1912年发现苯巴比妥后，直到1938年才发现苯妥英。
两种传统药物一直应用至今。
1964年发现了丙戊酸钠。
近20余年，又合成了很多新的药物，仍停留在对症治疗水平。
Antiepilepticdrugs1、manner of action ：1、一local discharge2、一 around diffuse 1 、直接抑制病灶神经元过度放电特别是抑制持久高频反复放电 sustained high frequence repetitivefiring, SHRF 2 、作用于病灶周围正常神经组织，防止异常放电扩散 Action mechanisms of antiepileptic drugs 1 、Increasing function of GABA 2、Interfere Na+、K+、Ca2+channel 1．增强GABA介导的抑制性突触传递功能2．阻滞离子通道：Na+、Ca2+、K+ PHARMACOKINETICS 1．口服吸收不规则，起效慢 2．药物消除速率与血药浓度密切相关。
10μg/ml 零级动力学消除 t1/2 60h 1．抗癫痫：抗大发作,精神运动型发作---首选，部分性发作次之，但对小发作无效，甚增加发作次数 2．治疗中枢性疼痛综合征及外周神经痛三叉神经、坐骨神经、舌咽神经痛） 3．抗心律失常:室性，特别是强心苷中毒（首选）作用特点 1、起效慢。
一次给药后约12小时血浆达峰浓度，连续服用的治疗量6-10天达稳态血浓。
2、个体差异大，吸收慢且不规则，制剂生物利用度显著不同。
有条件最好在临床药物监控下给药，剂量个体化。
3、在治疗量下，不产生中枢抑制（与巴比妥类不同），过量可致兴奋，治疗期间不影响病人学习工作。
4、不影响智力发育。
MECHANISMS OF ACTION 1、膜稳定作用: （各种组织可兴奋膜：如中枢、外周神经元，心肌细胞）阻断Na+通道，减慢电压依赖性Na+通道由失活态恢复到静止态的速率。
对抗持久高频反复放电 SHRF ,减少Na+、Ca2+内流、K+ 外流,降低膜兴奋性,阻止病灶放电向正常组织扩散 2、增强GABA的作用GABA再摄取↓,诱导GABA受体增生 UNWANTED EFFCTS 1．局部刺激:齿龈增生 2．神经系统反应 20μg/ml 共济失调； 40μg/ml 精神错乱; 50μg/ml昏迷 3．过敏反应 4. 肝药酶诱导剂→Vit D 代谢加速→低钙血症, 同时也加速多种药物代谢 4．巨幼红细胞性贫血； 5．其他致畸、心律失常卡马西平carbamazepine 酰胺咪嗪作用机制与苯妥类钠相似，治疗浓度阻滞Na+、Ca++通透性，提高放电兴奋阈值，也可阻止放电扩散，提高脑内GABA浓度增强其抑制。
不良反应头昏、眩晕、眼球震颤，共济失调。
本品治疗浓度与中毒浓度较接近，甚至重叠。
严重不良反应有骨髓抑制、过敏反应（肝损伤）、心律失常等。
有条件监测血浓，调整剂量。
苯巴比妥 Phenobarbital又名:鲁米那由于化构含有苯基，选择性作用大脑皮层运动区而具有抗癫痫作用。
对大发作效好，可作首选药之一；对精神运动性发作，部分发作有效，可用于癫痫持续状态. 但对小发作无效。
本品中枢抑制作用较强，不作长期维持用药。
扑米酮primidone 在体内代谢为苯巴比妥和PEMA 苯乙基丙二酰胺对部分性发作和大发作疗效好不能耐受苯妥英钠或苯巴比妥的大发作，对小发作无效丙戊酸钠sodium valproate 广谱抗癫痫药,尤其对小发作好,但有肝毒性机制 1 抑制Na+通道 2 增强脑内GABA功能丙戊酸钠 + - 3 抑制GABA的再摄取脱羧酶转氨酶谷氨酸GABA 琥珀酸半醛苯二氮类地西泮：癫痫持续状态首选 1mg/min 氯硝西泮：对小发作、肌阵挛发作和不典型小发作疗效好.静注用于持续状态. 也归为广谱抗癫痫药. 新型药物药物作用机理用途加巴喷丁难治性部分发作托吡酯增强GABA活性部分性发作常用药物特点抗癫痫药物应用原则 1.对症选药 2.剂量渐增: 由小剂量始，逐渐增加剂量；剂量个体化 3.先加后撤: 不可突然停药；不可随意更换药物 4.久用慢停Clinic choice drugs principles1、 types of epilepsy2、 long term administration3、individual of dose4、not sudden stop5、note：adverse reaction and drug interaction 抗癫痫药根据主要临床用途可分为 1，主要用于局限性发作和大发作的药物 1）乙内酰脲类：苯妥英，美芬妥英，乙苯妥英 2）巴比妥类：苯巴比妥，扑米酮（去氧苯巴比妥） 3）亚氨芪类：卡马西平，奥卡西平，拉莫三嗪 2，主要用于失神性发作的药物：乙琥胺 3，广谱抗癫痫药：丙戊酸，氯硝西泮，抗痫灵惊厥 Convulsion ――It may be accompanied by one or more of the following symptoms:falling; muscle spasms; drooling or "frothing" at the mouth, loss of bladder or bowel control , a temporary halt in breathing §2 anticonvulsants 抗惊厥药常用药巴比妥类水合氯醛苯二氮卓类硫酸镁硫酸镁（magnesium sulfate）口服: 不易吸收，有利胆、泻下作用。
注射：抑制CNS和骨骼肌松弛（抗惊）抑制心肌、扩张外周血管（降压）作用原理： 1） Mg 2＋是中枢NMDA N-甲基-D门冬氨酸）受体一种谷氨酸受体亚型的抑制性因子2）Mg 2＋拮抗Ca 2＋的作用；减少运动神经末梢Ach的释放，使骨骼肌松弛临床应用注射（肌注、静注、静点）用于治疗子痫（可全面缓解症状，止痉、降压和抑制子宫兴奋）、破伤风引起的惊厥和新生儿抽搐等。
用于高血压危象、先兆流产、输尿管结石、胆道蛔虫症及胆绞痛和胃肠道痉挛疼痛的辅助性治疗。
补充Mg2＋也可用于防治洋地黄中毒引起的心律失常和其他心律失常。
也可用于心衰、心肌梗死等辅助治疗注意事项安全范围小，过量可引起呼吸抑制、血压骤降、心动过缓和传导阻滞等，甚至死亡。
注射时随时检查腱反射（呼吸抑制的先兆）以判断抑制的程度，一旦过量立即进行人工呼吸并缓慢静脉注射氯化钙或葡萄糖酸钙解救。
孕妇、经期妇女、无尿者、急腹症和胃肠道出血患者禁用。
肾功能不全、低血压或呼吸衰竭者慎用。
* * Introduction 癫痫发病特点 1. 发作时，脑灰质神经元群过度放电. 局部病灶神经元同时去极化，发生高频、阵发性、同步、爆发式放电（先兆） 2. 病灶的异常放电向周围正常组织扩散，导致更广泛的脑组织兴奋，引起癫痫发作的临床表现,出现惊厥症状3.可分别有运动，感觉和精神方面的异常The reasons for falling sickness 向脑内注射谷氨酸可诱发异常高频放电；向脑内注射GABAA受体拮抗剂可诱发异常高频放电提示：癫痫发作与脑内谷氨酸（兴奋性氨基酸）和GABA（抑制性氨基酸）失平衡有关复杂性部分性发作（complex partial seizures）也叫精神运动性发作，过去称“颞叶癫痫”。
以精神症状或异常：情绪异常、视物变形、机械地重复某种动作（如咀嚼、搓手、吸吮），甚至可以出现游走、<a name=baidusnap0></a>奔跑</B>、伤人等症状。
症状发作时，对语言不反应，对环境接触不良，发作后无记忆继发强直阵挛性部分性发作（partial with secondary generalized tonic-clonic seizures）简单或复杂部分发作伴有强直-阵挛特点癫痫发作类型失神发作（absence seizures）多见于儿童，又称小发作，突然意识丧失，两眼凝视，动作停止，持续30秒以内，自然恢复，每日可发作数十次甚至百余次。
非典型失神发作（atypical absence seizures）比一般的失神发作起病缓慢,有EEG的异常变化肌阵挛性发作（myoclonic seizures）所有肌肉规律性强直阵挛性收缩,失去知觉. 癫痫发作类型苯妥英钠 phenytoin sodium大仑丁 Dilantin PHARMACOLOGY EFFECTS AND CLINICAL USE 30年前开始用于治疗三叉神经痛，20年前在欧美开始用于治疗癫痫。
为有效的广谱抗癫痫药。
对精神运动性发作，大发作效好（首选之一），对小发作效差。
对锂盐无效的躁狂症有效，对中枢性疼痛症（三叉神经痛、舌咽神经痛）其疗效优于苯妥英钠。
拉莫三嗪（lamotrigine 作用机制：似于苯妥英、卡马西平（减慢电压依赖性Na+通道复活速率）→抑制病灶的异常放电。
临床应用：多与其它抗癫痫药物合用，治疗难治性癫痫。
