Lasofoxifene (tartrate)_第三代非甾体选择性雌激素受体调节剂(SERM)_190791-29-8_Apexbio
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通用名:枸橼酸他莫昔芬片曾用名:三苯氧胺、诺瓦得士、Nolvadex、TAM商品名:英文名:Tamoxifen Citrate Tablets汉语拼音:Jüyuansuan Tamoxifen pian本品化学名称为:(Z)-N,N-二甲基-2-[4-(1,2-二苯基-1-丁烯基)苯氧基]-分子式:C26H29NO·C6H8O7分子量:563.65【性状】本品为白色片。
【药理毒理】他莫昔芬为非固醇类抗雌激素药物。
其结构与雌激素相似,存在Z型和E型两个异构体。
两者物理化学性质各异,生理活性也不同,E型具有弱雌激素活性,Z型则具有抗雌激素作用。
如果乳癌细胞内有雌激素受体(ER),则雌激素进入肿瘤细胞内,与其结合,促使肿瘤细胞的DNA和m-RNA的合成,刺激肿瘤细胞生长。
而他莫昔芬Z型异构体进入细胞内,与ER竞争结合,形成受体复合物,阻止雌激素作用的发挥,从而抑制乳腺癌细胞的增殖。
【药代动力学】本品为口服,吸收迅速。
口服20mg后6~7.5小时,在血中达最高浓度,T1/2?:7~14小时,4天或4天后出现血中第二高峰,可能是肝肠循环引起,T1/2?大于7天。
其排泄较慢,主要从粪便排泄,约占4/5,尿中排泄较少,约1/5。
口服后13天时仍可从粪便中检测得到。
【适应症】1、治疗女性复发转移乳腺癌;2、用作乳腺癌手术后转移的辅助治疗,预防复发。
【用法用量】每次10mg口服,每天2次,也可每次20mg,每天2次。
【不良反应】治疗初期骨和肿瘤疼痛可一过性加重,继续治疗可逐渐减轻。
少数病人有不良反应。
其中胃肠道反应:食欲不振,恶心,呕吐,腹泻;生殖系统:月经失调,闭经,阴道出血,外阴搔痒,子宫内膜增生,内膜息肉和内膜癌;皮肤:颜面潮红,皮疹,脱发。
骨髓:偶见白细胞和血小板减少;肝功:偶见异常;眼睛:长时间(17个月以上)大量(每天240~320mg)使用可出现视网膜病或角膜浑浊。
罕见的需引起注意的不良反应:精神错乱,肺栓塞(表现为气短),血栓形成,无力,嗜睡。
去氧孕烯-乙炔雌二醇1概述去氧孕烯-乙炔雌二醇(Desogestrel and ethinyl estradiol)主要抑制卵泡发育和排卵,抑制精子穿入。
口服后,地索高诺酮迅速和几乎完全被吸收入血,并在体内转化为具有生物活性的3-酮地索高诺酮。
2适应证1.用于避孕。
2.用于治疗功能性子宫出血及多囊卵巢综合征。
3临床应用从月经第1天开始,每日1片,连服21天,然后停药7天,第29天开始服下一周期的药片。
4不良反应1.开始服用本药时可有恶心、呕吐、头晕等类似早孕反应;部分妇女可出现乳胀、乳痛,随服药周期延长而逐渐减轻。
2.少数妇女服药期间可发生阴道分泌物改变、阴道点滴出血。
开始发生率较高,半年后减少。
尚可见闭经、乏力、抑郁、不能耐受角膜接触镜等。
3.偶见面部黄褐斑,尤其是曾有妊娠黄褐斑病史者。
4.罕见血压升高。
5.高三酰甘油血症或有家族病史者服用本药后,出现胰腺炎的危险性可能增加。
5注意事项有增加静脉血栓栓塞的危险。
在漏服1片以上或服药后4小时内发生腹泻和(或)呕吐等胃肠道功能紊乱,同时服用其他药物的情况下,避孕的可靠性降低;如无撤退性出血出现,且尚未发生上述任一情况则不会发生妊娠,应继续服药;如发生了上述任一情况,应立即停药,在重新服药之前,应确保没有妊娠。
6用药禁忌严重肝功能障碍、血栓形成或栓塞、乳腺癌、子宫癌患者及哺乳妇女禁用。
已确诊或怀疑有雌激素依赖性肿瘤患者,原因不明的阴道出血,卟啉症,高脂蛋白血症者禁用。
7药物相互作用与抗惊厥药、抗生素同时服用,可能发生不规则阴道出血及避孕可靠性降低;口服避孕药可减低糖耐量。
2008年禁用清单(国际标准)禁用清单的正式文本由世界反兴奋剂机构保存,并以英文和法文发布。
如果英文本与法文本存在不一致的地方,应以英文本为准。
如果英文本与中文本存在不一致的地方,应以英文本为准。
本清单自2008年1月1日起施行。
2008年禁用清单2008年1月1日生效任何药物的使用必须仅限于合理的医学用途禁用物质S1. 蛋白同化制剂蛋白同化制剂禁用。
1.蛋白同化雄性激素类固醇(AAS)a.外源性*蛋白同化雄性激素类固醇包括:1-androstendiol (5α-androst-1-ene-3β,17β-diol ) 雄-1-烯二醇1-androstendione (5α-androst-1-ene-3,17-dione) 雄-1-烯-3,17-二酮bolandiol (19-norandrostenediol) 19-去甲雄烯二醇bolasterone 勃拉睾酮(双甲睾酮)boldenone 勃地酮(宝丹酮)boldione (androsta-1,4-diene-3,17-dione) 1,4-雄二烯-3,17二酮calusterone 7β,17α-双甲睾酮clostebol 氯司替勃(氯斯太宝)danazol (17α-ethynyl-17β-hydroxyandrost-4-eno[2,3-d]isoxazole) 达那唑dehydrochlormethyltestosterone (4-chloro-17β-hydroxy-17α-methylandrosta-1,4-dien-3-one)脱氢氯甲基睾酮desoxymethyltestosterone (17α-methyl-5α-androst-2-en-17β-ol)去氧甲基睾酮drostanolone 屈他雄酮(羟甲雄酮)ethylestrenol (19-nor-17α-pregn-4-en-17-ol) 乙基雌烯醇fluoxymesterone 氟甲睾酮formebolone 甲酰勃龙(醛甲宝龙)furazabol (17β-hydroxy-17α-methyl-5α-androstano[2,3-c]-furazan) 呋咱甲氢龙gestrinone 孕三烯酮4-hydroxytestosterone (4,17β-dihydroxyandrost-4-en-3-one) 4-羟基睾酮mestanolone 美雄诺龙mesterolone 美睾酮metenolone 美替诺龙methandienone (17β-hydroxy-17α-methylandrosta-1,4-dien-3-one) 美雄酮methandriol 美雄醇methasterone (2α, 17α-dimethyl-5α-androstane-3-one-17β-ol)2α, 17α-二甲基-5α-雄烷-3-酮-17β-醇methyldienolone (17β-hydroxy-17α-methylestra-4,9-dien-3-one)17α-甲基-17β-羟基雌-4, 9-二烯-3-酮methyl-1-testosterone (17β-hydroxy-17α-methyl-5α-androst-1-en-3-one)甲基-1-睾酮methylnortestosterone (17β-hydroxy-17α-methylestr-4-en-3-one)甲基去甲睾酮methyltrienolone (17β-hydroxy-17α-methylestra-4,9,11-trien-3-one)17α-甲基-17β-羟基雌-4,9,11-三烯-3-酮methyltestosterone 甲睾酮mibolerone 米勃龙nandrolone 诺龙19-norandrostenedione (estr-4-ene-3,17-dione) 19-去甲雄烯二酮norboletone 诺勃酮(双乙基诺龙)norclostebol 去甲氯司替勃norethandrolone 诺乙雄龙(乙基诺龙)oxabolone 羟勃龙(氧宝龙)oxandrolone 氧雄龙(氧甲氢龙)oxymesterone 羟甲睾酮oxymetholone 羟甲烯龙prostanozol ([3,2-c]pyrazole-5α-etioallocholane-17β-tetrahydropyranol)[3,2-c]吡唑-5α-苯别胆烷-17β-4氢吡喃醇quinbolone 奎勃龙stanozolol 司坦唑醇stenbolone 司腾勃龙1-testosterone (17β-hydroxy-5α-androst-1-en-3-one) 1-睾酮tetrahydrogestrinone (18α-homo-pregna-4,9,11-trien-17β-ol-3-one) 四氢孕三烯酮trenbolone 群勃龙(追宝龙)以及其他具有相似化学结构或相似生物作用的物质。
非甾体抗炎药非甾体抗炎药(NSAIDs)是一类常见的药物,广泛用于治疗炎症性疾病和缓解疼痛。
它们被广泛地用于缓解关节炎、退化性关节病、骨折、肌肉疼痛、牙痛和月经痛等症状。
本文将介绍非甾体抗炎药的作用机制、主要类型、药物相互作用和副作用。
非甾体抗炎药通过抑制环氧合酶的活性来减少炎症反应。
环氧合酶是一种酶,参与合成炎症介质的前列腺素。
非甾体抗炎药有两种类型:COX-1和COX-2抑制剂。
COX-1抑制剂是最早被发现的一类非甾体抗炎药,它们能够抑制COX-1酶,从而抑制前列腺素的产生,从而减轻炎症反应。
COX-2抑制剂是相对较新的一类非甾体抗炎药,它们能够选择性地抑制COX-2酶,从而减少关节炎等疾病引起的炎症反应,同时减少对消化道的副作用。
常见的非甾体抗炎药包括布洛芬(ibuprofen)、阿司匹林(aspirin)、萘普生(naproxen)、美洛昔康(meloxicam)等。
这些药物常见于各种非处方药和处方药中。
非甾体抗炎药有不同的剂型,包括片剂、胶囊和喷雾剂等,以满足不同患者的需要。
虽然非甾体抗炎药是常见的药物,但在使用时仍需谨慎。
首先,不同的非甾体抗炎药对不同的人可能有不同的作用效果,因此,根据患者的具体情况,需要选择合适的药物。
其次,非甾体抗炎药还会与其他药物发生相互作用。
例如,与抗凝药物(如华法林)联用时,可能增加出血的风险。
此外,还可能与某些抗高血压药物、抗抑郁药物等发生相互作用。
与所有药物一样,非甾体抗炎药也可能具有一些副作用。
其中最常见的副作用是胃肠道反应,包括胃溃疡、胃炎和消化不良等。
从胃肠道的角度来看,COX-1抑制剂的风险较高。
此外,非甾体抗炎药还可能引起肾脏问题,如肾功能不全和蛋白尿等。
其他少见和严重的副作用包括心血管事件(如心绞痛和中风)、肝脏损伤和过敏反应等。
对于使用非甾体抗炎药的患者,需要注意以下几个方面。
首先,应遵循医生的建议,按照正确的剂量和频率使用药物。
其次,不要长时间或过量使用非甾体抗炎药,以免增加出现副作用的风险。
依达拉奉分子量一、什么是依达拉奉依达拉奉(Ibuprofen)是一种非处方药,也是一种非甾体抗炎药(NSAID)。
它主要用于缓解轻度至中度的疼痛和发热,例如头痛、牙痛、关节痛、肌肉痛、感冒和流感引起的发热等。
二、依达拉奉的分子量依达拉奉的化学式为C13H18O2,分子量为206.29克/摩尔。
它是一种白色结晶性固体,熔点为76-77℃。
三、依达拉奉的化学结构依达拉奉的化学结构如下所示:H H| |H - C = C - C - C - O - CH3| |H CH3四、依达拉奉的药理作用依达拉奉通过抑制前列腺素合成酶(COX)的活性来发挥其药理作用。
COX是一种酶,参与合成前列腺素,而前列腺素是一种促炎症物质。
通过抑制COX的活性,依达拉奉可以减少前列腺素的合成,从而减轻炎症反应和疼痛。
五、依达拉奉的药代动力学1. 吸收依达拉奉在口服后很快被吸收,达到峰值浓度的时间约为1-2小时。
2. 分布依达拉奉主要分布在体内组织和液体中,包括血浆、肺、肝脏、肾脏和关节液。
3. 代谢依达拉奉在肝脏中经过代谢,主要通过氧化和脱甲基化反应进行。
4. 排泄依达拉奉的代谢产物主要通过肾脏排泄,小部分通过粪便排泄。
六、依达拉奉的副作用依达拉奉在使用过程中可能会出现一些副作用,包括但不限于:1.胃肠道反应:例如胃痛、恶心、呕吐、腹泻、消化不良等。
2.肝脏损害:长期大剂量使用可能导致肝功能异常。
3.皮肤反应:例如皮疹、荨麻疹等。
4.过敏反应:包括呼吸困难、喉咙肿胀、药物热等。
七、依达拉奉的禁忌症和注意事项依达拉奉有一些禁忌症和注意事项需要特别注意,包括但不限于:1.对依达拉奉过敏的患者禁用。
2.曾经出现哮喘、鼻窦炎、荨麻疹等过敏反应的患者慎用。
3.孕妇、哺乳期妇女、儿童和老年人需在医生指导下使用。
4.心脏病、肝脏病、肾脏病、高血压等患者需在医生指导下使用。
八、依达拉奉的药物相互作用依达拉奉可能与其他药物发生相互作用,包括但不限于:1.抗凝血药物:与依达拉奉合用可能增加出血风险。
氟比洛芬酯 (Flurbiprofen) 非处方消炎药氟比洛芬酯 (Flurbiprofen) 非处方消炎药氟比洛芬酯是一种非处方消炎药,它属于非甾体消炎药(NSAIDs)的一种。
氟比洛芬酯可用于缓解轻度至中度的疼痛和发热,常用于治疗关节炎、风湿痛和其他炎症性疾病。
本文将介绍氟比洛芬酯的药理作用、使用方法和注意事项。
一、药理作用氟比洛芬酯通过抑制环氧化酶(enolase)酶的活性,减少前列腺素(prostaglandins)的合成,从而发挥其消炎、镇痛和退热作用。
它主要抑制的是COX-1和COX-2两种酶的活性,这两种酶参与了炎症反应和疼痛感受的调节。
氟比洛芬酯还具有抗血小板聚集的作用,可以减少血栓形成的风险。
二、使用方法氟比洛芬酯常见的剂型有口服片、口服胶囊和外用药膏。
使用时应按照医生或药剂师的建议进行,遵循正确的剂量和用药频率。
一般情况下,每次口服剂量为50-100mg,每日2-4次;外用药膏则按照患处面积涂抹适量药物,每日2-3次。
建议饭后或饭中服用,以减轻对胃的刺激。
三、注意事项1. 过敏反应:部分人群可能对氟比洛芬酯或其他NSAIDs过敏,使用过程中如出现皮肤发红、瘙痒、肿胀、呼吸急促等过敏症状,应立即停药并寻求医疗帮助。
2. 胃肠道反应:长期或过量使用氟比洛芬酯可能导致胃溃疡、出血和穿孔等胃肠道问题,尤其是老年人和胃肠道疾病患者。
应遵循推荐剂量使用,并避免与其他NSAIDs同时使用,以减少胃肠道不良反应的风险。
3. 肾脏和心脏健康:氟比洛芬酯可影响肾脏功能,导致液体潴留和高血压。
存在肾功能不全或心脏疾病的患者使用氟比洛芬酯时需要密切监测,避免剂量超过推荐范围。
4. 与其他药物的相互作用:使用氟比洛芬酯时需要注意避免与抗凝药物、抗血小板药物、利尿剂和肾脏损害药物等同时使用,以免增加不良反应和药物相互作用的风险。
综上所述,氟比洛芬酯是一种常用的非处方消炎药,具有有效的抗炎、镇痛和退热作用。