乙酰胆碱受体杀虫剂药理学
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类型代表种类特点作用机制备注有机氯类DDT以苯为合成原料(六六六也是)在环境中的高残留性及在生物体内具有富集性作用于神经系统轴突部位的钠离子通道,使钠离子通道关闭延迟,引起动作电位的重复后放,导致神经过度兴奋,信号传递中断,最终死亡。
1874年合成,1939年发现其杀虫活性,1948诺贝尔奖,1973年禁止使用。
六六六、环戊二烯类(毒杀芬、狄氏剂、艾氏剂、七氯、灭蚁灵、硫丹)不以苯为原料。
化学性质稳定,水中溶解度低,脂溶性强,易被动植物吸附,可在生物体内富集,在环境中残留时间长,不易分解(硫丹除外)。
作用于GABA受体上的苦毒宁位点,促使GABA门控的Cl-通道开放,使大量Cl-涌入膜内,造成神经膜电位超极化,形成抑制性突触后电位,致使虫体对兴奋性的信号传递反应不敏感,影响其正常的神经活动,最终死亡。
有机磷类(OPs)磷酸酯(速灭磷)、硫逐磷酸酯(对硫磷、辛硫磷、内吸磷、毒死蜱)、二硫代磷酸酯(乐果、灭蚜松、甲拌磷、特丁硫磷)、硫赶磷酸酯(氧乐果、丙溴磷)、磷酰胺酸衍生物(乙酰甲胺磷)、磷酸酯(敌百虫)磷酸氟衍生物、焦磷酸衍生物、次膦酸酯类高效、广谱具有触杀、胃毒、熏蒸等多种作用方式在植物体内可代谢降解,有些残效期短、低毒,如马拉硫磷;有些残效期较长,如甲拌磷有些品种具有内吸作用;有的具有很强的渗透作用,施于叶面对叶背害虫也有效抑制神经突触传递中的递质水解酶—乙酰胆碱酯酶,使释放到突触间隙的乙酰胆碱大量积累,从而阻断神经系统的信号传递,导致昆虫死亡。
有机磷酸酯与AChE酯动部位丝氨酸的羟基共价结合后,由于磷酰化酶的解离速度非常缓慢,使AChE无法恢复而抑制其活性。
多为油状液体,少数为固体,颜色深,有大蒜臭味沸点一般很高,在常温下蒸气压很低。
但敌敌畏蒸气压高。
大多数不溶于水或微溶于水,而溶于一般有机溶剂,但有的在水中有较大的溶解度,如敌百虫、乐果、甲胺磷、磷胺等。
碱性条件易分解失效对土壤害虫有效的品种:甲拌磷、二嗪磷、毒死蜱、特丁硫磷、辛硫磷(施用时浸种/拌种、配成毒土)内吸性有机磷杀虫剂:乐果,氧乐果,甲拌磷,乙拌磷,异丙磷,灭蚜松2007年1月1日起我国全面禁用列入“PIC”名单的5种高毒农药:甲胺磷、甲基对硫磷、对硫磷、久效磷、磷胺氨基甲酸酯类(CAs)N,N-二甲基氨基甲酸酯类(抗蚜威、抗蝇威、敌蝇威、异索威、吡唑威、嘧啶威、地麦威)、N-甲基氨基甲酸芳香酯(甲萘威、仲丁威、灭害威、残杀威、除害威、速灭威、害扑威、叶蝉散、克百威)、N-甲基氨基甲酸肟酯(涕灭威、灭多威、棉果威、杀线威、抗虫威)、N-酰基(或羟硫基)N-甲基氨基甲酸酯(棉铃威)大部分氨基甲酸酯类比有机磷杀虫剂毒性低,对鱼类比较安全,但对蜜蜂具有较高毒性;对人畜的毒性都比较小。