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肾上腺素受体阻断药α受体阻断药酚妥拉明
β受体阻断药普萘洛尔α，β受体阻断药拉贝洛尔
酚妥拉明药理作用
松弛血管平滑肌
降低血压
兴奋心脏
拟胆碱作用，组胺类作用，
临床应用
外周血管痉挛性疾病
NA滴注外漏 ，防止局部组织缺血坏死
肾上腺素等拟交感胺过量，用于高血压
嗜铬细胞瘤的鉴别诊断及骤发的高血压，手术前准备
抗休克
不良反应
体位性低血压（扩张血管)
心动过速，心律失常，心绞痛
恶心腹泻腹痛（拟胆碱作用，兴奋胃肠道平滑肌）
诱发或加剧胃，十二指肠溃疡（组胺样作用，增加胃酸分泌）
β受体阻断药（普萘洛尔）药理作用
心脏收缩 ，传导 ，心率 →心输出量
血管心排出量 →收缩血管
血压降低患者血压，对正常人血压无影响
支气管平滑肌支气管平滑肌收缩 →呼吸道阻力 （易诱发或加重哮喘）
代谢不影响正常人的血糖水平，可延长用胰岛素后血糖水平的恢复，掩盖胰岛素引起
的低血糖反应。
膜稳定作用降低细胞膜对离子的通透性
内在拟交感活性
抑制血小板的聚集，睫状肌上皮细胞β-R
临床应用
心律失常：快速型室上性和室性心律失常
高血压
心绞痛和心肌梗死
充血性心力衰竭
甲亢（辅助用药）
青光眼
不良反应
心血管反应：心功能不全，窦性心动过缓，房室传导阻滞
诱发或加重支气管哮喘
反跳现象
其他：眼-皮粘膜综合症、少数患者出现低血糖。
4药物：用于预防、治疗、诊断疾病和控制生育的化学物质药理学：研究药物与机体之间相互作用规律及机制的科学。
药效学：研究药物对机体作用，包括药物作用，作用机制，临床应用，不良反应。
药动学：研究机体对药物作用，包括药物在机体的吸收A，分布D，代谢M及排泄E过程。
药理学研究内容：阐明药物对机体（包括病原体）的作用和机制、在临床上的主要适应症、不良反应和禁忌症、药物体内过程和相互作用等。
临床前药理学——分为主要药理学、一般药理学、药动学和毒理学等临床药理学——分为I、II、III、IV期临床实验副作用：药物治疗量时出现的与治疗无关的不适反应，一般比较轻微。
毒性反应：用药剂量过大或用药时间过长而产生的对机体有害的反应，一般比较严重。
变态反应（过敏反应）：机体受药物刺激，发生异常的免疫反应继发反应：继发于药物治疗作用后的不良反应（如二重感染）二重感染：长期大剂量应用广谱抗生素，敏感菌被抑制，破坏了体内正常菌群生态平衡，致使一些抗药菌和真菌乘机繁殖，造成的再次感染，又称菌群交替症。
后遗效应：停药后血药浓度虽易降低至有效浓度以下，但仍然残存的生物效应撤药效应：长期用药突然停药后原有疾病重新出现或加重的效应特异质反应：某些药物使少数特异质患者出现的特异性不良反应（先天缺陷疾病）致畸作用：有些药物能有些胚胎正常发育而引起畸胎首关效应：指口服给药后，部分药物在胃肠道，肠粘膜和肝脏被代谢灭活，使进入体循环的药量减少的现象受体激动剂：与受体有较强的亲和力，有较强的内在活性物质。
-部分激动剂和完全激动剂受体拮抗剂：与受体有较强的亲和力，而无内在活性的药物。
-竞争性拮抗剂和非竞争性拮抗剂非特异性药物-与药物的理化性质有关，通过改变理化条件而发挥作用特异性药物-最小有效量：能引起药理效应的最小剂量或浓度最小中毒量：随着剂量的增加，效应也会相应增加，直到出现最大效应。
以后若在增加剂量效应不会进一步增加，反而会出现毒性反应极量：出现疗效的最大极量（是用药安全的最大限度）治疗量（常用量）：介于阈值与极量之间，临床使用时对大多数患者有效，而又不会出现中毒的剂量。
肾上腺素受体激动药 α受体去甲肾上腺素【NA/NE 】间羟胺【阿拉明】 去氧肾上腺素【新福林】、甲氧明【甲氧胺】【α1】羟甲唑啉【α2】阿可乐定【α2】 α，β受体肾上腺素【AD 】多巴胺【DA 】麻黄碱伪麻黄碱β受体异丙肾上腺素【ISO 】【β1、β2】多巴酚丁胺【β1】沙丁胺醇【β2】阻断药α受体药理作用 血管：降低外周血管阻力和降低血压站立时因为拮抗了代偿性血管收缩，外周静脉淤血曾多，易引起直立性低血压 心脏：兴奋作用，心肌收缩力增强，心率加快，心排血量增加 平滑肌：前列腺及尿道周围平滑肌松弛，降低排尿阻力酚妥拉明【立其丁】属竞争性，对α1，α2具有相似的亲和力临床应用 去甲肾上腺素滴注外漏抗休克顽固性充血性心力衰竭【辅助药】诊断和治疗肾上腺嗜铬细胞瘤外周血管痉挛性疾病其他：诊断和治疗阳痿妥拉唑林 组胺样作用和拟胆碱作用较强，主要用于血管痉挛性疾病的治疗，局部浸润注射处理去甲肾上腺素静脉滴注外漏酚苄明【苯苄胺】 仅做静脉注射，起效慢，但作用强大而持久。
高浓度还有抗5-羟色胺及抗组胺作用。
主要用于治 疗嗜铬细胞瘤和良性前列腺增生引起的排尿困难。
特拉唑嗪【α1】 作用于血管平滑肌，扩张血管，降低体循环血管阻力，使立、卧位收缩压和舒张压均降低，但对心排血量无明显影响。
主要用于高血压、慢性充血性心力衰竭【有利于伴糖尿病和血脂代谢紊乱的患者】和良性前列腺增生的治疗。
坦洛新【α1A 】超选择性，前列腺增生症育亨宾【α2】 促进肾上腺素释放，增加交感神经张力，使血压升高、心率加快。
科研工具药α，β受体【选择性β>α】拉贝洛尔 适用于治疗轻度至重度高血压和心绞痛，静脉注射治疗高血压危象，比单纯β受体阻断药为优卡维地洛 有抗氧化作用，降压迅速，可长时间维持，极少产生钠水潴留，临床用于治疗高血压和充血性心力衰竭β受体药理作用 β受体阻断作用：1、心脏：β1，负性频率和负性肌力作用，减少心输出量，降低心肌耗氧量。
药理学思维导图药理学第六章胆碱受体激动药M胆碱受体激动药胆碱酯类乙酰胆碱醋甲胆碱卡巴胆碱贝胆碱生物碱类毛果芸香碱（匹鲁卡品，pilocarpine）毒蕈碱（muscarine）N胆碱受体激动药烟碱（Nicotine，尼古丁）第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药胆碱酯酶乙酰胆碱酯酶（acetylcholinesterase,AChE）假性胆碱酯酶（pseudocholinesterase,丁酰胆碱酯酶）抗胆碱酯酶药易逆性抗胆碱酯酶药新斯的明（neostimine）毒扁豆碱（physostigmine,依色林,eserine）难逆性抗胆碱酯酶药（有机磷酸酯类）M样症状N样症状AchE复活药碘解磷定（PAM，派姆）第八章胆碱受体阻断药（Ⅰ）—Ｍ胆碱受体阻断药阿托品和阿托品类生物碱颠茄生物碱的合成、半合成代用品合成扩瞳药后马托品 homatropine托吡卡胺 tropicamide合成解痉药季胺类解痉药：丙胺太林(普鲁本辛)叔胺类解痉药：贝那替秦（胃复康）选择性M1受体阻断药：哌仑西平第九章胆碱受体阻断药（Ⅱ）—N胆碱受体阻断药NN胆碱受体阻断药─神经节阻断药NM胆碱受体阻断药─骨骼肌松弛药除极化型肌松药琥珀胆碱suxamethonium又名司可林非除极化型肌松药筒箭毒碱d-tubocurain药理学第十章肾上腺素受体激动药α肾上腺素受体激动药去甲肾上腺素(noradrenaline，NA，norepinephrine，NE) 间羟胺(metaraminol;阿拉明,aramine)去氧肾上腺素(Phenylephrine，新福林)甲氧明(methoxamine)α、β肾上腺素受体激动药肾上腺素（adrenaline，AD，epinaphrine）多巴胺(dopamine)麻黄碱（ephedrine）β受体激动药异丙肾上腺素（isoprenaline）多巴酚丁胺（dobutamine）第十一章肾上腺素受体阻断药α肾上腺受体阻断药非选择性α受体阻断药酚妥拉明(phetolamine)和妥拉唑啉酚苄明（phenoxybenzamine）选择性α1受体阻断药坦洛新tamsulosin选择性α2受体阻断药育亨宾yohimbineβ肾上腺素受体阻断药非选择性β受体阻断药（β1、β2受体阻断药）普萘洛尔选择性β1受体阻断药阿替洛尔和美托洛尔醋丁洛尔α、β受体阻断药拉贝洛尔(柳胺苄心定）阿罗洛尔 arotinolo第十五章镇静催眠药苯二氮卓类地西泮巴比妥类长效类：苯巴比妥、巴比妥,维持6-8 h中效类：戊巴比妥、异戊巴比妥,3-6h短效类：司可巴比妥、海索比妥,2-3h超短效类：硫喷妥钠, <1/4 h其他镇静催眠药水合氯醛甲丙氨酯丁螺环酮唑吡坦佐匹克隆扎来普隆第十八章抗精神失常药抗精神病药吩噻嗪类氯丙嗪硫杂蒽类泰尔登（氯普噻吨Chlorprothixene)丁酰苯类氟哌啶醇(Haloperidol)氟哌利多(Droperidol)匹莫齐特pimozide其他非典型抗精神病药五氟利多（Penfluridol）舒必利（Sulpiride):氯氮平（Clozapine):利培酮抗躁狂症药碳酸锂抗抑郁药物三环类抗抑郁症药——非选择性抑制NA、5-HT再摄取抑制药米帕明（丙咪嗪，Imipramine)选择性抑制NA再摄取抑制药地昔帕明(Desipramine)选择性5-HT再摄取抑制药氟西汀(Fluoxetine)其他抗抑郁药曲唑酮米安舍林米氮平第十九章镇痛药阿片生物碱类镇痛药吗啡（morphine）可待因（codeine,甲基吗啡）人工合成镇痛药哌替啶（pethidine，度冷丁）美沙酮（Methadone）芬太尼（Fentanyl）阿片受体部分激动药喷他佐辛（pentazocine，镇痛新）其他曲马朵（Tramadol）延胡索乙素及罗通定阿片受体拮抗剂纳洛酮（Naloxone）纳曲酮（Naltrexone）第二十章解热镇痛抗炎药非选择性环氧酶抑制药水杨酸类（salicylates)阿司匹林（aspirin）（乙酰水杨酸）苯胺类对乙酰氨基酚（acetaminophen，扑热息痛）吲哚衍生物及类似物吲哚美辛（indomethacin，消炎痛）舒林酸丙酸类布洛芬（ibuprofen）萘普生、酮洛芬其他解热镇痛抗炎药保泰松（phenylbutazone）双氯芬酸美洛昔康（meloxicam）、吡罗昔康（piroxicam）选择性还氧酶-2抑制剂塞来昔布（celecoxib，1998）罗非昔布（rofecoxib，1999）尼美舒利（nimesulide）利尿药(diuretics)高效利尿药（袢利尿药）呋塞米（furosemide，呋喃苯胺酸，速尿）、布美他尼、依他尼酸（利尿酸）、托拉塞米中效利尿药——噻嗪类（thiazides）氢氯噻嗪（hydrochlorothiazide,双氢克尿噻）罗非昔布（rofecoxib，1999）尼美舒利（nimesulide）低效利尿药留钾利尿药（potassium-sparing diuretics)螺内酯（spironolactone,安体舒通）氨苯喋啶(triamterene)、阿米洛利(amiloride)碳酸酐酶抑制剂——乙酰唑胺第二十五章抗高血压药常用抗高血压药（一线）利尿降压药噻嗪类（氢氯噻嗪）吲哒帕胺（indapamide)呋塞米钙通道阻滞药硝苯地平（nifedipine，心痛定）氨氯地平（amlodipine）β受体阻断药非选择性β受体阻断药-----普萘洛尔，propranolol选择性β1受体阻断药-----美托洛尔（metoprolol）比索洛尔（bisoprolol ）阿替洛尔（atenolol）有α受体阻断作用的β受体阻断药----拉贝洛尔（labetalol，柳胺苄心定）----卡维地洛血管紧张素转化酶抑制剂短效类：卡托普利（captopril） 6-12h 长效类：依那普利（enalapril） 12-24hAngⅡ受体阻断药（AT1阻断药）二苯四咪唑类，氯沙坦为代表非二苯四咪唑类，以Eprosartan(依普沙坦）为代表非杂环类，以Valsartan(缬沙坦)为代表其他抗高血压药中枢性抗高血压药可乐定、甲基多巴、莫索尼定α受体阻滞剂哌唑嗪（prazosion）扩张血管药硝普钠（sodium nitroprusside）抗去甲肾上腺素能神经末梢药利舍平胍乙啶神经节阻断药美加明、樟磺咪芬钾通道开放药（钾外流促进药）米诺地尔、吡那地尔第二十六章治疗心力衰竭的药物正性肌力作用药强心苷类地高辛（digoxin）洋地黄毒苷（digitoxin）花苷C（lanatoside C）毒毛花苷K（strophanthin K）非苷类正性肌力药β受体激动药磷酸二酯酶抑制药减轻心脏负荷的药利尿药螺内酯（spironolactone)抗醛固酮药血管扩张药β受体阻断药卡维地洛（carvedilol)、美托洛尔(metoprolol)第二十七章调血脂药与抗动脉粥样硬化药调血脂药HMG-CoA还原酶抑制剂洛伐他汀（美降脂），辛伐他汀（舒降脂）普伐他汀（普拉固），氟伐他丁（来适可）胆汁酸结合树脂考来烯胺（消胆胺，Cholestyramine）考来替泊（降胆宁，Colestpol）苯氧酸类氯贝丁酯（氯贝特、安妥明、Clofibrate Atromides）新型贝特类吉非贝齐（诺衡、Gemfibrozil）苯扎贝特（必降脂、Bezafibrate）非诺贝特（力平脂、Fenofibrate）烟酸（nicotinic acid）抗氧化剂普罗布考多烯脂肪酸n-3型多烯脂肪酸二十五碳五烯酸（EPA）二十二碳六烯酸（DHA）n-6型多烯脂肪酸亚油酸（LA )和γ-亚麻酸（γ-LNA）动脉内皮保护药硫酸多糖肝素（heparin）硫酸软骨素A（chondroitin）硫酸葡聚糖（dextran sulfate）第二十八章抗心绞痛药硝酸酯类硝酸甘油硝酸异山梨醇酯β–R阻断药普萘洛尔钙通道阻滞药硝苯地平第二十九章影响血液及造血系统的药物抗凝血药（anticoagulants)凝血酶间接抑制药肝素（heparin）低分子量肝素（LMWHs）依诺肝素、替地肝素凝血酶抑制药香豆素类华法林（warfarin）双香豆素（dicoumor）醋硝香豆素（新抗凝）抗纤维蛋白溶解剂氨甲苯酸氨甲环酸促凝血药维生素K（vitamin K，VitK ）抗贫血药铁剂口服铁剂：硫酸亚铁，枸橼酸铁铵注射铁剂：右旋糖酐铁叶酸类（folic acid，FA）维生素B12（ VitaminB12，VitB12 ）红细胞生成素（EPO）血容量扩充药右旋糖酐（自学）第31章作用于呼吸系统的药物平喘药抗炎平喘药糖皮质激素类药物全身用糖皮质激素：可的松、泼尼松、地塞米松吸入用糖皮质激素：倍氯米松、布的松PDE-4抑制剂罗氟司特支气管扩张药肾上腺素受体激动剂β2-R 激动剂非选择性β受体激动剂肾上腺素麻黄碱异丙肾上腺素选择性β2受体激动剂沙丁胺醇（ salbutamol, 舒喘灵）克伦特罗(clenbuterol )特布他林(terbutaline, 博利康尼）福莫特罗（formoterol）茶碱（theophylline）M胆碱受体阻断药(M-R blockers)异丙托溴胺(ipratropium bromide)白三烯修饰物 (leukotriene modifiers)zafirlukast (扎鲁司特)、montelukant (孟鲁司特)zileuton (齐留通)抗过敏平喘药色甘酸钠和萘多罗米钠(Cromolyn sodium and Nedocromil sodium)其他“治疗哮喘”药物正在研究的其他药物第32章治疗消化性溃疡的药物抗酸药抑制胃酸分泌药粘膜保护药抗幽门螺旋杆菌药消化功能调节药第33章子宫平滑肌兴奋药和抑制药子宫平滑肌兴奋药缩宫素（oxytocin，催产素）垂体后叶素麦角生物碱胺生物碱类麦角新碱肽生物碱类麦角胺前列腺素：PGE2，PGF2α子宫平滑肌松弛药选择性β2受体激动药：沙丁胺醇、利托君等硫酸镁钙通道阻滞剂：硝苯地平PG合成酶抑制剂：吲哚美辛缩宫素受体拮抗剂：阿托西班第35章肾上腺皮质激素类药物盐皮质激素醛固酮（ALD)去氧皮质酮糖皮质激素氢化可的松性激素雄激素雌激素（少量）第36、37章抗甲状腺和DM药物甲状腺激素抗甲状腺药（antithyroiddrugs）硫脲类硫氧嘧啶类丙硫氧嘧啶（PTU）甲硫氧嘧啶（MTU）咪唑类甲巯咪唑（他巴唑）卡比马唑（甲亢平）碘及碘化物小剂量大剂量放射性I131β受体阻断药胰岛素（insulin）注射剂吸入剂口服降糖药磺酰脲类甲苯磺丁脲（D860）氯磺丙脲格列本脲（glyburide，优降糖）、格列吡嗪、格列齐特（gliclazide，达美康）格列美脲（glimepiride）甲福明（metformin，二甲双胍）、苯乙福明（phenformin，苯乙双胍）胰岛素增敏药噻唑烷酮类：罗格列酮、吡格列酮、曲格列酮等α-糖苷酶抑制剂和餐时血糖调节剂阿卡波糖（acarbose）瑞格列奈（repaglinide）其他新型降糖药GLP-1受体激动剂：依克拉肽/利拉鲁肽胰淀粉样多肽类似物：普兰林肽第38章抗菌药物概论抗菌药物的作用机制抑制细菌细胞壁的合成青霉素类改变胞浆膜通透性1）多粘菌素E（干扰膜磷脂功能）2）抗真菌药（影响麦角固醇合成和功能）3）氨基糖苷类（离子吸附作用）抑制蛋白质的合成作用于50S亚基的药物：氯霉素、林可霉素和大环内酯类作用于30S亚基的药物：四环素和氨基糖苷类影响核酸和叶酸代谢喹诺酮类利福平第39章β-内酰胺类抗生素青霉素类窄谱青霉素G、青霉素V耐酶甲氧西林、氟氯西林、氯唑西林广谱氨苄西林、阿莫西林抗铜绿假单胞菌广谱羧苄西林、哌拉西林抗革兰氏阴性菌美西林、替莫西林、匹美西林头孢菌素类一代：头孢拉定、头孢氨苄二代：头孢呋辛、头孢克洛三代：头孢派酮、头孢噻肟、头孢克肟四代：头孢匹罗五代：头孢洛林其他β-内酰胺类碳青霉烯类：亚胺培南（亚胺硫霉素）头霉素类：头孢美唑、头孢西丁氧头孢烯类：拉氧头孢、氟氧头孢单环β-内酰胺类：氨曲南（aztreonam）β-内酰胺酶抑制剂棒酸和舒巴坦类β-内酰胺类抗生素的复方制剂第40章大环内酯类、林可霉素及多肽类大环内酯类抗生素(macrolides) 按代数分类一代：红霉素二代：罗红霉素，阿奇霉素、克拉霉素三代：泰利霉素，喹红霉素按化学结构分类14元：红霉素，罗红霉素，克拉霉素，泰利霉素，喹红霉素15元：阿奇霉素16元：麦迪霉素，交沙霉素，螺旋霉素林可霉素类抗生素林可霉素（lincomycin，洁霉素，林肯霉素）克林霉素（clindamycin，氯林可霉素，氯洁霉素）多肽类抗生素万古霉素类（vancomycin）万古霉素、去甲万古霉素和替考拉宁多粘菌素类杆菌肽类。
去甲肾上腺素激动α受体作⽤用强⼤大，⽆无选择性。
对⼼心脏β1受体作⽤用较弱，对β2受体⼏几乎⽆无作⽤用。
去甲肾上腺素激动⾎血管的α1受体，使⾎血管收缩，主要使⼩小动脉和⼩小静脉收缩，冠状⾎血管扩张。
⾎血管在整体情况下，⼼心率由于⾎血压升⾼高⽽而反射性减慢。
⼼心脏收缩压升⾼高的同时舒张压也升⾼高，脉压减⼩小。
⾎血压药理理作⽤用局部组织缺⾎血坏死，酚妥拉明局部浸润注射扩张⾎血管。
急性肾衰竭，⽤用药期间尿尿量量应保持在每⼩小时25ml 以上。
⾼高⾎血压，动脉硬化症，器器质性⼼心脏病少尿尿，⽆无尿尿，严重微循环障碍患者及孕妇禁⽤用。
不不良反应和禁忌症去甲肾上腺素作⽤用于⼼心肌，传导系统和窦房结的β1、β2受体，加强⼼心肌收缩性，加速传导，加快⼼心率，提⾼高⼼心肌的兴奋性，⼼心排出量量增加，同时提⾼高⼼心肌代谢时⼼心肌耗氧量量增加。
⼼心脏激动⾎血管平滑肌上的α受体。
⾎血管如遇先⽤用α受体阻断药可使肾上腺素的升压作⽤用转为降压作⽤用，这种现象称为肾上腺素作⽤用的翻转。
⾎血压激动⽀支⽓气管平滑肌β2受体，发挥强⼤大的舒张⽀支⽓气管作⽤用，并能抑制肥⼤大细胞释放组安等过敏敏性物质。
激动⽀支⽓气管粘膜⾎血管的α受体，使其收缩，降低⽑毛细⾎血管通透性，有利利于消除⽀支⽓气管粘膜⽔水肿。
平滑肌药理理作⽤用⼼心脏骤停为治疗过敏敏性休克⾸首选药。
过敏敏性疾病肾上腺素可迅速缓解⾎血管，神经⽔水肿⾎血管神经性⽔水肿及⾎血清病。
肾上腺素加⼊入局麻药注射液中，可延缓局麻药的吸收，延⻓长局麻药的麻醉时间。
局麻药配伍及局部⽌止⾎血临床应⽤用肾上腺素主要激动α，β，外周多巴胺受体⼼心肌收缩⼒力力加强，⼼心排量量增加。
⼼心脏使⾎血管，⾎血压升⾼高⾎血管在低浓度时作⽤用于D1受体，舒张肾⾎血管，时肾⾎血流量量增加，有排钠利利尿尿的作⽤用。
肾脏药理理作⽤用⽤用于各种休克必须给⾜足⾎血容量量与利利尿尿药联合应⽤用于急性肾衰竭临床应⽤用多巴胺主要激动β受体，对β1、β2受体选择性很低，对α受体⼏几乎⽆无作⽤用。
