受体药理学
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药理学考试重点1、受体、激动药、拮抗药、治疗指数概念受体:是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质,能识别周围环境中某种微量化学物质,首先与之结合,并通过中介的信号放大系统,触发后续的生理反应或药理效应。
激动药:为既有亲和力又有内在活性的药物,能和受体结合并激动受体而产生效应。
拮抗药:能与受体结合,具有较强亲和力而无内在活性的药物。
治疗指数(TI):半数致死量和半数有效量的比值称为治疗指数。
治疗指数大的药物相对较治疗指数小的药物安全。
2、影响药物作用的主要因素(1)药物方面的因素:a.药物剂型:相同药物不同剂型,药物吸收速度和吸收的量可能不同,导致药物起效时间和作用强度的差异。
b.联合用药及药物相互作用:联合用药可能在药动学和药效学方面发生相互作用致药物作用改变。
(2)机体方面因素:年龄、性别、遗传、病理和心理因素对药物作用均可能产生影响。
3、传出神经系统药物分类及代表性药物M、N受体激动药(氨甲酰胆碱)胆碱受体激动药M受体激动药(毛果芸香碱)拟胆碱药N受体激动药(烟碱)胆碱酯酶抑制药可逆性抑制剂(新斯的明)不可逆性抑制剂(有机磷酸酯类)拟似药α、β受体激动药(肾上腺素、麻黄碱)α1、α2受体激动药(去甲肾上腺素)α1受体激动药(去氧肾上腺素、甲氧明)α2受体激动药(可乐定)肾上腺素受体激动药β1、β2受体激动药(异丙肾上腺素)β1受体激动药(多巴酚丁胺)β2受体激动药(沙丁胺醇)M受体阻断药(阿托品)胆碱受体阻断药M1受体阻断药(哌仑西平)N受体阻断药N1阻断(美卡拉明)抗胆碱药N2阻断去极化(琥珀胆碱)胆碱酯酶复活药(碘解磷定)非去极化(筒箭毒碱)α1、α2受体阻断药(酚妥拉明)α1受体阻断药(哌唑嗪)阻断药肾上腺素受体阻断药β1、β2受体阻断药(无内在活性,普萘洛尔;有内在活性,吲哚洛尔)β1受体阻断药(无内在活性,阿替洛尔;有内在活性,醋丁洛尔)α、β受体阻断药(拉贝洛尔)去甲肾上腺素能神经阻滞药(利血平)4、临床常用镇静催眠药主要类别、代表性药物,各类药物的主要特点(1)苯二氮卓类:代表性药物有地西泮(安定)、三唑仑等,其特点是有较好的抗焦虑和镇静催眠作用,安全范围大。
受体激动药名词解释药理学
受体激动药是一种通过激动细胞膜上的受体来调节细胞信号传递的药物。
在药理学中,受体激动药被广泛应用于治疗心血管疾病、高血压、糖尿病和神经疾病等领域。
受体激动药通过直接激动受体,增加细胞膜上的电压,使受体通透性增加,促进离子穿过细胞膜,从而调节细胞信号传递。
常见的受体激动药包括阿罗洛单抗、贝那普利、卡托普利、洛卡新等。
受体激动药具有以下特点:
1. 可逆性:受体激动药的激动作用是可以被逆转的,可以通过降低细胞内电压来降低受体的通透性。
2. 选择性:受体激动药只激动某些类型的受体,如血管紧张素II受体、尿酸化酶受体等,不激动其他类型的受体。
3. 副作用:受体激动药可能会引起一些副作用,如头痛、恶心、呕吐、腹泻等,需要医生根据个体情况进行调整。
4. 药物相互作用:受体激动药与其他药物的相互作用比较常见,如与抗凝药、利尿药、钙通道阻滞剂等药物的相互作用。
受体激动药在临床实践中有着广泛的应用,如用于治疗高血压、糖尿病和心血管疾病等。
但是,由于受体激动药的可逆性和副作用,需要医生根据患者的具体情况进行合理使用和调整。
此外,受体激动药与其他药物的相互作用也需要医生进行密切监测和调整。
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胆碱受体肾上腺素受体分类M Nαβ亚型M1M2M3N1N2Ɑ1Ɑ2β1β2β3存在主要部位中枢神经系统,神经节,胃壁细胞心、脑,自主神经节,平滑肌外分泌腺,平滑肌,血管内皮,自主神经节,脑神经节,肾上腺髓质神经肌肉接头(骨骼肌细胞膜)皮肤,粘膜,巩膜辐射肌,部分内脏血管,肠系膜,肾血管(去甲肾上腺素能神经的)突触前膜或说交感神经末梢突触前膜及睫状体细胞的突触后膜心脏,肾小球旁细胞支气管,冠状血管,骨骼肌,(血管)平滑肌,肝脏主要在脂肪细胞受体激动效应M样作用(1)心血管系统抑制:①舒张血管②负性频率作用③负性传导作用④负性肌力作用⑤缩短心房不应期(2)平滑肌:平滑肌收缩,包括支气管、胃肠道及膀胱等平滑肌收缩,增加其收缩频率、收缩幅度和张力。
③瞳孔括约肌和睫状肌收缩,瞳孔缩小,调节于近视。
④促进唾液腺、汗腺、泪腺和消化道等腺体的分泌。
N样作用激动N胆碱受体,产生与自主神经节和运动神经兴奋相似的作用,还可激动肾上腺髓质嗜铬细胞的N1受体,促使肾上腺素释放。
大剂量ACh主要激动运动神经终板上的N2受体,表现为骨骼肌收缩。
1.血管平滑肌→收缩→血压↑(皮肤、内脏、小A、小V)虹膜放射肌(扩大肌)→收缩→扩瞳2血管:A和小V收缩:其中皮肤粘膜血管收缩最为显著,其次为肾、肠系膜、脑和肝脏血管骨骼肌血管也有收缩作用3.心脏:收缩力↑输出量↑心率↑传导↑自律性↑耗氧量↑在整体条件下:血管强烈收缩→血压↑↑大剂量:心肌自律性↑→心律失常突触前a2受体的活化能抑制神经递质释放。
突触后睫状体a2受体的激活与抑制性G蛋白藕联,可激动引起心率和心肌收缩力增加可激动引起支气管扩张、血管舒张、内脏平滑肌松弛等可激动引起脂肪分解。
神经节兴奋骨骼肌收缩皮肤、粘膜、内脏血管收缩,扩瞳负反馈抑制NA的释放正性心力作用舒张平滑肌脂肪分解受体阻断效应激动剂(代表药物)毛果芸香碱烟碱去甲肾上腺素异丙肾上腺素————————去氧肾上腺素可乐定多巴酚丁胺沙丁胺醇、特布他林拮抗剂阿托品筒箭毒碱酚妥拉明心得安(普萘洛尔)阿托品,哌仑西平阿托品阿托品神经节阻断药六烃季胺骨骼肌松弛药十烃季胺哌唑嗪育享宾阿替洛尔,心得安布他沙明,心得乐。
受体增敏名词解释药理学
受体增敏是指通过某些药物或生理机制,使得细胞内或细胞外的受体对特定物质的反应性增强。
这种增强通常表现为受体亲和力的增加或/和信号传导通路的增强,从而使得细胞对该物质的生物效应增强。
受体增敏的药理学研究主要包括以下几个方面:
1. 受体激动剂的筛选:寻找能够增强特定受体对激动剂反应的药物,以期望达到更好的治疗效果。
2. 受体增敏机制的研究:探索药物或其他因素增强受体反应的分子机制。
3. 受体增敏对药物疗效的影响:分析受体增敏对药物疗效的影响,为临床治疗提供理论和实践依据。
4. 受体增敏在疾病治疗中的应用:研究受体增敏在各种疾病治疗中的应用,探索新的治疗策略和药物设计思路。
总之,受体增敏是一个重要的药理学研究领域,具有广泛的应用前景。
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受体阻断药名词解释药理学
受体阻断药(Receptor-blocking drugs)是一类在药理学中常用的药物,用于干扰或抑制生物体的特定细胞受体的功能。
这些药物可以通过与受体结合来阻断受体与其配体(例如激素或神经递质)的结合,从而产生药理学效应。
受体阻断药的作用机制是通过干扰细胞信号传导途径,从而影响细胞的生理功能。
细胞膜上的受体是细胞外信号分子与细胞内信号传导分子之间的桥梁,因此阻断受体的功能可以干扰或抑制这些信号的传递,进而调节细胞的活性。
受体阻断药广泛应用于临床治疗中,可用于治疗多种疾病,包括高血压、心血管疾病、精神疾病、过敏反应等。
例如,β受体阻断剂(如普萘洛尔)可用于治疗高血压、心律失常和心绞痛,通过阻断心脏β受体减慢心率和降低心脏收缩力。
抗组胺药(如氯雷他定)则可用于治疗过敏反应,通过阻断组胺H1受体减少过敏反应引起的症状。
受体阻断药的选择性也是药物设计和开发的重要方面。
药物的选择性是指其对目标受体的亲和力相对于其他受体的亲和力。
选择性较高的药物可以更有效地作用于特定的受体,并减少不必要的副作用。
因此,在药物研发过程中,科学家会尽可能选择具有较高选择性的药物分子。
总之,受体阻断药在药理学中扮演着重要的角色,通过阻断细胞受体的功能,干扰细胞信号传导途径,从而调节生理功能和治疗疾病。
药物的选择性也是药物设
计和开发过程中需要考虑的重要因素。
受体受体是一类存在于细胞膜、胞浆或细胞核内的,能与细胞外专一信号分子结合进而激活细胞内一系列生物化学反应,使细胞对外界刺激产生相应的效应的特殊蛋白质(糖蛋白或脂蛋白构成的生物大分子)。
与受体结合的生物活性物质统称为配体(ligand)。
受体与配体结合即发生分子构象变化,从而引起细胞反应,如介导细胞间信号转导、细胞间黏合、胞吞等过程。
1简介受体在药理学上是指糖蛋白或脂蛋白构成的生物大分子,存在于细胞膜、胞浆或细胞核内。
不同的受体有特异的结构和构型。
受体在细胞生物学中是一个很泛的概念,意指任何能够同激素、神经递质、药物或细胞内的信号分子结合并能引起细胞功能变化的生物大分子。
受体是细胞膜上或细胞内能识别生物活性分子并与之结合的成分,它能把识别和接受的信号正确无误地放大并传递到细胞内部,进而引起生物学效应。
在细胞通讯中,由信号传导细胞送出的信号分子必须被靶细胞接收才能触发靶细胞的应答,接收信息的分子称为受体,此时的信号分子被称为配体(ligand)。
在细胞通讯中受体通常是指位于细胞膜表面或细胞内与信号分子结合的蛋白质。
2功能受体是细胞表面或亚细胞组分中的一种分子,可以识别并特异地与有生物活性的化学信号物质(配体)结合,从而激活或启动一系列生物化学反应,最后导致该信号物质特定的生物效应。
通常受体具有两个功能:(1).识别特异的信号物质--配体,识别的表现在于两者结合。
配体,是指这样一些信号物质,除了与受体结合外本身并无其他功能,它不能参加代谢产生有用产物,也不直接诱导任何细胞活性,更无酶的特点,它唯一的功能就是通知细胞在环境中存在一种特殊信号或刺激因素。
配体与受体的结合是一种分子识别过程,它靠氢键、离子键与范德华力的作用,随着两种分子空间结构互补程度增加,相互作用基团之间距离就会缩短,作用力就会大大增加,因此分子空间结构的互补性是特异结合的主要因素。
同一配体可能有两种或两种以上的不同受体,例如乙酰胆碱有烟碱型和毒蕈型两种受体,同一配体与不同类型受体结合会产生不同的细胞反应。
受体的名词解释受体是居住在许多有机物体中的蛋白质或其他大分子,它可以与来自外界的外来物质结合,在受体和外来物质之间形成特异性结合。
受体能够与特定的物质(称为受体分子)发生相互作用,从而控制其生物效应。
受体的总能量由其表面的氨基酸构型、电荷、空间分布和实际的三维结构组成。
受体有许多种,其作用不仅仅是药理作用,而且可以在机体内部促进数种分子间的作用。
受体分类根据受体与外来物质相互作用的机制,受体可以分为氨基酸受体和非氨基酸受体。
1、氨基酸受体(乙醇受体)通常是由单一蛋白质组成,它能够与某些氨基酸物质发生结合,可以调节机体的神经反应、水平和荷尔蒙等行为,以及生命活动的变化。
2、非氨基酸受体(蛋白质受体)包括糖蛋白质受体、激素受体以及其他复杂蛋白质受体。
这些受体可以与体内不同物质结合,比如核糖体(RNA或DNA)、多肽类似物等,可以调节基因表达,从而影响细胞的活动,有助于机体的内环境的平衡。
细胞受体的功能细胞受体的功能主要有三个:1)提供细胞间的通讯;2)调节细胞内部的活性,以及3)提供膜脂的稳定性。
1、提供细胞间的通讯:细胞间的通讯主要是细胞之间的外源性信号通过受体在细胞之间传递。
细胞受体能够识别特定的受体分子,一旦接受到这些分子,会激活受体分子和细胞内部的细胞信号通路,从而促进细胞之间的通讯。
2、调节细胞内部的活性:细胞内部本身也有自身的受体,它们可以通过受体-受体分子相互作用来识别自身受体分子,从而调节细胞内部的激活状态。
3、提供膜脂的稳定性:受体在膜脂的表面上可以提供稳定性,保护膜脂不被水解,亦可以参与膜脂的加工和转运。
药物作用许多药物都是通过受体结合来发挥作用的,例如苯甲酸受体的结合可以调节血压,胰岛素受体的结合可以调节血糖水平,乙醇受体的结合可以抑制中枢神经系统的活性等。
这些药物通过与受体结合发挥作用,治疗许多疾病。
受体在生物医学中的应用受体在神经科学,生物化学,药理学,免疫学和肿瘤学等生物医学领域的应用均有广泛的。
受体调节名词解释药理学嘿,咱今儿个就来唠唠受体调节这玩意儿。
你说这受体调节啊,就好比是一场精彩的舞蹈表演。
受体呢,就像是舞台上的主角,它们有着自己特定的角色和任务。
而调节呢,就像是导演或者编舞老师,指挥着这场舞蹈怎么跳才更精彩。
咱想想看啊,要是没有调节这一环节,那受体不就只能傻乎乎地按照一种模式来表演啦?那多没意思呀!调节就不一样啦,它能让受体变得更加灵活多变,就像舞者能跳出各种不同风格的舞蹈一样。
比如说,有时候受体需要被增强,就好像给舞者打了鸡血,让他们更有活力、更出色地完成表演。
这时候调节就发挥作用啦,让受体变得更敏锐、更活跃。
再比如说,受体也可能需要被减弱,这就好比让兴奋过度的舞者冷静下来,别跳得太过火啦。
调节在这时候就像是给受体浇了一盆冷水,让它们能更平稳地发挥作用。
还有啊,受体调节还像是一个神奇的魔法棒,能在不同的情况下变出不同的花样来。
比如在身体遇到不同的刺激时,调节就能让受体做出相应的反应,就像一个聪明的演员能根据不同的剧情来调整自己的表演一样。
你说神奇不神奇?这受体调节在药理学里可有着至关重要的地位呢!要是没有它,那药物怎么能准确地发挥作用呀?就好比一场表演没有了好的导演,那还不得乱套啦!咱再深入想想,这受体调节其实和我们的生活也有很多相似之处呢。
就像我们在面对不同的情况时,也需要调整自己的状态和行为,才能更好地应对呀。
总之呢,受体调节可不是什么简单的玩意儿,它是药理学里的一个大宝贝!它让药物的作用更加精准、有效,也让我们的身体能更好地应对各种挑战。
所以呀,咱可得好好了解了解它,就像了解一个好朋友一样,这样才能更好地利用它来保护我们的健康呢!这就是我对受体调节的理解,你觉得咋样呢?原创不易,请尊重原创,谢谢!。
受体阻断药名词解释药理学
受体阻断药是一类药物,通过与细胞受体结合,阻断受体的活性,从而影响生物体的生理和药理过程。
药理学
药理学是研究药物在生物体内作用的科学,主要研究药物的作用机制、药物与受体的相互作用以及药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程。
受体阻断作用
受体阻断作用
受体阻断作用指的是药物通过与特定细胞受体结合,阻断受体的活性,从而干扰或抑制生物体正常的信号转导和反应。
选择性受体阻断
选择性受体阻断是指药物对特定受体具有较高的亲和力和特异性,能够选择性地作用于目标受体,而对其他受体的影响较小。
举例
以下是一些常见的受体阻断药:
•贝他受体阻断药:常用于治疗高血压和心脏病,如美托洛尔。
•胆碱受体阻断药:常用于治疗胃肠道疾病和帕金森病,如东莨菪碱。
•雌激素受体阻断药:常用于治疗乳腺癌,如他莫昔芬。
受体激动药名词解释药理学
受体激动药是指能够与身体中特定的受体结合并激活它们的药物。
受体激动药可以模拟或增加身体内自然存在的信号物质对受体的作用,从而引发一系列生理或药理效应。
药理学是研究药物与生物体之间相互作用的学科。
它包括药物的起效机制、药物在体内的传送、药物分布与代谢以及药物与受体之间的相互作用等内容。
受体激动药在药理学中扮演着重要的角色。
通过与特定受体的结合,它们可以改变受体的构象、促进或抑制特定信号传导通路的激活,并在体内引发一系列生理或药理效应。
了解受体激动药的药理学特性,有助于我们理解药物的作用机制、效果和副作用,并为药物研发和治疗提供指导。
「药理作⽤与机制」 1.β受体阻断作⽤ (1)⼼脏:阻断⼼脏β受体,使⼼率减慢,⼼排出量和⼼收缩⼒降低,⾎压稍有下降。
(2)⾎管与⾎压:短期应⽤β受体阻断药,由于⾎管β2受体的阻断和代偿性交感反射,各器官⾎管除脑⾎管外,肝、肾、⾻骼肌以及冠状⾎管的⾎流量都有不同程度的下降;但有报道认为,长期应⽤总外周阻⼒可恢复⾄原来⽔平。
β受体阻断药对正常⼈⾎压影响不明显,⽽对⾼⾎压患者具有降压作⽤,本类药物⽤于治疗⾼⾎压病,疗效可靠,但其降压机制复杂,可能涉及药物对多系统β受体阻断的结果。
(3)⽀⽓管:β受体阻断药使⽀⽓管平滑肌收缩⽽增加呼吸道阻⼒。
但这种作⽤较弱,对正常⼈影响较⼩;但在⽀⽓管哮喘患者,有时可诱发或加重哮喘的急性发作,。
(4)代谢:对代谢的影响包括: ①糖代谢:普萘洛尔不影响正常⼈的⾎糖⽔平,也不影响胰考,试⼤站收集岛素的降低⾎糖作⽤,但能延缓⽤胰岛素后⾎糖⽔平的恢复,这可能由于其拮抗了低⾎糖促进⼉茶酚胺释放所致的糖原分解。
须注意⽤胰岛素的糖尿病病⼈加⽤β受体阻断药时,其β受体阻断作⽤往往会掩盖低⾎糖症状如⼼悸等,从⽽延误了低⾎糖的及时发现。
②脂肪代谢:β受体阻断药可减少游离脂肪酸⾃脂肪组织的释放。
(5)肾素:β1受体阻断药能减少交感神经兴奋所致肾素的释放,其作⽤部位可能在肾⼩球球旁细胞的β受体上(在⼈为β1受体)。
2.膜稳定作⽤ 3.内在拟交感活性 有些β受体阻断药在与β受体结合时,会产⽣⼀定程度的β受体激动效应,即ISA。
具有ISA的β受体阻断药的特点有:对⼼脏抑制作⽤和对⽀⽓管平滑肌收缩作⽤较弱;增加药物剂量或体内⼉茶酚胺处于低⽔平状态时,可产⽣⼼率加快和⼼排出量增加等作⽤。
「体内过程」 1.吸收 脂溶性⾼的药物如普萘洛尔、美托洛尔等⼝服易吸收,但⾸过消除明显,⽣物利⽤度低;⽽⽔溶性⾼的药物如阿替洛尔,⼝服吸收差,但⾸过消除较低,⽣物利⽤度较⾼。
由于肝脏代谢功能的个体差异较⼤,故⾸过消除⼤的药物其⾎浆浓度的个体差异也较⼤。