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药理学第二章药效学药物效应动力学(药效学)：是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。
药物的不良反应：1、副作用：在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应，可以预知但是难以避免。
2、毒性反应：药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应，比较严重，可以预知避免。
3、后遗效应：停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。
4、停药反应：突然停药后原有疾病的加剧现象，双称反跳反应。
5、变态反应：机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应，又称过敏反应。
6、特异性反应：受体：能与受体特异性结合的物质称为配体，能激活受体的配体称为激动药，能阻断受体活性的配体称为拮抗药。
激动药：既有亲和力双有内在活性。
拮抗药：有较强的亲和力，但缺乏内在活性。
分竞争性和非竞争性。
第二信使：环磷腺苷(cAMP)、环磷鸟苷( cGMP)、肌醇磷脂、钙离子、廿烯类第三章药动学药物代谢动力学(药动学)：研究机体对药物的处置，即药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄。
解离型药物极性大，脂溶性小，难以扩散；而非解离型药物极性小，脂溶性大，易跨膜扩散。
第六章胆碱受体激动药一、M、N胆碱受体激动药：乙酰胆碱(ACH) 作用：1、M样作用：心率减慢、血管扩张、心肌收缩力减弱，扩张几乎所有血管，血压下降，胃肠道、泌尿道及支气管等平滑肌兴奋，腺体分泌增加，眼瞳孔括约肌和睫状收缩。
2、N样作用：激动N1胆碱受体，表现为消化道、膀胱等处的平滑肌收缩加强，腺体分泌增加，心肌收缩力加强和小血管收缩，血压上升。
过大剂量由兴奋转入抑制。
激动N2胆碱受体，使骨骼肌收缩。
3、中枢作用：不易透过血脑屏障另有：氨甲酰胆碱二、M胆碱受体激动药：毛果芸香碱作用：1、眼：表现为缩瞳、降低眼内压调节痉挛。
2、腺体：分泌增加尤以汗腺和唾液腺。
应用：1、青光眼2、缩瞳另有：氨甲酰甲胆碱三、N胆碱受体激动药：烟碱、洛贝林第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药一、易逆性胆碱酯酶抑制剂：新斯的明：口服吸收小而不规则，不表现中枢作用。
19级护理药理学期末考试(2)基本信息：[矩阵文本题] *1. β2受体主要分布在（提示：默写的顺口溜） [单选题] *A、瞳孔的括约肌上B、骨骼肌的运动终板上C、支气管和血管平滑肌上(正确答案)D、瞳孔的开大肌上E、心肌细胞上答案解析：β2受体主要分布于平滑肌、骨骼肌、肝脏、去甲肾上腺素能神经的突触前膜上。
2. 属去甲肾上腺素能神经的是（） [单选题] *A、运动神经B、副交感神经的节前纤维C、绝大部分副交感神经的节后纤维D、绝大部分交感神经的节后纤维(正确答案)E、交感神经的节前纤维3. 交感神经兴奋后引起瞳孔扩大肌收缩的受体是 [单选题] *A、N型受体B、α型受体(正确答案)C、M型受体D、β型受体E、DA型受体答案解析：α1受体兴奋可以激动瞳孔扩大肌，收缩瞳孔扩大肌，扩张瞳孔。
4. 新斯的明治疗重症肌无力过程中，若发生“胆碱能危象”，正确的处理是 [单选题] *A、用氯化琥珀胆碱对抗B、无需停药，用阿托品对抗C、停药，改用阿托品(正确答案)D、用尼可刹米对抗E、表明剂量不足，宜适当增加药量5. 毛果芸香碱调节痉挛作用与下列哪项有关 [单选题] *A、兴奋虹膜辐射肌上的α受体B、兴奋虹膜括约肌上的M受体(正确答案)C、兴奋睫状肌上的M受体D、兴奋睫状肌上的α受体E、兴奋虹膜辐射肌上的M受体答案解析：眼睛括约肌上长M受体，辐射肌（扩大肌）上长α受体。
6. 对钩端螺旋体病治疗应首选 [单选题] *A.四环素B.青霉素G(正确答案)C.红霉素D.链霉素E.以上都不是7. 头孢菌素类用于抗铜绿假单胞菌的药物是 [单选题] *A.头孢氨苄B.头孢唑啉C.头孢呋辛D.头孢哌酮(正确答案)E.头孢拉定8. 下列药物中对支原体肺炎作首选的药物是 [单选题] *A.青霉素GB.红霉素(正确答案)C.对氨基水杨酸D.异烟肼E.以上都不是9. 在用药期间应禁酒的药物是 [单选题] *A.青霉素GB.头孢菌素类(正确答案)C.耐酶耐酸青霉素D.广谱青霉素E.以上都不是10. 用于金黄色葡萄球菌引起的急慢性骨髓炎最佳选药是 [单选题] *A.红霉素B.青霉素GC.乙酰螺旋霉素D.庆大霉素E.克林霉素(正确答案)11. 下列哪种药物不属氨基糖苷类 [单选题] *A.妥布霉素B.庆大霉素C.红霉素(正确答案)D.链霉素E.大观霉素12. 下列哪种药物与呋塞米合用可增强耳毒性 [单选题] *A.头孢氨苄B.链霉素(正确答案)C.四环素D.红霉素E.阿莫西林13. 鼠疫应首选 [单选题] *A.庆大霉素B.红霉素C.克林霉素D.链霉素(正确答案)E.大观霉素14. 斑疹伤寒和支原体肺炎首选 [单选题] *A.红霉素B.氨苄西林C.四环素(正确答案)D.氯霉素E.庆大霉素15. 新生儿用过下列哪种药物后会发生灰婴综合征 [单选题] *A.庆大霉素B.链霉素C.红霉素D.氯霉素(正确答案)E.青霉素G16. 氯霉素最严重的不良反应是 [单选题] *A.过敏反应B.二重感染C.周围神经炎D.抑制骨髓造血功能(正确答案)E.肝脏毒性17. 磺胺药抗菌作用机制是 [单选题] *A.抑制细胞壁合成B.抑制蛋白质合成C.竞争性抑制二氢叶酸合成酶(正确答案)D.影响胞浆膜通透性E.抑制二氢叶酸还原酶18. 流脑的首选药物是 [单选题] *A.SMZB.SAC.SD(正确答案)D.以上都是E.SIZ19. 有关喹诺酮类的叙述错误的是 [单选题] *A.抗菌谱广B.可口服C.氟哌酸可用于全身感染(正确答案)D.与抗酸药物合用可增强疗效E.可引起幼年动物软骨损害20. 对浅部和深部真菌感染都有效的药物是 [单选题] *A.酮康唑B.两性霉素BC.制霉菌素D.以上都是(正确答案)E.以上都不是21. 金刚烷胺能特异地抑制哪种病毒感染 [单选题] *A.甲型流感病毒(正确答案)B.麻疹病毒C.乙型流感病毒D.单纯胞疹病毒E.腮腺炎病毒22. 广谱抗病毒是 [单选题] *A.金刚烷胺B.碘苷C.阿昔洛韦D.利巴韦林(正确答案)E.以上都是23. 各型结核病的临床首选药物是 [单选题] *A.异烟肼(正确答案)B.利福定C.链霉素D.乙胺丁醇E.吡嗪酰胺24. 长期大剂量应用异烟肼易导致 [单选题] *A.中枢抑制症状B.外周神经炎(正确答案)C.过敏反应D.肾毒性E.胃肠道反应25. 具有很强的抗结核作用，又有广谱抗菌作用的是 [单选题] *A.利福平(正确答案)B.链霉素C.乙胺丁醇D.异烟肼E.吡嗪酰胺26. 乙胺丁醇突出的特点是 [单选题] *A.杀菌作用强B.口服吸收较好C.毒性小D.易透入细胞E.异烟肼、链霉素耐药后仍敏感(正确答案)27. 下列抗疟药的错误叙述项是 [单选题] *A.氯喹用于控制疟疾症状B.青蒿素毒性较大(正确答案)C.奎宁可引起金鸡纳反应D.伯氨喹用于控制疟疾复发和传播28. 下列何药可控制疟疾的复发和传播 [单选题] *A.氯喹B.青蒿素C.伯氨喹(正确答案)D.奎宁E.乙胺嘧啶29. 阴道滴虫病和贾第鞭毛虫病的首选 [单选题] *A.甲硝唑(正确答案)B.依米丁C.二氯尼特D.氯喹E.哌嗉30. 治疗青光眼的药物是 [单选题] *A.阿托品B.后马托品C.毛果芸香碱(正确答案)D.山莨菪碱E.丙安太林31. 治疗重症肌无力的药物是 [单选题] *A.山莨菪碱B.毛果芸香碱C.间羟胺D.多巴胺E.新斯的明(正确答案)32. β受体阻断药可治疗 [单选题] *A.窦性心动过缓B.支气管哮喘C.心功能不全D.房室传导阻滞E.心律失常(正确答案)33. 毛果芸香碱对眼的作用 [单选题] *A.扩瞳B.升高眼压C.调节麻痹(正确答案)D.对瞳孔无作用34. 目前应用最多的局麻药是 [单选题] *普鲁卡因利多卡因(正确答案)丁卡因布比卡因35. 用药前应做皮肤过敏试验的药物是 [单选题] *利多卡因普鲁卡因(正确答案)罗哌卡因布比卡因36. 有全能局麻药之称的是 [单选题] *普鲁卡因利多卡因(正确答案)布比卡因丁卡因以上均不是37. 以下说法错误的是 [单选题] *M受体激动剂：毛果芸香碱M受体阻断药：阿托品、山莨菪碱肾上腺素受体阻断药：肾上腺素、多巴胺、麻黄碱肾上腺素受体阻断药：酚妥拉明、普萘洛尔、异丙肾上腺素(正确答案) 38. 肾上腺素受体药，说法错误的是 [单选题] *α、β受体激动药：肾上腺素、多巴胺、麻黄碱α受体激动药：去甲肾上腺素β受体激动药：异丙肾上腺素、多巴酚丁胺α受体阻断药：酚妥拉明β受体阻断药：普萘洛尔、毛果芸香碱(正确答案)39. 防治硬膜外或蛛网膜下腔麻醉所引起的低血压的药物是 [单选题] *新斯的明多巴胺间羟胺麻黄碱(正确答案)去甲肾上腺素40. 应用局麻药首先被麻醉的是 [单选题] *痛觉(正确答案)温觉触觉压觉以上都不是41. 乙酰胆碱舒张血管作用的机制是 [单选题] *A、激动血管内皮细胞M受体，促进NO释放(正确答案)B、激动血管内皮细胞N受体，促进NO释放C、直接松弛血管平滑肌D、激动血管平滑肌α受体E、激动血管平滑肌β受体42. 治疗青光眼应选用 [单选题] *A、新斯的明B、乙酰胆碱C、阿托品D、毛果芸香碱(正确答案)E、琥珀胆碱43. 敌百虫口服中毒时不能用于洗胃的溶液是 [单选题] *A、高锰酸钾溶液B、碳酸氢钠溶液（碱性溶液）(正确答案)C、醋酸溶液（酸性溶液）D、生理盐水E、温水44. 治疗手术后腹气胀及尿潴留最好用 [单选题] *A、乙酰胆碱B、毛果芸香碱C、毒扁豆碱D、新斯的明(正确答案)E、加兰他敏45. 患者，女性，21岁。
第一节概述β2-肾上腺素能受体激动剂（简称β2-受体激动剂）是目前临床应用较广、种类较多的支气管解痉剂，尤其是β2-受体激动剂的吸入剂型已广泛用于支气管哮喘的急性发作的治疗，可以有效地缓解哮喘的急性症状。
β2-受体激动剂具有很强的平喘作用，其支气管扩张效应是氨茶碱1000倍左右，因此在80年代以前的数10年里β2-受体激动剂一直作为支气管哮喘的首选药物而广泛使用，迄今仍是目前支气管哮喘急性期治疗的主要药物之一。
β2-肾上腺素能受体激动剂应用临床治疗哮喘已有近百年的历史，在本世纪初发现了包括麻黄素、肾上腺素、异丙基肾上腺素等β-肾上腺素能受体激动剂，这些β-肾上腺素能受体激动剂由于对β2-肾上腺素能受体选择性较差，具有较强的心血管副作用，目前已很少用于支气管哮喘的治疗，点介绍。
自60年代以来，具有选择性强、疗效好、副作用少的β2-受体激动剂逐渐进入临床，此后先后发现了30余种β2-受体激动剂，其中10余种已用于临床。
进入80年代后期，随着长效β2-受体激动剂的出现，使每日的用药的次数由过去的每日4～6次减为每日1～2次，尤其是配合吸入剂型给药，在临床上取得了很好的缓解哮喘症状的疗效。
同时由于这些长效β2-受体激动剂具有对β2-肾上腺素能受体有较强的选择性，大大降低了药物副作用发生的机率。
近几年许多药理学专家和哮喘病学专家从分子药理学水平对β2-受体激动剂治疗哮喘的作用机理进行了更加深入的研究，并取得了很大进展，也使β2受体激动剂的选择性更强，疗效更好和新的剂型不断问世，使β2-受体激动剂成为目前缓解哮喘急性症状的首选药物之一。
到目前为止，还没有发现β2-受体激动剂具有气遭抗炎效应，某些研究还证实单独应用β2-受体激动剂还可能加重气道炎症，这是由于β2 -受体激动剂仅仅是一种对症治疗的药物，其虽然可以暂时缓解哮喘症状，但易导致医生或病人忽视抗炎治疗，使气道炎症潜隐发展，加重气道高反应性，从而导致病情恶化，因此使用β2-受体激动剂的同时应配合其他抗炎治疗措施。
药理学——肾上腺素受体激动药知识点归纳（拟肾上腺素药/拟交感胺）一、α，β受体激动药1.肾上腺素（AD）【体内过程】【肾上腺素的药理作用、临床应用和不良反应】肾上腺素只作抢救用药，不用作心力衰竭的强心药。
【肾上腺素首选用于过敏性休克的原因】①收缩小A和毛细血管前括约肌，使血管通透性降低，减少渗出消除水肿→缓解喉头水肿；②改善心脏功能，强心→升压；③接触支气管平滑肌痉挛→改善通气功能；④抑制过敏介质释放→抑制过敏反应的发生；肾上腺素α、β受体兴奋药，肾上腺素是代表；血管收缩血压升，局麻用它延时间，局部止血效明显，过敏休克当首选，心脏兴奋气管扩，哮喘持续它能缓，心跳骤停用“三联”，应用注意心血管，α受体被阻断，升压作用能翻转。
治疗青霉素引起的过敏性休克，首选药物是A.多巴胺B.肾上腺素C.去甲肾上腺素D.异丙肾上腺素E.麻黄碱『正确答案』B抢救溺水、麻醉意外引起的心脏停搏，最好选用的药物是A.地高辛B.麻黄碱C.去甲肾上腺素D.多巴胺E.肾上腺素『正确答案』E2.多巴胺（DA）【体内过程】口服无效，主要静脉给药；5min内起效，t1/2约为2min，持续5～10min，作用时间的长短与用量不相关。
本药不易透过血脑屏障，故外周给予的多巴胺无明显中枢作用。
【多巴胺的药理作用、临床应用和不良反应】急性肾功能衰竭时，可与利尿剂配合使用以增加尿量的是A.异丙肾上腺素B.麻黄碱C.去甲肾上腺素D.多巴胺E.肾上腺素『正确答案』D临床对血容量已补足但有心收缩力减弱及尿量减少的休克病人用何药抢救A.麻黄碱B.多巴胺C.去甲肾上腺素D.肾上腺素E.异丙肾上腺素『正确答案』B多巴胺舒张肾血管的机制是通过兴奋A.D1受体B.α1受体C.α2受体D.β2受体E.β1受体『正确答案』A3.麻黄碱【麻黄碱的作用特点】①性质稳定，口服有效；②作用较AD和DA，缓和持久；③有中枢兴奋作用；④连续使用可发生快速耐受性。
快速耐受性——在短期内反复应用，作用可持续减弱，停药后可恢复。
1、阿托品的临床用途：（1）、缓解内脏绞痛：疗效：胃肠绞痛＞膀胱刺激症＞胆绞痛和肾绞痛（胆、肾绞痛常与镇痛药哌替啶或吗啡合用）（2）、抑制腺体分泌：①全身麻醉前给药：②严重盗汗和流涎症（3）、眼科：①虹膜睫状体炎；②散瞳检查眼底；③验光配镜：仅在儿童验光时用。
（4）、缓慢型心律失常；窦性心动过缓，I、II度房室传导阻滞。
（5）、感染性休克：暴发型流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的休克。
（6）、解救有机磷酸酯类中毒。
2、阿托品的药理作用：（1）、解除平滑肌痉挛：松驰多种平滑肌，对痉挛的平滑肌松驰作用较显著。
强度比较：胃肠＞膀胱＞胆管、输尿管、支气管（2）、抑制腺体分泌；唾液腺、汗腺＞呼吸道腺、泪腺＞胃腺。
（3）、对眼的作用：①散瞳；②升高眼内压；③调节麻痹（4）、心血管系统：①解除迷走神经对心脏的抑制，使心率加快和传导加速；②扩张血管，改善微循环。
（5）、中枢神经系统：大剂量时可兴奋中枢3、（1）、阿托品对眼的作用与用途：作用：①散瞳：阻断虹膜括约肌M受体。
②升高眼内压：散瞳使前房角变窄，阻碍房水回流。
③调节麻痹：通过阻断睫状肌M受体，使睫状肌松驰，悬韧带拉紧，晶状体变扁平，屈光度降低，以致视近物模糊，视远物清楚。
用途：①虹膜睫状体炎；②散瞳检查眼底；③验光配镜，仅在儿童验光时用。
（2）毛果芸香碱对眼的作用与用途：作用：①缩瞳：激动虹膜括约肌M受体。
②降低眼内压：缩瞳使前房角间隙变宽，促进房水回流。
③调节痉挛：通过激动睫状肌M受体，使睫状肌痉挛，悬韧带松驰，晶状体变凸，屈光度增加，以致视近物清楚，视远物模糊。
用途：①青光眼；②虹膜睫状体炎（与阿托品交替应用）。
（1）、拟胆碱药分类代表药胆碱受体激动药：①M、N受体激动药 ACｈ②M受体激动药毛果芸香碱③N受体激动药烟碱④抗胆碱酯酶药新斯的明（2）、胆碱受体阻断药分类代表药M受体阻断药：①M1、M2受体阻断药阿托品②M1受体阻断药哌仑西平③M2受体阻断药戈拉碘胺N受体阻断药①N1受体阻断药美加明②N2受体阻断药琥珀胆碱5、（1）、除极化型肌松药的作用特点：！①肌松前常出现短时（约一分钟）的肌束颤动。
胆碱受体激动药一、M样作用：心脏抑制、血管扩张、平滑肌收缩、扩约肌舒张、缩瞳、腺体分泌增加。
1、心血管系统：心脏抑制：心率下降、传导性降低、心肌收缩力下降。
血管舒张：血管平滑肌松弛。
2、呼吸道：支气管平滑肌收缩，腺体分泌增强。
3、胃肠道：胃肠平滑肌收缩，引起腹痛，呕吐，排便增强，恶心等4、泌尿道：膀胱括约肌舒张、膀胱逼尿肌收缩，排尿增强。
5、眼：瞳孔缩小，调节痉挛。
二、毛果芸香碱减的药理作用、临床用途、不良反应。
药理作用：能直接作用于副交感神经节后纤维支配的效应器官的M胆碱受体，尤其对眼和腺体作用明显。
1、眼1）、缩瞳：瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小。
2）、降低眼内压：缩瞳，虹膜向中间拉动，虹膜变薄，前房角间隙扩大，房水易进入虹膜静脉窦，眼内压降低。
3）、调节痉挛：环状肌向瞳孔中心方向收缩，悬韧带松弛，晶状体变凸，屈光度增强，视近物清楚，视远物模糊。
2、腺体：汗腺和唾液腺分泌增强等。
临床用途：治疗青光眼（充血性）、虹膜炎（与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连；阿托品中毒的解救。
不良反应：过量则会出现M胆碱过度兴奋，可用阿托品处理。
拟胆碱酯酶药和胆碱酯酶药复活药一、新斯的明的药理作用、临床应用、不良反应药理作用：兴奋骨骼肌强大 > 兴奋胃肠、膀胱平滑肌较强 > 对心血管、眼、腺体弱。
口服吸收差，皮下的1/10，不易通过血脑屏障。
临床应用：1）、重症肌无力；术后腹气胀、尿潴留；阵发性室上性心动过速；解救肌松药中毒：适于非去极化型，如箭毒碱。
不良反应]：过量：胆碱能危象；禁用于机械性肠梗阻和尿路阻塞、哮喘禁用。
二、有机磷中毒如何解救？1. 终止接触洗胃（2%碳酸氢钠、1%盐水)、硫酸镁导泻等敌百虫不能用碱性溶液洗胃2．特异性抢救药：阿托品 + 胆碱酯酶复活药（氯解磷定）阿托品:（1）阻断M受体，起效快。
（2）大剂量阻断NN、缓解NN症状。
用法：尽早、足量、反复使用→阿托品化2~4mg, im. iv. 若无效，2 mg/次/5-10min.im三、急性中毒的表现、M、N样症状的表现？分类：轻度——M样症状中度——M+N症状重度——M+N症状+中枢症状1. M样症状眼：缩瞳、视力模糊、眼痛。
《药理学》阝肾上腺素受体阻断药第二节β肾上腺素受体阻断药β受体阻断药能与去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药竞争β受体从而拮抗其β型拟肾上腺素的作用。
它们与激动剂呈典型的竞争性拮抗。
目前文献常以pA2表示受体阻断药的作用强度。
能使激动药在提高一倍浓度后，仍产生原浓度作用强度时所需阻断药摩尔浓度的负对数值就是阻断药的pA2,pA2愈大，其阻断作用愈大。
在整体动物，β受体阻断药的作用也依赖于机体去甲肾上腺素能神经张力。
例如，它对正常人休息时心脏的作用较弱，但当心脏交感神经张力增高时（如运动或病理情况），则对心脏的抑制作用明显。
【化学】从化学结构上看，β受体阻断药与β受体激动药异丙肾上腺素有相似之处，它们都有下述基本结构：一端为带异丙基的仲胺，另端的芳香环可以是一个或两个苯环也可以是一杂环。
前者似与β受体的亲和力有关；后者可能决定其结合后发挥激动作用还是拮抗作用。
再者，左旋体的作用为右旋体50～100倍，说明构效关系中的立体特异性。
β受体阻断药的化学结构【药理作用】1．β受体阻断作用（1）心血管系统对心脏的作用是这一类药物的重要作用。
主要由于阻断心脏β1受体，可使心率减慢，心收缩力减弱，心输出量减少，心肌耗氧量下降，血压稍降低。
β受体阻断药还能延缓心房和房室结的传导，延长ECG（心电图）的P-R间期（房室传导时间）。
由于非选择性β受体阻断药如普萘洛尔对血管β2受体也有阻断作用，加上心脏功能受到抑制，反射地兴奋交感神经引起血管收缩和外周阻力增加，肝、肾和骨骼肌等血流量减少；在犬和人（包括冠心病人）都发现普萘洛尔能使冠状血管血流量降低。
（2）支气管平滑肌支气管的β2受体激动时使支气管平滑肌松弛，β受体阻断药则使之收缩而增加呼吸道阻力。
但这种作用较弱，对正常人影响较少，只有在支气管哮喘的患者，有时可诱发或加重哮喘的急性发作。
选择性β1受体阻断药此作用较弱。
（3）代谢一般认为人类脂肪的分解主要与β2受体激动有关，而肝糖原的分解与α和β2受体有关。
药理学中的受体激动剂和拮抗剂This manuscript was revised by the office on December 22, 2012药理学中一系列受体（肾上腺素受体α1、α2，β1、β2、β3，胆碱受体M1、M2、M3……；N1（NN）、N2（NM）），被激动时，什么时候什么地方哪些收缩哪些舒张，一直没有没搞清楚，也一直没贯通的去总结过，困惑了我五年，问过同学问过度娘，没有一个满意的答案。
现在纵览各受体，突然发现了一点大体的规律，有少数特殊的不符合这个规律，有些地方有点另类或牵强，能方便记忆才是王道！把兴奋性质的，如收缩、收缩增强、自律性增高、心率加快、传导加快、瞳孔开大肌收缩所致的散瞳，瞳孔括约肌收缩所致的缩瞳，统一归为收缩把其它相反性质的，如舒张、松弛、收缩减弱、自律性降低、心率减慢、传导减慢，统一归为舒张那么有如下规律：激动?β（β1、β2）、M2的效应为舒张但激动?β（β1、β2）对心脏、括约肌（胃）为收缩激动其它受体：α（α1、α2）、M（M、M1、M3）、N2的效应均为收缩但激动α对胃肠运动和张力为减弱，激动M3对除瞳孔括约肌外的胃肠、膀胱括约肌为舒张α1、β、M、N1均为增加分泌但α1对体内腺体（支气管、肠）的作用为抑制分泌α1、β2、β3对肝脏各项代谢均为增加代谢肾上腺素受体、胆碱受体M在心脏和胃肠处的效应相反更精简的话就一句话了：激动?β、M2?舒张，其它的为收缩，激动各受体均为增加分泌与代谢。
（但有红色的那些例外，要注意）PS：α受体主要分布于血管平滑肌、瞳孔开大肌、心脏等β1受体主要分布于心脏、肾小球旁系细胞β2受体主要分布于平滑肌、骨骼肌、肝脏M受体主要分布于胆碱能神经节后纤维支配的效应器：心脏、胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括约肌、各种腺体N1（N N）受体分布于神经节、肾上腺髓质N2（N M）受体主要分布于神经肌肉接头（骨骼肌）多巴胺受体主要分布于肾、肠血管平滑肌肾上腺受体、M胆碱受体均为G蛋白偶联型受体N受体为配体门控离子通道型受体典型药物：M激动－毛果芸香碱N激动－烟碱M、N激动－卡巴胆碱抗胆碱酯酶－溴新斯的明、有机磷酸酯类M拮抗－阿托品N1拮抗－美卡拉明N2拮抗－筒箭毒碱、琥珀胆碱胆碱酯酶复活－氯解磷定α、β激动－肾上腺素α激动－去甲肾上腺素β激动－异丙肾上腺素α1?激动－去氧肾上腺素α2?激动－可乐定β1?激动－多巴酚丁胺β2?激动－沙丁胺醇α、β拮抗－拉贝洛尔α拮抗－酚妥拉明（短效）、酚苄明（长效）β拮抗－普萘洛尔α1?拮抗－哌唑嗪α2?拮抗－育享宾β1?拮抗－阿替洛尔β2?拮抗－布他沙明间接激动－麻黄碱其他机制－利舍平（利血平）（耗竭周围交感神经末梢的肾上腺素，心、脑及其他组织中的儿茶酚胺和5-羟色胺达到抗高血压、减慢心率和抑制中枢神经系统的作用）融会发散：关于肾上腺素的细节在皮肤、肾脏、胃肠道的血管平滑肌（大多数血管）上α受体占优势，骨骼肌、肝的血管上β2受体占优势，小剂量肾上腺素以兴奋β2为主，引起血骨骼肌、肝的血管舒张（降压），大剂量时对α受体作用明显，引起大多数血管收缩，总外周阻力增大（升压），由此可以得出，如果同时使用α受体阻断药，因为α受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的α受体，留下与血管舒张有关的β受体；所以能激动α、β受体的肾上腺素的血管收缩作用被取消，而血管舒张作用得以充分地表现出来，由升压作用翻转为降压作用，此乃肾上腺素作用的翻转，氯丙嗪，酚妥拉明有此作用，使用时应注意。
一、防治作用：1、预防作用 2、对因治疗 3、对症治疗6、作用于受体的药物分类①激动药（agonist）既有受体亲和力又有内在活性的药物。
②拮抗药（antagonist）具有较强亲和力而无内在活性的药物。
7、竞争性拮抗剂与激动药对受体的作用①可逆性结合②增加激动剂的剂量，可使量效曲线右移，最大效应不变。
③拮抗参数（pA2）：激动药与拮抗药合用时，使激动剂浓度需增加一倍才能产生原效应的拮抗剂浓度的负对数值。
8、非竞争性拮抗剂与激动药对受体的作用①相对不可逆性结合②增加激动剂的剂量，不能达到原有最大效应，量效曲线下移。
③减活指数（pA’2）：使激动药的最大效应降低一半时拮抗药摩尔浓度的负对数。
第三章药物代谢动力学弱酸性药物在酸性环境中，解离型少，则易透过生物膜；而在碱性环境中，解离型多，不易透过生物膜。
大多数药物可与血浆蛋白呈可逆性结合，血液中的药物包括游离型与结合型。
仅游离型药物才能转运到作用部位产生药理效应。
①可逆性:结合型、游离型药物处于动态平衡②竞争性:同时应用两种具有相同结合位点且血浆蛋白结合率较高的药物？一、吸收：吸入>舌下>直肠>肌内注射>皮下注射>口服>皮肤。
二、分布：药物与血浆蛋白结合后，暂时失去药理活性，不能被代谢或排泄。
存在竞争现象。
五、药物代谢反应：Ⅰ相代谢：氧化、还原、水解Ⅱ相代谢：结合反应—增加药物极性六、药酶诱导剂：凡能增强肝药酶活性或增加肝药酶生成的药物。
七、药酶抑制剂：凡能减弱肝药酶活性或减小肝药酶生成的药物。
八、排泄：肾脏（肾小球滤过，肾小球分泌，肾小管重吸收）、胆汁排泄、乳腺排泄、肠道……九、简单扩散：脂溶性药物可溶于脂质而通过细胞膜，不需要载体、不受饱和限速及竞争抑制的影响。
十、生物利用度：指非血管给药时，药物实际吸收进入血液循环的药量占所给药量的百分率。
通常用曲线下面积（area under the time concentration curve，AUC）反映体内药物的相对量。
药理学—肾上腺素受体激动剂（拟肾上腺素药/拟交感胺）抢救用药交感神经兴奋时，效应器的表现？——应急反应α、β-受体激动剂1、肾上腺素——“副肾”2、多巴胺3、麻黄碱1.肾上腺素（AD）【体内过程】【肾上腺素的药理作用、临床应用和不良反应】【肾上腺素首选用于过敏性休克的原因】①因为能激动α1受体——所以，可收缩小A和毛细血管前括约肌，使血管通透性降低，减少渗出消除水肿→缓解喉头水肿；②因为能激动β1受体——所以，可改善心脏功能，强心→升压；③因为能激动β2受体——所以，可解除支气管平滑肌痉挛→改善通气功能；④还因为抑制过敏介质释放→抑制过敏反应的发生；【肾上腺素升压作用的翻转】①肾上腺素对血管的作用：②肾上腺素与α1受体阻断药同时存在时对血管的作用：③故：α1受体阻断剂引起的低血压不能用肾上腺素解救，只能用α1受体的激动剂，即去甲肾上腺素来解救。
肾上腺素α、β受体兴奋药，肾上腺素是代表；血管收缩血压升，局麻用它延时间，局部止血效明显，过敏休克当首选，心脏兴奋气管扩，哮喘持续它能缓，心跳骤停用“三联”，应用注意心血管，α受体被阻断，升压作用能翻转。
治疗青霉素引起的过敏性休克，首选药物是A.多巴胺B.肾上腺素C.去甲肾上腺素D.异丙肾上腺素E.麻黄碱『正确答案』B抢救溺水、麻醉意外引起的心脏停搏，最好选用的药物是A.地高辛B.麻黄碱C.去甲肾上腺素D.多巴胺E.肾上腺素『正确答案』E2.多巴胺（DA）【体内过程】口服无效，主要静脉给药；5min内起效，t1/2约为2min，持续5～10min，作用时间的长短与用量不相关。
本药不易透过血脑屏障，故外周给予的多巴胺无明显中枢作用。
【多巴胺的药理作用、临床应用和不良反应】中小剂量→扩张肾血管→治疗肾衰大剂量→收缩肾血管→导致肾衰急性肾功能衰竭时，可与利尿剂配合使用以增加尿量的是A.异丙肾上腺素B.麻黄碱C.去甲肾上腺素D.多巴胺E.肾上腺素『正确答案』D临床对血容量已补足但有心收缩力减弱及尿量减少的休克病人用何药抢救A.麻黄碱B.多巴胺C.去甲肾上腺素D.肾上腺素E.异丙肾上腺素『正确答案』B多巴胺舒张肾血管的机制是通过兴奋A.D1受体B.α1受体C.α2受体D.β2受体E.β1受体『正确答案』A3.麻黄碱【麻黄碱的作用特点】①性质稳定，口服有效；②作用较AD和DA，缓和持久；③有中枢兴奋作用；④连续使用可发生快速耐受性。
受体激动药名词解释药理学
受体激动药是指能够与身体中特定的受体结合并激活它们的药物。
受体激动药可以模拟或增加身体内自然存在的信号物质对受体的作用，从而引发一系列生理或药理效应。
药理学是研究药物与生物体之间相互作用的学科。
它包括药物的起效机制、药物在体内的传送、药物分布与代谢以及药物与受体之间的相互作用等内容。
受体激动药在药理学中扮演着重要的角色。
通过与特定受体的结合，它们可以改变受体的构象、促进或抑制特定信号传导通路的激活，并在体内引发一系列生理或药理效应。
了解受体激动药的药理学特性，有助于我们理解药物的作用机制、效果和副作用，并为药物研发和治疗提供指导。
第五章传出神经系统药理概论一. 选择题A 型题(最佳选择题,按试题题干要求在五个备选答案中选出一个最佳答案。
1.与毒覃碱结合的胆碱受体是 CA. α受体B. N受体C. M受体D. β受体E. DA受体2.外周去甲肾上腺素主要激动的受体是:AA. α受体B . P受体C. M受体D. DA受体E . N受体3. 外周胆碱能神经合成与释放的递质是 : DA. 琥拍胆碱B . 氨甲胆碱C. 烟碱D . 乙酰胆碱E . 胆碱4.外周肾上腺能神经合成与释放的主要递质是: BA. 肾上腺素B . 去甲肾上腺素C. 异丙肾上腺素D.多巴肤E . 间经胺5.去甲肾上腺素释放至突触间隙,其作用消失主要原因是:CA. 从单胺氧化酶代谢B . 肾排出C. 神经末梢再摄取D. 乙酰胆碱酯酶代谢E. 儿茶酚氧位甲基转移酶代谢6.乙酰胆碱释放至突触间隙,其作用消失主要原因是: DA . 单胺氧化酶代谢B. 肾排出C . 神经末梢再摄取D . 乙酰胆碱酯酶代谢E . 儿茶酚氧位甲基转移酶代谢7.心脏受体主要是: DA . β2受体B . α1受体C . α2受体D . β1受体E . M受体8.骨骼肌血管平滑肌上具有: EA . α和β受体,无 M 受体B . M受体,无α和β受体C . α和 M 受体,无β受体D . α受体,无 M 和β受体E . α、β和 M 受体9.激动外周 M 受体可引起; CA . 瞳孔扩大B. 支气管松弛C. 皮肤粘膜血管舒张D. 睫状肌松弛E. 糖原分解10.激动外周β受体可引起:CA . 心脏兴奋,收缩压下降,瞳孔缩小B. 支气管收缩,冠状血管舒张C. 心脏兴奋,支气管舒张,糖原分解D. 支气管收缩,糖原分解,瞳孔缩小E. 心脏兴奋,皮肤粘膜和内脏血管收缩11.激动突触前膜α2受体可引起:DA. 腺体分泌B. 支气管舒张C. 血压升高D. 去甲肾上腺素释放减少E. 去甲肾上腺素释放增加12.合成多巴胺和去甲肾上腺素的初始原料是:BA. 谷氨酸B . 酪氨酸C. 蛋氨酸D. 赖氨酸E. 丝氨酸13.外周多巴胺受体主要分布于:DA. 眼虹膜括约肌B . 汗腺和唾液腺C. 皮肤和骨伤肌血管D. 肾脏、肠系膜和冠状血管E. 窦房结、房室结、传导系统和心肌B型题 (配伍题, 按试题题干要求在五个备选答案中给每个试题选配一个最佳答案,每个备选答案可选用一次或一次以上,也可不选用。
药理学重点药物归纳一、毛果芸香碱是一种M胆碱受体激动药，它能够缩瞳、降低眼内压、调节痉挛，同时还能增加腺体分泌和平滑肌兴奋性。
毛果芸香碱可用于治疗青光眼、虹膜炎和口腔干燥等疾病。
二、新斯的明是一种易逆性胆碱酯酶抑制剂，对骨骼肌兴奋作用最强。
它通过抑制AchE发挥完全拟胆碱作用，直接激动骨骼肌运动终板上的N2受体，促进运动神经末梢释放Ach。
新斯的明可用于治疗重症肌无力、手术后腹气胀及尿潴留、阵发性室上性心动过速等疾病，但禁用于机械性肠梗阻、尿路梗阻、肌麻痹及支气管哮喘患者。
三、阿托品是一种M胆碱受体阻断药，它能够松驰内脏平滑肌、抑制腺体分泌、扩瞳、眼内压升高、调节麻痹、兴奋中枢神经系统等。
阿托品可用于解除平滑肌痉挛、抑制腺体分泌、眼科治疗、抗休克、治疗缓慢型心律失常等疾病，但禁用于休克伴高热或心率加快者，对肌束颤动、肌无力等N样症状无效。
四、去甲肾上腺素是一种α1、α2受体激动药，可引起血管强烈收缩、心脏兴奋、血压升高、血糖升高等作用。
去甲肾上腺素可用于抗休克和上消化道出血等疾病，但大剂量和长期应用需谨慎。
药物中毒低血压的治疗可使用氯丙嗪（一种α受体阻断药），但不宜使用肾上腺素。
氯丙嗪的不良反应包括局部组织坏死、急性肾功能衰退和停药后的血压下降。
在使用氯丙嗪时，应避免使用过长时间、过高浓度或药液外漏的情况。
如果出现急性肾功能衰竭，可使用甘露醇等脱水药利尿。
α、β受体激动药如肾上腺素（AD）一般需要皮下注射才能发挥作用。
肾上腺素的作用包括激动心脏β1受体、收缩血管、扩张支气管、促进糖原及脂肪分解以及使血糖升高。
肾上腺素可用于心脏骤停、过敏性疾病、局部止血和缓解支气管哮喘等情况。
β1、β2受体激动药如异丙肾上腺素需要舌下给药才能发挥作用。
异丙肾上腺素的作用包括兴奋心脏、增强心肌收缩力和心率、松弛平滑肌、扩张骨骼肌血管以及升高血糖。
异丙肾上腺素可用于支气管哮喘、房室传导阻滞、心脏骤停和休克等情况。
酚妥拉明是一种竞争性α受体阻断药，口服生物利用度较低。
第二十五章作用于呼吸系统的药物一．教材精要平喘药、镇咳药和祛痰药是呼吸系统疾病对症治疗的常用药物。
掌握各类平喘药的作用机制、临床用途、不良反应和应用注意事项；镇咳药的药理作用及临床用途；祛痰药的祛痰作用特点及临床用途。
作用于呼吸系统的药物分为平喘药、镇咳药和祛痰药三类。
(一)平喘药支气管哮喘是一种慢性疾病，是由肥大细胞，嗜酸性粒细胞，巨噬细胞，淋巴细胞，中性粒细胞及炎症介质如组胺，肝素，白三烯，前列腺素等介导的炎症，抑制气道炎症及炎症介质是哮喘治疗的根本。
常用的平喘药分为肾上腺素受体激动药、茶碱、M胆碱受体阻断药、肾上腺皮质激素、肥大细胞膜稳定药和其他共六大类。
1．抗炎平喘药（肾上腺皮质激素）目前治疗哮喘最有效的抗炎药物。
抑制前列腺素和白三烯生成；减少炎症介质的产生和反应；能使小血管收缩，减少渗出。
糖皮质激素全身给药是哮喘持续状态或危重发作的重要抢救药物，为避免全身用药的不良反应，一般采用雾化吸入给药。
本品起效较慢，不能用于哮喘急性发作的抢救，常用的药物有倍氯米松、氟尼缩松和布地萘德等。
2．支气管扩张药（1）肾上腺受体激动药肾上腺素，异丙肾上腺素对受体选择性低，可作用于β1、β2及α受体，不良反应多，但优点是起效快，可用于哮喘急性发作治疗。
β2受体激动药如沙丁胺醇、克伦特罗、特布他林、福莫特罗、沙美特罗等对β2受体有较强选择性，不良反应少，剂量过大仍可引起的心悸，头晕、骨骼肌震颤等，采用雾化吸入给药可避免心血管系统不良反应，本类药物特别适用于夜间哮喘发作的患者。
（2）茶碱类1)药理作用松驰平滑肌，对痉挛状态的支气管松驰作用更突出，还有兴奋心肌，兴奋中枢及利尿作用。
其机制可能与促进儿茶酚胺类物质释放，阻断腺苷受体有关；还可能与抑制白介素－5介导的嗜酸性粒细胞积聚产生的抗炎作用有关。
2)用途急、慢性哮喘，可口服、注射或直肠给药。
也用于喘息型慢性支气管炎。
3)不良反应安全范围小，静脉注射太快可引起心律失常，血压骤降，兴奋不安甚至惊厥（3）M胆碱受体阻断药如异丙基阿托品吸入给药可明显扩张支气管，主要用于喘息型慢性支气管炎。
