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氧化苦参碱和苦参碱含量在苦参生长发育过程中的动态变化张守润;纪瑛;蔺海明【期刊名称】《草业科学》【年(卷),期】2008(025)007【摘要】苦参Sophora flavescens为多年生草本或灌木,其根入药.为了揭示氧化苦参碱(Oxmatrine,OMT)和苦参碱(Matrine,MT)在苦参体内代谢转化规律及两者之间的关系,为人工栽培苦参提供理论依据,运用高效液相色谱(HPLC)技术对苦参根、茎、叶、种子生长发育过程中氧化苦参碱和苦参碱含量动态变化进行了全面的研究.结果表明.根和成熟种子中氧化苦参碱和苦参碱含量最高,苦参碱主要分布在幼嫩的叶和茎中,而在成熟和衰老的叶和茎中苦参碱则转化为较为稳定的氧化苦参碱.在根和种子等贮藏器官中则主要以氧化苦参碱的形式贮存,并且根和种子中氧化苦参碱和苦参碱含量以及相同器官2种生物碱含量变化呈现互补的特点,由此推断,叶中形成的氧化苦参碱和苦参碱在向根和种子运输分配时受其生长竞争的影响,它们之间可以相互转化.【总页数】5页(P41-45)【作者】张守润;纪瑛;蔺海明【作者单位】甘肃农业职业技术学院,甘肃,兰州,730020;甘肃农业职业技术学院,甘肃,兰州,730020;甘肃农业大学农学院,甘肃,兰州,730070【正文语种】中文【中图分类】S541【相关文献】1.HPLC测定苦参配方颗粒中苦参碱与氧化苦参碱含量 [J], 王丽聪;李松2.离子对RP-HPLC同时测定复方苦参注射液中氧化苦参碱和苦参碱含量 [J], 张蕾;陈晓辉;王玺;毕开顺3.苦参不同炮制品中苦参碱和氧化苦参碱含量测定 [J], 江海燕;陈勇;张辉4.离子对RP-HPLC同时测定复方苦参注射液中氧化苦参碱和苦参碱含量 [J], 张蕾; 陈晓辉; 王玺; 毕开顺5.苦参总碱注射液中苦参碱、氧化苦参碱、氧化槐果碱含量及其在制剂中的均一性[J], 朱沂;谭晓梅;于喜水;刘跃胜;徐光灿;高阳因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
43二○○九年·第五期研究报告HPLC 检测苦参中苦参碱和氧化苦参碱的含量黄华树 1 叶能胜 1 郝晓丽 1 刘妮 1 谷学新 1* 范国强 2(1.首都师范大学化学系北京 100048(2.北京同仁堂股份有限公司科学研究所北京 100011摘要建立 HPLC 法测定苦参中苦参碱和氧化苦参碱含量。
色谱柱采用Aichrom NH 2 (250×4.6mm,5μm ,流动相为乙腈 -乙醇 -3%磷酸溶液 (80∶ 10∶ 10 ,流速 :1.0 mL/min,检测波长 :210nm ,进样量为10μL ,柱温 :30℃。
苦参碱在0.5~10μg/mL范围内有良好的线性关系 (r=0.9998,氧化苦参碱在0.5~10μg/mL范围内有良好的线性关系 (r=0.9997。
苦参碱平均加标回收率为 100.42%(n=5, RSD 为1.91%; 氧化苦参碱平均加标回收率为 100.26%(n=5, RSD 为 2.03%。
该方法操作简单、重现性好、检测灵敏度、准确度高, 且样品分离效果好。
本方法适用于苦参药材中苦参碱和氧化苦参碱的含量测定。
关键词高效液相色谱法苦参苦参碱氧化苦参碱苦参是常用中药之一,具有清热燥湿、祛风杀虫、利尿之功效,为临床常用中药,用于热痢,便血,黄疸尿闭,赤白带下,阴肿阴痒,湿疹,皮肤瘙痒疥癣麻风 ; 外治滴虫性阴道炎。
苦参植物中主要含有生物碱、挥发油、黄酮类化合物和脂肪酸。
其中生物碱类的主要药效成分苦参碱和氧化苦参碱具有抗肿瘤、抗肝纤维化、抗乙肝病毒、对异常肝细胞凋亡的阻断、平喘和抑菌作用 [1,2]。
高效液相色谱法(High Performance Liquid Chroma-tography , HPLC 是中药质量控制研究中的常用方法[3,4],应用 HPLC 法测定苦参中苦参碱和氧化苦参碱的含量已有报道,田娟 [5]等和汪文来 [6]等分别用高效液相色谱法测定不同产地的苦参中苦参碱和氧化苦参碱的含量,灵敏度较高,操作简单,但是杂质干扰较大。
苦参碱农药说明书篇一：苦参碱的用途——小麦田杀虫剂苦参碱的用途——小麦田杀虫剂临床药用1、利尿作用苦参作为药用植物，在我国据文字记载已经有两千多年的历史，主要功用具有清热、利尿、杀虫、祛湿等功效，同时还具有抗病毒、抗肿瘤抗过敏等多种作用。
2、抗病原体作用煎剂在试管中，高浓度(1:100)对结核杆菌有抑制作用。
煎剂(8%)水煎剂在体外对某些常见的皮肤真菌有不同程度的抑制作用。
3、其他作用苦参碱注射于家兔：发现中枢神经麻痹现象，同生痉挛，终由呼吸停止而死。
注射于青蛙：初呈兴奋，继则麻痹，呼吸变为缓慢而不规则，最后发生痉挛，以致呼吸停止而死。
其痉挛的发作系起因于脊髓反射。
4、氧化苦参素碱的抗乙型和丙型肝炎病毒效应氧化苦参素碱在体外和在动物模型中显示对HBV有强有力的抗病毒活性，在人体内同样具有抗HBV作用，已有不少的报道用于治疗慢性病毒性肝炎。
农业方面的应用在农业中使用的苦参碱农药实际上是指从苦参中提取的全部物质，叫苦参提取物或者苦参总碱。
近几年在农业上广泛应用，且有良好的防治效果，是一种低毒、低残留、环保型农药。
主要防治各种松毛虫、茶毛虫、菜青虫等害虫。
具有杀虫活性、杀菌活性、调节植物生长功能等多种功能苦参碱作为生物农药的特点：首先苦参碱是一种植物源农药，具有特定性、天然性的特点，只对特定的生物产生作用，在大自然中能迅速分解，最终产物为二氧化碳和水。
其次苦参碱是对有害生物具有活性的植物内源化学物质，成分不是单一的，而是化学结果相近的多组和化学结构不相近的多组的结合，相辅相成，共同发挥作用。
第三，苦参碱因为多种化学物质共同作用，使其不易导致有害物产生抗药性，能长期使用。
第四，对相应的害虫不会直接完全毒杀，而是控制害虫生物种群数量不会严重影响到该植物种群的生产和繁衍。
这种机理和在化学农药防护副作用凸显后经过几十年研究得出的综合防治体系中有害生物控制的原则是十分近似的。
综上四点可以说明苦参碱与一般高毒、高残留的化学农药有着明显区别，是十分绿色、环保的。
苦参碱的测定方法和药理作用摘要：对苦参中的苦参碱进行提取、分离方法，并对其进行深入的工艺、药理、药效和生物利用度等方面的系统研究具有重要的意义。
苦参碱具有抗炎、抗肿瘤、镇痛、抗心律失常、平喘、镇咳、杀菌等作用。
近年来国内外在研究和使用苦参类生物碱的过程中, 进一步发现了其多方面的药理活性和临床功能，是一类很有前途的药物。
本文就苦参类生物碱含量测定方法及其药药理作用的进展作一综述。
关键词：苦参碱提取分离药理作用应用前景引言：苦参又名苦骨、川参、凤凰爪、牛参、地槐、野槐等，为豆科多年生落叶亚灌木植物舌参的根，采挖后去芦头及须根晒干切片入药，全国各地均产，功能主要为清热、燥湿、杀虫等，主治热毒血痢、肠风下血、黄疸、赤白带下、小儿肺炎、急性扁桃体炎等多种炎症和痔漏、疥癞恶疮、皮肤瘙痒、阴疮湿痒等疾病( 据研究得知，苦参的根含有多种生物碱，如氧化苦参碱、羟基苦参碱、甲基野靛碱、臭豆碱、赝靛叶碱、脱氢苦参碱、槐果碱)等多种生物碱及黄酮类化合物( 因为苦参碱具有多方面的药理作用，如抗肿瘤作用、抗癌作用、抗病毒作用，所以对苦参总碱的提取与分离具有重要的意义。
)1苦参碱以及其化学结构1.1苦参碱基本性质苦参碱（Matrine）系从豆科植物苦参（sophra flavescens Ait.）苦豆子（S.alopecuroides L. ）、山豆根（S,subprostrataCHun et T.Chen）中分离出来的生物碱，是上述 3种传统中草药的主要活性成分之一，是苦参类生物碱的代表( 《中国药典》 2000 年版一部中，是以苦参碱的含量作为苦参药材的质量控制指标［1］。
) 2005 年版一部中，苦参碱的含量也是苦参药材的质量控制指标之一。
1.2苦参碱的化学结构苦参碱是白金雀儿碱（lupanine）的异构体，属于喹喏里西啶类衍生物，由2个喹喏里西啶环骈合而成，有 2个氮原子，一个是叔胺氮，一个是酰胺氮，其分子式为C15H24N2O,分子量为245.37，苦参碱有 4 种形态：α-苦参碱为针状或柱状结晶，熔点为76℃；β-苦参碱为斜方晶状，熔点为 87℃；γ-苦参碱为液体，沸点为223℃；δ - 苦参碱是柱状结晶，熔点为84℃常用的是α- 苦参碱。
苦参碱的研究进展苦参碱（Matrine）是一种从苦参（Sophora flavescens）中提取的天然化合物，已经在中国传统医学中使用了几百年。
它具有广泛的药理活性，包括抗炎、抗病毒、抗菌、抗肿瘤和抗心脏病等作用。
近年来，苦参碱的研究领域得到了广泛的关注，本文将综述其研究进展。
苦参碱具有抗炎作用，可以抑制炎症介质的释放和细胞的嗜中性粒细胞浸润。
研究发现，苦参碱通过抑制炎症信号通路的活化和细胞因子的产生，可以减轻炎症反应，并在炎症相关疾病的治疗中显示出潜在的疗效。
此外，苦参碱还表现出显著的抗病毒活性。
研究发现，苦参碱可以抑制病毒的复制和感染，并通过调节宿主细胞的免疫应答来增强抵抗力。
尤其是在临床上广泛应用的乙型肝炎病毒（HBV）感染治疗中，苦参碱显示出较好的抗病毒效果。
此外，苦参碱还具有抗菌作用，对多种致病菌具有抑制作用，包括革兰阳性菌和革兰阴性菌。
研究发现，苦参碱可以干扰细菌的生物膜形成、抑制酶活性，进而破坏菌体结构和代谢活性，从而实现抗菌效果。
苦参碱还被发现具有抗肿瘤活性。
它可以抑制肿瘤细胞的生长和扩散，并通过诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞来发挥抗肿瘤作用。
研究结果显示，苦参碱在多种肿瘤类型中都显示出较好的抗肿瘤效果，包括乳腺癌、肺癌、肝癌和结直肠癌等。
此外，苦参碱还表现出心脏保护作用。
研究发现，苦参碱可以减少心肌缺血再灌注损伤，并通过抑制炎症反应和氧化应激来改善心肌功能。
此外，苦参碱还可以抑制血小板聚集和平滑肌细胞增殖，从而减少血栓形成和血管病变。
总结而言，苦参碱具有抗炎、抗病毒、抗菌、抗肿瘤和抗心脏病的多种作用，显示出明显的药理活性和临床应用前景。
然而，尽管苦参碱研究取得了一定的进展，但仍然存在一些问题需要解决，包括化学结构修饰、药物输送系统的设计和药物代谢动力学等。
因此，进一步的研究和临床试验还是必要的，以便更好地了解和利用苦参碱的药理效应。
苦参的功效与作用
苦参别名地槐、好汉枝、山槐子、野槐，是豆科植物苦参的干燥根，是我国中药的一种，具有防治多种疾病的功效，下面我们看看苦参的功效与作用都有哪些。
一、抗过敏
苦参中含有苦参碱，苦参碱、氧化苦参碱在1/5LD50剂量下对小鼠免疫功能均有抑制作用。
兔、大鼠肌肉注射氧化苦参碱150mg/kg 或100mg/kg对被动或主动皮肤过敏反应均有明显抑制作用，并对兔血清IgE抗体形成有明显抑制作用。
腹腔注射氧化苦参碱
200mg/kg·d，共21天，对小鼠速发型变态反应引起的死亡有保护作用。
由此可知苦参对自身免疫系统的过大免疫引起的过敏反应有一定的一直作用，能用来防治过敏。
二、抗肿瘤
苦参碱具有看肿瘤作用，小鼠腹腔注射500μg.d的致癌剂和苦参碱存活率为40%，而对照组在23天内全部死亡。
苦参中还含有的槐果碱也有明显的肿瘤抑制作用，在实验小鼠体内对S-180、U-14.ECA、L等瘤株均表现明显的抑制作用。
在我国临床上苦参常用来治疗各种肿瘤，比如肠癌、肺癌、肾癌、前列腺癌、皮肤癌、宫颈癌、恶性淋巴瘤、白血病等。
三、缓解心率失常
食盐表明苦参碱和氧化苦参碱的静脉注射液对乌头碱和氯仿-肾上腺素、冠脉前降支和冠脉阻塞-再灌流等引起的心率失常具有抵抗抑制作用，并且还能缩短肾上腺素诱发的心律失常恢复时间。
四、平喘祛痰
苦参碱主要是通过兴奋β受体，尤其是兴奋中枢的β受体，解除支气管痉挛及抑制抗体和慢反应物质的释放而产生平喘作用的。
酚红排泌法证明：小鼠灌胃苦参总碱、黄酮0.8g/kg，有明显祛谈作用。
同时测定苦参碱和氧化苦参碱的研究进展
杨辉;李静
【期刊名称】《广西中医药大学学报》
【年(卷),期】2014(017)002
【摘要】苦参碱、氧化苦参碱为豆科植物苦参Sophora flavescens Ait及越南槐Sophora tonkinensis Gagnep的干燥根和根茎的主要活性成分之一,是一类独特的生物碱（喹里西啶生物碱）。
现代研究表明,苦参碱和氧化苦参碱除具有清热燥湿、杀虫、利尿等作用外,还具有抑菌[1]、抗癌转移[2]、肿瘤抑制[3]等作用。
随着苦参碱和氧化苦参碱应用范围的扩大,其相关制剂的应用也更为广泛,质量控制的相关研究报道也很多。
【总页数】3页(P119-121)
【作者】杨辉;李静
【作者单位】
【正文语种】中文
【中图分类】R284.1
【相关文献】
1.氧化苦参碱的含量测定及提取工艺研究进展 [J], 赵鸿宾;余跃生;陶晨;魏学军;王恒
2.HPLC同时测定苦参药材中苦参碱和氧化苦参碱的含量测定方法 [J], 纪佳
3.同时测定苦参碱和氧化苦参碱的研究进展 [J], 杨辉;李静
4.复方苦参碱注射液中苦参碱和氧化苦参碱的总含量测定 [J], 洪世忠
5.液相色谱串接质谱仪测定有机茶叶中的苦参碱与氧化苦参碱 [J], 李丽
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(氧化)苦参碱与去甲乌药碱药代动力学特征与代谢机理的开题报告题目：(氧化)苦参碱与去甲乌药碱药代动力学特征与代谢机理的研究研究背景和意义：(氧化)苦参碱和去甲乌药碱是一类常见的中药成分，在中医临床应用和药理研究中得到了广泛关注。
二者具有一定的药理活性，被广泛应用于抗癌、抗病毒、抗炎、抗氧化等方面。
然而，这两种化合物的代谢机理和药代动力学特征尚未深入研究。
本项目旨在探讨(氧化)苦参碱和去甲乌药碱的代谢途径和药代动力学特征，为进一步研究二者的功效机制提供理论依据。
研究内容：本研究计划通过以下几个方面来探讨(氧化)苦参碱和去甲乌药碱的代谢途径和药代动力学特征：1.建立涉及(氧化)苦参碱和去甲乌药碱的代谢途径的体外代谢模型，研究其代谢机理。
2.建立(氧化)苦参碱和去甲乌药碱的药物动力学模型，研究其在体内的代谢过程和药效动力学特征。
3.探讨(氧化)苦参碱和去甲乌药碱的药代动力学特征与毒副作用之间的关系。
研究方法：1.采用体外代谢实验和LC-MS/MS技术，对 (氧化)苦参碱和去甲乌药碱的代谢途径进行研究。
2.利用动物药代动力学和药效动力学实验，研究(氧化)苦参碱和去甲乌药碱在体内的药代动力学过程和药效学特征。
3.对(氧化)苦参碱和去甲乌药碱的药代动力学特征和毒副作用进行回归分析和相关性分析，探究两者之间的关系。
预期结果和意义：本研究预计能探讨(氧化)苦参碱和去甲乌药碱的代谢途径和药代动力学特征。
进一步研究这两种化合物在体内的药代动力学过程和药效学特征，探究其与毒副作用之间的关系，为中药临床应用提供科学依据。
本研究有望探索新的治疗和医学用途，为开发新型的中药临床应用和药物治疗提供技术支持。
氧化苦参碱oxymatrine氧化苦参碱系列产品前序：氧化苦参碱系列产品属于生物碱类，提取于中药苦参干燥的根，提取氧化苦参碱等原料是经过严格的选材，产地为内蒙，甘肃，含量稳定，做出来的产品，色泽好，纯度高，药用价值高。
苦参是在植物学上属于豆科苦参属，生长条件一般在海拔1300米以上，多数生长在沙地，山坡以及灌木林，目前基本上都是野生药材。
药典上对这味药材的功效有这样的描述：清热燥湿，杀虫，利尿。
用于热痢，便血，黄疸尿闭，赤白带下，阴肿阴痒，湿疹，湿疮，皮肤瘙痒，疥癣麻风；外治滴虫性yindao炎。
苦参中包含数种生物碱，其中常见的为苦参碱Matrine，氧化苦参碱oxymatrine，槐果碱，槐定碱sophoridine，槐果碱sophocarpine，氧化槐果碱Oxysophocarpine等。
目前能工业大生产的也就是这几种，其中苦参碱和氧化苦参碱的产量最大，医用价值也是最高的。
我司生产的氧化苦参碱系列产品色泽好，晶形好，纯度高，主用应用于制药工业。
氧化苦参碱产品纯度：98% HPLC 国家药品标准氧化苦参碱产品外观：纯白结晶体氧化苦参碱产品CAS：16837-52-8氧化苦参碱产品药用价值以及应用领域：氧化苦参碱主用应用于乙肝疾病的预防，抑制以及治疗，氧化苦参碱具有抗乙型肝炎病毒作用，同时氧化苦参碱是一种较强的免疫抑制剂，可以抑制多种炎性因子的释放，有明确的抗炎作用，另外具有利尿、抗病原体、免疫作用，有研究发现氧化苦参碱对肺癌、胃癌细胞诱导的血管内皮细胞增殖具有抑制作用氧化苦参碱的包装：1kg 2kg 5kg 10kg 25kg氧化苦参碱的保存：避光保存，密封，干燥处氧化苦参碱的保质期：适当的保存条件下为48个月氧化苦参碱苦参素药用苦参碱氧化苦参碱苦参碱总碱苦参提取物。
苦参碱及氧化苦参碱的抗纤维化作用研究进展
金玉;张宏文
【期刊名称】《中国中西医结合肾病杂志》
【年(卷),期】2004(5)8
【摘要】苦参系药用豆科槐属植物苦参(sophora flavescens air)的干燥根，性寒味苦，始载于我国最早的药学文献《神农本草经》。
随着分离提取技术的进步，发现在苦参、苦豆子、广豆根中存在同一类以苦参碱为代表的生物碱。
苦参碱(rnatrine)和氧化苦参碱(oxymatrine)化学分子式分别为C15H24N2O和
C15H24N2O2，分子量分别为266和282，是苦
【总页数】2页(P493-494)
【作者】金玉;张宏文
【作者单位】兰州医学院第一附属医院儿科,兰州,730000;兰州医学院第一附属医院儿科,兰州,730000
【正文语种】中文
【中图分类】R5
【相关文献】
1.苦参碱及氧化苦参碱药理作用和制备方法研究进展 [J], 蒋合众
2.苦参碱和氧化苦参碱治疗消化系统肿瘤作用机制及临床应用的研究进展 [J], 杨凌妍;范惠珍
3.苦参碱、氧化苦参碱的药理作用及其制剂的研究进展 [J], 张凤玲;唐永;张景梅
4.苦参碱和氧化苦参碱抗肿瘤作用的研究进展 [J], 申晓东;宋关斌;严润彬;杨扬
5.苦参碱和氧化苦参碱抗肿瘤作用机制研究进展 [J], 朱晓伟;宝金荣;布仁
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氧化苦参碱结构
（原创实用版）
目录
I.氧化苦参碱的化学结构
II.氧化苦参碱的药理作用
III.氧化苦参碱的制备方法
IV.氧化苦参碱的应用领域
正文
I.氧化苦参碱的化学结构
氧化苦参碱是一种天然的生物碱，具有独特的环状非甾体结构，由一个氮杂环和一个五元环组成。
其分子式为C15H24N2O2，分子量为252.35。
II.氧化苦参碱的药理作用
1.抗肿瘤作用：氧化苦参碱能够抑制肿瘤细胞的生长和扩散，对多种癌症具有治疗作用。
2.抗炎作用：氧化苦参碱能够抑制炎症反应，减轻炎症症状。
3.抗菌作用：氧化苦参碱对多种细菌具有抗菌作用，如金黄色葡萄球菌、大肠杆菌等。
4.抗氧化作用：氧化苦参碱能够清除自由基，保护细胞免受氧化损伤。
III.氧化苦参碱的制备方法
1.提取法：利用氧化苦参碱在植物中的含量，通过提取、分离、纯化等步骤制备。
2.合成法：通过化学合成的方法，利用原料物质合成氧化苦参碱。
3.生物发酵法：利用微生物发酵的方法，从天然产物中提取氧化苦参
碱。
IV.氧化苦参碱的应用领域
1.医药领域：氧化苦参碱可以用于治疗癌症、炎症、感染等疾病。
2.农业领域：氧化苦参碱可以用于防治害虫、杀菌消毒等方面。
高中语文-文言文《马钧》阅读答案马先生钧，字德衡，天下之名巧也。
少而游豫，不自知其为巧也。
当此之时，言不及巧，焉可以言知乎？为博士，居贫，乃思绫机之变，不言而世人知其巧矣。
旧绫机五十综者五十蹑，六十综者六十蹑。
先生患其丧功费日，乃皆易为十二蹑。
其奇文异变，因感而作者，犹自然之成形，阴阳之无穷。
此轮扁之匠不可以言言者，又焉可以言校也？先生为给事中，与常侍高堂隆、骁骑将军秦朗争论于朝，言及指南车。
二子谓古无指南车，记言之虚也。
先生曰：古有之。
未之思耳，夫何远之有！二子哂之，曰：先生名钧，字德衡，钧者器之模，而衡者所以定物之轻重，轻垂无准，而莫不模哉？先生曰：虚争空言，不如试之易效也。
于是二子遂以白明帝，诏先生作之，而指南车成。
此一异也，又不可以言者也，从是天下服其巧矣。
居京师，都城内有地可以为园，患无水以溉，乃作翻车，令童儿转之而灌，水自覆，更入更出，其功百倍于常。
此二异也。
有裴子者，上国之士也，精通见理，闻而哂之，乃难先生。
先生口屈不能对。
裴子自以为难得其要，言之不已。
傅子谓裴子曰：子所长者言也，所短者巧也；马氏所长者巧也，所短者言也。
以子所长，击彼所短，则不得不屈；以子所短，难彼所长，则必有所不解者。
夫巧者，天下之微事也，有所不解而难之不已，其相击刺，必已远矣。
必乖于内，口屈于外，此马氏所以不对也。
马先生之巧，虽古公输般、墨翟、王尔，近汉世张平子，不能过也。
公输般、墨翟皆用于时，乃有益于世。
平子虽为侍中，马先生虽给事省中，俱不典工官，巧无益开世，用人不当其才，闻贤不试以事，良可恨也。
[注]翻车：水车，亦称龙骨车。
1.对下列句子中加点的词的解释，不正确的一项是（）A.旧绫机五十综者五十蹑蹑：踏板。
B.于是二子遂以白明帝白：禀奏、告诉。
C.夫巧者，天下之微事也微：细小。
D.俱不典工官典：主管。
2.下列各句加点的词语在文中的意义与现代汉语不同的一项是（）A.犹自然之成形B.阴阳之无穷C.与常侍高堂隆、骁骑将军秦朗争论于朝D.其奇文异变，因感而作者3.下列各组句子中，加点的词的意义和用法相同的一组是（）A.不自知其为巧也B.此轮扁之匠不可以言言者焉可以言知乎此一异也，又不可以言者也C.而衡者所以定物之轻重D.乃皆易不十二蹑此马氏所以不对也不如试之易效也4.以下句子分别编为四组，能够从正面突出表现马钧技巧高超的一组是（）①为博士、居贫，乃思绫机之变②先生患其丧功费日，乃皆易为十二蹑③其奇文异变，因感而作者，犹自然之成形，阴阳之无穷④虚争空言，不如试之易效也⑤从是天下服其巧矣⑥令童儿转之而灌，水自覆，更入更出，其功百倍于常A.①③⑤B.①②④C.②③⑥D.③⑤⑥5.下列对原文的叙述和分析，不正确的一项是（）A.这几段文字从不自知共为巧不言而人知其巧到从是天下服其巧，逐层递进，展现了著名科学家马钧的形象。
氧化苦参碱提取工艺的研究采用单因素试验和正交试验对从苦参药材中提取氧化苦参碱的工艺进行了研究。
试验结果表明，最适提取溶剂为乙醇溶液，最佳提取条件为：溶剂乙醇浓度为60％、料液比为1:30、温度为80℃、时间为85min，在此条件下提取氧化苦参碱得率达到6.58 mg·g－1，较优化前提高了2.8倍。
标签：苦参；氧化苦参碱；提取工艺苦参又名地槐、野槐、牛参等，为豆科槐属植物(Sophoraflavescens Ait)的干燥根，主产于我国山西、河南、河北及西北各省Ⅲ。
苦参含有多种生物碱，氧化苦参碱是其中的主要有效药用成分。
现代药理研究表明，氧化苦参碱具有抗炎、保肝、抗肿瘤、抗心律失常和免疫调节等功能。
近年来有关苦参生物碱提取的研究报道多数集中在其分析检测上，所采用的提取方法多为分析检测其含量时的前处理方法，存在着工艺路线长、步骤多、效率低、能耗物耗高等问题，缺少生产应用价值。
本研究采用单因素试验和正交试验探讨了溶剂种类、溶剂浓度、料液比、提取温度和时间对氧化苦参碱提取得率的影响，以期确定其最佳提取条件，为实际生产提供理论依据。
1仪器与材料1.1仪器UV-2000紫外可见分光光度计(尤尼柯上海仪器有限公司)，BS110S电子分析天平(北京赛多利斯天平有限公司)，PHS-3C酸度计(上海精密科学仪器有限公司)，R201D-Ⅱ旋转蒸发仪(上海申顺生物科技有限公司)，SHB-3循环水多用真空泵(郑州杜甫仪器厂)，JY96－Ⅱ超声波仪(宁波海曙祥鑫科教仪器有限公司)，DZKW-4恒温水浴锅(北京中兴仪器厂)，回流提取装置(自制)。
1.2材料氧化苦参碱对照标准品，中国药品生物制品检定所；苦参购自南阳市张仲景中药材市场；硅胶G预制板，山东省青岛海洋化工厂；乙醇、甲醇、三氯甲烷、氨水、氢氧化钠、磷酸二氢钾、碘、溴麝香草酚蓝等均为分析纯。
2方法与结果2.1标准曲线的绘制2.1.1标准品溶液的配制精密称取干燥至恒重的氧化苦参碱标准品，以无水乙醇溶解，配制成每1mL含2.5mg的标准品溶液。
德威蚜虫、蓟马、稻飞虱分子式：C15H21N2O,分子量：248.36(按1993年国际相对原子质量计)。
苦参提取物外观为稳定的褐色均相液，无可见的悬浮物和沉淀物，易燃，无腐蚀性，在弱酸中性介质中稳定。
蒸汽压：1.5×10-9pa 。
熔点为：7boc 。
pH值5.0-7.0。
Lpso急性经口毒性：大鼠急性径皮半数致死量(LD50)均大于5000mg/kg, LD50急性经皮毒性：大鼠急性径皮半数致死量(LD50)均大于2000mg/kg。
毒性等级为低毒。
原药对家兔眼刺激积分指数(I·A·O·I)为0.1，眼刺激的平均指数(M·I·O·I)，48小时后为0，按眼刺激性分级标准评定为无刺激性，对豚鼠的致敏实验结果为0，属弱致敏性物质，对人、畜和鸟类无三致（致残、致畸、致突变）对生殖无毒性，对鱼及水生物的作用效果没有明显的影响。
对蜂及野生物的作用效果无明显有害的影响。
生态环境评价为环保型，属无残留低毒农药产品。
持效期大于10天，效能大于90%。
二、苦参总碱的生物活性及特点1.杀虫活性苦参碱是苦参提取物中的一种生物碱，我们通常所指的苦参碱农药产品实际上是指从苦参中提取的全部活性物质，把它叫做苦参总碱，简称苦参碱。
苦参碱防治农业和卫生害虫的报道已有不少记载，氧化苦参碱对菜青虫、黄掌蛾和榆蓝叶甲有强触杀作用，对桃蚜、萝卜蚜、梨二叉蚜、小麦蚜虫的防治效果均达90%以上，苦参碱对小菜蛾低龄幼虫，茶黑毒蛾防效明显。
Mateudnk等研究苦参及其衍生物对松材线虫活性时发现，苦参碱杀线虫时活性较弱，而槐果碱和槐胺碱具有较强的杀线虫活性。
苦参总碱比苦参碱单碱防治效果好，苦参碱混剂比苦参碱单剂防治效果好。
苦参碱与阿维菌素复配后有显著增效作用，防治效果是阿维菌素单用的1.3-3.1倍。
与噻嗪酮混配，速效性更明显。
迄今为止，报道苦参碱能防治蔬菜上菜青虫、菜蚜、瓜蚜、螟虫、瓢虫、甜菜夜蛾、黄条跳甲、小菜蛾、蓝叶蛾、韭蛆，果树上的天慕毛虫、舟型毛虫、刺蛾、尺蠼、红蜘蛛蜡蚧、金龟子、蝽象等，粮食作物上粘虫、小麦吸浆虫和蝗虫等多种害虫。
发布日期20051012
栏目中药药物评价>>中药质量控制
标题浅谈苦参碱与氧化苦参碱的相互转化及其在中药质控中的意义
作者任冬梅
部门
正文内容
浅谈苦参碱与氧化苦参碱的相互转化及其在中药质控中的意义
审评二部任冬梅
苦参碱（matrine）、氧化苦参碱（oxymatrine）是豆科植物苦参、山豆根、苦豆子的主要成分，属喹诺里西啶类生物碱，二者均具有广泛的生物活
性，如抗炎、抗肿瘤、镇痛、抗心率失常、镇咳、杀菌等作用。
其中氧化苦
参碱氮原子以配位键与氧结合（结构见Fig.1）。
研究表明，苦参碱和氧化
苦参碱存在相互转化，氧化苦参碱在某些条件下氮氧键裂开转化为苦参碱。
中国药典2005年版一部中苦参项下为测定苦参碱（C15H24N2O）和氧化
苦参碱（C15H24N2O2）的总量。
本文从二者相互转化的关系出发，浅谈
二种成分的相互转化对于中药及中药制剂质量控制的意义。
一、苦参碱与氧化苦参碱的相互转化
1、苦参碱、氧化苦参碱的天然存在情况
有资料表明，苦参、苦豆子等药材中氧化苦参碱的含量远高于苦参碱的含量，表明在植物体内氧化苦参碱应为较稳定的天然存在形式。
贾敏鸽[ 贾敏鸽，孙文基.苦参及其复方中苦参碱与氧化苦参碱的转化研究.药物分析杂志，2003，23（2）：90]等通过研究苦参药材及含苦参复方水煮后苦参碱和氧化苦参碱的转化情况，结果也表明，苦参药材中，氧化苦参碱的含量远高于苦参碱。
苦参药材水煮后，氧化苦参碱含量略高于苦参碱，随着水煮时间的延长，氧化苦参碱向苦参碱转化并趋于动态平衡。
其结论是苦参中的苦参碱与氧化苦参碱含量在药材单用与在复方中明显不同。
药材中以氧化苦参碱为主要成分，含苦参的复方则以苦参碱为主要成分，苦参药材入药后苦参碱与氧化苦参碱存在着相互转化。
2、复方制剂中的转化情况
含苦参药材的复方（止痛散、苦参汤）水煮后苦参碱含量高于氧化苦参碱，随着煎煮时间的延长，比例显著加大。
陆蕴如[ 陆蕴如，杨钟柯，董育妹.苦参在复方中化学成分变化的研究.中国中药杂志，1996，21（7）：412]等研究了苦参在复方中化学成分的变化，结果表明，苦参与丹参、茵陈等配伍煎煮时，药液中检不到氧化苦参碱，而在加水室温超声提取时，TLC可以检出明显的氧化苦参碱斑点。
苦参与黄柏、车前草配伍煎煮，TLC可以检到明显的氧化苦参碱斑点。
将氧化苦参碱与原儿茶醛共加热，随着时间延长，TLC图谱中氧化苦参碱斑点逐渐减弱，苦参碱斑点逐渐增强；而氧化
苦参碱单独加热5h也未见变化。
宋小妹[ 宋小妹，考玉萍.洁身洗剂中苦参化学成分转化研究.西北药学杂志，2000，15（6）：257]等也发现，苦参与地龙配伍时，氧化苦参碱大部分转化成为苦参碱。
据以上结果初步推测，氧化苦参碱转化为苦参碱的必要条件是还原性物质的存在和加热。
3、体内转化情况
王明雷[ 王明雷，周秋丽，王本祥. 氧化苦参碱肠内菌代谢及吸收入血活性成分的研究.中国中药杂志，2001，26（4）：272]等通过离体和整体试验观察了人肠内菌对氧化苦参碱的代谢。
结果表明，氧化苦参碱于人粪肠内菌厌氧培养后，经24小时代谢转化，大部分氧化苦参碱转化为苦参碱。
大鼠灌胃（100mg/kg）氧化苦参碱后3h，经HPLC检测，氧化苦参碱和苦参碱在血中均有发现，苦参碱浓度高于氧化苦参碱，说明体内也存在氧化苦参碱向苦参碱转化。
王素军等通过LC-MS法同时测定了氧化苦参碱及其代谢物苦参碱在Beagle犬体内的经时过程，二者血药浓度曲线下的面积均值之比约为0.95，表明有大量的氧化苦参碱在肠道经细菌转化为苦参碱而吸收入血。
上述情况表明，氧化苦参碱无论在体内还是体外，在一定条件下均可转化为苦参碱。
二、质量控制
1、苦参碱和氧化苦参碱的含量测定方法
对于苦参碱和氧化苦参碱含量测定的报道较多，HPLC法、高效毛细管电泳法、薄层扫描法、荧光猝灭法均可用于药材及制剂中苦参碱和氧化苦参碱含量的同时测定。
灵敏度较高的LC－MS法可用于血浆中微量氧化苦参碱和苦参碱的同时测定。
2、国家标准中苦参碱和氧化苦参碱含量测定情况
中国药典2000年版药典苦参项下的含量测定为采用薄层扫描法测定苦参碱的含量，规定按干燥品计算，含苦参碱不得少于0.08％。
2005年版将苦参项下的含量测定修订为采用HPLC法测定苦参碱和氧化苦参碱的含量，规定按干燥品计算，含苦参碱和氧化苦参碱总量不得低于1.2％。
国家局标准苦参总碱（WS-10001(HD-1106)-2002）的质量标准中采用容量法测定苦参总生物碱的方法。
国家局标准苦豆子总碱（WS-10001(HD-1391)-2003）的质量标准中未采用测定苦参碱或氧化苦参碱的方法，为HPLC测定槐定碱（C15H24N2O）的方法。
3、目前中药制剂中苦参碱和氧化苦参碱的含量测定状况
目前对于处方中含苦参或山豆根的制剂，以及以苦参总碱投料制成的制剂，已有的国家标准中单一成分的含量测定以测定苦参碱的含量为多。
如中国药典2005年版收载的含苦参的成方制剂金蒲胶囊、消银片，地标升国标品种抗妇炎胶囊等，含测方法均为测定苦参碱的含量。
目前有些以苦参总碱投料或处方中含有苦参的申报品种，其含量测定也往往选择单一成分苦参碱，结果是忽略了氧化苦参碱能够在制剂过程中转化为苦参碱的事实。
另外，近几年文献报道了许多分别测定制剂中氧化苦参碱和苦参碱的含量，如复方石韦片含氧化苦参碱0.35mg/片、苦参碱0.75mg/片[ 江维克，王丽. HPLC 同时测定复方石韦片和苦参药材中苦参碱和氧化苦参碱的含量.中成药，2005，27（1）：45]；洁尔阴洗液中氧化苦参碱含量为1.46mg/ml、苦参碱为0.22mg/ml[ 杨文远，杨宁莲，王天勇. 反相高效液相色谱法同时测定洁尔阴、妇炎栓中苦参碱和氧化苦参碱.中国中药杂志，1997，22（12）：732]；苦参总碱注射液氧化苦参碱含量为80％、苦参碱为20％；复方苦参注射液（岩舒注射液）氧化苦参碱平均含量为8.51mg/ml、苦参碱为
2.22mg/ml。
鉴于上述情况，苦参碱和氧化苦参碱具有类似的生理活性，二者在体外和体内均可发生转化，甚至可以认为，在供试品溶液制备的过程中，如有加热或与还原性物质共同存在的情况，氧化苦参碱也可能会转化为苦参碱，从而导致仅仅测定单一成分苦参碱或氧化苦参碱的含量往往难以反映制剂中
生物碱的实际含量状况。
因此单独以苦参碱的含量测定作为控制产品质量的指标虽然较为常见，但不尽合理。
建议在制定含有这两种成分的制剂的质量标准时，应参考中国药典2005年版苦参项下的含量测定方法，以苦参碱和氧化苦参碱总量作为质量控制指标，比单独测定氧化苦参碱或苦参碱的含量更能客观地反映中药制剂的质量状况。
【参考文献】
贾敏鸽，孙文基.苦参及其复方中苦参碱与氧化苦参碱的转化研究.药物分析杂志，2003，23（2）：90
陆蕴如，杨钟柯，董育妹.苦参在复方中化学成分变化的研究.中国中药杂志，1996，21（7）：412
宋小妹，考玉萍.洁身洗剂中苦参化学成分转化研究.西北药学杂志，2000，
15（6）：257
王明雷，周秋丽，王本祥. 氧化苦参碱肠内菌代谢及吸收入血活性成分的研究.中国中药杂志，2001，26（4）：272
江维克，王丽. HPLC同时测定复方石韦片和苦参药材中苦参碱和氧化苦参碱的含量.中成药，2005，27（1）：45
杨文远，杨宁莲，王天勇. 反相高效液相色谱法同时测定洁尔阴、妇炎栓中苦参碱和氧化苦参碱.中国中药杂志，1997，22（12）：732
备注。
