苦参碱Matrine
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苦参碱的药物功能主治是1. 简介苦参碱(Matrine)是一种存在于苦参(Sophora flavescens)植物中的生物活性成分,具有多种药理作用。
苦参碱被广泛用于中医药中,其药物功能主治涵盖了许多病症和疾病。
2. 药物功能2.1 抗炎作用苦参碱具有显著的抗炎作用,可以抑制炎症反应。
研究发现,苦参碱可以抑制炎性细胞因子的产生,如肿瘤坏死因子(TNF-α)、白细胞介素-1(IL-1)等,从而减轻炎症反应。
2.2 抗氧化作用苦参碱具有抗氧化作用,可以清除自由基,保护细胞免受氧化损伤。
苦参碱可以增加体内抗氧化酶的活性,如超氧化物歧化酶(SOD)和谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-PX),从而提高细胞的抗氧化能力。
2.3 抗肿瘤作用苦参碱被广泛应用于肿瘤治疗领域,因为它具有抑制肿瘤生长和扩散的作用。
苦参碱可以抑制肿瘤细胞的增殖,诱导肿瘤细胞凋亡,同时具有抗血管生成的效果,可以阻断肿瘤的血液供应。
2.4 抗病毒作用苦参碱对多种病毒具有抑制活性,包括流感病毒、乙肝病毒等。
苦参碱可以通过抑制病毒的复制和抑制病毒感染细胞的转录和翻译,从而起到抗病毒的作用。
2.5 抗结缔组织疾病作用苦参碱可以通过抑制过多的胶原合成和细胞增殖,起到抗结缔组织疾病的作用。
苦参碱可以改善纤维化病变,减轻疾病症状,如肺纤维化、系统性红斑狼疮等。
2.6 抗过敏作用苦参碱可以通过抑制过敏反应和调节免疫功能,起到抗过敏的作用。
苦参碱可以抑制过敏相关细胞因子的产生,如组胺、白细胞介素-4(IL-4)等。
2.7 改善心血管疾病苦参碱可以降低血脂、抗血小板凝集和扩张血管,从而改善心血管疾病。
苦参碱可以降低总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和三酰甘油的水平,增加高密度脂蛋白胆固醇的水平。
3. 主治病症•支气管炎•肺炎•肺纤维化•哮喘•慢性肝炎•乙肝•白血病•结缔组织疾病•过敏性疾病•心血管疾病等4. 使用方法和注意事项4.1 使用方法苦参碱可以通过口服药物、注射剂、外用药等形式使用。
发布日期20051012栏目中药药物评价>>中药质量控制标题浅谈苦参碱与氧化苦参碱的相互转化及其在中药质控中的意义作者任冬梅部门正文内容浅谈苦参碱与氧化苦参碱的相互转化及其在中药质控中的意义审评二部任冬梅苦参碱(matrine)、氧化苦参碱(oxymatrine)是豆科植物苦参、山豆根、苦豆子的主要成分,属喹诺里西啶类生物碱,二者均具有广泛的生物活性,如抗炎、抗肿瘤、镇痛、抗心率失常、镇咳、杀菌等作用。
其中氧化苦参碱氮原子以配位键与氧结合(结构见Fig.1)。
研究表明,苦参碱和氧化苦参碱存在相互转化,氧化苦参碱在某些条件下氮氧键裂开转化为苦参碱。
中国药典2005年版一部中苦参项下为测定苦参碱(C15H24N2O)和氧化苦参碱(C15H24N2O2)的总量。
本文从二者相互转化的关系出发,浅谈二种成分的相互转化对于中药及中药制剂质量控制的意义。
一、苦参碱与氧化苦参碱的相互转化1、苦参碱、氧化苦参碱的天然存在情况有资料表明,苦参、苦豆子等药材中氧化苦参碱的含量远高于苦参碱的含量,表明在植物体内氧化苦参碱应为较稳定的天然存在形式。
贾敏鸽[ 贾敏鸽,孙文基.苦参及其复方中苦参碱与氧化苦参碱的转化研究.药物分析杂志,2003,23(2):90]等通过研究苦参药材及含苦参复方水煮后苦参碱和氧化苦参碱的转化情况,结果也表明,苦参药材中,氧化苦参碱的含量远高于苦参碱。
苦参药材水煮后,氧化苦参碱含量略高于苦参碱,随着水煮时间的延长,氧化苦参碱向苦参碱转化并趋于动态平衡。
其结论是苦参中的苦参碱与氧化苦参碱含量在药材单用与在复方中明显不同。
药材中以氧化苦参碱为主要成分,含苦参的复方则以苦参碱为主要成分,苦参药材入药后苦参碱与氧化苦参碱存在着相互转化。
2、复方制剂中的转化情况含苦参药材的复方(止痛散、苦参汤)水煮后苦参碱含量高于氧化苦参碱,随着煎煮时间的延长,比例显著加大。
陆蕴如[ 陆蕴如,杨钟柯,董育妹.苦参在复方中化学成分变化的研究.中国中药杂志,1996,21(7):412]等研究了苦参在复方中化学成分的变化,结果表明,苦参与丹参、茵陈等配伍煎煮时,药液中检不到氧化苦参碱,而在加水室温超声提取时,TLC可以检出明显的氧化苦参碱斑点。
西安双德生物技术有限公司Xi’an shuangde Biological Technology CO., LTD.产品名称】苦参碱,苦参碱单体,苦豆子碱,苦参提取物,苦豆子总碱,苦参总碱【英文名称】Matrine【产品来源】本品为双子叶植物豆科Leguminosae 苦参Sophora flavescens Ait.的干燥根。
【检测方法】HPLC高效液相、UV滴定法【产品规格】苦参碱≥98% 白色粉末或者微黄色粉末苦参碱≥95% 白色粉末或者微黄色粉末苦参碱≥90% 白色粉末或者微黄色粉末苦参碱≥85% 白色粉末或者微黄色粉末苦参碱≥30%(其中苦参总碱70%)棕褐色浸膏苦参碱≥10%(其中苦参总碱50%)棕褐色浸膏【产品描述】气味:特殊气味溶解性:本品在乙醇、氯仿、甲苯、苯中极易溶解,在水中溶解,在热水、石油醚中略溶。
pH 值:9.5~10.5【鉴别】1.取本品约5mg,加稀盐酸10ml溶解后,分置两支试管中,一管中加碘化汞钾试液1滴,生成白色沉淀;另一管中加碘化铋钾试液1滴,生成橙红色沉淀。
2.取本品与苦参碱对照品分别加流动相制成每1ml约含0.08mg的溶液,照有关物质项下的方法试验,供试品主峰的保留时间应与对照品的保留时间一致。
【作用及用途】抗菌消炎药。
用于治疗宫颈糜烂,慢性宫颈炎,菌痢,肠炎,老年性阴道炎,霉菌性阴道炎,附件炎。
盆腔炎等亦有治疗作用。
抗肝炎药。
动物实验显示具有抗心律失常、降血脂、中枢抑制、降低过敏介质的释放、抗肿瘤、利尿、抗溃疡等作用,此外还有对放射线引起的白细胞低下有防治作用。
【应用领域】农药杀虫杀菌,兽药,水产养殖杀虫杀菌。
针剂原料,妇科栓剂等。
【保质期】置于避光,低温,阴凉干燥处保存24个月。
【产品包装】按客户要求或内用双层塑料袋,外用铝箔袋,1公斤/袋或纸板桶(25公斤/桶)。
标准号WS-10001-(HD-0047)-2002药品名称苦参碱药品英文名Matrine主要成分本品系从豆科槐属植物苦豆子(Sophora alopecuroides L.)果实或地上部分提取的一种生物碱。
按干燥品计算,含C15H24N2O不得少于98.0%。
处方性状本品为白色针状结晶或结晶性粉末;无臭,味苦;久置于空气中,有引湿性,并变为淡黄色。
本品在乙醇、氯仿、甲苯、苯中极易溶解,在丙酮中易溶,在水中溶解,在热水、石油醚中略溶。
比旋度取本品,精密称定,加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中含20mg的溶液,依法测定(中国药典2000年版二部附录VI E)比旋度为+31.0°至+36.0°鉴别(1)取本品约5mg,加稀盐酸10ml溶解后,分置两支试管中,一管中加碘化汞钾试液1滴,生成白色沉淀;另一管中加碘化铋钾试液1滴,生成橙红色沉淀。
(2)取本品与苦参碱对照品,分别加流动相制成每1ml约含0.08mg的溶液,照有关物质项下的方法试验,供试品主峰的保留时间应与对照品的保留时间一致。
检查碱度取本品0.2g,加水40ml溶解后,依法测定(中国药典2000年版二部附录VI H),pH值应为9.5~10.5。
溶液的澄清度与颜色取本品0.5g,加水25ml溶解后,溶液应澄清无色。
如浑浊,与1号浊度标准液(中国药典2000年版二部附录IX B)比较,不得更浓。
如显色,与黄色1号标准比色液(中国药典2000年版二部附录IX A)比较,不得更深。
氯化物取本品0.5g,依法测定(中国药典2000年版二部附录III),与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.01%)。
干燥失重取本品,先在60~70℃加热干燥1~2小时,再升高温度至105℃,干燥至恒重,减失重量不得过1.0%(中国药典2000年版二部附录VIII L)。
炽灼残渣取本品2.0g,依法检查(中国药典2000年版二部附录VIII N),遗留残渣不得过0.1%。
苦参碱的研究进展苦参碱(Matrine)是一种从苦参(Sophora flavescens)中提取的天然化合物,已经在中国传统医学中使用了几百年。
它具有广泛的药理活性,包括抗炎、抗病毒、抗菌、抗肿瘤和抗心脏病等作用。
近年来,苦参碱的研究领域得到了广泛的关注,本文将综述其研究进展。
苦参碱具有抗炎作用,可以抑制炎症介质的释放和细胞的嗜中性粒细胞浸润。
研究发现,苦参碱通过抑制炎症信号通路的活化和细胞因子的产生,可以减轻炎症反应,并在炎症相关疾病的治疗中显示出潜在的疗效。
此外,苦参碱还表现出显著的抗病毒活性。
研究发现,苦参碱可以抑制病毒的复制和感染,并通过调节宿主细胞的免疫应答来增强抵抗力。
尤其是在临床上广泛应用的乙型肝炎病毒(HBV)感染治疗中,苦参碱显示出较好的抗病毒效果。
此外,苦参碱还具有抗菌作用,对多种致病菌具有抑制作用,包括革兰阳性菌和革兰阴性菌。
研究发现,苦参碱可以干扰细菌的生物膜形成、抑制酶活性,进而破坏菌体结构和代谢活性,从而实现抗菌效果。
苦参碱还被发现具有抗肿瘤活性。
它可以抑制肿瘤细胞的生长和扩散,并通过诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞来发挥抗肿瘤作用。
研究结果显示,苦参碱在多种肿瘤类型中都显示出较好的抗肿瘤效果,包括乳腺癌、肺癌、肝癌和结直肠癌等。
此外,苦参碱还表现出心脏保护作用。
研究发现,苦参碱可以减少心肌缺血再灌注损伤,并通过抑制炎症反应和氧化应激来改善心肌功能。
此外,苦参碱还可以抑制血小板聚集和平滑肌细胞增殖,从而减少血栓形成和血管病变。
总结而言,苦参碱具有抗炎、抗病毒、抗菌、抗肿瘤和抗心脏病的多种作用,显示出明显的药理活性和临床应用前景。
然而,尽管苦参碱研究取得了一定的进展,但仍然存在一些问题需要解决,包括化学结构修饰、药物输送系统的设计和药物代谢动力学等。
因此,进一步的研究和临床试验还是必要的,以便更好地了解和利用苦参碱的药理效应。
苦参碱的含量测定方法苦参碱(Matrine)是一种从苦参中提取得到的天然生物碱,具有广泛的药理活性,被广泛用于药物研发和临床治疗。
为了保证苦参碱的质量和安全性,准确测定其含量非常重要。
下面将介绍十种常用的苦参碱含量测定方法,并详细描述其原理和操作步骤。
这些方法包括二氧化硅柱层析法、高效液相色谱法、气相色谱法、红外光谱法、紫外分光光度法、差示扫描量热法、核磁共振法、质谱法、比色法和比重法。
1. 二氧化硅柱层析法原理:利用苦参碱与二氧化硅柱的亲和作用差异,通过洗脱移除非目标化合物,然后定量检测苦参碱峰。
操作步骤:1)样品准备:采用适当的溶剂将苦参提取物溶解,过滤除去杂质。
2)装柱:将提取液加入装有二氧化硅的柱子,柱子上部用砂芯填塞。
3)洗脱:用适当的溶剂冲洗柱子,将非目标化合物洗脱。
4)检测:用合适的检测方法检测苦参碱峰进行定量。
2. 高效液相色谱法原理:利用样品在高效液相色谱柱中的分离性,通过检测样品峰面积或峰高来定量苦参碱。
操作步骤:1)样品制备:将苦参提取物溶解并过滤除去杂质。
2)色谱条件:选择适当的色谱柱、流动相和检测波长,保证样品分离效果和检测信号。
3)进样:用合适的进样器将样品注入色谱柱。
4)检测:采用紫外检测器检测样品峰面积或峰高,进而定量苦参碱。
3. 气相色谱法原理:将样品中的苦参碱转化为易于挥发的衍生化物,然后通过气相色谱柱的分离、检测来定量苦参碱。
操作步骤:1)样品制备:将苦参提取物溶解并经过适当的衍生化反应。
2)色谱条件:选择合适的气相色谱柱、进样方式和检测条件,确保样品分离和检测的可行性。
3)进样:将衍生化后的样品注入气相色谱柱。
4)检测:采用化学检测器或质谱检测器检测苦参碱的峰面积或峰高。
4. 红外光谱法原理:苦参碱的分子结构中含有特定的红外吸收峰,通过红外光谱仪测定样品中的红外吸收峰强度来定量苦参碱。
操作步骤:1)样品制备:将苦参提取物溶解并制备适当的样品片。
2)光谱扫描:将样品片放入红外光谱仪中,进行光谱扫描,记录样品的红外吸收峰。
1 简述苦参碱、氧化苦参碱(苦参素)是苦豆子、苦参、广豆根等豆科槐属植物中生物碱的主要成份。
苦参碱(matrine)和氧化苦参碱(oxymatrine)化学分子式分别为C15H24N2O 和C 15H24N2O2,分子量分别为248 和264,是苦参型生物碱的主要活性成分,二者在一定条件下可以转化.2 苦参碱提取工艺2.1溶剂提取法苦参碱的溶剂提取法, 常用水、酸水及乙醇等作为提取溶媒, 提取方法多为浸渍、渗滚、煎煮、回流等经典方法。
孔令明等川从酸水回流提取、乙醇回流提取两大苦参总碱方法的对比中发现,乙醇回流法对苦参总碱的提取效果较好, 是一种目前较为合适的苦参总碱溶剂提取方法。
其最佳工艺参数为: 采用筛分目数20—60 目的苦参粉, 以60 % 的乙醇溶液, 料液比为1 : 2 , 回流提取2 次。
谭桂莲分别对水煎法、乙醇回流法和渗滤法提取氧化苦参碱工艺进行优选研究, 结果表明, 渗滤法所得浸提物中, 氧化苦参碱含量明显高于水煎法和乙醇回流法, 故认为渗滤法为氧化苦参碱的最佳提取方法。
2.2 离子交换法利用生物碱盐通过强酸型阳离子交换树脂柱, 使生物碱盐阳离子交换在树脂上, 而非生物碱化合物则流出柱外, 将交换后的树脂晾干, 用氨水碱化, 氯仿提取的原理。
高拴平等研究了离子交换法提取分离苦参碱的工艺和过程, 技术路线是:苦参粉→甲醇回流提取→回收溶剂→粗提物→稀硫酸溶解→脱脂→水层→除鞣→上D201型阳离子交换树脂※碱化树脂→氯仿提取→回收溶剂→脱水→丙酮→苦参碱结晶。
采用上述提取分离方法, 苦参碱的产率最高, 结晶质量最好。
张存莉等采用不同浓度的乙醇和阳离子交换树脂对苦参碱进行提取和纯化, 并对不同的苦参碱纯化工艺进行比较和研究。
结果表明, 用60%的乙醇进行提取和用阳离子交换树脂进行纯化的工艺过程生物碱收率较高, 生产成本较低, 工序较为简单, 有一定的进步性, 适宜工业化生产。
2.3 树脂吸附法吸附树脂是近10年来发展起来的一类有机高分子聚合物, 它具有物理化学稳定性高、吸附选择性独特、不受无机物存在的影响、再生简便、解吸条件温和, 使用周期长、宜于构成闭路循环, 节省费用等诸多优点。
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苦参碱(Matrine),又称为母菊碱、苦甘草、苦参草,是由豆科植物苦参的干燥根、植株、果实经有机溶剂提取得到的一种生物碱,也存在于苦豆子果实、山豆根及山豆根地上部分。
苦参碱是天然植物性农药,对人畜低毒,是广谱杀虫剂,具有触杀和胃毒作用。
对各种作物上的黏虫、菜青虫、蚜虫、红蜘蛛有明显的防治效果。
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苦参碱的功效与作用苦参碱(Matrine)是一种天然的植物碱,是从苦参(Sophora flavescens)中提取得到的主要成分。
苦参是豆科黄芪属植物,主要分布在中国江苏、浙江、湖南、湖北、安徽等地。
苦参碱具有多种药理活性,包括抗炎、抗氧化、抗菌、抗癌等作用。
本文将详细介绍苦参碱的各种功效与作用,以及其在临床上的应用。
(一)抗炎作用苦参碱是一种天然的抗炎剂,可以抑制炎症反应的发生和发展。
炎症是机体对抗感染、损伤或刺激的一种保护性反应。
然而,过激的炎症反应可能会导致组织损伤和疾病的发生。
苦参碱可以通过多种途径发挥其抗炎作用,包括抑制炎症介质的生成和释放、抑制炎症信号通路的活化等。
实验证明,苦参碱可以抑制炎症因子TNF-α、IL-1β和IL-6的产生,并减少炎症细胞的浸润。
此外,苦参碱还可以抑制炎症相关的信号通路,如NF-κB和MAPK等。
(二)抗氧化作用苦参碱具有明显的抗氧化活性,可以清除自由基和其他氧化物,减轻氧化应激造成的细胞损伤。
氧化应激是指由于自由基或其他氧化物的过度产生,导致氧化和损伤生物分子的一种状态。
氧化应激与许多疾病的发生和发展密切相关,如心血管疾病、神经系统疾病和肿瘤等。
苦参碱可以通过多种途径发挥其抗氧化作用,包括清除自由基、增强抗氧化酶的活性等。
实验证明,苦参碱可以降低氧化应激指标,如脂质过氧化物、超氧化物歧化酶和谷胱甘肽等,从而保护细胞免受氧化应激的伤害。
(三)抗菌作用苦参碱对多种细菌、病毒和真菌具有抑制作用,包括金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、流感病毒和白色念珠菌等。
这种抗菌作用可以通过多种方式发挥,如通过抑制微生物的生长和增殖、破坏微生物的细胞膜等。
实验证明,苦参碱可以抑制多种细菌的生长,并且其抗菌活性与抗生素相当,甚至超过某些抗生素。
此外,苦参碱还可以增强机体的免疫功能,提高机体对抗感染的能力。
(四)抗癌作用苦参碱具有广谱的抗肿瘤活性,可以抑制多种肿瘤细胞的生长和增殖。
实验证明,苦参碱可以抑制肺癌、肝癌、胃癌、乳腺癌等多种肿瘤细胞的增殖,并诱导肿瘤细胞的凋亡。
中药苦参是豆科植物苦参(Sophors Flavescens Ait)的干燥根,味苦,性寒,有清热燥湿,杀虫等作用.临床上用于治疗痢病,黄胆和皮肤瘙痒症.近年还发现具有抗肿瘤,升白,抗病毒性肝炎等药理作用,苦参中主要含生物碱,此外还有黄铜类成分.一, 苦参中主要已知生物碱的结构和性质1.氧化苦参碱(oxymarrine)C12H24N2O2,白色棱晶,易溶于水,甲醇,乙醇,氯仿,不溶于乙醚,苯。
溶点:207~208℃(不含结晶水)162~163℃(含一个结晶水)77~78℃(含多个结晶水)结晶水可在145~150℃/0。
002mmHg下除去,可于许多金属离子如Fe2+ Cu2+ Cr3+等生成沉淀,[α]??+47.7℃(乙醇).2.苦参碱(matrine)C15H24N2O在轻石油醚中结晶时,由于温度等条件不同,可以得到αβδ三种结晶(溶点分别为76℃ 87℃ 84℃)和一种流体即γ型。
通常室温下结晶得到的是α型,易溶于水,甲醇,乙醇,氯仿,溶于苯,在乙醚中溶解度小。
[α]??+39.11[乙醇]3.脱氢苦参碱(槐果碱)(sophocarpine)C15H24N2O白色棱晶。
溶点80~81℃,易溶于甲醇乙醇氯仿,略溶于苯和乙醚,在水中溶解度小。
[α]?-29.44(乙醇)4.槐定(sophoridine)C15H24N2O白色棱晶,溶点106~108℃,为苦参碱的一种空间异构体。
二.实验目的与要求(1)通过苦参生物碱的提取掌握用渗滤法和离子交换法提取生物碱的方法。
(2)掌握沙氏提取器的使用方法。
(3)掌握氧化铝吸附薄层层离法和柱层层离法鉴定和分离生物碱的方法。
三.原理氧化苦参碱为喹诺里西汀类生物碱,叔胺氮氧化合物与酸成盐溶于水与非生物碱分开,提取的生物碱盐的阳离子部分与H+型树脂发生交换生物碱吸附在柱上,吸附有生物碱的树脂,碱化呈游离生物碱,可被氯仿等有机溶剂提取。
R-SO3-Na+ + H+CL- ――>R-SO3-H+ + NaCLSO3Na + H2O生物碱四. 实验方法.1 酸水提取和离子交换(1)渗漉法取苦参碱400克,加入适量0.5%(g/v)的盐酸湿润后放置一小时,装入渗滤液的PH值及生物碱反应,使渗滤液通过离子交换脂柱,待经过树脂柱的滤液生物碱反应或微弱的反应时,停止交换,将树脂倒入烧杯中,酮蒸馏水洗涤几次,滤干,树脂放入搪瓷盘中自然晾干。
苦参碱Matrine苦参碱系列产品前序:苦参碱系列产品属于生物碱类,提取于中药苦参干燥的根,提取苦参碱等原料是经过严格的选材,产地为内蒙,甘肃,含量稳定,做出来的产品,色泽好,纯度高,药用价值高。
苦参是在植物学上属于豆科苦参属,生长条件一般在海拔1300米以上,多数生长在沙地,山坡以及灌木林,目前基本上都是野生药材。
药典上对这味药材的功效有这样的描述:清热燥湿,杀虫,利尿。
用于热痢,便血,黄疸尿闭,赤白带下,阴肿阴痒,湿疹,湿疮,皮肤瘙痒,疥癣麻风;外治滴虫性阴道炎。
苦参中包含数种生物碱,其中常见的为苦参碱Matrine,氧化苦参碱oxymatrine,槐果碱,槐定碱sophoridine,槐果碱sophocarpine,氧化槐果碱Oxysophocarpine等。
目前能工业大生产的也就是这几种,其中苦参碱和氧化苦参碱的产量最大,医用价值也是最高的。
我司生产的苦参碱系列产品色泽好,纯度高,主用应用于制药工业。
苦参碱产品纯度:98% HPLC 国家药品标准苦参碱产品外观:纯白细微结晶性粉末苦参碱产品CAS:519-02-8苦参碱产品药用价值以及应用领域:一、苦参碱具有利尿的作用,经过实验室的动物实验表明:苦参碱具有利尿作用,尿量明显增加,且之前有盐分排出增多。
二、苦参碱具有抗病原体的作用:实验表明对结核菌,真菌,细菌,霉菌都有一定的抑制效果。
三、苦参碱具有杀虫的作用:主用应用于天然农药的生产,苦参碱制剂具有无残留,对人畜低毒安全性高,广谱杀虫剂。
主要应用于蔬菜,茶叶,果树,烟草等一些农作物的杀虫。
目前市场上的常见的制剂为0.3%苦参碱水剂、1%苦参碱水剂,1.1%苦参碱粉剂等制剂。
另外,苦参碱对蔬菜刺吸式口器昆虫蚜虫,鳞翅目昆虫菜青虫、茶毛虫、小菜蛾,以及茶小绿叶蝉等都具有理想的防效。
另外对蔬菜霜霉、疫病、炭疽病也有很好的防效。
四、苦参碱在妇科制药领域的应用,苦参碱具有很好的抗菌性,且安全,所以广泛使用到妇科药物中,常见的制剂苦参碱栓,苦参碱洗液等。
苦参碱原药使用技术苦参碱(Matrine)是由苦参科植物苦参中提取得到的一种生物碱化合物,具有抗菌、抗病毒、抗肿瘤、抗炎等多种药理活性。
该药物已经广泛应用于临床和农业领域,并取得了良好的疗效。
在这篇文章中,我们将详细介绍苦参碱的原药制备技术。
1. 苦参碱的提取工艺苦参碱的提取工艺主要包括以下几个环节:原料处理、浸提、精制、结晶等步骤。
1.1 原料处理选用新鲜、无病害的苦参植株作为原料,将苦参植株进行粉碎研磨,得到苦参粉末。
粉碎后的苦参粉末采用干式破碎或湿式破碎的方式进行加工处理,以提高苦参碱的提取效率。
1.2 浸提将苦参粉末与适量的有机溶剂(如乙醇、乙酸乙酯等)进行浸提反应。
浸提时间、浸提温度和浸提溶剂比例均对苦参碱的提取有一定影响。
通常情况下,浸提反应时间为6-8小时,浸提温度为60-80℃,浸提溶剂比例为1:5-1:10。
1.3 精制将得到的浸提液进行过滤、脱色、脱水等精制处理。
过滤是为了去除悬浮物和杂质,脱色是为了去除颜色深的杂质,脱水是为了提高苦参碱的纯度。
精制处理主要通过滤纸、活性炭、分子筛等材料进行。
1.4 结晶将精制液体进行浓缩和结晶处理,得到苦参碱结晶固体。
浓缩过程主要采用低压浓缩或真空浓缩技术,结晶过程主要通过晶种法、自然结晶法和温度控制法等进行。
2. 苦参碱原药的分离和纯化苦参碱提取得到的原药往往含有其他生物碱、有机酸和杂质等,需要进行分离和纯化,以提高苦参碱的纯度和药效。
2.1 反渗透膜分离采用反渗透膜技术,对苦参碱原药溶液进行过滤分离。
反渗透膜是一种能够过滤溶质的薄膜材料,能够将小分子物质和水分离,从而得到高纯度的苦参碱溶液。
2.2 色谱分离采用色谱技术对苦参碱原药进行分离。
色谱是一种将混合物中的成分分离的方法,其原理是根据物质在固定相中的亲和性和分配系数的差异,利用液相或气相将混合物中的物质分开。
常用的色谱分离技术有柱层析、薄层层析等。
2.3 结晶纯化利用结晶过程对苦参碱原药进行纯化。
曲可伸的主要成分和作用曲可伸(Qū Kě Shēn)是一种中草药,也被称为曲柏素或苦参碱,是从植物苦参中提取得到的化学物质。
它在中医学中被广泛应用,并且具有许多重要的药理学作用。
曲可伸的主要成分是苦参碱(Sophocarpine)、曲柏素(Matrine)、氢化曲柏素(Hydroxymatrine)和氧化曲柏素(Oxymatrine)等。
这些成分被认为具有抗炎、抑制肿瘤和抗氧化等多种药理作用。
以下将详细介绍曲可伸的主要成分和作用:1.抗炎作用:曲可伸具有显著的抗炎作用,可以抑制炎症介质的释放,并减轻炎症反应。
它可以抑制白细胞的活性和细胞因子的合成,从而改善炎症反应,并减轻炎症引起的疼痛和肿胀。
2.抗氧化作用:曲可伸含有丰富的抗氧化物质,可以中和自由基,并减少氧化应激引起的损伤。
它可以减少氧化应激导致的炎症、衰老和疾病发展,有助于维持健康的细胞功能和器官功能。
3.抑制肿瘤作用:曲可伸被广泛研究用于肿瘤治疗。
它可以抑制肿瘤细胞的增殖、侵袭和转移,并诱导肿瘤细胞凋亡。
曲可伸还可以抑制血管新生,阻断肿瘤的营养供应,从而促进肿瘤的缩小和消退。
4.抗病毒作用:曲可伸对多种病毒具有抑制作用,包括乙肝病毒、柯萨奇病毒和单纯疱疹病毒等。
它可以阻断病毒的复制和传播,并增强机体的免疫力,从而减少病毒感染引起的炎症和病变。
5.保护肝脏作用:曲可伸具有保护肝脏的作用,可以减轻肝脏损伤和炎症。
它可以促进肝细胞的修复和再生,增强肝脏的代谢和解毒功能,从而减少肝病的发生和发展。
6.调节免疫系统作用:曲可伸可以调节免疫系统的功能,增强机体的抵抗力和免疫力。
它可以促进淋巴细胞的增殖和活化,增加抗体的产生,并调节免疫细胞的活性和作用,从而增强机体对病原体和疾病的抵抗能力。
7.改善心血管功能作用:曲可伸具有改善心血管功能的作用,可以降低血压和血脂,预防心血管疾病的发生和发展。
它可以扩张血管,促进血液循环,减少血栓的形成,从而改善心脏和血管的功能。
苦参碱注射液
【药品名称】
通用名称:苦参碱注射液
英文名称:Matrine Injection
【成份】
本品主要成份为:苦参碱。
【适应症】
用于活动性慢性迁延性肝炎。
【用法用量】
静脉滴注,每次150mg(15ml)加入10%葡萄糖注射液500ml中滴注,一日1次,疗程为2周。
滴注速度以每分钟约60滴为宜。
【不良反应】
偶有轻度恶心、腹胀、头痛、眩晕等不良反应。
【禁忌】
尚不明确
【注意事项】
本品偶致恶心、腹胀、头痛及眩晕,数天后可消失,如仍有反应应停药,通常会消失。
【特殊人群用药】
儿童注意事项:
儿童尚无此药应用经验。
妊娠与哺乳期注意事项:
孕妇及哺乳期妇女无此方面用药报道,慎用。
老人注意事项:
高龄患者应用时酌减。
【药物相互作用】
尚不明确。
【药理作用】
本品具有抑制乙型肝炎HbeAg复制,改善病理性肝炎症状与体征的作用,尚有抗癌及抗心律失常作用。
【贮藏】
避光,密闭,在阴凉处保存。
【有效期】
24个月
【批准文号】
国药准字H10950071
【说明书修订日期】
核准日期:2007年04月25日
【生产企业】
企业名称:广州白云山明兴制药有限公司
生产地址:广州市工业大道北48号。
苦参碱Matrine[编辑本段]植物来源:豆科植物苦参Sophora flavescens Ait的干燥根。
英文名称:Matrine[编辑本段]别名:母菊碱[编辑本段]苦参的生物学基本特性.中文科名(Family Name):豆科(leguminous plants)来源品名(Botanical Origin):苦参Sophora japonica (kushen,Sophora flavesc ens Ait.);Lighiyellow Sophora Root;豆科植物苦参Sophora flavescens Ait.的根。
其他来源:山豆根Sophora subprostrata (shandougen),以及Sophora alope curoides地上部分一般中文名:苦参(Sophora japonica (kushen));sophoraal opecuraidesl;So phora flavescens Ait.学名:Sophora japonica英文名:(英)Sophora japonica(kushen),Sophora alopecuroides L.;Radix S ophorae Flavescentis中文别名:别名苦甘草、苦参草、苦豆根,西豆根,苦平子,野槐根、山槐根、干人参、苦骨。
中文品名:苦参提取物Lighiyellow Sophora Root P.E.:苦参碱(Matrine,C15H2 4N2O)98%HPLC中文品名:苦参提取物Lighiyellow Sophora Root P.E.:氧化苦参碱(苦参素)(ox ymatrine,C15H24N2O2)98%HPLC[编辑本段]化学成分:国外早在30年代初苏联开始研究,国内开始于1972年,国内外研究的重点均放在生物碱上,目前国内自苦参植物中提取、分离、鉴定的生物碱主要有氧化苦参碱(oxymatrine,C15H24N2O2),苦参碱(Matrine,C15H24N2O),异苦参碱(Iosmatrine,C15H24N2O),羟基苦参碱(sophor-anol),槐果碱(Sophocarpine,C15H22N2O)、氧化槐果碱(N-oxysophocarpine,C15H22N2O2),槐胺碱、槐啶碱(Sophoridine,C15H24N2O)、苦豆碱(Aloperine),金雀花碱(sparteine),N-甲基金雀花碱(N-methylcytisine),安那吉碱(anagyrine),膺靛叶碱(bap-iifoline)、脱氢苦参碱(sophocarpine),d-苦参碱(d-Matri ne),d-异苦参碱(d-isomatrine),d-氧化苦参碱(d-Oxymatrine),l-臭豆碱(l-Anagyrine),l -甲基金花碱(l-Methyleytisine),l-穿叶赝靛碱(Baptifoline),苦参啶(kurarid-in),槐醇(So phoranol, C15H24N2O2),氧化槐醇碱(SophoranholN-oxide,C15H24N2O3),N-甲基野靛碱(N-methylcytisine,C12H16N2O),等生物碱。
黄酮类化合物:苦参所含黄酮类化合物多为二氢黄酮及二氢黄酮醇类,亦有黄酮,异黄酮,查尔酮等,从总黄酮分离的黄酮类化合物见下表:去甲苦参酮(降苦参酮,norkurarinone,C25H28O6)、苦参啶醇(kuraridinol),苦参醇(kurarinol),新苦参醇(n eo-kurarinol),去甲苦参醇(norkurarinol),异苦参酮(isokurarinon,C26H30O6);高丽槐素(maackiain,C16H12O5);4-甲氧基高丽槐素(4-methoxy-maackiain,C17H14O 6);三叶豆紫檀甙(trifolirhizin,C22H22O10);降脱水淫羊藿素(nor-anhydroicaritin,C 20H18O6);槐属二氢黄酮B(sophoraflavanone B,C20H20O5);芒柄花素(formoron etin,C16H12O4);黄腐醇(Xanthohumol),异黄腐醇(Isoxanthohunol),3,4`5-三羟-7-甲氧-8-异戊烯基山柰酚(3,4`5-Tri-7-Meth-8-prenylkeamferol;)等。
茎、叶含木犀草素-7-葡萄糖甙(Luteolin-7-glucoside).脂肪酸和挥发油:从苦参中已鉴定出20种脂肪酸成份,主要为不饱和脂肪酸,其含量占脂肪酸总量的72.79%,其中亚油酸相对含量为48.95%,苦参挥发油已鉴定出47个成份。
[编辑本段]苦参与近似植物广豆根的区别:广豆根描述广豆根:Radix Sophorae Subprostrata药材名:广豆根Subprostrate Sophora Root植物别名:山豆根、小黄连。
来源名称:为豆科物柔枝槐sophora subprostrata Chun et T.Chen的根。
植物形态:灌木,高1~2m。
羽状复叶互生,小叶11~17,卵形或长圆状卵形,长1~2.5cm,宽0.5~1.5cm,顶瑞一小叶较大,上面疏生短柔毛,下面密生灰棕色短柔毛;小叶柄短,被毛。
总状花序顶生及腋生,有毛;花萼阔钟形;花冠蝶形,黄白色;雄蕊10;子房密生柔毛,花柱弯曲,柱头上簇生长柔毛。
荚果连珠状。
花期5~6月,果期7~8月。
生长分布:生于石灰岩山地或岩石缝中。
主产广西。
生物性状:根茎呈不规则结节状,顶端残留茎基或茎痕,下面着生根数条。
根长圆柱形,略弯曲,长10~35cm,直径0.3~1.5cm;表面棕色至棕黑色,有纵皱纹及横长皮孔。
质坚硬,断面皮部淡棕色,木部黄白色。
微有豆腥气,味极苦。
广豆根主要化学成分:含苦参碱(matrine),氧化苦参碱(0xymatrine),N-甲基金雀花碱(N-methylcytisine),安那吉碱(Anagyrine),广豆根素(Sophoranone),环广豆根素(Sophoranochromene),广豆根酮(sophoradin),紫檀素(pterocarpine),高丽槐素(maac kiain)等。
苦参和广豆根的成分共性:均含有如下生物碱:含苦参碱(matrine),氧化苦参碱(0 xymatrine),N-甲基金雀花碱(N-methylcytisine),安那吉碱(Anagyrine).苦参碱和氧化苦参碱(Matrine and oxymatrine)是两种从苦豆子根部发现的生物碱,主要植物来源为苦参(Sophora japonica (kushen)),也可以从其他的植物中提取,比如山豆根Sophora subprostrata (shandougen),以及Sophora alopecuroides地上部分。
苦参碱在1958年首次被分离和确认,是一类独特的生物碱(喹里西啶生物碱,也称羽扇生物碱tetracyclo-quinolizindine alkaloids),(查看Figure 1) 存在于Sophor a类植物中,主要用来治疗癌症,病毒性肝炎,心脏病(例如病毒性心肌炎),以及皮肤病牛皮癣和湿疹(psoriasis and eczema).苦参素(Matrine,Sophocarpidine)是氧化苦参素碱(Oxymatrine)和极少量氧化槐果碱的混合物。
苦参碱Matrine(Sophocarpidine):本品系从豆科属植物苦参(Sophora flavesce ns Ait.)或平科植物广豆根(Sophora subprostrata Chun et T.Chen)中分离出来的生物碱。
性状:甘参碱是白金雀儿碱(lupanine)的异构体,有四种形态:a-苦参碱为针状或柱状结晶,熔点为76度;B-甘参碱为斜方晶状Prismatic crystal ,熔点为87度;r-苦参碱为液体,沸点为223度;&-苦参碱是柱状结晶,熔点为84度。
常见的是a-苦参碱,苦参碱能溶于水、笨、氯仿、甲醇、乙醇,微溶于石油醚。
氧化苦参碱分子式为C15H24N2O2.H2O,分子量为282氧化苦参碱(Oxymatrine):本品系从豆根槐属植物苦参(Sophra flavescens Ait.)或豆科植物广豆根(Sophora subprostrata chrn et T.Chen)中分离出来的生物碱。
性状:熔点207度,水合物熔点162-163度。
溶于水、甲醇、乙醇、氯仿、笨,难溶于乙醚。
[编辑本段]苦参的用途和功能:苦参的西方用途:苦豆子sophora植物的原植物和热水粗提物在西方应用历史已经有25年了。
最初含有20%氧化苦参碱和苦参碱的苦豆子生物碱提取物由窗同药物研究所引进西方市场,形式为氧化苦参碱片in tablet form under the name Oxym atrine,1998年上市。
其使用并无任何副作用。
在中国,苦参生物碱通常采用注射形式,但在西方不接受该方法,而是采用口服形式。
口服后,大部分的氧化苦参碱被转化成了苦参碱;而如果需要氧化苦参碱的高血液浓度,则必须依靠注射。
但是临床试验中氧化苦参碱的疗效是否好于苦参碱不得而知。
中国的研究者们也使用片剂的苦参生物碱,效果似乎和注射差不多。
苦参也可以作为中药煎服。
苦参中含有大量的生物碱,其中含量最高的是苦参碱和氧化苦参碱,加总占苦参药材根干总重的2%(其中大部分以氧化苦参碱的形式存在),同时还有其他的相近的生物碱:其中主要是槐果碱(Sophocarpine,C15H22N2O),还含有少量的槐醇sopho ranol,槐胺sophoramine,槐啶碱(Sophoridine)allomatrine, 异苦参碱(Iosmatrine)等其他生物碱成分。
(see Figure 2).这些成分最初在1958~1978年间从苦参中发现。
[编辑本段]作用1.利尿作用: 苦参煎剂:含之苦参碱给兔口服注射,皆可产生利尿作用,尿量增加前既有盐分排出之增多。
但实验中所用家兔之数目较少,又未叙述饮水控制之情况,因而有人认为需进一步研究.2.抗病原体作用:煎剂在试管中,高浓度(1:100)对结核杆菌有抑制作用。
煎剂(8%),水煎剂在体外对某些常见的皮肤真菌有不同程度的抑制作用。
3.其他作用:苦参碱注射于家兔,发现中枢神经麻痹现象,同生痉挛,终由呼吸停止而死。
注射于青蛙,初呈兴奋,继则麻痹,呼吸变为缓慢而不规则,最后发生痉挛,以致呼吸停止而死;其痉挛的发作,恐系起因于脊髓反射。