天然药物化学的定义
天然药物化学是研究天然产物的化学结构、化学特性和生物学活性，以及这些产物在药物发现和开发中的应用的分支学科。天然药物化学包括从天然资源中分离、纯化和鉴定生物活性化合物的技术和方法，以及用于合成类似分子的有机合成和机制研究。随着对复杂药物发现和开发的需求不断增加、分析技术不断提高，天然药物化学在药物研究和开发中的地位越来越重要。
天然药物化学研究的目的是了解天然产物的化学结构、生物学活性和药理学特征，为发现新的天然产物药物和开发药物带来启示。天然药物化学家通过从各种生物体中分离和纯化有生物活性的天然物质，如植物、微生物和动物，来收集有关它们的化学信息。然后，天然药物化学家将这些物质的结构鉴定和解决分子的化学结构、化学特性和背景知识，以便了解其在药物发现和开发中的应用。这种专业的知识使它们能够优化这些化合物，以增加它们的效力或减少它们的毒副作用，并改善它们的化学稳定性和制剂属性。 天然药物化学在天然产物的化学分析方面极为重要。这种类型的化学分析使用多种技术和方法来分离、提纯和鉴定天然产物。例如，对于复杂的混合物，天然药物化学家可以使用高效液相色谱（HPLC）或气相色谱（GC）等技术来提取单个分离物。然后，他们可能会使用核磁共振（NMR）或质谱（MS）等技术来获取有关该分子的化学和结构信息，并开发分子的结构-活性关系。天然药物化学的主要目标是从复杂的混合物中分离出一种或多种有生物活性的化合物，并了解它们的药理学属性。
另一个研究天然药物化学的领域是通过有机合成复制自然产物结构来创建新的天然产物类似物。这种方法被称为半合成法。利用这种方法，天然药物化学家可以调整原来的天然产物的结构，以优化它们的药理学性质，或创造新的药物。即使天然药物化合物有助于药物研究和开发，但它们并不总是合适的药物治疗方案。因此，天然药物化学家使用化学合成技术创造类似分子，以获得更好的药理学性质或更好的制剂性质。
1、药物化学：是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子
与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科。
特点：综合性、边缘性、交叉性，专业基础课。 2、激动剂是能激活受体的配体.对相应的受体有较强的亲和力和内在活性. 拮抗剂能阻断受
体活性的配体,有较强的亲和力而无内在活性. 3、前药：前体药物（简称前药)是一类体外活性较小或无活性，在体内经酶或非酶作用释放
出活性物质（即原药，又称母药）以发挥药理作用的化合物。 例：卤加比，载体联结前药。
二苯基甲叉基增加药物的脂溶性，更易通过血脑屏障进入中枢神经系统。 4、软药（soft drugs）：指本身具有治疗作用的药物，能根据预见的代谢途径和可控制的速度
进行代谢分布，在发挥它的治疗作用后即代谢为无毒物质排出体外的药物。与之相对的是硬
药。例：艾司洛尔（Esmolol):血浆半衰期8min，用于室性心律失常，急性心肌局部缺血
氟司洛尔，半衰期7min，作用强于艾司洛尔10～50倍。 硬药（Hard drugs）：指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物，该化合物在生物体内不发生代谢或转化，可避免产生某些毒性代谢产物。（临床上使用的绝大多数是软药，少
数是前药。前药必须在体内转化成有活性的化合物才算真正的药物。软药是代谢失活过程，
前药是代谢活化过程。） 5、生物电子等排体是指既符合电子等排体的定义，又具有相似的或相反生物学作用的化合
物。运用生物电子等排体的概念不但可设计出具有与原药物相同药理作用的新药，而且还可生产该药物的拮抗药，这是因为化学结构高度近似的药物常能与同一受体或酶结合引起相似
的效应（拟似药），或相反地起抑制的作用（拮抗药）。以乙酰胆碱结构类似物为例，其中氨
甲胆碱、毒蕈碱都是拟胆碱药。实际 上，电子等排体和生物电子等排体的概念在分子药理
学上有广泛的应用，尤其是借变异的方法或分子改造来设计新的药物时，更经常涉及生物电
子等排体。 6、生物电子等排体原理：在结构优化研究中,生物电子等排原理(bioisosterism)是应用较多的
药物化学习题
第⼀章绪论1、什么是药物化学？P1。什么是化学药物？根据药物的来源不同，化学药物可分为哪⼏⼤类型？
化学药物指⽤于预防、治疗、诊断⼈的疾病，有⽬的的调节⼈的⽣理机能，并规定有适应症、⽤法和⽤量的物质。可分为天然药物（植物药、抗⽣素、⽣化药物）、半合成药物、合成药物、基因⼯程药物。2、现代药物化学设计的特点？（能判断药物属于什么作⽤靶点）
(1)、以受体作为药物的作⽤靶点：216个分为受体激动剂和拮抗剂。P5
(2)以酶作为药物的作⽤靶点：134个酶抑制剂具有更⾼的治疗价值。P6
（3）以离⼦通道作为药物作⽤的靶点：如钙、钾、钠、氯离⼦通道剂
（4）以核酸作为药物的作⽤靶点：主要是抗肿瘤药和抗病毒药。如5-FU3、药物的命名有哪⼏种？依据原则分别是什么？（能判断药物名称属于哪种命名⽅法）(1)通⽤名：以《中国药品通⽤名称》为依据。它是以国际⾮专利药品名称为依据，结合我国具体情况制定的。
中国药品通⽤名称（CADN）遵循规则：中⽂名尽量与英⽂名对应、⾳译为主、长⾳节可简缩、宜顺⼝；简单⽆机物可⽤化学名；可采⽤相同词⼲（词头或词尾）表⽰同类药物。
（2）化学名
化学名的命名⽅法：以母体名称作为主体名；⽤介词连缀上取代基或官能团的名称；按规定的顺序注出取代基或官能团的位次。
（3）商品名：应⾼雅、规范、不庸俗、不能暗⽰药品的作⽤、⽤途，简易顺⼝。可以申请法律保护。如：护彤、补⾎⼝服液等
第⼆章中枢神经系统药物1、巴⽐妥类
结构⾮特异性药物P16
影响作⽤强弱和长短的因素P17
构效关系P172.吗啡的结构改造和修饰P43
作⽤的受体亚型：阿⽚受体分为µ、κ、δ和σ四种Morphine是µ、κ、δ三种受体的激动剂；⽤强度–µ> κ> δ
⽐较选择题A、吗啡
B、哌替啶
C、AB都是
D、AB都不是
1、⿇醉药 D
2、镇痛药 C
3、主要作⽤与µ受体 C
4、选择性作⽤于κ受体 D
5、肝脏代谢途径之⼀为去N-甲基C思考题1、中枢性镇痛药按来源分可以分为哪⼏类？这些药物化学结构和类型不同，但为什么都具有类似吗啡的作⽤？P41
有哪些先导化合物
简称先导物，又称原型物，是通过各种途径得到的具有一定生理活性的化学物质。吗啡，奎宁，紫杉醇，青蒿素，卡托普利，阿司利辛，洛伐他汀，CC1065，curacin A美伐他汀和洛伐他汀 九肽替普罗肽 海葵毒素 组胺 异丙肾上腺素 百浪多息 磺胺
Hansch方程
磺胺药的作用机理
磺胺药的作用机制在于阻断细菌细胞内的一个重要维生素——叶酸的合成，从而阻 断了细菌细胞内所有需要叶酸的生物合成途径，使细菌细胞的生长和分裂遭到阻断，使人体能够利用自身的免疫体系清除这些入侵者。
细菌不能直接利用其生长环境中的叶酸，而是利用环境中的对氨苯甲酸(PABA)和二氢喋啶、谷氨酸在菌体内的二氢叶酸合成酶催化下合成二氢叶酸。二氢叶酸在二氢叶酸还原酶的作用下形成四氢叶酸，四氢叶酸作为一碳单位转移酶的辅酶，参与核酸前体物（嘌呤、嘧啶）的合成。而核酸是细菌生长繁殖所必须的成分。磺胺药的化学结构与PABA类似，能与PABA争二氢叶酸合成酶，影响了二氢叶酸的合成，因而使细菌生长和繁殖受到抑制。
磺胺类药物的分子大小和电荷分布与细菌生长所必需的对氨基苯甲酸(PABA)极为相似，与对氨基苯甲酸竞争二氢叶酸合成酶，生成无功能的伪二氢叶酸(eseudo dihydrofolic acid)，从而抑制细菌的生长繁殖。
为什么要研究药物的溶解 药物化学：药物化学是基于在分子水平上对药物作用机制的了解、设计和合成新型药物的一门学科。一种有效的药物必须能与人体内的分子靶点相结合（药效学）并能够到达靶点（药物代谢动力学）。
药物的分类，分类方式，（药理学，药物作用的特殊生化过程，化学结构，药物的分子靶点）
根据药理学作用进行分类
对医生很有用
例如抗抑郁药物、心血管药物、抗哮喘药物和抗溃疡药物、镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药
根据药物作用的特殊生化过程分类。
例如，通过抑制体内的致炎物质——组胺作用的抗组胺药物。尽管这种分类方式比前一种更专业，但仍然不可能确定所有抗组胺药物的共同性质。这是因为抑制组胺作用的方式各不相同。以此种分类的其他药物还有胆碱能或肾上腺素能受体药物。
