药理学课件第九章抗肾上腺素药
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一.外周神经系统药理
肾上腺素能神经药
1.拟肾上腺素药:
肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、麻黄碱、多巴胺、多巴酚丁胺、克仑特罗
2.抗肾上腺素药
酚苄胺、酚妥拉明、妥拉唑林、哌唑嗪、育亨宾、麦角碱类、氯丙嗪、氟哌啶醇
(α肾上腺素能阻断剂)
普萘洛尔、纳多洛尔、噻吗洛尔、吲哚洛尔、心得平--非选择性β阻断剂
美多洛尔、阿替洛尔--选择性β1阻断剂
丁氧胺--选择性β2受体阻断剂 (β肾上腺素能阻断剂)
胍乙啶、溴苄胺、利血平(肾上腺素能神经元阻断药)
胆碱能神经药
1.拟胆碱药
乙酰胆碱、乙酰甲胆碱、氨甲酰胆碱、氨甲酰甲胆碱、毒蕈碱、槟榔碱、毛果芸香碱、氧化震颤素、甲氧氯普胺(直接作用于副交感神经的拟胆碱药)
腾喜龙、毒扁豆碱、新斯的明、溴吡斯的明、美斯的明、西维因--可逆性抑制剂
蝇毒磷、倍硫磷、马拉硫磷、敌百虫、二嗪农、敌敌畏、沙林、梭曼--不可逆性抑制剂(间接作用于副交感神经的拟胆碱药)
2.抗胆碱药
阿托品、东莨菪碱、溴化甲基东莨菪碱、硝甲阿托品、后马托品和优卡托品、甘罗溴铵、甲胺太林和苯胺太林、托品酰胺 3.肌肉松弛药
筒箭毒碱、阿曲库胺、多杀氯铵、米哇库铵、潘冠罗宁、维库罗宁--非去极化型神经肌肉阻断剂
琥珀胆碱、奎双胺--去极化型神经肌肉阻断剂
愈创木酚甘油醚、氨基甲酸愈创木酚甘油醚酯、异丙安宁、美他沙酮、胺苯环庚烯、巴氯酚--中枢性骨骼肌松弛剂
硝苯呋海因--外周性骨骼肌松弛剂
局部麻醉药
表2-5常用麻醉药的特点
普鲁卡因、利多卡因、丁卡因
皮肤黏膜用药
1.保护剂
药用炭、白陶土、滑石粉、淀粉、碳酸钙、二氧化钛、氧化锌、硼酸--吸附药
淀粉、糊精、明胶、阿拉伯胶、甘油、丙二醇、聚乙二醇、羟丙基甲基纤维素、羟乙基纤维素、甲基纤维素、聚乙烯醇--黏浆剂
豆油、花生油、棉子油、麻油、橄榄油、豚脂、羊毛脂、凡士林、液体石蜡、二甲基硅油、聚乙二醇、吐温-80--润滑剂
鞣酸、鞣酸蛋白、明矾、铝,锌,钾,银的无机盐--收敛剂
第九章 肾上腺素受体阻滞剂
一、α-受体阻断药 -酚妥拉明 ?
第一节α肾上腺素受体阻断药1.按对受体的选择性:对α1和 α2无选择性:酚妥拉明
选择性阻断α1受体: 哌唑嗪
选择性阻断α2受体: 育亨宾
2.按作用持续时间分:短效类 长效类
一、短效类酚妥拉明(phentolamine) 妥拉唑啉 (tolazoline) 药理作用1.扩张血管:小动脉、小静脉扩张→外周阻力下降
扩静脉>动脉(引起直立性低血压)2.扩血管机制:
阻断α1 、α2受体(为什么不作降压药使用?);直接扩张血管
为什么哌唑嗪用于治疗高血压而酚妥拉明则不?3.酚妥拉明兴奋心脏:心率↑ 、收缩 ↑
机制扩血管-BP ↓→反射性(+)交感神经,兴奋心脏β1受体;阻断突触前膜α2受体→NA释放→兴奋心脏β1受体4.酚妥拉明其它作用
① 拟胆碱作用:兴奋胃肠平滑肌
② 组胺样作用:胃酸分泌、皮肤潮红
③ 唾液腺和汗腺分泌增加
酚妥拉明临床应用1.外周血管痉挛性疾病2.去甲肾上腺外漏3. 嗜铬细胞瘤:诊断、高血压危象治疗4.抗休克:扩血管作用,改善微循环
5.可乐定突然停药所致高血压的抢救
酚妥拉明不良反应 1.拟胆碱作用:腹痛,腹泻,呕吐,诱发溃疡
2.扩血管作用:低血压
3.反射性兴奋心脏作用:IV时,心率加快,诱发心律失常或心绞痛。
注意事项1、缓慢注射或滴注
2、胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用
二、α-受体阻断药 -酚苄明?
二、长 效 类酚苄明(phenoxybenzamine )又名苯苄胺(dibenzyline) 体内过程及其特点1. 起效慢,氯乙胺基→乙撑亚胺基→与α-R牢固结合.
2. 口服吸收少,仅作IV.(刺激性)
3. 作用久:脂溶性大,缓慢释放,排泄慢,一次用药,可维持3-4天
三、选择性α1 -受体阻断药 –哌唑嗪?
选择性α1受体阻滞药—哌唑嗪(Prazosin)用途:
药理学—肾上腺素受体激动剂
(拟肾上腺素药/拟交感胺)
抢救用药
交感神经兴奋时,效应器的表现?——应急反应
α、β-受体激动剂
1、肾上腺素——“副肾”
2、多巴胺
3、麻黄碱
1.肾上腺素(AD)
【体内过程】
【肾上腺素的药理作用、临床应用和不良反应】
【肾上腺素首选用于过敏性休克的原因】
①因为能激动α1受体——所以,可收缩小A和毛细血管前括约肌,使血管通透性降低,减少渗出消除水肿 →缓解喉头水肿;
②因为能激动β1受体——所以,可改善心脏功能,强心 → 升压;
③因为能激动β2受体——所以,可解除支气管平滑肌痉挛 →改善通气功能;
④还因为抑制过敏介质释放 →抑制过敏反应的发生;
【肾上腺素升压作用的翻转】
①肾上腺素对血管的作用:
②肾上腺素与α1受体阻断药同时存在时对血管的作用:
③故:α1受体阻断剂引起的低血压不能用肾上腺素解救,只能用 α1受体的激动剂,即去甲肾上腺素来解救。
肾上腺素
α、β受体兴奋药,肾上腺素是代表;
血管收缩血压升,局麻用它延时间,
局部止血效明显,过敏休克当首选,
心脏兴奋气管扩,哮喘持续它能缓,
心跳骤停用“三联”,应用注意心血管,
α受体被阻断,升压作用能翻转。
治疗青霉素引起的过敏性休克,首选药物是
A.多巴胺
B.肾上腺素
C.去甲肾上腺素
D.异丙肾上腺素
E.麻黄碱
『正确答案』B
抢救溺水、麻醉意外引起的心脏停搏,最好选用的药物是
A.地高辛
B.麻黄碱
C.去甲肾上腺素
D.多巴胺
E.肾上腺素
『正确答案』E
2.多巴胺(DA)
【体内过程】
口服无效,主要静脉给药;
5min内起效,t1/2约为2min,持续5~10min,作用时间的长短与用量不相关。
去甲肾上腺素能神经兴奋 胆碱能神经兴奋
心脏: 兴奋 抑制
皮肤内脏血管: 收缩 扩张
胃肠平滑肌: 舒张 收缩
支气管平滑肌: 舒张 收缩
膀胱逼尿肌: 舒张 收缩
瞳孔: 散大 缩小
唾液: 稠
稀
汗腺: 部分分泌 全身分泌
骨骼肌: 收缩(2受体) 收缩
1) M、N受体激动药: Ach. 氨甲酰胆碱
1 胆碱R 2 )M受体激动药: 毛果芸香碱. 氨甲酰甲胆碱
激动药 3 )N受体激动药:烟碱(尼古丁)
易逆性抗chE药:新斯的明、吡啶斯的明
2 .抗胆碱酯酶药 毒扁豆碱
难逆性抗chE药:敌敌畏、敌百虫、沙林
(有机磷酸酯类)马拉硫磷、