药理学第十一章抗肾上腺素药
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第一章:总论第1节:绪言1.研究机体对药物的科学:(D)A.2.可用于机体,用于预防、治疗、诊断疾病和用于方案生育的化学物质称为:(A)A.3.药理学是研究:(D)A.药物效应动力学B.药物代谢动力学C.药物的学科D.药物与机体互相作用的规律与原理第2节:药物效应动力学1.受体冲动剂是指:(C)A.只具有内在活性B.只具有亲和力C.既有亲和力又有内在活性D.既无亲和力又无内在活性E.以上都不是2.以下对选择性的表达,哪项是错误的:(B)A.选择性是相对的B.与药物剂量大小无关C.是药物分类的根据D.是临床选药的根底3.增强机体器官机能的药物作用称为:( B):(A)A.治疗量 B.无效量 C.极量 D.LD505.甲、乙两个药,甲药内在活性小于乙药,但与受体亲和力大于乙,那么:(C)A.甲药效能>乙药B.乙药效价>甲药C.甲药效价>乙药D.甲药效价<乙药 E.乙药效能<甲药磺胺甲噁唑后发生溶血反响,此反响与以下何种因素有关:(B)7.某患者因伤寒高热,医生给予阿司匹林退热,此药物作用为:(A)〔8~10题共用选项〕A.兴奋作用与抑制作用B.选择作用C.预防作用与治疗作用8.按对人体的利弊而分〔D〕9.按对机体器官功能的影响而分〔A〕10.皆对人有利〔C〕第3节:药物代谢动力学1.弱酸性药物在胃中和:(C)A.不吸收B.大量吸收C.少量吸收D.全部吸收2.酸化尿液可使弱碱性药物经肾排泄时:(D)A.解离增加,再吸收增加,排除减少B.解离减少,再吸收增加,排除减少C.解离减少,再吸收减少,排除增加D.解离增加,再吸收减少,排除增加E.解离增加,再吸收减少,排除减少3.药物的肝肠循环可影响:(C)A.4.一般常说药物的半衰期是指:(B)A.药物被吸收一半所需的时间B.药物在血浆中浓度下降一半所需的时间C.药物被破坏一半所需的时间D.药物排出一半所需的时间E.药物毒性减弱一半所需的时间5.患者,男性,18岁,因患流脑入院。
第十一章肾上腺素受体阻断剂肾上腺素受体阻断药能阻断肾上腺素受体从而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用。
第一节α肾上腺素受体阻断剂α受体阻断药能选择性地与α肾上腺素受体结合,其本身不激动或较弱激动肾上腺素受体,却能阻碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合,从而产生抗肾上腺素作用。
它们能将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用,这个现象称为“肾上腺素作用的翻转”。
这可解释为α受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的α受体,与血管舒张有关的β受体未被阻断,所以肾上腺素的血管收缩作用被取消,而血管舒张作用得以充分地表现出来。
主要作用于血管α受体的去甲肾上腺素,它们只取消或减弱其升压效应而无“翻转作用”。
主要作用于β受体的异丙肾上腺素的降压作用则无影响。
根据这类药物对α1、α2受体的选择性不同,可将其分为三类:1.非选择性α受体阻断药(1)短效类:酚妥拉明、妥拉唑林(2)长效类:酚苄明2.选择性α1受体阻断药:哌唑嗪3.选择性α2受体阻断药:育亨宾一、非选择性α受体阻断剂酚妥拉明和妥拉唑啉【体内过程】酚妥拉明生物利用度低,口服效果仅为注射给药的20%。
口服后30分钟血药浓度达峰值,作用维持3-6小时。
肌内注射作用维持30-45分钟。
大多以无活性的代谢物从尿中排泄。
妥拉唑林口服吸收缓慢,排泄较快,以注射给药为主。
【药理作用】酚妥拉明和妥拉唑林与α受体以氢键、离子键结合,较为疏松,易于解离,故能竞争性地阻断α受体,对α1、α2受体具有相似的亲和力,可拮抗肾上腺素的α型作用,使激动药的量-效曲线平行右移,但增加激动药的剂量仍可达到最大效应。
妥拉唑林作用稍弱。
1.血管酚妥拉明具有阻断血管平滑肌α1受体和直接扩张血管作用。
静脉注射能使血管舒张,血压下降,静脉和小静脉扩张明显,舒张小动脉使肺动脉压下降,外周血管阻力降低。
2.心脏酚妥拉明可兴奋心脏,使心肌收缩力增强,心率加快,心排出量增加。
作业一参考答案1.简述药物不良反应的分类,并举例说明答:对机体带来不适、痛苦或损伤的反应称为不良反应。
包括:(1)副作用:治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用。
如阿托品治疗内脏绞痛时出现的口干等。
(2)毒性反应:用药剂量过大、疗程过长或消除器官功能低下时药物蓄积过多引起的危害性反应。
如长时间或大剂量使用阿司匹林所引起的胃溃疡。
(3)后遗效应:指停药后血浆药物浓度已降到阈浓度以下时残存的生物效应。
如服用巴比妥类药物后,次晨出现的头晕、嗜睡。
乏力等。
(4)继发反应(治疗矛盾):是在药物治疗作用之后的一种不良后果。
如长期使用广谱抗菌药物时引起的“二重感染”。
(5)变态反应(过敏反应):是少数人对某些药物产生的病理免疫反应,与剂量无关。
如应用青霉素引起的过敏性休克。
(6)特异质反应:少数人对某些药物反应特别敏感,反应性质也可能与常人不同,是一类先天性遗传异常反应。
如葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者,在使用氯霉素、磺胺类或维生素K所发生的溶血现象。
2.简述血浆蛋白结合率、血浆半衰期的概念及其临床意义答:治疗剂量下药物与血浆蛋白结合的百分率,称为血浆蛋白结合率。
其临床意义如下:(1)同时服用两种血浆蛋白结合率较高的药物时,它们之间将发生竞争性抑制现象。
(2)某些药物(如磺胺类)可与体内的胆红素竞争血浆蛋白的结合而导致新生儿核黄疸。
(3)肝脏、肾脏等疾病可使血浆蛋白合成减少或排出增多,导致药物与血浆蛋白的结合率下降而使游离型药物浓度增高。
血浆药物浓度下降一半所需要的时间,称为血浆半衰期,是表示药物消除速度的参数,及其临床意义是:(1)制定和调整给药方案的依据之一。
(2)一次给药后经过5个半衰期药物基本消除完毕。
(3)按一个半衰期给药一次,经过5个半衰期可达药物稳态浓度。
(4)肝肾功能不良的患者,药物半衰期相对延长,应适当加大给药间隔。
3.简述传出神经药物的分类,每类举一个代表药答:传出神经药物的作用方式是直接作用于受体和影响递质的合成、贮存和代谢。
第1章绪言第32章组胺及抗组胺药
第2章药物在体内的过程和药物代谢动力学第33章肾上腺皮质激素类药物
第3章药物效应动力学第34章性激素类药物及避孕药(自学)
第4章影响药物效应的因素及合理用药(自学)第35章甲状腺激素及抗甲状腺药
第5章传出神经系统药理概论第36章降血糖药
第6章拟胆碱药第37章人工合成的抗菌药
第7章有机磷酸脂类中毒及胆碱酯酶复活药第38章抗生素
第8章抗胆碱药(Ⅰ)——M受体阻断药第39章抗真菌药及抗病毒药(自学)
第9章抗胆碱药(Ⅱ)——N受体激动药第40章抗结核病药及抗麻风病药
第10章拟肾上腺素药第41章抗疟疾药(自学)
第11章抗肾上腺素药第42章抗阿米巴病药及抗滴虫病药(自学)第12章局部麻醉药(自学)第43章抗血吸虫病药及抗丝虫病药(自学)第13章全身麻醉药(自学)第44章驱肠虫药(自学)
第14章镇静催眠药和抗焦虑药第45章抗恶性肿瘤药(自学)
第15章抗癫痫药及抗惊厥药第46章影响免疫功能的药物(自学)
第16章抗精神失常药
第17章抗帕金病药
第18章解热镇痛抗炎药
第19章镇痛药
第20章中枢兴奋药(自学)
第21章治疗充血性心力衰竭的药物
第22章钙通道阻滞药(自学)
第23章抗高血压药
第24章抗心绞痛药
第25章抗心律失常药
第26章利尿药与脱水药
第27章抗高脂血症药
第28章消化系统药
第29章作用于呼吸系统的药物
第30章子宫兴奋药(自学)
第31章作用于血液和造血系统的药物。
第一章第二章绪论(1学时)1、掌握药理学的研究内容、对象和任务。
2、了解药理学发展概况,近代药理学的分支及长期以来我国药理学工作者在药理学方面的贡献。
第三章药物效应动力学(2学时)1、掌握药物作用的基本表现和作用方式;药物作用的基本规律,包括选择性、二重性、差异性、量效关系和构效关系等;受体与配体的概念。
2、熟悉亲和力和内在活性的概念;激动剂和拮抗剂的定义。
3、了解受体学说及药物-受体的相互作用。
第四章药物代谢动力学(2学时)1、掌握药物吸收,分布,代谢,排泄的定义及影响因素;首关效应、生物利用度、时量曲线、肠肝循环、血浆半衰期等药物代谢动力学基本概念。
2、了解药物的跨膜转运形式;多次给药的时量曲线和稳态血药浓度及不同给药方式、间隔、剂量对达到稳态血药浓度的时间和水平的影响。
第五章影响药物效应的因素及合理用药(1学时)1、了解影响药物效应机体方面的因素、药物方面的因素第六章传出神经系统药理学概论(1学时)1、掌握传出神经的受体分类及效应;传出神经系统药物的基本作用方式;传出神经系统药物的分类。
2、熟悉传出神经系统的递质及其生物合成、储存、释放、再摄取、灭活及与受体结合等环节。
3、了解传出神经系统的分类及其生理功能;突触的结构及化学传递的概念。
第七章拟胆碱药(1学时)1.掌握毛果芸香碱的作用、用途、不良反应;新斯的明的作用、作用机理、主要用途和不良反应。
2.熟悉乙酰胆碱的作用。
第八章有机磷酸酯类及胆碱酯酶复活药(1学时)1.掌握有机磷酸酯类急性中毒的机制,中毒症状及有机磷酸酯类急性中毒的解救原则。
2.熟悉碘解磷定复活胆碱酯酶的作用机制、用药注意事项及不良反应。
第九章抗胆碱药(2学时)1、掌握阿托品的作用、作用机理、不良反应、急性中毒的症状及解救措施、禁忌症;山莨菪碱和东莨菪碱的作用特点、临床应用及不良反应。
2、熟悉阿托品的合成代用品的作用特点及临床应用;N2受体阻断药去极化型和非去极化型特点。
3、了解N1受体的作用、不良反应。