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药理学-肾上腺素受体激动药

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药理学第10章整理

药理学第10章整理

第十章肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药是一类化学结构及药理作用和肾上腺素、去甲肾上腺素相似的药物，与肾上腺素受体结合并激动受体，产生肾上腺素样作用，又称拟肾上腺素药。

它们都是胺类，作用亦与兴奋交感神经的效应相似，故又称拟交感胺类。

第一节构效关系及分类一、构效关系肾上腺素受体激动药的基本化学结构是β-苯乙胺。

1.苯环上化学基团的不同肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素和多巴胺等在苯环第3、4位碳上都有羟基，形成儿茶酚，故称儿茶酚胺类。

它们在外周产生明显的α.β受体激动作用，易被COMT灭活，作用时间短，对中枢作用弱。

如果去掉一个羟基，其外周作用将减弱，而作用时间延长，口服生物利用度增加。

去掉两个羟基，则外周作用减弱，中枢作用加强，如麻黄碱。

2.烷胺侧链α碳原子上氢被取代被甲基取代(间羟胺和麻黄碱)，则不易被MAO代谢，作用时间延长；易被摄取-1所摄入，在神经元内存在时间长，促进递质释放。

3.氨基氢原子被取代药物对α、β受体选择性将发生变化。

去甲肾上腺素氨基末端的氢被甲基取代，则为肾上腺素，可增加对β1受体的活性被异丙基取代，则为异丙肾上腺素，可进一步增加对β1、β2受体的作用，而对α受体的作用逐渐减弱。

去氧肾上腺素虽然氨基上的氢被甲基取代，但由于苯环上缺少4位碳羟基，仅保留其对α受体的作用，而对β受体无明显作用。

取代基团从甲基到叔丁基,对α受体的作用逐渐减弱,对β受体的作用却逐渐加强。

4.光学异构体碳链上的α碳和β碳如被其他基团取代，可形成光学异构体。

在α碳上形成的左旋体，外周作用较强，如左旋去甲肾上腺素比右旋体作用强10倍以上。

在α碳形成的右旋体，中枢兴奋作用较强，如右旋苯丙胺的中枢作用强于左旋苯丙胺。

二、分类第二节α肾上腺素受体激动药去甲肾上腺素【体内过程】1.口服因局部作用使胃黏膜血管收缩而影响其吸收，在肠内易被碱性肠液破坏2.皮下注射时，因血管剧烈收缩吸收很少，且易发生局部组织坏死。

3.一般采用静脉滴注给药4.外源性去甲肾上腺素不易透过血脑屏障，很少到达脑组织。

药理-10肾上腺素受体激动药

药理-10肾上腺素受体激动药

又因其产生的效应与交感神经兴奋
效应相似，故又称拟交感药；
从化学上看，还因这类药物属于有
机胺类，故又称拟交感胺类药
（sympathomimetic amines）。
第一节 药物分类及构效关系
一、分类 按他们对受体亚型的选择性及效 应、化学结构等，综合分为三类。
1、 主要激动α肾上腺素受体的药物 1.1 α1、 α2受体激动药 去甲肾上 腺素（noradrenaline，NA）、 间羟 胺（Aramine）
也引起心率增快，心肌耗氧量增加。 其对外周阻力的影响不大。 【应用】主要用于治疗低排性休克， 心梗并发的心力衰竭。
【不良反应】 可见血压升高，心悸、 头痛等。禁用于梗塞型肥厚性心肌病， 心房纤颤等。
三、几种常用拟肾上腺素药的临床选 用及特点（小结）
临床应用 1. 心血管系统 低血压及休克 ： 神经源性休克等：使用NA 、阿拉明， 早期使用目的在于维持重要脏器血供， 如保证心脑血液供应。
心跳骤停、房室传导高度阻滞或窦房 结功能衰竭导致心跳骤停： 最常使用异丙肾上腺素，也可用肾上腺 素。 异丙肾上腺素心内注射,用于溺水、电 击、麻醉、手术意外、药物中毒、传染 病等. 但应注意它们易引起过速性心律失常。
房室传导阻滞： 异丙肾上腺素静脉 滴注,舌下含药。 阵发性室上性心动过速：苯肾上
麻黄碱的代谢 （或衍生）产物 （amphetamine，PPA） 麻黄碱的氧化物PPA俗称“摇头 丸”，中枢作用强，兴奋运动中枢， 有明显的成瘾性。
伪麻黄碱 （pesudoephedrine）
为麻黄碱的立体异构体，其特点是收缩鼻 黏膜血管作用强，主要用于改善感冒时的 鼻腔分泌物增多造成的流鼻涕及鼻黏膜充 血造成的鼻塞症状。 另外，其还有发汗，舒张支气管作用。其 他作用相似于麻黄碱。 常作为复方抗感冒药的有效成分之一使用。

药理学肾上腺素受体激动药

药理学肾上腺素受体激动药
【应用注意】
1.心绞痛、心肌炎、甲亢不用。 2.易发生心动过速及室颤。
第四节 β肾上腺素受体激动药
多巴酚丁胺（dobutamine）
1. 主要激动β1受体。 2. 心肌收缩力增长，对心率影响较小。 3. 应用
（1）静滴用于心脏术后排出量低旳休克或心肌梗 死并发心力衰竭，可增长心排出量。
（2）易产生迅速耐受性。
第一节 构效关系及分类
第二节 α肾上腺素受体激动 去甲肾上腺素（药noradrenaline , NA）
【体内过程】
1. 吸收 ① 口服不产生吸收作用，因迅速被肠液破坏。 ② 不肌注和皮下注射，因强烈血管收缩，可引起局部组 织缺血坏死。 ③ 临床上一般采用静脉给药。
2. 消除 主要被COMT，MAO破坏。肝脏是外源性NA代谢旳主要器官。 也可被再摄取。因为NA进入机体后迅速被代谢和摄取 ， 故作用时间短。
1. 心脏：激动心脏β1受体作用比 Ad 弱，一般不易产生 心律失常。
2. 血管 （1）激动α受体，对β2受体作用弱。 （2）肾血管、肠系膜及冠状血管扩张，这是因为激动这
些部位上旳DA受体。
注意：剂量较大经过激动α受体引起血管收缩作用超出血
管舒张作用。
第三节 α、β肾上腺素受体激动 药
3. 血压 低浓度：收缩压上升；舒张压变化不大或稍升高。 高浓度：收缩压与舒张压均升高。
第一节 构效关系及分类
1) 苯环上化学基团旳不同 2) 烷胺侧链α碳原子上氢被取代 3) 氨基上氢原子被取代 4) 光学异构体
第一节 构效关系及分类
药物分类 （1）α受体激动药：
去甲肾上腺素，间羟胺， 去氧肾上腺素。
（2）α、β受体激动药:
肾上腺素，多巴胺 ，麻黄碱。

药理学 第8章 肾上腺素受体激动药

药理学 第8章 肾上腺素受体激动药

三、β2受体激动药
❖ 本类药物选择性激动β2受体，扩张支气管，是目 前临床上治疗支气管哮喘的主要药物，常用药物 有沙丁胺醇，克仑特罗，特布他林等
思考
❖ 1.抢救过敏性休克为什么首选肾上腺素？ ❖ 2.比较肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素
对血压的影响有何不同？ ❖ 3.防治硬膜外麻醉及蛛网膜下腔麻醉引起的低血
【不良反应】 1．局部组织缺血性坏死 2．急性肾衰
【禁忌证】高血压、动脉硬化症及器质性心脏病患者。
间羟胺(metaraminal aramine，阿拉明)
❖ 间羟胺为人工合成产品，性质较稳定。可直接兴 奋α受体，对β1受体作用较弱。也可促进NA释放 而间接发挥作用。
❖ 与NA相比，其主要作用特点是：①收缩血管、升 高血压作用较弱而持久；②略增强心肌收缩力， 可使休克患者心输出量增加；③较少引起心悸和 心律失常；④收缩肾血管作用较弱，较少引起少 尿；⑤可静脉给药，也可肌内注射。
【临床应用】 1．支气管哮喘 用于防治轻度支气管哮喘
，对重症急性发作疗效较差。也常与止咳化痰 药配成复方剂，用于支气管痉挛性咳嗽。
2．防治某些低血压状态如硬脊膜外麻醉或 蛛网膜下腔麻醉时引起的低血压。
3．鼻粘膜充血肿胀引起的鼻塞常用0.5％ ～1％药液滴鼻。 【不良反应】
可引起中枢兴奋，如不安、失眠等，故不 宜晚间服用，必要时可加镇静催眠药以防失眠 。本药可从乳汁分泌，故哺乳期妇女不宜使用 。禁忌症同肾上腺素。
【药理作用】 异丙肾上腺素对β受体有很强的激动 作用，对β1和β2受体选择性很低，对α受体几乎 无作用。
1.兴奋心脏 2.对血管、血压的影响 3.扩张支气管 4.对代谢的影响
【临床应用】
1.支气管哮喘
常采用舌下或喷雾给药用于控制支气管哮喘的急性发作 ，疗效快而强。

药理学—— 肾上腺素受体激动药知识点归纳

药理学—— 肾上腺素受体激动药知识点归纳

药理学——肾上腺素受体激动药知识点归纳（拟肾上腺素药/拟交感胺）一、α，β受体激动药1.肾上腺素（AD）【体内过程】【肾上腺素的药理作用、临床应用和不良反应】肾上腺素只作抢救用药，不用作心力衰竭的强心药。

【肾上腺素首选用于过敏性休克的原因】①收缩小A和毛细血管前括约肌，使血管通透性降低，减少渗出消除水肿→缓解喉头水肿；②改善心脏功能，强心→升压；③接触支气管平滑肌痉挛→改善通气功能；④抑制过敏介质释放→抑制过敏反应的发生；肾上腺素α、β受体兴奋药，肾上腺素是代表；血管收缩血压升，局麻用它延时间，局部止血效明显，过敏休克当首选，心脏兴奋气管扩，哮喘持续它能缓，心跳骤停用“三联”，应用注意心血管，α受体被阻断，升压作用能翻转。

治疗青霉素引起的过敏性休克，首选药物是A.多巴胺B.肾上腺素C.去甲肾上腺素D.异丙肾上腺素E.麻黄碱『正确答案』B抢救溺水、麻醉意外引起的心脏停搏，最好选用的药物是A.地高辛B.麻黄碱C.去甲肾上腺素D.多巴胺E.肾上腺素『正确答案』E2.多巴胺（DA）【体内过程】口服无效，主要静脉给药；5min内起效，t1/2约为2min，持续5～10min，作用时间的长短与用量不相关。

本药不易透过血脑屏障，故外周给予的多巴胺无明显中枢作用。

【多巴胺的药理作用、临床应用和不良反应】急性肾功能衰竭时，可与利尿剂配合使用以增加尿量的是A.异丙肾上腺素B.麻黄碱C.去甲肾上腺素D.多巴胺E.肾上腺素『正确答案』D临床对血容量已补足但有心收缩力减弱及尿量减少的休克病人用何药抢救A.麻黄碱B.多巴胺C.去甲肾上腺素D.肾上腺素E.异丙肾上腺素『正确答案』B多巴胺舒张肾血管的机制是通过兴奋A.D1受体B.α1受体C.α2受体D.β2受体E.β1受体『正确答案』A3.麻黄碱【麻黄碱的作用特点】①性质稳定，口服有效；②作用较AD和DA，缓和持久；③有中枢兴奋作用；④连续使用可发生快速耐受性。

快速耐受性——在短期内反复应用，作用可持续减弱，停药后可恢复。

初级药师-专业知识-药理学-肾上腺素受体激动药

初级药师-专业知识-药理学-肾上腺素受体激动药

初级药师-专业知识-药理学-肾上腺素受体激动药[单选题]1.为了延长局麻药的局麻作用和减少不良反应，可加用A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.异丙肾上腺素D.麻黄碱E.多巴胺（江南博哥）正确答案：A参考解析：将少量肾上腺素加入局麻药（如普鲁卡因）溶液中，通过其收缩血管作用，可延缓局麻药的吸收，延长局麻作用时间，并可降低吸收中毒的可能性。

掌握“α、β受体激动剂”知识点。

[单选题]5.多巴胺增加肾血流量的主要机制是A.兴奋多巴胺受体B.兴奋β1受体C.兴奋α1受体D.兴奋β2受体E.直接扩张肾血管平滑肌正确答案：A参考解析：多巴胺激动肾血管上D1受体，使肾血管扩张，增加肾血流量和肾小球滤过率，也能抑制肾小管对Na+的再吸收，引起排钠利尿。

大剂量时由于肾血管α1受体兴奋而收缩，肾血流减少。

掌握“α、β受体激动剂”知识点。

[单选题]6.对α和β受体均有激动作用并可促进递质释放作用的药物是A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.异丙肾上腺素D.去氧肾上腺素E.麻黄碱正确答案：E参考解析：麻黄碱既可直接激动α、β受体，又可间接促进去甲肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素。

掌握“α、β受体激动剂”知识点。

[单选题]7.对α和β受体均有较强激动作用的药物是A.去甲肾上腺素B.异丙肾上腺素C.可乐定D.肾上腺素E.多巴酚丁胺正确答案：D参考解析：肾上腺素激动α、β受体，主要作用部位为心脏、血管及平滑肌。

掌握“α、β受体激动剂”知识点。

[单选题]8.肾上腺素对心肌耗氧量的影响主要是A.加强心肌收缩力，反射性心率减慢，耗氧减少B.加强心肌收缩力，耗氧增多C.增加冠脉血流，使耗氧供氧平衡D.扩张骨骼肌血管，使外周阻力降低，耗氧减少E.传导加快，心率加快，耗氧减少正确答案：B参考解析：肾上腺素激动心肌、传导系统和窦房结的β1及β2受体，使心肌收缩力加强，心率加快，传导加速，心肌兴奋性提高。

从而使心排出量增多，加之冠脉血管扩张，故能增加心肌血液供应，且作用迅速。

口腔执业医师-综合笔试-药理学-第六单元肾上腺素受体激动药

口腔执业医师-综合笔试-药理学-第六单元肾上腺素受体激动药[单选题]1.多巴胺舒张肾血管是由于A.激动β受体B.阻断α受体C.激动M胆碱受体D.激动多巴胺受体E.使组胺释（江南博哥）放正确答案：D参考解析：多巴胺对血管的作用与用药浓度有关，低浓度时主要与位于肾脏、肠系膜和冠脉的多巴胺受体（D1）结合导致血管舒张。

掌握“多巴胺和异丙肾上腺素”知识点。

[单选题]2.明显舒张肾血管，增加肾血流的药是A.肾上腺素B.异丙肾上腺素C.麻黄碱D.多巴胺E.去甲肾上腺素正确答案：D参考解析：多巴胺在低浓度时作用于D1受体，舒张肾血管，使肾血流量增加，肾小球的滤过率也增加。

掌握“多巴胺和异丙肾上腺素”知识点。

[单选题]3.急性肾衰竭时，可用何药与利尿剂配伍来增加尿量A.多巴胺B.麻黄碱C.去甲肾上腺素D.异丙肾上腺素E.肾上腺素正确答案：A参考解析：多巴胺临床应用：①休克：用于各种休克。

滴注给药时必须补足血容量，同时需纠正酸中毒。

②与利尿药联合应用于急性肾衰竭。

掌握“多巴胺和异丙肾上腺素”知识点。

[单选题]4.休克和急性肾功能衰竭最好选用A.多巴胺B.多巴酚丁胺C.肾上腺素D.间羟胺E.阿托品正确答案：A参考解析：多巴胺临床应用：①休克：用于各种休克。

滴注给药时必须补足血容量，同时需纠正酸中毒。

②与利尿药联合应用于急性肾衰竭。

对急性心功能不全，具有改善血流动力学的作用。

掌握“多巴胺和异丙肾上腺素”知识点。

[单选题]5.对于高度房室传导阻滞或窦房结功能衰竭而并发的心脏骤停，异丙肾上腺素常与哪种药物合用作心室内注射A.酚妥拉明B.利多卡因C.间羟胺D.阿托品E.乙酰胆碱正确答案：C参考解析：异丙肾上腺素常与去甲肾上腺素或间羟胺合用作心室内注射，适用于高度房室传导阻滞或窦房结功能衰竭而并发的心脏骤停。

掌握“多巴胺和异丙肾上腺素”知识点。

[单选题]6.关于异丙肾上腺素的药理作用，说法错误的是A.对于心脏能够表现出正性肌力和正性频率作用B.可以使骨骼肌血管舒张C.可以舒张支气管平滑肌D.能够增加糖原分解，增加组织耗氧量E.中枢兴奋作用明显正确答案：E参考解析：异丙肾上腺素的药理作用为：①对心脏β1受体具有强大的激动作用，表现为正性肌力与正性频率作用；②主要激动β2受体使骨骼肌血管舒张，增加血流量；③可激动支气管β2受体，舒张支气管平滑肌；④增加糖原分的分解，增加组织耗氧量，且不易透过血脑屏障，中枢兴奋作用不明显。

药理学肾上腺素受体激动药

产生类似Adr作用的药物，作用与交感N兴奋引起 的效应相似，结构属胺类—拟交感胺
α,β受体激动药（α,β-adrenoceptor agonists） α2 R激动药 （一）去甲肾上腺素（ noradrenaline, NA)
[体内过程] po. 无效 不能sc. im.需静脉滴注给药
2、血压 碳上右旋体，中枢兴奋作用较强：如右旋苯丙胺
不利：提高心肌代谢，心肌耗氧量↑ 呼吸困难
（心肌收缩力↑）收缩压↑舒张压↑脉压略增大 1、支气管哮喘：气雾剂or 舌下给药，维持1 h
2、预防或缓解支气管哮喘发作，轻症治疗好
β1R： 收缩力↑、心率↑、传导↑、兴奋性↑
3、心脏 神经末梢摄取或由COMT 、MAO破坏
1、血管：激动α R，收缩血管 1、血管：激动α1R，收缩血管
1、直接激动αR，对β1R作用弱
1
除冠状血管扩张外，几乎所有小A和小V均收缩 血管性水肿(angioedema)又称血管神经性水肿、巨大性荨麻疹，是发生于皮下组织较疏松部位或粘膜的局限性水肿。
肌内注射：吸收快，作用时间仅10~30min 2) 增加缺血区冠状动脉的血流量
20 g/kg/min，激动β1R，收缩力↑，心输出量↑
低剂量，舒张血管，肾血流量↑滤过率↑
激动β R，心脏兴奋，整体表现心率减慢 b.
1 整体：血压升高而反射性引起迷走N兴奋使心率减慢、心收缩力↓
整体：血压升高而反射性引起迷走N兴奋使心率
减慢、心收缩力↓
[临床应用]
1、早期神经原性休克所致的低血压 荨麻疹俗称“风疹”，是由于皮肤、粘膜小血管扩张及渗透性增加而出现的一种局限性水肿反应。
肌内注射：吸收快，作用时间仅10~30min
[药动学]口服与Adr相似，COMT、MAO破坏,不易透过BBB

药理学10肾上腺素受体激动药


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5.代谢：
能提高机体代谢，可使耗氧量增加20% ①血糖升高： a.激动α和β2受体，肝糖原分解。 b.降低外周组织对葡萄糖的摄取： 部分原因与胰岛素的释放有关。 ②血中游离脂肪酸升高： 与激动β1、β3受体有关。
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【临床应用】为临床急救药物。
1.心脏骤停： 溺水、麻醉和手术意外，药物中毒、 传染病和心脏传导阻滞等所致。 心室内注射。 同时人工呼吸、心脏挤压和纠正酸中 毒。
滴注时间过长或剂量过大，收缩肾血管， 肾血流量减少。故用药期间尿量至少保持在 每小时25ml以上。
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【禁忌证】
高血压、动脉硬化症及器质性心脏病及少 尿、无尿、严重微循环障碍的病人禁用。
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间羟胺(metaraminol)（阿拉明)
【特点】
1、通过直接和间接（置换作用,促进囊泡释放NA）
发挥作用;
3. 作用时间短。
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【药理作用】
激动α和β受体，产生较强的α型
和β型作用。
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1. 心脏：兴奋
激动心脏β1受体 ①有利方面： 舒张冠状血管，心肌供血增加；心排出 量增加。 ②不利方面： 心肌耗氧量增加；大剂量或静注过快， 可引起心律失常。
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2.血管：
①血管收缩：兴奋α1-R 主要作用于小动脉，毛细血管前括约肌。 a.皮肤粘膜血管：收缩最强烈。 b.内脏血管：尤其肾血管，收缩显著。 c.脑、肺血管：收缩十分微弱。 ②血管舒张：兴奋β2-R a.骨骼肌血管： b.肝脏血管： c.冠状血管： β2激动；灌注压增加；代谢产物增加。
②鼻粘膜充血引起的鼻塞：
0.5%-1%溶液滴鼻。
③防治某些低血压状态。
④缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤粘膜症状。

《药理学》肾上腺素受体激动药


异丙肾上腺素( 异丙肾上腺素(Isoprenaline) )
【临床用途】 1.心跳骤停:心内注射 2.II .III度房室传导阻滞 3.支气管哮喘:舌下或气雾吸入能控制急性发作 4.休克:适用于血容量已补足而心输出较低.外周阻力 较高的休克 【不良反应】 1.心悸.心动过速.室颤 2.反复应用易产生耐受性
【药理作用】 药理作用】
7.其他作用 (1)胃肠平滑肌:(＋)β2平滑肌松弛→伸缩的频率 和幅度降低 (2)子宫:(＋)β2子宫平滑肌舒张 (3)膀胱：(+)β2受体，逼尿肌舒张；(+)α1受体， 三角肌与扩约肌收缩；排尿困难，尿潴留。
【临床用途】 临床用途】
1.心跳骤停 溺水、麻醉意外、药物中毒、传染病 电击：应先除颤，再用肾上腺素 2.抗过敏性休克 3.支气管哮喘 4.局部应用：与局麻药配伍及局部止血
去甲肾上腺素 间羟胺 甲氧明 可乐定 异丙肾上腺素 多巴酚丁胺 沙丁胺醇 肾上腺素 麻黄碱 多巴胺
β-苯乙胺 由三部分组成：苯环、碳链、 由三部分组成：苯环、碳链、氨基
1.儿茶酚胺(catecholamines):属儿茶酚胺的药物有：肾上腺素、 1.儿茶酚胺(catecholamines):属儿茶酚胺的药物有：肾上腺素、 儿茶酚胺(catecholamines):属儿茶酚胺的药物有 去甲上腺素、异丙肾上腺素、 去甲上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺 2.非儿茶酚胺 属非儿茶酚胺的药物有：间羟胺、麻黄碱、 非儿茶酚胺: 2.非儿茶酚胺:属非儿茶酚胺的药物有：间羟胺、麻黄碱、甲氧 苯肾上腺素(新福林） 明、苯肾上腺素(新福林） 3.儿茶酚胺的结构与药物作用强 弱及时间长、短有关。 儿茶酚胺的结构与药物作用强、 3.儿茶酚胺的结构与药物作用强、弱及时间长、短有关。儿茶 酚胺药物作用强，维持时间短，易被COMT灭活； COMT灭活 酚胺药物作用强，维持时间短，易被COMT灭活；非儿茶酚胺药 物作用弱，维持时间长，不易被COMT COMT灭活 物作用弱，维持时间长，不易被COMT灭活 4.α碳原子上的氢被-CH3取代后 不被MAO灭活，作用时间长， 取代后， MAO灭活 4.α碳原子上的氢被-CH3取代后，不被MAO灭活，作用时间长， 易被神经末梢摄取，并促进递质释放。 间羟胺、 易被神经末梢摄取，并促进递质释放。如间羟胺、麻黄碱 5.胺基上的氢被不同基团取代后 药物对α 胺基上的氢被不同基团取代后， 5.胺基上的氢被不同基团取代后，药物对α、β受体选择性产生 改变: 原子被-CH3取代后 为肾上腺素， 取代后， 受体有活性。 改变:如H原子被-CH3取代后，为肾上腺素，对β1受体有活性。H 原子被异丙基取代后，为异丙肾上腺素， 受体有活性， 原子被异丙基取代后，为异丙肾上腺素，对β1、 β2受体有活性， 受体无活性。 对α受体无活性。
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2020/6/13
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[临床应用] 1.防治腰麻、硬膜外麻及全身麻醉的低血压。
2.阵发性室上性心动过速，升压时通过迷走神 经反射性心率减慢。
3.扩瞳，为快速短效扩瞳药，常用于眼底检查。 兴奋瞳孔开大肌的1受体，使瞳孔扩大。比阿 托品作用弱，不升高眼内压和调节麻痹。
2020/6/13
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、受体受体激动药
大剂量AD：
收缩压、舒张压升高，脉压差变小，这是因 为皮肤粘膜血管收缩超过骨骼肌血管扩张。
2020/6/13
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4.支气管
激动支气管平滑肌2受体，使支气管扩张， 并抑制肥大细胞释放过敏介质。
激动支气管平滑肌1受体，粘膜血管收缩， 通透性降低，消除粘膜水肿。
5.胃肠平滑肌张力降低。
6.血糖升高：激动 受体，促进糖原分解；
对1受体激动作用较弱 对2受体无作用 激动突触前膜2受体，负反馈抑制NA的
释放。
2020/6/13
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1.血管
激动血管1受体,使血管收缩,主要是小 动脉、小静脉血管收缩。
血管收缩强度顺序是：
皮肤、粘膜血管
肾脏血管
脑、肝、肠系膜血管 骨骼肌血管
2020/6/13
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冠状血管舒张，血流量增加
NA弱，因不被MAO灭活，故升压作用持久。 为NA的代用品，用于各种休克的早期。 2 . 1受体兴奋作用较弱，不引起心率失常。 3.本品化学性质稳定，因收缩血管作用较弱， 可肌注，不引起局部组织缺血坏死。
2020/6/13
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4.对肾血管无明显收缩作用，不引起急性肾 功能衰竭。
5.快速耐受性，因囊泡内NA的释放量逐渐 减少，效应也逐渐减弱。
一、构效关系
肾上腺素受体激动药的基本化学结构为 -苯乙胺，-苯乙胺由三部分组成：苯
环、碳链、氨基。
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1.儿茶酚胺(catecholamines) 属儿茶酚胺的药物有：肾上腺素、去甲上腺
素、异丙肾上腺素、多巴胺。 2.非儿茶酚胺 属非儿茶酚胺的药物有：间羟胺、麻黄碱、
甲氧明、苯肾上腺素(新福林）。
(1)心脏兴奋，心肌代谢产物腺苷增加， 腺苷具有很强的冠状血管舒张作用。这 是由于心脏兴奋后，代谢加速，局部组 织O2分压降低，心肌细胞内的ATP分解 成ADP和AMP 5` 核苷酸酶 腺苷。
(2)血压升高，提高了冠脉灌注压力。
(3)激动突触前膜2受体。
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2.心脏 激动心脏1受体，心肌收缩力加强，心率加
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间羟胺
(metaraminol;阿拉明,aramine)
为人工合成品
作用机制：
1.直接作用于1受体和1受体。 1受体作 用较弱。
2.间羟胺可被肾上腺素能神经末梢摄取，
进入囊泡，置换囊泡中的NA，促进NA释
放。
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作用特点： 1.间羟胺收缩血管作用及升高血压作用比
皮下注射极量1mg/次。
心内注射： 0.25~0.5mg/次，用生理盐水 稀释10倍。
静脉注射或滴注：0.5~1mg/次
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[药理作用] 作用机制：激动1受体和1、 2受体， 对受体激动作用强度相等。
1.心脏
激动1受体，心脏兴奋性增加，心收缩 力加强，传导加快，心率加快，心输出 量增加。剂量大或静脉注射过快时，可 出现心律失常，甚至心室颤动。
降低外周组织对葡萄糖的摄取；抑制胰岛释
肾上腺素
(adrenaline,AD； epinephrine)
肾上腺髓质：Ad 85%，NA15%
NA苯乙胺-N-甲基转移酶AD
药用AD为肾上腺髓质提取或人工合成品
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[体内过程] AD口服吸收很少，口服后在碱性肠液、肠
粘膜及肝内破坏。
皮下注射吸收较慢，维持1h；肌肉注射吸 收较快，维持10~30min。0.25~0.5mg/次，
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3.儿茶酚胺的结构与药物作用强、弱及时间
长、短有关。儿茶酚胺药物作用强，维持时间 短，易被COMT灭活；非儿茶酚胺药物作用弱， 维持时间长，不易被COMT灭活。
4.碳原子上的氢被-CH3取代后，不被MAO灭活， 作用时间长，易被神经末梢摄取，并促进递质
释放。如间羟胺、麻黄碱。
快，传导加快，心输出量增加。大剂量可引 起心率失常。
3.血压 小剂量NA兴奋心脏，收缩压升高，血管收
缩不明显，舒张压不变，脉压差变大。
大剂量收缩压和舒张压升高，脉压差变小。
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[临床应用] 1.休克 2.药物中毒性低血压，如氯丙嗪引起的
体位性低血压。
3.上消化道出血 [不良反应] 1.局部组织缺血坏死 2.急性肾功能衰竭
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受体激动药
去甲肾上腺素
(noradrenaline,NA;norepinephrine,NE)
[体内过程]
本品口服不吸收，在碱性肠液中易破坏；不
宜皮下及肌肉注射；也不宜静脉注射，一般
采用静脉滴注给药。
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[药理作用]
作用机制：
对受体具有强大的激动作用
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2.血管
激动1受体，皮肤、粘膜、肠系膜、肾 血管收缩。
激动2受ห้องสมุดไป่ตู้，骨骼肌和肝血管扩张。
激动2受体
冠状血管扩张 腺苷作用
血压升高，提高灌注压
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3.血压
小剂量AD：
收缩压升高：心脏兴奋，心输出量增加。
舒张压不变或下降，脉压差变大，这是因为 骨骼肌血管扩张，抵消或超过皮肤粘膜血管 收缩。
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去氧肾上腺素
(苯氧肾上腺素，新福林)
(Phenylephrine,neosynephrine)
甲氧明(methoxamine)
作用机制与间羟胺相似，不易被MAO灭
活，与NA比较，升血压作用弱而持久，
可用于抗休克治疗。静脉点滴、肌注均可。
肾血管收缩及肾血流量减少比NA更明显。
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5.胺基上的氢被不同基团取代后，药物对、 受体选择性产生改变。
如H原子被-CH3取代后，为肾上腺素，对1受 体有活性。H原子被异丙基取代后，为异丙肾 上腺素，对1、 2受体有活性，对受体无活 性。
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二、分 类
受体激动药
肾上腺素受体激动药 ，受体激动药
受体激动药