药理学课件第九章抗肾上腺素药.pptx
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《抗肾上腺素药》PPT课件
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3
● 兴奋心脏 与阻断突触前膜α2受体和反射 性兴奋交感神经有关。
● 具有拟胆碱和组胺样作用。
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【用途】 ●血管痉挛性疾病和血栓闭塞性脉管炎. ●拮抗静滴NA药液外漏所致的组织坏死。 ●诊治嗜铬细胞瘤,
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5
●治疗休克 ●心力衰竭,
【不良反应】 恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胃酸
●心血管反应：窦性心动过缓，房室传 导阻滞，心衰；外周血管收缩痉挛—— 雷诺症，间歇跛行。
●支气管痉挛
● 反跳现象
●低血糖
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[分类]
1、非选择性β受体阻断药 （1）无内在活性 普萘洛尔、噻吗洛尔、纳多洛尔、索他洛尔 （2）有内在活性 吲哚洛尔、阿普洛尔 2、选择性β1受体阻断药 （1）无内在活性 阿替洛尔、美托洛尔、倍他洛尔 （2）有内在活性 醋丁洛尔 3、α、β受体阻断药 拉贝洛尔、卡维地洛(carvedilol)
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噻吗洛尔(timolol；噻吗心安)
1、本品口服吸收良好，生物利用度约50%。不易进入中枢。 2、β受体阻断作用显著强于普萘洛尔。 3、药理作用、不良反应及禁忌证与普萘洛尔相似。
4、局部给药可降低眼内压（减少睫状体房水的产生），治
疗慢性青光眼或眼内压升高。疗效与毛果芸香碱相似，副作用 少，无缩瞳和调节痉挛作用。但起效慢。
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坦洛新（tamsulosin） 结构与其他α1受体阻断药不同，生物利用度高， t1/2约为915h，对α1A受体的阻断作用明显强于对α1B 受体阻断作用。对良性前列腺肥大疗效好(由此认为α1A 受体亚型可能是控制前列腺平滑肌最重要的α受体亚型)。
研究表明α1A受体主要存在于前列腺，而α1B受 体主要存在于血管，所以尽管非选择性α受体阻断药酚 苄明、选择性α1受体阻断药如哌唑嗪和α1A受体阻断药 均可用于治疗良性前列腺肥大，改善排尿困难，但对于
抗肾上腺素药PPT课件
吲哚洛尔（pindolol）
1、有内在活性，膜稳定作用弱。 2、脂溶性中等，口服几乎完全吸收，生物利用度高达 85％～90％，血浆半衰期约4h。 3、吲哚洛尔的应用同普萘洛尔，副作用相对要少。其 降低心率、抑制心肌收缩功能及肺功能损害均较普萘洛 尔为少。
阿替洛尔（atenolol）
1、选择性阻断β 1受体。低剂量时，抑制心脏，对血管及支 气管的影响较小，对胰岛素分泌无影响。糖尿病及哮喘病人使 用相对比较安全。安全性比普萘洛尔高。 2、本品口服吸收快，但不完全，生物利用度约50％。可透 过胎盘屏障，也可进入乳汁，但不易透过血脑屏障，进入脑内 很少。 3、长效， t1/2 5～8h。作用持久。 4、临床用于治疗高血压、心绞痛及心律失常。
普萘洛尔(propranolol；心得安，inderal)
1、左旋体，非选择性，无内在活性，有膜稳定性。 2、脂溶性高，口服吸收良好，首关效应明显生物利 用度低（30%）。易透过血脑屏障；体内过程个体差 异大，剂量需要个体化。 3、阻断β 受体：心率↓，心收缩力↓输出量↓，冠 脉流量↓，心肌耗氧量↓，肾素↓，支气管及血管 平滑肌张力↑。长期使用可造成肾血流量↓。 临床用于治疗心绞痛、心律失常、高血压、甲状腺 功能亢进等。 4、 诱发急性心力衰竭、可诱发支气管痉挛、心动 过缓、房室传导阻滞等。病人长期使用后突然停用， 可产生高血压、快速型心律失常、心绞痛加剧。糖 尿病人慎用。
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●心绞痛和心肌梗死
●高血压
●充血性心力衰竭
●甲状腺机能亢进等
●其他：嗜铬细胞瘤；肥厚性心 肌病；偏头痛、肌震颤、肝硬化 的上消化道出血等。
抗肾上腺素药.优秀课件
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
2、局部刺激性强，仅作静脉注射
3、起效慢、作用强大而持久（脂溶性大，大量 分布于脂肪缓慢释放，排泄慢,一次用药，可维 持3-4天）▲
应用 ⑴外周血管痉挛性疾病、闭塞性脉管炎.▲
⑵休克. ⑶ 嗜铬细胞瘤的治疗. ▲
不良反应
1、体位性低血压、心动过速、心律失常。 2、胃肠道刺激：恶心、呕吐、腹痛、腹泻和
诱发溃疡。
第二节 β受体阻断药
作用: 1、心血管系统: ★ 抑制心脏：阻断心β1受体,使心率↓,收 缩力↓,心输出量↓,心肌耗氧量↓。 收缩血管：阻断血管β2受体及心脏抑 制反射地兴奋交感神经, 引起血管收缩,使肝, 肾等器官和冠脉血流量减少。
2、收缩支气管: ★ 阻断支气管平滑肌β2受体,使平滑肌收缩。
[应用]
(1)外周血管痉挛性疾病:肢端动脉痉 挛的雷诺病.血栓闭塞性脉管炎. ▲
(2)静滴NA外漏：局部浸润 (3)急性心梗和充血性心力衰竭:通过扩 张小动脉和小静脉,降低心脏前后负荷. (4)休克：扩张血管，增加心输出量
(5)嗜铬细胞瘤的诊断和此病引起的高 血压危象以及手术前准备. ▲
不良反应和禁忌证
[不良反应] 常见胃肠道平滑肌兴奋所致的恶心、呕吐、
腹痛、腹泻和诱发溃疡。 注射给药有时可引起心动过速、心绞痛及 体位性低血压，因此须缓慢注射或滴注。 [禁忌] 冠心病、胃炎、胃及十二指畅溃疡 病患者慎用，严重动脉硬化及肾功能不全 者禁用。
酚苄明 (Pheoxbenzamine)
作用特点
1、生物利用度低（20%～30%）
2.长效类(非竞争性α受体阻断药): 酚苄明(Pheoxbenzamine)
酚妥拉明(Phentolamine)
[作 用] 1.扩张血管，降低血压:
2、局部刺激性强，仅作静脉注射
3、起效慢、作用强大而持久（脂溶性大，大量 分布于脂肪缓慢释放，排泄慢,一次用药，可维 持3-4天）▲
应用 ⑴外周血管痉挛性疾病、闭塞性脉管炎.▲
⑵休克. ⑶ 嗜铬细胞瘤的治疗. ▲
不良反应
1、体位性低血压、心动过速、心律失常。 2、胃肠道刺激：恶心、呕吐、腹痛、腹泻和
诱发溃疡。
第二节 β受体阻断药
作用: 1、心血管系统: ★ 抑制心脏：阻断心β1受体,使心率↓,收 缩力↓,心输出量↓,心肌耗氧量↓。 收缩血管：阻断血管β2受体及心脏抑 制反射地兴奋交感神经, 引起血管收缩,使肝, 肾等器官和冠脉血流量减少。
2、收缩支气管: ★ 阻断支气管平滑肌β2受体,使平滑肌收缩。
[应用]
(1)外周血管痉挛性疾病:肢端动脉痉 挛的雷诺病.血栓闭塞性脉管炎. ▲
(2)静滴NA外漏：局部浸润 (3)急性心梗和充血性心力衰竭:通过扩 张小动脉和小静脉,降低心脏前后负荷. (4)休克：扩张血管，增加心输出量
(5)嗜铬细胞瘤的诊断和此病引起的高 血压危象以及手术前准备. ▲
不良反应和禁忌证
[不良反应] 常见胃肠道平滑肌兴奋所致的恶心、呕吐、
腹痛、腹泻和诱发溃疡。 注射给药有时可引起心动过速、心绞痛及 体位性低血压，因此须缓慢注射或滴注。 [禁忌] 冠心病、胃炎、胃及十二指畅溃疡 病患者慎用，严重动脉硬化及肾功能不全 者禁用。
酚苄明 (Pheoxbenzamine)
作用特点
1、生物利用度低（20%～30%）
2.长效类(非竞争性α受体阻断药): 酚苄明(Pheoxbenzamine)
酚妥拉明(Phentolamine)
[作 用] 1.扩张血管，降低血压:
第9章 抗肾上腺素药 PPT课件
1.抗心律失常：治疗室上性心动过速 (房颤、房扑、
窦性心动过速)
2.抗高血压：治疗高血压； 3.抗心绞痛：治疗心绞痛；
4.抗甲亢：治疗甲状腺机能亢进，控制心悸、心律 失常、激动不安等现象。 5.心衰早期 6其他：偏头痛；肌震颤；青光眼（噻吗洛尔）、
肝硬化引起的上消化道出血；
2018/10/22 21
〖不良反应〗
1. 一般反应: 消化道反应、皮疹、血小板 2. 心血管反应:
①加重房室传导阻滞，引起心动过缓，
与维拉帕米合用应注意 ② 雷诺氏现象 （外周血管痉挛） 3. 诱发或加剧支气管哮喘：对支气管哮喘应选择具有内 在拟交感活性药 4. 反跳现象：长期应用，β受体上调，突然停药，使原 病加重； 5. 其它：低血糖反应：加重和掩盖降糖药引起的低血
2018/10/22 5
作用机制：
选择性竞争性阻断1、2受体，对
受体无作用。酚妥拉明与受体结合较
松散，易于解离。
2018/10/22
6
〖药理作用〗
1.扩张血管：小动脉、小静脉扩张→肺动脉压、外周阻力 扩静脉>动脉 （引起直立性低血压） BP 阻断α1 、α2受体(为什么不作降压药使用？) 机制 直接扩张血管
此作用是本类药物的药理作用基础
BP↓
耗氧↓
血管：(-)β2 血管收缩（肝,肾，骨骼 肌，冠状血管) 血流量↓
★受体阻断药对正常人血压影响不明显，对高血压患者具 有降压作用。
2018/10/22 18
(2) 支气管平滑肌：
阻断β2 受体→增加支气管阻力→ 加重哮喘
(3) 代谢：
① 糖尿病：抑制糖原分解，延缓胰岛素引起 的低血糖反应； ② 甲亢：↓对儿茶酚胺的敏感性， 抑制T4 →T3
窦性心动过速)
2.抗高血压：治疗高血压； 3.抗心绞痛：治疗心绞痛；
4.抗甲亢：治疗甲状腺机能亢进，控制心悸、心律 失常、激动不安等现象。 5.心衰早期 6其他：偏头痛；肌震颤；青光眼（噻吗洛尔）、
肝硬化引起的上消化道出血；
2018/10/22 21
〖不良反应〗
1. 一般反应: 消化道反应、皮疹、血小板 2. 心血管反应:
①加重房室传导阻滞，引起心动过缓，
与维拉帕米合用应注意 ② 雷诺氏现象 （外周血管痉挛） 3. 诱发或加剧支气管哮喘：对支气管哮喘应选择具有内 在拟交感活性药 4. 反跳现象：长期应用，β受体上调，突然停药，使原 病加重； 5. 其它：低血糖反应：加重和掩盖降糖药引起的低血
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作用机制：
选择性竞争性阻断1、2受体，对
受体无作用。酚妥拉明与受体结合较
松散，易于解离。
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〖药理作用〗
1.扩张血管：小动脉、小静脉扩张→肺动脉压、外周阻力 扩静脉>动脉 （引起直立性低血压） BP 阻断α1 、α2受体(为什么不作降压药使用？) 机制 直接扩张血管
此作用是本类药物的药理作用基础
BP↓
耗氧↓
血管：(-)β2 血管收缩（肝,肾，骨骼 肌，冠状血管) 血流量↓
★受体阻断药对正常人血压影响不明显，对高血压患者具 有降压作用。
2018/10/22 18
(2) 支气管平滑肌：
阻断β2 受体→增加支气管阻力→ 加重哮喘
(3) 代谢：
① 糖尿病：抑制糖原分解，延缓胰岛素引起 的低血糖反应； ② 甲亢：↓对儿茶酚胺的敏感性， 抑制T4 →T3
药理学第九章肾上腺素受体激动药
AD：激动1、1受体，血压升高。 激动2受体，支气管扩张，抑制过敏介质释放， 呼吸困难改善。
❖ 3.支气管哮喘 支气管哮喘急性发作
❖ 4.与局麻药配伍 1:250000 收缩血管，减少局麻药吸收，延长局麻作用 时间，减少局麻药吸收中毒。
❖ 5.局部止血：鼻出血，齿龈出血,镜下胃溃疡出血
[不良反应] ❖ 禁慎用于心、脑血管疾病患者，糖尿病及甲亢患者。
[不良反应] ❖ 1.局部组织缺血坏死 ❖ 2.急性肾功能衰竭
[护理要点]
❖ 静滴有效，作用短暂，注射部位有无漏液。酚妥拉明可拮抗。 ❖ 性质不稳定，见光易失效，加入输液中及时使用。 ❖ 监测心电图，心率，尿量，肢端颜色和温度，每5分钟测血压一次。
间羟胺
作用特点： ❖ 1.收缩血管及升高血压作用比NA弱，但持久。为NA的代用
(2)激动肾小管D1受体，排Na+利尿。
[临床应用] ❖ 1.治疗各种休克（静滴），理想的抗休克药。 ❖ 2.可用于急性肾功能衰竭及心功能不全。
麻黄碱(ephedrine)
作用特点：激动、 受体 ❖ 1.化学性质稳定，口服有效。 ❖ 2.对心血管及支气管平滑肌的作用弱、慢、持久 ❖ 3.易通过血脑屏障，中枢兴奋作用明显，表现为精
5.促进分解代谢 ❖ 血糖升高：激动 2 ，2受体，促进肝糖原分解和糖原异生；降低外周组织对葡萄糖的摄取 ❖ 促进脂肪分解（ 3受体）
[临床应用] ❖ 1.心脏聚停
静脉注射1mg或心室内注射 ❖ 2.过敏性休克：首选,皮下或肌注
过敏性休克：血压下降，支气管收缩，粘膜 水肿，过敏介质释放，呼吸困难。
1.兴奋心脏 ❖ 激动1受体，心收缩力 传导 心率 心输出量。同时增加心肌耗氧量。
2.血管 ❖ 激动1受体，皮肤、粘膜、肾血管收缩。
❖ 3.支气管哮喘 支气管哮喘急性发作
❖ 4.与局麻药配伍 1:250000 收缩血管，减少局麻药吸收，延长局麻作用 时间，减少局麻药吸收中毒。
❖ 5.局部止血：鼻出血，齿龈出血,镜下胃溃疡出血
[不良反应] ❖ 禁慎用于心、脑血管疾病患者，糖尿病及甲亢患者。
[不良反应] ❖ 1.局部组织缺血坏死 ❖ 2.急性肾功能衰竭
[护理要点]
❖ 静滴有效，作用短暂，注射部位有无漏液。酚妥拉明可拮抗。 ❖ 性质不稳定，见光易失效，加入输液中及时使用。 ❖ 监测心电图，心率，尿量，肢端颜色和温度，每5分钟测血压一次。
间羟胺
作用特点： ❖ 1.收缩血管及升高血压作用比NA弱，但持久。为NA的代用
(2)激动肾小管D1受体，排Na+利尿。
[临床应用] ❖ 1.治疗各种休克（静滴），理想的抗休克药。 ❖ 2.可用于急性肾功能衰竭及心功能不全。
麻黄碱(ephedrine)
作用特点：激动、 受体 ❖ 1.化学性质稳定，口服有效。 ❖ 2.对心血管及支气管平滑肌的作用弱、慢、持久 ❖ 3.易通过血脑屏障，中枢兴奋作用明显，表现为精
5.促进分解代谢 ❖ 血糖升高：激动 2 ，2受体，促进肝糖原分解和糖原异生；降低外周组织对葡萄糖的摄取 ❖ 促进脂肪分解（ 3受体）
[临床应用] ❖ 1.心脏聚停
静脉注射1mg或心室内注射 ❖ 2.过敏性休克：首选,皮下或肌注
过敏性休克：血压下降，支气管收缩，粘膜 水肿，过敏介质释放，呼吸困难。
1.兴奋心脏 ❖ 激动1受体，心收缩力 传导 心率 心输出量。同时增加心肌耗氧量。
2.血管 ❖ 激动1受体，皮肤、粘膜、肾血管收缩。
《抗肾上腺素药物》PPT课件
1A（β1、β2）：普萘洛尔（心得安）
β受体阻断药 1B（ β1、β2 ）：吲哚洛尔（心得静）
2A（β1）：阿替洛尔（氨酰心安，压平乐）
2B（β1）：醋丁洛尔
αβ受体阻断药 拉贝洛尔（柳胺苄心定）
第一节 受体阻断药
受体阻断药能选择性与受体结合，阻 断递质或受体激动药与受体的表现结合，而 产生抗肾上腺素的作用，表现为动静脉血管 扩张，外周阻力降低，血压下降。
阿替洛尔(atenolol, 氨酰 心安)
特点：
1.为选择性1受体阻断药，对2受体阻 断作用较弱。
2.降压效果比较好，维持时间比较长， 每天给药一次。
3.无内在拟交感活性。
醋丁洛尔(acebutolol)
特点： 1.中长效的1受体阻断剂 ，t½ 3h，主要用于高血压。 2.膜稳定作用及内在拟交感活性。 3.临床用于高血压、心绞痛、心律失常。
酚苄明(phenoxybenzamine)
H3C O
N Cl
与α受体以共价键结合，结合牢固， 不易解离，作用时间长
体内过程及其特点：
口服吸收差，常采用缓慢静脉注射给药。
脂溶性高，主要分布于脂肪组织中，缓慢释 放。用药一次，可以维持3-4天。
氯乙胺基→乙撑亚胺基才能与α受体结合, 结合比较牢固，持久。
心率加快：
血管扩张反射；
阻断突触前2受体。
对摄取1，摄取2的抑制作用
[临床应用]
➢ 血管痉挛性疾病，优于酚妥拉明 ➢ 感染性休克，效果不如酚妥拉明 ➢ 嗜铬细胞瘤引起的高血压。
[不良反应]
➢ 体位性低血压，心动过速，鼻塞 ➢ 口服有消化道症状 ➢ 中枢抑制：嗜睡，疲乏。
哌唑嗪,Prazosin
药理作用：
《药理学》课件资料-抗肾上腺素药
第九章抗肾上腺素药一.α-R阻断药-酚妥拉明[作用]1.扩张血管，降低血压(①②)2.兴奋心脏(①②)3.其他:拟胆碱、拟组胺作用[用途]1.外周血管痉挛性疾病2.防止组织坏死3.充血性心力衰竭4.抗休克5.肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断[不良反应]常见：腹痛腹泻，溃疡，皮肤潮红剂量过大：体位性低血压，心律失常二. β-R阻断药分类：β1β2-R阻滞药：普萘洛尔**β1-R阻滞药：阿替洛尔、美托洛尔[作用]*1.β受体阻断作用⑴对心血管系统的影响-R①抑制心脏:阻断β1②收缩血管:阻断β2–R反射性兴奋交感长期用药：阻断β1-R，BP下降充分显露⑵收缩支气管：阻断β-R2对哮喘病人敏感⑶抑制代谢：抑制脂肪、糖元分解对正常人不明显，与降糖药合可产生低血糖⑷抑制肾素释放-R-BP下降阻断肾小球旁细胞β12.内在拟交感活性(ISA)定义：有些β-R阻断药，除能阻断NA和拟肾上腺素药与受体结合外，本身也具有较弱的激动受体的作用，称内在拟交感活性有ISA的药物<无ISA的药物3.膜稳定作用降低细胞膜对离子的通透性，这一作用与治疗作用无关[应用]*1.快速型心律失常(窦性)2.心绞痛和心肌梗死3.高血压(伴高肾素型)4.甲亢、偏头痛[不良反应]*慢性心律失常、低血压、诱发加重哮喘、与降糖药合用可产生低血糖普奈洛尔（心得安）**用药个体化对β1，β2-R选择性低无内在拟交感活性选择性阻断β1-R：阿替洛尔、美托洛尔具有内在拟交感活性: 吲哚洛尔心源性、感染中毒性休克(低排高阻)阿托品、山莨菪碱、ISO、多巴胺、酚托拉明神经源性、药物过敏性休克(低排低阻) NA、间羟胺、Adr、。
9 - 抗肾上腺素药
药理学
卫生部“十二五”规划教材
美托洛尔（metoprolol，倍他乐克）
药理：作用特点与阿替洛尔相似。
应用：主要用于治疗治疗高血压、心绞痛、心律失常、
肥厚型心肌病、甲状腺机能亢进等。
注意：可通过血脑屏障，故中枢神经系统不良反应多；
对β2受体的阻断作用比阿替洛尔强，故对哮喘病人更应 慎用。
药理学
卫生部“十二五”规划教材
稳定作用。
当阻断心脏上的β1受体时，可使心肌收缩力减弱，心肌耗氧量降低。 对β2受体有弱的内在拟交感活性，使外周血管扩张，产生降压作用。 对α受体为竞争性拮抗药，能选择性阻断突触后膜上的α1受体，使外周血
管扩张，血压降低。
对突触前膜上的α2受体无阻断作用。
药理学
卫生部“十二五”规划教材
临床用途：中度和重度高血压，静注还可治疗高血 压危象。也用于治疗心绞痛。 不良反应与注意事项：由阻断α1受体，可出现直立 性低血压，表现为眩晕、乏力、恶心等。注射液不 能与葡萄糖盐水混合滴注。 禁忌证：心功能不全及支气管哮喘患者禁用。
吲哚洛尔等除能阻断β受体外.还具有微弱的β受体激动作用。
意义：有ISA的药物减少β受体阻断药引起的心脏抑制、支 气管收缩等不良反应。 3.膜稳定作用 β受体阻断药能降低细胞膜对Na+,K+等阳离子的通透性,但
治疗作用与膜稳定作用无关（在常用量时）。
药理学
卫生部“十二五”规划教材
①
快速型心律失常
②
心绞痛或心肌梗死
代表药：哌唑嗪（prazosin）
能选择性地阻断α1 受体，皮肤、黏膜和内脏
血管扩张，血压下降。
对外周突出前膜的α2受体阻断作用很弱。 故降压的同时心率加快的副作用较轻。
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3. 膜稳定作用：局麻样和奎尼丁样作用。
【临床用途】
1. 心律失常：用于快速型心律失常。
2. 心绞痛和心肌梗塞： 阻断β1 –R，
抑制心脏，使心力↓， 心率↓ ，心肌 耗氧量↓ 。
3. 高血压：
（1）输出量高引起的高血压
（2）肾素高血压 机理： ①阻断β1 –R；②阻断肾脏β-R，抑制肾 素分泌，打断RAAS形成。
第二节┃β受体阻滞药
【分类】根据药物对β – R 选择性和有无内在活性分为：
β-R 阻断药
β 1 、β2-R 阻断药 β1-R 阻断药
普萘洛尔无 吲哚洛尔有 阿替洛尔无 艾司洛尔有
а、β-R 阻断药（拉贝洛尔）
【药理作用】
1. β -R阻断作用 （1）心血管系统
⑴抑制心脏（阻断β 1 –R），心力↓， 心率↓ ，传导↓ ，心输出量↓ ，心肌耗氧 量↓ 。
【体内过程】 口服F低(20%)。常作肌 内或静脉注射，代谢和排泄快，口服 30min后血浓达峰，作用维持1.5 h。
【特点】
1. 对α1、α2-R选择性不高； 2. 与α-R结合较疏松，可逆性结合； 3. 治疗量时，阻断受体作用不完全；
【药理作用】
1. 血管与血R作用；②直接扩张血管作用。可 翻转AD升压作用。
⑵收缩血管： ①心脏抑制反射性使交 感神经兴奋；②阻断β 2 –R，收缩骨骼肌 血管。
(2)收缩支气管平滑肌（阻断β 2 –R ），
可诱发或加重哮喘。
(3)抑制代谢：掩盖低血糖症状。 (4)抑制肾素的分泌。
2. 内在拟交感活性（ISA）
有些药物除了有β –R阻断作用， 还有 较弱地兴奋β –R作用，这一特性称为内在 拟交感活性。但心得安无此特性，故阻断 β -R 作用强；
THE END
谢谢观看
【体内过程】
1. 首关效应明显，血浆蛋白结合率 90%，生物利用度较低。
2. 口服个体差异，大临床用药剂量需 个体化。
【药理作用与用途】
为非选择性β –R阻断药，β –R阻 断作用强，无ISA。用药后心率↓，心收 缩力↓，心输出量↓，心肌耗氧量↓。
用于治疗心律失常，高血压，心绞痛， 甲状腺功能亢进等。
第九章 抗肾上腺素药
指与肾上腺素受体有较强亲和力， 能妨碍NA或拟肾上腺素药与受体结 合，从而拮抗NA或拟肾上腺素药作 用的药物。也称抗肾上腺素药。
2. β -R阻断药：是一类能竞争性阻断β –R，从 而对抗拟AD药β型作用的药物，如普萘洛尔。
第一节┃α受体阻滞药
酚妥拉明（Phentolamine，立其丁）
• 14、Thank you very much for taking me with you on that splendid outing to London. It was the first time that I had seen the Tower or any of the other fam ous sights. If I'd gone alone, I couldn't have seen nearly as much, because I wouldn't have known my way about.
4．其他：用于甲亢、偏头痛等的治疗。噻 吗洛尔降低眼内压，可用于青光眼。
【不良反应与禁忌症】
1．心血管反应：诱发急性心衰 2．诱发和加剧支气管哮喘 3．反跳现象 4. 禁用于心功能不全、心动过 缓、重度房室传导阻滞和支气 哮喘等患者。
一、β1、β2受体阻滞药 普萘洛尔(Propranolol,心得安)
【不良反应 】 体位性低血压、腹泻、腹痛、 心悸、诱发消化性溃疡。
酚苄明
1. 作用与用途与酚妥拉明相似； 2. 与α-R结合牢固； 3. 作用强大、持久，能维持3～4日。 4. 体位性低血压、反射性心动过速为常见副作用。
哌唑嗪
【特点】 选择阻断α1受体→血管扩张→Bp↓， 对α2受体无阻断作用，故无反射性地心率↑。
收缩支气管平滑肌。
9、春去春又回，新桃换旧符。在那桃花盛开的地方，在这醉人芬芳的季节，愿你生活像春天一样阳光，心情像桃花一样美丽，日子像桃子一样甜蜜。20.11.2 720.11.27Friday, November 27, 2020 10、人的志向通常和他们的能力成正比例。07:50:1907:50:1907:5011/27/2020 7:50:19 AM 11、夫学须志也，才须学也，非学无以广才，非志无以成学。20.11.2707:50:1907:50Nov-2027-Nov-20 12、越是无能的人，越喜欢挑剔别人的错儿。07:50:1907:50:1907:50Friday, November 27, 2020 13、志不立，天下无可成之事。20.11.2720.11.2707:50:1907:50:19November 27, 2020
2. 兴奋心脏
机制：① 血压下降反射性引起心率↑ ； ② 阻断突触前膜2-R，从而促进NA释放。
3. 其他：拟胆碱作用，提高胃肠平滑肌张力。 拟组胺作用，胃酸分泌增加。
【临床应用 】 1．外周血管痉挛性疾病 ：如肢端动脉痉挛性 疾病（雷诺病）及血栓闭塞性脉管炎。 2．对抗NA引起局部组织缺血坏死 3．抗休克：补足血容量基础上使用 4．顽固性充血性心力衰竭 5. 肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断
。2020年11月27日星期五上午7时50分19秒07:50:1920.11.27 15、会当凌绝顶，一览众山小。2020年11月上午7时50分20.11.2707:50November 27, 2020 16、如果一个人不知道他要驶向哪头，那么任何风都不是顺风。2020年11月27日星期五7时50分19秒07:50:1927 November 2020 17、一个人如果不到最高峰，他就没有片刻的安宁，他也就不会感到生命的恬静和光荣。上午7时50分19秒上午7时50分07:50:1920.11.27
【临床用途】
1. 心律失常：用于快速型心律失常。
2. 心绞痛和心肌梗塞： 阻断β1 –R，
抑制心脏，使心力↓， 心率↓ ，心肌 耗氧量↓ 。
3. 高血压：
（1）输出量高引起的高血压
（2）肾素高血压 机理： ①阻断β1 –R；②阻断肾脏β-R，抑制肾 素分泌，打断RAAS形成。
第二节┃β受体阻滞药
【分类】根据药物对β – R 选择性和有无内在活性分为：
β-R 阻断药
β 1 、β2-R 阻断药 β1-R 阻断药
普萘洛尔无 吲哚洛尔有 阿替洛尔无 艾司洛尔有
а、β-R 阻断药（拉贝洛尔）
【药理作用】
1. β -R阻断作用 （1）心血管系统
⑴抑制心脏（阻断β 1 –R），心力↓， 心率↓ ，传导↓ ，心输出量↓ ，心肌耗氧 量↓ 。
【体内过程】 口服F低(20%)。常作肌 内或静脉注射，代谢和排泄快，口服 30min后血浓达峰，作用维持1.5 h。
【特点】
1. 对α1、α2-R选择性不高； 2. 与α-R结合较疏松，可逆性结合； 3. 治疗量时，阻断受体作用不完全；
【药理作用】
1. 血管与血R作用；②直接扩张血管作用。可 翻转AD升压作用。
⑵收缩血管： ①心脏抑制反射性使交 感神经兴奋；②阻断β 2 –R，收缩骨骼肌 血管。
(2)收缩支气管平滑肌（阻断β 2 –R ），
可诱发或加重哮喘。
(3)抑制代谢：掩盖低血糖症状。 (4)抑制肾素的分泌。
2. 内在拟交感活性（ISA）
有些药物除了有β –R阻断作用， 还有 较弱地兴奋β –R作用，这一特性称为内在 拟交感活性。但心得安无此特性，故阻断 β -R 作用强；
THE END
谢谢观看
【体内过程】
1. 首关效应明显，血浆蛋白结合率 90%，生物利用度较低。
2. 口服个体差异，大临床用药剂量需 个体化。
【药理作用与用途】
为非选择性β –R阻断药，β –R阻 断作用强，无ISA。用药后心率↓，心收 缩力↓，心输出量↓，心肌耗氧量↓。
用于治疗心律失常，高血压，心绞痛， 甲状腺功能亢进等。
第九章 抗肾上腺素药
指与肾上腺素受体有较强亲和力， 能妨碍NA或拟肾上腺素药与受体结 合，从而拮抗NA或拟肾上腺素药作 用的药物。也称抗肾上腺素药。
2. β -R阻断药：是一类能竞争性阻断β –R，从 而对抗拟AD药β型作用的药物，如普萘洛尔。
第一节┃α受体阻滞药
酚妥拉明（Phentolamine，立其丁）
• 14、Thank you very much for taking me with you on that splendid outing to London. It was the first time that I had seen the Tower or any of the other fam ous sights. If I'd gone alone, I couldn't have seen nearly as much, because I wouldn't have known my way about.
4．其他：用于甲亢、偏头痛等的治疗。噻 吗洛尔降低眼内压，可用于青光眼。
【不良反应与禁忌症】
1．心血管反应：诱发急性心衰 2．诱发和加剧支气管哮喘 3．反跳现象 4. 禁用于心功能不全、心动过 缓、重度房室传导阻滞和支气 哮喘等患者。
一、β1、β2受体阻滞药 普萘洛尔(Propranolol,心得安)
【不良反应 】 体位性低血压、腹泻、腹痛、 心悸、诱发消化性溃疡。
酚苄明
1. 作用与用途与酚妥拉明相似； 2. 与α-R结合牢固； 3. 作用强大、持久，能维持3～4日。 4. 体位性低血压、反射性心动过速为常见副作用。
哌唑嗪
【特点】 选择阻断α1受体→血管扩张→Bp↓， 对α2受体无阻断作用，故无反射性地心率↑。
收缩支气管平滑肌。
9、春去春又回，新桃换旧符。在那桃花盛开的地方，在这醉人芬芳的季节，愿你生活像春天一样阳光，心情像桃花一样美丽，日子像桃子一样甜蜜。20.11.2 720.11.27Friday, November 27, 2020 10、人的志向通常和他们的能力成正比例。07:50:1907:50:1907:5011/27/2020 7:50:19 AM 11、夫学须志也，才须学也，非学无以广才，非志无以成学。20.11.2707:50:1907:50Nov-2027-Nov-20 12、越是无能的人，越喜欢挑剔别人的错儿。07:50:1907:50:1907:50Friday, November 27, 2020 13、志不立，天下无可成之事。20.11.2720.11.2707:50:1907:50:19November 27, 2020
2. 兴奋心脏
机制：① 血压下降反射性引起心率↑ ； ② 阻断突触前膜2-R，从而促进NA释放。
3. 其他：拟胆碱作用，提高胃肠平滑肌张力。 拟组胺作用，胃酸分泌增加。
【临床应用 】 1．外周血管痉挛性疾病 ：如肢端动脉痉挛性 疾病（雷诺病）及血栓闭塞性脉管炎。 2．对抗NA引起局部组织缺血坏死 3．抗休克：补足血容量基础上使用 4．顽固性充血性心力衰竭 5. 肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断
。2020年11月27日星期五上午7时50分19秒07:50:1920.11.27 15、会当凌绝顶，一览众山小。2020年11月上午7时50分20.11.2707:50November 27, 2020 16、如果一个人不知道他要驶向哪头，那么任何风都不是顺风。2020年11月27日星期五7时50分19秒07:50:1927 November 2020 17、一个人如果不到最高峰，他就没有片刻的安宁，他也就不会感到生命的恬静和光荣。上午7时50分19秒上午7时50分07:50:1920.11.27