HIGHLIGHTS OF PRESCRIBING INFORMATION
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ZEGERID safely and effectively. See full prescribing information for
ZEGERID.
ZEGERID (omeprazole/sodium bicarbonate) Powder for Oral Suspension
ZEGERID (omeprazole/sodium bicarbonate) Capsules
Initial U.S. Approval: 2004
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Warnings and Precautions, 11/2012
Clostridium difjicile associated diarrhea (5.4)
Warnings and Precautions, 11/2012
Interaction with clopidogrel (5.5)
Warnings and Precautions, 11/2012
Concomitant Use of ZEGERID with St. John’s Wort or Rifampin (5.8)
Warnings and Precautions,Interactions with Diagnostic 11/2012
Investigations for Neuroendocrine Tumors (5.9)
Warnings and Precautions, 04/2012
治疗精神分裂症与重度抑郁症辅助用药——依匹哌唑(Brexpiprazole)
陈本川
【摘 要】美国食品药品管理局(FDA)于2015年7月10日批准丹麦灵北制药与日本大冢制药株式会社联合研制的brexpiprazole(暂译名依匹哌唑)片剂上市,商品名为Rexulti@.用于治疗成人精神分裂症与重度抑郁症的辅助治疗.该文对依匹哌唑非临床药理毒理学、临床药理毒理学、临床研究、适应证、剂量与用法、用药注意事项、不良反应及知识产权状态和国内外研究进展等进行介绍.
【期刊名称】《医药导报》
【年(卷),期】2016(035)001
【总页数】4页(P后插1-后插4)
【关键词】依匹哌唑;精神分裂症;抑郁症,重度
【作 者】陈本川
【作者单位】湖北丽益科技有限公司,武汉430205
【正文语种】中 文
【中图分类】R971.41;R969
Brexpiprazole暂译名依匹哌唑，中文异名布瑞哌唑、依匹唑哌、依匹唑派等，中文化学名7-(4-(4-(苯并[b]噻吩)-4-基-哌嗪-1-基)丁氧基)-1H-喹啉-2-酮，代号为OPC-34712，由丹麦灵北制药(Lundbeck)和日本大冢制药株式会社共同研发。美国食品药品管理局(FDA)于2015年7月10日批准依匹哌唑上市[1-4]，用于治疗成人精神分裂症(schizophrenia)与重度抑郁症(major depressive disorder，MDD)的辅助治疗。商品名为Rexulti®。成人精神分裂症是慢性致残性脑神经变性疾病，涉及感知、思维、情感和行为等多方面的障碍及精神活动的不协调。MDD也是常见的脑精神障碍性疾病，以显著而持久的心境低落为主要临床特征，严重者可导致持续的悲伤、挫折感或愤怒，并有自杀念头和行为，多数病例有反复发作倾向。
1.1 致畸、致突变作用
1.1.1 致畸 对美国癌症研究所(Institute of Cancer Research，ICR)培育的小鼠和Sprague Dawley(SD)大鼠的生命周期进行致癌实验，分别给予雄性和雌性小鼠依匹哌唑0.75，2.0和 5.0 mg·kg-1·d-1，为期2年，该剂量相当于按体表面积[mg·(m2)-1]计算为人用口服最大推荐量(maximum recommended human dose，MRHD)4 mg·d-1 的0.9～6.1倍；分别给予雄性和雌性大鼠依匹哌唑1.0，3.0和10.0 mg·kg-1·d-1和3.0，10.0，和30.0 mg·kg-1·d-1，相当于按体表面积计算为MRHD 4 mg·d-1的2.4～24.0倍和7.32～73.00倍。观察到雌性小鼠在所有剂量组的乳腺腺癌发病率均增加，雄性小鼠在MRHD为2.4 ～6.1倍时，不增加肿瘤的发生率；依匹哌唑在MRHD高达73倍时，对雌性和雄性大鼠无致癌作用。连续给予啮齿动物依匹哌唑后，观察到乳腺和垂腺体增殖和(或)肿瘤变化，认为是由催乳素介导；显示依匹哌唑能增加小鼠和大鼠血清催乳素的含量。尚不清楚在啮齿类出现催乳素介导肿瘤变化时对人体的风险。
现代消化及介入诊疗 ２０２２年第２７卷第４期ＭｏｄｅｒｎＤｉｇｅｓｔｉｏｎ＆Ｉｎｔｅｒｖｅｎｔｉｏｎ２０２２牞Ｖｏｌ．２７牞Ｎｏ．４ ［１６］付蕾，李潜，卢创新，等．尿酸联合ＣＡ１９９检测对结直肠癌ＴＮＭ分期和预后判断的价值［Ｊ］．肿瘤，２０２０，４０（７）：４９６５０２．［１７］钱香，王宏，任真，等．ＮＬＲ与ＦＩＢ和ＣＥＡ及ＣＡ１９９在结直肠癌中的应用价值［Ｊ］．中华预防医学杂志，２０２１，５５（４）：４９９５０５．［１８］ＧａｏＹ，ＷａｎｇＪ，ＺｈｏｕＹ，ｅｔａｌ．ＥｖａｌｕａｔｉｏｎｏｆＳｅｒｕｍＣＥＡ，ＣＡ１９９，ＣＡ７２４，ＣＡ１２５ａｎｄＦｅｒｒｉｔｉｎａｓＤｉａｇｎｏｓｔｉｃＭａｒｋｅｒｓａｎｄＦａｃｔｏｒｓｏｆＣｌｉｎｉｃａｌＰａｒａｍｅｔｅｒｓｆｏｒＣｏｌｏｒｅｃｔａｌＣａｎｃｅｒ［Ｊ］．ＳｃｉＲｅｐ，２０１８，８（１）：２７３２２７４１．［１９］胡志方，檀心广，刘燕．结直肠癌患者炎症因子相关评分对患者临床结局的预测价值分析［Ｊ］．现代消化及介入诊疗，２０２０，２５（６）：７４９７５３．［２０］ＲｏｇｏｖｓｋｉｉＶ．ＭｏｄｕｌａｔｉｏｎｏｆＩｎｆｌａｍｍａｔｉｏｎＩｎｄｕｃｅｄＴｏｌｅｒａｎｃｅｉｎＣａｎｃｅｒ［Ｊ］．ＦｒｏｎｔＩｍｍｕｎｏｌ，２０２０，１１：１１８０．［２１］王俊，周凯．术前血清白蛋白检测对结直肠癌患者根治术后预后的评估价值［Ｊ］．山东医药，２０１７，５７（３７）：９４９６．［２２］ＣｕｉＪ，ＹｕＭ，ＺｈａｎｇＮ，ｅｔａｌ．Ｐｒｏｇｎｏｓｔｉｃｓｃｏｒｅｓｂａｓｅｄｏｎｔｈｅｐｒｅｏｐｅｒａｔｉｖｅｐｌａｓｍａｆｉｂｒｉｎｏｇｅｎａｎｄｓｅｒｕｍａｌｂｕｍｉｎｌｅｖｅｌａｓａｐｒｏｇｎｏｓｔｉｃｆａｃｔｏｒｉｎｐａｔｉｅｎｔｓｗｉｔｈｕｐｐｅｒｕｒｉｎａｒｙｔｒａｃｔｕｒｏｔｈｅｌｉａｌｃａｒｃｉｎｏｍａ［Ｊ］．Ｏｎｃｏｔａｒｇｅｔ，２０１７，８（４０）：６８９６４６８９７３．［２３］ＦａｎＳ，ＰｅｎｇＨＸ，ＧａｏＱＦ，ｅｔａｌ．ＰｒｅｏｐｅｒａｔｉｖｅｃｉｒｃｕｌａｔｉｎｇＦＰＲａｎｄＣＣＦｓｃｏｒｅａｒｅｐｒｏｍｉｓｉｎｇｂｉｏｍａｒｋｅｒｓｆｏｒｐｒｅｄｉｃｔｉｎｇｃｌｉｎｉｃａｌｏｕｔｃｏｍｅｏｆｓｔａｇｅⅡ－Ⅲｃｏｌｏｒｅｃｔａｌｃａｎｃｅｒｐａｔｉｅｎｔｓ［Ｊ］．ＣａｎｃｅｒＭａｎａｇＲｅｓ，２０１８，１０：２１５１２１６１．［２４］周航亮，陈鲜宝，崔莹珊，等．ＦＰＲ在Ⅰ～Ⅲ期结直肠癌患者术后辅助化疗疗效判断和预后评估中的价值［Ｊ］．检验医学，２０２０，３５（１０）：５９６４．［２５］廖存，马辉，阮国添，等．４３５例结直肠癌患者术前血清前白蛋白水平与肿瘤的临床病理特征的关系研究［Ｊ］．结直肠肛门外科，２０１９，２５（３）：２８４２８８［２６］ＤｉｎｇＰ，ＺｈｅｎｇＣ，ＣａｏＧ，ｅｔａｌ．ＣｏｍｂｉｎａｔｉｏｎｏｆｐｒｅｏｐｅｒａｔｉｖｅｐｌａｓｍａｆｉｂｒｉｎｏｇｅｎａｎｄＡＪＣＣｓｔａｇｉｎｇｉｍｐｒｏｖｅｓｔｈｅａｃｃｕｒａｃｙｏｆｓｕｒｖｉｖａｌｐｒｅｄｉｃｔｉｏｎｆｏｒｐａｔｉｅｎｔｓｗｉｔｈｓｔａｇｅⅠ－Ⅱｇａｓｔｒｉｃｃａｎｃｅｒａｆｔｅｒｃｕｒａｔｉｖｅｇａｓｔｒｅｃｔｏｍｙ［Ｊ］．ＣａｎｃｅｒＭｅｄ，２０１９，８（６）：２９１９２９２９．［２７］ＳｏｎＨＪ，ＰａｒｋＪＷ，ＣｈａｎｇＨＪ，ｅｔａｌ．ＰｒｅｏｐｅｒａｔｉｖｅＰｌａｓｍａＨｙｐｅｒｆｉｂｒｉｎｏｇｅｎｅｍｉａｉｓＰｒｅｄｉｃｔｉｖｅｏｆＰｏｏｒＰｒｏｇｎｏｓｉｓｉｎＰａｔｉｅｎｔｓｗｉｔｈＮｏｎｍｅｔａｓｔａｔｉｃＣｏｌｏｎＣａｎｃｅｒ［Ｊ］．ＡｎｎＳｕｒｇＯｎｃｏｌ，２０１３，２０（９）：２９０８２９１３．（收稿日期：２０２１１２２５）（本文编辑：巩兰波）
山东大学耳鼻喉眼学报２０２０年９月第３４卷第５期ＪｏｕｒｎａｌｏｆＯｔｏｌａｒｙｎｇｏｌｏｇｙａｎｄＯｐｈｔｈａｌｍｏｌｏｇｙｏｆＳｈａｎｄｏｎｇＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙꎬＶｏｌ.３４ꎬＮｏ.５ꎬ２０２０
收稿日期:２０２０￣０８￣０４基金项目:上海交通大学医工交叉重点项目(ＺＨ２０１８ＺＤＡ１１)ꎻ上海交通大学医学院附属新华医院院级临床研究培育基金项目(１７ＣＳＫ０３ꎬ１８ＪＸＯ０４)通信作者:杨军ꎮＥ￣ｍａｉｌ:ｙａｎｇｊｕｎ＠ｘｉｎｈｕａｍｅｄ.ｃｏｍ.ｃｎｄｏｉ:１０.６０４０/ｊ.ｉｓｓｎ.１６７３￣３７７０.１.２０２０.０７４述评
外周前庭疾病的诊断和治疗
杨军ꎬ郑贵亮
上海交通大学医学院附属新华医院耳鼻咽喉头颈外科/上海交通大学医学院耳科学研究所/上海市耳鼻疾病转化医学重点实验室ꎬ上海２０００９２
杨军ꎬ上海交通大学医学院附属新华医院耳鼻咽喉头颈外科主任ꎬ博士生导师ꎬ上海市优秀学科带头
人ꎬＢａｒａｎｙ协会会员ꎬ中华医学会耳鼻咽喉头颈外科分会耳科组委员ꎬ上海医学会耳鼻咽喉头颈外科分会副主任委员ꎮ中宣部“国家出版基金”项目评审委员会二审专家ꎮ«ＡｃｔａＯｔｏ￣Ｌａｒｙｎｇｏｌｏｇｉｃａ»«中华耳鼻咽喉头颈外科杂志»«山东大学耳鼻喉眼学报»等八种期刊编委、特邀审稿专家ꎮ临床专长为耳神经及侧颅底外科ꎬ在眩晕外科、耳神经外科、侧颅底肿瘤以及听觉植入方面具有丰富的临床经验ꎻ基础研究方向为耳蜗发育、听觉可塑性、耳蜗转导机制ꎮ作为项目负责人承担国家自然基金５项、９７３子课题１项、上海市科委重大项目１项ꎬ发表论文１６０余篇ꎮ作为主要完成人ꎬ获得国家科技进
步二等奖、华夏医学科技奖二等奖、上海市科技进步奖一等奖、上海医学科技奖一等奖、中华医学科技奖三等奖、高等学校科学研究优秀成果奖科学技术进步奖一等奖等奖项ꎮ成功申办并将于２０２１年４月２２~２５日在上海举办第八届梅尼埃及内耳疾病国际研讨会ꎮ入选中国耳科医生百强榜名录和中国名医百强榜眩晕外科医生名录ꎮ
