环糊精超分子探针与DNA的作用研究

２００８年第１期　内蒙古石油化工　３５　

竞争包结法研究ｌ３一环糊精对氨基酸的分子配位作用　

陈雪松　，许春兰　

（１．内蒙古大学职业技术学院；２．内蒙古机电职业技术学院，内蒙古呼和浩特０１００００）　

摘　要：以酚酞作为光谱探针，在２５￣Ｃ采用紫外一可见光谱滴定法测定了８一环糊精（￣－－ＣＤ）与三　种氨基酸分子形成超分子配合物的稳定常数。结果表明，三种生物分子客体与ｐ一环糊精主体之间的键　

合能力和选择性主要受疏水相互作用和空腔大小匹配程度的影响，几种非共价键弱相互作用力协同贡　献于主一客体自々包结配位过程。　

关键词：８一环糊精；氨基酸；竞争包结；配位能力　

Ｂ一环糊精分子是具有疏水空腔结构特点的第　二代超分子主体化合物，它的特有结构可以包结识　

别各种类型的分子，并能以多种非共价键弱相互作　用协同构筑复杂的功能体系Ｌ１　］。考察环糊精对不　

同结构分子的识别能力和包结模式不仅有利于深入　研究超分子体系的主客体作用机理，而且有望进一　步扩展环糊精的应用领域，特别是有可能为解释生　命过程的高效能、专业性和可调性提供有用信　

息　。　。在本研究中，使用天然８一环糊精作为主体。　

以三种氨基酸分子作为客体，考察其键合特征和稳　定性。实验中的主客体分子结构如图１所示。　

ｃ　ｃ　Ｃ，Ｈ－－ｃｏｏ　Ｈ　广　。。｝｛　ＣＨ—ＣＨ—ＣＯ０　

ＮＨ１’　

Ｄ．环糊精（ｐ．ＣＤ）　色氨酸（ＴＲＰ）　苯丙氩酸（ＰＨＥ）　酪氨酸（ＴＹＲ）　

图１　主体环糊精和客体氨基酸的分子结构　

丫丫丫丫丫丫　丫丫　丫丫丫丫丫ＴＴ丫丫丫　丫丫丫丫丫丫丫丫丫丫丫丫丫　丫丫丫　丫丫丫丫丫丫’ｒ丫丫　

ＥＳｔａｂｌｉｓｈｍｅｎｔ　ｏｆ　Ｔｈｅ　Ａｎａｌｙｓｉｓ　Ｍｅｔｈｏｄ　ｏｆ　Ｉｍｐｕｒｉｔｉｅｓ　ｉｎ　ＭＴＢＥ　ｂｙ　Ｒｅａｌｉｚｉｎｇ　Ｔｗｏ　Ｐｕｒｐｏｓｅｓ　ｏｎ　Ｏｎｅ　６８９０　ＧＣ　（１．Ｓｈｅｎｈｕａ　Ｂａｏｔｏｕ　ＣｏａＩ　ＣｈｅｍｉｃａＩ　Ｃｏｍｐａｎｙ，Ｂａｏｔｏｕ０１４０１０，Ｃｈｉｎａ；　２．Ｄａｇａｎｇ　Ｐｅｔｒｏｃｈｅｍｉｃａｌ　Ｃｏｍｐａｎｙ，Ｃｈｉｎａ　ｎａｔｉｏｎａｌ　ｐｅｔｒｏｌｅｕ’ｍ　ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ，Ｔｉａｎｊｉｎ　３００２８０，Ｃｈｉ　口）　

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超分子化学药物研究

作者：胡志辉

来源：《中国化工贸易·上旬刊》2016年第08期

摘 要：超分子化学药物是利用超分子化学的理论和原理在药物生产中形成具有超分子结构的新型药物，由于超分子化学药物概念在行业的认知中尚处于初始时期，因此，有必要对超分子化学药物进行全面地讨论，使超分子化学药物的优势和功能更加清晰，进而使行业把握超分子化学药物的开发、研究和应用方向，更好地为药物化学和医药科学的发展提供指示与帮助

关键词：超分子；药物化学

1 超分子化学药物的概念

超分子化学药物的研究具有交叉性的特征，直到今天，超分子化学药物仍没有明确的定义。根据医药化学领域对该药物的研究应用把超分子化学药物规定为：医药生产过程中根据超分子化学的原理使分子间通过弱作用力（氢键、范德华力和配位键）而形成拥有超分子结构的一种药物。

超分子化学药物因为其特殊的超分子结构，使得药物的水溶性得以提高，药物疗效得以增加，拥有了更强的靶向作用，在治疗疾病的过程中更有针对性，这种超分子的化学结构还使该类药物克服了传统药物异味大的缺点，药物在人体中的代谢过程也较传统药物发生改变，对人体的毒性作用大大减小。除此之外，超分子化学药物生产周期短，大幅降低了生产成本，实用性大大提高，降低了患者的医疗经济负担，也保障了药物生产研发企业能取得更大的经济效益。

2 超分子化学药物的医药行业概述

2.1 超分子化学药物的定义

当前在药物化学领域和医药科学范围没有对超分子化学药物的准确而科学的定义，本研究结合超分子化学药物研发、制造和应用过程，将超分子化学药物的概念定义为：在医药生产领域，在应用超分子化学的相关理论和知识的基础上，在药物研发和制备中采用分子间作用力，通过分子的运动特性和结构特点，形成由氢键、金属配位、范德华力等弱作用力产生的超分子级别上的新型药物。

超分子化学在电分析化学中领域的研究进展

许婷婷

【摘要】本文主要以超分子中具有代表性的冠醚、环糊精、杯芳烃为切入点，分别介绍了它们在电分析化学中的应用。以及环糊精在电极表面的自组装，超分子在压电化学传感器中的应用，及最后的纳米材料修饰电极的类型及在药物分析中的应用。

【关键词】 超分子 冠醚 环糊精 杯芳烃 电化学分析 电化学传感器 纳米材料

一、 超分子化学的基本概念

超分子化学简言之是研究各个分子间通过非共价键作用形成具有特定功能体系的科学。从而使化学从分子层次扩展到超分子层次。这种分子间相互作用形成的超分子组装体，带给人们许多认识上的飞跃，认识到分子已不再是保持物性的最小单位。【1】

在超分子体系中, 分子与分子之间力的关系就如同在分子中原子和共价键的关系一样。换言之, 超分子化学是研究分子通过非共价键作用形成的聚集体的功能体系科学。超分子体系的微观单元是由若干乃至许许多多个不同化合物的分子或离子或其他可单独存在的具有一定化学性质的微粒聚集而成, 聚集数可以确定或不确定, 这与一分子中原子个数严格确定具有本质的区别。在这个整体中, 各组分还保持某些固有的物理和化学性质,

同时又因彼此间的相互影响或扰动而表现出某些整体的功能。【2】

超分子化学既是一个新兴的跨学科的交叉前沿领域，又是一门发展前景广阔的边缘学科。为21世纪化学发展提供了一个重要的热点研究方向。随着超分子化学的发展先后出现了三代超分子体系，它们分别以冠醚、环糊精、杯芳烃为主体。

二、冠醚类化合物

冠醚为大环多元醚，其最早的产物是Pedersen 于1967年合成的二苯并-18-冠-6.如果把这些大环多元醚的主体结构绘在纸上，其醚氧原子就像镶嵌在王冠上的钻石一样，形成了宛如王冠的形状，故取名为冠醚。冠醚化合物是具有—〔—Y—CH2CH2—〕—重复结构单元的大环化合物，其中Y原子是电子给体，即：杂原子，环上所含杂原子来看，冠醚化学已从最初的全氧冠醚发展到硫杂、硒杂、氮杂、磷杂、砷杂、硅杂冠醚。【3】

・３６・ 中国中医药信息杂志 ２００１年３月第８卷第３期　

　β－环糊精在中药制剂中的应用及研究进展　

谢崇义　李旺生 凌　艳 李国忠　

（安徽省铜陵市人民医院 铜陵　２４４０００）　

β－环糊精（以下简称β－ＣＤ）是由７个葡萄糖分子通过糖

苷键结合而成，为环状中空园筒型空间结构，其空隙的开口处

或外部呈亲水性，而内部呈疏水性，故常用于包合疏水性药物，

形成β－ＣＤ包合物，即“分子微囊”。随着中药制剂研究的现

代化，许多有识人士将包合技术研究拓展到中药制剂中，并取

得一定进展。　

１ β－ＣＤ包合物的中药制剂应用进展　

１．１ 增加药物的稳定性　

不少药物受热、光、空气和化学环境的影响，容易挥发和

升华，失去部分或全部疗效，将这些药物用β－ＣＤ包合可起到

保护药效稳定的作用。在中药制剂中主要应用β－ＣＤ包合挥

发油，防止中药挥发油在生产和贮藏过程中挥发、升华、氧化

变质。如武雪芬［１］等人通过差热及热重分析显示，当温度７８℃

时，薄荷脑开始气化；在１６４．４℃时薄荷脑迅速气化；但经β

－ＣＤ包合后，气化点接近或超过３００℃；说明主客体的包合使

薄荷脑的挥发性显著降低。何进［２］等人以大蒜油为测定指标，

分别对包合物和混合物进行强光照射、高温、高湿、挥发性

试验及恒温加热实验，结果在光、热、湿等因素影响下，包合

物中大蒜油含量没有明显变化，而混合物中大蒜油含量均明

显下降，说明大蒜油包合后增加了对光、热、湿的稳定性；挥

发性试验结果，包合物的热失重比混合物小。说明包合物降低

了大蒜油的挥发性，认为大蒜油β－ＣＤ包合物具有一定的抗

光照性、热稳定性和湿稳定性，其稳定性明显优于单纯大蒜

油。　１．２ 提高药物的生物利用度　

药物由于形成包合物，其溶解度、溶解速率增加，膜渗透

性增大，从而使得药物的生物利用度增加。颜耀东［３］等人应用

β－ＣＤ对强疏水性的齐墩果酸进行包合实验研究，比较了包

合前后的溶解度及溶出速率，实验结果表明，齐墩果酸－β－ＣＤ

的溶解度和溶出速率明显高于齐墩果酸，将齐墩果酸制成包