人工合成抗菌药精品PPT课件
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抗生素作用机理与分类
1.抗生素作用机理
抗生素等抗菌剂的抑菌或杀菌作用,主要是针对“细菌有而人(或其它高等动植物)没有”的机制进行杀伤,有5大类作用机理:
阻碍细菌细胞壁的合成,导致细菌在低渗透压环境下膨胀破裂死亡,以这种方式作用的抗生素主要是β-内酰胺类抗生素。哺乳动物的细胞没有细胞壁,不受这类药物的影响。
与细菌细胞膜相互作用,增强细菌细胞膜的通透性、打开膜上的离子通道,让细菌内部的有用物质漏出菌体或电解质平衡失调而死。以这种方式作用的抗生素有多粘菌素和短杆菌肽等。
与细菌核糖体或其反应底物(如tRNA、mRNA)相互所用,抑制蛋白质的合成——这意味着细胞存活所必需的结构蛋白和酶不能被合成。以这种方式作用的抗生素包括四环素类抗生素、大环内酯类抗生素、氨基糖苷类抗生素、氯霉素等。
阻碍细菌DNA的复制和转录,阻碍DNA复制将导致细菌细胞分裂繁殖受阻,阻碍DNA转录成mRNA则导致后续的mRNA翻译合成蛋白的过程受阻。以这种方式作用的主要是人工合成的抗菌剂喹诺酮类(如氧氟沙星)。
影响叶酸代谢抑制细菌叶酸代谢过程中的二氢叶酸合成酶和二氢叶酸还原酶,妨碍叶酸代谢。因为叶酸是合成核酸的前体物质,叶酸缺乏导致核酸合成受阻,从而抑制细菌生长繁殖,主要是磺胺类和甲氧苄啶。
2.抗生素分类
一、按化学结构分:
(一)主要作用于革兰氏阳性菌
(1)青霉素类
青霉素G(卞青霉素)Penicillin G (Benzylpenicillin) 氨卞青霉素(安卞西林.安比西林)Ampicillin (Ampicine) 羟氨卞青霉素(阿莫西林)Amoxicillin 羧卞青霉素(卡比西林)Amoxicillin
(2)头孢菌素(先锋霉素)类
头孢氨卞(先锋霉素IV)Cefalexin (Cephalexin) 头孢羟氨卞Cefadroxil
1 1.生物的共生与拮抗现象
共生----自然界中不同种生物在生活中互相帮助、互相依存的现象。 如豆科植物和根瘤菌共生、原生动物鞭毛虫(分解纤维素)与反刍动物(如牛)共生。
拮抗----互相斗争,一种生物产生某种物质抑制或杀灭另一种生物的现象。
人们利用微生物的拮抗特性,寻找适当的抗生素产生菌,给这些产生菌以适当的生长条件(营养物质、空气、温度、pH等)进行培养,使它们产生抗生素,然后把抗生素提取出来,得到抗生素成品,用于抑制或杀灭某种致病菌达到防病治病的目的。
2.抗生素的定义
抗生素是生物(包括微生物、植物和动物),在其生命活动过程中产生的(或由其他方法获得的),能在低微浓度下有选择地抑制或影响它种生物功能的一类化学物质。如青霉素、氯霉素(也可合成)、氨苄青霉素(半合成)等。
克霉唑:至今尚未发现哪种微生物可以合成。所以不能算抗生素,只能算抗菌药
3.抗菌药物包括:
(1)抗生素,如青霉素类、头孢菌素类、氨基糖苷类、四环素类、氯霉素类、大环内酯类等;
(2)合成的抗菌药( Antimicrobial ),如磺胺类、吡啶酮酸类(或称喹酮类)、呋喃类、甲基苄氨嘧啶、乌洛托品、孟德立胺,另外还包括咪唑类等;
(3)有抗菌作用的动植物药及其成分,如大蒜素、黄连素 、鱼素(鱼类抗菌素 )等。
4.抗生素的命名
一、凡是由动植物或微生物产生的抗生素,其命名根据动物学,植物学或微生物菌属学的名称而定。例如:青霉素、链霉素、赤霉素、灰黄霉素、蒜素,黄连素、鱼素等。
二、根据抗生素的化学结构或性质命名。例如:四环素、氯四环素、氯霉素、环丝氨酸、重氮丝氨酸等。
三、由抗生素的国外名称音译而来。例如:吉他霉素(Kitasamycin )、青霉素早期称盘尼西林(Penicillin )。
四、对一些有纪念意义或按抗生素产生菌的出土地方命名及习惯上已采用的俗名仍可继续使用。例如:创新霉素、正定霉素、庐山霉素、平阳霉素、井冈霉素、金霉素、土霉素、北里霉素等。
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-可编辑修改- 药理学教案 > 第38章 抗菌药物概论
第三十八章 抗菌药物概论
授课内容:
1.抗菌药物的常用术语与化疗指数
2.抗菌药物的作用机制
3.细菌对抗菌药物的耐药性及机制,对细菌耐药性的防治措施。
授课重点:几种有关抗菌药物术语的概念、抗菌药物作用机制、细菌对抗菌药物的耐药性。
授课难点:细菌产生耐药性的生化机制。
授课时间:0.5学时
化学治疗学(chemotherapy, 化疗):
细菌和其他微生物、寄生虫及癌细胞所致疾病的药物治疗。
包括: 抗微生物药(antimiczobial drug)
抗寄生虫药(antiparasitic drug) 。
-可编辑修改- 抗癌药(anticancer drug)
抗微生物药物(antimicrobial drugs)
包括: 抗菌药(antibacterial drugs)
抗真菌药(antifungal drugs)
抗病毒药(antiviral drugs)
药物与机体之间相互作用
宿主、抗菌药和病原体之间的关系,辨证关系,抗病能力的内外因,药物作用的两重性。
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-可编辑修改- 你对抗菌药物知道多少?
哪些药物是抗生素?
抗微生物药物的发展历史
古代抗菌治疗 古希腊、古印度、中国 豆腐霉
Fleming发现青霉素(1929),Flory&Chain (1940)
Domagk 白浪多息(1935)
从中获得的思考,机遇与创新
第一节 抗菌药物的基本概念
1.抗菌药物 antibacterial drugs
(1)抑菌药 磺胺药 四环素
(2)杀菌药 青霉素 氨基糖甙 喹诺酮类
2.抗生素:antibiotics
3.抗菌谱antibacterial spectrum : 。
心内科临床药师培训计划
我院心血管专科——广东省心血管病研究所是我国最著名的心血管病医学中心之一,是我院的龙头学科,拥有国内一流的心血管专业人才及技术设施,是世界卫生组织(WHO)在中国的心血管病防治研究培训中心。其中心内科有五个病区,近300张床位,每年住院病人近万人次,在冠心病、高血压、心律失常、风湿性心脏病临床诊断治疗上处于国内领先行列。
心内科临床药师培训小组由一位长期从事临床药学工作的主管药师和一位心内科主任医师组成,每次可招收学员1~2人,培训时间1年,培训方式为集中上课、临床药师指导下参加临床药学实践与沙龙讨论三种方式相结合。
一、课堂教学:
1、临床药物治疗与合理用药专题讲座:选修心内科进修医生或我院培训医生的相关课程及参加我院药师业务学习计划,一般利用晚上下班后时间。具体计划见附表1。(每周一次,2学时;共约50次,100学时)
2、参加心内科早餐会(学术沙龙)(每周一次,1学时;共约50次,50学时)。
3、看视听教材(每周1次,1学时;共约20次,20学时)。
4、参加我院举办的药学继续教育学习班(每年一次,30学时)。
5、参加我院举办的华南地区心血管方面规模最大的学术盛会——岭南国际心血管病会议。(每年一次,30学时)
二、沙龙讨论:每周五下午,3学时;所有临床药师、受培训药师、临床药学进修生和实习生参加,主要讨论一周下临床发现和解决的问题;交流工作心得;探讨临床药学工作模式等。
三、临床药学实践:
以导师指导下参与临床用药实践为主,共50周,每周4.5天时间。主要是参加临床查房、参与药物治疗方案的设计,利用临床药学工作站开展合理用药分析和监测,提出调整用药意见,至少完成药历50份;另外也查找资料回答医护人员用药咨询、开展病患用药教育、向护理人员提供药品储存使用知识及开展所在科室药品不良反应监测等工作。整个临床药学实践工作需完成以下内容。
(一)入科基础
1、入院教育