化学合成抗菌药PPT课件

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《化学合成抗菌药》PPT课件

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氧氟沙星
19:46
在脑脊液、胆汁、尿液、痰液中浓度高。
主要用于敏感菌所致的泌尿道、呼吸道、胆道、皮肤软组织、耳鼻喉及眼部的感染。
左氧氟沙星氧氟沙星的左旋体，抗菌活性是氧氟沙星的 2倍，主要用于敏感菌所致的各种急慢性感染、难治性感染。不良反应较轻。
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二、磺胺药和甲氧苄啶（一）磺胺药
l对沙眼衣原体、弓形体、疟原虫及放线菌 l也有抑制作用。
l对病毒、立克次体、支原体、螺旋体无效。
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[作用机理] 磺胺类与PABA化构相似，竞争
性抑制二氢叶酸合成酶，通过干扰细菌叶酸代谢而抑菌。
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应用注意:
19:46
• 1 .首剂加倍 • 2 .脓液和坏死组织含大量PABA，局部应
• ②TMP抑制二氢叶酸还原酶，SMZ抑制二氢叶酸合成酶，双重阻断敏感菌的叶酸代谢，抗菌作用大大增强，甚至呈杀菌。
• ③联合用药减少耐药性产生。
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三、硝咪唑类
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甲硝唑（metronidazole，灭滴灵）【作用和用途】
1·抗厌氧菌作用对革兰阳性或革兰阴性厌氧球菌、杆菌均有杀灭作用，对脆弱类杆菌作用最强。
• 是1935年合成并用于防治全身感染的抗菌药，与甲氧苄啶合用后对某些感染性疾病疗效显著，且性质稳定、使用方便、价格低廉，故目前在抗感染治疗中仍占有一定地位。
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【抗菌作用】广谱。
lG+菌：溶链菌、肺炎球菌

抗菌药物 ppt课件

－ ++
± － ++ +++
－－－
+++
头孢菌素类
R1 CONH O
S
N R2
COOH
7-氨基头孢烯酸（7-ACA）
16
一代头孢菌素
代表品种: 头孢唑啉，头孢拉定特点
青霉素酶稳定广谱，对革兰阳性菌的作用非常强；对社区获得的革兰
阴性菌有活性：奇异变形杆菌、大肠杆菌、克雷白菌等。对G－杆菌产的β-内酰胺酶不稳定对肠球菌、MRSA 、铜绿假单胞菌无效，厌氧菌不敏感。有肾损害不能透过血脑屏障
抗菌药物
抗菌药物概述
2016-01-07
一、抗菌药物的定义
3
抗菌药物
抗菌药物：系指具杀菌或抑菌活性、主要供全身应用的各种抗生素、磺胺药、异烟肼、硝咪唑类、喹诺酮类、呋喃类等化学药物。
抗生素：由微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）所产生的具有抗病原体或其它活性的一类代谢产物，能干扰其他细胞发育功能的化学物质。
头孢噻吩头孢噻啶头孢氨苄头孢唑啉头孢拉定
第一代头孢
G＋ G－耐酶血浓度蛋白肾毒性结合率
++
++ 中
中
中
低
+++ +++ 不耐高
低
明显
+~++ +
耐
低
低
低
+++ +++ 耐
高
高
低
+~++ +
耐
高

化学合成抗菌药

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【不良反应】发生率仅为5% ①胃肠道反应 ②CNS反应：头昏、头痛、失眠、眩晕、情绪不安等，严重精神异常、惊厥；有癫痫病史者不宜应用。 ③过敏反应：如血管神经性水肿、皮肤瘙痒和皮疹，个别病人出现光敏性皮炎； ④软骨损害：少数可出现关节疼痛和炎症（水肿），所以不宜用于儿童和孕妇。
19:46
19:46
【抗菌作用】广谱。
lG+菌：溶链菌、肺炎球菌
lG-菌：脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、大肠
埃希菌、变形杆菌属和沙门菌属、铜绿假单胞菌。
l对沙眼衣原体、弓形体、疟原虫及放线菌 l 也有抑制作用。
l对病毒、立克次体、支原体、螺旋体无
效。
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[作用机理]
磺胺类与PABA化构相似，竞争性抑制二氢叶酸合成酶，通过干扰细菌叶酸代谢而抑菌。
DNA 回旋酶：主要影响DNA合成过程中切口封闭功能，而阻碍细菌DNA合成。在 G-菌中喹诺酮主要抑制DNA回旋酶。
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【临床应用】广泛
氟喹诺酮类适用于治疗敏感G-菌、G+ 菌引起的感染。
包括：泌尿道感染、肠道感染、呼吸道感染、骨骼系统感染（骨髓炎和骨关节感染）、皮肤软组织感染等各种感染。
二、常用的喹诺酮类药物
诺氟沙星
尿、肠道药浓度高，用于敏感菌所致泌尿生殖道、肠道感染及淋病，也可外用治疗皮肤、眼部感染。
环丙沙星抗菌谱广，为临床常用的喹诺酮类中
体外抗菌最强者，对氨基糖苷类、第三代头孢菌素耐药的G+、G-对本药仍敏感。对厌氧菌多数无效。
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氧氟沙星
在脑脊液、胆汁、尿液、痰液中浓度高。主要用于敏感菌所致的泌尿道、呼吸道、胆道、皮肤软组织、耳鼻喉及眼部的感染。

2.合成抗感染药(药物化学)

1,4-二氢-4-氧代吡啶-3-羧酸（吡酮酸类）
二、发展
第一代（1962-1969）
H3C CH3 N NH CH3
Cl
N
氯喹
萘啶酸 (萘啶羧酸类 )
第二代（1969-1978）
O O
6 6 N
HN N
OH
6 7
7
N
N
N
CH3
吡哌酸（嘧啶并吡啶羧酸类）
西诺沙星（噌啉羧酸类）
第三代（1978-1998）
N H
O S H 2N
O N N H
磺胺甲氧嗪（t1/2＝37h）“长效磺胺”
5、优缺点
• 优点 – 抗菌谱较广 – 性质稳定 – 使用方便 – 价格低廉 – 对某些感染有显著疗效 • 缺点 – 抗菌活性弱，为抑菌剂 – 易产生耐药性 – 肾损害
二、结构分类
• 基本结构：对氨基苯磺酰胺
R1 HN
4 1
2
N
1
磺胺甲噁唑新诺明（SMZ)
O H2N
O S
3
NH N
1
O
5
CH3
复方新诺明：SMZ＋TMP
六、构效关系
(1) 氨基与磺酰氨基在苯环上必须处于对位；
（2）磺酰氨基上N单取代活性增强
-杂环取代更佳；
（3）4位氨基的游离或潜在的游离状态是活性的关键
H2N N N
N
O H2N S
O NH
N
SO2NH2
[作用机制]
2.抑制拓扑异构酶IV 干扰细菌G(+) DNA复制
解环连
（-）喹诺酮类药物
四、构效关系
5
B环可作改变，苯环、吡啶环、嘧啶环均可。 7

《兽医药理学》化学合成药物

作用机理
谷氨酸食物 + 二氢叶酸合成酶二氢叶酸还原酶二氢蝶啶二氢叶酸四氢叶酸 + (-) 对氨苯甲酸一碳单位 (-) （PABA) 核酸合成磺胺类甲氧苄啶类
作用机理
(1)能选择性地抑制二氢叶酸还原酶,使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸,阻止细菌核酸的合成而。
(2)与磺胺合用,可使菌体叶酸遭双重阻断,作用
第二节化学合成抗菌药 synthetic antimicrobial agents

磺胺类及其增效剂喹诺酮类喹噁啉类其他
o硝基呋喃类 o硝基咪唑类
一、磺胺类及其增效剂

磺胺类(sulfanamides)：抗菌谱广，性质稳定，使用方便，价格低廉，不消耗粮食，国内能大量生产，与增效剂有协同作用。增效剂(sulfanamide combinations)：能增强磺胺药和多种抗生素的效力。

〔作用机制〕

抑菌药，磺胺药的结构和PABA相似，因而可与PABA竞争二氢叶酸合成酶，阻碍二氢叶酸的合成，从而影响核酸的生成，抑制细菌生长繁殖。
谷氨酸食物 + 二氢叶酸合成酶二氢叶酸还原酶二氢蝶啶二氢叶酸四氢叶酸 + (-) 对氨苯甲酸一碳单位 (-) （PABA) 核酸合成磺胺类甲氧苄啶类

肠道感染：选用肠道内服难吸收的磺胺类，一般与DVD合用，常用药物有SG、PST、SST等。
泌尿道感染：选用作用强、排泄快、乙酰化率低、尿中药物浓度高的药物，如SMM、SMD、 SM2等，与TMP合用。

局部软组织和创伤感染：SN、SD-Ag。原虫感染：SQ、磺胺氯吡嗪、SM2、SMM、 SDM等，用于球虫病、鸡卡氏白细胞虫病、

合成抗菌药、抗真菌药和抗病毒药—抗寄生虫病药(药物化学课件)

驱肠虫药分类
哌嗪类咪唑类嘧啶类三萜类
酚类
哌嗪类
H N
CH2COOH
, 2 HO C CHOOH , 5H2O
N
CH2COOH
H
枸橼酸哌嗪
H
N
*
S N
咪唑类
H3C S
H
N
H
N
OCH3
N O
H N
NHCOOCH3 N
O
甲苯达唑
阿苯达唑
F
H N
NHCOOCH3 N
O
氟苯达唑
嘧啶类
CH3 N
S N
Cl
Cl Cl
CH2 N NO
N
NH2
N
NH2
硝喹
CH3 H
OO H3C
O H
O
CH3
H O
青蒿素
萜内酯类
CH3 H
CH3 H
H3C
OO
O H
O
CH3
H OH
双氢青蒿素
H3C
H3C
CH3 H OO
OO
O H
O
CH3
H OCOCH2CH2COOH
青蒿琥酯
O H
O
CH3
H OCH3
蒿甲醚
抗血吸虫病药的分类
➢锑剂：酒石酸锑钾（由于锑剂类药物的毒性较大，现已少用） ➢非锑剂：吡喹酮、硝硫氰胺、硝硫苯酯、
呋喃丙胺、呋喃双胺、呋喃烯唑
O
N
N
O
吡喹酮
非锑剂
O2N
O2N
NH
NCS
硝硫氰胺
S
NH
NHCO
硝硫苯酯
非锑剂
日本血吸虫

抗菌药物ppt课件

• 3、注射溶液要现配现用，不能与NaHCO3等碱性液体混装在一个容器内
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单环类β内酰胺抗生素
• 氨曲南 • 抗菌谱狭窄，仅对大多数需氧革兰阴性菌有很强
的抗菌活性，对于病原菌未明的严重感染，不能排除革兰阳性菌或厌氧菌混合感染时，联合应用，不宜单独用作肺炎的经验疗法 • 不良反应少而轻微，无出血反应、无神经系统反应，也无肾脏毒性，本品与青霉素和头孢菌素类药物无交叉过敏反应，二重感染发生率明显地低于第二～四代头孢菌素
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5
青霉素类的分类
• 窄谱青霉素：青霉素和苄星青霉素 • 耐酶青霉素：苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、
氟氯西林 • 广谱青霉素：包括氨苄青霉素（氨苄青霉素和羟
氨苄青霉素、阿莫西林等） • 抗假单胞菌青霉素：羧苄青霉素、哌拉西林、替
卡西林、美洛西林、阿洛西林
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6
青霉素类的特点
第三代头孢菌素特点
• 1、广谱抗菌药，有强大抗阴性杆菌作用，明显超过一代与二代头菌素
• 2、对革兰氏阳性球菌作用不如一代和某些二代头孢菌素
• 3、头孢他啶、头孢哌酮对铜绿假单胞菌有良好作用；
• 4、对β-内酰胺酶稳定；
• 5、部分透过血脑屏障； • 6、第三代：头孢他啶、头孢哌酮、头孢曲松、头
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8
头孢菌素类的特点及合理应用
• 1、头孢菌素类为杀菌剂 • 2、抑制细菌细胞壁合成 • 3、头孢菌素对β—内酰胺酶稳定性比青霉素类高，
抗菌谱比青霉素类广，作用也比青霉素类强 • 4、按其发明年代的先后和抗菌性能的不同而分为
一、二、三、四代
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9
第一代头孢菌素的特点

化学合成抗感染药—抗真菌药(药物学课件)

抗真菌药
真菌所致疾病与常用药物
各种癣菌
浅部真菌病
头癣
体癣
指甲癣
灰黄霉素
制霉菌素
特比萘芬
咪康唑
新型隐球菌
白色念珠菌
深部真菌病
脑膜炎
肺炎
心内膜炎
两性霉素B
酮康唑
氟康唑
抗真菌药
真菌所致疾病与常用药物(一)
类别
药名
临床应用
不良反应
多烯类
两性霉素B
严重深部真菌
的首选药
肝肾毒性、
血液毒性、
常用药物有两性霉素B，制霉菌素和伊曲康唑等。
抗真菌药
抗真菌药物的分类:
抗生素类：灰黄霉素、两性霉素B、制霉菌素
咪唑类：酮康唑、克霉唑、咪康唑、益康唑、联苯苄唑
三唑类：伊曲康唑、氟康唑
丙烯胺类：特比萘芬
嘧啶类：氟胞嘧啶
抗真菌药
口腔念珠菌病
乙酰辅酶A
抗真菌药
【作用机制】 1.作用于真菌细胞膜
相关链接-唑类抗真菌药物
•
近年发展起来的一类合成抗真菌药
• 于60年代末问世
• 1969年–克霉唑和咪康唑作为抗真菌药用于临床
• 大量的唑类药物被开发
• –可以治疗浅表性真菌感染及体内深度的霉菌感染
• –还可口服治疗全身性真菌感染
咪唑类抗真菌药
N
咪康唑
分子中含有咪唑环：
N
CH2
Cl
CH OCH2
制霉菌素作用与两性霉素B基本相同，但毒性更大，不作注射
用。口服用药用于免疫缺陷患者或肿瘤患者防治消化道念珠菌
病，局部用药治疗口腔、皮肤、阴道念珠菌感染和阴道滴虫病

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2. 过敏反应：磺胺类之间有交叉过敏反应，用药前需询问过敏史。
3. 造血系统反应、偶见粒细胞减少，再障及血小板减少症。
•4. 肝损害：肝功能减退，严重者可见急性肝坏死。
5. 其他：中枢抑制，胃肠道反应，驾驶员、高空作业者忌用。孕妇禁用TMP。
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（二）、甲氧苄啶（TMP）
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【抗菌作用】抗菌谱与磺胺类相似。
④软骨损害：少数可出现关节疼痛和炎症（水肿），所以不宜用于儿童和孕妇。
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19:46
二、常用的喹诺酮类药物
诺氟沙星尿、肠道药浓度高，用于敏感菌所致泌尿
生殖道、肠道感染及淋病，也可外用治疗皮肤、眼部感染。
环丙沙星抗菌谱广，为临床常用的喹诺酮类中
体外抗菌最强者，对氨基糖苷类、第三代头孢菌素耐药的G+、G-对本药仍敏感。对厌氧菌多数无效。
化学合成抗菌药
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1
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整体概述
概述一
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概述二
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概述三
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2
一、喹诺酮类
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[概述]
是一类含有4-喹酮母核的合成抗菌药，可分为四代。
第一代：萘啶酸，已被淘汰。
第二代：吡哌酸等。吡哌酸对G-菌有效，口服后尿中浓度高，用于尿道或肠道感染，已少用。
l对沙眼衣原体、弓形体、疟原虫及放线菌 l也有抑制作用。 l对病毒、立克次体、支原体、螺旋体无效。
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[作用机理] 磺胺类与PABA化构相似，竞争
性抑制二氢叶酸合成酶，通过干扰细菌叶酸代谢而抑菌。
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应用注意:
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• 1 .首剂加倍 • 2 .脓液和坏死组织含大量PABA，局部应
•长效类（＞24h）:如磺胺多辛(SDM)。 2. 用于肠道感染：如柳氮磺吡啶(SASP) 。 3. 外用：如SML、SD-Ag、磺胺醋酰钠(SA-Na)。
用于创面感染和眼部感染。
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【不良反应】
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1. 泌尿系统：以SD常见，SMZ大量久用会出现，
用药时应注多饮水、同服等量的碳酸氢钠碱化尿液。
.3.抗滴虫是治疗阴道滴虫病的首选药。对反复发作的病人应夫妇同时服药，以求根治。 4·抗贾第鞭毛虫是目前治疗贾第鞭毛虫最有效的药物，治愈率可达90%。
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Q&A问答环节
敏而好学，不耻下问。学问学问，边学边问。 He is quick and eager to learn. Learning is learni
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[机制] 主要是通过抑制细菌的DNA 回旋酶，
而影响细菌DNA 的复制，与其他药物无交叉耐药现象。
DNA 回旋酶：主要影响DNA合成过程中切口封闭功能，而阻碍细菌DNA合成。在G-菌中喹诺酮主要抑制DNA回旋酶。
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【临床应用】广泛氟喹诺酮类适用于治疗敏感G-菌、G+
ng and asking.
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菌引起的感染。包括：泌尿道感染、肠道感染、呼吸
道感染、骨骼系统感染（骨髓炎和骨关节感染）、皮肤软组织感染等各种感染。
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【不良反应】发生率仅为5% ①胃肠道反应
②CNS反应：头昏、头痛、失眠、眩晕、情绪不安等，严重精神异常、惊厥；有癫痫病史者不宜应用。
③过敏反应：如血管神经性水肿、皮肤瘙痒和皮疹，个别病人出现光敏性皮炎；
10氧氟沙星Fra bibliotek19:46
在脑脊液、胆汁、尿液、痰液中浓度高。
主要用于敏感菌所致的泌尿道、呼吸道、胆道、皮肤软组织、耳鼻喉及眼部的感染。
左氧氟沙星氧氟沙星的左旋体，抗菌活性是氧氟沙星的 2倍，主要用于敏感菌所致的各种急慢性感染、难治性感染。不良反应较轻。
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二、磺胺药和甲氧苄啶（一）磺胺药
• ③联合用药减少耐药性产生。
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三、硝咪唑类
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甲硝唑（metronidazole，灭滴灵）【作用和用途】
1·抗厌氧菌作用对革兰阳性或革兰阴性厌氧球菌、杆菌均有杀灭作用，对脆弱类杆菌作用最强。
2·抗阿米巴原虫是治疗急、慢性阿米巴痢疾和阿米巴肝脓肿的首选药，
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【作用和用途】
• 是1935年合成并用于防治全身感染的抗菌药，与甲氧苄啶合用后对某些感染性疾病疗效显著，且性质稳定、使用方便、价格低廉，故目前在抗感染治疗中仍占有一定地位。
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【抗菌作用】广谱。
lG+菌：溶链菌、肺炎球菌
lG-菌：脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、大肠埃希菌、变形杆菌属和沙门菌属、铜绿假单胞菌。
【抗菌机制】抑制二氢叶酸还原酶，阻碍四氢叶酸的合成和利用。单用易产生耐药性，故常与SD或SMZ合用。
TMP还可增强其他抗生素（如四环素、庆大霉素、红霉素等）的抗菌作用。
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磺胺药与甲氧苄啶合用有何意义？
• ①TMP和SMZ体内过程、t1/2相近，抗菌谱相似；
• ②TMP抑制二氢叶酸还原酶，SMZ抑制二氢叶酸合成酶，双重阻断敏感菌的叶酸代谢，抗菌作用大大增强，甚至呈杀菌。
(3)体内分布广，体液组织液中浓度高，可达到有效地抑菌和杀菌水平。
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【抗菌作用】喹诺酮类为杀菌剂。抗菌谱广，抗菌作用强：
1.对革兰阴性菌作用强大。 2.对革兰阳性球菌也有较强的抗菌作用。 3.某些药物对铜绿假单胞菌、分枝杆菌属、支原体、衣原体及厌氧菌也有抑制作用。 4.第四代药物对厌氧菌的抗菌活性更强。
先清创排浓 • 3 .禁与普鲁卡因合用
4.人体可直接利用外源性叶酸，故不受一般磺胺类及TMP影响。
[耐药性]以葡萄球菌多见，链球菌、肺炎球菌、痢疾杆菌次之。
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[药物分类]
1. 用于全身性感染：口服易吸收，根据t1/2分： •短效类（＜10h）:如SIZ，治疗泌尿道感染。
•中效类（10～24h）:如SD、SMZ，用于全身感染。
3
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第三代：氟喹诺酮类。诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、洛美沙星等。口服
易吸收、广谱、抗菌活性增强，用于尿道或肠道感染。
第四代：莫西沙星、加替沙星等，抗菌谱更广、抗菌活性更强。
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氟喹诺酮药物的特点 [体内过程] (1) 口服吸收好、血药浓度相对较高；
(2)半衰期较长，血浆蛋白结合率低