《人工合成抗菌药物》PPT课件

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人工合成抗菌药 ppt课件

Co-trimoxazole
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Fig. Synergism between trimethoprim and
sulfamethoxazole on the inhibition of growth of Escherichia coli.
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二、硝基呋喃类
呋喃妥因（Nitrofurantoin）抗菌谱广。抗菌机制不清。血药浓度低，尿药浓度高。主治泌尿系感染。
（停药/甲酰四氢叶酸）
恶心，二呕氢吐叶，酸皮疹等
二氢叶酸
PA可B能A引起合畸成胎酶，孕二妇氢禁叶用酸还原酶四氢叶酸
+ 二氢蝶啶
叶酸还原酶
一碳基团
磺胺药
叶酸
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甲酰四氢T叶M酸P
嘌呤嘧啶
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复方新诺明组成的依据？
磺胺类药物抑制二氢碟酸合酶，TMP抑制二氢叶酸还原酶，两者合用使细菌的叶酸合成受到双重阻断。
甚至杀菌（磺胺增效剂）
T1/2与SD、SMZ相似，可同时达到血药高峰，发
挥杀菌作用
∴SD、SMZ常与TMP组成复方制剂，如复方新诺明（ SMZ+TMP）：治疗呼吸道、肠道及尿道感染、败血症、脑膜炎等
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甲氧苄啶（TMP）
叶酸缺乏症：巨幼细胞性贫血、 WBC 和 PLT 减少
第二代：以吡哌酸为代表，对G-菌和部分G+菌有较强的抑菌作用。产生耐药性较少、口服吸收良好，分布较广，临床用于尿路感染和肠道感染，此外，对耳鼻喉科感染、前列腺炎也有效。
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药理学--人工合成抗菌药ppt课件

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临床主要用于肠道和泌尿生殖道敏感菌的感染，效果良好；也可用于治疗呼吸道感染、皮肤及软组织感染和眼部感染等。
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■ 环丙沙星（丙氟哌酸，环丙氟哌酸）
抗菌谱与诺氟沙星相似。口服吸收较快但不完全，可广泛分布于许多组织或体液中并达有效治疗浓度，在胆汁中的浓度可超过血药浓度，用于脑膜炎时脑脊液中浓度可达血药浓度的37%。t1/2为 3.3~4.9 h。
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3．变态反应
平均发生率0.6％，出现神经血管性水肿、皮肤瘙痒、皮疹、眼睑及球结膜充血、光过敏。偶见过敏性休克。
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4．软骨组织损害可对幼龄实验动物造成主要负重关节损害。临床上可引发关节肿胀、肌腱炎、关节痛、肌肉痉挛及腱破裂，停药后症状均可减退。除非有严格指征，一般不在孕妇及儿童中
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和以往品种比较，喹诺酮类具有以下优点
1、抗菌谱广，对G＋、G－菌均有作用。
2、抗菌活性强，属杀菌剂，可与第三代头孢菌素媲美。
3、细胞内趋化作用强，对临床重要性日益增加的胞内菌如军团菌、支原体、衣原体、分枝杆菌、沙门菌属（特别是伤寒杆菌）的作用好。
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4、口服吸收好，生物利用度高，半衰期长，蛋白结合率低，服药次数减少，使用方便。 5、不良反应少，耐受性好。
第 43 章人工合成抗菌药
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1
第一节
【概述】
喹诺酮类抗菌药
喹诺酮是一类含有4-喹诺酮基本母核的合成抗菌药。按抗菌谱、抗菌活性及药物代谢动力学的差异，分为四代。
O
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<5>不良反应少:恶心、呕吐、食欲减退、皮疹、头痛、眩晕.
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药名用
抗菌谱
临床应
吡哌酸 G-:>萘啶酸尿路和肠道感染
<尿中浓度高> 诺氟沙星 G+:>吡哌酸尿路肠道感染
G-:<绿脓> <PO吸收 11
氧氟沙星 G+<耐药菌> 尿路和胆道 G-<绿脓> 感染<PO快而肺炎支原体完全> 厌氧菌对以上各菌作用强于诺氟沙星和依诺沙星
第三十四章人工合成抗菌药
一.喹诺酮类药物二.磺胺类药三.其它合成抗菌药
1
教学目标
• 掌握第三代喹诺酮类药物作用特点； • 掌握磺胺类的抗菌谱、抗菌机理、
用途和不良反应； • 掌握TMP的作用、用途； • 熟悉硝基呋喃类的作用、用途.
2
第一节喹诺酮类药物
喹诺酮类是人
工合成的4-喹
诺酮母核基本结构,对细菌DNA
↑ 磺胺类
↑ 甲氧苄啶一碳单位〔TMP>
核酸合成
问题：磺胺类药物能否与甲氧苄啶合用？
能 , 原因－ ①增强抗菌作用
② 扩大抗菌谱 ③ 延缓耐药性
18
[抗菌特点] 1.为慢效抑制剂. 2.必须足量足程,且首次加倍. 3.易受脓液坏死组织或普鲁卡因代产物PABA的影响,使磺胺药效下降,故在局部感染应清创排脓,且不应与普鲁卡因合用. 4.哺乳动物可利用外源性叶酸, 故对人毒性小.
培氟沙星 <pefloxacin> 氟罗沙星 <fleroxacin>
诺氟沙星 <norfloxacin>
托氟沙星
<tosufloxacin>

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耐药性的传播方式
接触传播
01
患者或医务人员接触携带耐药菌的个体后，通过手部接触等方
式将耐药菌传播给其他个体。
食物和水源传播
02
被耐药菌污染的食物和水源可成为传播媒介，导致耐药菌的扩
散。
空气传播
03
部分耐药菌可在空气中长时间存活，通过飞沫、尘埃等方式传
播。
耐药性的应对策略
合理使用抗菌药
严格按照抗菌药使用指南，避免滥用和不合理使用，以延缓耐药性的产生。
探索抗菌药物的联合应用方案，以提高疗效、降低抗药性风险。
抗菌药物的个性化治疗
根据患者的具体情况和病原体类型，制定个性化的抗菌治疗方案。
03
人工合成抗菌药的种类与作用机制
磺胺类药物
01
磺胺类药物是一类具有广谱抗菌活性的化学合成药，
对大多数革兰氏阳性菌和阴性菌都有抑制作用。
02
磺胺类药物的作用机制是通过干扰细菌的叶酸代谢而
耐药性
长期或不当使用抗菌药可能导致细菌产生耐药性，影响治疗效果。
合理使用抗菌药的原则
明确诊断
在使用抗菌药前，应明确诊断，确定感染的病
原体和感染部位。
选药原则
根据感染的病原体、感染部位、患者的生理特点等因素选择合适的抗
菌药。
联合用药
在某些情况下，可能需要联合使用多种抗菌药
以提高疗效。
THANKS
合成抗菌药
通过化学方法合成的抗菌药物，包括喹诺酮类、磺胺类、硝基呋喃类等。
抗菌药的作用机制
抑制细胞壁合成
如β-内酰胺类抗生素通过抑制细菌细胞壁的合成，使细菌迅速膨胀和自溶死亡。
干扰蛋白质合成
如喹诺酮类抗生素抑制DNA回旋酶，阻碍DNA复制，导致细菌死亡。

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共同特点
抗菌作用抗菌谱广：G+、G-细菌、厌氧菌、军团菌、衣原体、支原体、分枝杆菌(环丙、司帕等) 作用机制独特：抑G-菌DNA回旋酶和G+菌拓扑异构酶IV，与其他抗菌药无明显交叉耐药性
给药途径广（口服、注射均可）生物利用度较高，通透性较好不良反应较小
共同特点
耐药性：本类间交叉耐药，与其他抗菌药间无交叉耐药性基因突变—A亚基与药亲和力↓ 外膜膜孔蛋白基因失活——膜通道关闭形成特殊的转运蛋白，将药物自菌体内泵出体内过程吸收：po好，可螯合二价、三价阳离子分布：广，Vd大;可入骨、关节、前列腺代谢与排泄：原形肾排泄（多）
三代
常用药物
环丙沙星（ciprofloxacin，环丙氟哌酸） F为60%~80%，仅比诺氟高，比其他喹诺酮低
应用广、体外抗菌活性最强，对氨基苷类, 三代头孢耐药者仍敏感－用于对其他抗菌药耐药的G-杆菌感染
应用：胃肠道、泌尿道、呼吸道、骨关节及皮肤软组织感染，第二线治疗伤寒及抗结核药
磺胺类药物能否与甲氧苄啶合用？
➢ ↑抗菌活性 ➢ ↑抗菌谱 ➢ 延缓耐药性
复习思考题
简述喹诺酮类的抗菌机制。简述磺胺类的抗菌机制。试述磺胺类与甲氧苄啶合用抗菌效力增强的
机制。
人工合成的抗菌药:完全由人工合成的具有抑制或杀灭微生物作用的药物
喹诺酮类药物磺胺类药物其他合成抗菌药物
第一节
喹诺酮类抗菌药
喹诺酮类抗菌药
以4-喹诺酮为基本结构的合成类抗菌药
喹诺酮类抗菌药
是含有4-喹诺酮母核的人工合成抗菌药第一代：萘啶酸，已淘汰（1962）第二代：吡哌酸，已淘汰（1973）第三代：诺氟沙星（1979）第四代：莫西沙星（1997）

人工合成抗菌药物PPT课件共37页

不良反应
1、胃肠道反应 2、中枢神经系统兴奋症状：可逆，可能是药物
阻断了GABA的A受体所致 3、过敏反应光敏性皮炎（尤为皮肤蓄积者，如洛美沙星、司帕沙星） 4、其他可能引起骨关节病（动物实验），可致关节
痛，儿童大剂量应用显示缺乏例证。孕妇、乳母避免用
药物相互作用
1、抑制茶碱类、华法林、咖啡因的代谢，避免合用 2、与非甾体抗炎药合用CNS兴奋、惊厥的发生率 3、H 2受体阻断药及Mg2+、Al3+、Ca2+、Fe2+降低其生
物利用度，避免同服
常用药物特点
诺氟沙星（Norfloxacin，氟哌酸）第一个含“F”喹诺酮类 F为35~45%，血浓度较低主用于肠道、尿路感染，亦可用于呼吸道皮肤软组织、眼科感染，疗效一般
环丙沙星（Ciprofloxacin）
F较高，仅比诺氟高，比其他喹诺酮低。抗菌作用：对G-杆菌最强：如大肠、痢疾、流感、
氟罗沙星（Fleroxacin，多氟沙星）
特点：1、抗菌谱广：除一般敏感菌外，对厌氧菌，支、衣原体强
2、体内抗菌活性强，（氧氟、环丙） 3、生物利用度高（近100%） 4、t1/2长，1次/d
应用：似氧氟，去TB，加厌氧菌，支、衣原体感染
司帕沙星（Sparfloxacin，司氟沙星）
特点：1、抗菌活性及抗菌谱（1）对G+菌作用强（葡萄球、链球环丙），（2）对支原体、衣原体强；TB分支杆菌有效 2、t1/2长，1次/d 3、应用（1）敏感菌（含厌氧菌）及耐药菌（2）支原体、衣原体感染（3）第二线抗TB药 4、不良反应光氧氟、环丙、培氟）达治疗浓度
代谢与排泄：差异较大，氧氟、环丙胆汁中浓度高
1、抗菌作用

《人工合成抗菌》课件2

合成抗菌药
通过人工合成的具有抗菌活性的药物。
抗菌药的分类
窄谱抗菌药
只对某一类微生物有物都有作用，但易产生耐药性。
抗菌药的分类
01
抑制细胞壁合成的抗菌药：如青霉素类、头孢菌素类。
02
干扰细胞膜功能的抗菌药：如喹诺酮类。
03
抑制核酸合成的抗菌药：如喹啉类。
抗菌药的给药方案与剂量
给药方案
根据感染部位、严重程度和病原体类型选择合适的给药途径（如口服、静脉注射）和剂量。
剂量调整
根据患者的年龄、体重、肝肾功能等因素调整剂量，确保药物在体内达到有效浓度。
抗菌药的联合用药与配伍禁忌
联合用药
在某些严重感染或混合感染的情况下，可能需要联合使用多种抗菌药。
抑制DNA聚合酶的活性
通过抑制DNA聚合酶的活性，干扰细菌 DNA的复制和转录，使细菌无法正常生长和繁殖。
抑制RNA聚合酶的活性
通过抑制RNA聚合酶的活性，干扰细菌 RNA的复制和转录，使细菌无法正常生长
和繁殖。
03
常见的人工合成抗菌药
磺胺类抗菌药
磺胺嘧啶
对大多数革兰氏阳性菌和阴性菌都有抑制作用，常用于脑膜炎、肺炎等感染治疗。
《人工合成抗菌》ppt课件
目录
• 抗菌药概述 • 人工合成抗菌药的作用机制 • 常见的人工合成抗菌药 • 人工合成抗菌药的耐药性 • 人工合成抗菌药的合理使用 • 人工合成抗菌药的未来展望
01
抗菌药概述
抗菌药的定义
抗菌药
指一类能够抑制或杀灭病原微生物的药物，包括抗生素和合成抗
菌药。
抗生素
由微生物（包括细菌、真菌、放线菌）产生的具有抗菌活性的物质。
通过智能化给药系统，可以根据患者的实时病情和药物代谢情况，精准

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作用，且半衰期相近(10h)。
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三、不良反应少胃肠反应及血液系统反应。复方新诺明片: 可致鼠胎变畸形，妊娠早期禁用。
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二、药动学
1、吸收：易、快、完全。 2、分布广高低依次为：血>肝>肾>脑影响脑药物浓度的因素：与血浆蛋白结合的量，结合↓→浓度↑，反
之则少。如磺胺嘧啶，与血浆蛋白结合的量低，易透
过血脑屏障，有利于治疗脑膜炎，为首选药。
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3、代谢
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3、呼吸道感染：
磺胺嘧啶(SD)或复方新诺明
4、肠道感染：柳氮磺胺吡啶（SASP）、磺胺脒（SM）
或酞磺胺噻唑（PST）、复方新诺明
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五、不良反应
1、肾损害
防治方法：
①多喝水
②同服等量的碳酸氢钠
③服用两种以上磺胺药
④避免长期应用
⑤肾功能低下或尿少慎用
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用于肠道感染的口服难吸收类：
酞磺胺噻唑（ PST ）、柳氮磺胺吡啶（ SASP ）、磺胺脒（ SM ）、克泻痢宁（OQPST）。
用于局部感染类：
磺胺醋酰钠（ SA-Na ）、磺胺嘧啶银（SD-Ag）、磺胺米隆（甲磺灭脓SML）
染的替换药。
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四、不良反应：较少，且轻---较安全 1．胃肠反应 2．中枢N系统反应 3．过敏反应 4．其它偶见肌无力、肌肉疼痛、肝、肾损害等
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***影响儿童及胎儿软骨发育，年龄越小，影响越大。与剂量和疗程有关。孕妇及幼儿慎用。
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2、过敏反应 3、血液系统反应：抑制造血功能，出现WBC , 粒细胞缺
乏症。对先天性缺乏G-6-PD的病人，可致溶血性贫血。 4、神经系统反应 5、胃肠反应
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甲氧苄胺嘧啶（TMP）
一、抗菌作用 1、抗菌谱与磺胺相近，抗菌力>磺胺。 2、抗菌原理：抑制二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸不
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4
4、抗药性
少
有逐渐增加的倾向，但与其它抗生素无交叉抗药性。
原因：
与细菌DNA回旋酶突变、细菌外膜多糖及外膜蛋白变异→膜通透性↓、主动排出系统加强有关。
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三、用途： 1、泌尿生殖系感染 2、消化道感染 3、呼吸道感染 4、其他感染:骨、关节、软组织感染可作为青霉素和头孢菌素治疗全身感
能还原成四氢叶酸，从而干扰了叶酸的代谢。
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3、抗药性：
易产生，少单用。
二、用途
常与SMZ（磺胺甲基异恶唑）或SD合用，治疗敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、软组织感染等。
TMP+SMZ组成复方新诺明片：
抗菌作用增强，抗药性降低。
原因：
对敏感菌的叶酸代谢起到双重阻断
第三十七章人工合成抗菌药物
喹诺酮类
包括：第一代--萘啶酸、吡咯米酸---少用第二、
培氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星、托氟沙
星等.
其中以第三代抗菌谱最广、作用最强，应用较多。
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一、药动学特点 1、口服易吸收，生物利用度较高。 2、与血浆蛋白结合率低 3、分布广骨、前列腺、关节，组织的浓度 > 血浆。 4、半衰期较长，给药次数少，2次/日 5、部分肝代谢，多数经肾排泄。 * 抗酸药和镁、钙、铝金属离子可降低
生长物质，磺胺类药物的基本结构与
PABA相似。可与PABA竟争性抑制二氢
叶酸合成酶，防碍二氢叶酸合成，影响
核酸和蛋白质的合成→抑制细菌的生长
繁殖。
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磺胺药的抗菌原理说明以下几个问题： ① 首剂用量加倍 ② 对人无影响 ③ 对化脓组织必须先清除脓液，否则药
效下降，因化脓组织里含有大量PABA。 ④ 不能与普鲁卡因合用，因其在代谢过
主要在肝脏进行乙酰化或氧化而失效。
乙酰化后的磺胺的特点：
在酸性环境中溶解度低，易析出结晶 →引起肾的损害。
4、排泄
易吸收者由肾排泄为主，部分可随胆汁排泄—有肝肠循环。
肾功能低下时，毒性↑，应避免应用。
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三、抗菌作用 1、抗菌谱：广谱，对G+、G-有效 G+菌—链、肺、金葡球菌、产气杆菌。 G-菌—脑、淋球菌、流感、大肠、伤寒、
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磺胺类
特点：抗菌谱广，性质稳定，口服有效，价廉。
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一、常用磺胺药的分类
用于全身感染的口服易吸收类：
1．短效：
磺胺异恶唑（SIZ）、磺胺二甲嘧啶（SM2）
2．中效类：
磺胺嘧啶（SD）、磺胺甲基异恶唑（SMZ）。
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3．长效类：
磺胺对甲氧嘧啶（SMD）、周效磺胺（磺胺多辛 SDM ）、磺胺间甲氧嘧啶（SMM）。
药物的吸收。
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二、抗菌作用 1、抗菌谱广谱 G-杆菌较强
大肠杆菌痢疾杆菌伤寒杆菌产气杆菌
G+球菌也有效金黄色葡萄球菌链球菌
肺炎球菌
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2、抗菌力强
为杀菌药
3、抗菌原理抑制敏感菌的DNA回旋酶的A亚单位，
→抑制其切断和连接DNA的功能→阻碍细菌DNA的复制，核酸↓→蛋白↓→细菌死亡。
布氏、鼠疫杆菌等。其他：衣原体、原虫、放线菌。 2、抗菌力：较弱，为慢效抑菌药。
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3、抗菌原理
竞争性抑制二氢叶（喋）酸合成酶→ 二氢叶酸↓→四氢叶酸↓→核酸↓→抑制细菌生长。
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细菌的生长繁殖过程
磺胺类的抗菌原理
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对氨基苯甲酸（ PABA ）是细菌的
程中可分解产生PABA。 4、抗药性易产生，且有交叉抗药性。
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四、用途 1、流行性脑脊髓膜炎首选磺胺嘧啶(SD) 预防可选周效磺胺（ SDM ） 2、泌尿道感染：急性常用磺胺异恶唑（ SIZ ）慢性选用复方新诺明磺胺甲基异恶唑（SMZ ）+甲氧苄胺嘧
啶（TMP ）