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药理学作业B20085132 尹和英非甾体类抗炎镇痛药非甾体类抗炎镇痛药(Nonsteriodal antiinflammatory drugs,NSAIDs)是一类具有解热镇痛、且多数兼具消炎、抗风湿、抗血小板聚集作用，主要用于炎症、发热和疼痛的对症治疗。
在我国，是仅次于抗感染药物的第二大类药物。
第1节概述炎症是机体对各种炎性刺激引起组织损害而产生的一种基本病理过程。
对于炎症的治疗，早期人们多使用糖皮质激素类抗炎药物，这类药物能有效控制感染性炎症和非感染性炎症，有效消除炎症造成的功能性障碍。
但长期使用该类药物易引起肾上腺皮质功能衰退等并发症。
水杨酸的临床应用始于19世纪末，阿斯匹林(1899)、保泰松(1949)、吲哚美辛(1963)等相继介绍到医学领域。
自1952年保泰松用于临床后，国际上首次提出非甾体类抗炎镇痛药(NSAIDs)这一概念，在其后的二三十年间涌现出一大批具有优良抗炎、解热镇痛作用的NSAIDs，如目前仍在临床广泛使用的吲哚美辛、布洛芬等。
长期以来，人们对NSAIDs作用机制进行了广泛研究，1964年Vane. J.R等人发现阿斯匹林具有阻断内源性前列腺素合成酶(prostaglandins synthetase，PGs)的作用，并于1971年证实, NSAIDs的共同作用机制,主要是通过抑制前列腺素合成-环氧化酶(cyclooxygenase，COX)而减少或阻断前列腺素(PGs)的合成实现其抗炎作用。
PGs前身是结合在细胞膜磷脂中的花生四烯酸(arachidonic acid，AA)，因此，为便于理解NSAIDS的药理作用，首先应了解AA代谢。
一、花生四烯酸代谢与非甾体类抗炎镇痛药花生四烯酸是20个碳的不饱和脂肪酸，绝大多数结合在细胞膜磷脂中，细胞内外游离的AA浓度很低。
当细胞膜受到某种刺激(如炎性刺激)时，膜磷脂由磷脂酶A2和磷脂酶C系统催化水解而释放出AA，AA经环氧酶(COX)和脂氧酶(lipoxygenase LOX)两条途径氧化成不同的代谢产物。
布洛芬分子式一、分子式：C3H5Br2O5二、分子结构图：三、名称：布洛芬分子式为C4H6C4H7N3O分子量为138。
布洛芬是第四代非甾体类抗炎药。
四、作用与用途：布洛芬是解热镇痛药，能选择性地抑制环氧酶的活性，从而阻断前列腺素的合成，具有解热镇痛作用。
适用于发热及轻、中度疼痛如头痛、关节痛、神经痛、肌肉痛、偏头痛、牙痛等，也用于普通感冒或流行性感冒引起的发热，也用于缓解轻至中度的疼痛如：关节痛、肌肉痛、神经痛、头痛等，也用于普通感冒或流行性感冒引起的发热。
其他方面的应用：在心血管系统、呼吸系统、消化系统等方面也有广泛的应用，其不良反应较小，如过敏性休克等，临床上已逐渐被取代对乙酰氨基酚（扑热息痛）和泰诺林等解热镇痛药物。
在过去的十多年里，我国布洛芬生产厂家越来越多，除了生产原料药外，还生产以前三种原料药为主要原料的各种制剂。
另外，还根据美国FDA关于出口市场的需要，将布洛芬产品出口到东南亚、欧洲、北美、拉丁美洲、中东等20多个国家和地区。
我国主要的生产厂家有海正药业股份有限公司、青岛双鲸药业股份有限公司、江苏正大天晴制药有限公司、浙江新华制药股份有限公司等。
近几年来我国布洛芬的出口量迅速增加，已经成为我国药品的重要出口产品之一。
因此布洛芬的市场前景非常好。
布洛芬分子结构简式为： C12H20N2O。
分子量138。
布洛芬化学名为： 1-[2， 3-{4， 5-[(2， 6-二氯苯基)-3， 4， 6-三氟苯基]-1-哌嗪基]-4-丙烯基] -1h-吲哚-3-乙酸。
其结构式如下： C2H6O2O4。
英文名为： Budan。
分子式： C3H5Br2O5。
CAS登录号： 96-29-7。
分子量： 138。
化学名称： 4-[(2， 6-Dichlorophenyl)-3， 4，6-trifloxyst[1， 2]imidazolyl]-1-phenylhydrazyl]-1-propane。
是第一代的解热镇痛药。
扑炎痛（贝诺酯）的合成一、【药物概述】扑炎痛,又名贝诺酯、苯乐来、解热安, 化学名：2一乙酰氧基苯甲酸对乙酰氨基苯酯，是非甾体类解热镇痛药,环氧酶抑制剂。
本品经口服进入体内后,经酯酶作用,释放出阿司匹林和扑热息痛而产生药效。
本品既有阿司匹林的解热镇痛抗炎作用,又保持了扑热息痛的解热作用。
由于体内分解不在胃肠道,因而克服了阿司匹林对胃肠道的刺激,克服了阿司匹林用于抗炎引起胃痛、胃出血、胃溃疡等缺点。
临床上主要用于治疗风湿及类风湿性关节炎骨关节炎、神经痛、头痛、感冒引起的中度钝痛等。
【1】其副作用较阿司匹林小，病人易产生耐受；肝，肾功能不良者慎用，阿司匹林过敏者禁用。
扑炎痛CAS登记号:5003-48-5二、【实验目的要求】1.通过乙酰水杨酰氯的制备，了解氯化试剂的选择及操作中的注意事项。
2.通过本实验了解酯化在药物化学结构修饰中的应用及拼合原理的应用。
3．学习搅拌、同时回流、滴加液体及吸收气体的化学反应操作,巩固重结晶和熔点测定等基本操作。
4.通过本实验了解Schotten-Baumann酯化反应原理。
5.通过本实验掌握反应中产生有害气体的吸收方法。
三、【实验原理】扑炎痛是乙酰水杨酸（阿司匹林）与乙酰氨基苯酚（扑热息痛）以酯键结合的亲酯性化合物，是一种非甾体抗风湿解热镇痛药，扑炎痛是阿司匹林和扑热息痛通过缩合而得到的前药。
本合成法以扑热息痛、阿司匹林为原料,阿司匹林经氯化,扑热息痛成钠盐,二者以PEG（聚乙二醇）作为相转移催化剂酯化而得。
本法总收率可达92% ,且适用于工业生产。
【2】四、【仪器和试剂】1、实验仪器:三颈瓶，转换头，直行冷凝管，球形冷凝管，干燥管，恒压滴液漏斗，锥形瓶，量筒，玻璃棒，烧杯，温度计，抽滤瓶，布氏漏斗，磁力加热搅拌器，铁架台。
2、试剂:阿司匹林扑热息痛氯化亚砜吡啶聚乙二醇（PEG6000) 氢氧化钠蒸馏水3、主要物理性质:五、【实验方法和步骤】图11.乙酰水杨酰氯的制备2.扑炎痛的制备精制六、【其他合成路线及方法改进】◆ 合成路线1COOHOCOCH 3 SOCl 2DMFOCOCH 3COCl NHCOCH 3HONaOHH 2ONaONHCOCH 3NHCOCH 3COO OCOCH 3该法是阿司匹林与氯化亚砜生成阿司匹林酰氯,后者再与对酰氨基酚在氢氧化钠溶液中酯化生成贝诺酯.反应中生成的阿司匹林酰氯加到氢氧化钠溶液中时,由于酰氯未立即酯化而发生水解,收率较低,只有40% ～50%。
