哌替啶(Pethiding) 哌替啶盐酸盐,
CH3
N COOC2H5
CH3 N
又名度冷丁(Dolantin)
哌替啶的合成
O OC2H5
CH2COOH
CH2CH2
N
N
C6H5 .HO C COOH COC2H5 CH2COOH
枸橼酸芬太尼(Fentanyl Citrate) 镇痛作用比吗啡强、快,持续时间短,副作用 小。外科手术前后及肿瘤晚期镇痛。
Cl 治疗风湿性、类风湿性关节炎
作用强,但毒副作用亦大。
吲哚乙酸类构效关系研究表明:
CH3O N O C CH2COOH CH3 Cl
1)3位羧基是抗炎活性必需基团; 2)5位甲氧基可用其它烷氧基、二甲氨 基、乙酰基及氟等取代; 3)N-苯甲酰基对位取代的活性顺序为: Cl、F、CH3S>CH3SO、SH>CH3
COCH2CH2COOH
芬布芬 (Fenbrufen)
前体药物,在体内代谢生成联苯乙酸而发 挥作用,其消炎作用介于吲哚美辛及阿司 匹林之间,副作用较小。
美国食品药品监 督管理局要求非 甾体消炎药生产 厂家在其说明书 中加入警示标 志—— 2005年4月7日,美国食品药品监督管理局(FDA)发布 所有消炎止痛药的最新用药指导,就如何使用消炎止痛药 发表了声明。声明中指出,综合现有的研究数据,所有 的非甾体消炎药均有潜在的心血管风险。而这些药中就 包括我们比较常用的扶他林、芬必得、西乐葆等。FDA 已要求这些药品生产厂家在其说明书中加入警示标志。
非那西丁体内代谢:
O HO NHCCH3
O NHCCH3
扑热息痛
C2H5O
OC2H5
NH2
有毒性
O C2H5O NCCH3 致突变 OH