硝基咪唑类抗菌药物2
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第十二节 硝基咪唑类抗菌药物
甲硝唑、替硝唑、奥硝唑。
―、药理作用与临床评价
（一）作用特点
1. 原虫——阿米巴病、阴道滴虫病首选药；抗贾第鞭毛虫；
2. 厌氧菌——脆弱拟杆菌等；艰难梭菌所致假膜性肠炎；
3. 与其他药物联合用于：
——幽门螺杆菌所致的胃窦炎及消化性溃疡；
——盆腔、肠道、腹腔手术的预防用药。
【机制】尚未完全阐明。
1. 抗阿米巴原虫——抑制其氧化还原反应， 使原虫的氮链发生断 裂——死了！
2. 抗厌氧菌——硝基被厌氧菌的硝基还原酶还原成一种细胞毒，
作用于细菌的DNA弋谢过程一一“自作自受”死了！
耐药菌——缺乏硝基还原酶。
（二）典型不良反应
常见——神经系统不良反应：头痛、眩晕，偶见感觉异常、肢体
麻木、共济失调。
（三）禁忌证
1. 对硝基咪唑类药过敏者。
2. 有活动性中枢神经系统疾患、血液病者、妊娠及哺乳期妇女。
(四) 药物相互作用
1.能抑制华法林等抗凝血药的代谢， 加强它们的作用， 引起凝血 酶原时间延长。
2.同时应用苯妥英钠、 苯巴比妥等肝药酶诱导剂， 可加强本类药 代谢，使血浆药物浓度下降，而苯妥英钠排泄减慢。
3. 同时应用西咪替丁等肝药酶抑制剂， 可减缓本类药的代谢及排
泄。
4. 干扰双硫仑代谢，二者合用时，患者饮酒后可出现精神症状，
故 2 周内应用双硫仑者不宜再用本品。
二、用药监护
(一)根据PK/PD参数制定合理给药方案
浓度依赖型——尽量减少给药次数。 (二)用药过程监测神经毒性及肝功能
( 1)甲硝唑代谢产物可使尿液呈深红色，应告知患者。
( 2)用药期间注意患者是否出现头痛、眩晕等神经系统不良反 应，如发生，即停药。
( 3 )“双硫仑样”反应——应用期间或之后 7 日内禁酒及含乙 醇的食物、药物。
三、主要药品
1. 甲硝唑
2. 替硝唑——甲硝唑的类似物。
作为甲硝唑的替代药， 用于幽门螺杆菌所致的胃窦炎及消化性溃 疡。
能进入各种体液，并可通过血 - 脑屏障。
局部用药疗效也较好。
【替硝唑——注意事项】
（1）治疗念珠菌感染，症状会加重，需同时给抗真菌治疗。
（2）对阿米巴包囊作用不大，宜加用杀包囊药物。
（3）妊娠 3 个月内妇女禁用——可能的致癌、致畸、致突变作 用。
3. 奥硝唑
第三代，优点：
① 药效持续时间长，血浆消除半衰期长，可减少患者服药次数，
方便使用；
② 致突变和致畸作用低；
③ 抗厌氧菌——最低抑菌浓度和最低杀菌浓度均小于甲硝唑和
替硝唑。
奥硝唑的左旋体——左奥硝唑： 不良反应发生率显著降低， 仅为 奥硝唑的 1/15 。
右旋体——奥硝唑产生神经毒性的主要根源。
【模拟测试•练习版】
A.克林霉素
B.奥硝唑
C. 万古霉素
D. 罗红霉素
E.氟康唑
1. 厌氧菌感染首选
2. 耐药厌氧菌严重感染首选
3. 阴道滴虫病首选
【模拟测试•解析版】
A.克林霉素
B.奥硝唑
C. 万古霉素
D. 罗红霉素
E.氟康唑
1. 厌氧菌感染首选
2. 耐药厌氧菌严重感染首选
3. 阴道滴虫病首选
I ；希隐藏答養
『正确答案』1.B 2.A 3.B
『答案解析』硝基咪唑类衍生物对滴虫、阿米巴和兰氏贾第鞭毛虫等原虫，以及脆弱拟杆菌等厌氧菌 具强大抗菌活性，为治疗肠道和肠外阿米巴病、阴道滴虫病的首选药。耐药厌氧菌严重感染选林可霉 素类药物。
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获，努力就一定可以获得应有的回报）
