纳洛酮的临床应用

盐酸纳洛酮的药理学及临床应用效果探究
盐酸纳洛酮是一种鸦片类拮抗剂，广泛应用于镇痛、麻醉及麻醉后的恢复期等领域。

本文旨在探究盐酸纳洛酮的药理学及临床应用效果。

药理学作用机制：
盐酸纳洛酮是一种鸦片类拮抗剂，通过与鸦片类药物结合，阻止其对中枢神经系统的作用。

盐酸纳洛酮可以抑制μ受体，使其无法与鸦片类药物结合。

同时，它还具有自主神经系统兴奋剂作用，促使心率、血压升高，对呼吸系统也有一定的兴奋作用。

临床应用效果：
1. 镇痛及麻醉：盐酸纳洛酮可以用于镇痛或与麻醉药物联合使用，有效减轻疼痛和麻醉药物的作用时间，帮助患者尽快恢复清醒和自主呼吸。

2. 麻醉后的恢复期：盐酸纳洛酮也可用于麻醉后的恢复期，它可以降低镇痛和麻醉药物剂量对呼吸、心血管系统的抑制作用，缩短恢复期，减少呼吸、循环等并发症的发生率。

3. 解毒剂：盐酸纳洛酮还可用于防治药物类物质的过量中毒，如鸦片、吗啡等。

4. 心肺复苏：盐酸纳洛酮可以作为心肺复苏时的急救药物，可迅速恢复病人的自主呼吸、循环功能，保持重要脏器的灌注，促进有缺氧脑细胞尽早恢复功能。

综上所述，盐酸纳洛酮具有镇痛、麻醉、麻醉后恢复、解毒和心肺复苏等多种临床应用。

但对于慢性疼痛的治疗，其作用有限，因此需根据患者具体情况选择其它治疗方法。

此外，盐酸纳洛酮也存在一些不良反应，如：头晕、乏力、恶心、呕吐、呼吸窒息、心律失常等，需注意使用时的剂量和临床监测。

纳洛酮的临床应用简介纳洛酮又称丙烯吗啡酮，是羟吗啡酮的衍生物，为阿片受体竞争性药物，能迅速通过血脑屏障，它与分布在脑干等部位的阿片受体结合后能有效地阻断阿片类药物及内源性阿片样物质所引发的各种效应，1963年开始用于临床，主要用于阿片类麻醉药的拮抗苏醒，此后在儿科临床用于治疗窒息、休克、昏迷、药物中毒，近年来应用范围又有增加，笔者结合实践对纳洛酮应用情况简要介绍。

1 急性乙醇中毒急性酒精中毒是指短时间内饮用过量酒精引起中枢神经先兴奋后抑制的状态，急性酒精中毒时伴有β内啡肽释放增加，应用纳洛酮可以拮抗受体而起治疗作用，如不及时抢救，可危及患者生命。

（1）发病前有过量饮酒史；（2）呼吸呕吐物中有酒精气味；（3）出现中枢神经系统兴奋。

共济失调或昏睡等症状，重度中毒者呈昏迷状态；（4）排除药物、化学性气体及其他原因所致的昏睡及昏迷。

常规：给予高糖。

在保护胃黏膜，护肝，预防出血，抗感染及补充水电解质平衡，保暖基础上，先给予纳洛酮，中重度中毒 0.4-0.8mg静推。

重度1.2-2.0mg静推，加入50%葡萄糖注射液20ml静脉推注，继之将纳洛酮2-3mg或4-5mg根据病情情况加入10%葡萄糖注射液中静脉滴注维持，它与阿片受体的亲和力远强于吗啡或脑内啡肽，通过竞争性取代阿片样物质与阿片样受体结合。

从而阻断内啡肽的抑制作用，有效解除内啡肽抑制前列腺素的生成，达到催醒及解除酒精对呼吸、循环的抑制作用有效。

具有醒酒快，酒后症状消除快等优点。

2 急性有机磷农药中毒急性有机磷农药中毒：（1）口服。

（2）皮肤吸收，在反复洗胃至清水，反复清洁皮肤，使用阿托品解磷啶及对症治疗，尽早达到阿托品化的基础上使用纳洛酮，减少阿托品中毒，提高抢救成功率，降低病死率，再根据病情方面首剂在轻中重患者中，分别用0.4mg、0.8mg、1.2mg静脉注射，随后用纳洛酮1.2-2.4mg静脉维持3-5h,疗程1-3天。

3 重度颅脑损伤在降低脑水肿，抗感染，预防出血后脑血管痉挛，气管插管维持酸碱平衡预防应激性消化道出血等常规治疗基础上，在伤后给药，最短1-2h给药，每天给纳洛酮4.8mg加0.9%氯化钠250ml中，用输液泵或静脉维持滴注，连续10天。

纳洛酮的临床应用现状及不良反应盐酸纳洛酮(naloxonehydrochloride，NX)，化学结构与吗啡极为相似，能与阿片受体产生特异性结合，其亲和力大于吗啡和脑啡肽，是阿片受体的纯拮抗剂，并且无激动活性，在体内吸收迅速，易通过血脑屏障，能阻止并取代吗啡样物质与受体结合，解除中枢抑制作用。

近10多年来，已广泛地应用于临床，特别对于阿片类药物、镇静催眠类药物、酒精、一氧化碳中毒，以及复合麻醉催醒、新生儿窒息、脑卒中、感染性休克等急危重症的急救效果显著。

近年来随着对其药理作用研究的深入，其应用领域在不断扩展，由于应用广泛，在临床使用中同时也出现了一些不良反应，现综述如下。

1 NX的临床应用1．1 治疗急性酒精中毒：我国卫生部1994年批准了NX作为急性酒精中毒的治疗用药。

NX是β-EP拮抗剂，可防止和逆转酒精中毒引起的中枢抑制，起到催醒作用。

蔡长泉[1]用大剂量NX肌肉注射治疗急性重度酒精中毒58例，与一般治疗比较，能明显缩短中毒后清醒时间和正确回答问题时间，在催醒效果、缩短治疗时间、降低死亡率等方面效果满意。

1．2 治疗阿片类药物中毒：NX对哌替啶、吗啡、海洛因等引起的呼吸抑制有特异拮抗作用，且起效快、疗效好。

罗安忠等[2]报道静脉注射NX治疗海洛因中毒导致的呼吸衰竭45例，取得显著的效果。

宋国营[3]对１０篇文献共４９７例急性重度海洛因中毒病例应用NX治疗的结果进行了分析，结果４９７例中抢救成功４９５例，成功率99.6%。

在４９５例抢救成功者中，首剂NX注射后意识恢复及自主呼吸恢复者１３２例，重复用药１次后恢复意识及正常自主呼吸者４４例。

故认为NX的应用大大提高了急性海洛因中毒患者的抢救成功率，取得极其满意的疗效。

1．3 治疗镇静催眠药急性中毒：人体在安眠药中毒时，伴有β-EP和脑啡肽的大量释放，致使患者迅速出现嗜睡、昏迷、呼吸抑制和血压下降，进而呼吸、循环衰竭而死亡，而NX是内源性阿片样物质的专一性拮抗剂，可有效阻断内源性阿片样物质增高所致的昏迷、呼吸及循环衰竭，用药后可迅速解除呼吸抑制，促进苏醒、血压回升，使患者迅速脱离危险。

纳洛酮在脑出血治疗中的应用效果汇报人：日期:目录CATALOGUE•纳洛酮简介•纳洛酮在脑出血治疗中的作用•纳洛酮在脑出血治疗中的临床应用•纳洛酮在脑出血治疗中的疗效评估与安全性评价目录CATALOGUE•纳洛酮在脑出血治疗中的前景与展望•参考文献01CATALOGUE纳洛酮简介纳洛酮的化学结构与性质•纳洛酮是一种阿片受体拮抗剂，化学结构与吗啡相似，但作用机制不同。

它能够与吗啡受体结合，但并不激活受体，从而阻断吗啡与受体的结合，起到拮抗作用。

•纳洛酮的药理作用主要包括对呼吸抑制的逆转、对心血管功能的改善以及对中枢神经系统的兴奋作用。

其机制主要在于对阿片受体的拮抗作用，可以逆转阿片类药物引起的呼吸抑制、心血管功能抑制以及意识障碍等症状。

纳洛酮在临床应用中主要应用于治疗急性酒精中毒、阿片类药物过量以及脑卒中等疾病。

对于脑出血的治疗，纳洛酮也被广泛地应用于辅助治疗。

它能够通过逆转呼吸抑制、改善心血管功能以及促进意识恢复等方面，提高患者的生存率和预后效果。

同时，纳洛酮还可以减轻脑水肿、降低颅内压以及促进神经功能的恢复，从而降低致残率和致死率。

然而，纳洛酮并非适用于所有脑出血患者，对于一些合并其他疾病或存在特定情况的患者，使用纳洛酮可能会产生不良反应或相互作用。

因此，在使用纳洛酮时，需要综合考虑患者的具体情况，并进行全面的风险评估和治疗方案制定。

02CATALOGUE纳洛酮在脑出血治疗中的作用纳洛酮能够增加脑出血患者毛细血管的血流，改善局部微循环，减轻脑组织的缺血缺氧状态。

增加毛细血管血流抑制炎症反应保护血管内皮细胞纳洛酮具有抗炎作用，能够抑制炎症细胞的活化和炎症因子的释放，减轻炎症对脑组织的损伤。

纳洛酮能够保护血管内皮细胞，防止血管内皮细胞受损，从而改善血管的通透性，减轻脑水肿。

030201改善脑部微循环纳洛酮能够抑制神经细胞的凋亡，保护神经细胞免受缺血缺氧的损伤。

抑制神经细胞凋亡纳洛酮能够促进神经细胞的再生，加速神经功能的恢复。

5.方茴说：“那时候我们不说爱，爱是多么遥远、多么沉重的字眼啊。

我们只说喜欢，就算喜欢也是偷偷摸摸的。

”6.方茴说：“我觉得之所以说相见不如怀念，是因为相见只能让人在现实面前无奈地哀悼伤痛，而怀念却可以把已经注定的谎言变成童话。

”7.在村头有一截巨大的雷击木，直径十几米，此时主干上唯一的柳条已经在朝霞中掩去了莹光，变得普普通通了。

8.这些孩子都很活泼与好动，即便吃饭时也都不太老实，不少人抱着陶碗从自家出来，凑到了一起。

9.石村周围草木丰茂，猛兽众多，可守着大山，村人的食物相对来说却算不上丰盛，只是一些粗麦饼、野果以及孩子们碗中少量的肉食。

纳洛酮（NX）在临床急救中的应用纳洛酮（NX）在临床急救中的应用盐酸纳洛酮是一种特异性的阿片受体拮抗剂。

国外1961年人工合成，1963年应用于临床，主要用于阿片类麻醉药的拮抗苏醒。

近年来随着对其药理作用的深入研究，发现其临床应用越来越广泛。

本文就纳洛酮（NX）在临床急救中的应用情况作一综述。

1.纳洛酮（NX）的药理作用与药代动力学1.1 纳洛酮（NX）药理作用纳洛酮（Naloxone,NX）又名烯丙羟吗啡酮，为羟二氢吗啡酮的衍生物，化学结构与吗啡极为相似，与阿片体产生特异性结合，其亲和力大于吗啡和脑啡肽，是阿片受体的纯拮抗剂，临床常规剂量为1.2 纳洛酮（NX）药代动力学纳洛酮脂溶性高，并可迅速分布全身，尤以脑、心、肺、肾为高，透过血脑屏障的速度为吗啡的16倍。

约50%的纳洛酮与血浆蛋白结合，作用时间维持45~90分钟，注射后48~72小时约65%从尿中排出，人血浆半衰期为90分钟。

2.纳洛酮（NX）的临床运用2.1 纳洛酮（NX）在急性中毒急救的应用2.1.1 阿片类药物中毒常见的阿片类药物有海洛因、盐酸二氢埃托啡、吗啡、美沙酮等。

中毒机制：抑制大脑皮层及延髓呼吸中枢和血管运动中枢。

中毒致死的主要原因：呼吸高度抑制和脑、肺水肿。

纳洛酮是阿片受体拮抗剂，对吗啡、吗啡衍生物等的中毒具有特异的拮抗作用，能快速缓解其对中枢的抑制作用。

临床盐酸纳洛酮注射液规格、作用机制、用
法用量及注意事项
规格：1 mL : 1 mg/支。

作用机制：为阿片受体解毒剂，可增加急性中毒呼吸抑制的呼吸频率，并能对抗镇静作用使血压上升。

临床应用：用于阿片类药物过量中毒，乙醇、安眠药过量中毒，休克，亦可用于急性呼吸衰竭、慢性阻塞性肺气肿、老年性痴呆的治疗。

用法用量：
1）阿片类药物过量：起始静注射 0.4~2 mg，如果未改善作用，可隔 2~3 分钟重复注射给药。

若给 10 mg 后还未见反应，就应考虑此诊断问题。

如果不能静脉给药，可肌内给药。

2）重度乙醇中毒：0.8~1.2 mg，一小时后重复给药 0.4~0.8 mg。

注：静脉输注可用生理盐水或葡萄糖溶液稀释，2 mg 加入 500 mL 溶媒混合液，并在 24 小时内使用，期间根据患者反应控制滴注速度。

注意事项：
可出现恶心、呕吐、出汗、震颤、心动过速、高血压、低血压、发抖、癫痫、室性心动过速和室颤、肺水肿和导致死亡的心跳骤停。

您所在的位置：首页>专业交流> 纳洛酮的15种临床新用途纳洛酮的15种临床新用途2012-06-18 09:36阅读：10340来源：爱爱医责任编辑：潘乐乐[导读]纳洛酮是阿片类受体拮抗剂，最早是用于对抗阿片类药物中毒，具有解除呼吸抑制和催醒作用。

近年纳洛酮的应用更加广泛，且取得了较好效果，先将纳洛酮的15种临床新用途简介如下。

1.纳洛酮治疗中枢神经系统疾病致昏迷在常规综合治疗的基础上加人纳洛酮，首剂2纳洛酮是阿片类受体拮抗剂，最早是用于对抗阿片类药物中毒，具有解除呼吸抑制和催醒作用。

近年纳洛酮的应用更加广泛，且取得了较好效果，先将纳洛酮的15种临床新用途简介如下。

1.纳洛酮治疗中枢神经系统疾病致昏迷在常规综合治疗的基础上加人纳洛酮，首剂2.0mg，静脉推注，再以4.0mg加入葡萄糖或生理盐水500ml中静滴，1次／d.直至患者意识完全恢复。

表明在综合治疗的前提下，尽早应用纳洛酮，可提早恢复意识，减少并发症，提高存活率，减少致残率和病死率。

2.宫内胎儿复苏纳洛酮0.8mg加质量分数为5％葡萄糖20ml缓慢静推，争取在较短时间内终止妊娠。

临床观察表明，母体注射纳洛酮进行胎儿宫内复苏效果很好，是一种行之有效的方法，效果明显优于氨茶碱。

3.早期大剂量应用纳洛酮治疗急性脑梗死在常规溶栓、扩血管、抗凝治疗的基础上，加用纳洛酮1.6mg，q8h静推，连用10天后停药，7天CT复查脑梗死面积明显缩小。

结果表明，纳洛酮不仅可以改善肢体功能，提高治愈率，而且对呼吸抑制、意识障碍及语言障碍的恢复疗效显着，明显优于常规治疗。

初建平等应用纳洛酮治疗大面积脑梗死的体会，王国立应用纳洛酮注射治疗脑梗死临床观察州，其结果与之有相似之处。

4.纳洛酮鉴别诊断急性酒精中毒合并颅脑损伤应用盐酸纳洛酮0.8mg加5％葡萄糖注射夜20ml静注闭。

同时密切观察患者的脉搏、呼吸、血压、瞳孔及神志变化。

效果不明显者，每30min重复上述剂量1次。

纳洛酮在临床应用的进展
纳洛酮（naloxone）于1960年合成，1963年开始用于临床。

近年来随着研究深入，内源性阿片肽主要是β-内啡肽（β-EP）在各种疾病的病理生理过程进
1、治疗休克
危重休克患者静脉注射纳洛酮0.8mg，1h后血压升至正常。

应用纳洛酮可使患者升高血压和稳定心率，使病死率明显降低。

在快速扩容的同时，加用纳洛酮可迅速纠正休克，使休克持续的时间缩短，从而有利于肾血流量增加，减轻肾损伤，提高治愈率。

早期应用纳洛酮，能使血压迅速改善，提高存活率。

国外已将纳洛酮用于各类休克患者，取得满意疗效。

2、治疗急性中毒
治疗急性酒精中毒昏迷患者，起效快，一般1~2h清醒。

纳洛酮也用于镇静安眠药物中毒治疗，一般3~8h可清醒，其总有效率为93.8%。

治疗急性重度一氧化碳中毒30例结果表明，能明显缩短昏迷时间，降低重度一氧化碳中毒患者的致残率、植物状态和病死率。

纳洛酮抢救地西泮中毒，疗效显著而安全。

纳洛酮与解磷定注射液联合抢救重度有机磷中毒合并呼吸衰竭。

纳洛酮临床应用是有效和安全的，有报道用双盲法剂量递增，最后日剂量达52.3-90.0mg，甚至更高，为常用量的几十倍甚至上百倍，除常见的恶心、呕吐、厌食外，未发现其他危及生命的毒副作用，上述反应只需减慢给药速度即可缓解，一般不需要终止治疗。

但纳洛酮的药理作用方面尚存在许多谜团，仍需临床工作者和基础工作者进一步深入研究。

临床纳洛酮药物适应症、常规剂量、给药说明、不良反应、贮藏、注意事项、禁忌症、药物监控及药物过量表现适应症口服给药用于急性酒精中毒，限于步态不稳定、话多、不连贯、欣快、共济失调、感知迟钝、困倦、嗜睡，但不伴有昏迷及生命体征改变的急性酒精中毒的酩酊状态。

注射给药为阿片类受体拮抗药。

1.用于阿片类药物复合麻醉术后，拮抗该类药物所致的呼吸抑制，促使病人苏醒。

2.用于阿片类药物过量，完全或部分逆转阿片类药物引起的呼吸抑制。

3.解救急性乙醇中毒。

4.用于急性阿片类药物过量的诊断。

常规剂量口服给药片剂：舌下含服。

一次0.4~0.8mg（1~2片），根据病情需要可重复用药。

注射给药注射剂：因本品存在明显的个体差异，应用时应根据患者具体情况由医生确定给药剂量及是否需多次给药。

本品可静脉输注、注射或肌内注射给药，静脉注射起效最快，适合在急诊时使用。

因为某些阿片类物质作用持续时间可能超过本品，所以，应对患者持续监护，必要时应重复给予本品。

静脉输注静脉输注本品可用生理盐水或葡萄糖溶液稀释。

把2mg本品加入500m1的以上任何一种液体中，使浓度达到0.004mg∕m1,混合液应在24小时内使用，超过24小时未使用的剩余混合液必须丢弃。

根据患者反应控制滴注速度。

成人使用阿片类药物过量：首次可静脉注射本品0.4mg~2mg,如果未获得呼吸功能的理想的对抗和改善作用，可隔2~3分钟重复注射给药。

如果给10mg后还未见反应，就应考虑此诊断问题。

如果不能静脉给药，可肌内给药。

术后阿片类药物抑制效应：部分纠正在手术中使用阿片类药物后的阿片抑制效应，通常较小剂量本品即有效。

本品给药剂量应根据患者反应来确定。

首次纠正呼吸抑制时.，应每隔2~3分钟，静脉注射0.1mg-0.2mg,直至产生理想的效果，即有通畅的呼吸和清醒度，无明显疼痛和不适。

大于必需剂量时可明显逆转痛觉缺失和升高血压。

同样，逆转太快可引起恶心、呕吐、出汗或循环负担增加。

1-2小时时间间隔内需要重复给予本品的量取决于最后一次使用的阿片类药物的剂量、给药类型（短作用型还是长作用型）与间隔时间。

纳洛酮的儿科临床应用1 纳洛酮的药理作用1.1 药代动力学纳洛酮又称丙烯吗啡酮，为羟二吗啡酮的衍生物，静脉和气管内给药1～2min生效；肌注和皮下注射5～10min见效；口服效果差，仅为肠外给药作用的1/50。

血浆半衰期90min。

作用持续时间45～90min。

纳洛酮能自由通过血脑屏障，其通过速度是吗啡的12倍，脑内浓度比血浆高4.6倍。

主要在肝内代谢，与葡萄糖醛酸结合后经尿排出。

纳洛酮临床常用剂量为0.4～0.8mg,美国食品和药品管理局（FDA）推荐采用连续滴注法，成人以0.4～0.8mg/h 的速度静脉滴注为宜，儿童及新生儿（包括早产儿）均为0.1mg/kg。

1.2 纳洛酮的作用原理纳洛酮为阿片受体竞争性药物，它与分布在脑干等部位的阿片受体结合后，能有效地阻断阿片类药物及内源性阿片样物质（OLS）所引发的各种效应。

OLS主要生理作用为：（1）镇痛作用：针刺麻醉效应与OLS升高有关；（2）抑制呼吸：OLS通过降低脑干神经细胞对二氧化碳的敏感性而抑制呼吸。

新生儿及早产儿周期性呼吸暂停及低血压等则与血浆及脑脊液中的内啡肽水平增高有关；（3）降低血压，减慢心率；（4）能促进垂体释放生长激素、促甲状腺素等；抑制促性腺激素、ACTH和垂体后叶素的释放，可升高血糖；（5）促进缺血性脑水肿的形成和发展。

纳洛酮的药理作用：（1）具拮抗阿片类药物的作用：用于阿片类药物急性中毒所致的呼吸抑制、瞳孔缩小及意识障碍。

（2）拮抗OLS的作用：①抗休克，纳洛酮能增加休克动物的心排血量、每搏输出量和左室收缩功能，提高平均动脉压；使冠脉血流和心肌的缺氧得到改善，增加了动物的生存率；②改善呼吸，能增加呼吸频率，降低二氧化碳分压，改善通气障碍，缓解低氧性呼吸衰竭；③改善神经系统功能，纳洛酮还能明显改善脑血流量，增加脑灌注压，使缺氧后的脑血流量重新分布，保证脑干等重要部位的血液供应，减轻脑水肿，缓解昏迷、偏瘫等症状。

（3）非阿片受体作用：除特异的阿片受体拮抗作用于外，尚有非特异的非阿片受体作用，如：①抗氧化作用；②稳定肝溶酶体膜，减少生物活性因子（如心肌抑制因子）的释放；③抑制花生四烯酸代谢，减少血栓素A2和白三烯的合成和释放，抑制血小板聚集防止DIC发生；④恢复膜泵Na+-K+-ATP酶功能，使离子转运正常运行，解除细胞内钙离子超载，减少或避免细胞死亡；⑤直接增强心脏肾上腺能β受体的效应。