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缓控释制剂的研究进展王武涛(陕理工生工院(系)生物工程专业072班，陕西汉中 723001) 【摘要】文章介绍近年来国内外缓释控释制剂的研究进展，为缓控释制剂提供参考。
近年来缓控释制剂的发展有常用辅料在缓控释制剂中的应用进展、三种缓释控释剂的释药特性、缓控释制剂技术研究进展等。
缓释控释制剂发展迅速，其研究发展具有广阔的前景。
【关键词】缓控释制剂;释药特性;研究进展缓释、控释制剂是以药物的疗效仅与体内药物浓度有关而与给药时间无关这一概念为基础发展的第三代剂型。
缓(控)释制剂能够降低血药浓度波动，减少给药次数，提高疗效，降低不良反应，而且使用方便，同时相对于其他制剂，因其研究开发周期短、资金投入少、经济风险小、技术含量高、利润丰厚而为制药工业界所看重，是国内外医药工业发展的一个十分重要的方向，因此越来越受到人们的广泛关注。
传统的药理学研究表明:心血管疾病、哮喘、胃酸分泌、关节炎、偏头疼等都有昼夜节律性，例如哮喘、心肌梗死等多在凌晨发作，传统的制剂不能在最危险的时刻有效防治这些疾病的发生，而缓控释制剂则可以克服传统制剂的某些缺点。
随着科学技术的高速发展，新辅料、新材料、新设备和新工艺的不断涌现及药物载体的修饰等，更为药剂工作者在缓控释制剂领域的探索和发展提供了广阔空间。
目前其理论与技术发展日趋成熟，所研究的药物品种和制剂类型都不断增加和扩大，涉及的领域也越来越广泛，现将该制剂的研究进展综述如下。
一、常用辅料在缓控释制剂中的研究进展1(多糖水凝胶在缓控释制剂中的应用水凝胶(hydrogel)是一些高聚物或共聚物吸收大量水分子后形成的溶胀交联状态的半固体，其具有三维网状结构。
水凝胶与其他高分子聚合物的不同之处在于其显著的溶胀性能，这主要是由于水凝胶中存在大量的亲水基团，如一OH、一CONH2、一COOH、一SO3H等，因此能够吸收并保持大量水分。
不仅重量增加而且体积增大。
水凝胶对低分子溶质具有良好的透过性，自身具有优良的生物相容性、生物可降解性且容易合成。
天星医考之《药学专业知识一》第五章药物递送系统(DDS)与临床应用（药剂学内容）考试要求：快速释放制剂1．口服速释片剂 (1)分散片的特点与质量要求(2)分散片典型处方分析(3)口崩片的特点与质量要求(4)口崩片典型处方分析(5)速释技术与释药原理(6)临床应用与注意事项2．滴丸剂 (1)分类、特点与质量要求(2)临床应用与注意事项(3)典型处方分析3．吸入制剂 (1)分类、特点与质量要求(2)吸入制剂的附加剂种类和作用(3)临床应用与注意事项(4)典型处方分析重点：固体制剂的速释机理：增加药物的溶解度和溶出速度；方法：固体分散、包合。
一、口服速释片剂舌下片、分散片和口崩片（一）分散片指在水中能迅速崩解并均匀分散的片剂。
服用形式：加水分散口服、含服、吞服。
1．分散片的特点> 适用于要求快速起效的难溶性药物和生物利用度低的药物> 不适用于毒副作用较大、安全系数较低和易溶于水的药物> 同片剂的特点2.分散片的质量要求片剂的要求+分散的要求> 溶出度测定> 分散均匀性：采用崩解时限法测定，应符合有关规定，即在15℃--, 25℃水中应在3分钟之内完全崩解。
3．分散片举例阿西美辛分散片【处方】阿西美辛30g MCC 120gCMS-Na 30g 淀粉115g1% HPMC溶液适量微粉硅胶3g【处方分析】阿西美辛——主药MCC、淀粉——填充剂CMS- Na-崩解剂1% HPMC-黏合剂微粉硅胶——润滑剂阿奇霉素分散片【处方】阿奇霉素250g 羧甲基淀粉钠50g乳糖100g 微晶纤维素100g甜蜜素5g2% HPMC水溶液适量滑石粉25g硬脂酸镁2.5g【处方分析】阿奇霉素——主药羧甲基淀粉钠——崩解剂（内外加法）乳糖和微晶纤维素——填充剂甜蜜索——矫味剂20% HPMC-黏合剂滑石粉和硬脂酸镁一润滑剂（二）口崩片系指在口腔内不需要用水即能迅速崩解或溶解的片剂。
直接压片和冷冻干燥法制备（口服冻干片）1．口崩片的特点> 吸收快，生物利用度高：_ 药物表面增大使其溶出速率加快，吸收起效加快。
1、关于药物剂型和药物制剂的正确叙述是( )。
A、为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，称为药物制剂B、为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式的具体品种，称为药物剂型C、同一种剂型可以有不同的药物D、同一种药物只可以制成一种剂型你的答案: C参考答案: C答案解析：无2、关于药物剂型与给药途径的关系，错误的表述是( )。
A、应根据患者的顺应性和治疗成本选择药物剂型和给药途径B、应根据药物的性质、不同的治疗目的选择合理的剂型与给药方式C、药物剂型应与治疗目的相适应D、药物剂型必须与给药途径相适应你的答案: A参考答案: A答案解析：无3、剂型可以改变的是( )。
A、药物的作用性质B、药物的作用速度C、药物的毒副作用D、以上均是你的答案: D参考答案: D答案解析：无4、剂型设计时，选择合适的给药途径应考虑的因素，可以不包括( )。
A、药物的理化性质B、药物有无首过效应C、药物从不同途径吸收的速率和程度D、患者的年龄、性别、病理状况等你的答案: D参考答案: B答案解析：无5、影响药物制剂吸收的关键因素是( )。
A、血浆蛋白结合率B、剂型因素、给药部位和吸收部位C、生物因素、表观分布容积D、胃肠道和肝脏的首过效应你的答案: A参考答案: B答案解析：无6、评价药物制剂吸收的体内关键参数是( )。
A、血药浓度-时间曲线下面积B、达峰时间C、达峰浓度D、以上均是你的答案: D参考答案: D答案解析：无7、药物的分布特征决定了药物的( )。
A、疗效和安全性B、生物转化C、药物的稳定性D、以上均是你的答案: D参考答案: A答案解析：无8、有关剂型设计，不恰当的表述是( )。
A、剂型设计需与临床相适应B、剂型设计必须考虑给药途径C、剂型设计必须考虑经济效益D、剂型设计必须考虑药物的理化性质你的答案: C参考答案: C答案解析：无9、不属于口服给药的剂型是( )。
A、乳剂B、胶囊剂C、片剂D、无菌制剂你的答案: D参考答案: D答案解析：无10、关于口服制剂的表述，不恰当的是( )。
缓释、控释制剂和口服定时、定位给药系统练习题：1．缓释制剂 2．控释制剂 3．迟释制剂 4．脉冲制剂 5．结肠定位制剂6．肠溶制剂 7．释放度 8．生物粘附二、选择题（一）单项选择题1．渗透泵片控释的基本原理是A。
片剂膜内渗透压大于膜外，将药物从小孔压出B.药物由控释膜的微孔恒速释放C.减少药物溶出速率D.减慢药物扩散速率E。
片外渗透压大于片内,将片内药物压出2．以下可用于制备亲水凝胶骨架片的材料是A.海藻酸钠B.聚氯乙烯 C。
脂肪酸 D。
硅橡胶 E.蜂蜡3．以下对渗透泵片的叙述中，错误的是A。
释药不受胃肠道pH的影响B.当片芯中药物浓度低于饱和溶液浓度时，药物以非零级速率释放C.当片芯中的药物未被全部溶解时，药物以一级速率释放D。
药物在胃与肠中的释药速率相等E.药物的释放与半渗透性衣膜的厚度有关4．下列数学模型中，不是作为拟合缓（控)释制剂的药物释放曲线的是A。
零级速率方程 B.一级速率方程 C. Higuchi方程 D.米氏方程 E。
Weibull分布函数5．下列关于骨架型缓控释片的叙述中，错误的是A。
亲水凝胶骨架片中药物的释放比较完全 B．不溶性骨架片中要求药物的溶解度较小C。
药物从骨架片中的释放速度比普通片剂慢 D。
骨架型缓控释片一般有三种类型E.骨架型缓控释片应进行释放度检查，不进行崩解时限检查6．可作为渗透泵制剂中渗透促进剂的是A。
氢化植物油 B。
脂肪 C.淀粉浆 D。
蔗糖 E.邻苯二甲酸醋酸纤维素7．下列不是缓、控释制剂释药原理的为A。
渗透压原理 B。
离子交换作用 C.溶出原理 D.扩散原理 E.毛细管作用8．可作为溶蚀性骨架片的骨架材料是A。
硬脂酸 B。
聚丙烯 C。
聚硅氧烷 D。
聚乙烯 E。
乙基纤维素9．最适合制备缓（控)释制剂的药物半衰期为A．15h B．24h C．48h D．＜1h E．2～8h10．可作为不溶性骨架片的骨架材料是A。
聚乙烯醇 B。
壳多糖 C.果胶 D。
海藻酸钠 E。
