药物脉冲释放系统研究进展

触发脉冲释药技术
在特定生理信号或外部刺 激下，如pH值、温度、压 力等，触发药物释放。
定位脉冲释药技术
将药物定向释放到病变部 位，减少药物对其他正常 组织的损伤。
脉冲释药技术的优势
提高疗效
通过精确控制药物释放， 提高药物在病变部位的浓
度，增强治疗效果。
降低副作用
减少药物在非病变部位的 分布，降低药物对正常组
药。
脉冲释药技术在提高药物疗效 、降低副作用和改善患者生活 质量方面具有巨大潜力。
当前研究主要关注脉冲释药的 机制、药物动力学和生物相容 性等方面，为实际应用奠定了 基础。
对未来研究的建议和展望
01
进一步深入研究脉冲释药的机制 ，提高释药的准确性和可控性。
02
拓展脉冲释药技术的应用范围， 将其应用于更多疾病的治疗领域
2
脉冲释药技术可以通过外部刺激，如磁场、超声 波或光，来控制药物的释放，实现药物的定时、 定量释放。
3
脉冲释药技术还可以通过改变药物载体材料的性 质，如渗透性、溶胀性等，来控制药物的释放。
脉冲释药技术在药物释放机制中的研究进展
脉冲释药技术通过控制药物载体的降解和药物的扩散机制，实现药物的定 时、定量释放。
目前，脉冲释药制剂已经广泛应用于抗肿瘤、 抗炎、抗感染等领域，并取得了良好的治疗效 果。
此外，研究者还在探索将脉冲释药技术与基因 治疗、细胞治疗等新兴治疗技术相结合，以进 一步提高治疗效果和降低副作用。
04
脉冲释药技术的挑战与前景
脉冲释药技术面临的挑战
药物选择与剂量控制
01
如何选择适合脉冲释药的药物种类和剂量，以满足特定治疗需
脉冲释药技术的研究进展
• 引言 • 脉冲释药技术的基本原理 • 脉冲释药技术的最新研究进展 • 脉冲释药技术的挑战与前景 • 结论

热敏水凝胶船隧外界温度
该系统 释药方式 与以往零级或一级控释制剂有 明显不 同， 它 不能 维 持 稳 态 血 药 浓 度 为 目的 ， 是 按 照 时 辰 药 理 学 而 （ｈ ｃ ｈ 跏 ｏｌ ｙ 的 原理 适 时地 释放 药 物 。人体 的 血 Ｄ ） Ｉ 压、 心率 、 血流量 、 胃内 ｐ 体 温 和血 浆 内各 种物 质 的浓 度 Ｈ、 （ 如胰岛素 、 皮质 激素 、 甾酮 ） 环磷 酸腺苷 、 醋 、 血糖等按 ２ ４ｈ 节律 变化 ， 使临床相关疾病亦呈现 周期 性的发作。但传统 药 动学要求 的平 稳血 药浓 度未 必能 与 治疗需 要 同步 ＿ ， 冲 ｌ脉 Ｉ 释药 系统依靠外界启 动装 置， 用热 、 场 、 应 磁 电场 、 超声波 等 刺激 达到定 时 脉 冲 释药 ， 应 了 疾病 的生 物节 律 性 变化 。 顺 如： 人体 胃酸分泌在 每 日晚间十 点左右有一 个高 峰 ， 易造 极 成溃 疡面 ， 若抑制此 时 胃酸的分 泌 ， 明显提高 临床 治疗 胃 能 及十二指肠溃 疡的疗 教。法莫 替丁脉 冲控释胶 囊 内含两 个 释药峰 ， 午八时 服药一 次 ， 制第二剂 量 开始释药 时间在 上 控 １ ２ｈ左右 ． 因此晚上 大约十点血 药维度 又达峰值 ． 而达到 从
脉冲释药 制剂的研究进展
李 慧， 王一 涛 （ 中国中医研究院， 北京 １００） ０７０
［ 中圈分类号］ ９４９ Ｒ ４ ［ 文碱标识码］Ａ ［ 文章翦号］１０—２３加０） ＿１７ ２ ０ １ １（ ２∞ ０７＿ ５ ０
脉冲释药 系统是近年来 发展起来的一种新型控释制剂 ，
１４ 热敏水凝胶脉冲控释制剂 ．
度 和释药速度 Ｊ 。
１５ 电（ 化学 ） 脉冲控 释制剂

三七总皂苷脉冲迟释片的研究三七总皂苷脉冲迟释片的研究引言：三七总皂苷作为一种常用的中药，具有广泛的药理作用。

近年来，通过对三七总皂苷的研究发现，将其制成脉冲迟释片能够更好地发挥其药效，提高疗效。

本文将介绍三七总皂苷脉冲迟释片的研究进展以及其应用前景。

一、三七总皂苷的药理作用与临床应用三七总皂苷是从三七根茎中提取得到的一种生物活性成分，其主要成分包括皂苷类、多糖类、黄酮类等。

三七总皂苷具有抗凝血、抗氧化、抗肿瘤等多种生物活性作用。

临床上，三七总皂苷广泛应用于治疗心脑血管疾病、癌症、糖尿病等多种疾病。

二、三七总皂苷脉冲迟释片的制备工艺制备三七总皂苷脉冲迟释片的关键是选择合适的缓释技术。

通过对比研究发现，采用微球化技术可以制备出脉冲迟释片，这种技术能够使药物在体内缓慢释放，延长药效持续时间。

制备工艺包括三个步骤：首先是对三七总皂苷进行微球化处理；然后是将微球化的三七总皂苷与缓释剂进行混合，制备成片剂；最后是对片剂进行包衣，形成脉冲迟释片。

三、三七总皂苷脉冲迟释片的研究进展针对三七总皂苷脉冲迟释片的研究可以从以下几个方面展开： 1. 药理学研究通过动物模型的实验研究发现，三七总皂苷脉冲迟释片具有更好的药效，能够显著抑制血液凝固、改善心脑血管功能等。

与传统剂型相比，脉冲迟释片的缓释特性使得药物能够更好地发挥作用。

2. 临床应用研究临床试验结果显示，三七总皂苷脉冲迟释片在心脑血管疾病、抗肿瘤等方面具有更好的疗效。

脉冲迟释片的缓释特性使得药物能够持续发挥作用，减少用药频次，提高患者的依从性。

3. 药代动力学研究药代动力学研究是揭示药物在体内代谢和消除过程的重要手段。

通过药代动力学研究，可以评估三七总皂苷脉冲迟释片的药代动力学特性，为其进一步的临床应用提供依据。

四、三七总皂苷脉冲迟释片的应用前景三七总皂苷脉冲迟释片作为一种新的剂型，具有延长药效、提高疗效的优势。

未来，随着对三七总皂苷脉冲迟释片的研究不断深入，相信会有更多的临床应用场景被发现。

表 5 2 种方法样品含量测定结果（mg/粒，n＝4） Tab 5 Content determination by 2 method（s mg/pill，n＝4）
批号
槲皮素Biblioteka 100942 4.149 101202 4.494 100635 4.174 20110103 1.767 20101201 1.783 100602 6.678 091202 7.050 110201 7.297 1052027 1.159 1052014 1.696 1052030 1.378 1002021Z 2.281
某些材料可吸收某种特定波长的光，故可通过光照控制 其释放药物。关于光照控制药物释放的研究目前并不多，但 光能作为一种易得、可控的能源，能够使释药过程更具操作 性。另外，光能的应用也将促进一些光敏型材料的发展，从而 拓宽药剂学研究的方向。 2.8 磁场和温度共同刺激触发式释药系统
Satarkar 等[７]以温度敏感型水凝胶（N-异丙基丙烯酰胺）和 超四氧化三铁颗粒的水凝胶复合物为材料，在外部磁场作用 下，药物体系在超四氧化三铁颗粒作用下产生热量，温敏型水 凝胶的网状结构发生改变，药物被释放。将药物和磁性粒子 包埋在聚合物中，磁性药物载体可通过接收磁场信号控制药 物释放，还可通过变化外加磁场的强度控制药物释放速度。
其特点有：（１）可按照患者治疗的需要做到定时定量释 药；（２）可预防疾病发作，减少药品的不良反应；（３）药品用量 减少，可降低患者产生耐药性的几率；（４）口服脉冲释药制剂 一般在结肠或小肠释放，可避免发生肝脏首关效应；（５）给药 次数减少，可增加患者的顺应性。
2 脉冲释药系统的类型
脉冲释药的一个关键点就是“时滞”，若制剂不能在体内 滞留，还未发挥作用就被代谢或被排出体外，就不能进行有效 的治疗。

药学中的药物释放机制优化分析研究药学作为一门综合性学科，旨在研究药物的性质、制备、评价和应用等方面。

药物释放机制是药物在体内释放的过程，直接影响药物的疗效和药物治疗的有效性。

为了提高药物的释放效果和生物利用度，优化药物释放机制成为当今药学领域的一个重要研究方向。

本文将对药物释放机制优化的分析研究进行探讨。

一、药物释放机制的基本原理药物释放机制是指药物在给药系统中的释放过程。

常见的药物给药系统包括固体制剂、液体制剂和控释制剂等。

在固体制剂中，药物通过溶解或扩散的方式释放出来。

在液体制剂中，药物以分散态悬浮或溶解的方式释放。

而在控释制剂中，药物以控制释放的方式供给给药体系。

二、药物释放机制的优化策略为了优化药物的释放机制，提高药物的疗效和生物利用度，研究人员提出了一系列的优化策略。

1. 药物载体的选择药物载体是指药物给药系统中用来承载和释放药物的材料。

目前常用的药物载体包括聚合物、纳米材料和微胶囊等。

选择适合的药物载体可以改善药物的释放性能和生物利用度。

2. 控释技术的应用控释技术是一种可以调控药物释放速率和时间的技术。

常见的控释技术包括溶解控释、扩散控释和化学反应控释等。

合理应用控释技术可以提高药物的稳定性和控制药物的释放速率。

3. 多种药物给药系统的联合应用多种药物给药系统的联合应用可以实现药物的多维度释放。

如采用双层控释系统可以实现不同药物在不同时间段的释放，从而提高疗效和生物利用度。

4. 辅助技术的应用为了优化药物的释放机制，可以结合辅助技术进行改进。

如超声波辅助技术可以提高药物在给药系统中的分散性，从而增强药物的释放效果。

三、药物释放机制优化的研究进展目前，药物释放机制优化的研究已取得了一系列重要的进展。

1. 纳米技术在药物释放机制优化中的应用纳米技术是一种在纳米尺度上对药物进行包裹和释放的技术。

通过制备纳米药物载体，可以实现药物的靶向性和缓释性释放，提高药物的生物利用度。

2. 药物释放机制模型的建立为了更好地研究药物释放机制，研究人员建立了一系列的药物释放机制模型。

ｍ ｓｅ ａｔ ｎｓｓ ｍ ｒ ｉ ａ ｍｏｉ ｒ ｇ ］ ｕ ａｔ ｓａｄ ａｔ ｃｕｉ ｔ ｆ ｓ ｌ ｎｔｉ ．Ｈ ｍ Ｆｃｏ ｎ ｒ ｏ ｙ ｅ ｏｖ ｕ ｏｎ ｒ Ａ ｒｓ ａ ｔ， ０ ２ ２ ４ ：３ ｅ ｐＳｆｙ ２ ０ ， （ ）３ ９—３４ ｏ ｅ ５．
治疗 效 果 。脉 冲制 剂 是 随 着 时 辰 药 理 学 研 究 的 不 断 深 人 而
由于 胃肠道菌 群、 消化酶及肝 药酶 的影 响， 很多药 物 口
服后 ， 有 一 定 首 过 效 应 ， 释 制 剂 尤 其 如 此 。脉 冲 给 药 系 都 缓
发展起来的 ， 以通过掌握 发病节 律 ， 可 并根据 发病 节律设计 药物制剂 ， 对节律性发作的疾病用药疗效 显著。因此脉 冲制 剂受到 国内外研究者和许多制药公司的关注 ， 目前 已有产 品 问世 ， 其应用前景广阔。
律 ， 前 服药 ， 发 病 前释 放 一定 剂 量 药 物 可 达 到 预 防 发 病 目 提 在
中国药典 ２ １ ００年版 将 脉 冲制剂 归 属 于迟 释 制剂 的 范 畴， 迟释制剂指在用药后不立 即释放 药物 的制 剂 ， 如避免药
物 在 胃内灭 活 或 对 胃的 刺激 ， 延 迟 到 肠 内释 放 或 在 结 肠 定 而
ｆｒ ｏｉｏ ｖｉａｃ ［ ］ ｕ ａｔｒ，２ ０ ， ９（ ） １０ ｏ ｌｓ ｎａｏｄｎｅ Ｊ ．Ｈ ｍ Ｆ ｃｏｓ ０ ７ ４ ６ ：１７— ｃ ｌｉ
１ １ １ ４．
［ １ ｉ ｎ Ｄ，Ｋ ｓ Ｓ ， ｎ ｒ ｉ Ｆ ｔ １ ｉｍｔ ｔｅ ｕｉｇａ １ ］Ｄａ ｄＤ ｍｏ ａｓ Ｊ Ａ ｄａ ｋ ，ｅａ．Ｖ ｂ ａ ｉ ｅ ８ａ ｓ ｃ ｌｃ ｎ
的， 目前在心脏病、 高血压 治疗 药物方面应用尤 为突 出； 脉冲 给药能提供冲击剂量及减少给药次数 ， 可提高患者依从性。

１ 释 药 机理
１３ 栓塞控释 ． 利用外层膜或膜 内崩解物质在特定条件 下溶解
该控释系统一般 由以下几个 部分组成 ： 水不溶 性
１１ 衣层控释 ．
胶囊壳体 、 药物贮库 、 定时塞 、 水溶性胶囊帽。简易示意图如图 １ 。
或溶蚀的特性控制水进入膜 和使崩解 物质崩解 而胀破 膜 的时间
性 剂等组成 ， 释药 时滞 由衣层厚 度控 制 ， 与 ｐ 而 Ｈ无关 ， 巴西棕榈
药物 配 方
水 凝胶塞
图 １
舒芬太尼 （ ｕ ｎａｉ 为代 表 的阿 片类镇痛 性药物联 合使用 的方 Ｓｆ ｔ ｌ ｅ ｎ）
法 ， 以硬膜外病人 自控镇痛法 （ ａ ｅｔ ｏｔ Ｕ ｄｅｉｕａ ａａｇ— 并 Ｐ ｔ ｎ ｃｎｒ ｅ ｐ ｒｌ ｎｌ ｉ ｏ ｄ ｅ
口服 脉 冲 释 药 系统 研 究进 展
崔 军 镇 江市第一人 民 医院药剂科 （ 苏 镇 江 ２ ２０ ） 江 １０ ０
【 中图分类号 】 ９２ Ｒ ５
进展 。
【 文献标识码 】 Ａ
【 文章编号】６１ ７２ （０８ ３ — ０５ ０ １７ — ８ １２０ ）１ ０ １ — ２
【 摘要 】 口服脉冲释药 系统是定 时定量释 药的新剂 型 ， 文主要 介 绍该 系统的释 药机 理、 药影响 因素、 本 释 质量评 价等 方面 的研 究
时辰药理学 （ ｈｏｏｈｒ ｃｌｇ） Ｃ ｒｎｐ ａ ｏｏｙ 的研 究表 明许多疾 病的发 ｍａ 作也存在 明显 的周期性节律 变化 ， ： 如 溃疡病 人 胃酸分 泌在 夜 间
增多 ； 凌晨 睡醒时血压 和心率 急剧升 高 ， 最易 出现 心脏病 。因此 如果根据人体的这些生物节 律和疾病 发作 的时间规 律 以及 药物 的特性来设计药物 ， 则可 以降低药 物的毒 副作用 ， 达到最 佳疗 效 。脉冲给药 （ ｕｓｄｒ ｅｓ） 剂就是 按照 时辰药 理学 原理 设 Ｐ ｌ ｅ ａｅ 制 ｅ ｌ

脉冲控释制剂的研究进展高红旺;张秀荣【期刊名称】《吉林医药学院学报》【年(卷),期】2002(000)004【摘要】脉冲释药系统是根据时辰药理学的原理设计的新型控释制剂。

如心绞痛、哮喘、胃酸分泌、类风湿等疾病的症状 ,发作有昼夜节律性 ,在治疗时就要求药物适应发病的节律性特点 ,提供相应的节律性有效血药浓度。

脉冲式控释给药系统 ,不是维持稳定的血药浓度 ,而是按照预定时间单次或多次地释放药物 ,在需要时提供有效的血药浓度 ,以达到最佳的治疗目的。

该系统避免了某些药物因持续高浓度造成的受体敏感性降低和细菌耐药性的产生 ,同时也减少了药物的不良反应 ,根据患者发病的节律 ,提前服药 ,预防发病。

脉冲释药能冲击剂量 ,部分克服了药物的首过效应 ,减少用药次数而提高患者的依从性[1] 。

脉冲释药系统的剂型有片剂、胶囊剂、渗透泵、贴剂、注射剂等 ,笔者对其研究进展进行综述1 脉冲控释片该系统依时辰药理学的原理 ,能在患者最需要的时候提供药物。

如心血管病多在凌晨发作 ,若在睡前服用脉冲控释片 ,凌晨之前药物刚好释放 ;邹豪等[2 ] 对维拉帕米 (ＶＲ)脉冲控释片进行了研究 ,全面考察了影响药物释放滞后时间的因素。

结果片芯所用的 3种崩解剂中羧甲基淀粉钠的崩解性能较好 ,用量设计在 2 5 %左右 ,外层包衣处方中ＰＥＧ60 0 0增...【总页数】1页(P)【作者】高红旺;张秀荣【作者单位】第四军医大学吉林军医学院药学教研室;第四军医大学吉林军医学院药学教研室;吉林吉林;吉林吉林【正文语种】中文【中图分类】R944.9【相关文献】1.智能水凝胶在脉冲控释制剂中的应用 [J], 廖鹏;陈燕忠;吕竹芬2.脉冲控释制剂的研究进展 [J], 高红旺;张秀荣3.胰岛素缓控释制剂的研究进展 [J], 李寒梅; 王瑶; 谢娜; 董倩倩; 胥茹君; 刘迪; 陈雪玲4.难溶性药物渗透泵控释制剂研究进展 [J], 陈灵楠;吕超君;岳卓;常艳玲5.甲氧基丙烯酸酯类农药缓控释制剂的研究进展 [J], 陈歌;曹立冬;赵鹏跃;曹冲;李凤敏;黄啟良因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

（ ｐ ｒ ｎ ｐ ａ ｍ ｃ， ｅｐｅ Ｓ ｓ ｉ ｌ ｆ ｉ ｉ ｉ ， ｉｙ ７ ０ ３ Ｃ ｉａ Ｄｅ ａ ｔ ｔ ｆ ｈ ｒ ａ ｙ Ｐ ｏ ｌ’ ｐ ｔ Ｌｎ ｔ Ｌｎ ｉ ６ ０ ， ｈｎ ） ｍｅ ｏ Ｈｏ ａ ｏ ｙＣｙ ２
Ａｂ ｔ ａｃ ．Ｐｕｌａｉｅｄ ｇ ｄ ｌｖ ｒ ｙｓｅ ｓｒ ｔ ｓ ｔｌ ｒ ｅ ｉ ｅ ｙ ｓ ｔｍ，ｗｈ ｃ ｓｃ ｐ ｂ ｅｏ ｅ ｅ ｓｎ ｒ ｇ ｔ ｒ ｄ ｔｒ ｎ ｄ ｔｍｅ ａ ｃ ｒ ｎｇｔ ｕ ｉ ｈ ｉ ａ ａ ｌ ｆｒ ｌａ ｉ ｇ ｄ ｕ ｓａ ｅ ｅ ｅ ｍｉ ｅ ｉ ｃ ｏ ｄｉ ｏ ｐ ｃｉ ｉ ａ ｈ ｒ ｐ ｕ ｉ ｅ ｕ ｒ ｍ ｅ ｔ ， ａ ｅｕｓ ｄ ｔ ｒ ａ ｅ ｒ ｌ ｈ ｈ ｄ ｓ ａ ｅ ． ｌ ａｉｅ ｒ ｌ ａ ｅ ｆ ｒ ｌｎ ｃ ｌｔ ｅ ａ ｅ ｔｃｒ ｑ ｉｅ ｎ ｓ ｃ ｎ ｂ ｅ ｏ ｔｅ ｔｓ ｖｅ ａ ｙｔ ｍ ｉｅ ｓ ｓ Ｐｕ ｓ ｔｌ ｅ ｅ ｓ ｏ ｍｕｌｔｏ ｒ ｒ ａｉ ｎｓａ ｅ ａ ｅｔ ｒ ｖ ｉ ａ ａｌｂｉ ｔ ， ｅ ｕ ｅａ ｍｉ ｓｅ ｉ ｇ ｆｅ ｕｅ ｃ ｎ ｖｏ ｄｄ ｕ ｅ ｉｔｎ ｅｗｈ ｎｔ ｅｂ ｄ ｓｉｖ ｖ ｄ ｂｌ ｏ ｉ ｍｐ ｏ ｅｂ ｏ ｖ ｉａ ｌ ｙ ｒ ｄ ｃ ｄ ｎｉｔｒｎ ｒ ｑ ｎ ｙ ａ ｄ ａ ｉ ｒ ｇｒ ｓｓａ ｃ ｅ ｈ ｏ ｙ ｉ ｏｌｅ ｉ ｎ ｉ ｇ ｒ ｇ ｃ ｎ ｅ ｔａｉ ｕ ｉ ｇ ｔ ｋ ｎｇ ｎ ｒ ａ ｒ ｐａ ａｉ ｓ Ｔｈｅｐ ｏ ｒ ｓ ｎ ｃｉ ｃ ｌａ ｌｃ ｔ ｆｐ ｌａ ｉｅ ｎ ａｈｉ ｈ ｄ ｕ ｏ ｃ ｎ ｒ ｔｏｎ ｄ ｒｎ ａ ｉ ｏ ｍ ｌｐ ｅ ｒ ｔ ｏｎ ． ｒ ｇ ｅ ｓｏ ｌｎｉａ ｐｐ ｉ ａｉ ｏ ｕ ｓ ｔｌ ｏｎ ｄ ｇ ｄ ｌｖ ｒ ｙ ｔ ｍ ｎ ａ ｔ ｕ ｒ ｅｉ ｅ ｓ ｓｅ ｉ ｓｈｍａａ ｄ ｃ ｄ ｏｖ ｓ ｕ ａ ｓ ａ ｅ ｓｉ ｔｏｄ ｃ ｄ． ｙ ｎ ａ ｉ ａ ｃ ｌ ｒｄｉｅ ｓ ｓｉ ｎ ｒ ｕ ｅ ｒ

各国对药品的监管政策不同，脉 冲释药技术需要符合相关法规要
求。
审批流程
新药研发需要经过严格的审批流 程，包括临床试验、安全性评估
等，脉冲释药技术也不例外。
知识产权保护
脉冲释药技术的研发涉及大量知 识产权问题，需要加强知识产权
保护。
市场接受度及推广难题
市场认知度
脉冲释药技术相对较新，市场认知度不高，需要 加强宣传和推广。
05
挑战与问题
技术挑战
药物释放精度
脉冲释药技术需要精确控制药物 的释放时间和剂量，技术难度较
大。
药物稳定性
药物在储存和使用过程中需要保持 稳定，避免分解和失效。
载体材料选择
选择合适的载体材料是脉冲释药技 术的关键，需要考虑材料的生物相 容性、药物负载能力、释放特性等 因素。
法规政策问题
监管政策
技术和人工智能等技术的不断发展，将为脉冲释药技术的创新和应用提供更多可能性。
02
脉冲释药系统设计与优化
药物载体选择与制备
药物载体类型
药物载体制备方法
介绍常用的药物载体类型，如脂质体、 聚合物纳米粒、无机纳米粒等。
详细介绍药物载体的制备方法，如乳 化法、溶剂挥发法、纳米沉淀法等。
药物载体选择原则
阐述药物载体选择的原则，包括生物 相容性、药物稳定性、释放性能等。
精准控制药物释放
通过改变药物载体的结构、组成和制备工艺，实 现对药物释放速率、时间和部位的精准控制。
3
多功能药物载体开发
将诊断、治疗、成像等多种功能集成于同一药物 载体，提高治疗效果和患者顺应性。
智能化、个性化给药系统展望
智能响应型给药系统
利用生物传感器、微流控技术等，构建能够实时监测生理指标并智能响应的给药系统。

性 物质 吸水 ， 设计 要求 经一 定时 间后 产生 足够 的渗透 压 ， 按 推 动 活塞将装药 的囊体推 出 ， 药物脉 冲释放 ［。 ４ １
１ 定 时控 制 爆 破 释 药 系统 ． ２
血管病 的预 防和治疗 ， 此类患者往 往在凌晨 时 由于体 内儿茶酚 胺水平 增高 ， 因而收缩 压 、 心率 的增高 而发生 心血管 意外 ， 如心 肌梗 死 、 源 性猝 死 ， 心 脑卒 中等 … 。脂 质 体按 其发 展 过程一 般 分 为 ３代 ， １ 脂质 体是 用 卵磷脂 （ 第 代 或豆 磷脂 ）胆 固醇 为基 、 本材料 制成 的脂 质体 ； ２代是 隐形脂 质体 ， 材料 中另加 有 第 在 Ｐ Ｇ Ｄ Ｐ 第 ３代 为与单 克隆抗体 连接 的免疫脂 质体 。近几 Ｅ — Ｓ Ｅ； 年 由于 脂质体 制备技 术的进 步 ， 得 了突破 性 的进展 。现在 国 取 外 已经 批 准上 市 的产 品主要有 阿霉 素脂 质体 ， ｏ ｉ Ｄｘ ｌ目前公认 批 准用 于 治疗 艾滋 病相关 的卡 巴氏瘤 ， 两性 霉 素 Ｂ脂质 体 ， 正 宗 霉素脂 质体 、 酸益康 唑脂质体 。用于肺 癌 的治疗 。免疫 调 硝 剂 的脂 质 体 、 制霉 素脂 质体 、 春新 碱脂 质体 等 。国 内仅批 准 长 二 性霉素脂 质体等 ［３ ２１ －。国内仅批 准二性霉素 Ｂ脂 质体进 口中 ，
脉 冲式释 药 系统是 根据人 体 生理 节律 变化 和时 辰药理 学
的 原理 而设计 的 ， 又称 为定时 释药 系统 ， 要用 于缺 血性 心脏 主 病、 喘、 哮 关节 炎 、 疡病 的预 防与治 疗 ， 溃 目的较 多 的是用 于心
囊 问加一 不透水 的刚性材 料（ 似活 塞 ）在水性环 境 中渗透 活 类 ，

口服脉冲控释给药系统的释药机制分析摘要：随着我国医学技术的快速发展，在药剂研究上取得了很大的突破，口服脉冲控释给药系统近年来成为研究的热点。

在口服脉冲控释给药系统的释药机制研究上，我国将其化为研究主要任务，对提高口服脉冲控释给药系统的释药机制使用率具有积极的意义。

本文对口服脉冲控释给药系统的释药机制进行分析，并探讨其应用展望。

关键词：脉冲控释给药系统；释药机制；口服1.前言现如今，我国在口服脉冲释药系统的研究上还处于探索阶段，即便在使用形式等方面的研究上取得了一定的突破，但是依然需要进行深入研究。

脉冲释药在日常的口服给药系统当中，多以胶囊、片剂等为主，释药机制包括了渗透压调节、有机酸诱导、酶依赖以及pH依赖等。

2.口服脉冲控释给药系统的释药机制分析2.1渗透压调节与有机酸诱导脉冲释药控释给药系统的释药机制内容众多，渗透压调节是其中一项释药机制，其释药系统原理就是将渗透压作为动力，保证药物可以进行零级释放。

在渗透压的基础上进行给药系统的设计，所设计出来的给药系统可以均匀恒速释药，降低对患者胃肠道的不良影响，体内外相关性良好。

该工艺，重点是正确选择包衣厚度、膜材料以及渗透压推动剂。

近年来，我国在渗透泵脉冲给药系统的研究上，取得了显著的成绩，片芯采用的是羟丙甲纤维素制作，其黏度均不相同[1]。

衣层的制作，采用的是亲水性成分的HPMC、乙基纤维素，对衣膜、衣层进行合理的调节，和获取满意的是时滞，完成时滞之后，在药物释放上，从片芯中提取。

我国在药物传输系统中，还研制了划痕诱导，大大提高了芯片的载药量，并在芯片当中加入CC-Na，，渗透压推动剂采用的是山梨醇，开展包衣工作，包衣片上划上一道划痕，适当的调节划痕的间距等，从而获取适合的时滞。

该渗透脉冲片，与普通的脉冲制剂比较，其更具有优势，载药量大，但是，在制作的过程中，需要的设备常常无法得到满足。

有机酸诱导机制的释药系统，研制的方式是把有机酸、药物，这两者相混合做成药芯，采用膜材料进行包装。

脉冲式释药系统及脂质体的研究进展脉冲式释药系统是基于时辰药理学的理论，以制剂手段控制药物释放的时间及给药剂量以配合生理节律的变化，达到最佳的疗效。

现简要讨论脉冲释药的特点及机制，并介绍了近年来脉冲技术的进展。

另外，将脂质体研究中存在问题及解决办法作一简单分析。

标签：脂质体；脉冲式释药系统；制备技术；心血管病脉冲式释药系统是根据人体生理节律变化和时辰药理学的原理而设计的，又称为定时释药系统，主要用于缺血性心脏病、哮喘、关节炎、溃疡病的预防与治疗，目的较多的是用于心血管病的预防和治疗，此类患者往往在凌晨时由于体内儿茶酚胺水平增高，因而收缩压、心率的增高而发生心血管意外，如心肌梗死、心源性猝死，脑卒中等[1]。

脂质体按其发展过程一般分为3代，第1代脂质体是用卵磷脂（或豆磷脂）、胆固醇为基本材料制成的脂质体；第2代是隐形脂质体，在材料中另加有PEG-DSPE；第3代为与单克隆抗体连接的免疫脂质体。

近几年由于脂质体制备技术的进步，取得了突破性的进展。

现在国外已经批准上市的产品主要有阿霉素脂质体，Doxil目前公认批准用于治疗艾滋病相关的卡巴氏瘤，两性霉素B脂质体，正宗霉素脂质体、硝酸益康唑脂质体。

用于肺癌的治疗。

免疫调剂的脂质体、制霉素脂质体、长春新碱脂质体等。

国内仅批准二性霉素脂质体等[2-3]。

国内仅批准二性霉素B脂质体进口中，正在研究的也有多种。

1脉冲式释药系统的研究进展脉冲式释药系统是根据人体生理节律变化和时辰药理学的原理而设计的，主要用于缺血性心脏病、哮喘、关节炎、溃疡病预防与治疗，目前较多的是用于心血管病的预防和治疗，此类患者往往在凌晨时由于体内儿茶酚胺水平增高，导致收缩压、心率的增高而发生心血管意外，如心肌梗死、心源性猝死、脑卒中等。

因此如果设计一种脉冲式定时释药制剂，在晚上睡前服用，则药物在凌晨脉冲释放达到一定的血药水平并维护一定的时间，则对于这类患者避免在凌晨发生心血管意外将是十分有利的。

药物释放系统的研究与应用药物释放系统（DDS）是一项重要的医药领域研究，旨在优化药物的传输和释放过程，提高药物治疗效果并减少副作用。

随着科技的进步和人们对个性化治疗的需求增加，DDS在药物研究与应用中扮演着越来越重要的角色。

本文将介绍药物释放系统的原理、研究进展和应用前景。

一、药物释放系统的原理药物释放系统是基于载体的药物传输系统，通过合适的载体材料将药物封装在内，以控制药物的释放速率、时间和位置。

其原理可分为物理方法、化学方法和生物方法。

1. 物理方法物理方法主要包括溶解、扩散、膜控释放等。

在溶解方法中，药物和载体材料在体外或体内溶解，药物通过载体的扩散作用逐渐释放。

在扩散方法中，药物分子通过载体材料的孔隙或介孔结构扩散，实现渐进释放。

膜控释放是通过在载体表面形成可以控制药物扩散的微孔或聚合物膜，实现药物的缓慢释放。

2. 化学方法化学方法利用特定的化学反应来控制药物的释放。

其中，pH响应性系统通过控制介质的pH值，使药物在特定环境下改变其溶解性从而实现释放。

热响应性系统则通过温度的变化触发药物的释放。

光响应性系统是利用光敏材料吸收特定波长的光能，引发药物释放反应。

3. 生物方法生物方法是利用生物体内的生理、生化特性来实现药物的控制释放。

例如，通过改变药物在体内的代谢酶活性和酸碱环境来控制药物的释放速率和时间，或者将药物封装在靶向靶子上，利用靶向效应实现药物的局部释放。

二、药物释放系统的研究进展近年来，药物释放系统在多领域取得了显著的研究进展。

以下是其中几个重要的方向：1. 纳米粒子系统纳米粒子具有较大的比表面积和特殊的物理化学性质，可用作药物载体。

通过调控纳米粒子的形状、大小和表面修饰等参数，可以实现药物的靶向输送和控制释放，提高药物的疗效并减少副作用。

2. 水凝胶系统水凝胶是目前研究较多的药物释放系统载体，其结构类似于天然组织，由于其良好的生物相容性和水合性，被广泛应用于胶囊、口腔贴片和注射剂等制剂中。

伍 ， 改 善 药 物 稳 定 性 ， 高 疗 效 ， 低 不 良反 应 ， 于 质 量 控 制 和 可 提 降 便
含量测定。
２ 脉 冲 释药 微 丸 给 药 系统
２ １ 单脉 冲 ．
单 脉 冲 释药 微 丸 口服 给 药 系 统 是 药 物 经过 一 次 ４～ 右 的 ６ｈ左 时 滞 ， 物 迅 速 释 放 出 来 ， 到 治 疗 目的 的 一 种 给 药 系 统 。 也 是 药 达 这 目前 脉 冲 释药 微 丸研 究 的 热 点 。
甲基淀粉钠 （ ｘｌ ａ ） Ｉ Ｅ ｐ ｔ ￣ 使药物时滞后的释放缓慢而持续 。 ｏｂ ］
Ｎ ｒａ ａ ａｉ ｗ 等 开 发 的有 机 酸诱 导 ， 另 一 种脉 冲微 丸 的制 备 方 ｓ 是 式 ， 有 机 酸 层 和 时滞 层 构 成 ， 机 酸 层 根 据 需 要 可 选 择 酒 石 酸 、 由 有 琥 珀 酸 、 檬 酸 、 果 酸 等 ， 滞 层 选 用 低 渗 透 性 丙 烯 酸 树 脂 柠 苹 时 （ ｕｒｇ Ｓ 。 滞 阶段 水 分 缓 慢 通 过 时滞 层将 有 机 酸 溶 解 ， 解 Ｅ ｄａｉＲ ）时 ｔ 溶
８ ０ — ８ ６ ５ ５ ．
作 者 简 介 ： 荷 英 （ ９３一）女 ， 科 ， 治 医师 ， 要 从 事 妇 石 １６ ， 专 主 主
幼 保 健 工 作 ， 电 子信 箱 ）ｕｙｎｈ ｙ １６ ｃｍ （ ｈ ａａ ｓｉ ＠ ２ ．ｏ ｈ
参考文献： 【 ］ 婉芳 ．妊娠 期糖代谢异 常的妊娠 结局分析 ［］ １徐 Ｊ ．中外 医疗，０ ９ ２ ２ ０ ：０
述 了脉 冲微 丸 缓 控释 制备 技 术和 应 用 的研 究进 展 ， 旨在 为脉 冲微 丸 的研 究 提供 思路 和 方 法 。 关 键 词 ： 冲释 药微 丸 ； 滞 ； 药机 理 脉 时 释 中 图分 类 号 ： ９ ５ Ｒ ４ 文 献标 识 码 ： Ａ 文 章 编 号 ：０ ６— ９ １ ２ １ ） １ ０ ９— ２ １０ ４ ３ （０ ２ ０ —０７ ０

智能药物释放系统的研究前沿在当今科技飞速发展的时代，医药领域也迎来了一场革命性的变革。

这场变革的主角就是智能药物释放系统。

正如一位伟大的科学家所说：“科技是第一生产力”，智能药物释放系统的出现无疑为医药领域注入了强大的动力。

本文将深入探讨智能药物释放系统的研究前沿，分析其优势、挑战以及未来的发展方向。

首先，我们来了解一下什么是智能药物释放系统。

顾名思义，它是一种能够根据人体生理需求自动调节药物释放速度和剂量的系统。

这就像是一个聪明的管家，时刻关注着主人的需求，确保药物的最佳效果。

这种系统的优势显而易见：它可以减少药物副作用，提高治疗效果，减轻患者的痛苦。

然而，智能药物释放系统并非完美无缺。

目前，这一领域的研究还面临着许多挑战。

例如，如何确保药物在体内的稳定性？如何实现精确的药物控制？如何降低成本，让更多的患者受益？这些问题都需要科学家们不断努力，寻求解决方案。

在这个过程中，我们可以借鉴自然界的智慧。

比如，我们可以从蜜蜂身上学习分工合作的精神，从蚂蚁身上学习团结协作的力量。

这些生物的行为为我们提供了宝贵的启示：只有通过共同努力，才能克服困难，取得成功。

此外，我们还可以从其他领域的成功经验中汲取灵感。

例如，互联网技术的发展为我们提供了便捷的信息获取途径；人工智能的应用让我们的生活变得更加智能化。

这些技术的成功告诉我们：只有不断创新，才能引领时代的发展。

当然，我们不能忽视智能药物释放系统带来的负面影响。

过度依赖技术可能导致人们变得懒惰，失去自我调节能力。

因此，在推广智能药物释放系统的同时，我们还应该加强对人们的健康教育，培养他们良好的生活习惯。

总之，智能药物释放系统作为一种新兴的治疗手段，具有巨大的潜力和广阔的发展前景。

我们应该充分认识到它的优势和挑战，努力推动这一领域的研究和发展。

同时，我们还应该关注技术的负面影响，确保科技为人类带来福祉而非灾难。

让我们携手共进，共同迎接智能药物释放系统的美好未来！。

药物脉冲释放系统研究进展[摘要] 脉冲制剂是指药物在一定的时滞后，药物迅速、完全的释放出来，从而有效地预防和治疗疾病。

根据时辰药理学的研究，人体内的血压、血糖等存在昼夜节律性，相应的一些疾病的发作也有一定的昼夜节律性。

根据此特点，可把一些药物，研制成脉冲制剂，提前服药，经过一段时滞以后，在疾病发作前释药，从而有效预防和控制疾病的发生。

现将笔者对此方面的研究进展做一综述。

[关键词] 脉冲时滞时辰药理学人体内部存在着有规律可循的周期性运动，即“生物节律性”。

同时，发病的过程、人体对致病原的反应也是有节律性的。

例如：人体血压在9:00～11:00和16：00～18：00最高；人体在凌晨4:00左右对胰岛素最敏感。

过敏性鼻炎、心绞痛、偏头痛、消化性溃疡等疾病均呈现近似昼夜波动[1]。

可根据时辰药理学的知识来研究如何实现脉冲给药，这样可减少用药的盲目性，避免或减少不良反应的发生，从而使临床用药更为科学、合理。

《中国药典》（2010年版）将脉冲制剂归属于迟释制剂的范畴。

国外文献中多采用Pulsed Drug Delivery System(PDDS)的名称形容脉冲释药系统，亦有采用Time clock system、Time-controlled explosion system、Pulsed release system等来称谓脉冲释药系统。

1.脉冲释药系统的特点一是它可按照病人治疗的需要做到定时定量释药；二是它可预防疾病发生，减少药物的不良反应；三是因为用量减少，可降低病人产生耐药性的几率；四是因为给药次数减少，可增加病人的顺应性；五是口服的脉冲制剂一般在结肠或小肠释放，可避免发生肝脏首过效应。

2.脉冲释药系统的释药机理一种是服用后并不立即释药，而是在病人发病时爆破式完全释药，通常称之为定时脉冲释药系统（定时爆破系统）。

另一种是脉冲-缓释制剂，所用到缓释材料和包衣材料常会对其释药速率产生直接影响。

某些脉冲制剂不需要外界化学触发因素，就可使药物按照预定的步骤自动、有序地进行。