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脉冲控释制剂的研究进展高红旺;张秀荣【期刊名称】《吉林医药学院学报》【年(卷),期】2002(000)004【摘要】脉冲释药系统是根据时辰药理学的原理设计的新型控释制剂。
如心绞痛、哮喘、胃酸分泌、类风湿等疾病的症状 ,发作有昼夜节律性 ,在治疗时就要求药物适应发病的节律性特点 ,提供相应的节律性有效血药浓度。
脉冲式控释给药系统 ,不是维持稳定的血药浓度 ,而是按照预定时间单次或多次地释放药物 ,在需要时提供有效的血药浓度 ,以达到最佳的治疗目的。
该系统避免了某些药物因持续高浓度造成的受体敏感性降低和细菌耐药性的产生 ,同时也减少了药物的不良反应 ,根据患者发病的节律 ,提前服药 ,预防发病。
脉冲释药能冲击剂量 ,部分克服了药物的首过效应 ,减少用药次数而提高患者的依从性[1] 。
脉冲释药系统的剂型有片剂、胶囊剂、渗透泵、贴剂、注射剂等 ,笔者对其研究进展进行综述1 脉冲控释片该系统依时辰药理学的原理 ,能在患者最需要的时候提供药物。
如心血管病多在凌晨发作 ,若在睡前服用脉冲控释片 ,凌晨之前药物刚好释放 ;邹豪等[2 ] 对维拉帕米 (ＶＲ)脉冲控释片进行了研究 ,全面考察了影响药物释放滞后时间的因素。
结果片芯所用的 3种崩解剂中羧甲基淀粉钠的崩解性能较好 ,用量设计在 2 5 %左右 ,外层包衣处方中ＰＥＧ60 0 0增...【总页数】1页(P)【作者】高红旺;张秀荣【作者单位】第四军医大学吉林军医学院药学教研室;第四军医大学吉林军医学院药学教研室;吉林吉林;吉林吉林【正文语种】中文【中图分类】R944.9【相关文献】1.智能水凝胶在脉冲控释制剂中的应用 [J], 廖鹏;陈燕忠;吕竹芬2.脉冲控释制剂的研究进展 [J], 高红旺;张秀荣3.胰岛素缓控释制剂的研究进展 [J], 李寒梅; 王瑶; 谢娜; 董倩倩; 胥茹君; 刘迪; 陈雪玲4.难溶性药物渗透泵控释制剂研究进展 [J], 陈灵楠;吕超君;岳卓;常艳玲5.甲氧基丙烯酸酯类农药缓控释制剂的研究进展 [J], 陈歌;曹立冬;赵鹏跃;曹冲;李凤敏;黄啟良因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
星点设计-效应面法在阿魏酸哌嗪脉冲释药片处方优化中的应用王乐;陈晶;薛娜;边虹铮;杨欣【摘要】目的应用星点设计-效应面法对阿魏酸哌嗪脉冲释药片处方进行优化.方法采用薄膜包衣技术制备阿魏酸哌嗪脉冲释药片,以羧甲基淀粉钠用量和包衣层厚度为考察因素,以释药时滞为考察指标,对羧甲基淀粉钠用量和包衣层厚度进行数学方程的拟合,在优选处方区域内对数学方程进行准确性的验证.结果拟合后的二次多项式方程相关系数为0.992 2,在优选区域内任意选取的4个处方经三批样品制备后其预测时滞与实测时滞偏差±3.2%以内.结论通过星点设计-效应面法建立的数学方程具有良好的预测性,可用于阿魏酸哌嗪脉冲释药片处方的优化.【期刊名称】《河北医科大学学报》【年(卷),期】2014(035)001【总页数】3页(P56-58)【关键词】阿魏酸;处方,药物;迟效制剂【作者】王乐;陈晶;薛娜;边虹铮;杨欣【作者单位】河北化工医药职业技术学院制药工程系,河北,石家庄,050026;河北化工医药职业技术学院制药工程系,河北,石家庄,050026;河北化工医药职业技术学院制药工程系,河北,石家庄,050026;河北化工医药职业技术学院制药工程系,河北,石家庄,050026;河北化工医药职业技术学院制药工程系,河北,石家庄,050026【正文语种】中文【中图分类】R943.41口服脉冲给药系统适用于支气管哮喘、心血管疾病、关节僵硬等具有昼夜节律性疾病，服用后可经过预定时滞后在疾病治疗所需时间释放药物，提高患者用药的顺应性和药效，减少不良反应[1-4]。
星点设计是近年来药学工作者采用较多的优化方法，与传统的正交等设计法相比，具有方法简便、拟合数据预测性好等优点[5-7]。
阿魏酸哌嗪(piperazine ferulate)，3-甲氧基-4-羟基桂皮酸哌嗪，系从川芎中提取分离出的阿魏酸与哌嗪成盐得到的，临床上可用于脑梗死、冠心病等心血管疾病的治疗[8]。
脉冲式释药系统及脂质体的研究进展脉冲式释药系统是基于时辰药理学的理论，以制剂手段控制药物释放的时间及给药剂量以配合生理节律的变化，达到最佳的疗效。
现简要讨论脉冲释药的特点及机制，并介绍了近年来脉冲技术的进展。
另外，将脂质体研究中存在问题及解决办法作一简单分析。
标签：脂质体；脉冲式释药系统；制备技术；心血管病脉冲式释药系统是根据人体生理节律变化和时辰药理学的原理而设计的，又称为定时释药系统，主要用于缺血性心脏病、哮喘、关节炎、溃疡病的预防与治疗，目的较多的是用于心血管病的预防和治疗，此类患者往往在凌晨时由于体内儿茶酚胺水平增高，因而收缩压、心率的增高而发生心血管意外，如心肌梗死、心源性猝死，脑卒中等[1]。
脂质体按其发展过程一般分为3代，第1代脂质体是用卵磷脂（或豆磷脂）、胆固醇为基本材料制成的脂质体；第2代是隐形脂质体，在材料中另加有PEG-DSPE；第3代为与单克隆抗体连接的免疫脂质体。
近几年由于脂质体制备技术的进步，取得了突破性的进展。
现在国外已经批准上市的产品主要有阿霉素脂质体，Doxil目前公认批准用于治疗艾滋病相关的卡巴氏瘤，两性霉素B脂质体，正宗霉素脂质体、硝酸益康唑脂质体。
用于肺癌的治疗。
免疫调剂的脂质体、制霉素脂质体、长春新碱脂质体等。
国内仅批准二性霉素脂质体等[2-3]。
国内仅批准二性霉素B脂质体进口中，正在研究的也有多种。
1脉冲式释药系统的研究进展脉冲式释药系统是根据人体生理节律变化和时辰药理学的原理而设计的，主要用于缺血性心脏病、哮喘、关节炎、溃疡病预防与治疗，目前较多的是用于心血管病的预防和治疗，此类患者往往在凌晨时由于体内儿茶酚胺水平增高，导致收缩压、心率的增高而发生心血管意外，如心肌梗死、心源性猝死、脑卒中等。
因此如果设计一种脉冲式定时释药制剂，在晚上睡前服用，则药物在凌晨脉冲释放达到一定的血药水平并维护一定的时间，则对于这类患者避免在凌晨发生心血管意外将是十分有利的。
丹参口服脉冲迟释制剂的研究丹参口服脉冲迟释制剂的研究引言：丹参是一种常用于中医药临床应用的重要药材，具有活血化瘀、抗炎、抗氧化等多种药理作用。
随着现代科技的发展，研究人员逐渐将目光转向对丹参药效的进一步提升。
丹参口服脉冲迟释制剂作为一种新型的药物制剂，具有释药速率可控、药物浓度稳定以及临床治疗效果持久等优点。
本文将探讨丹参口服脉冲迟释制剂的研究进展以及其在中医药临床应用中的前景。
一、丹参口服脉冲迟释制剂的研究现状目前，关于丹参口服脉冲迟释制剂的研究主要集中在以下几个方面：1. 制剂工艺的改进：通过改变制剂的工艺条件、药物包封材料等方面的研究，提高丹参脉冲迟释制剂的包封率、药物释放速率以及药物的稳定性。
2. 治疗药效的改善：通过与其他药物复方应用，或者通过改变制剂的组成，以增强丹参制剂的治疗效果，如提高其抗心血管疾病的作用、改善冠心病及心肌缺血再灌注损伤等。
3. 药代动力学研究：通过对丹参制剂的体内吸收、分布、代谢和排泄等过程的研究，探索其在体内的药代动力学特性，为丹参制剂的剂量调整和用药指导提供依据。
二、丹参口服脉冲迟释制剂在临床应用中的意义丹参口服脉冲迟释制剂作为一种控释药物制剂，具有以下优势： 1. 稳定的药物浓度：脉冲迟释制剂能够控制药物的释放速率，使药物在体内维持稳定浓度，避免了药物血浆浓度的波动，进而提高了药物对于疾病的治疗效果。
2. 持久的药效：丹参药效通常表现为对于心血管疾病具有良好的保护作用，而脉冲迟释制剂可以延长药物在体内的作用时间，从而保持药效的持久性。
3. 减少用药频次：脉冲迟释制剂释放药物的速率较慢且持久，因此患者在使用丹参制剂时，无需频繁服药，减轻了患者的用药负担，提高了患者的依从性。
三、丹参口服脉冲迟释制剂的前景展望丹参口服脉冲迟释制剂的研究为中医药的临床应用提供了新的思路和方法。
其在中医药治疗心血管疾病中的潜力巨大，而心血管疾病是当前世界范围内的主要威胁之一。
随着研究的不断深入，丹参制剂的临床应用前景将更加广阔。
药物脉冲释放系统研究进展[摘要] 脉冲制剂是指药物在一定的时滞后，药物迅速、完全的释放出来，从而有效地预防和治疗疾病。
根据时辰药理学的研究，人体内的血压、血糖等存在昼夜节律性，相应的一些疾病的发作也有一定的昼夜节律性。
根据此特点，可把一些药物，研制成脉冲制剂，提前服药，经过一段时滞以后，在疾病发作前释药，从而有效预防和控制疾病的发生。
现将笔者对此方面的研究进展做一综述。
[关键词] 脉冲时滞时辰药理学人体内部存在着有规律可循的周期性运动，即“生物节律性”。
同时，发病的过程、人体对致病原的反应也是有节律性的。
例如：人体血压在9:00～11:00和16：00～18：00最高；人体在凌晨4:00左右对胰岛素最敏感。
过敏性鼻炎、心绞痛、偏头痛、消化性溃疡等疾病均呈现近似昼夜波动[1]。
可根据时辰药理学的知识来研究如何实现脉冲给药，这样可减少用药的盲目性，避免或减少不良反应的发生，从而使临床用药更为科学、合理。
《中国药典》（2010年版）将脉冲制剂归属于迟释制剂的范畴。
国外文献中多采用Pulsed Drug Delivery System(PDDS)的名称形容脉冲释药系统，亦有采用Time clock system、Time-controlled explosion system、Pulsed release system等来称谓脉冲释药系统。
1.脉冲释药系统的特点一是它可按照病人治疗的需要做到定时定量释药；二是它可预防疾病发生，减少药物的不良反应；三是因为用量减少，可降低病人产生耐药性的几率；四是因为给药次数减少，可增加病人的顺应性；五是口服的脉冲制剂一般在结肠或小肠释放，可避免发生肝脏首过效应。
2.脉冲释药系统的释药机理一种是服用后并不立即释药，而是在病人发病时爆破式完全释药，通常称之为定时脉冲释药系统（定时爆破系统）。
另一种是脉冲-缓释制剂，所用到缓释材料和包衣材料常会对其释药速率产生直接影响。
某些脉冲制剂不需要外界化学触发因素，就可使药物按照预定的步骤自动、有序地进行。
发布日期20061108栏目化药药物评价>>化药质量控制标题脉冲释药系统及其研发关注点作者高建青成海平部门正文内容审评三部高建青、成海平一、脉冲释药系统的概念及基础制剂学中将到目前为止的剂型分为5代，其中第一代为简单加工供口服与外用的膏丹丸散，第二代指片剂、胶囊、注射剂和气雾剂等，第三代主要包括缓控释制剂，第四代指靶向给药系统，而反映时辰生物学技术与生理节律同步的脉冲式给药，根据所接受的反馈信息自动调节释放药量的自调式给药系统，即在发病高峰时期在体内自动释药的给药系统称为第五代。
对于脉冲制剂，其所谓的脉冲最初是指电子电路中的电平状态突变，既可以突然升高也可以是突然降低。
一般脉冲在电平突变后，又会在很短的时间内恢复原来的电平状态。
因此瞬间突然变化，作用时间极短的电压或电流称为脉冲信号，它可以是周期性重复的，也可以是非周期性的或单次的。
脉冲式和自调试释药技术可分为开环式和闭环式。
开环式是通过外部的变化因素如磁性、超声、热、电等的变化产生脉冲式的释药，闭环式是通过体内信息的反馈机制达到，无需任何外界干涉，其机制包括pH敏感型，酶底物反应、pH敏感性溶解度、竞争性结合和金属浓度等。
中国药典2005年版将脉冲制剂归属于迟释制剂的范畴，即根据缓释、控释和迟释制剂指导原则，迟释制剂系指在给药后不立即释放药物的制剂，如避免药物在胃内灭活或对胃的刺激，而延迟到肠内释放或在结肠定位释放的制剂，也包括在某种条件下突然释放的脉冲制剂。
国外文献中多采用Pulsed Drug Delivery System(PDDS)的名称形容脉冲释药系统，亦有采用Time clock system、Time-controlled explosion system、Pulsed release system等来称谓脉冲释药系统的。
目前PDDS的候选药物多集中于如心血管药、平喘药、胰岛素、H2受体阻滞剂、免疫调节剂、激素替代药、癌症化疗药和计划生育药等。
脉冲释药系统的新进展
杨亚萍;王柏
【期刊名称】《药学进展》
【年(卷),期】2009(33)6
【摘要】综述近年来脉冲释药系统的新进展.脉冲释药系统是一种按照生理节律设计、定时定量脉冲式释放有效治疗量药物的剂型.根据剂型设计原理和药物释药机制,将脉冲释药系统分为预设药物传递系统﹑闭环反馈型传递系统和开环传递系统三大类.
【总页数】7页(P260-266)
【作者】杨亚萍;王柏
【作者单位】中国药科大学药剂学教研室,江苏,南京,210009;中国药科大学药剂学教研室,江苏,南京,210009
【正文语种】中文
【中图分类】R943
【相关文献】
1.药用高分子材料在脉冲释药系统中的应用 [J], 王建华;霍佳丽
2.漂浮型脉冲释药系统的研究进展 [J], 冉茂莲;李小芳;罗丽佳;余琳;罗丹;向志芸;周维
3.脉冲释药系统研究进展 [J], 孙艳;卞俊
4.口服脉冲释药系统研究进展 [J], 崔军
5.脉冲式释药系统及脂质体的研究进展 [J], 高洪燕
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口服脉冲控释给药系统的释药机制分析摘要：随着我国医学技术的快速发展，在药剂研究上取得了很大的突破，口服脉冲控释给药系统近年来成为研究的热点。
在口服脉冲控释给药系统的释药机制研究上，我国将其化为研究主要任务，对提高口服脉冲控释给药系统的释药机制使用率具有积极的意义。
本文对口服脉冲控释给药系统的释药机制进行分析，并探讨其应用展望。
关键词：脉冲控释给药系统；释药机制；口服1.前言现如今，我国在口服脉冲释药系统的研究上还处于探索阶段，即便在使用形式等方面的研究上取得了一定的突破，但是依然需要进行深入研究。
脉冲释药在日常的口服给药系统当中，多以胶囊、片剂等为主，释药机制包括了渗透压调节、有机酸诱导、酶依赖以及pH依赖等。
2.口服脉冲控释给药系统的释药机制分析2.1渗透压调节与有机酸诱导脉冲释药控释给药系统的释药机制内容众多，渗透压调节是其中一项释药机制，其释药系统原理就是将渗透压作为动力，保证药物可以进行零级释放。
在渗透压的基础上进行给药系统的设计，所设计出来的给药系统可以均匀恒速释药，降低对患者胃肠道的不良影响，体内外相关性良好。
该工艺，重点是正确选择包衣厚度、膜材料以及渗透压推动剂。
近年来，我国在渗透泵脉冲给药系统的研究上，取得了显著的成绩，片芯采用的是羟丙甲纤维素制作，其黏度均不相同[1]。
衣层的制作，采用的是亲水性成分的HPMC、乙基纤维素，对衣膜、衣层进行合理的调节，和获取满意的是时滞，完成时滞之后，在药物释放上，从片芯中提取。
我国在药物传输系统中，还研制了划痕诱导，大大提高了芯片的载药量，并在芯片当中加入CC-Na，，渗透压推动剂采用的是山梨醇，开展包衣工作，包衣片上划上一道划痕，适当的调节划痕的间距等，从而获取适合的时滞。
该渗透脉冲片，与普通的脉冲制剂比较，其更具有优势，载药量大，但是，在制作的过程中，需要的设备常常无法得到满足。
有机酸诱导机制的释药系统，研制的方式是把有机酸、药物，这两者相混合做成药芯，采用膜材料进行包装。
