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缓释、控释药物制剂的研究进展及临床应用近年来，随着药用高分子材料的广泛应用及给药系统研究的深入，缓释、控释药物制剂日益增多。
该制剂具有的给药次数少、峰谷血药浓度波动小、胃肠道刺激轻、疗效长、安全等特点使其越来越受到临床重视，因此近年来缓释、控释药物制剂的技术研究进展十分迅速，广大药学工作者结合临床研究了多种缓释、控释制剂。
笔者就其近年来的研究进展及其临床应用作一综述。
1 缓释、控释药物制剂的作用特点缓释、控释药物制剂是一种长效制剂，是通过药剂学设计来获得减慢药物释放速率的药理屏障，药物依靠自由扩散、基本骨架的生物降解或溶蚀以及渗透压的作用突破屏障缓慢释药，使药物在体内达到稳态血药浓度的时间控制在8～24h［1］。
1.1 减少给药次数，提高患者的顺从性［2］：使用缓释、控释型口服药或注射药，则每天或几天甚至上月仅需服药1～2次，可防止漏服或忘记服药。
1.2 减少血药浓度的波动，保持平稳而有效的血药浓度：提高了药物的安全性，缓释、控释药物制剂能在吸收位点提供恒定的药物浓度，吸收后血药浓度维持在允许的治疗范围内。
1.3 释放缓慢，减少人体对药物的对抗作用，增强药物的有效性：药物在口服之后缓释出有效成分，吸收也较恒定，使血药浓度保持在一定的水平［3］，临床有效药力能维持较长时间。
1.4 降低药物的胃肠道不良反应：普通制剂由于口服后在胃肠道中迅速崩解溶出，可对胃肠产生较大的刺激作用，若制成缓释、控释药物制剂，即可减少药物不良反应。
2 缓释、控释药物制剂技术类型缓释、控释制剂技术有3种释药类型:定速、定位、定时释药［3］。
2.1 定速释放技术：是指制剂以一定速率在体内释放药物,基本符合零级释放动力学规律,口服后在一定时间内能使药物释放和吸收速率与体内代谢速率相关。
定速释放可减少血药浓度波动情况,增加患者服药的顺从性。
可借助于改变片剂的几何形状来控制药物的释放,如迭层扩散骨架片、双凹形带孔包衣片、环形骨架片等。
尼可地尔脉冲迟释片制备及其体内外释药研究尼可地尔脉冲迟释片制备及其体内外释药研究引言：心血管疾病已成为世界各国最主要的致死因素之一，尼可地尔作为一种广泛应用于心血管病治疗的药物，具有降低血压和心率、减少心肌缺血等作用。
然而，尼可地尔的快速释放现象导致其在体内血浆浓度的波动较大，给药频率高，增加了用药的不便性。
因此，开发一种尼可地尔脉冲迟释片，实现其持续释放，将有助于提高药物的稳定性和疗效。
一、尼可地尔脉冲迟释片的制备方法1. 尼可地尔载体材料的选择与处理尼可地尔脉冲迟释片的制备需要选择合适的载体材料，常见的有聚合物、纤维素等。
首先，选择载体材料，考虑其生物相容性和药物释放性能；然后，对选定的载体材料进行处理，包括表面处理、粉碎、筛分等步骤，以确保载体材料的物理性能和制备效果。
2. 尼可地尔脉冲迟释片的制备工艺制备尼可地尔脉冲迟释片的关键是控制药物的释放速度和时间，以实现持续释放的效果。
制备过程主要包括以下几个步骤：将尼可地尔与载体材料进行混合，通过物理方法（如球磨、热熔等）将尼可地尔均匀地分散到载体中；然后，将混合物压制成片状，并通过热压、溶剂挥发等方法固化药物载体；最后，通过再次加压制备所得的片剂，调整药物的释放速度和时间。
二、尼可地尔脉冲迟释片的体内释药研究1. 尼可地尔脉冲迟释片体内释药的评价方法评价尼可地尔脉冲迟释片的体内释药是验证其制备效果和释放性能的重要手段。
体内实验可以选择动物模型，通过血液和组织的采样，测定尼可地尔的药物浓度，并通过药动学分析评估其释放速度和时间。
2. 尼可地尔脉冲迟释片的体内药效学实验体内药效学实验旨在评估尼可地尔脉冲迟释片的疗效和安全性。
可以选择动物模型，用不同剂量的尼可地尔脉冲迟释片进行治疗，并观察其降压效果和心血管指标的变化，同时评估其安全性和不良反应。
三、尼可地尔脉冲迟释片的体外释药研究1. 尼可地尔脉冲迟释片的体外释药实验体外释药实验用于评估尼可地尔脉冲迟释片的药物释放性能。
脉冲控释制剂的研究进展高红旺;张秀荣【期刊名称】《吉林医药学院学报》【年(卷),期】2002(000)004【摘要】脉冲释药系统是根据时辰药理学的原理设计的新型控释制剂。
如心绞痛、哮喘、胃酸分泌、类风湿等疾病的症状 ,发作有昼夜节律性 ,在治疗时就要求药物适应发病的节律性特点 ,提供相应的节律性有效血药浓度。
脉冲式控释给药系统 ,不是维持稳定的血药浓度 ,而是按照预定时间单次或多次地释放药物 ,在需要时提供有效的血药浓度 ,以达到最佳的治疗目的。
该系统避免了某些药物因持续高浓度造成的受体敏感性降低和细菌耐药性的产生 ,同时也减少了药物的不良反应 ,根据患者发病的节律 ,提前服药 ,预防发病。
脉冲释药能冲击剂量 ,部分克服了药物的首过效应 ,减少用药次数而提高患者的依从性[1] 。
脉冲释药系统的剂型有片剂、胶囊剂、渗透泵、贴剂、注射剂等 ,笔者对其研究进展进行综述1 脉冲控释片该系统依时辰药理学的原理 ,能在患者最需要的时候提供药物。
如心血管病多在凌晨发作 ,若在睡前服用脉冲控释片 ,凌晨之前药物刚好释放 ;邹豪等[2 ] 对维拉帕米 (ＶＲ)脉冲控释片进行了研究 ,全面考察了影响药物释放滞后时间的因素。
结果片芯所用的 3种崩解剂中羧甲基淀粉钠的崩解性能较好 ,用量设计在 2 5 %左右 ,外层包衣处方中ＰＥＧ60 0 0增...【总页数】1页(P)【作者】高红旺;张秀荣【作者单位】第四军医大学吉林军医学院药学教研室;第四军医大学吉林军医学院药学教研室;吉林吉林;吉林吉林【正文语种】中文【中图分类】R944.9【相关文献】1.智能水凝胶在脉冲控释制剂中的应用 [J], 廖鹏;陈燕忠;吕竹芬2.脉冲控释制剂的研究进展 [J], 高红旺;张秀荣3.胰岛素缓控释制剂的研究进展 [J], 李寒梅; 王瑶; 谢娜; 董倩倩; 胥茹君; 刘迪; 陈雪玲4.难溶性药物渗透泵控释制剂研究进展 [J], 陈灵楠;吕超君;岳卓;常艳玲5.甲氧基丙烯酸酯类农药缓控释制剂的研究进展 [J], 陈歌;曹立冬;赵鹏跃;曹冲;李凤敏;黄啟良因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
