第五章传出神经系统药理概论
第五章传出神经系统药理概论
第一节概述
传出神经系统包括自主神经系统(auto………郴*m，也称植物神经系统)和运动神经系统(…a…断…懈syskm)。前者又分为交感神经(。rmp曲一…o…y…)和副交感神经(P删舯PatheH……叩钾m)，主要支配心肌、平滑肌和腺体等效应器．其活动为非随意性的，如心脏排血、血流分配和食物消化等；后者则支配骨骼肌．通常为随意活动，如肌肉的运动和呼吸等。上述两个系统均依赖化学物质进行信息传递。在神经系统，化学传递可发生于神经细胞与细胞之间、神经细胞与其支配的效应器细胞之间。化学传递通过神经末梢释放少量递质进人突触间隙(叩ap叭】eR)，经转运方式跨越间隙，与特异性的受体分子结合兴奋或抑制突触后细胞的功能。药物可模拟或拮抗化学递质的作用，即可选择性修饰许多传出神经的功能，这些功能涉及许多效应组织，如心肌、平滑肌、血管内皮、外分泌腺和突触前的神经末梢等。
传出神经根据其梢释放的递质不同．可分为以乙酰胆碱为递质的胆碱能神经)和主要以去甲肾上腺素为递质的去甲肾上腺素能神经(一dw一日…rve)。胆碱能神经主要包括全部交感神经和副交感神经的节前纤维、运动神经、全部副交感神经的节后纤维和极少数交感神经节后纤维(支配汗腺分泌和骨骼肌血管舒张神经)。去甲肾上腺素能神经则包括几乎全部交感神经节后纤维(图5—1．图5—2)。
近年来除交感和副交感神经系统外．肠神经系统(emed…Ⅳom邓tem，ENs)B 日益受到人们的关注。该神经系统由许多种经元组成．其细胞体位f肠壁的g
内丛．是谰节控制胃腑道功能∞独立整合系统．它在结构和功能上不同于交感和副交感神经系统．而与中枢神经系统相类似．但仍属于自主神经系统的一个组成部分。肠神经元的神经纤维可来自于交感自副交感神经末梢．并可直接分布到平滑肌、腺体和血管。胃肠道运动功能主要受局部的Ens调节．而对中枢神经系统具有相对独立性，如肠道的蠕动反射可以在离体条件下进行．切断迷走神经或交感神经对胃肠道运动的影响也很小。ENs的缺乏或功能异常．则导致胃肠道功能紊乱。ENs可接受来自交感和副交感神经系统的冲动．并发送冲动至交感神经节和中枢神经系统。因此该系统在药理学方面较交感神经或副交感神经系统更为复杂．其中涉及许多神经肽和其他递质，如s一羟色腔(5一HT)、氧化氮(No)、。磷酸腺甘(ATp)、P物质(sp)和神经肽(Np)(目5一，)。
- 1 - 传出神经系统药物5-11章
分类 代表药物 药理作用
受体 相关 胆碱能受体激动药 M，N受体激动 氨甲酰胆碱 M样作用：血管扩、血压降、 心率慢、身出汗、 肠胃痉、气管挛、 瞳孔小、口流涎 N样作用：骨骼肌收缩、神经节兴奋、 肾上腺素分泌增加 M受体激动 毛果芸香碱、氨甲酰甲胆碱
N受体激动 烟碱（研究用药）
胆碱能受体拮抗药 M受体拮抗 阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱
N1受体拮抗 六甲双胺、美加明、咪噻芬
N2受体拮抗 筒箭毒碱、琥珀胆碱
肾上腺素能受体激动药 α，β受体激动 肾上腺素、多巴胺、麻黄碱
α效应：皮肤、黏膜、腹腔内脏血管收缩； 散瞳 β效应：心脏兴奋； 骨骼肌血管、冠脉扩张； 支气管及胃肠平滑肌松弛； α受体激动 去甲肾上腺素、间羟胺、 去氧肾上腺素、羟甲唑啉
α2受体激动 可乐定（见中枢降压药）
β1，β2受体激动 异丙肾上腺素
β1受体激动 多巴酚丁胺
β2受体激动 沙丁胺醇、间羟叔丁肾上腺素（见呼吸系统抗哮喘药）
肾上腺素能受体拮抗药 α，β受体拮抗 拉贝洛尔
α1，α2受体拮抗 酚妥拉明、酚苄明
α1受体拮抗 哌唑嗪、特拉唑嗪
α2受体拮抗 育亨宾
β1，β2受体拮抗 普萘洛尔、吲哚洛尔
β1受体拮抗 阿替洛尔、美多洛尔
β2受体拮抗 布他沙明
递质 相关 胆碱酯酶抑制药 新斯的明、吡啶斯的明
胆碱酯酶复活药 碘解磷定、氯磷定 一．ACh与NA在神经末梢的消除有何不同？ ACh的消除主要靠神经末梢部位的胆碱酯酶水解，最后分解为胆碱和乙酸，胆碱可以被突触前膜摄取重新利用。NA主要是被突触前膜重新摄取利用，其次可被单胺氧化酶（MAO）或儿茶酚氧化甲基转移酶（COMT）所破坏。 二． 毛果芸香碱的药理作用和临床应用。（胆碱受体激动药） 联系生活思考记忆 ①缩瞳 （1）对眼作用 ②降低眼压：瞳孔缩小→虹膜向中央拉紧→前房角间隙开大→房水易于流入巩膜静脉窦→眼内压降低 ③调节痉挛：睫状肌上的M受体被激动→睫状肌收缩→悬韧带松弛→晶状体变凸 →屈光度加大→眼睛视近物清楚，视远物模糊。 （2）对腺体的作用：汗腺、唾液腺分泌增加。 临床应用： 1、 眼科：（1）局部治疗青光眼，作用迅速 适用于：闭角型青光眼（房角间隙狭窄）、开角型青光眼 （2）虹膜炎，与扩瞳药交替应用 2、抢救抗胆碱药阿托品中毒
1 第五章 传出神经系统药药理概论
一、传出神经按递质的分类
根据所释放递质不同，传出神经分为胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经。(图5-1)
一）胆碱能神经（cholinergic nerve）
1.全部交感神经和副交感神经的节前纤维；（肾上腺髓质相当于神经节）
2．运动神经；
3．全部副交感神经的节后纤维；
4．极少数交感神经节后纤维，如支配汗腺分泌和骨骼肌血管舒张的神经。
（二）去甲肾上腺素能神经（noradrenergic nerve）
几乎全部交感神经节后纤维都属此类。即，除（一）4外。
多数器官（心肌．．、平滑肌．．．和腺体．．等）都受胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经双重．．支配。 2 二、传出神经系统的递质的合成、贮存、释放和消除
（一）乙酰胆碱
消除：乙酰胆碱作用的消失主要是被神经突触部位的胆碱酯酶水解。 3 （二）去甲肾上腺素
消除：
主要靠突触前膜将NA再摄取入神经末梢内而使作用消失 4 三、传出神经系统的受体分布及其生理效应
效应器 去甲肾上腺素能神经兴奋 胆碱能神经兴奋
受体 效应 受体 效应
心脏 窦房结 1心率加快 M 心率减慢
传导系统 1传导加快 M 传导减慢
心房肌、心室肌 1收缩增强 M 收缩减弱
平滑肌
血管 皮肤、粘膜 收缩 — —
腹腔内脏 2收缩 — —
肺 2 收缩 — —
骨骼肌 2 舒张 M 舒张（交感）
冠状动脉 12 舒张 — —
静脉 1，2收缩，舒张 — —
支气管 2 舒张 M 收缩
胃肠道 胃肠壁 舒张 M 收缩
括约肌 收缩 M 舒张
膀胱 逼尿肌 舒张 M 收缩
括约肌 收缩 M 舒张
胆囊、胆道 舒张 M 收缩
眼 虹膜辐射肌 收缩（扩瞳）
虹膜括约肌 M 收缩（缩瞳）
睫状肌 舒张（远视） M 收缩（近视）
腺体 汗腺 M 分泌（交感）
药理学讲稿------第五章传岀神经系统药理概论
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第五章传出神经系统药理概论
(冷、热、触、痛觉) 传入神经 CNS 传出神经 效应器(产生运动和感觉)
传入神经：药理研究不多，主要是局麻药，可阻止痛觉的传导，用于外科手术;
传出神经：药物多，机理清楚，对于临床比较重要。
j-运动神经系统：支配骨骼肌产生运动，无神经节，直接到骨骼肌，无节前节后之分；
1植物神经系统：也称自主神经系统，支配心肌、平滑肌、腺体，与很多活动有关，有神
经节，根据其神经节离效应器的远近分为交感神经和副交感神经。
交感神经：神经节离效应器远，节后纤维长，节前纤维短，分布广泛，几乎全身所有的内
脏器官均受其支配；
副交感神经：神经节离效应器近或在效应器里，故节后短，节前长，分布局限，
(看图5-1和5-2)
第一节 传出神经突触的超微结构
突触：上一级神经元与次一级神经以及神经元与效应器之间的结构。
突触前膜：传出神经末梢邻近间隙的细胞膜；
突触间障：前后膜之间的间隙；
突触后膜：效应器或次一次神经元邻近间隙的细胞膜。
运动终板：运动神经与骨骼肌的接头，实质上也是突触结构。
第二节 传出神经系统的递质
一、 递质：当神经冲动达到神经末梢时，在突触部位从神经末梢释放出的 化学传递物，
称为递质，作用于次一级神经元或效应器上受体，发生效应，完成冲动传递。
1、递质学说的发展： 任何事物的发展都是有个过程，很多学说开始之时只是一个假设。
(1) Loewi在1921年通过蛙心灌流实验证明递质的确是存在的(见 P41图5-3)；
电剌激迷走神经 ----- ►甲蛙心(心率J) 灌注液 卄乙蛙心(心率J)
证明：甲蛙心迷走神经受到剌激时产生了一种物质，这种物质能抑制心跳，所以将这种物质
灌注乙蛙心，乙蛙心也受到抑制；
(2) 1922年，Dale证明这种物质是乙酰胆碱；
(3) 1946年，Von Euler用同类似的方法证明心脏交感兴奋会释放 NA这种递质，与Ach 相反NA可使心率加快；
