植物源番荔枝内酯的杀虫作用_综述_
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植物源杀虫剂的特性和应用彭万达【摘要】植物源杀虫剂,就是直接利用或提取植物的根、茎、叶、花、果、种子等或利用其次生代谢物质制成具有杀虫作用的活性物质.植物源杀虫剂的有效成分是植物体组成成分,必然具有植物成分的性质规律.从进化的角度看,某种植物与相应的有害生物种类相互制约、彼此依存、协同进化,可能已有亿万年历史.在利用植物源杀虫剂防治储粮害虫过程中,应充分了解植物源杀虫剂的优缺点、有效成分和毒杀机理,以取得良好的防治效果.【期刊名称】《甘肃科技》【年(卷),期】2016(032)019【总页数】3页(P143-144,91)【关键词】植物源杀虫剂;优缺点;有效成分;毒杀机理;应用【作者】彭万达【作者单位】甘肃省经济贸易学校,甘肃兰州 730000【正文语种】中文【中图分类】S43首先,植物源杀虫剂的有效成分是某种植物为了种群生存繁衍而防范其他生物的威胁侵害所产生的内源化学物质。
植物源杀虫剂最重要的特点是与生物农药一样,源于天然,与环境相容,可在环境中降解或代谢为简单的天然化合物。
其次,植物体中对有害生物具有活性的植物内源化学物质,像很多其他植物成分一样,往往不是单一成分,而是化学结构相近的一组物质,甚至是化学结构不相同的多种组份,它们相辅相成,共同发挥作用。
换言之,其复合组份药效不错,其中任何提纯的单独成分生物活性都很低。
第三,不易诱发有害生物产生抗药性,这是植物物种世世代代在进化中寻觅自我保护的基本要求。
天然除虫菊中含有多种活性成分,有关制剂沿用百多年,基本上未发现有害生物抗药性的产生。
而化学合成的拟除虫菊酯,尤其是立体构型单一的品种,抗药性的产生与发展均十分严重。
虽然植物源杀虫剂优点显著,但也有一些明显的不足。
一是植物源杀虫剂的实际用量很大,因为植物中的有效成分只占植物体的极少部分,只有大量使用才能奏效。
二是大多数植物源杀虫剂发挥药效比较缓慢。
三是植物中有效成分易分解,残效期短,不易储存。
四是植物性杀虫剂受地区性、季节性的影响较大。
番荔枝内酯类化合物基于耐阿霉素肝癌细胞SMMC—7721/ADR的构效关系研究研究12种番荔枝内酯类化合物对耐阿霉素肝癌细胞SMMC-7721/ADR的作用,并初步探究其构效关系。
实验利用实时荧光定量PCR法检测12种番荔枝内酯类化合物:annosquamin A(1),annosquamin B(2),annotemoyin-1(3),uvariamicin Ⅱ(4),annosquacin D(5),annosquacin B(6),isodesacetyluvaricin (7),uvarigrandin A(8),squamostatin D(9),squamostatin E(10),squamostatin A(11),12,15-cis-squamostatin A(12)对SMMC-7721/ADR细胞中相关基因NDUFV2的表达量。
该研究发现所有受试化合物均使SMMC-7721/ADR中NDUFV2表達量有所下调,邻双四氢呋喃环型番荔枝内酯活性最强,而间双四氢呋喃环型番荔枝内酯活性最弱。
内酯环与邻近的四氢呋喃环间碳数越少,作用越强;对于邻双四氢呋喃型番荔枝内酯化合物,链上含有的羟基个数越多,化合物作用可能越强;对于间双四氢呋喃型番荔枝内酯化合物,链上含有的羟基个数越少,化合物作用可能越强;且受试化合物中均是含有3个羟基取代的化合物作用较强;相对构型为苏式的番荔枝内酯的作用比赤式的强,四氢呋喃环为顺式构型的番荔枝内酯的作用比反式的强;在其他基团完全相同的情况下,长链烷基端部与邻近的四氢呋喃环之间的碳数越少,作用越强。
标签:番荔枝内酯;多药耐药;SMMC-7721/ADR;构效关系[Abstract] The present research was launched to investigate the effects of 12 annonaceous acetogenins (ACGs)on human hepatic carcinoma cell line SMMC-7721/ADR,and to find out their structure-activity relationship. SMMC-7721/ADR cells were treated with 12 ACGs including annosquamin A(1),annosquamin B(2),annotemoyin-1(3),uvariamicin Ⅱ(4),annosquacin D(5),annosquacin B(6),isodesacetyluvaricin(7),uvarigrandin A(8),squamostatin D (9),squamostatin E(10),squamostatin A(11),and 12,15-cis-squamostatin A (12)for 24 h,and the different expression of the target gene NDUFV2 were detected by quantitative real-time PCR. All the tested compounds made the expression of the target gene NDUFV2 decreased on human hepatic carcinoma cell line SMMC-7721/ADR,of which the bistetrahydrofuran ACGs showed the best activity,which the non-adjacent bistetrahydrofuran ACGs displayed the worst activity.The ACGs with the reducing number of carbons between γ-unsaturated lactone and the close tetrahydrofuran (THF)ring are more potent. For bistetrahydrofuran ACGs with the same nucleus skeleton,they would be more active as more hydroxyls on aliphatic chain,which for the non-adjacent bistetrahydrofuran ACGs with less hydroxyls on aliphatic chain that would be more active. ACGs with 3 hydroxyls on aliphatic chain would be more active. ACGs with threo configuration are more active than erythro configurotion,and the compounds with cis THF ring seem to be superior to those of trans THF ring. Furthermore,the ACGs with the reducing number of carbons between terminal methyl and the close tetrahydrofuran (THF)ring are more potent.[Key words] annonaceous acetogenins;multidrug resistance;SMMC-7721/ADR;structure-activity relationship番荔枝Annona squamosal L.为番荔枝科Annonaceae番荔枝属Annona植物,广泛分布于热带及亚热带地区,我国的广东、广西、云南及海南等南方多数城市均有栽培[1],据《中华本草》[2]记载:番荔枝科番荔枝属植物番荔枝的干燥成熟种子,性味苦、寒,归心、肺、肝、肾、脾经,其功效為消积杀虫、清热解毒、解郁、止血。
番荔枝内酯对人淋巴瘤Raji细胞体外增殖和凋亡的影响(作者:___________单位: ___________邮编: ___________)【摘要】目的研究番荔枝内酯对体外人淋巴瘤Raji细胞体外增殖和凋亡的影响及其可能机制。
方法将体外培养的Raji细胞分为番荔枝内酯组、阿霉素对照组及未干预组,番荔枝内酯药物浓度按6.25、12.5、25、50 μg/mL分级作用于细胞。
采用四甲基偶氮唑蓝比色法检测细胞增殖,流式细胞仪检测细胞凋亡率,免疫组化染色检测各组细胞半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-9(caspase-9)的表达情况。
结果番荔枝内酯组细胞增殖率均低于未干预组,25、50 μg/mL药物浓度组细胞增殖率低于阿霉素组,增殖率与浓度及培育时间负相关;番荔枝内酯组细胞凋亡率高于未干预组,25、50 μg/mL药物浓度组凋亡率高于阿霉素组,和浓度、时间正相关;与未干预组相比,番荔枝内酯组caspase-9表达量逐步增加,与阿霉素组比较,6.25 μg/mL组caspase-9表达低于阿霉素组(P<0.05),50 μg/mL浓度组表达高于阿霉素组(P<0.05)。
结论番荔枝内酯对体外人淋巴瘤Raji细胞的增殖有抑制作用,并可能通过线粒体途径促进其凋亡。
【关键词】番荔枝内酯;抗肿瘤;凋亡;增殖;caspase-9;Raji 细胞Abstract:Objective To investigate the effects of annonaceous acetogenin on proliferation and apoptosis in Raji cells and its mechanism. Methods Raji cells cultured in vitro were divided into control group, annonaceous acetogenin group and adriamycin group. Raji cells were effected by 6.25, 12.5, 25, 50 μg/mL annonaceous acetogenin. Proliferation of Raji cells were evaluated by MTT assays, apoptosis percentage was assessed by flow cytometry. Caspase-9 protein was detected by immunohistochemistry. Results The Raji cell proliferation rate of annonaceous acetogenin decreased compared with the control, that of 25, 50 μg/mL group were lower than adriamycin group, and it was related to the concentration, relying on the incubating time. The apoptosis rate was higher than control, that of 25, 50 μg/mL group were higher than adriamycin group, and it was related to the concentration and the incubating time. The expression of caspase-9 protein of annonaceous acetogenin group was higher than control, and it had a positively relationship with the concentration and incubating time. Conclusions Annonaceous acetogenin could inhibit cell proliferation in a dose-dependent and time-dependent manner in Raji cells, and it may induce Raji cellsapoptosis by up-regulating caspase-9 expression.Key words:annonaceous acetogenin;antitumor;apoptosis;proliferation;caspase-9;Raji cell番荔枝(Annona squamosa Linn.)为番荔枝科番荔枝属植物,我国广东、广西、海南、福建、云南等省及台湾地区均有栽培,东南亚、南美国家及地区也有广泛分布。
矿产资源开发利用方案编写内容要求及审查大纲
矿产资源开发利用方案编写内容要求及《矿产资源开发利用方案》审查大纲一、概述
㈠矿区位置、隶属关系和企业性质。
如为改扩建矿山, 应说明矿山现状、
特点及存在的主要问题。
㈡编制依据
(1简述项目前期工作进展情况及与有关方面对项目的意向性协议情况。
(2 列出开发利用方案编制所依据的主要基础性资料的名称。
如经储量管理部门认定的矿区地质勘探报告、选矿试验报告、加工利用试验报告、工程地质初评资料、矿区水文资料和供水资料等。
对改、扩建矿山应有生产实际资料, 如矿山总平面现状图、矿床开拓系统图、采场现状图和主要采选设备清单等。
二、矿产品需求现状和预测
㈠该矿产在国内需求情况和市场供应情况
1、矿产品现状及加工利用趋向。
2、国内近、远期的需求量及主要销向预测。
㈡产品价格分析
1、国内矿产品价格现状。
2、矿产品价格稳定性及变化趋势。
三、矿产资源概况
㈠矿区总体概况
1、矿区总体规划情况。
2、矿区矿产资源概况。
3、该设计与矿区总体开发的关系。
㈡该设计项目的资源概况
1、矿床地质及构造特征。
2、矿床开采技术条件及水文地质条件。
ResearchSummaryofIn-secticidalTerpenesandAlkaloidsfromPlantsLIUYu-qinget al (Key Laboratory of Natural Products of He ’nan Academy of Science,Zhengzhou,Henan 450002)AbstractTerpenes and alkaloids from plants are important insecticidal active substances.Their insecticidal activity and mechanisms of action against a vari-ety of pests are diverse.The modes and mechanisms of action of insecticidal ter-penes and alkaloids were described.The results provided basis for mastering their characteristic systemly.KeywordsInsecticidal plant;Action mode;Mechanism植物中萜烯类和生物碱类杀虫活性物质研究综述刘雨晴,陈飞,崔炜河南省科学院天然产物重点实验室,河南郑州450002摘要萜烯类和生物碱类化合物都是杀虫植物中重要的杀虫活性物质,它们对害虫具有多种杀虫活性,作用机制多样。
描述了植物中萜烯类和生物碱类杀虫活性物质的作用方式和作用机理,为系统掌握萜烯类和生物碱类杀虫方式和杀虫机理提供了依据。
关键词杀虫植物;作用方式;作用机理中图分类号R282文献标识码A文章编号2095-3305(2013)06-019-03作者简介刘雨晴(1981-),女,山东巨野人,助理研究员,博士,从事植物源农药研究与开发工作。