十六种头孢菌素的特点和给药说明(收藏)
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头孢类药物有哪些头孢类药物是一类广泛应用于临床的抗生素药物,在治疗感染性疾病中起到了重要的作用。
头孢类药物属于β-内酰胺类抗生素的一种,其化学结构与青霉素类似,都是由β-内酰胺环连接一个五元的杂环而组成的。
头孢菌素最早是由拜耳公司于1948年发现的,头孢菌素的发现对于改善临床治疗感染性疾病起到了重要的推动作用。
以下是关于头孢类药物的介绍。
1. 头孢菌素C头孢菌素C是头孢菌素中的首个成员,其结构非常类似于青霉素G。
头孢菌素C主要对革兰阳性细菌有较好的抗菌作用,如金黄色葡萄球菌和链球菌等。
然而,与后来的头孢菌素相比,头孢菌素C的抗菌活性较弱,不常用于临床。
2. 第一代头孢菌素第一代头孢菌素是指在头孢菌素C基础上进一步改良的药物,常见的第一代头孢菌素包括头孢地尼、头孢唑林和头孢噻肟等。
这些药物对于许多革兰阳性细菌和某些革兰阴性细菌具有很好的抗菌作用,特别适用于治疗上呼吸道和尿路感染等疾病。
3. 第二代头孢菌素第二代头孢菌素是指在第一代头孢菌素的基础上进一步改良的药物,常见的第二代头孢菌素有头孢呋辛、头孢克洛和头孢红素等。
这些药物在抗菌活性上相对于第一代头孢菌素更为广泛,常用于治疗上呼吸道和皮肤软组织感染。
4. 第三代头孢菌素第三代头孢菌素是指在第二代头孢菌素的基础上进一步改良的药物,具有更广泛的抗菌活性。
常见的第三代头孢菌素有头孢他啶、头孢曲松和头孢哌酮等。
这些药物对于革兰阴性杆菌尤其有效,尤其适合治疗医院获得性感染和严重复杂的感染。
5. 第四代头孢菌素第四代头孢菌素是在第三代头孢菌素的基础上进行改良得到的药物,具有更强的抗菌活性和更广的抗菌谱。
第四代头孢菌素包括头孢吡肟和头孢美唑等。
这些药物对于革兰阴性细菌和革兰阳性细菌均有较好的抗菌效果,特别适合治疗严重的感染疾病。
6. 第五代头孢菌素第五代头孢菌素是最新研发的头孢类药物,具有对革兰阳性细菌和革兰阴性细菌都有较好的抗菌作用。
唯一一种已上市的第五代头孢菌素是头孢哌酮/他唑巴坦,该药物常用于治疗复杂的皮肤软组织感染和复杂的尿路感染。
头孢类分类和第几代分类-头孢八代头孢类分类和第几代分类头孢八代头孢菌素类抗生素是广泛应用于临床的一类抗生素,具有抗菌谱广、抗菌活性强、副作用相对较少等优点。
截至目前,头孢菌素类抗生素已经发展到了第八代。
接下来,让我们详细了解一下头孢菌素类的分类以及各代的特点。
一、头孢菌素类的分类头孢菌素类抗生素根据其抗菌谱、抗菌活性、对β内酰胺酶的稳定性以及肾毒性的不同,可以分为五代。
第一代头孢菌素主要包括头孢噻吩、头孢唑啉、头孢氨苄等。
它们对革兰阳性菌(如金黄色葡萄球菌、链球菌等)具有较好的抗菌活性,但对革兰阴性菌的作用相对较弱。
此外,第一代头孢菌素对β内酰胺酶的稳定性较差,有一定的肾毒性。
第二代头孢菌素常见的有头孢呋辛、头孢克洛、头孢孟多等。
相比第一代,它们对革兰阴性菌的抗菌活性有所增强,对β内酰胺酶的稳定性也有所提高,肾毒性较第一代降低。
第三代头孢菌素包括头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶等。
这一代头孢菌素对革兰阴性菌的作用显著增强,对革兰阳性菌的活性相对较弱。
其对β内酰胺酶高度稳定,基本无肾毒性。
第四代头孢菌素的代表药物有头孢吡肟、头孢匹罗等。
它们的抗菌谱更广,对革兰阳性菌和革兰阴性菌都有强大的抗菌活性,对β内酰胺酶的稳定性也进一步提高。
第五代头孢菌素如头孢洛林、头孢托罗等,对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)等耐药菌具有良好的抗菌活性。
二、头孢八代的特点随着医学研究的不断深入,头孢菌素类抗生素已经发展到了第八代。
然而,需要指出的是,第八代头孢菌素目前尚未在临床上广泛应用,仍处于研究和开发阶段。
据目前的研究进展,第八代头孢菌素有望在以下几个方面取得突破:1、更广泛的抗菌谱能够覆盖更多种类的病原菌,包括一些目前难以治疗的耐药菌。
2、更强的抗菌活性对各类病原菌的杀灭能力更强,能够在更低的药物浓度下发挥作用。
3、更低的副作用在保持良好疗效的同时,减少对人体正常组织和器官的不良影响。
4、更好的药物代谢动力学特性例如更长的半衰期、更高的生物利用度等,从而减少给药次数,提高患者的依从性。
一、二、三、四代头孢菌素头孢菌素类Cephalosporins是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料,经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素;头孢菌素类抗生素是从头孢菌素的母核7-氨基头孢烷酸7-ACA接上不同侧链而制成的半合成抗生素;本类抗生素具有抗菌谱广、杀菌力强、对胃酸及对β-内酰胺酶稳定,过敏反应少,与青霉素仅有部分交叉过敏现象等优点;笫一代头孢菌素第一代头孢菌素是60年代初开始上市的;从抗菌性能来说,对第一代头孢菌素敏感的菌主要有β-溶血性链球菌和其他链球菌、包括肺炎链球菌但肠球菌耐药,葡萄球菌包括产酶菌株、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等;不同品种的头孢菌素可以有各自的抗菌特点,如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优,而头孢唑林则对某些革兰阴性菌有一定作用;但是,第一代头孢菌素对革兰阴性菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱,因此,革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药;第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌头孢硫脒除外等微生物无效;本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等;其中除头孢唑林只能供注射外,其他的均可用于口服,也称口服头孢;头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用;头孢噻吩钠先锋霉素Ⅰ Cefalothin Sodium Cephalothin, Cefalotin别名:先锋霉素Ⅰ、头孢金素、头孢菌素Ⅰ、噻孢霉素、西保力新、头孢霉素钠;头孢噻啶 CefaloridineCeporin,Keflodin别名:先锋霉素Ⅱ、头孢利素、头孢娄利定、头孢菌素Ⅱ、西孢娄里丁、先锋芦里丁、吡噻孢霉素;头孢来星Cephaloglycin别名:先锋霉素Ⅲ、头孢甘酸;头孢氨苄 CefalexinCeporex,Keflex别名:头孢菌素Ⅳ、先锋霉素Ⅳ、头孢力新、苯甘孢霉素、西保力、头孢立新;头孢唑啉钠 Cefazolin Sodium Cefamezin别名:先锋霉素Ⅴ、头孢菌素Ⅴ、先锋唑啉、西孢唑啉、唑啉头孢菌素、先锋啉、凯复卓、先锋5号本品在第一代头孢菌素中具有明显的优越性;其特点是耐酶、高效、低毒,对革兰阳性菌及阴性菌一般均有效,临床适应证非常广泛;头孢拉定 Cefradine Cephradine, Velosef别名:先锋霉素Ⅵ、头孢菌素Ⅵ、先锋瑞丁、头孢拉丁、头孢握定、头孢雷定、己环胺菌素、头孢环己烯、环己烯胺头孢菌素、环烯头孢菌素;头孢乙腈 Cephacetrile Cefacetrile,Celospor别名:头孢氰甲,头孢赛曲,头孢菌素Ⅶ头孢匹林 Cephapiriin Cefapirin, Cefadyl别名:头孢吡硫、头孢菌素Ⅷ、吡硫头孢菌素、头孢吡硫钠;头孢硫脒 Cefathiamidine别名:先锋霉素18、头孢菌素18本品为第一代头孢菌素,为我国首先创用于临床;头孢羟氨苄 CefadroxilDuracef,Ultracef头孢克罗Cefaclor别名:头孢氯氨苄、希刻芳、单水头孢氯氨苄;笫二代头孢菌素第二代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能与第一代相近或较低,而对革兰阴性菌的作用较为优异,表现在:l抗酶性能强一些革兰阴性菌如大肠杆菌、奇异变形杆菌等易对第一代头孢菌素耐药;第二代头孢菌素对这些耐药菌株常可有效;2抗菌谱广第二代头孢菌素的抗菌谱较第一代有所扩大,对奈瑟菌、部分吲哚阳性变形杆菌、部分枸橼酸杆菌、部分肠秆菌属均有抗菌作用;第二代头孢菌素对假单胞属铜绿假单胞菌、不动杆菌、沙雷杆菌、粪链球菌等无效;头孢呋辛钠 Cefuroxime Sodium Zinacef别名:西力欣、头孢呋肟、呋肟头孢菌素、头孢呋新、头孢氨呋肟钠、舒贝波、头孢羟苄四唑甲酸酯、甲酸苄四唑;头孢孟多 Cefamandole Cefadole别名:甲酰苄四唑头孢菌素钠、先锋羟苄唑、头孢羟唑、羟苄唑头孢菌素、注射用猛多力、羟苄四唑头孢菌素;头孢西丁 CefoxitinMefoxin别名:甲氧头孢噻吩、噻吩甲氧头孢菌素、美福仙、先锋美吩、头孢甲氧噻吩、头孢甲氧霉素、头霉噻吩、头霉甲氧噻吩、CFX;头孢美唑 Cefmetazole Cefmetazone别名:先锋美他醇、头孢美他唑、氰唑甲氧头孢菌素、头孢氰四唑、头孢美唑、CMZ;头孢替安Cefotiam别名:头孢噻乙胺唑、泛司博林、凡司颇灵、噻乙胺唑头孢菌素、头孢噻四唑、CTM;头孢呋辛酯 Cefuroxime Axetil Zinnat别名:头孢呋肟酯,新菌灵本品为头孢呋新的醋酸乙酯,在体内水解后释出头孢呋新而发挥其抗菌活性; 头孢克洛 Cefaclor Ceclor别名:头孢氯氨苄笫三代头孢菌素第三代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能普遍低于第一代个别品种相近,对革兰阴性菌的作用较第二代头孢菌素更为优越;1抗菌谱扩大第三代头孢菌素的抗菌谱比第二代又有所扩大,对铜绿假单胞菌、沙雷杆菌、不动杆菌、消化球菌、以及部分脆弱拟杆菌有效不同品种药物的抗菌效能不尽相同;对于粪链球菌、难辨梭状芽胞杆菌等无效;2耐酶性能强对第一代或第二代头孢菌素耐药的一些革兰阴性菌株,第三代头孢菌素常可有效;头孢噻肟钠 Cefotaxime Sodium Claforan别名:头孢氨噻肟、氨噻肟头孢菌素、头孢泰克松、西孢克拉瑞、CTX;第三代半合成头孢菌素,抗菌谱比头孢呋肟更广,对革兰阴性菌的作用更强;头孢哌酮钠 Cefoperazone Sodium Cefobid, Cefobine别名:先锋必素、头孢氧哌唑、先锋必、头孢哌酮钠、先锋哌酮、氧哌羟苯唑、头孢菌素钠、先锋哌唑酮、先锋松、头孢氧哌羟苯唑、氧哌嗪头孢;头孢他啶 Ceftazidime Pentahydrate Ceftazidime,Fortum别名:头孢噻甲羧肟、头孢塔齐定、噻甲酸肟头孢菌素、凯复定、复达欣、CAZ;头孢曲松钠 Ceftriaxone Sodium Rocephin别名:头孢氨噻三嗪、头孢三嗪、菌必治、氨噻三嗪、头孢菌素、头孢泰克松;目前已作为治疗淋病的第一线药物;头孢唑肟钠 Ceftizoxime Sodium Epocelin别名:头孢去甲噻肟、益保世灵、去甲氨噻肟头孢菌素、安普西林、去甲酰氧甲基唑肟头孢菌素、安保速灵、CTZ、CZX、CFX;由于本品系从肾脏排泄,对肾盂肾炎及尿路感染疗效尤为显着;头孢甲肟别名头孢甲肟、倍司特克、CMX、头孢塞肟四唑、氨噻肟唑头孢菌素、头孢氨噻肟唑、噻肟唑头孢;头孢匹胺Cefpiramide Sodium , Sepatren, CPM, Sancefal, Cefpiran, Sopatren 别名头孢匹胺钠、头孢吡四唑、头胞吡胺钠、先福吡兰不能肌注头孢替坦Cefotetan Cefotan别名:双硫唑甲氧头孢菌素头孢克肟 Cefixime Cefspan别名:氨噻肟烯头孢菌素,世福素、达力芬本品为第三代口服头孢菌素头孢泊肟酯cefpodoxime proxetil ,banan,Cepodem别名:施博本品为口服用广谱第三代头孢菌素,是头孢泊肟的前体药物;本品口服后被肠道吸收,经肠壁酯酶水解产生具抗菌活性的头孢泊肟;头孢他美酯Cefetamet Pivoxil Globocef别名:头孢美特酯本品为半合成第三代的口服头孢菌素;头孢地秦Cefdizime ,Modivid别名:莫敌头孢噻腾Ceftibuten Cedax别名:头孢布坦头孢地尼头孢特仑Cefteram Piroxil ,Tomirom别名:头孢特仑新戊酰氧甲酯 ,头孢特伦酯,头孢特仑,托米伦本品为第三代口服头孢菌素的酯化物;头孢拉奈拉氧头孢 Latamoxef Moxalactam, Shiomarin别名:羟羧氧酰胺菌素,氧杂头霉素、拉他头孢头孢布烯 Ceftibuten , cedax, CEDAX别名:先力腾,头孢噻腾,头孢布坦口服后吸收良好头孢米诺别名:美士灵为头霉素衍生物,由半合成法制取,其作用性质与第三代头孢菌素相近,制成品为七水合物;头孢罗齐笫四代头孢菌素第三代头孢菌素对革兰阳性菌的作用弱,不能用于控制金黄色葡萄球菌感染;近年来发现一些新品种如头孢匹罗Cefpirome等,不仅具有第三代头孢菌素的抗菌性能,还对葡萄球菌有抗菌作用,称为第四代头孢菌素;头孢吡肟头孢匹美 Cefepime Maxipime别名:马斯平、头孢匹美头孢匹罗 Cefpirome Cefrom头孢唑南 Cefuzonam Cosmosin头霉素类头霉素类Cephamycins,具有头孢菌素的母核,并在7位C原子上有一个反式的甲氧基,系由链霉菌S.lactamdurans产生的头霉素CCephamy-cin C经半合成改造侧链而制得;主要品种有头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦等;性质类似头孢菌素,合并于本节中讨论;头霉素类药物对革兰阳性菌的作用显着低于第一代头孢菌素,对革兰阴性菌作用优异;本类药物的耐革兰阴性菌β-内酰胺酶性能强;头孢西丁的抗菌谱类似第二代头孢菌素,其他几种则与苇三代头孢菌素相近本类药物对厌氧菌如脆弱拟旰菌有较强的作用;氧头孢类氧头孢Oxacephems的结构类似头孢菌素,母核中的S原子为O原子所取代,并在7位C上也有反式甲氧基,如拉氧头孢,其性质与头孢菌素近似;本类药物对厌氧菌有较强作用;头孢菌素类的不良反应l过敏反应头孢菌素可致皮疹、荨麻疹、哮喘、药热、血清病样反应、血管神经性水肿、过敏性休克等;头孢菌素的过敏性休克类似青霉素休克反应;两类药物间呈现不完全的交叉过敏反应;一般地说,对青霉素过敏者约有10%~30%对头孢菌素过敏,而对头孢菌素过敏者绝大多数对青霉素过敏,需要警惕;应用头孢菌素时注意:①对青霉素过敏及过敏体质者应慎用,也曾有个别患者用青霉素不过敏而换用头孢菌素发生过敏;②有的产品在说明书中规定用前皮试,应参照执行;皮试液参考浓度300pg/ml;皮试结果的判断按青霉素皮试的规定;③发生过敏性休克可参照青霉素休克同样处理;2胃肠道反应和菌群失调多数头孢菌素可致恶心、呕吐、食欲不振等反应;本类药物强力地抑制肠道菌群,可致菌群失调,引起维生素B族和K缺乏;也可引起二重感染,如伪膜性肠炎、念珠菌感染等,尤以第二、三代头孢菌素为甚;3肝毒性多数头孢菌素大剂量应用可导致氨基转移酶、碱性磷酸酯酶、血胆红素等值的升高;4造血系统毒性偶可致红细胞或白细胞减少、血小板减少、嗜酸性细胞增多等;5肾损害绝大多数的头孢菌素由肾排泄,偶可致血液尿素氮BUN、血肌酐值升高、少尿、蛋白尿等;头孢噻啶的肾损害作用最显着;头孢菌素与高效利尿药或氨基糖苷类抗生素合用,肾损害显着增强;6凝血功能障碍所有的头孢菌素都有抑制肠道菌群产生维生素K,因此具有潜在的致出血作用;具有硫甲基四氮唑侧链的头孢菌素尚在体内干扰维生素K循环,阻碍凝血酶原的合成,扰乱凝血机制,而导致比较明显的出血倾向;在7位C原子的取代基中有C00H基团的头孢菌素有阻抑血小板凝聚的功能,而使出血倾向更加重;凝血功能障碍的发生与药物的用量大小、疗程长短直接有关;7与乙醇联合应用产生“双硫醒”反应双硫醒能抑制乙醛脱氢酶,使饮酒者体内乙醛蓄积产生难受反应而用于戒酒;含硫甲基四氮唑基团的头孢菌素有类双硫醒的功能;当与乙醇即使很少量联合应用时,也可引起体内乙醛蓄积而呈“醉酒状”;第一代头孢菌素的特点有:①对革兰阳性菌包括对青霉素敏感或耐药的金葡菌的抗菌作用较第二、三代强,对革兰氏阴性菌的作用较差;②对青霉素酶稳定,但仍可为革兰阴性菌的β-内酰胺酶所破坏;③对肾脏有一定毒性;第二代头孢菌素的特点有:①对革兰阳性菌作用与第一代头孢菌素相仿或略差,对多数革兰阴性菌作用明显增强,部分对厌氧菌有高效,但对绿脓杆菌无效;②对多种β-内酰胺酶比较稳定;③对肾脏的毒性较第一代有所降低;第三代头孢菌素的特点有:①对革兰阳性菌有相当抗菌活性,但不及第一、二代头孢菌素,对革兰阴性菌包括肠杆菌属和绿脓杆菌及厌氧菌如脆弱类杆菌均有较强的作用;②其血浆t较长,体内分布广,组织穿透力强,有一定量渗入脑脊液1/2中;③对β-内酰胺酶有较高稳定性;④对肾脏基本无毒性;。
头孢菌素类抗菌药(1)头孢菌素类抗菌药是一类广泛应用于各种感染性疾病治疗的药物。
该类药物以其优异的抗菌效果,广泛受到医生和患者的欢迎。
下面就头孢菌素类抗菌药做一个详细的介绍。
一、头孢菌素类抗菌药的分类头孢菌素类抗菌药分为四代,每一代药物的抗菌范围、抗菌活性、药代动力学、药物副作用等方面都有所不同。
目前临床常用的为第一代、第二代、第三代头孢菌素类抗菌药。
二、头孢菌素类抗菌药的作用机制头孢菌素类抗菌药的作用机制是抑制细胞壁合成酶,从而破坏菌细胞壁,使细菌失去细胞壁的保护,导致细菌细胞的溶解和死亡。
头孢菌素类抗菌药对革兰氏阳性菌和一些革兰氏阴性菌均有很强的抗菌作用。
三、头孢菌素类抗菌药的适应症头孢菌素类抗菌药适用于各种细菌感染,包括下呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染、骨髓炎、中耳炎、鼻窦炎、咽炎和脑膜炎等感染性疾病。
在治疗流感、病毒性感冒、疟疾等病毒感染性疾病效果并不显著。
四、头孢菌素类抗菌药的注意事项头孢菌素类抗菌药在使用过程中需要注意以下几点:1.头孢菌素类抗菌药过敏患者慎用,并应选择其他抗菌药物治疗。
2.婴儿和孕妇慎用头孢菌素类抗菌药,特别是对于孕妇可能产生危害的头孢噻肟和头孢曲松。
3.长期使用头孢菌素类抗菌药会使人体对药物产生耐药性,加重治疗难度。
4.头孢菌素类抗菌药与其他药物的相互作用需要谨慎,特别是一些口服药物和头孢类抗菌药的相互作用。
五、头孢菌素类抗菌药的副作用头孢菌素类抗菌药常见的副作用包括消化道反应、过敏反应、肝功能异常等。
如出现过敏反应,患者应立即停药并及时就医。
总之,头孢菌素类抗菌药在临床治疗中具有奇效,但是需要注意患者的使用过程中的副作用和注意事项。
在医生的指导下合理使用头孢菌素类抗菌药,可以更好地治疗各种细菌感染性疾病。
头孢类分成几代头孢分几大类-资料类关键信息项:1、头孢类药物的分类方式2、各代头孢类药物的特点3、不同类别头孢类药物的适用病症4、头孢类药物使用的注意事项11 头孢类药物分类概述头孢类抗生素是广泛使用的一类抗生素,根据其化学结构、抗菌谱、药代动力学等特性,通常分为五代。
111 第一代头孢类药物第一代头孢类药物包括头孢噻吩、头孢唑啉、头孢氨苄等。
其特点是对革兰阳性菌(如金黄色葡萄球菌、链球菌等)具有较强的抗菌活性,但对革兰阴性菌的作用相对较弱。
112 第二代头孢类药物第二代头孢类药物有头孢呋辛、头孢克洛等。
相比第一代,其对革兰阴性菌的抗菌活性有所增强,对部分厌氧菌也有一定作用。
113 第三代头孢类药物第三代头孢类药物包含头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶等。
这一代药物对革兰阴性菌的抗菌谱更广,抗菌活性更强,对革兰阳性菌的作用相对减弱。
114 第四代头孢类药物第四代头孢类药物如头孢吡肟,具有更广泛的抗菌谱,对革兰阳性菌和革兰阴性菌都有较强的抗菌作用,且药物稳定性较好。
115 第五代头孢类药物第五代头孢类药物代表药物为头孢洛林酯等,对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌等耐药菌具有良好的抗菌活性。
12 各代头孢类药物的特点121 抗菌谱的差异随着代数的增加,头孢类药物对革兰阴性菌的覆盖范围逐渐扩大,抗菌活性逐渐增强;而对革兰阳性菌的作用在某些情况下可能有所减弱。
122 药代动力学特性不同代的头孢类药物在体内的分布、代谢和排泄方式也有所不同。
例如,一些药物在脑脊液中的浓度较高,适用于治疗颅内感染。
123 耐药性由于抗生素的广泛使用,细菌的耐药性问题日益严重。
各代头孢类药物的耐药情况也有所不同,临床使用时需根据药敏试验结果选择合适的药物。
13 不同类别头孢类药物的适用病症131 第一代头孢类药物常用于治疗敏感菌引起的呼吸道感染、皮肤软组织感染等。
132 第二代头孢类药物适用于治疗肺炎、胆道感染、泌尿系统感染等。
133 第三代头孢类药物常用于治疗重症感染,如败血症、腹腔感染、肺炎等。
头孢类抗菌素的分类及特点①对革兰阳性菌(包括对青霉素敏感或耐药的金葡菌)的抗菌作用较第二、三代强,对革兰氏阴性菌的作用较差;②对青霉素酶稳定,但仍可为革兰阴性菌的3-内酰胺酶所破坏;③对肾脏有一定毒性。
第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌(头孢硫脒除外)等微生物无效。
本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等。
其中除头孢唑林只能供注射外,其他的均可用于口服,也称口服头孢。
头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。
第一代头孢抗革兰阳性需氧菌活性强(MSSA PSSR链球菌组、草绿色链球菌),抗少数革兰阴性需氧杆菌活性(大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、变形杆菌)。
肾毒性较第二、三代大。
对 3 -内酰胺酶较稳定,不及第二、三代。
主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等。
头孢噻吩(先锋霉素1号)头孢噻啶(先锋2号)头孢氨苄(先锋4号)头孢拉定(先锋6号)头孢来星(先锋霉素3、头孢甘酸)头孢唑啉钠(先锋5号)其特点是耐酶、高效、低毒,对革兰阳性菌及阴性菌一般均有效,临床适应证非常广泛。
头孢乙腈(头孢氰甲,头孢赛曲,头孢菌素7)头孢匹林(头孢吡硫、头孢菌素8、吡硫头孢菌素、头孢吡硫钠)头孢硫脒(先锋霉素18、头孢菌素18)本品为第一代头孢菌素,为我国首先创用于临床。
头孢羟氨苄(头孢氯氨苄、希刻芳、单水头孢氯氨苄)①对革兰阳性菌作用与第一代头孢菌素相仿或略差,对多数革兰阴性菌作用明显增强,部分对厌氧菌有高效,但对绿脓杆菌无效;②对多种3-内酰胺酶比较稳定;③对肾脏的毒性较第一代有所降低。
(I )抗酶性能强一些革兰阴性菌(如大肠杆菌、奇异变形杆菌等)易对第一代头孢菌素耐药。
第二代头孢菌素对这些耐药菌株常可有效。
(2)抗菌谱广第二代头孢菌素的抗菌谱较第一代有所扩大,对奈瑟菌、部分吲哚阳性变形杆菌、部分枸橼酸杆菌、部分肠秆菌属均有抗菌作用。
头孢类分类和第几代分类-头孢八代头孢类分类和第几代分类头孢八代头孢菌素类抗生素是一类广泛应用于临床的抗生素,具有抗菌谱广、杀菌力强、过敏反应少等优点。
它们被分为不同的代数,每一代都有其独特的特点和应用范围。
截至目前,虽然尚未有正式被广泛认可的“头孢八代”,但我们可以先了解一下已有的头孢代数分类。
一、第一代头孢菌素第一代头孢菌素于 20 世纪 60 年代初问世,主要包括头孢噻吩、头孢唑林、头孢氨苄等。
第一代头孢菌素对革兰阳性菌(如金黄色葡萄球菌、链球菌等)具有较好的抗菌活性,对革兰阴性菌的作用相对较弱。
其特点是肾毒性较后续几代稍大,药物在脑脊液中的浓度较低。
在临床应用方面,第一代头孢菌素常用于治疗敏感菌所致的呼吸道感染、皮肤软组织感染、尿路感染等。
二、第二代头孢菌素第二代头孢菌素出现在 20 世纪 70 年代,代表药物有头孢呋辛、头孢孟多、头孢克洛等。
与第一代相比,第二代头孢菌素对革兰阴性菌的抗菌活性有所增强,对部分厌氧菌也有一定作用。
肾毒性较第一代有所降低。
在临床应用上,可用于治疗肺炎、胆道感染、腹膜炎等。
三、第三代头孢菌素第三代头孢菌素于 20 世纪 80 年代开始应用,常见的有头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶等。
这一代头孢菌素对革兰阴性菌的作用更强,尤其是对肠杆菌科细菌具有强大的抗菌活性。
对革兰阳性菌的作用则不如第一代和第二代。
同时,其组织穿透力强,在脑脊液中能达到较高浓度。
临床常用于治疗重症感染,如败血症、脑膜炎、肺炎等。
四、第四代头孢菌素第四代头孢菌素在 20 世纪 90 年代后期问世,如头孢吡肟。
第四代头孢菌素对革兰阳性菌和革兰阴性菌都有较强的抗菌活性,抗菌谱更广。
其稳定性更好,能快速穿透细菌的细胞壁,达到杀菌作用。
在临床上,常用于对第三代头孢菌素耐药的细菌感染。
五、第五代头孢菌素第五代头孢菌素的代表药物是头孢洛林酯和头孢托罗。
第五代头孢菌素对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)等耐药菌具有良好的抗菌活性,同时对常见的革兰阳性菌和革兰阴性菌也有较强的作用。
头孢类分类和第几代分类-头孢八代头孢类分类和第几代分类头孢八代头孢菌素是一类广泛应用于临床的抗生素,因其抗菌谱广、疗效确切、副作用相对较小等优点,深受医生和患者的青睐。
截至目前,头孢菌素的发展已经历经了多代,尽管还未正式出现“头孢八代”,但我们可以先对已有的头孢分类及各代特点进行深入了解。
第一代头孢菌素出现于 20 世纪 60 年代末。
代表药物有头孢唑啉、头孢氨苄、头孢羟氨苄等。
这一代头孢菌素对革兰阳性菌(如金黄色葡萄球菌、链球菌等)的作用较强,但对革兰阴性菌的作用相对较弱。
其能有效杀灭一些常见的革兰阳性菌,适用于轻中度的呼吸道感染、皮肤软组织感染等。
然而,第一代头孢菌素的肾毒性相对较大,在使用时需要密切关注肾功能。
第二代头孢菌素在 20 世纪 70 年代问世。
典型药物包括头孢呋辛、头孢克洛等。
与第一代相比,第二代头孢菌素对革兰阴性菌的作用有所增强,同时对革兰阳性菌仍保持较好的抗菌活性。
在抗菌谱上得到了一定的扩展,适用于一些较为复杂的感染,如肺炎、胆道感染等。
其肾毒性较第一代有所减轻。
第三代头孢菌素诞生于 20 世纪 80 年代。
常见的有头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶等。
这一代头孢菌素对革兰阴性菌的作用显著增强,对革兰阳性菌的作用则相对减弱。
对一些耐药菌也有较好的疗效,适用于重症感染,如败血症、脑膜炎等。
第三代头孢菌素的组织穿透力强,在体内分布广泛,且基本无肾毒性。
第四代头孢菌素于 20 世纪 90 年代推出。
如头孢吡肟、头孢匹罗等。
第四代头孢菌素的抗菌谱更广,对革兰阳性菌和革兰阴性菌都有强大的杀菌作用,而且其稳定性更好,能更有效地穿透细菌的细胞壁。
在治疗严重的耐药菌感染方面具有显著优势。
第五代头孢菌素是近年来研发的新型头孢菌素。
代表药物为头孢洛林酯、头孢托罗。
第五代头孢菌素对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)等耐药菌具有良好的抗菌活性,同时对常见的革兰阳性菌和革兰阴性菌也有较强的作用。
其安全性和有效性在临床应用中得到了一定的验证。
头抱类抗菌素的分类及特点 笫一代头孢菌素 ① 对革兰阳性菌(包括对青霉素敏感或耐药的金葡菌)的抗菌作用较第二、三代强,对革兰氏阴性菌 的作用较差; ② 对青霉素酶稳定,但仍可为革兰阴性菌的 3-内酰胺酶所破坏; ③ 对肾脏有一定毒性。 第一代头抱菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、 粪链球菌(头抱硫脒除外)等微生物无效。 本代抗生素中常用品种有头抱唑林、头抱氨苄、头抱拉定、头抱羟氨苄、头抱克罗等。其中除头 抱唑林只能供注射外,其他的均可用于口服,也称口服头抱。头抱噻吩、头抱噻啶、头抱来星、头抱 乙腈、头抱匹林等均已少用或不用。 第一代头抱抗革兰阳性需氧菌活性强( MSSA PSSR链球菌组、草绿色链球菌),抗少数革兰阴 性需氧杆菌活性(大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、变形杆菌)。 肾毒性较第二、三代大。对 3-内酰胺酶较稳定,不及第二、三代。主要用于耐药金葡菌感染及 敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等。 头抱噻吩(先锋霉素 1号) 头抱噻啶(先锋2号) 头抱氨苄(先锋4号) 头抱拉定(先锋6号) 头抱来星(先锋霉素3、头抱甘酸) 头抱唑啉钠 (先锋5号)其特点是耐酶、高效、低毒,对革兰阳性菌及阴性菌一般均有效,临床适 应证非常广泛。 头孢乙腈(头孢氰甲,头孢赛曲,头孢菌素 7) 头孢匹林 (头孢吡硫、头孢菌素 8、吡硫头孢菌素、头孢吡硫钠) 头抱硫脒(先锋霉素18、头抱菌素18)本品为第一代头抱菌素,为我国首先创用于临床。 头抱羟氨苄 (头孢氯氨苄、希刻芳、单水头孢氯氨苄)
笫二代头孢菌素 ① 对革兰阳性菌作用与第一代头抱菌素相仿或略差,对多数革兰阴性菌作用明显增强,部分对厌氧菌 有高效,但对绿脓杆菌无效; ② 对多种3-内酰胺酶比较稳定; ③ 对肾脏的毒性较第一代有所降低。 (I)抗酶性能强一些革兰阴性菌(如大肠杆菌、奇异变形杆菌等)易对第一代头抱菌素耐药。第二 代头抱菌素对这些耐药菌株常可有效。 (2)抗菌谱广第二代头孢菌素的抗菌谱较第一代有所扩大,对奈瑟菌、部分吲哚阳性变形杆菌、部 分枸橼酸杆菌、部分肠秆菌属均有抗菌作用。 第二代头孢菌素对假单胞属(铜绿假单胞菌)、不动杆菌、沙雷杆菌、粪链球菌等无效。 对革阳菌较第一代略差,对革阴菌做用明显增强,部分厌氧菌高效。对 3-内酰胺酶较稳定。对 肾毒性较第一代小。主要用于敏感菌所致的呼吸道、胆道及泌尿感染等。 头孢孟多(头孢羟唑) 头孢克洛(头孢氯氨苄) 头孢尼西钠 头孢呋辛(西力欣、力复乐、伏乐新、安可欣、赐福乐信)对 G+与 G-杆菌均有效,对呼吸、泌尿系 统等感染有效,与利尿剂合用加重肾功能不全。肝肾双相排泄,可透过血脑屏障。 头孢呋辛酯 (头孢呋肟酯,新菌灵)本品为头孢呋辛的醋酸乙酯,在体内水解后释出头孢呋新而发 挥其抗菌活性。 头孢西丁 (甲氧头孢噻吩、噻吩甲氧头孢菌素、美福仙、先锋美吩、头孢甲氧噻吩、头孢甲氧霉素、 头霉噻吩、头霉甲氧噻吩、 CFX 头孢美唑 (先锋美他醇、头孢美他唑、氰唑甲氧头孢菌素、头孢氰四唑、头孢美唑、 CMZ
十六种头孢菌素的特点和给药说明(收藏) 头孢菌素:共性: 1.交叉过敏:有β-内酰胺类类药物过敏性休克史者不可应用。 2.本人或双亲、弟兄有易引起支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏症状体质患者慎用。
3.经口摄食不足患者或非经口维持营养患者、全身状态不良患者(有时会出现维生素K缺乏症状,故应注意观察)慎用。
4.与氨基糖苷类有协同杀菌作用。 5.与氨基糖苷类药合用可增加肾毒性;与呋塞米等强利尿剂合用可增加肾毒性。
6.对有黄疸的新生儿,使用本品会增加发生疸红素脑病的危险。 7.长期使用可引起菌群失调。 8.服用过多剂量的头孢菌素会导致大脑受刺激及引起惊厥。 9.可能影响肠道菌群,导致雌激素重吸收减少并降低合并使用口服避孕药的疗效。
10.与氨基糖苷类、喹诺酮类、质子泵抑制剂、万古霉素、氨茶碱、氨溴索、维生素B6等有配伍禁忌。
第一代头孢菌素 【头孢氨苄】 1.脓液药物浓度与血药浓度基本相等,关节腔渗出液中药物浓度为血药浓度的50%,胆汁中药物浓度为血药浓度的1~4倍。
2.口服,一日4次,一日总量不超过4g。不宜用于重症感染。 3.食物对血药峰浓度和半衰期无明显影响。 【头孢羟氨苄】 1.头孢羟氨苄自胃肠道的吸收较头孢氨苄和头孢拉定缓慢,但血药浓度较后二者持久。 2.骨骼、肌肉和滑囊液中的浓度分别为同期血清浓度的23%、31%和43%。胆汁中浓度一般较血清浓度为低。
3.口服,一日2次,一日总量不超过4g。 4.食物对血药峰浓度和半衰期无明显影响。 【头孢拉定】 1.在心肌、子宫、肺、前列腺和骨组织中皆可达有效浓度,在肝组织中浓度与血清浓度相等,但在脑组织中含量较少。
2. 注射用头孢拉定中含有碳酸钠,因此与含钙溶液(林格氏液、乳酸盐林格氏液、葡萄糖和乳酸盐林格氏液)属配伍禁忌。
3.口服,一日4次,一日总量不超过4g。 4.滴注,一日4次,一日总量不超过8g。 【头孢唑林】 1.对革兰阳性球菌的作用超过第二代与第三代头孢菌素。 2.对革兰阴性杆菌的作用,在第一代头孢菌素中居首位,但不及第二代头孢菌素,更不如第三代头孢菌素。
3.对铜绿假单胞菌、肠杆菌属杆菌与厌氧菌均无抗菌活性。李斯特菌属、衣原体、艰难梭菌、脆弱拟杆菌等对本品耐药。
4.难以透过血脑屏障,在有炎症的脑脊液中也不能测出药物浓度。 5.在炎症渗出液中的浓度基本与血清浓度相等,在胆汁中浓度等于或略超过同期血清浓度。
6.胎儿血药浓度为母体血药浓度的70%~90%,乳汁中含量低。 7.滴注,一日2~4次,一日总量不超过6g。 第二代头孢菌素 【头孢呋辛】 1.对革兰阳性菌的作用则与第一代头孢菌素相近或稍弱。 2.对阴性杆菌产生的β-内酰胺酶稳定,抗阴性杆菌的作用比第一代强。 3.当感染是/或怀疑为需氧菌与厌氧菌的混合感染时,如:腹膜炎、吸入性肺炎、肺部、骨盆和脑部脓肿,或可能发生上述混合感染时,如在结肠或妇科手术中,可将头孢呋辛与甲硝唑联合使用。
4.可分布到胆汁、胸水、痰液、羊水、房水及骨组织中,脑脊液中浓度亦高。 5.头孢呋辛酯宜进食后服用,以利吸收,且能减少胃肠道症状。 6.头孢呋辛可影响酒精代谢,使血中乙醛浓度上升,显示双硫醒样反应。用药期间和用药后1周内应避免饮酒。
7.头孢呋辛酯:口服,一日2次,一日总量不超过1g 8.静滴:严重感染,一日3次,一日总剂量不超过6g,脑膜炎不超过9g。 【头孢克洛】 1. 抗菌性能与头孢唑啉相似。 2. 主要分布于血液、内脏器官、皮肤组织中,在脑组织中的浓度较低。 3.头孢克洛宜空腹给药。 4.曾有报道,使用头孢克洛会发生血清病样反应。常常发生于头抱克洛第二疗程期间或正在进入第二疗程时。
5.口服,一日3次,每日用量不超过4g。 【头孢替安】 1. 难以透过血脑屏障。 2. 最好在注射前做皮肤敏感实验。 3.偶尔发生伴随发烧、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸性白细胞增高等症状的间质性肺炎。
4.含有缓冲剂无水碳酸钠,溶解时会产生CO2。 5.注射液调制时会发生接触性麻疹。 6.溶解后的药液应迅速使用,若必须贮存亦应在8小时内用完,此时微黄色的药液可能随着时间的延长而加深。
7.静滴:一日2-4次,每日用量不超过4g。滴注时间30分钟~2小时。 第三代头孢菌素 【头孢噻肟】 1.对革兰阳性球菌作用不如一代与二代头孢菌素。 2.对阴性杆菌产生的β-内酰胺酶稳定,有强大的抗阴性杆菌作用,且明显超过一代与二代头孢菌素。
3.对铜绿假单胞菌和产碱杆菌无抗菌活性。 5.支气管分泌物、中耳溢液、胸腔积液、脓胸脓液、腹水、胆囊壁、胆汁、骨组织中亦均可达有效浓度。
6.正常脑脊液中的药物浓度很低;脑膜炎患者应用本品后,脑脊液中可达有效浓度。
7.头孢噻肟可以用氯化钠注射液或葡萄糖液稀释,但不能与碳酸氢钠液混合。
8.头孢噻肟稀溶液无色或微黄色,浓度高时显灰黄色,若显深黄色或棕色则表示药物已变质,不能再使用。
9.严重感染:每日2~3次,一每日剂量不超过12g。 【头孢泊肟酯】 1.头孢泊肟酯为一前体药物,在肠管壁代谢成活性体头孢泊肟而发挥抗菌作用。
2.可分布于痰液、扁桃体组织、皮肤组织、口腔组织等中。 3.饭后给药的吸收性较空腹时良好。 4.抗酸剂或H2受体拮抗剂会减少其吸收并降低其血药峰浓度。 【头孢地尼】 1.肠球菌、铜绿假单胞菌、不动杆菌对本品耐药。 2.可分布到痰液、扁桃体、上颚粘膜、中耳分泌物、皮肤组织和口腔组织。 3.可发生史-约综合征(<0.1%)或毒性表皮坏死松解症(<0.1%)。若出现发热、头痛、关节痛、皮肤或粘膜出现红斑/水泡、皮肤感觉紧绷/灼烧/疼痛,应立即停药并进行适当处理。 4.可发生间质性肺炎或PIE综合征(<0.1%)。若出现胸部X光检查异常或嗜酸粒细胞增多,应立即停药并进行适当处理。
5.可与铁离子在肠道中结合,形成一种难以吸收的复合物,头孢地尼的吸收显著降低。因此建议避免与铁剂合用。如果合用不能避免,二者的给药间隔应大于3小时。
6.抗酸药(含铝或镁):体征、症状及治疗:由于可导致头孢地尼的吸收降低而使其作用减弱,因此应在服用本品2个小时以后方可使用抗酸药物。
7.有服用本药后出现红色粪便的报道。因本药及其分解产物在胃肠道内与铁形成无法吸收的复合物。
【头孢曲松】 1.铜绿假单胞菌除一小部分外,对头孢哌酮耐药。 2.对于象绿脓杆菌等所致的严重的危及生命的感染,应当与氨基甙类抗菌素联合用药。
3.能透过血脑屏障,不论脑膜有无炎症,脑脊液中均能达到抑制大多数阴性细菌的有效抑菌浓度。
4.半衰期6~8小时。 5.与含钙剂或含钙产品合并用药有可能导致致死性结局的不良事件。不能加入哈特曼氏以及林格氏等含有钙的溶液中使用。
6.应用本品期间饮酒或接受含酒精药物者可出现双硫仑样反应。治疗期间及停药后一周内应避免饮酒,也应避免口服或静脉输入含乙醇的药物。
7.静滴:每日一次,一日用量不超过4g。 8.脑膜炎:婴儿及儿童细菌性脑膜炎,开始治疗剂量100mg/kg(不超过4克),每日一次,一旦确认了致病菌及药敏试验结果,则可酌情减量。
9.滴注时间至少要30分钟以上。 【头孢他啶】 1.对假单胞菌的作用超过其它β-内酰胺类和氨基糖苷类抗生素。 2.与氨基糖苷类抗生素联合应用时对部分铜绿假单胞菌和大肠杆菌发生协同作用,大多呈累加作用。 3.难以通过正常的血脑屏障,当脑膜受损或发炎时,可透过受损脑膜进入脑脊液中。
4.含碳酸钠,药品溶解时会释放二氧化碳。 5.应用本品期间饮酒或接受含酒精药物者可出现双硫仑样反应。头孢他啶治疗期间及停药后一周内应避免饮酒、口服或静脉输入含乙醇的药物。
6.静滴:一日2~3次,每日用量不超过6g。 【头孢哌酮】 1. 对革兰阳性菌的作用较弱,对铜绿假单胞菌的作用与哌拉西林相仿。 2.分布广泛,在所有体液及组织中均能达到治疗浓度。其中尤以胆汁和尿中浓度较高。胆汁与血清中药物浓度之比为8-12:1
3.头孢哌酮对血脑屏障的渗透性较差,脑膜无炎症病人的脑脊液中不能测到药物,化脓性脑膜炎病人静注2g后的脑脊液浓度为0.95-7.2μg/mL,为血药浓度的1-4%。
4.头孢哌酮含四氮唑硫甲基侧链,若长时间、大剂量用药时应适当加服维生素K、维生素B等,以预防凝血功能障碍。
5.应用头孢哌酮期间饮酒或接受含酒精药物者可出现双硫仑样反应。病人在用药期间以及停药后3天之内避免饮酒。
6.头孢哌酮:每日2~4次,每日总量不超过12g。 7.头孢哌酮/舒巴坦:为头孢哌酮与舒巴坦1:1或2:1的复方制剂。严重感染:每日2次,每次4g。舒巴坦用量每日不超过4g。新生儿舒巴坦每日不超过80mg/kg。
第四代头孢菌素 【头孢吡肟】 1.对大多数革兰阳性菌和革兰阴性菌,包括多数耐氨基糖苷类或第三代头孢菌素菌株均有效。
2.因为头孢吡肟是一革兰阳性和革兰阴性菌的广谱杀菌剂,故在药敏试验结果揭晓前可开始头孢吡肟单药治疗。