头孢菌素类药品分类及特点

头孢类抗生素头孢菌素类抗生素cephalosporins。

分子中含有头孢烯的半合成抗生素。

曾译先锋霉素。

属于β－内酰胺类抗生素，是β-内酰胺类抗生素中的7-氨基头孢烷酸（7-ACA）的衍生物，因此它们具有相似的杀菌机制。

本类药可破坏细菌的细胞壁，并在繁殖期杀菌。

对细菌的选择作用强，而对人几乎没有毒性，具有抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶、过敏反应较青霉素类少见等优点。

所以是一类高效、低毒、临床广泛应用的重要抗生素。

基本信息•通用名：头孢菌素类抗生素•英文名：cephalosporins•化学结构：β -内酰胺抗生素•理化性质：一般不溶于水•优点：抗菌作用强，耐青霉素酶简介正在加载头孢类抗生素头孢菌素（先锋霉素），是一类广谱半合成抗生素，第一个头孢菌素在20世纪60年代问世，目前上市品种已达60余种。

产量占世界上抗生素产量的60%以上。

头孢菌素与青霉素相比具有抗菌谱较广，耐青霉素酶，疗效高、毒性低，过敏反应少等优点，在抗感染治疗中占有十分重要的地位。

头孢菌素已从第一代发展到第四代，其抗菌范围和抗菌活性也不断扩大和增强。

需要指出的是，代的划分主要是根据产品问世年代的先后和药理性能的不同。

这种分类并不意味着第四代产品就比三代产品好，一、二代产品就属于淘汰产品，各有不同用途。

主要品种到目前为止，头孢菌素类已出现第一至第四代产品, 第二代产品引入了肟基,提高了对β-内酰胺酶的稳定性。

第三代头孢类提高了抗绿脓杆菌的活性，延长了半衰期，减轻了对肾的毒性。

第一代产品常用的有头孢氨苄(原称先锋4号)、头孢唑啉(原称先锋5号)和头孢拉定(原称先锋6号)。

它们对革兰阳性菌具有良好的抗菌作用，对革兰阴性菌的作用稍差。

头孢氨苄的抗菌作用稍弱，一般口服。

用以治疗敏感菌引起的呼吸道、尿路及皮肤软组织感染。

头孢唑啉是注射剂，它的抗菌作用比头孢氨苄强，头孢拉定既有静脉点滴，也可口服，使用方便。

头孢唑啉和头孢拉定的适应症与头孢氨苄基本相同。

第二代及第三代头孢类抗菌素都有哪些药品
目前对头孢类抗生素的分类（代）尚未完全统一，但大多数学者，根据它们的化学结构、抗菌谱和抗菌活性，以及对B- 内酰胺酶的稳定性，而将它们分为第一、二、三、四代头孢菌素，现将各代的主要特点和常用的头孢菌素简介如下：第一代头孢素：特点，能耐青霉素酶，但对G-菌的B-内酰胺酶耐受性差，对
G+菌杀菌作用强，对G-菌作用差，毒副反应较多见。

常用的有：头孢氨苄（先锋IV号），头孢唑啉钠（V）号，头孢拉定（VI）号，等。

第二代头孢菌素：特点，抗菌谱较一代广，能耐青霉素酶，对B-内酰胺酶的耐受性较第一代为强，付作用较第一代为轻，主要用于G+菌感染和部分G-菌感染。

常用的有：头孢孟多，头孢西汀（美福仙），头孢呋新（西力欣），头孢克罗等。

第三代头孢菌素：特点，抗菌谱广，抗菌作用强，对B-内酰胺酶更稳定，对G-菌作用远较第一、二代头孢菌素为强，对G+作用稍弱于第一、二代头孢菌素，对绿脓杆菌有一定的抗菌活性，而且对第一、二代头孢菌素耐药的某些菌株仍然有效。

常用的有：头孢哌酮（先锋必素）、头孢三嗪（罗塞秦、菌必治）、头孢噻肟钠、头孢他啶、头孢唑肟等。

头孢克肟头孢曲松头孢他啶头孢泊肟酯头孢哌酮钠头孢匹胺钠头孢唑肟钠头孢噻肟钠盐酸头孢他美酯头孢地秦钠头孢地尼头孢特仑匹酯盐酸头孢甲肟头孢他啶（含碳酸钠）头孢布烯头孢妥仑匹酯头孢匹胺
第四代头孢菌素：特点，抗菌谱更广，主要是对绿脓和厌氧菌的杀菌力强。

常用的有：拉他头孢、头孢匹姆、氨曲南等。

头孢有5代，代代都不同！不同头孢的特点和用法,不妨了解下说到头孢这种药物，相信大家并不陌生，很多人都见过、听过或者使用过头孢类药物。

实际上，头孢类药物的种类众多，最常见的就有头孢氨苄、头孢呋辛、头孢曲松等等，很多人虽然知道“头孢”，但却不知道有众多不同的头孢药品，并且所治疗的疾病有所差异，或者并不了解为什么不同的头孢药品所治疗的疾病有所差异。

实际上，“头孢类”药物的诞生到现在已经走了很长的历程了，已经从一代走到了五代。

那么，接下来我们就一起来了解一下不同头孢的特点和用法吧！看一看你见过或者用过是哪一种头孢吧!第一代头孢的特点和用法第一代头孢的代表药物有头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢拉定、头孢唑林等等。

第一代头孢是最早被研究出来并且临床应用的。

第一代头孢菌素类药物的特点是只针对革兰氏染色阳性菌有效，能够在治疗咽炎、扁桃腺炎等主要由链球菌感染引起的的疾病当中，产生良好的疗效。

对于革兰氏染色阴性菌基本无效的，仅对少数革兰氏阴性杆菌有一定抗菌活性。

例如，无法治愈一些革兰氏染色阴性菌引起的肠道感染、泌尿系统感染、生殖系统感染、部分腹腔感染的疾病。

除此之外，相比于第二代和第三代，第一代头孢菌素类药物还具有一定的肾毒性。

第二代头孢的特点和用法第二代头孢的代表药物有头孢呋辛、头孢替安、头孢克洛、头孢丙烯、头孢呋辛酯。

对比第一代头孢菌素类药物，第二代的抗菌效能有一定的改善，最主要的是增加了对于革兰氏染色阴性菌的抗菌作用。

但是第二代头孢菌素类药物对于需氧革兰氏阳性球菌的抗菌作用稍有减弱。

除此之外，第二代头孢菌素类药物相比于第一代来说，肾毒性也有一定程度的减少。

一般，第二代头孢菌素类药物常用于治疗呼吸道、胆道、肠道尿路及软组织、骨关节、妇产科的感染疾病的治疗。

其中头孢呋辛是应用较多的注射制剂，口服制剂应用较多的为头孢克洛。

第三代头孢的特点和用法第三代头孢菌素为广谱抗菌药物，抗菌谱覆盖铜绿假单胞菌。

第三代头孢的代表药物有头孢曲松、头孢他啶、头孢噻肟、头孢哌酮、头孢克肟、头孢地尼、头孢泊肟酸。

头孢菌素类仿制药的杂质谱研究共3篇头孢菌素类仿制药的杂质谱研究1头孢菌素类仿制药的杂质谱研究随着国内外药品市场的竞争日益激烈，仿制药的研发和生产已逐渐成为一种重要的药品开发途径。

头孢菌素类仿制药作为一种广泛使用的抗生素，在临床上应用广泛。

然而，在生产过程中可能会产生一些不纯的杂质，这些杂质可能对药物质量和药效产生影响。

因此，对头孢菌素类仿制药的杂质进行研究是非常重要的。

本文结合国内外相关研究，对头孢菌素类仿制药的杂质谱进行研究。

一、头孢菌素类仿制药的杂质头孢菌素类抗生素是一种广泛使用的药物类别，包括头孢菌素、头孢克洛、头孢唑林、头孢西丁等。

这些药物的结构特点为：它们的化学结构中含有3,4-二氧代呋咱环（β内酰胺环），又称为头孢菌素核心结构，具有较广的抗菌谱，对革兰阳性菌和革兰阴性菌均有一定的杀菌作用。

在头孢菌素类抗生素的生产中，可能会产生一些杂质。

常见的杂质有：对羟基苯甲酸酯、苯甲酸、脲酸、头孢西丁胺、3-acetylthioacetone、亚硝基头孢菌素、头孢菌素-S等。

其中，对羟基苯甲酸酯是一种比较常见的持久性有机污染物，因此在头孢菌素类仿制药中受到广泛关注。

二、头孢菌素类仿制药的杂质谱杂质谱对药物质量的控制有着非常重要的作用。

通过对药物中杂质的检测和分析，可以大大提高药品的质量和药效。

在头孢菌素类仿制药的杂质谱中，常用的检测技术包括高效液相色谱（HPLC）、毛细管电泳和质谱分析等。

其中，HPLC检测技术是最为常用的一种，它可以检测出头孢菌素类药物中的多种杂质，如对羟基苯甲酸酯、头孢西丁胺等。

同时，在HPLC检测中，还可以采用紫外检测器和荧光检测器等不同的检测方法。

另外，质谱分析技术也是一种非常有效的检测手段。

通过质谱分析技术，可以准确地分析出药物中的各种杂质，如3-acetylthioacetone、亚硝基头孢菌素等。

常用的质谱技术包括高分辨质谱（HRMS）、电喷雾质谱（ESI-MS）和飞行时间质谱（TOF-MS）等。

3.头孢菌素类抗生素(包括7-ACA、7-ADCA、GCLE)市场概况头孢菌素类抗生素（包括7-ACA、7-ADCA、GCLE）市场概况1 概况头孢菌素类即头孢烯类（cephems），是包括头孢烯、氧头孢烯、碳头孢烯和7α-甲氧基头孢烯在内的一类药物。

它们的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成，而人类和其他哺乳动物的细胞无细胞壁，因此对人应是无害的。

临床应用证明它是一类抗菌谱广、抗菌活性强、疗效高、毒性低的抗生素，故深得医生和患者的欢迎。

到1998年止共有包括第一代至第四代的56个品种上市，为人类战胜各种细菌感染作出极大的贡献。

近几年世界上头孢菌素类发展在减慢，其表现，一是上市的新产品明显减少，1991-1995年共上市头孢菌素十种，而1996年-1998年仅上市了二种；二是临床研究的品种减少，1994年世界上进行临床研究的约20种，而1998年在临床研究的仅有5种。

但是仍在进行广泛而深入的研究，改造后的化合物作为化疗剂有的已突破了抗细菌感染的范围，具有蛋白酶抑制剂的功效，可用于抗退化、治疗癌症、骨质疏松、类风湿关节炎、阿尔茨海默病、白内障等。

这一苗头很可能为头孢菌素带来新的前景。

制造头孢菌素所使用的母核主要有三种：7-ADCA、7-ACA、GCLE。

7-ADCA是制造头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢拉定的母核，目前主要是从青霉素G或V经化学法制造。

7-ACA是制造头孢唑啉、头孢噻肟、头孢哌酮、头孢曲松、头孢他啶等许多头孢菌素的母核，系从头孢菌素C经化学法或酶法裂解而得到。

GCLE是氯甲基头孢菌素的商品名，化学名为7-苯乙酰胺基-3-氯甲基-3-头孢烯-4-羧酸对甲氧苯甲酯。

其特点是3位上的氯增加了反应活性，而7位氨基、4位羧基均已被保护，在3位反应时可减少保护步骤。

这一母核可替代7-ACA 用于制造头孢菌素，尤其是对首先进行3位修饰的头孢菌素非常便利。

2 国内外头孢菌素市场状况2．1国外市场2．1．1市场状况2．1．1．1近年世界抗感染药发展状况世界医药市场1997年增长了6.6%，1998年增长了7%，达到3020亿美元，预计今后5年将以复合增长率8%继续增长。

头孢类抗生素分类
头孢类抗生素是目前医疗实践中广泛应用的一类抗生素，由于其在抗感染治疗中的显著疗效，被广泛应用于各种感染性疾病的治疗。

头孢类抗生素的种类繁多，根据其抗菌谱、抗菌强度、临床应用及不良反应等方面的特点，可以分为以下几类：
一、第一代头孢类抗生素
第一代头孢类抗生素主要包括头孢氨苄、头孢拉定、头孢噻吩、头孢唑啉等，这类抗生素主要针对革兰氏阳性菌，如葡萄球菌、链球菌等具有良好的抗菌作用，对革兰氏阴性菌的作用较弱。

第一代头孢类抗生素对肾脏基本无毒性作用，主要用于治疗呼吸道和皮肤软组织感染，也可用于预防外科手术后感染。

二、第二代头孢类抗生素
第二代头孢类抗生素包括头孢呋辛、头孢孟多、头孢克洛等，这类抗生素对革兰氏阴性菌的抗菌作用较第一代有所增强，对革兰氏阳性菌的作用与第一代相似。

第二代头孢类抗生素可用于治疗尿路感染、胆道感染、盆腔感染等疾病，也可用于预防外科手术后感染。

三、第三代头孢类抗生素
第三代头孢类抗生素包括头孢曲松、头孢哌酮、头孢克肟等，这类抗生素对革兰氏阳性菌的作用不及第一代和第二代，但对革兰氏阴性菌的作用更为广泛和强大，特别是对厌氧菌有良好的抗菌作用。

第三代头孢类抗生素可用于治疗严重的下呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染、败血症等，也可用于预防外科手术后感染。

四、第四代头孢类抗生素
第四代头孢类抗生素包括头孢吡肟、头孢匹罗等，这类抗生素对革兰氏阳性和革兰氏阴性菌的抗菌作用都较强，抗菌谱更广泛，且对肾脏毒性较小。

第四代头孢类抗生素可用于治疗。

头孢类--先锋霉素先锋霉素目录简介特点区别常用的先锋霉素简介头孢菌素类抗生素因有共同的母核——7-氨基头孢烷酸而得名，不同种类的头孢菌素所带侧链不同，而侧链是人工接上的，所以头孢菌素是一种半合成抗生素。

之所以又叫“先锋”，那是从“头孢”的原文Ceph=.cefo 译音而来。

可见头孢、先锋是一回事。

特点先锋霉素之所以应用很广，是和它的特点分不开的。

它抗菌谱广（能对付不同特性的细菌），杀菌能力强，对胃酸稳定（有利于口服应用），对β-内酰胺酶（一种破坏抗生素的酶）稳定，副作用较小。

先锋霉素杀菌的主要机制是破坏细菌细胞壁的合成——细菌的躯壳被破坏了，必死无疑。

区别第一、二、三代头孢的主要差别在于：1.开发年代有先后：1962-1969年间开发的为第一代；第二、三代开发时间分别为1970-1976年和1976年以后，新近已有第四代面市。

不要把先锋几号（常以罗马字标出）误为几代先锋，列如先锋VI（六号，即头孢拉定）不是“第六代”而属第一代先锋。

2.抗菌谱不同：第一代对格兰阳性菌（列如引起疖肿、脓包的葡萄球菌，引起风湿的链球菌）较敏感；第三代对格兰阴性菌（如大肠杆菌、沙门菌、痢疾杆菌等）较敏感；而第二代对二者虽都敏感，但对阳性菌不如一代，对阴性菌明显逊色于第三代，可谓居中。

3.对B-内酰胺酶的稳定性：第三代>第二代>第一代。

4.进入血脑屏障容易程度：第三代多可进入，第二代少数大剂量时可入，一般都不进入。

这一点对脑膜炎、颅内脓肿的选药至关重要，不能进入，怎起作用？5.肾毒性：第三代<第二代<第一代，其中第三代基本无肾毒性。

与肾毒性较大的药物合用时要注意这一特点，肾功能不好的患者更要注意。

6.对绿脓杆菌（常为烧伤致死原因，极易抗药）、厌氧菌等特殊感染，第二代无效，第三代作用较强。

7.价格：一般第三代>第二代>第一代。

常用的先锋霉素先锋霉素（头孢菌素）类抗生素是临床上常用的抗菌药物，按发现年代以及抗菌性质可分为一、二、三、四代。

头孢菌素类药物有哪些头孢菌素类药物具有抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶、过敏反应较青霉素类少见等优点，那么你知道头孢菌素类药物有哪些吗?下面是店铺为你整理的头孢菌素类药物有哪些的相关内容，希望对你有用!头孢菌素类药物的分类按抗菌作用的特点，一般将常用头孢菌素分为四代(见下)。

第一代头孢菌素较早开发，抗菌活性较强，抗菌谱较窄，抗革兰氏阳性菌作用优于革兰氏阴性菌。

对金葡菌产生的β-内酰胺酶稳定，对阴性杆菌产生的β-内酰胺酶不稳定,仍能被许多革兰氏阴性杆菌产生的β-内酰胺酶所破坏。

以头孢唑啉(原名先锋 V号)为代表的第一代头孢菌素兼备青霉素、耐酶青霉素和氨苄青霉素的三重特点。

它们对金葡菌、链球菌(肠球菌除外)等革兰氏阳性菌具有较强的活性，优于第二、三代头孢菌素。

由于第一代头孢菌素对革兰氏阴性菌产生的β-内酰胺酶稳定性较差，所以在抗革兰氏阴性杆菌方面不及第二、三代头孢菌素。

它们仅对沙门氏菌属和痢疾杆菌有良好的抗菌作用。

对大肠杆菌、克雷伯氏杆菌、枸橼酸杆菌具有一定的抗菌作用。

对吲哚阳性变形杆菌和产气杆菌的作用较差。

对塞拉蒂(原译沙雷)氏菌、不动杆菌、绿脓杆菌和粪链球菌耐药或无抗菌作用。

第一代头孢菌素主要应用于革兰氏阳性菌感染，治疗革兰氏阴性杆菌感染常需与氨基糖苷类抗生素联合应用。

第一代头孢菌素按给药途径可分为注射和口服两类：①注射用头孢菌素类。

代谢型的头孢噻吩(先锋Ⅰ号)抗革兰氏阳性菌作用较强，但在体内代谢快，所以半衰期较短(仅0.5小时),维持时间短。

非代谢型注射用头孢菌素头孢噻啶(先锋Ⅱ号)抗革兰氏阳性菌最强。

但由于肾毒性较大，已趋向淘汰;头孢唑啉(先锋V号)和头孢拉定(先锋Ⅵ号)是临床上最常用的第一代注射用头孢菌素。

②口服头孢菌素类。

包括头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗，其抗菌作用强度依序渐增。

第二代头孢菌素除保留了第一代的对革兰氏阳性菌的作用外,由于它们对革兰氏阴性杆菌产生的β-内酰胺酶较第一代稳定,抗菌谱也较第一代广,所以显著地扩大和提高了对革兰氏阴性杆菌作用。

第二篇抗菌药物临床应用专业知识第一章抗菌药物临床应用管理体系架构、技术支持体系与策略一、多选题1、医院抗菌药物管理工作组（AST）的职责A、制订和执行适合医院实际情况的管理细则B、制定教育培训计划和负责实施C、开展微生物学监测D、制订和建立资料管理制度E、开展科研工作2、按抗菌药物处方过程设计的管理策略有A、教育/指南B、处方集/限制C、处方点评和反馈D、循环用药3、下列哪种抗菌药物属于时间依赖性药物A、青霉素类B、头孢菌素C、环丙沙星D、红霉素E、阿奇霉素4、短程抗菌治疗主要适用于A、宿主免疫机制健全B单一敏感菌感染C不存在影响抗菌药物作用的局部组织因素D、社区感染和医院感染E、以上都是5、关于抗菌药物转换治疗下列哪项概念是不正确的A、包括“降级”治疗B、包括“降阶梯”治疗C、包括序贯治疗D、特指由静脉给药转为口服给药E、降低用药剂量二、问答题1、医院抗菌药物管理工作组（AST）的职责有哪些？2、根据处方过程的抗菌药物管理策略主要有哪些？3、你所在医院目前实行的抗菌药物管理策略有哪些？你的看法怎样？4、如何根据抗菌药物的PK/PD理论优化抗菌治疗？5、除了处方集/限制外，减少抗菌药物暴露或用量的措施还有哪些？参考答案一、多选题1、ABCDE2、ABCDE3、ABD4、ABC5、BE第二章抗菌药物应用与医疗质量控制一、单选题1、有关抗菌药物使用权限，正确的是A、临床应用时间长、安全有效、经济且耐药较少的药物属非限制使用B、仅不良反应明显的药物不属于限制使用C、仅对细菌耐药性影响明显的药物不属于限制使用D、临床应用资料少的药物不能限制使用E、医疗机构不能根据本机构具体情况增加特殊使用类别的抗菌药物品种2、医师在临床使用“特殊使用”抗菌药物应按照A、严格掌握适应证B、不经过药师审核C、可未经会诊越级使用D、根据临床需要应用E、以上都不对3、有关抗菌药物合理应用的综合评价标准，正确的是A、有明确适应证用药B、抗菌药物选择与更换无依据，无记录C、抗菌药物应用48-72小时后临床无效，无细菌培养结果不能更换抗菌素D、抗菌药物应用48-72小时后临床无效，必须等待药敏结果才能更换抗菌素E、以上都不对4、对主要目标细菌耐药率超过50%的抗菌药物，应该A、参照药敏结果选择抗菌素B、加强病原检测C、及时给予预警信息通报本机构医务人员D、慎重选择抗菌素E、以上都正确5、有关I类手术切口应用抗菌药物，错误的是A、要严格掌握适应证、药物选择与用药时间B、术前0.5-2小时或麻醉开始时首次给药C、术前4小时开始首次给药D、预防用药一般不超过24小时E、都不对二、多选题1、临床抗菌药物不合应用主要表现在A、品种选择错误B、剂量选择不当C、给药途径不当D、疗程不合理E、无指征治疗用药2、有关细菌耐药性正确的是A、是抗菌药物、细菌本身及环境共同作用的结果B、随着抗菌药物的广泛应用而随之产生C、耐药菌对某一种抗菌药物抵抗的同时，也可对化学结构相似的药物产生交叉性耐药D、不同种属的细菌之间可发生耐药基因转移E、同种细菌的细菌之间可发生耐药基因的转移3、抗菌药物滥用可以引起A、造成卫生资源浪费B、引发耐药菌增加C、感染性疾病的发病率和死亡率升高D、机体菌群失调，出现继发感染E、对患者安全造成威胁4、关于抗菌药物应用，医疗机构中存在A、药品管理制度不完善B、临床医师不合理用药C、患者认识误区D、药学人员未发挥作用E、一些医疗卫生行业希望药品收入越多越好5、围手术期预防抗菌药物不合理主要表现在A、预防用药范围过广B、预防用药时间过长C、预防用药起点偏高D、外科I类切口必要时应用头孢唑林E、I类切口一般不用抗菌药物预防感染6、有关合理应用抗菌药物，不应该忽视的特殊人群是A、小儿B、老年C、肝肾功能不全者D、青年E、壮年7、医疗机构加强抗菌药物质量控制与管理，主要措施包括A、建立健全抗菌药物合理应用的管理组织制度B、加强抗菌药物使用的监测与监督反馈C、加强医务人员培训D、对抗菌药物实行分级管理E、建立健全抗菌药物临床应用预警机制等8、医疗机构抗菌药物管理工作组的具体职责A、贯彻执行医疗机构药事管理和抗菌药物使用管理的相关的法律、法规、规章等B、制定本机构抗菌药物供应目录，推动抗菌药物临床相关性文件的制定与实施C、对本机构抗菌药物的临床应用与细菌耐药状况进行监测与定期汇总分析，并发布相关信息D、对医务人员进行有关抗菌药物管理法律、法规等的培训E、以上都不对9、对于泛耐药的病原菌感染A、检验科加强监测B、一旦发现，应与临床科室与医院感染管理科联系C、不同隔离D、加强手卫生E、调整抗菌药物10、有关抗菌药物应用管理，药剂科应定期公布A、抗菌药物使用金额与比例B、抗菌药物使用率C、抗菌药物不合理处方D、抗菌药物不良反应信息E、呈报医院药事委员会和抗菌药物临床应用指导委员会参考答案：一、单选题1、A2、A3、A4、E5、C二、多选题1、ABCDE2、ABCDE3、ABCDE4、ABCDE5、ABC6、ABC7、ABCDE8、ABCD9、ABCDE 10、ABCDE第三章抗菌药物基本知识一、单选题1、主要通过抑制细胞壁合成起抗菌作用的药物有A、克林霉素B、氯霉素C、红霉素D、万古霉素E、达托霉素2、下列哪类抗菌药物影响细菌细胞的蛋白质的合成A、青霉素类B、头孢菌素类C、大环内酯类D、糖肽类E、磷霉素3、对铜绿假单胞菌无抗菌活性的药物A、哌拉西林B、头孢他啶C、美罗培南D、头孢曲松E、环丙沙星4、对MRSA不具抗菌活性的药物为A、达托霉素B、万古霉素C、利奈唑胺D、头孢唑林E、替考拉宁5、治疗脑膜炎需要同时鞘内给药的抗感染药为A、青霉素B、头孢曲松C、两性霉素 B D氟康唑E、美罗培南6、对嗜麦芽窄食单胞菌不具抗菌活性的药物为A、替卡西林/克拉维酸B、米诺环素C、左氧氟沙星D、头孢吡肟E、SMZ/TMP7、无论脑膜有无炎症，不能透入脑脊液的抗菌药物为A、氯霉素B、头孢曲松C、米诺环素D、万古霉素E、红霉素8、骨组织中浓度高的药物为A、红霉素B、头孢菌素C、克林霉素D、青霉素E、四环素类9、前列腺中浓度高的药物为A、青霉素B、头孢他啶C、氟喹诺酮类D、氨曲南E、头孢拉定10、与时间依赖性抗菌药物有关的PK/PD参数主要为A、血药峰浓度/MICB、AUC24/MICCDEC、血药浓度达到或超过MIC的时间（T>MIC）D、以上均是E、以上均否二、多选题1、口服吸收差的抗菌药物为A、阿莫西林B、左氧氟沙星C、两性霉素 BD、万古霉素E、氟康唑2、胆汁中浓度高的抗菌药物有A、利福平B头孢哌酮C、氨基糖苷类D、万古霉素E、氟康唑3、抗菌药物的药效学指标包括药物对细菌的A、最低抑菌浓度（MIC）B、最低杀菌浓度（MBC）C、抗生素后效应（PAE）D、生物利用度E、AUC4、浓度依赖性抗菌药物有A、氨基糖苷类B、氟喹诺酮类C、头孢菌素类D、氟胞嘧啶E、利奈唑胺5、时间依赖性抗菌药物有A、青霉素类B、头孢菌素类C、碳青霉烯类D、两性霉素 BE、棘白菌素类6、与浓度依赖性抗菌药物杀菌活力有关的主要PK/PD参数是A、C max/MICB、AUC24/MICC、>MICD、消除半衰期E、生物利用度三、问答题1、简述抗菌药物的作用机制2、简述引起细菌耐药性的主要机制3、简述联合用药的适应证4、简述抗菌药物临床应用基本原则参考答案：一、单选题1、A2、C3、D4、D5、C6、D7、C8、B9、C 10、B二、多选题1、CD2、AB3、ABC4、ABC5、ABCD6、AB第四章β-内酰胺抗菌药物基本知识一、单选题1、β-内酰胺类药物属于以下哪一类A、快效抑菌剂B、慢效抑菌剂C、静止期杀菌剂D、抑菌剂E、繁殖期杀攻剂2、青霉素G在临床应用中需要每日给药4-6次，这与以下哪项有关A、半衰期长B、浓度依赖性C、防突变浓度D、时间依赖性E、有较长的抗生素后效应3、患者，女性，发热1个月余，血培养两次都为金黄色葡萄球菌生长，对苯唑西林耐药，治疗选药以下正确的是A、青霉素GB、亚胺培南C、头孢唑林D、氯唑西林E、以上都不是4、对于无青霉素过敏史的患者，静脉滴注青霉素G前应该是A、不强行要求皮试B、氨苄西林与青霉素G无交叉过敏，可以不作皮试就用氨苄西林代替C、成人在7日内未用过青霉素者，小儿在3日内未用过青霉素者均应进行青霉素皮试D、不需要询问以前其他过敏史E、青霉素G配成液体后放置48小时内可以使用5、下列哪个药物不容易与青霉素发生交叉过敏A、氨苄西林B、阿奇霉素C、头孢噻肟D、阿莫西林E、苯唑西林6、青霉素G 的半衰期为A、60分钟B、120分钟C、30分钟D、180分钟E、240分钟7、葡萄球菌感染经验性选药应该首先避开以下哪种耐药问题A、大多数葡萄球菌产生青霉素酶，不宜用单纯青霉素G治疗B、因为DNA螺旋酶改变，不宜用喹诺酮类C、由于产生NDM-1金属酶，不宜用碳青霉烯类D、因产生钝化酶，不宜用氨基糖苷类E、因细菌外排泵功能增强，不宜选择四环素类8、青霉素类应用前，应该首选进行以下哪项工作A、血药浓度监测B、皮肤过敏试验C、大便菌群比例测定D、鼻腔筛查有无MRSA携带E、大便筛查产ESBL细菌9、预防风湿热可选择以下哪个药物A、苄星青霉素B、阿莫西林/克拉维酸C、头孢唑林D、头孢西丁E、头孢哌酮/舒巴坦10、应用第一代头孢菌素，应该重点关注哪个问题A、光敏反应B、红人综合征C、肾功能损害D、肝功能损害E、血液系统三系降低11、患者，女性，29岁，患急性肾盂肾炎，尿培养为不产酶的粪肠球菌生长，万古霉素及氨苄西林都敏感，目标治疗应该选择以下哪个抗菌药物A、头孢吡肟B、头孢呋辛C、头孢唑林D、阿米卡星E、氨苄西林12、青霉素过敏性休克的部分抢救原则包括A、分秒必争，就地抢救，立即使患者头低位躺下B、立即在上臂皮下注射0.1%肾上腺素0.5-1.0mlC、迅速准备好静脉、输液D、静脉注射氢化可的松50-100mgE、以上都是13、以下哪个药物不适于初步判断细菌产生是否产生ESBL SA、头孢噻肟B、头孢曲松C、头孢他啶D、头孢硫脒E、氨曲南14、以下哪些药物可用于判断细菌产AmpCA、头孢噻肟B、头孢西丁C、哌拉西林/他唑巴坦D、头孢哌酮/舒巴坦E、以上都是15、患者，男性，72岁，糖尿病8年，胆管结石2年，出现发热，右上腹痛，轻度黄疸，血压75/55mmHg，以下哪个药物应作为经验治疗首选A、头孢典松B、亚胺培南/西司他丁C、阿米卡星D、哌拉西林E、阿洛西林16、以下哪个药物容易进入中枢神经系统A、头孢唑林B、苯唑西林C、头孢曲松D、头孢哌酮E、头孢硫脒17、患者，女性，G1P0孕周，出现急性化脓性扁桃体炎，无发热，扁桃体有脓点，可经验性选以下哪种药物治疗A、左氧氟沙星B、多西环素C、SMZ-TMPD、青霉素VE、庆大霉素18、患者，女性，35岁，临床医生，近期因劳累后出现咳嗽咳痰，服用法罗培南4天无缓解，痰培养为铜绿假单胞菌生长，应该选择以下哪个药物治疗A、继续用法罗培南B、厄他培南C、头孢克洛D、阿莫西林/克拉维酸E、哌拉西林/他唑巴坦19、以下哪个最常用于外科围手术期切口感染的预防A、左氧氟沙星B、阿米卡星C、头孢唑林D、阿奇霉素E、多西环素20、男性，23岁，因“头痛、呕吐2天，抽搐、昏迷4小时”入院，脑脊液显示化脓性改变，以下哪个药物宜作为经验性治疗选用A、美罗培南B、头孢哌酮/舒巴坦C、亚胺培南/西司他西D、阿米卡星E、头孢唑林21、具有抗铜绿假单胞菌活性的青霉素类药物是A、哌拉西林B、替卡西林C、美洛西林D、阿洛西林E、以上都是22、具有抗铜绿假单胞菌活性的头孢菌素类药物包括A、头孢他啶B、头孢哌酮C、头孢吡肟D、头孢匹罗E、以上都是23、不具有抗铜绿假单胞菌活性的碳青霉烯类药物是A、亚胺培南B、厄他培南C、美罗培南D、比阿培南E、帕尼培南24、对多重耐药不动杆菌具有较好抗菌活性的药物是A、头孢哌酮/舒巴坦B、头孢噻肟C、头孢克肟D、头孢唑肟E、头孢地尼25、头霉素类药物的抗菌谱不包括A、肠球菌属B、耐甲氧西林葡萄球菌C、铜绿假单胞菌D、产AmpC酶菌株E、以上都是26、除以下哪个药物，其他药物都无抗铜绿假单胞菌的活性A、阿莫西林B、氨苄西林C、氨曲南D、苯唑西林E、氯唑西林27、β-内酰胺类联合其他抗菌药物时，以下正确的提法是A、不能放在同一容器中输注B、不可用于原因不明的重症感染C、与氨基糖苷类联合具有拮抗作用D、与氯霉素联合具有协同抗菌作用E、可用于治疗轻中度感染28、以下哪个药物属于仅对革兰阴性菌有效的单环β-内酰胺类A、头孢米诺B、氨曲南C、拉氧头孢D、法罗培南E、头孢呋辛29、在体外对不动杆菌及奈瑟菌属细菌有抗菌活性β-内酰胺酶抑制剂是A、他唑巴坦B、克拉维酸C、舒巴坦D、西司他丁E、倍他米隆30、迄今以下哪类细菌从来不产β-内酰胺酶，所致感染不需要使用含β-内酰胺酶抑制剂复合制剂治疗A、大肠埃希菌B、肺炎克霉伯菌C、流感嗜血杆菌D、肺炎链球菌等链球菌属细菌E、铜绿假单胞菌二、多选题1、铜绿假单胞菌引起的严重感染的治疗，可选用A、头孢唑林B、哌拉西林/他唑巴坦C、美洛培南D、头孢呋辛E、头孢他啶2、以下哪些药物不能用于治疗MRS感染A、苯唑西林B、万古霉素C、帕尼培南D、头孢美唑E、阿奇霉素3、用药后出现肾功能损害，可能与以下哪些药物有关A、阿洛西林B、头孢拉定C、依替米星 D 、阿莫西林/克拉维酸E、法罗培南4、以下药物属浓度依赖性药物，只需每日1次给药，但不包括A、阿米卡星B、两性霉素 BC、氨苄西林D、莫西沙星E、青霉素G5、以下哪些药物长时间使用可以引发抗生素相关性肠炎A、莫西沙星B、头孢曲松C、氨苄西林D、亚胺培南E、万古霉素6、患者，男性，62岁，因重症胰腺炎入住ICU，继发医院肺炎，痰培养为鲍曼不动杆菌生长，可选择以下哪些药物治疗A、氨曲南B、头孢哌酮/舒巴坦C、苯唑西林D、氨苄西林/舒巴坦E、头孢氨苄三、问答题1、请简要叙述青霉素类药物使用中应该密切观察的不良反应，一旦发生如何救治？2、请简要叙述头孢菌素类的分类及各自的特点。

头孢原料药背景抗感染类药物一直是在我国医院市场销售居于首位的品种，而头孢类药物又占据了要紧份额，在2010年全国重点都市样本医院畅销200强药物中，抗感染类药物品种占据了1／4，涵盖了头孢类药物第一代到第四代的近20个品种，已占样本医院抗感染类药物购药金额的50％。

随着第三、四代头孢类药物应用的扩展，在社会医疗保证体系的阻碍下，这种用药特点在以后一段时刻仍将连续。

头孢菌素又称先锋霉素，是一类广谱半合成抗生素，头孢菌素类（Cephalosporins）是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料，经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素（β-内酰胺类抗生素）。

β-内酰胺类头孢抗生素是临床使用最多、应用最广、品种最全、疗效最好和评判最高的一类抗生素，在抗感染药品中占据重要地位。

从第一个头孢菌素在20世纪60年代问世，目前上市品种已达60余种。

产量占世界上抗生素产量的60%以上。

头孢菌素与青霉素相比具有抗菌谱较广，耐青霉素酶，疗效高、毒性低，过敏反应少等优点，在抗感染治疗中占有十分重要的地位。

头孢菌素已从第一代进展到第四代，其抗菌范畴和抗菌活性也不断扩大和增强。

需要指出的是，代的划分要紧是依照产品问世年代的先后和药理性能的不同。

这种分类并不表示第四代产品就比三代产品好，一、二代产品就属于剔除产品，而是各有不同用途。

头孢菌素的抗菌机制是通过干扰细菌的细胞壁合成而起到杀菌作用，而每代头孢类药物均有一定的特点，第三代、四代头孢类药物及复合制剂具有抗菌谱广、抗菌活力强、对各种细菌产生的β－内酰胺酶稳固、过敏反应发生率低和临床使用安全等特点，在抗严峻感染、败血症中占有重要地位，然而这并不意味着第一、二代产品要退出市场，它们在临床上针对不同的细菌，仍旧起着相辅相成的作用。

从1996年至2006年间，头孢类抗生素世界销售额从73.8亿美元增加到144.4亿美元，年均增幅10.63%，占全球抗生素总销售的58.7％至78.3%。

头孢分类口诀
头孢分类口诀是在医学和药学领域中用来记忆头孢类抗生素
分类的一种方法。

以下是一个简单的头孢分类口诀：
"硕士塞爱咖啡碱，大头煮更热时准。

"
解析：
1."硕士塞爱"表示第一代头孢菌素（头孢唑林、头孢噻肟等）。

2."咖啡碱"表示第二代头孢菌素，它们有抗肺炎链球菌的活
性（头孢呋辛、头孢曲松等）。

3."大头煮更热时准"表示第三代头孢菌素，它们有更广泛的
抗菌活性，特别对革兰阴性菌有很强的杀菌力（头孢他啶、头
孢克肟等）。

这个口诀可以帮助学习者记忆头孢类药物的分类，但请注意，这只是一个记忆方法，不代表头孢类药物的全部信息。

在具体
学习和应用中，还需详细了解每种头孢菌素的药理特点、适应
症和不良反应等信息。

同样，在使用头孢菌素时，一定要按照
医生的指导和处方使用，避免滥用和误用。