药物化学第一章

原பைடு நூலகம்抑制剂
洛伐他丁
普萘洛尔
氯吡格雷 塞氯匹定 抗血栓药 阿司匹林
拉贝洛尔
醋丁洛尔 肼屈嗪 作用于血管平
氟桂利嗪
Diltiazem
钙通道阻滞剂
奎尼丁
维拉帕米
硝苯地平
心血管疾病 治疗药物
地高辛 福辛普利
滑肌药物和作 用于交感神经 胍乙啶 利血平 末梢药物
烟酸 非诺贝特 影响胆固醇和 甘油三酯代谢 药物 氯贝丁脂
OH OH OH OH OH OH Sugar HOOC OH
HO HO HO HO HO HO Sugar HO HOOC
缬沙坦
血管紧张素II 受体拮抗剂 厄贝沙坦
缬沙坦 吗多明
酚妥拉明
氟伐他丁 HMG-CoA还 阿托伐他汀
NO供体药物 硝酸甘油
b-受体阻滞剂
噻吗洛尔
酚苄明 作用于a肾上 腺素受体的药 特拉唑嗪 可乐定 物
药物化学形成
植物 19世纪初，从植物中提取有机化合物 阿片：吗啡 古柯叶：可卡因 颠茄：阿托品 金鸡纳：奎宁 19世纪中期，从有机化合物中寻找活性物质 水合氯醛用于镇静 乙醚用于麻醉 1899年，阿司匹林作为解热镇痛药上市，开创了 用化学方法改变天然化合物的化学结构
发展（二十世纪）
天然物的分离、结构阐明、合成与重要合成药物发明的年代表
年代 1950 1951 1952 1953 1953 1960 1966 1970 1972 1983 1988
天然物的分离、结构阐明、合成 胡萝卜素全合成成功 麦角生物碱结构阐明 吗啡全合成成功 胰岛素结构阐明 发现利血平 Vit D3 全合成成功 PGE1 绝对构型确定 甲状腺释放因子全合成成功 Vit B12 全合成成功 青蒿素全合成成功 青蒿素新药上市作为药用

另一是从化学的角度设计和创建新药，主要研究药物与生物
体相互作用的物理和化学过程，从分子水平上揭示药物的作用机理 (mechnismm of action)和作用方式(mode of action)。在这一范围内， 通过前瞻性研究，发现和创制新的药物分子，或称新化学实体。它所 回答的问题是如何找到一个安全有效的药物，以及什么是好药。
8
药物化学的研究内容
就药物化学涉及和讨论的内容而言，大体分成两个不同的范围：
一是关于已知药理作用并在临床应用的药物，它们的制备方
法（合成、发酵、提取）、分析确证、质量控制、结构改造以及化学 结构与药理活性的关系等。讨论已有药物的化学与活性，它回答的问 题是，什么是一个好药，如何得到一个安全有效的药物，侧重于现行 药物的实际应用；
第一章 绪 论
药物
药物化学
2
什
么
药物是对疾病具有
是
预防、治疗和诊断 作用或用以调节机
药
体生理功能的物质 。
物
？
从 功 能 分：
预防药 疫苗、干扰素 诊断药 血管造影剂、试剂盒
治疗药
从 来 源 分：
天然药物 中药 化学药物 合成药、抗生素 生物药物 干扰素等
按照药理作用分类：镇痛药、抗菌药、抗肿瘤药、心血管 系统用药、麻醉药等 按照化学结构分类
19世纪，化学提取药物（植物药）
1802
古柯叶
1805
鸦片花（罂粟）
可卡因 吗啡
1805
金鸡纳树
奎宁
1899
阿司匹林（Aspirin）上市，标 志人们开创了用化学方法改变 天然化合物的化学结构，使之 成为更理想药物的阶段。
其他一些从植物中提取的药物 青蒿-青蒿素 秋水仙-秋水仙碱

24
25
介绍药物化学课
重点和要求----教学大纲
进度----进度表（预习）
讲授与考试内容----不一致
多媒体投影
新的教学方法
作业与讨论
案例教学
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专业英语
术语 药物名称 专业文章阅读 英语教材
27
药物化学与其它专业课的关系
药事管理
药物分析药剂学
药理学
药物化学
discipline, also involving aspects of
biological, medical and pharmaceutical
sciences. It is concerned with the
invention,
discovery,
design,
identification and preparation of
synthesis 48.9%
10
药物的分类
按作用部位分类
作用于外周神经的药物 作用于中枢神经的药物 … …
按治疗疾病分类
化学治疗药 抗肿瘤药物 … …
11
药物化学的研究内容
发现新药 合成化学药物 阐明药物的化学性质 研究药物分子与机体（生物大分子）之
间相互作用规律
– 预防、治疗、诊断疾病 – 调节人体生理机能
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药物的物质性
化学本质：
– 分子式、分子量、化学结构 – 性状、理化性质
不是精神的、虚幻的…
HO
O
OO
阿司匹林
C9H8O4 MW: 180.2
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药物的生物活性
•药理作用
治疗作用、毒副作用
“药物不产生新的生理作用 ”

第一章绪论一、单项选择题1-1、下面哪个药物的作用与受体无关A. 氯沙坦B. 奥美拉唑C. 降钙素D. 普仑司特E. 氯贝胆碱1-2、下列哪一项不属于药物的功能A. 预防脑血栓B. 避孕C. 缓解胃痛D. 去除脸上皱纹E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。

1-3、肾上腺素（如下图）的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢1-4、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为A. 化学药物B. 无机药物C. 合成有机药物D. 天然药物E. 药物1-5、硝苯地平的作用靶点为A. 受体B. 酶C. 离子通道D. 核酸E. 细胞壁二、配比选择题[1-6－1-10]A. 药品通用名B. ＩＮＮ名称C. 化学名D. 商品名E. 俗名1-6、对乙酰氨基酚1-7、泰诺1-8、Ｐaraacetamol1-9、N-（4-羟基苯基）乙酰胺1-10、醋氨酚三、比较选择题[1-11－1-15]A. 商品名B. 通用名C. 两者都是D. 两者都不是1-11、药品说明书上采用的名称1-12、可以申请知识产权保护的名称1-13、根据名称，药师可知其作用类型的名称1-14、医生处方采用的名称1-15、根据名称就可以写出化学结构式的名称。

四、多项选择题1-16、下列属于“药物化学”研究范畴的是A. 发现与发明新药B. 合成化学药物C. 阐明药物的化学性质D. 研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用E. 剂型对生物利用度的影响1-17、已发现的药物的作用靶点包括A. 受体B. 细胞核C. 酶D. 离子通道E. 核酸1-18、下列哪些药物以酶为作用靶点A. 卡托普利B. 溴新斯的明C. 降钙素D. 吗啡E. 青霉素1-19、药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于A. 药物可以补充体内的必需物质的不足B. 药物可以产生新的生理作用C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用E. 药物没有毒副作用1-20、下列哪些是天然药物A. 基因工程药物B. 植物药C. 抗生素D. 合成药物E. 生化药物1-21、按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括A. 通用名B. 俗名C. 化学名（中文和英文）D. 常用名E. 商品名1-22、下列药物是受体拮抗剂的为A. 可乐定B. 心得安C. 氟哌啶醇D. 雷洛昔芬E. 吗啡1-23、全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药物为抗肿瘤药物的是A. 紫杉醇B. 苯海拉明C. 西咪替丁D. 氮芥E. 甲氧苄啶1-24、下列哪些技术已被用于药物化学的研究A. 计算机技术B. ＰＣＲ技术C. 超导技术D. 基因芯片E. 固相合成1-25、下列药物作用于肾上腺素的β受体A. 阿替洛尔B. 可乐定C. 沙丁胺醇D. 普萘洛尔E. 雷尼替丁五、问答题1-26、为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科？1-27、药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？1-28、为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？1-29、简述现代新药开发与研究的内容。