替加氟磁性长循环脂质体在大鼠体内的药代动力学和靶向性

转铁蛋白修饰的阿霉素脂质体在动物体内的药代动力学及组织分布李学明;丁丽燕;王永禄;徐元龙;平其能【期刊名称】《中国药科大学学报》【年(卷),期】2009(40)2【摘要】目的:考察转铁蛋白修饰的阿霉素(DOX)脂质体在大鼠体内的药代动力学及荷瘤小鼠体内的组织分布。

方法:将DOX注射液(I-DOX)、DOX脂质体(L-DOX)和转铁蛋白修饰的DOX脂质体(Tf-L-DOX)3种DOX制剂静脉给药后,测定大鼠血浆中DOX含量和荷瘤小鼠不同组织中的DOX含量,对3种制剂的体内生物分布特征和靶向性进行评价。

结果:在大鼠血浆中,I-DOX、L-DOX和Tf-L-DOX的半衰期分别为5.48、20.58和22.24h;AUC分别为0.538,1276.5,1221.3μg.h/mL;M RT 分别为2.43,23.46和22.59h;CL分别为50.000,0.020和0.020L/(kg.h)。

与DOX 相比,L-DOX和Tf-L-DOX在小鼠肝、脾、肺和肿瘤组织中的药物含量明显增加,而在心、肾中的药物含量明显降低。

与L-DOX相比,Tf-L-DOX在肿瘤组织中的药物含量显著增加。

结论:采用长循环脂质体包载DOX后,可显著改变DOX的部分药代动力学参数,使药物在血浆中能维持较长时间,而转铁蛋白修饰对脂质体本身的药代动力学参数没有影响。

Tf-L-DOX具有较好的肿瘤靶向治疗效果和较低的心脏不良反应,对提高DOX的治疗指数具有较好的临床价值。

【总页数】5页(P120-124)【关键词】转铁蛋白;阿霉素脂质体;药代动力学;组织分布【作者】李学明;丁丽燕;王永禄;徐元龙;平其能【作者单位】中国药科大学药学院,南京210009;南京工业大学制药与生命科学学院,南京210009【正文语种】中文【中图分类】R944【相关文献】1.槐定碱纳米脂质体在大鼠体内药代动力学及组织分布研究 [J], 胡鹏翼;郑琴;陈慧;伍振峰;岳鹏飞;杨明2.长春瑞滨脂质体与长春瑞滨注射液在荷瘤小鼠体内的药代动力学及组织分布 [J], 庄翌;陈建伟;徐鑫鑫;黄精俸;易茂全;程光3.脂质体阿霉素与游离阿霉素在大鼠体内药代动力学 [J], 范健;文旭;缪玉山;翁帼英因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

生物医学工程学杂志J Biomed En g　2007;24(4)∶941～945 长循环脂质体的研究进展及其在核医学中的应用马　超综述　匡安仁审校(四川大学华西医院核医学科,成都　610041) 摘要　脂质体作为药物载体具有很多优点,但是其主动靶向性和稳定性较差,聚乙二醇或与配体连接的聚乙二醇修饰的脂质体,即长循环脂质体,具有延长脂质体在血液循环中的半衰期、提高其稳定性、改变脂质体在体内的生物学分布,赋予脂质体靶向性的优点。

本文主要综述了长循环脂质体的研究进展及其在核医学中的应用。

关键词　长循环脂质体　聚乙二醇　靶向性Long Circulation Liposome and Nuclear MedicineMa Chao　Kuang Anren(De p ar tment of N uclear Med icine,Wes t China H os p ital,Sichuan University,Chengd u　610041,China) Abstr act　Liposomes play an impor tant r ole in drug deliver y syst ems.However,conventional liposomes ar e shor t of active tar get ing ability and stabilit y in blood cir culation,which is required for efficient dr ugs deliver y of inter est.P EGs-containing liposomes are able to be st abilized in blood circulation for a longer period of time,able t o be delivered pr operly in time and in amount to the targeted organs,and able to suppress the side effect s of some dr ugs.Key wor ds　Long cir culation liposome(LCL) P olyet hylene glycol Tar get ing pr operty1　引　言药物载运系统是药学的重要研究内容之一。

磁性热敏脂质体在肿瘤热化疗中的研究进展王丽;张东生【期刊名称】《东南大学学报（医学版）》【年(卷),期】2009(028)004【摘要】热疗是一种利用物理能量在组织中沉淀而产生热效应，使肿瘤组织温度上升到有效治疗温度并维持一段时间，以杀死癌细胞，又不损伤正常细胞的新型治疗方法。

近期研究表明，热疗与化疗药物协同治疗肿瘤具有显著的效果。

磁性热敏脂质体是近年来兴起的一种可以同时发挥热疗与化疗作用的靶向药物载体，它可以在外加磁场的作用下随血液循环聚集到靶器官，通过交变磁场产热，释放化疗药物，达到定向进行肿瘤热化疗的效果。

与普通脂质体相比，磁性热敏脂质体具有更强的组织靶向性和控释特性。

由于它在肿瘤热化疗作用中具有巨大的潜力和希望，国内外的学者正在努力使其可应用于医疗实践。

【总页数】4页(P349-352)【作者】王丽;张东生【作者单位】东南大学基础医学院,病理学与病理生理学系,江苏省生物材料和器件重点实验室,江苏,南京,210009;东南大学基础医学院,病理学与病理生理学系,江苏省生物材料和器件重点实验室,江苏,南京,210009【正文语种】中文【中图分类】R73-36【相关文献】1.纳米磁性热敏脂质体在肿瘤热化疗中的应用研究 [J], 赵君;王升志;毛祖彝2.热敏脂质体抗肿瘤药物改善肝肿瘤热消融疗效的动物实验 [J], 王凇;翁勰;龚伟;李荣杰;王延杰;梅兴国;杨薇3.热敏靶向脂质体在肿瘤治疗中的研究进展 [J], 陈永立;宋玲4.磁性热敏脂质体的研究进展 [J], 陈召红;刘皈阳5.磁性纳米材料在肿瘤靶向化疗中的研究进展 [J], 刘庆祖;杨慧恺;刘建恒;刘重阳;毛克亚因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

通讯作者：崔强Tel：158********E-mail：櫊櫊櫊櫊櫊櫊櫊櫊櫊櫊櫊櫊櫊櫊櫊櫊櫊櫊櫊櫊櫊櫊櫊櫊櫊櫊櫊櫊櫊櫊櫊櫊櫊櫊櫊櫊櫊櫊櫊櫊櫊櫊櫊櫊櫊櫊657459418@qq．com5Xu B，Broome U，Ericzon BG，et al．High frequency of autoantibod-ies in patients with primary sclerosing cholangitis that bind biliary epi-thelial cells and induce expression of CD4+4and production of inter-leukin6［J］．Gut，2002，51（1）：120-1276Crippin JS．Motion-Patients with primary sclerosing cholanditis should undergo early liver transplantation：Arguments against the motion［J］．Can J Gastroenterol，2002，16（10）：700-7027中国药典［S］．2015年版．四部．1218日本厚生省医药安全局．熊去氧胆酸［DB/OL］．http：//www．cde．org．cn/recommend．do？method=view＆id=156，2010-01-27/ 2013-06-28（2016-05-27收稿2016-08-27修回）多西他赛长循环脂质体的制备与大鼠体内药动学评价崔强1侯明明2（1．大连市妇女儿童医疗中心药剂科辽宁大连116037；2．大连市旅顺口区人民医院药剂科）摘要目的：制备多西他赛长循环脂质体，并评价大鼠尾静脉给药的药动学特性。

方法：采用薄膜分散-挤出法制备多西他赛长循环脂质体，并对其粒径分布、Zeta电位和微观形态进行表征。

长循环靶向脂质体的制备及含药脂质体抗肿瘤药效学的研究摘要：本研究围绕着长循环靶向脂质体的制备、含药脂质体抗肿瘤药效学进行分析。

关键词：长循环靶向脂质体；含药脂质体抗肿瘤药物；药效学前言：在肿瘤疾病的临床治疗中，靶向制剂的应用，能够实现定位浓集和药物控释，进而达到增强药效和降低毒性的目的。

在靶向制剂的研制过程中，应用脂质体包封药物，能够进一步提高药物的靶向性。

在药物缓释的过程中，延长药物作用时间，同时可以提高药物的稳定性。

长循环靶向脂质体属于主动靶向制剂，定向运送药物，将药物浓集靶区，发挥其抗肿瘤功效，进而有效治疗疾病，控制病情的持续进展。

为了保障长循环靶向脂质体的安全、有效的应用，应该对制备方法进行改进。

针对含药脂质体的抗肿瘤功效，展开药效学试验进行分析和判断。

1.长循环靶向脂质体的应用应用脂质体研制抗肿瘤药物，在临床用药的过程中，能够缓慢释放药物，药物的代谢时间得以延长，可以更加长效、持久的发挥药物的功效。

在此基础上，含药脂质体的应用，能够减少药物的累积，进而降低毒性反应，保障药物的安全、有效使用[1]。

但是脂质体的磷脂双分子层结构容易受到多方面因素的破坏，出现穿孔、破裂的情况，导致其稳定性的下降，进而影响到药物的疗效。

与此同时，脂质体不具备靶向特征，难以将药物浓集于肿瘤组织，导致抗肿瘤效果不理想。

而在患者的健康组织，由于细胞毒药物的浓度较高，容易引起毒性反应，对于健康组织形成伤害，反而不利于疾病的治疗恢复。

含药脂质体的稳定性，在一定程度上影响着药物的疗效和安全性。

经过修饰后，长循环脂质体具有靶向特征，物理性质和化学性质的稳定性更高，进而保障用药的安全性。

应用长循环靶向脂质体作为载药脂质体，浓集靶区，缓释药物，增加肿瘤组织的药物浓度，降低周围健康组织的药物浓度，满足增效、减毒的要求，进而提高抗肿瘤治疗的效果[2]。

2.长循环靶向脂质体制备2.1仪器与试剂Aiglent1200高效液相色谱仪（美国安捷伦）；旋转蒸发仪（上海申生科技有限公司）；均质机（加拿大艾维斯汀）；Lable Scale TFF System超滤器（密理博）盐酸多柔比星（日本明治制果株式会社）；HSPC（Lipoid GmbH 德国）；MPEG2000-DSPE（Lipoid GmbH 德国）；MPEG3350-DSPE-FA（南京绿叶制药有限公司）；胆固醇（南京新百药业有限公司）；2.2长循环靶向脂质体制备精密称取HSPC、MPEG2000-DSPE、MPEG3350-DSPE-FA、胆固醇，于圆底烧瓶中，加入25ml的无水乙醇溶解，减压蒸发除去有机溶剂，瓶内形成一层白色脂质膜，真空干燥30分钟，加入300mm的硫酸铵水溶液，水化20分钟，形成白色的混悬液，通过高压均质机进行整粒，粒径100nm,整粒过后的混悬液，经过切向超滤，除去外水相的盐，形成有梯度的空白脂质体，通过计算，加入盐酸多柔比星溶液，60度，孵育10分钟，即得到盐酸多柔比星叶酸靶向脂质体。

磁性纳米粒的药代动力学特性及其在肿瘤诊断治疗中的应用周丽珍;吴新荣;陈玲
【期刊名称】《中国药科大学学报》
【年(卷),期】2003(34)3
【摘要】磁性纳米粒子是结合了纳米科技和电磁技术的高新材料 ,在生物、医药领域有很好的应用前景。

本文通过概述载药磁性纳米粒的药代动力学研究 ,对磁性纳米粒在癌症诊断和治疗中的应用进行了探讨。

【总页数】4页(P279-282)
【关键词】磁性纳米粒;药代动力学;肿瘤;诊断;治疗
【作者】周丽珍;吴新荣;陈玲
【作者单位】华南理工大学食品与生物工程学院;广州军区广州总医院药学部【正文语种】中文
【中图分类】TB383
【相关文献】
1.超顺磁性氧化铁纳米粒子在肿瘤靶向诊断治疗中的应用进展 [J], 孙汉文;张彦聪;宋新峰;孙春彦
2.三氧化二砷磁性纳米粒的表征及其在小鼠组织中的药代动力学 [J], 杨国夫;李湘晖;赵哲;刘贾昆;王文波
3.超顺磁性纳米粒子在肿瘤诊断与治疗中的应用 [J], 孟宪瑛;王广义;吕国悦
4.超顺磁性纳米粒在肿瘤诊断治疗中的应用研究进展 [J], 毛凯丽;杨靖靖;范子梁;赵应征
5.超顺磁性纳米粒在肿瘤诊断治疗中的应用研究进展 [J], 毛凯丽;杨靖靖;范子梁;赵应征;
因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

长循环纳米粒与肿瘤的细胞靶向研究进展
张诗苓;孙燕
【期刊名称】《海峡药学》
【年(卷),期】2009(21)6
【摘要】可用作抗肿瘤药物研究中的载药纳米粒包括腊质体、聚合物胶束、脂复合物及一些聚合物.为保证纳米粒的成功靶向,需要延长其在血液中的循环时间.长循环纳米粒可以达到这一效果,其最常用的修饰聚合物是聚乙二醇(PEG).这一类聚合物可以将粒子表面隐藏起来,从而"躲过"单核吞噬细胞系统(MPS)的吸收和血浆蛋白的调理,增加在血液中的循环时间,达到缓释的效果.与此同时,纳米粒在到达病理靶部位时,将采取一定方式裂解、释药或直接与肿瘤细胞结合并内化,达到控释效果,起到相应的治疗作用,本文就长循环纳米粒靶向肿瘤细胞这方面的相关研究做一综述.【总页数】3页(P15-17)
【作者】张诗苓;孙燕
【作者单位】广东潮州第一八八医院,药剂科,潮洲,515600;广东潮州第一八八医院,药剂科,潮洲,515600
【正文语种】中文
【中图分类】R944
【相关文献】
1.纳米粒药物载体靶向模体在治疗肿瘤方面的研究进展 [J], 郭永川
2.载抗肿瘤药物的壳聚糖纳米粒氨基化靶向修饰物的研究进展 [J], 陈雨晴;李燕;马
博乐;祝星宇;陈洋洋;曹力源;阎雪莹
3.骨肿瘤细胞特异性结合肽修饰固体脂质纳米粒的肿瘤靶向性研究 [J], 宋玉光
4.表面修饰糖类化合物的纳米粒子主动靶向肿瘤的研究进展 [J], 张长梅; 陈重; 唐雪枫; 李明慧
5.固体脂质纳米粒及其肿瘤靶向应用研究进展 [J], 薛艺聪;王宁
因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。