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常用的止吐药物及使用注意事项恶心呕吐是临床常见症状，根据发病机制不同，呕吐可分为反射性呕吐、中枢性呕吐及前庭障碍性呕吐。
止吐药物是一类通过影响呕吐反射的不同环节而起止吐作用的药物，包括5-HT3受体拮抗剂、促胃肠动力药物、抑酸剂、NK-1受体拮抗剂、糖皮质激素、抗胆碱药物。
一、5-HT3受体拮抗剂5-HT3受体拮抗剂通过拮抗与恶心呕吐有关的5-HT3受体而发挥作用，临床可用于放化疗所致恶心呕吐（CINV）、手术后恶心呕吐（PONV）、阿片类药物所致恶心呕吐、胃肠道功能障碍性恶心呕吐等。
这类药物包括昂丹司琼、格拉司琼、阿扎司琼、多拉司琼、托烷司琼、雷莫司琼、帕洛诺司琼等，其中帕洛诺司琼半衰期最长，为40h。
注意事项1.昂丹司琼昂丹司琼常见不良反应为头痛、头部与上腹部发热感、静坐不能、腹泻、皮疹、急性张力障碍性反应、便秘等，偶可使短暂性氨基转氨酶升高。
支气管痉挛、心动过速、胸痛、低钾血症、心电图改变、癫痫大发作罕见。
禁用于胃肠道梗阻者。
2.格拉司琼格拉司琼不良反应有头痛，少见便秘、嗜睡、腹泻，可使AST/ALT暂时性升高，血压发生变化。
因其可减慢消化道运动，消化道运动障碍者使用时严密观察；若将格拉司琼与利福平或其他肝酶诱导剂合用，会引起格拉司琼的血药浓度降低。
3.阿扎司琼阿扎司琼常见不良反应有皮疹、全身瘙痒、发热、乏力、双腿痉挛、颜面潮红、血管痛，服用者有时出现头痛、头重、焦虑、烦躁感、颜面苍白、冷感或心悸，可出现口渴、ALT/AST/总胆红素升高。
遇光易分解，启封后应迅速使用并避光。
4.托烷司琼托烷司琼常见不良反应有头痛、便秘、头晕、疲劳及胃肠功能紊乱，偶见皮疹、瘙痒、荨麻疹等。
有致氨基转移酶一过性升高的报道；可能对血压有影响，高血压未控制者每日剂量不超过10mg；肝肾功能不全者慎用；与利福平或其他肝酶诱导剂合用，可使托烷司琼的代谢加快，血药浓度降低。
5.雷莫司琼雷莫司琼不良反应主要是体热、头痛、头重等，还可引起腹泻、便秘、头部发热、舌头麻木感、打嗝、血肌酐上升、肝功能异常等；与甘露醇注射液、布美他尼注射液、呋塞米注射液等可发生配伍反应，应避免混合使用。
常用止吐药物的不良反应及注意事项汇总止吐药是一类通过影响呕吐反射的不同环节而产生止吐作用的药物，如多巴胺D2受体拮抗剂、5-HT3受体拮抗剂。
多巴胺D2受体拮抗剂包括甲氧氯普胺、多潘立酮、伊托必利等，5-HT3受体拮抗剂包括昂丹司琼、格拉司琼、阿扎司琼、多拉司琼、托烷司琼、帕洛诺司琼等。
甲氧氯普胺为多巴胺D2受体拮抗剂/中枢5-HT4受体激动剂，可用于功能性消化不良、胃炎、肿瘤放化疗引起的呕吐、糖尿病胃轻瘫等。
多潘立酮为选择性外周多巴胺D2受体拮抗剂，可用于胃肠道动力障碍性疾病如功能性消化不良、胃炎、胃食管反流病、糖尿病胃轻瘫，或偏头痛、颅外伤、抗帕金森病药物（左旋多巴等）、放疗等引起的恶心、呕吐。
伊托必利为多巴胺受体D2拮抗剂/乙酰胆碱酯酶抑制剂，可用于胃肠动力减慢（如功能性消化不良、胃炎等所致）引起的消化不良症状等。
多巴胺D2受体拮抗剂一般兼有止吐和促胃肠促动力作用。
5-HT3受体拮抗剂通过在外周和中枢选择性拮抗5-HT3受体而发挥止吐作用，临床可用于术后恶心呕吐（PONV）、化疗所致恶心呕吐（CINV）、阿片类药所致恶心呕吐、肠易激综合征等。
一、心脏不良反应1.多潘立酮多潘立酮对心脏有严重影响，可致Q-T间期延长和心律失常，有引起心脏猝死的报道，需监测QT间期。
多潘立酮主要经CYP3A4代谢，可引起心电图Q-T间期轻度延长。
显著抑制CYP3A4酶并可能引起Q-T间期延长的药物如酮康唑、氟康唑、伏立康唑、红霉素、克拉霉素、胺碘酮，与多潘立酮合用，会增加发生尖端扭转型室性心动过速的风险，禁与上述药物联用。
心脏病者（心律失常）及接受化疗的肿瘤者使用时需谨慎，有可能加重心率紊乱。
2.甲氧氯普胺甲氧氯普胺极少有心脏不良反应。
3.伊托必利与多潘立酮相比，伊托必利很少引起QT间期延长。
其经黄素单加氧酶（非CYP450酶）代谢，药物间相互作用少。
4.5-HT3受体拮抗剂5-HT3受体拮抗剂昂丹司琼、格拉司琼、多拉司琼可能会引起QT间期延长，并致致命性心律失常。
昂丹司琼分子式昂丹司琼（Andansine）是一种用于治疗乳腺癌的药物，属于抗肿瘤药物的一种。
它通过抑制肿瘤细胞的生长和分裂，以及促进细胞凋亡来发挥其治疗作用。
昂丹司琼已经在临床上被广泛应用，并取得了显著的疗效。
分子式昂丹司琼的化学名为5-[3,5-dimethyl-4-[(4-methylpiperazin-1-yl)carbonyl]-1H-pyrrol-2-yl]-N-[2-(dimethylamino)ethyl]pyrrolo[2,3-b]pyridine-6-carboxamide。
它的分子式为 C26H34N8O2，相对分子质量为498.61 g/mol。
结构昂丹司琼是一种有机化合物，具有复杂的化学结构。
它由多个环和官能团组成，其中包括苯环、吡咯环和吡啶环等。
这些环通过共价键连接在一起，形成了昂丹司琼的分子结构。
在昂丹司琼的结构中，苯环和吡咯环通过一个烷基链相连。
吡啶环与苯环和吡咯环相邻，并通过一个酰胺官能团与另一个吡啶环相连。
此外，昂丹司琼还含有两个甲基哌嗪基团和一个二甲胺乙基官能团。
合成昂丹司琼是通过有机合成方法合成的。
具体合成路线如下：1.首先，将适量的 2-氰基-3,5-二甲基-4-(4-甲基哌嗪-1-基)戊酸酯与 2-(二甲胺乙基)吡啶反应，生成中间体。
2.然后，将中间体与适量的异氰酸乙酯反应，生成新的中间体。
3.最后，将新的中间体与适量的 2,6-二氨基吡啶反应，并进行进一步处理和纯化，得到最终产物昂丹司琼。
这个合成路线包括了多步反应，并需要经过精确控制条件下的化学转化和纯化步骤。
合成昂丹司琼的过程需要高度专业的化学知识和技术，并且需要进行大量的实验验证和优化。
药理作用昂丹司琼通过多种途径发挥其抗肿瘤作用。
首先，它能够抑制肿瘤细胞的增殖和分裂，阻断肿瘤的生长。
其次，昂丹司琼可以促进肿瘤细胞的凋亡，即促使异常细胞主动死亡，从而进一步抑制肿瘤的扩散和侵袭。
此外，昂丹司琼还具有免疫调节的功能。
5种预防化疗后呕吐方案的成本-效果比较
王忠全
【期刊名称】《医药导报》
【年(卷),期】2008(27)8
【摘要】目的评价5种5-HT3受体拮抗药治疗顺铂化疗所致呕吐的成本-效果.方法采用循证医学方法,收集5种药物治疗呕吐的临床资料,应用药物经济学成本.效
果分析方法进行分析.结果昂丹司琼治疗顺铂化疗后呕吐有效率为86.26%、格拉
司琼有效率为91.28%、雷莫司琼有效率为84.23%、阿扎司琼有效率为93.16%、托烷司琼有效率为86.66%;上述5种药物治疗呕吐的成本-效果比分别为
0.57,0.37,1.53,1.08,1.90.结论格拉司琼治疗顺铂化疗所致的呕吐是最理想的方案.【总页数】2页(P1003-1004)
【作者】王忠全
【作者单位】湖北省荆州市中心医院药剂科,434020
【正文语种】中文
【中图分类】R979.1
【相关文献】
1.两种预防顺铂所致呕吐方案的成本-效果分析 [J], 沈金芳;刘晓琰;丁罡
2.格拉司琼与恩丹西酮预防化疗后恶心、呕吐的成本-效果分析 [J], 庞军;陈燕;贾
钰铭;李飞;杨炳辉
3.格拉司琼与恩丹西酮预防化疗后恶心、呕吐的成本-效果分析 [J], 庞军;陈燕;贾
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4.预防奥沙利铂化疗后恶心呕吐方案的比较 [J], 张雪峰;彭云云;胡燕
5.标准二联止吐方案预防中致吐风险药物所致恶心呕吐的成本-效果分析 [J], 朱良荣;杨慧慧;林珍珍;潘佳玲;潘红巧
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甲氧氯普胺【别名】胃复安，灭吐灵、灭吐宁【英文名】Metoclopramide,Rimperan,Paspertin,Maxolon【作用特点】主要抑制催吐化学感受区(CTZ)中多巴胺受体而提高CTZ的阈值，抑制胃平滑肌松弛，从而促使胃肠平滑肌对胆碱能的反应增加。
使食物容易通过肠管，胃排空加快，增加胃窦部时相活性，同时伴有促使上部的小肠松弛，因此形成胃窦、胃体与上部小肠间的功能协调。
食管返流减少则由于下食管括约肌静止压升高，食管蠕动收缩幅度增加，而使食管内容物廓清能力增强所致。
止吐是由于甲氧氯普胺拮抗了多巴胺受体的作用，使呕吐中枢的活性阈值增高，传入内脏神经的冲动减少。
【功能主治】主要用于恶心、呕吐、嗳气、胃部胀满、胃酸过多等。
口服可用于解除糖尿病性胃排空功能障碍，以及治疗手术后之药物所引起的或代谢性所致呕吐。
【用法用量】1.口服成人常用量：一次5-10mg，一日10-30mg。
用于糖尿病性胃排空功能障碍患者，于症状出现前30分钟口服10mg；或于餐前及睡前服5-10mg，一日4次。
小儿常用量5-14岁一次用2.5-5mg，一日3次，餐前30分钟服。
2.肌内注射成人，一次10-20mg；小儿，6-14岁一次2.5-5mg。
每日剂量不宜超过0.5mg/k g，否则易引起锥体外系反应。
【不良反应】较常见的不良反应为：昏睡、烦躁不安、疲怠无力。
少见的反应有：乳腺肿痛、恶心、便秘、皮疹、腹泻、睡眠障碍、眩晕、严重口渴、头痛、容易激动。
用药逾量征象：深昏睡状态，神智不清；肌肉痉挛，如颈部及背部肌肉痉挛、拖曳步态、头部及面部抽搐样动作，以及双手颤抖摆动等锥体外系症状。
【注意事项】下列情况禁用：1．普鲁卡因或普鲁卡因胺过敏者；2．癫痫发作的频率与严重性均可因用药而增加；3．胃肠道出血、机械性梗阻或穿孔，可因用药使胃肠道的能动力增加，病情加重；4．嗜铬细胞瘤可因而出现高血压危象；5．对胎儿的影响尚待研究，孕妇不宜应用；6．进行放射治疗或化疗的乳癌患者，注射给药可引起直立性低血压。
5-HT3受体拮抗剂及其相关药物
（昂丹司琼和托烷司琼）
一、简介
呕吐( V omiting ) 是一种复杂和本能的反射, 诱因源自两大方面：
脏器功能失调, 如新生儿多见于颅内出血、2 周内婴儿可考虑消化道闭塞或狭窄、6 月~ 1 岁幼儿应考虑肠套迭、2 岁以下应注意腹泻、青年人
频发于溃疡病或幽门梗阻、生殖期妇女如频繁呕吐( 亦为妊娠反
应) 。
各种刺激, 包括化学物( 药物) 、治疗( 手术、化疗、放疗) 、食物、精神( 恐吓、臭味) 、高空作业、运动( 旅行、舟车) 等, 导致放射刺激及前庭输
入功能紊乱。
二、5-羟色胺(5-Hydroxytryptamine，5-HT)的介绍
5-羟色胺(5-Hydroxytryptamine，5-HT)结构为一种吲哚乙胺，广泛存在于自然界，同时亦是人体内重要的神经介质之一，与精神活动特别是情感活动关系密切。
同时5-HT参与许多重要的生理过程，控制食欲、体温、血压、睡眠、嗜好、痛觉、呕吐等感受。
学者将5-HT受体分为至少7种亚型(5HTx～5HT7)。
其中5-HT3受体主要分布在感觉、迷走和肠内神经，特别是延髓呕吐中枢和延脑最后区(化学催吐区)，受体由钠-钾离子通道调控。
5-HT3受体参与呕吐反射，激动后所引起呕吐，尤对癌症化疗刺激最为敏感。
5-HT3受体拮抗剂代表药物:昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼、阿扎司琼等于20世纪90年代初相继问世，具有高效、强效的镇吐作用，临床上广泛用于防治癌症化疗、放疗、麻醉、术后所引起的恶心和呕吐。
四、5-HT3受体拮抗剂的应用原则
（1）严格控制适应指征
5-HT3受体拮抗剂仅适于由癌症化疗、放疗或手术所致的呕吐。
对妊娠呕吐可选服维生素B6；晕动性或内耳眩晕性呕吐可选用抗组胺药；恐高症或海空作业时呕吐选服甲氧氯普胺(胃复安)；胃动力低下或消化不良所致的呕吐选用促胃肠动力药，如甲氧氯普胺、多潘立酮(吗丁林)、西沙必利(普瑞博思)。
（2）依据半衰期指定给药方案
托烷司琼代谢与CYP2D6系相关，分为快、慢代谢型，快代谢型人体的半衰期为7h，慢代谢型可达30h。
另托烷司琼在肝脏的首关效应与剂量有关，5mg-15mg时，其生物利用度大于60％，而45mg或以上剂量时可增至100％。
昂丹司琼半衰期短，1日3～4次。
（3）警惕不良反应
国内有昂丹司琼引起精神障碍的报导。
（4）应用时间：口服在化疗、放疗前1-2小时，静脉给药在放化疗前半小时。
（5）对严重肝功不全者，昂丹司琼的1日总量不宜超过8mg。
腹部手术者不宜使用，以免掩盖回肠或胃扩张症状。
（6）对高血压未控制者托烷司琼1日剂量不得超过10mg。
另外托烷司琼与食物同服可使其吸收略延迟；与利福平或其他肝药酶诱导药物合用需增加剂量。
（7）5-HT3 受体拮抗剂对妊娠妇女慎用，哺乳妇女接受治疗时应停止哺乳。
