胆碱酯酶抑制剂溴新斯的明

溴新斯的明Neostigmine Bromide【其它名称】溴化新斯的明、Neostigmina Bromuro、Neostimine、Prostigmine Bromide、Synstigminum Bromatum【临床应用】用于重症肌无力、手术后功能性肠胀气及尿潴留。

【药理】1．药效学本药为新斯的明的溴化物，为胆碱酯酶抑制药。

能可逆性地抑制胆碱酯酶的活性，减慢乙酰胆碱的灭活，使存在于胆碱受体周围的乙酰胆碱浓度增加，而发挥其疗效。

还可直接兴奋横纹肌的N胆碱受体，对横纹肌有较明显的选择性兴奋作用。

其作用主要表现为：缩瞳、心动徐缓、提高胃肠道和支气管等平滑肌的张力、收缩膀胱和子宫、增加唾液和汗液等分泌。

对血管、眼及支气管等平滑肌作用较弱。

2．药动学本药口服吸收少而不规则，在大肠大部分破坏，未破坏部分能被吸收，因此口服剂量应为注射量的10倍以上。

口服后胃肠道吸收慢，45-75分钟起效，达峰时间为1-2小时，作用持续时间为2-4小时。

生物利用度只有1％-2％，血浆蛋白结合率在15％-25％之间。

不易透过血-脑脊液屏障，滴眼亦不易透过角膜。

在体内部分药物被血浆胆碱酯酶水解，肝脏也代谢一部分，主要经胆道排出，随尿排出不超过40％。

半衰期为42-60分钟。

胎儿及儿童的半衰期明显缩短。

【注意事项】1．交叉过敏对溴化物过敏者，对本药也会过敏。

2．禁忌症 (1)对新斯的明或溴化物过敏者。

(2)机械性肠梗阻和尿路梗阻患者。

(3)腹膜炎患者。

(4)癫痫患者。

(5)心绞痛患者。

3．慎用 (1)支气管哮喘患者。

(2)术后肺不张或肺炎者。

(3)消化道溃疡患者。

(4)心律失常尤其是房室传导阻滞者。

(5)低血压患者。

(6)迷走神经功能亢进者。

(7)甲亢患者。

(8)。

肾上腺皮质功能不全患者。

(9)帕金森病患者。

4．药物对儿童的影响儿童半衰期明显较成人短，用药时应注意。

5．药物对妊娠的影响孕妇给药后，由于子宫肌收缩，可引起早产。

新斯的明试验怎么做？
MG是一种自身免疫性疾病 , 由乙酰胆碱受体抗体介导、细胞免疫依赖、补体参与、主要累及神经肌肉接头突触后膜乙酰胆碱受体的获得性自身免疫性疾病, 最终乙酰胆碱传递功能减弱，进而导致随意肌的疲劳性无力 , 新斯的明作为乙酰胆碱酯酶抑制剂可减少外周神经突触间隙中的乙酰胆碱降解, 增加其含量 , 恢复骨骼肌肌力, 因此临床常用新斯的明试验判定患者肌无力现象是否由神经肌肉接触处乙酰胆碱受体受累所致, 所以新斯的明试验阳性对MG诊断有很大辅助作用。

具体方法如下：
1.使用甲基硫酸新斯的明试验时，成人肌肉注射1-1. 5 mg，试验常见的恶心、腹痛、腹泻、出汗、流涎等不良反应主要由胆碱能兴奋过度引起, 故临床在甲硫酸新斯的明肌肉注射的同时会配以肌肉注射阿托品0. 5 mg，以消除其M型胆碱样不良反应;儿童可按0. 02-0. 03 mg/kg剂量给药，最大用药剂量不超过1mg。

2.注射前可参照MG临床绝对评分标准(参见表1）。

记录1次单项肌力情况，注射后每10 min记录1次，持续记录60 min。

以改善最显著时的单项绝对分数，依照公式计算相对评分作为试验结果判定值。

3.相对评分=(试验前该项记录评分一注射后每次记录评分)/试验前该项记录评分X100%。

其中<25%为阴性，25%-60%为可疑阳性，>60%为阳性。

西药执业药师药学专业知识(二)药物化学部分分类真题(六)(总分100, 做题时间90分钟)一、最佳选择题1.对中枢系统作用强的M胆碱受体拮抗剂药物是SSS_SINGLE_SELA 异丙托溴铵B 氢溴酸东莨菪碱C 氢溴酸山莨菪碱D 丁溴东莨菪碱E 噻托溴铵分值: 1答案:B[解析] 本题考查莨菪生物碱M胆碱受体拮抗剂的相关知识。

异丙托溴铵是将阿托品季铵化得到的盐，因难以通过血脑屏障，而不能进入中枢神经系统，不呈现中枢作用；氢溴酸东莨菪碱结构中含有醇，易进入中枢神经系统，是莨菪生物碱中中枢作用最强的药物；氢溴酸山莨菪碱结构上6位多了一个β取向的羟基，这使得它分子的极性增强，难于通过血脑屏障，中枢作用弱；丁溴东莨菪碱含有季铵离子，难以进入中枢，成为外周抗胆碱药；噻托溴铵是将东莨菪碱季铵化，并将其阿托品酸改造为二噻吩羟基乙酸而衍生出的药物。

故本题选B。

2.对溴新斯的明描述错误的是SSS_SINGLE_SELA 具有季铵盐结构B 口服后在肠内被大部分破坏C 尿液中可检出两个代谢产物D 口服剂量应远大于注射剂量E 以原型药物从尿中排出分值: 1答案:E[解析] 本题考查溴新斯的明的相关知识。

溴新斯的明具氨基甲酸酯的结构即季铵盐结构，在碱性液中可水解，口服后在肠内大部分被破坏，口服的剂量是注射剂量的十倍以上，口服生物利用度仅1%～2%，本品口服后尿液内无原型药物排出，但能检出两个代谢物。

选项E错误，故本题选E。

3.溴丙胺太林临床主要用于SSS_SINGLE_SELA 治疗胃肠痉挛、胃及十二指肠溃疡B 镇痛C 消炎D 抗过敏E 驱肠虫分值: 1答案:A[解析] 本题考查溴丙胺太林的相关知识。

溴丙胺太林为抗胆碱药，主要用于治疗胃肠痉挛、胃及十二指肠溃疡。

故本题选A。

4.莨菪碱类药物，当结构中具有哪些基团时其中枢作用最强SSS_SINGLE_SELA 6位上有β羟基，6，7位上无氧桥B 6位上无β羟基，6，7位上无氧桥C 6位上无β羟基，6，7位上有氧桥D 6，7位上无氧桥E 6，7位上有氧桥分值: 1答案:C[解析] 本题考查莨菪碱类药物的相关知识。

药物化学模拟习题及参考答案一、单选题（共70题，每题1分，共70分）1、钙拮抗剂作用机理是A、阻止内源性肾上腺素和去甲肾上腺素与受体结合，减慢心率并降低外周血管阻力。

B、抑制细胞外钙离子内流，使心肌细胞缺乏钙离子而减弱心肌收缩。

降低耗氧量。

C、乙酰胆碱酯酶抑制剂。

D、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂E、选择性阻断血管紧张素Ⅱ与受体结合。

正确答案：B2、以下药物与结构特点最匹配的是；炔雌醇A、含有氨基酸结构B、17α-甲基-17β-羟基雄甾-4-烯-3-酮C、17位含有甲酮基D、有乙炔基E、醋酸酯结构正确答案：D3、以下非甾体抗炎药结构分类最匹配的是：3,5–吡唑二酮类非甾体抗炎药A、吡罗昔康B、布洛芬C、羟布宗D、甲芬那酸E、双氯芬酸钠正确答案：C4、下列药物最佳匹配的是；具有大环内酯结构的抗生素是A、链霉素B、阿奇霉素C、四环素D、氯霉素E、青霉素钠正确答案：B5、己烯雌酚属A、抗生素药B、皮质激素药C、人工合成雌激素药D、雄激素药E、孕激素药正确答案：C6、又名氟哌酸的喹诺酮类药物是A、洛美沙星B、加替沙星C、环丙沙星D、诺氟沙星E、氧氟沙星正确答案：D7、关于药物的结构及物理常数的概念，以下结果最匹配的是；药物与受体相互作用时，与受体互补的药物构象A、PKaB、pHC、结构非特异性药物D、结构特异性药物E、药效构象正确答案：E8、以下药物与作用类型最匹配的是；盐酸普萘洛尔是A、胆碱受体激动剂B、β受体拮抗剂C、M胆碱受体拮抗剂D、N受体拮抗剂E、乙酰胆碱酯酶抑制剂正确答案：B9、下列哪种药物不属于核苷类抗病毒药A、阿昔洛韦B、金刚烷胺C、齐多夫定D、更昔洛韦E、利巴韦林正确答案：B10、盐酸异丙肾上腺素作用于（）受体A、βB、αC、α、βD、NE、M正确答案：A11、肾上腺素又称为（）A、莨菪碱B、氨基醚C、儿茶酚胺D、对氨基苯甲酸E、苯甲酸酯正确答案：C12、关于药品名称的说法，的是A、药品化学名是国际非专利药品名称B、药品通用名可以申请专利和行政保护C、盐酸吗啡片是采用商品名加剂型名D、药品不能申请商品名E、《中国药典》中使用的药品名称是通用名正确答案：E13、本身不具有生物活性，须经体内代谢后才有生物活性的维生素是A、维生素CB、维生素B 1C、维生素DD、叶酸E、维生素K正确答案：C14、肾上腺素常用剂型是（）A、胶囊B、栓剂C、注射液D、口服溶液E、片剂正确答案：C15、从药物的结构分析，显酸碱两性的药物是A、西咪替丁B、盐酸雷尼替丁C、盐酸普鲁卡因D、奥美拉唑E、法莫替丁正确答案：D16、硫酸阿托品是（）A、颠茄类生物碱B、吡咯烷类生物碱C、不是生物碱D、喹啉类生物碱E、阿片生物碱正确答案：A17、以下结果最匹配的是；普鲁卡因的水解A、苷类药物的水解B、盐的水解C、酯类药物的水解D、酰胺类药物的水解E、酰肼类药物的水解正确答案：C18、下列抗真菌药中不属于咪唑类的A、咪康唑B、氟康唑C、酮康唑D、噻康唑E、益康唑正确答案：B19、抗肿瘤药卡莫西汀属于哪种结构类型A、多元醇类B、磺酸酯类C、氮芥类D、亚硝基脲类E、乙烯亚胺类正确答案：D20、半合成头孢类药物的原料是A、6-ACAB、7-APAC、6-APAD、7-ACAE、7-CAC正确答案：D21、异烟肼水解产物中毒性较大的是A、银镜B、氮气C、肼D、吡啶E、异烟酸正确答案：C22、复方感冒药常用的马来酸氯苯那敏A、减轻流涕、鼻塞、打喷嚏等症状B、抗流感病毒C、镇惊D、解热镇痛E、减轻嗜睡作用正确答案：A23、硝酸异山梨酯在临床上用于A、抗心绞痛B、降血脂C、降压D、心律失常E、强心药正确答案：A24、以下药物与其作用最匹配的是；维生素B2A、视黄醇B、抗坏血酸C、核黄素D、生育酚E、胆骨化醇正确答案：C25、水杨酸较一般羧酸酸性强，是因为A、双羧酸结构B、羟基共轭效应C、羟基邻助作用D、苯环共轭效应E、它是有机酸正确答案：C26、以下与作用类型相匹配的是;血管紧张素转化酶抑制剂A、氯沙坦B、依那普利C、阿替洛尔D、洛伐他丁E、硝苯地平正确答案：B27、皮肤经过紫外线照射能产生的是A、维生素AB、维生素B 1C、维生素CD、维生素D 3E、维生素K正确答案：D28、以下哪个性质与苯巴比妥不符A、具有弱酸性，可与碱成盐B、具有抗惊厥作用C、苯巴比妥钠性质不稳定D、苯巴比妥钠性质稳定E、难溶于水正确答案：D29、以下最匹配的是；药物的质量评价主要是A、化学药物的结构组成、制备、化学结构、理化性质、体内代谢、构效关系B、生产或贮存过程中引入C、疗效和不良反应及药物的纯度两方面D、用于预防、治疗、诊断疾病及调节人体生理功能的物质E、药用纯度或药用规格正确答案：C30、可发生重氮化耦合反应的药物是A、酮康唑B、异烟肼C、诺氟沙星D、磺胺嘧啶E、利福平正确答案：D31、盐酸吗啡可被铁化钾氧化为A、海洛因B、苯吗喃C、阿扑吗啡D、双吗啡E、可待因正确答案：D32、光化毒反应会出现在以下哪类药物上A、水杨酸类B、吗啡烃类C、巴比妥类D、吩噻嗪类E、苯二氮卓类正确答案：D33、以下药物与结构特点最匹配的是；胰岛素A、17α-甲基-17β-羟基雄甾-4-烯-3-酮B、含有氨基酸结构C、有乙炔基D、17位含有甲酮基E、醋酸酯结构正确答案：B34、以下药物与其分类最匹配的是；胰岛素A、皮质激素药B、雌激素药C、雄激素药D、具右旋性孕激素药E、降血糖药正确答案：E35、哌拉西林属于哪一类抗生素A、大环内酯B、氨基糖苷C、β-内酰胺D、四环素E、其它正确答案：C36、下列哪个药物为吡唑酮类A、舒林酸B、芬布芬C、安乃近D、双氯芬酸E、羟布宗正确答案：C37、克拉维酸属于下哪类结构药物A、氧青霉烷类B、碳青霉烯类C、青霉烯类D、头孢菌素类E、青霉类正确答案：A38、属于合成抗结核药物的是A、利巴韦林B、硫酸链霉素C、甲氧苄啶D、异烟肼E、磺胺嘧啶正确答案：D39、可用于区别普鲁卡因和利多卡因的反应是（）A、紫脲酸胺反应B、维他立反应C、重氮化偶合反应D、四氮唑盐反应E、硫色素反应正确答案：C40、以下药物作用类型相匹配的是；第三代H2受体拮抗剂A、奥美拉唑B、法莫替丁C、昂丹司琼D、雷尼替丁E、西咪替丁正确答案：B41、下列哪种是肾上腺糖皮质激素类药物A、米非司酮B、醋酸地塞米松C、苯丙酸诺龙D、丙酸睾酮E、炔雌醇正确答案：B42、吗啡易被氧化变色是由于分子结构中含有以下哪种基团A、苯环B、醚键C、双键D、哌啶环E、酚羟基正确答案：E43、苷键具有A、还原性B、氧化性C、水解性D、难溶性E、糖的性质正确答案：C44、以下关于药物的名称最匹配的是；4'-羟基乙酰苯胺A、别名B、INN名称C、商品名D、化学名E、药品通用名正确答案：D45、禽流感流行期间，某商品名为“达菲”的药物对禽流感防治效果很好，该药物通用名为A、利巴韦林B、阿昔洛韦C、齐多夫定D、奥司他韦E、奈韦拉平正确答案：D46、以下药物对应关系最匹配的是；曲马多属（）合成镇痛药A、吗啡烃类B、苯吗喃类C、氨基酮类D、哌啶类E、其它类正确答案：E47、硝酸异山梨酯有抗心绞痛作用，是其在体内代谢生成的（）而起作用A、异山梨醇B、硝酸C、NOD、异山梨酸E、NO 2正确答案：C48、硫酸阿托品与下列药物作用相似A、山莨菪碱B、毒扁豆碱C、小檗碱D、吗啡E、硝酸毛果芸香碱正确答案：A49、以下作用机制结果最匹配的是；磺胺甲噁唑A、抑制二氢叶酸还原酶B、抑制二氢叶酸合成酶C、抑制DNA螺旋酶D、抑制蛋白质合成E、抑制依赖DNA的RNA聚合酶正确答案：B50、异烟肼可与生物碱沉淀剂产生沉淀反应，是因为药物具有（）结构A、酰基B、酰胺基C、酮基D、吡啶环E、肼基正确答案：D51、以下表述最匹配的是；一般不单独使用A、利福平B、磺胺嘧啶C、对氨基水杨酸钠D、硝苯地平E、甲氧苄啶正确答案：E52、四环素在碱性条件下C环开裂，生成A、脱氧四环素B、脱水四环素C、差向异构体D、内酯异构体E、脱氢四环素正确答案：D53、有酰肼结构的药物是A、异烟肼B、磺胺嘧啶C、磺胺甲噁唑D、甲氧苄啶E、诺氟沙星正确答案：A54、在碱性条件下能发生麦芽酚反应的药物是A、青霉素钠B、红霉素C、氯霉素D、卡那霉素E、链霉素正确答案：E55、咖啡因与苯甲酸钠形成复盐以用于注射剂，其目的是A、防止水解B、增加水中稳定性C、减少水中溶解度D、促进吸收E、增加水中溶解度正确答案：E56、以下药物中含有两个手性C的药物是A、多巴胺B、克仑特罗C、沙丁胺醇D、麻黄碱E、肾上腺素正确答案：D57、下列哪种是雄性激素A、苯丙酸诺龙B、氢化可的松C、丙酸睾酮D、炔雌醇E、米非司酮正确答案：C58、可卡因从（）植物中提取A、麻黄草B、古柯叶C、曼陀罗D、大麻E、罂粟正确答案：B59、下列药物结构类型是；属于四环素的抗生素是A、哌拉西林B、土霉素C、克拉维酸钾D、麦迪霉素E、阿米卡星正确答案：B60、以下药物最匹配的是；抗生素类抗肿瘤药物的是A、紫杉醇B、氟尿嘧啶C、柔红霉素D、甲氨喋呤E、环磷酰胺正确答案：C61、以下药物与用途最匹配的是；可用于治疗新生儿出血症A、维生素CB、维生素B 1C、维生素K 3D、维生素EE、维生素D正确答案：C62、去甲肾上腺素作用于（）受体A、α、βB、αC、βD、ME、N正确答案：B63、以下作用或应用与药物最匹配的是；维生素EA、有促进生长、维持上皮组织结构与功能，参与视觉作用B、本品水溶液为非离子型，呈黄绿色荧光C、能用于水溶性药物抗氧剂D、能用于脂溶性药物抗氧剂E、可经人体体内合成获得的维生素正确答案：D64、评价药物亲脂性，一般以（）表示A、pHB、pKaC、lgPD、CoE、Pa正确答案：C65、黄体酮C-20位上有甲基酮结构，其灵敏、专属的鉴别反应是A、亚硝基铁氰化钠反应B、与斐林试剂反应C、与强酸的呈色反应D、有机氟的呈色反应E、与醇制KOH，H 2SO 4共热产生香气正确答案：A66、下列哪个是呋喃类H2受体拮抗剂A、法莫替丁B、雷尼替丁C、西咪替丁D、酮替芬E、奥美拉唑正确答案：B67、以下与作用类型相匹配的是;HMG-CoA抑制剂A、洛伐他丁B、硝苯地平C、阿替洛尔D、依那普利E、氯沙坦正确答案：A68、胰岛素主要用于治疗A、高血压B、糖尿病C、骨质疏松症D、不孕症E、高血钙症正确答案：B69、下列说法最佳匹配的是；结构中含有15元环的是A、青霉素B、氯霉素C、阿奇霉素D、琥乙红霉素E、螺旋霉素正确答案：C70、盐酸氮芥属于哪一类抗肿瘤药A、抗代谢B、生物碱C、烷化剂D、抗生素E、金属配合物正确答案：C二、多选题（共10题，每题1分，共10分）1、非甾体抗炎药按结构分类有A、芳基烷酸类B、苯并噻嗪类C、吡唑二酮类D、吡唑酮类E、邻氨基苯甲酸类正确答案：ABCE2、以下哪些条件以吗啡氧化有促进作用A、酸性B、重金属离子C、碱性D、日光E、空气中氧正确答案：BCDE3、下列哪些药物属于喹诺酮类药物?A、氧氟沙星B、氟哌酸C、环丙沙星D、依诺沙星E、吡哌酸正确答案：ABCDE4、下列属于抗病毒药的是A、依诺沙星B、利巴韦林C、沙喹那韦D、阿昔洛韦E、齐多夫定正确答案：BCDE5、下列药物是β-内酰胺类的有A、青霉素B、头孢氨苄C、氯霉素D、多西环素E、罗红霉素正确答案：AB6、天然青霉素缺点有A、β-内酰胺环易开环B、易发生过敏反应C、对胃酸不稳定D、易产生耐药性E、毒性小正确答案：ABCD7、常用的脂溶性维生素的是A、VitAB、维生素B 1C、VitDD、维生素KE、维生素E正确答案：ACDE8、属于苯甲酸酯类局麻药的有A、盐酸丁卡因B、盐酸氯胺酮C、盐酸普鲁卡因D、盐酸利多卡因E、盐酸布比卡因正确答案：AC9、以下药物中属抗代谢抗肿瘤药A、氟尿嘧啶B、阿糖胞苷C、甲氨喋呤D、巯嘌呤E、卡莫司汀正确答案：ABCD10、解离度对弱碱性药物药效影响有A、无影响B、在胃中，解离少，易吸收C、在胃中，解离多，不易吸收D、在肠中，解离少，易吸收E、在肠中，解离多，不易吸收正确答案：CD三、判断题（共20题，每题1分，共20分）1、吗啡结构中哌啶环上的N原子，是与受体结合点A、正确B、错误正确答案：A2、奥沙西泮经水解后，生成产物可发生重氮化偶合反应而用于鉴别A、正确B、错误3、药物的纯度是指药物的纯杂程度A、正确B、错误正确答案：A4、对乙酰氨基酚含有芳伯胺基结构，因此可直接发生重氮化耦合反应。

【简答题】简述胆碱酯酶复能剂的用药护理
胆碱酯酶复能剂是一类用于逆转麻醉中使用的药物，常见的代表性药物是新斯的明（Neostigmine）。

胆碱酯酶复能剂通过抑制胆碱酯酶的活性，减少胆碱的降解，从而增加胆碱在神经传递过程中的浓度，达到逆转麻醉的作用。

使用胆碱酯酶复能剂需要注意以下护理事项：
1. 定期监测患者的血压、心率、呼吸等生命体征，及时发现不良反应的可能。

2. 确保患者在给药前已经解除全麻或局麻，确保患者能够自主呼吸和保持自主循环。

3. 督促患者进行深呼吸和咳嗽，促进胆碱酯酶复能剂的排泄。

4. 饭后给药，以减少胃肠道不适的发生。

5. 监测患者的肌力恢复情况，及时评估是否需要进一步的措施。

6. 严密观察患者的神经系统反应，如肌肉颤动、无力、视力模糊等情况，并及时向医生报告。

需要强调的是，在使用药物时，必须在医生的指导下进行，仅按照医生的建议使用，并及时向医生反馈患者的情况。

以上仅为一般性的护理事项，请在具体操作中参考医生的具体指示。

基础知识介绍一、传出神经系统的分类传出神经系统包括自主神经系统和运动神经系统。

自主神经系统也称植物神经系统，主要支配心脏、血管、平滑肌和腺体等效应器官。

自主神经分交感神经和副交感神经两类。

根据传出神经末梢释放的递质可将传出神经分为胆碱能神经、去甲肾上腺素能神经。

胆碱能神经兴奋时释放的递质是乙酰胆碱，这类神经包括①全部交感神经和副交感神经的节前纤维；②副交感神经的节后纤维；③极少数交感神经的节后纤维（如支配汗腺的分泌神经和少部分骨骼肌血管舒张神经）；④运动神经。

肾上腺素能神经兴奋时释放的递质是去甲肾上腺素，大多数交感神经节后纤维属于肾上腺素能神经。

二、传出神经系统的受体及生理效应传出神经的受体是根据能与之选择性结合的递质和药物来命名的，主要分胆碱受体、肾上腺素受体。

（1）胆碱受体：凡能选择性地与Ach结合的受体，称为胆碱受体；根据其对药物敏感性的不同又分成两类。

M胆碱受体：在副交感神经节后纤维支配的效应器官上的胆碱受体，能选择性地被阿托品类药物阻断。

N胆碱受体：在神经节细胞或骨骼肌细胞上的胆碱受体。

分为两种亚型。

在神经节细胞上的N胆碱受体，称N1胆碱受体。

在骨骼肌细胞上的N胆碱受体，称为N2胆碱受体。

M样作用：眼部因虹膜括约肌、睫状肌兴奋，引起缩瞳视力模糊、眼痛。

腺体分泌增加，产生流涎和出汗，严重者口吐白沫，大汗淋漓。

胃、肠平滑肌兴奋，表现为恶心、呕吐、腹痛和腹泻。

支气管平滑肌收缩和腺体分泌增加，引起呼吸困难甚至肺水肿。

膀胱逼尿肌收缩产生尿失禁。

心血管抑制表现为心率减慢，血压下降。

N样作用：交感和副交感神经节N1受体兴奋，在胃肠道、腺体、眼等方面，胆碱能神经占优势，因此神经节兴奋的结果和M样作用一致。

在心血管，则去甲肾上腺素能神经占优势，故常表现为心收缩力加强，血压上升。

骨骼肌运动终板N2受体激动则表现为肌束颤动，严重者可出现肌无力，甚至可因呼吸肌麻痹而死亡。

（2）肾上腺素受体：能选择性地与NA或肾上腺素（Adr）结合的受体称为肾上腺素受体，主要分布在去甲肾上腺素能神经所支配的效应器细胞膜上。

药物化学第六节胆碱受体激动剂和拮抗剂一、A11、有机磷农药中毒解救主要用A、硝酸毛果芸香碱B、溴化新斯的明C、加兰他敏D、碘解磷定E、盐酸美沙酮2、对硝酸毛果芸香碱的表述正确的是A、为萜类药物B、本品是N胆碱受体激动剂C、本品是M胆碱受体激动剂D、对汗腺有影响，对眼压无影响E、临床上利用其眼压升高治疗青光眼3、下列哪项与溴新斯的明不符A、为不可逆性胆碱酯酶抑制剂B、为可逆性胆碱酯酶抑制剂C、具二甲氨基甲酸酯结构，易被水解D、注射用的是新斯的明甲硫酸盐E、主要用于重症肌无力4、下列哪项与硝酸毛果芸香碱不符A、为一种生物碱B、为乙酰胆碱酯酶抑制剂C、结构中有两个手性中心D、含有五元内酯环和咪唑环结构E、为M胆碱受体激动剂5、下列哪项与溴新斯的明不符A、为M胆碱受体激动剂B、主要用于重症肌无力C、为可逆性胆碱酯酶抑制剂D、为季铵类化合物E、胃肠道难于吸收6、对硝酸毛果芸香碱的表述不正确的是A、可缩小瞳孔，降低眼内压B、本品是M胆碱受体激动剂C、本品是N胆碱受体激动剂D、临床上可用于原发性青光眼E、通过直接刺激位于瞳孔括约肌、睫状体及分泌腺上的毒蕈碱受体而起作用7、临床应用的阿托品是莨菪碱的A、右旋体B、左旋体C、外消旋体D、内消旋体E、都在使用8、阿托品临床作用是A、治疗各种感染中毒性休克B、治疗感冒引起的头痛、发热C、治疗各种过敏性休克D、治疗高血压E、治疗心动过速9、关于硫酸阿托品结构叙述正确的是A、结构中有酯键B、莨菪碱和莨菪酸成酯生成阿托品C、莨菪碱和莨菪酸成酯生成托品D、莨菪醇即阿托品E、托品酸与莨菪碱成酯生成阿托品10、关于茄科生物碱结构叙述正确的是A、全部为氨基酮的酯类化合物B、结构中有6，7-位氧桥，对中枢作用增强C、结构中有6-位羟基，对中枢作用增强D、莨菪酸α-位有羟基，对中枢作用增强E、以上叙述都不正确11、关于哌仑西平说法错误的是A、为吡啶并苯二氮（艹卓）类化合物B、为选择性M胆碱受体拮抗剂C、治疗剂量时选择性地阻断黏膜上的M受体，控制胃酸分泌D、它易透过血脑屏障，对中枢神经系统副作用大E、常以其二盐酸盐一水合物供药用12、符合硫酸阿托品理化性质的叙述是A、不溶于乙醇B、不易被水解C、水溶液呈中性D、呈旋光性，供药用的为左旋体E、可与氯化汞作用生成紫色沉淀13、关于阿托品的叙述，正确的是A、以左旋体供药用B、分子中无手性中心，无旋光性C、分子为内消旋，无旋光性D、为左旋莨菪碱的外消旋体E、以右旋体供药用14、氯化琥珀胆碱遇碱及高温易发生的变化是A、氧化B、水解C、重排D、异构化E、还原15、关于硫酸阿托品的叙述不正确的是A、结构中有酯键B、阿托品碱性较强，在水溶液中能使酚酞呈蓝色C、Vitali反应，为托品酸的专属反应D、阿托品能与多数生物碱显色剂及沉淀剂反应E、为左旋莨菪碱的外消旋体16、关于茄科生物碱类构效关系的叙述不正确的是A、均为氨基醇的酯类化合物B、结构中有6，7位氧桥，对中枢作用增强C、东莨菪碱有氧桥，中枢作用最强，对大脑皮层明显抑制D、阿托品无氧桥，无羟基，仅有兴奋呼吸中枢作用E、山莨菪碱有6位羟基，中枢作用是最强的17、茄科生物碱中枢作用强弱的比较顺序为A、东莨菪碱>阿托品>山莨菪碱>樟柳碱B、东莨菪碱>阿托品>樟柳碱>山莨菪碱C、阿托品>东莨菪碱>樟柳碱>山莨菪碱D、樟柳碱>阿托品>东莨菪碱>山莨菪碱E、山莨菪碱>阿托品>东莨菪碱>樟柳碱二、B1、A.绿奎宁反应B.Vitaili反应C.紫脲酸胺反应D.Marquis反应E.双缩脲反应<1> 、咖啡因A B C D E<2> 、硫酸阿托品A B C D E答案部分一、A11、【正确答案】 D【答案解析】有机磷农药是不可逆乙酰胆碱酯酶抑制剂，需要强的亲核性试剂水解磷酸酯键，使其重新释放活性酶。

说明：作业练习。

单选题：1.具有碳青霉烯结构的非典型β-内酰胺类抗生素是A.舒巴坦钠B.克拉维酸C.亚胺培南D.氨曲南E.克拉维酸正确答案："C"2.下列药物属于二苯并氮杂卓环的抗癫痫药物是A.苯妥英钠B.卡马西平C.地西泮D.丙戊酸钠E.异戊巴比妥正确答案："C"3.芳基烷酸类药物在临床的作用是A.中枢兴奋B.消炎镇痛?C.抗病毒D.降血脂??E.利尿正确答案："B"4.抗组胺药物苯海拉明，其化学结构属于哪一类A.氨基醚B.乙二胺C.哌嗪D.丙胺E.三环类正确答案："A"5.雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区别是A.雌甾烷具18甲基，雄甾烷不具B.雄甾烷具18甲基，雌甾烷不具C.雌甾烷具19甲基，雄甾烷不具D.雄甾烷具19甲基，雌甾烷不具E.雌甾烷具20、21乙基，雄甾烷不具正确答案："D"6.以下哪种药物具有抗雄性激素作用A.雌二醇B.氢化可的松C.苯丙酸诺龙D.非那雄胺E.黄体酮正确答案："D"7.常用于抗心律失常的局部麻醉药是A.盐酸普鲁卡因B.丁卡因C.盐酸利多卡因D.布比卡因E.以上均不对正确答案："C"8.阿司匹林是该药品的A.通用名B.ＩＮＮ名称C.化学名D.商品名E.俗名正确答案："A"9.“N-（4-羟基苯基）乙酰胺”是“对乙酰氨基酚”的A.通用名B.INN名称C.化学名D.商品名E.俗名正确答案："C"10.下列哪项不属于“药物化学”的研究范畴？A.发现与发明新药B.合成化学药物C.阐明药物的化学性质D.研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用E.剂型对生物利用度的影响正确答案："E"11.肾上腺素（如下图）的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为A.羟基>苯基>甲氨甲基>氢B.苯基>羟基>甲氨甲基>氢C.甲氨甲基>羟基>氢>苯基D.羟基>甲氨甲基>苯基>氢E.苯基>甲氨甲基>羟基>氢正确答案："D"12.硝苯地平的作用靶点为A.受体B.酶C.离子通道D.核酸E.细胞壁正确答案："C"13.《药品生产质量管理规范》的缩写是A.GLPB.GCPC.GMPD.GSPE.CAS正确答案："C"14.下列哪个不是药物和受体间相互作用影响药效的因素A.药物和受体相互键合作用B.药物结构中的官能团C.药物分子的点和分布D.药物的立体异构体E.药物的剂型正确答案："E"15.哪个药物的理化性质因素对药物活性无影响A.分配系数B.溶解度C.解离度D.熔点E.热力学性质正确答案："D"16.具有碳青霉烯结构的非典型β-内酰胺类抗生素是A.舒巴坦钠B.克拉维酸C.亚胺培南D.氨曲南E.克拉霉素正确答案："C"17.氨苄西林或者阿莫西林注射液，不能和磷酸盐类药物配伍使用，是因为A.发生β-内酰胺开环，生成青霉酸B.发生β-内酰胺开环，生成青霉醛酸C.发生β-内酰胺开环，生成青霉醛D.发生β-内酰胺开环，生成2,5-吡嗪二酮E.发生β-内酰胺开环，生成聚合产物正确答案："D"18.引起青霉素过敏的主要原因是A.青霉素本身为过敏原B.合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物C.青霉素与蛋白质反应物D.青霉素的水解物E.青霉素的侧链部分结构所致正确答案："B"19.罗红霉素是A.红霉素C-9腙的衍生物B.红霉素C-9肟的衍生物C.红霉素C-9甲氧基的衍生物D.红霉素琥珀酸乙酯的衍生物E.红霉素扩环重排的衍生物正确答案："B"20.青霉素性质不稳定，遇酸遇碱容易失效，pH4.0时，它的分解产物是A.6-氨基青酶烷酸B.青霉素C.青霉烯酸D.青霉醛和青霉胺E.青霉二酸正确答案："E"21.克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素A.大环内酯类B.氨基糖苷类C.β-内酰胺类?D.四环素类E.氯霉素类正确答案："A"22.磺胺甲噁唑的作用机制是A.抑制二氢叶酸还原酶B.抑制二氢叶酸合成酶C.抑制四氢叶酸还原酶D.抑制四氢叶酸合成酶E.干扰细菌对叶酸的摄取正确答案："B"23.下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的A.N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好B.2位上引入取代基后活性增加C.3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分D.在5位取代基中，以氨基取代最佳。

毒扁豆碱和新斯的明类药物致患者中毒救治方法及要点毒扁豆碱又称衣色林，系由毒扁豆种子中提取的一种生物碱；新斯的明是毒扁豆碱人工合成品，常用者有溟新斯的明、甲基硫酸新斯的明和溟化叱唳新斯的明。

【药理和毒理】1毒扁豆碱由胃肠道、皮下组织和黏膜吸收，在体内大部分为胆碱酯酶水解而失活，仅小部分由尿排出。

2.新斯的明皮下或肌内注射后，易由组织吸收；口服后在肠内吸收少而易被破坏；不易通过血-脑脊液屏障，故对于中枢作用较小。

口服剂量（15~30mg）要比皮下注射剂量大10倍以上（0.5~2mg）,但若口服大剂量本品亦可中毒。

3.新斯的明和毒扁豆碱均为逆性抗胆碱酯酶药，能和乙酰胆碱竞争性地与胆碱酯酶结合，从而抑制了胆碱酯酶的活力，使胆碱能神经末梢释放的乙酰胆碱破坏减少，突触间隙中乙酰胆碱积聚，表现出M样和N样作用。

本品对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌的作用较弱，对胃肠道平滑肌和膀胱平滑肌的兴奋作用较强，对骨骼肌的作用最强。

因此，中毒时可发生肠绞痛与腹泻，各种分泌增加，并可引起骨骼肌震颤，有拮抗箭毒作用。

4.新斯的明对骨骼肌有双重作用，除能通过抑制胆碱酯酶使乙酰胆碱浓度升高外，还对运动终板上的N胆碱受体（N2受体）有直接兴奋作用，并能促进运动神经末梢释放乙酰胆碱。

误用此类药物中毒后，也可产生中枢神经系统症状，表现为先兴奋、后麻痹，可因呼吸麻痹而死亡。

【中毒症状】1.中枢神经系统先兴奋，后抑制，有眩晕、不安、共济失调、震颤、惊厥、呼吸困难；以后心跳减弱、血压降低、皮肤灰色、湿冷，最后发生呼吸衰竭。

2.重度中毒病人在症状出现后30min至2h内，发生肺水肿、中枢性呼吸麻痹及心搏停止而死亡。

3.全身骨骼肌出现肌束颤动，面、眼、舌、喉、四肢肌肉更易发生，并可出现眼球震颤及发音困难。

【治疗要点】1.急性中毒可用探咽导吐、洗胃、导泻去除毒物。

2.应用阿托品，首次剂量为2〜4mg,静脉注射或肌内注射；以后3〜IOnIin重复应用2mg,直至症状消失。

重症肌无力治疗中药物的使用贾海甘肃省人民医院内容提要：作为临床药师，本文结合临床工作实际分别对重症肌无力患者的治疗及可能引起神经肌肉接头传递功能障碍而加重肌无力患者症状的药物做了整理、总结，以供临床在选择治疗方案及避免相应药物性肌无力加重情况的发生提供了必要的参考。

关键词：临床药师，重症肌无力，治疗，神经肌肉传递，接头障碍。

重症肌无力(Myasthenia Gravis MG)是一种影响神经肌肉信号传递的获得性自身免疫性疾病。

由针对突触后膜神经肌肉接头成分的自身抗体所导致，产生肌肉终板的自身免疫性攻击，最后导致神经肌肉传递功能障碍（neuromuscular transmission NMT）及肌无力表现[1]。

主要表现为受累骨骼肌无力及病态疲劳，多侵犯眼外肌、咽喉肌、咀嚼肌、颈肌、四肢肌和呼吸肌。

严重时发生肌无力危象（呼吸肌无力），病死率较高[2]。

已知许多药物可加重或诱发重症肌无力，延迟肌肉松弛，对伴或不伴已知受损因素的“正常”人，引起肌无力综合征。

包括许多抗生素、抗风湿的、心血管的、抗惊厥和治疗精神病的药物。

除了直接作用于神经肌肉内传递的某些药物外，尚有诱导产生自动抗体，抗乙酞胆碱受体蛋白，以及其他作用于脊髓反射或肌纤维本身的药物也增加肌无力[3]。

1治疗1.1胆碱酯酶抑制剂这是一组能与AChR抗体竞争受体的药物。

该药通过抑制胆碱酯酶使Ach的浓度增加，使MG的症状获得一过性改善。

重症肌无力是自身免疫病，虽然该药只能暂时改善症状而不能抑制免疫，治标而不能治本，但对有严重四肢无力、生活不能自理、不能吞咽和呼吸困难的患者仍有重要的治疗价值，它可暂时改善症状，勉强维持生命，争取进一步进行免疫治疗的时间。

溴吡斯的明因为较少的胃肠道不良反应和较长的持续时间而成为胆碱酯酶抑制剂的首选药物[4]，成年人起始口服剂量为30-60mg/4-8h，婴儿及儿童起始口服剂量为1mg/kg。

应在饭前30~40min服用，为避免清晨危象的发生，夜间应再服1次，对吞咽极度困难而无法口服者可暂时给予硫酸新斯的明1 mg肌注，1~2 h后当该药作用尚未消失时继以溴吡斯的明口服。