抗胆碱酯酶药
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乙酰胆碱酯酶抑制剂,即抗胆碱酯酶药。
能抑制乙酰胆碱酯酶(Acetylcholinesterase, AChE)的活性,使胆碱能神经末梢释放的ACh不致被AChE水解,导致ACh浓度增高,使ACh的作用延长并增强。
因此是间接的拟胆碱药。
根据抗胆碱酯酶药与AChE结合后水解速率的快慢,可分为可逆性和不可(难)逆性乙酰胆碱酯酶抑制及两类。
(一)可逆性乙酰胆碱酯酶抑制生物碱,季铵类,叔胺类。
毒扁豆碱(Physostigmine) 是一种生物碱,为用于临床的可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂。
化学结构中甲氨基甲酸酯部分是抑酶作用的必要结构,当与AChE的催化部位结合后,生成无活性的氨基甲酰化的AChE,其水解速率较乙酰化的AChE 慢的很多,但最终还是可以被水解,释放出活性的AChE,因此为可逆性的抑制剂。
毒扁豆碱为氨基甲酸芳酯类,性质不稳定。
对其结构改造发展了合成的抗胆碱酯酶药,用于临床的有溴新斯的明(Neostigmine Bromide),溴吡斯的明(Pyridostigmine Bromide)。
一些用于临床的季铵类抗胆碱酯酶药有依酚氯铵(Edrophonium Chloride,亦称腾喜龙)和安贝氯铵(Ambenonium Chloride,亦称酶抑宁,酶斯的明)。
氢溴酸加兰他敏Galantamine Hydrobromide)为一种生物碱,作用均与新斯的明类似。
加兰他敏和一些新开发的吖啶类抗胆碱酯酶药,目前正研究用于治疗老年性痴呆。
众多研究发现一些具有乙酰胆碱酯酶抑制的活性成分,主要为生物碱类、萜类和香豆素类等结构类型的化合物,表1、图1分别对其活性和结构进行了归纳。
其中生物碱类乙酰胆碱酯酶抑制剂如石杉碱甲、加兰他敏等因活性高、选择性强而受到广泛的关注。
不可(难)逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂即,有机磷农药。
抗胆碱药的名词解释抗胆碱药,也称为抗胆碱酯酶药或抗乙酰胆碱酯酶药,是一类用于治疗多种疾病的药物。
它们通过抑制乙酰胆碱酯酶的活性,阻断乙酰胆碱的降解,从而增强乙酰胆碱在神经系统和其他器官中的作用。
抗胆碱药可分为三大类:胆碱酯酶抑制剂、胆碱受体阻滞剂和氨酯酶抑制剂。
胆碱酯酶抑制剂是一类药物,其作用机制是抑制胆碱酯酶的活性,从而延长乙酰胆碱在体内的作用时间。
这些药物包括新斯的明、多巴美定、副肾上腺素等。
它们主要用于治疗肌肉功能障碍,如重症肌无力和帕金森病。
通过增强乙酰胆碱的作用,这些药物能够改善肌肉的收缩和运动控制,减轻症状。
胆碱受体阻滞剂是一类药物,它们通过阻断乙酰胆碱在神经系统和其他器官中的作用,来治疗一系列疾病。
这类药物包括阿托品、东莨菪碱、茶碱等。
它们主要用于治疗胃肠道疾病、呼吸系统疾病、神经系统疾病等。
通过阻断乙酰胆碱的作用,这些药物能够减少神经冲动的传导,从而缓解疾病症状。
氨酯酶抑制剂是一类药物,其作用机制是抑制氨酯酶的活性,从而增加降解乙酰胆碱的时间。
这些药物包括吡拉吉林、噻吡啶等。
它们主要用于治疗阿尔茨海默病等神经系统退行性疾病。
通过延长乙酰胆碱的作用时间,这些药物能够增加神经传导的效率,改善记忆和认知功能。
抗胆碱药在临床上具有广泛的应用,不仅可以用于治疗上述疾病,还可以用于麻醉、神经内科、眼科等领域。
然而,抗胆碱药也存在一系列的副作用和禁忌症。
常见的副作用包括口干、眼干、出汗减少、便秘等,严重时甚至会引发心律失常、中毒等并发症。
禁忌症主要包括心脏病、肺炎、尿毒症等严重疾病。
在使用抗胆碱药时,患者应当遵循医生的指导,并定期进行检查,以便及时发现和处理潜在的副作用和并发症。
对于不同的疾病,医生都会根据患者的具体情况,选择最适合的抗胆碱药物,并确定合适的剂量和用药时间。
此外,患者也应注意饮食调理和生活习惯的调整,如适量增加蔬菜水果的摄入、定时进食、规律锻炼等,以提升治疗效果。
总的来说,抗胆碱药是一类广泛应用于临床的药物,通过不同的作用机制,对多种疾病产生治疗效果。
第七章抗胆碱酯酶药
一、选择题
A型题
1、新斯的明最明显的中毒症状是:
A 中枢兴奋
B 中枢抑制
C 胆碱能危象
D 青光眼加重
E 唾液腺分泌增多
2、新斯的明作用最强的效应器是:
A 胃肠道平滑肌
B 腺体
C 骨骼肌
D 眼睛
E 血管
3、抗胆碱酯酶药不用于:
A 青光眼
B 重症肌无力
C 小儿麻痹后遗症
D 术后尿潴留
E 房室传导阻滞
X型题
4、新斯的明可用于:
A 术后腹气胀和尿潴留
B 胃肠平滑肌痉挛
C 重症肌无力
D 阵发性室上性心动过速
E 缓慢性心律失常
5、不可用于治疗青光眼的药物有:
A 氨甲酰胆碱
B 匹鲁卡品
C 氯磷定
D 阿托品
E 依色林
6、新斯的明具有很强的兴奋骨骼肌作用,主要机理有:
A 抑制胆碱酯酶
B 兴奋运动神经
C 直接激动骨骼肌运动终极的N2-R
D 直接抑制骨骼肌运动终极的N2-R
E 促进运动神经末梢释放ACh
二、简述题
1、毛果芸香碱与毒扁豆碱对眼睛的作用比较。
选择题答案:
1 C
2 C
3 E
4 ACD
5 ABD
6 ACE
(一) A型题
2. 抗胆碱酯酶药的适应症不包括
A. 重症肌无力
B. 腹气胀
C. 尿潴留
D. 房室传导阻滞
E. 阵发性室上性心动过速
3. 兴奋骨骼肌作用明显的药物是
A. 阿托品
B. 筒箭毒碱
C. 普萘洛尔
D. 新斯的明
E. 酚妥拉明
4. 新斯的明属于何类药物
A. M受体激动药
受体激动药
B. N
2
受体激动药
C. N
1
D. 胆碱酯酶抑制剂
E. 胆碱酯酶复活剂
5. 新斯的明兴奋骨骼肌的作用机制是
A. 抑制胆碱酯酶
受体
B. 直接激动骨骼肌运动终板上的N
2
C. 促进运动神经末梢释放Ach
D. A+B
E. A+B+C
6. 重症肌无力病人应选用
A. 毒扁豆碱
B. 氯解磷定
C. 阿托品
D. 新斯的明
E. 毛果芸香碱
7. 胆碱酯酶抑制药不用于下述哪种情况
A. 青光眼
B. 房室传导阻滞
C. 重症肌无力
D. 小儿麻痹后遗症
E. 手术后腹气胀和尿潴留
8. 有关新斯的明的临床用途下列错误的是
A. 重症肌无力
B. 阵发性室上性心动过速
C. 平滑肌痉挛性绞痛
D. 通常不作眼科缩瞳药
E. 解救非去极化肌松药中毒
9. 去除支配骨骼肌的神经后,再用新斯的明,对骨骼肌的影响是
A. 引起骨骼肌收缩
B. 骨骼肌先松弛后收缩
C. 引起骨骼肌松弛
D. 兴奋性不变
E. 以上都不是
10. 新斯的明最强的作用是
A. 兴奋肠道平滑肌
B. 兴奋骨骼肌
C. 缩小瞳孔
D. 兴奋膀胱平滑肌
E. 增加腺体分泌
11. 有机磷农药中毒的原理
A. 易逆性胆碱酯酶抑制
B. 难逆性胆碱酯酶抑制
C. 直接抑制M受体,N受体
D. 直接激动M受体、N受体
E. 促进运动神经末梢释放Ach
12. 胆碱酯酶复活剂是
A. 碘解磷啶
B. 毒扁豆碱
C. 有机磷酸酯类
D. 琥珀胆碱(司可林)
E. 氨甲酰胆碱
13. 碘解磷啶解救有机磷酸酯类(农药)中毒是因为
A. 能使失去活性的胆碱酯酶复活
B. 能直接对抗乙酰胆碱的作用
C. 有阻断M胆碱受体的作用
D. 有阻断N胆碱受体的作用
E. 能对抗有机磷酸酯分子中磷的毒性
14. 使磷酰化胆碱酯酶复活的药物是
A. 阿托品
B. 氯解磷定
C. 毛果芸香碱
D. 新斯的明
E. 毒扁豆碱
15. 碘解磷定解救有机磷农药中毒的药理学基础是
A. 生成磷化酰胆碱酯酶
B. 具有阿托品样作用
C. 生成磷酰化碘解磷定
D. 促进Ach重摄取
E. 促进胆碱酯酶再生
16. 有机磷酸酯类中毒时,M样症状产生的原因是
A. 胆碱能神经递质释放增加
B. M胆碱受体敏感性增强
C. 胆碱能神经递质破坏减少
D. 直接兴奋M受体
E. 抑制Ach摄取
(二) B型题
A. 解磷定
B. 安坦(苯海索)
C. 新斯的明
D. 阿托品
E. 左旋多巴
17. 治疗窦性心动过缓
18. 治疗重症肌无力
19. 治疗有机磷中毒时的肌震颤
20. 治疗氯丙嗪的锥体外系反应
21. 治疗巴金森氏病首选
A. 直接作用受体
B. 影响递质的合成
C. 影响递质的代谢
D. 影响递质的释放
E. 影响递质的储存
22. 毛果芸香碱的作用是
23. 新斯的明的主要作用是
24. 碘解磷定的作用是
(三) X型题
25. 新斯的明具有强大的骨骼肌收缩作用,主要通过
A. 抑制运动神经末梢释放 Ach
受体
B. 直接兴奋骨骼肌终板的N
1
C. 抑制胆碱酯酶
受体
D. 直接兴奋骨骼肌终板的N
2
E. 促进运动神经末梢释放Ach
26 下面属抑制胆碱酯酶药是
A. 毒扁豆碱
B. 新斯的明
C. 敌百虫
D. 毛果芸香碱
E. 阿托品
三. 问答题
31. 新斯的明的作用有哪些特点?
32. 去除神经后毒扁豆碱的作用会出现什么结果?为什么?
33. 有机磷中毒的症状有哪些?
34. 胆碱酯酶复活药的作用、临床应用是什么?
【参考答案】
2. A
3. D
4. D
5. E
6. D
7. B
8. C
9. A 10. B 11. B 12. A 13. A 14. B 15.
C 16. C 17.
D 18. C 19. C 20. B 21.
E 22. A 23. C 24. C 25. CDE
26. ABC 27. ACDE 28. ADE 29. AB 30. ACDE。