第七章胆碱酯酶抑制剂PPT课件
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《胆碱酯酶药》PPT课件
第七章 抗胆碱酯酶药和
胆碱酯酶复活药
（Anticholinesterase drugs , and Cholinesterase Reactivat ors ）
h
1
第一节 抗胆碱酯酶药 (anticholinesterase drugs )
乙酰胆碱酯酶 定义：抗胆碱酯酶药能抑制
，使胆碱能神经末梢释放的ACh免
12
急性中毒的解救：
(1)清除毒物 (2)对症治疗 (3)及早、足量给予阿托品： 对抗M受体过度兴奋所产生的症状。在最短时间 内达到“阿托品化”。
(4)及早给予胆碱酯酶复活剂碘解磷定、氯磷定：
➢复活胆碱酯酶 ➢与有机磷酸酯类有强大的亲和力，可结合成无
毒的化合物从肾脏排出，作用缓慢但能根治。
h
13
附：有机磷中毒的解救药
一、M-R阻断药 阿托品 二、胆碱酯酶复活药 氯解磷定
h
14
• 胆碱酯酶复活药是一类能使已被有机磷酸酯类抑制的乙酰胆碱酯酶恢复活性的药物。 • 氯解磷定
h
15
氯解磷定( 氯化派姆 Pralidoxime chloride ,PAM-C
I)
●恢复胆碱酯酶活性（有选择性）。
●直接与体内游离的有机磷酸酯结合（强大）. 生
h
8
有机磷酸酯类
Organophosphorus Compounds
【分子结构】
o 农业杀虫剂：甲拌磷、对
X
硫磷、❖ 内R 和吸磷R’、多敌敌是畏烷、基乐，
Y 果、敌如百CH虫3、、C氯2H硫5、磷C、3H皮7等蝇；
磷、马拉硫磷等。
P 【毒性作用机制】 o 化学❖ 战Y一剂般：沙是林氧、或塔硫崩；、 O R O R '梭曼等❖ 。X是烷氧基、烷硫
胆碱酯酶复活药
（Anticholinesterase drugs , and Cholinesterase Reactivat ors ）
h
1
第一节 抗胆碱酯酶药 (anticholinesterase drugs )
乙酰胆碱酯酶 定义：抗胆碱酯酶药能抑制
，使胆碱能神经末梢释放的ACh免
12
急性中毒的解救：
(1)清除毒物 (2)对症治疗 (3)及早、足量给予阿托品： 对抗M受体过度兴奋所产生的症状。在最短时间 内达到“阿托品化”。
(4)及早给予胆碱酯酶复活剂碘解磷定、氯磷定：
➢复活胆碱酯酶 ➢与有机磷酸酯类有强大的亲和力，可结合成无
毒的化合物从肾脏排出，作用缓慢但能根治。
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附：有机磷中毒的解救药
一、M-R阻断药 阿托品 二、胆碱酯酶复活药 氯解磷定
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• 胆碱酯酶复活药是一类能使已被有机磷酸酯类抑制的乙酰胆碱酯酶恢复活性的药物。 • 氯解磷定
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氯解磷定( 氯化派姆 Pralidoxime chloride ,PAM-C
I)
●恢复胆碱酯酶活性（有选择性）。
●直接与体内游离的有机磷酸酯结合（强大）. 生
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有机磷酸酯类
Organophosphorus Compounds
【分子结构】
o 农业杀虫剂：甲拌磷、对
X
硫磷、❖ 内R 和吸磷R’、多敌敌是畏烷、基乐，
Y 果、敌如百CH虫3、、C氯2H硫5、磷C、3H皮7等蝇；
磷、马拉硫磷等。
P 【毒性作用机制】 o 化学❖ 战Y一剂般：沙是林氧、或塔硫崩；、 O R O R '梭曼等❖ 。X是烷氧基、烷硫
胆碱酯酶抑制药课件
不良反 应
心血管系统不良反应
如心动过缓、传导阻滞等，可能与药物对心脏的抑制 作用有关。
呼吸系统不良反应
如支气管痉挛、呼吸困难等，可能是由于药物对呼吸 系统的刺激或抑制作用所致。
神经系统不良反应
如头晕、头痛、失眠等，可能与药物对中枢神经系统 的抑制作用有关。
注意事 项
使用剂量
应严格按照医生的建议和药物说 明书上的推荐剂量使用，避免过 量或不足。
用法
口服给药
胆碱酯酶抑制药一般采用口服给药方式， 方便快捷，患者依从性好。
VS
注射给药
对于不能口服给药的患者，可以采用注射 给药方式，直接进入血液循环，起效快。
用量
成人剂量
根据患者的病情和体重，计算出每日所需的胆碱酯酶抑制药剂量。通常成人剂量范围在 每日50-200mg之间。
儿童剂量
儿童剂量需要根据年龄、体重和病情进行个体化调整，一般按照医生建议的剂量给药。
个体化治疗
未来，随着基因组学和精准医学的发展，胆碱酯酶抑制药将更加个 体化，能够针对不同患者的基因特点进行精准治疗。
预防和治疗策略
未来，胆碱酯酶抑制药不仅将用于治疗神经肌肉传递障碍疾病，还 将用于预防和治疗其他相关疾病。
感谢观 看
THANKS
临床试验阶段
经过多年的研究，胆碱酯酶抑制药在20世纪50年代进入了临床试验阶段，并取得了一定 的疗效。
广泛应用阶段
随着研究的深入和临床试验的验证，胆碱酯酶抑制药在20世纪60年代开始广泛应用于治 疗各种神经肌肉传递障碍疾病。
研究热点
新药研发
目前，科学家们正在研究新的胆碱酯酶抑制 药，以寻找更安全、更有效的药物。
联合用药
目前的研究热点还包括将胆碱酯酶抑制药与其他药 物联合使用，以提高疗效和减少副作用。
第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药_PPT幻灯片
2. N样症状 激动NNR——（＋）节后胆碱能神经—M样症状
（＋）节后NA能神经—NA↑, 血压↑
激动NMR——骨骼肌兴奋，肌震颤、抽搐→麻痹。
中枢症状：兴奋→抑制：烦躁不安、谵语、抽搐 →昏迷、呼吸抑制等。
慢性中毒
[诊断和治疗]（diagnosis and treatment） 临床症状 ＋ 测AchE活性 抢救： 1. 终止接触
敌敌畏、敌百虫—效果稍差。 乐果—无效（形成不可逆磷酰化AchE；乳剂含 苯） 应尽早使用，中毒>72h，AchE已老化无效。
氯解磷定（pralidoxime chloride，PAM －Cl）
可im. Iv. 给药方便，不良反应低，已 取代碘解磷定。
碘解磷定
参考文献和扩展阅读
1.Chatonnet A，Lockrige O 1989 Comparison of butyrylcholinesterase and acetylcholinesterase. Biochem J 260:625634（short review on the nature and functions of cholinesterases ）
第一节胆碱酯酶
胆碱酯酶（cholinesterase, ChE） 1. 乙酰胆碱酯酶（acetylcholinesterase, AChE）：
主要存在胆碱能神经末梢(如运动终板)处，水解 Ach
1 AchE——6×105 Ach/min 2. 假性胆碱酯酶（pseudocholinesterase,丁酰胆
强度：敌敌畏、对硫磷、内吸磷、甲拌磷等 低毒：敌百虫、马拉硫磷、乐果等 （2）化学武器：沙林、塔朋、梭曼等war gases。 2. 中毒途径(route of intoxication)：皮肤、呼吸道、 消化道 3. 中毒机制(mechanism) ：
用药之胆碱酯酶抑制药护理课件
疗效评估
定期评估患者的病情状况，了 解药物治疗效果。
预防复发
根据患者情况，制定预防复发 的措施，如定期复查、保持良 好生活习惯等。
心理支持
关注患者的心理状态，提供必 要的心理支持和疏导。
长期随访
对长期用药的患者进行定期随 访，了解其健康状况和药物使
用情况。
03
常见不良反应及处理方法
常见不良反应
毒蕈碱样作用
。
用药期间护理要点
剂量调整
根据患者病情和耐受情 况，适时调整药物剂量
。
不良反应监测
密切观察患者用药后的 反应，如出现不良反应 ，及时处理并调整治疗
方案。
依从性监督
确保患者按时、按量服 用药物，提高治疗依从
性。
生活指导
指导患者调整生活方式 ，如合理饮食、适量运 动等，以辅助药物治疗
。
用药后注意事项
适用人群与适用症状
适用人群
胆碱酯酶抑制药适用于神经系统疾病患者和有机磷中毒患者 。对于孕妇、哺乳期妇女、儿童和老年人等特殊人群，应在 医生指导下使用。
适பைடு நூலகம்症状
胆碱酯酶抑制药主要用于治疗重症肌无力、腹部手术后肠麻 痹、阵发性室上性心动过速等症状，也可用于治疗有机磷中 毒。在使用胆碱酯酶抑制药时，应根据患者的具体症状和病 情选择合适的药物和剂量。
注意事项
在使用胆碱酯酶抑制药时，应避免与已知存在配伍禁忌的药物同时使用。如需联合用药，应先咨询医生或药师， 了解是否存在配伍禁忌，并遵循医生的建议进行用药。
药物使用建议与调整
使用建议
在使用胆碱酯酶抑制药时，应严格按照 医生的指导用药，不可自行增减剂量或 改变用药方式。同时，应定期进行身体 检查，监测药物效果及不良反应情况。
定期评估患者的病情状况，了 解药物治疗效果。
预防复发
根据患者情况，制定预防复发 的措施，如定期复查、保持良 好生活习惯等。
心理支持
关注患者的心理状态，提供必 要的心理支持和疏导。
长期随访
对长期用药的患者进行定期随 访，了解其健康状况和药物使
用情况。
03
常见不良反应及处理方法
常见不良反应
毒蕈碱样作用
。
用药期间护理要点
剂量调整
根据患者病情和耐受情 况，适时调整药物剂量
。
不良反应监测
密切观察患者用药后的 反应，如出现不良反应 ，及时处理并调整治疗
方案。
依从性监督
确保患者按时、按量服 用药物，提高治疗依从
性。
生活指导
指导患者调整生活方式 ，如合理饮食、适量运 动等，以辅助药物治疗
。
用药后注意事项
适用人群与适用症状
适用人群
胆碱酯酶抑制药适用于神经系统疾病患者和有机磷中毒患者 。对于孕妇、哺乳期妇女、儿童和老年人等特殊人群，应在 医生指导下使用。
适பைடு நூலகம்症状
胆碱酯酶抑制药主要用于治疗重症肌无力、腹部手术后肠麻 痹、阵发性室上性心动过速等症状，也可用于治疗有机磷中 毒。在使用胆碱酯酶抑制药时，应根据患者的具体症状和病 情选择合适的药物和剂量。
注意事项
在使用胆碱酯酶抑制药时，应避免与已知存在配伍禁忌的药物同时使用。如需联合用药，应先咨询医生或药师， 了解是否存在配伍禁忌，并遵循医生的建议进行用药。
药物使用建议与调整
使用建议
在使用胆碱酯酶抑制药时，应严格按照 医生的指导用药，不可自行增减剂量或 改变用药方式。同时，应定期进行身体 检查，监测药物效果及不良反应情况。
第七章-抗胆碱酯酶药PPT课件
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26
1、中毒途径： 胃肠道 呼吸道、皮肤粘膜
.
27
2、急性中毒机理：
有机磷酸酯类+ AChE—磷酰化
胆碱酯酶——ACh水解减少——
M样症状
突触间隙ACh堆积——
N样症状
.
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长时间与胆碱酯酶 结合——胆碱酯酶变性、老化 ——失去功能——及时用胆碱酯
酶复活药。
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29
3、急性中类－抑制胆碱酯酶
治疗有机磷中毒的药物：
1. 解磷定－复活胆碱酯酶
2. 阿托品－对抗M样症状
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二、难逆性抗胆碱酯酶药——有 机磷酸酯类
有机磷酸酯类：与胆碱酯酶长时间结合， AChE 活性不易恢复，毒性大，很少药 用
农业杀虫剂：乐果、敌百虫、敌敌
畏、马拉硫磷等
战争毒气：沙林、塔棚、梭曼；
排尿。
2.眼：缩瞳、调节痉. 挛、降低眼内压。10
3.腺体
分泌增加
如支气管、泪腺、汗腺、 唾液腺、胃腺、小肠、 胰腺等。
.
11
4.心血管系统
5. 骨骼肌神经肌肉接头 ①ACh增加 ②直接兴奋骨骼肌（新斯的明）
6.中枢神经系统 高剂量时引起抑制或麻痹
.
12
[临床应用]
1重症肌无力 新斯的明、吡斯的明、安贝氯铵
19
兔 双眼去除动眼神经后，左眼滴毛
果芸香碱，右眼滴毒扁豆碱，你认
为哪只眼的瞳孔会缩小？
.
20
常用抗AChE药用途的比较
青光眼 重症肌 腹气胀 尿潴留 无力
其他
毒扁豆碱 +＋ －
－
－ 24h高峰， 维持9天，
地美溴铵 ＋＋ －
－
第七章-抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药PPT课件
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15
第 八 章 胆碱受体阻断药
Cholinoceptor Blocking Drugs
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16
概述
能与胆碱受体结合，不产生或较少产生拟胆碱 作用，妨碍Ach或胆碱受体激动药与胆碱受体结合， 从而拮抗拟胆碱作用的药物。
M胆碱受体阻断药 阿托品 NN胆碱受体阻断药 美加明 （神经节阻断药） NM胆碱受体阻断药 琥珀胆碱 (骨骼肌松弛药） 筒箭毒碱
[不良反应]
唾液腺
强
汗腺
泪腺
呼吸道腺体 弱
胃腺
流涎症 严重盗汗
全身麻醉前 给药
口干 乏汗、皮肤干燥
-
21
[作用]
[用途]
[不良反应]
2、眼（局部滴眼或全身给药均出现）
扩瞳 升眼内压 调节麻痹
检查眼底 虹膜睫状体炎
*青光眼禁用
睫状肌松弛，悬韧带拉紧， 晶体扁平，适合看远物，看 近物模糊不清。
-
22
-
一、药理作用 1.复活AchE 解磷定 + 磷酰化AchE
磷酰化AchE与解磷定复合物
磷酰化解磷定 + 复活的AchE
-
14
2.与体内游离的有机磷酸酯类直接结合，形成无毒 的磷酰化解磷定，由尿排出。
3.用药后能迅速缓解肌束震颤。 4.对体内堆积的Ach无效，所以必须与阿托品合用 5.作用快、维持时间短，必须反复多次给药。
用。 （3）对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌等作用弱。
-
4
[临床应用] 1.重症肌无力。 2.腹气胀和尿潴留。 3.阵发性室上性心动过速。 4.非除极化肌松药过量中毒的解救。
-
5
[不良反应] 1.胆碱能危象(cholinergic crisis)：重症肌无
胆碱酯酶抑制剂溴新斯的明课件
溴新斯的明的不良反应和副作用也需 要进一步研究和探讨，以提高用药的 安全性和有效性。
对未来研究的建议与展望
建议加强基础研究，深入探讨溴新斯的 明的药理作用机制和靶点，为新药研发
提供更多理论支持。
针对不良反应和副作用的研究也需要加 强，以降低患者用药风险。
在临床应用方面，应加强患者的个性化 治疗和用药管理，提高治疗效果和患者 的生存质量。同时，还需要关注药物的 经济学评价，为药物的可及性和可持续
性提供支持。
THANKS
感谢观看
溴新斯的明在其他科室的应用
腹部手术
在腹部手术中，使用溴新斯的明可以 减少术后肠麻痹和腹胀等症状，促进 肠道功能的恢复。
呼吸衰竭
对于呼吸衰竭的患者，溴新斯的明可 以改善呼吸肌无力，提高呼吸功能， 缓解呼吸困难。
溴新斯的明的副作用与注意事项
胆碱能危象
过量使用溴新斯的明可能导致胆碱能 危象，表现为瞳孔缩小、出汗、肌肉 震颤、痉挛等。
自发现以来，溴新斯的明一直被 广泛用于治疗多种疾病，包括重 症肌无力、肌无力综合征等。
溴新斯的明的化学结构与性质
化学结构
溴新斯的明是一种含有溴化物和季铵 盐结构的化合物，这使得它具有较好 的水溶性和脂溶性。
性质
溴新斯的明是一种胆碱酯酶抑制剂， 能够抑制胆碱酯酶活性，从而增加乙 酰胆碱的浓度，起到兴奋胆碱受体的 作用。
生物合成法
利用微生物或酶催化合成溴新斯的明，具有条件温和、环保、高效等优点，是当前研究 的热点之一。
有机合成法
通过一系列的有机反应合成溴新斯的明，虽然合成步骤较长，但可以获得较高纯度的产 品。
溴新斯的明与其他药物的联合应用研究
与化疗药物的联合应用
溴新斯的明可增强化疗药物的疗效，降 低化疗药物的毒副作用，提高肿瘤治疗 的疗效和安全性。
第七章抗胆碱酯酶药和-32页PPT资料
辅助检查：血常规正常。胆碱酯酶活性30% 诊断：急性有机磷杀虫剂中毒（重度中毒） 治疗：立即用2%碳酸氢钠溶液反复洗胃，同时立即静脉注 射阿托品10mg，以后每半小时给阿托品2mg 静脉注射。 共应用16mg 后达阿托品化，改为1mg 皮下注射，每四小 时一次。碘解磷定1g 稀释后静脉注射。2小时后重复给药 0.5g 以后根据胆碱酯酶检查结果调整剂量
加兰他敏：主要用于脊髓灰质炎后遗症的
二、难逆性的抗胆碱酯酶药
有机磷酸酯类
敌敌畏、敌百虫、乐果 内吸磷、对硫磷、甲拌磷 沙林、梭曼、塔崩
毒物
案例7-2：
患者，男，26岁。口服“敌敌畏”约150ml，20分钟 被发现急送入院。体检：患者大汗淋漓，流涎；反复呕吐， 呕吐物有特殊蒜臭气味，小便失禁，瞳孔直径1~2mm，对 光反射迟钝，呼吸困难，听诊肺部湿罗音；心率快，血压基 本正常；四肢及面部肌纤维颤动，语言不清，精神恍惚，烦 躁不安，无抽搐。
毒扁豆碱(依色林)和地美溴铵（易透过角膜） 缩瞳和降低眼内压 主要治疗青光眼
他克林（1993美国FDA批准）（肝毒性）
多奈哌齐，安理申（Donepezil） 利凡斯的明（Rivastigmine 又名exelon，艾斯能）
石杉碱甲 美曲磷脂
抑制中枢AChE
主要用于阿尔茨海默病 （皮层下区域，如下橄榄核胆碱能神经元完整性缺陷） 改善认知能力、定向能力和记忆能力
【作用机理】
抗胆碱酯酶药+AChE→复合物 复合物裂解和水解较慢（或不能裂解与分解） →AChE活性受抑制→ACh增多或堆积 →产生拟胆碱作用。
药物分类
易逆性抗AChE药 难逆性抗AChE药
案例7-1：重症肌无力
患者、女、46岁。因复视、眼睑下垂、进行性加重2年， 易疲乏，肢体无力，晨轻暮重，活动后加重，休息后减轻已有 3个月而入院。 体格检查：反复闭目致闭目无力，凝视一个方向稍疲劳时出现 复视，反复咀嚼感到明显无力，令患者紧握检查者双手时感到 渐渐无力，下蹲5次后起立困难。无肌萎缩，浅感觉正常。心 肺正常。 辅助检查: 肌疲劳试验阳性和依酚氯铵试验阳性 治疗：甲基强的松龙静脉滴注每天500 mg，减量后口服强 的松片，同时服用溴吡啶斯的明片60mg/次，4次/日， 分 别于三餐前和晚间9时服用，各症状基本改善出院。 问题： 1.重症肌无力的诊断和治疗分别应用依酚氯铵和溴吡斯的明的 依据是什么？ 2.抗胆碱酯酶药用药时有哪些注意事项及禁忌症？
加兰他敏：主要用于脊髓灰质炎后遗症的
二、难逆性的抗胆碱酯酶药
有机磷酸酯类
敌敌畏、敌百虫、乐果 内吸磷、对硫磷、甲拌磷 沙林、梭曼、塔崩
毒物
案例7-2：
患者，男，26岁。口服“敌敌畏”约150ml，20分钟 被发现急送入院。体检：患者大汗淋漓，流涎；反复呕吐， 呕吐物有特殊蒜臭气味，小便失禁，瞳孔直径1~2mm，对 光反射迟钝，呼吸困难，听诊肺部湿罗音；心率快，血压基 本正常；四肢及面部肌纤维颤动，语言不清，精神恍惚，烦 躁不安，无抽搐。
毒扁豆碱(依色林)和地美溴铵（易透过角膜） 缩瞳和降低眼内压 主要治疗青光眼
他克林（1993美国FDA批准）（肝毒性）
多奈哌齐，安理申（Donepezil） 利凡斯的明（Rivastigmine 又名exelon，艾斯能）
石杉碱甲 美曲磷脂
抑制中枢AChE
主要用于阿尔茨海默病 （皮层下区域，如下橄榄核胆碱能神经元完整性缺陷） 改善认知能力、定向能力和记忆能力
【作用机理】
抗胆碱酯酶药+AChE→复合物 复合物裂解和水解较慢（或不能裂解与分解） →AChE活性受抑制→ACh增多或堆积 →产生拟胆碱作用。
药物分类
易逆性抗AChE药 难逆性抗AChE药
案例7-1：重症肌无力
患者、女、46岁。因复视、眼睑下垂、进行性加重2年， 易疲乏，肢体无力，晨轻暮重，活动后加重，休息后减轻已有 3个月而入院。 体格检查：反复闭目致闭目无力，凝视一个方向稍疲劳时出现 复视，反复咀嚼感到明显无力，令患者紧握检查者双手时感到 渐渐无力，下蹲5次后起立困难。无肌萎缩，浅感觉正常。心 肺正常。 辅助检查: 肌疲劳试验阳性和依酚氯铵试验阳性 治疗：甲基强的松龙静脉滴注每天500 mg，减量后口服强 的松片，同时服用溴吡啶斯的明片60mg/次，4次/日， 分 别于三餐前和晚间9时服用，各症状基本改善出院。 问题： 1.重症肌无力的诊断和治疗分别应用依酚氯铵和溴吡斯的明的 依据是什么？ 2.抗胆碱酯酶药用药时有哪些注意事项及禁忌症？
胆碱酯酶抑制药ppt课件
【药理作用】
抑制AchE活性，使Ach↑，间接发挥作用。
Ach AchE （ –） 新斯的明 使Ach↑↑ 胆碱 + 乙酸
1. 兴奋骨骼肌作用强大。 机制：（1）抑制AchE活性，增强Ach作用
（2）直接兴奋骨骼肌运动终板上的N2-R；
（3）促进运动神经末梢释放Ach。
2. 兴奋胃肠及膀胱平滑肌作用较强。
氯磷定（ PAM—Cl ）
水溶性高，溶液稳定，可iv或im给药，价格低廉，副作 用小。
【药理作用】
1. 氯磷定与磷酰化胆碱酯酶（中毒酶）的磷酰 基结合为复合物，水解后形成磷酰化氯磷定（无 毒），使AchE游离（复活）。 2. 直接与有机磷酸酯结合，形成磷酰化氯磷定 ，由尿排出。 3.对骨骼肌作用最明显，对中枢神经系统中毒症 状也有效。 [使用原则 ] 及早、足量、反复用药.
胆碱酯酶抑制 药
抗胆碱酯酶药根据其与AChE结合形成复
合物后水解的难易可分为：
①易逆性抗胆碱酯酶药—新斯的明
②难逆性抗胆碱酯酶药—有机磷酸酯类
一、易逆性抗胆碱酯酶药
新斯的明（Neostigmine）
【体内过程】脂溶性低，口服吸收少且不规则。 该药为季铵类化合物，不易透过血脑屏障，无明 显的中枢作用。滴眼时不易透过角膜进入前房， 对眼的作用较弱。
（3）中枢症状：兴奋不安、谵妄及全身 肌肉抽搐，进而由过度兴奋转入抑制， 出现昏迷、呼吸中枢麻痹 慢性中毒：神经衰弱和其他。
[中毒类型]
轻度中毒：只有M 样症状。
中度中毒：M、N 样症状并
重度中毒：M、N 样症状，并有中枢症状。
【解救原则】
1. 清除毒物 : 清洗皮肤；洗胃；导泻。
2.应用特效解毒药
（1）必须及早、足量、反复使用阿托品，达阿托品 化 阿托品化的主要表现：病人出现口干、皮肤干燥、
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先兴奋后抑制 中枢兴奋症状：失眠、不安、幻觉、谵妄、
抽搐、惊厥 中枢抑制症状：头晕、乏力、嗜睡、昏迷 严重中毒晚期：
血管运动中枢抑制－－血压下降 呼吸中枢麻痹－－呼吸停止
13
急性中毒解救原则
清除毒物：
经皮肤吸收：清洗皮肤－－温水或肥皂水 经消化道中毒：抽胃液和毒物
洗胃－－2％碳酸氢钠溶液 或1％盐水 或1:5000高锰酸钾溶液
新斯的明(neostigmine)
作用特点：
1.脂溶性低,口服不易吸收,难透过血脑 屏障及角膜
2.对骨骼肌作用最强 3.对胃肠、膀胱作用次之
3
药理作用与临床应用
1.兴奋骨骼肌： （1）抑制AChE: （2）直接激动骨骼肌运动终板上的N2受体 （3）促进运动神经末梢释放Ach
临床应用：重症肌无力，首选
第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药
掌握有机磷酸酯类中毒机制、解救原则及氯解 磷定的解毒机制。 熟悉有机磷酸酯类中毒的临床表现。 了解其他抗胆碱酯酶药的作用特点。
1
第二节 抗胆碱酯酶药
抗胆碱酯酶药分类：
易逆性胆碱酯酶抑制药： 新斯的明 毒扁豆碱
难逆性胆碱酯酶抑制药： 有机磷酸酯类
2
一、易逆性胆碱酯酶抑制药
4
2.兴奋平滑肌： 胃肠道平滑肌、膀胱逼尿肌
临床应用： 术后腹气胀和尿潴留
5
临床应用
重症肌无力：“胆碱能危象” 术后腹气胀和尿潴留 阵发性室上性心动过速 肌松药中毒解救：非除极化型肌松药 阿托品中毒解救：
6
不良反应
过量：恶心、呕吐、腹痛、肌肉颤动 中毒量：“胆碱能危象” 禁用于：机械性肠梗阻、尿路梗塞
和支气管哮喘患者
7
二、难逆性胆碱酯酶抑制药
有机磷酸酯类（organophosphate）
主要用作农业及环境卫生杀虫剂，如： 敌百虫（dipterex）、敌敌畏（DDVP）、 乐果（rogor）、马拉硫磷（malathion）、 内吸磷（E1059）
少数可医用作为滴眼剂，如： 异氟磷（isoflurophate）
8
中Байду номын сангаас机制
❖胆碱酯酶的“老化”（aging）:
磷酰化胆碱酯酶的磷酰化基团上的烷氧基断 裂，生成更加稳定的单烷氧基磷酰化胆碱酯 酶，这种现象称为“老化”
9
急性中毒症状
轻度－－M样症状 中度－－M样+N样症状 重度－－M样+N样症状
+中枢神经系统症状
10
M样症状
1.眼：瞳孔缩小－－不宜作为早期诊断依据 视力模糊、眼痛等
导泻－－硫酸镁
注意：敌百虫中毒忌用碱性溶液
对硫磷中毒忌用高锰酸钾溶液
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对症支持治疗： 药物治疗：
（1）阿托品：阿托品化（ 口干、无汗、瞳孔 轻度扩大、面红、脉速）
（2）胆碱酯酶复活药：中、重度 碘解磷定（派姆，PAM） 氯解磷定（PAM-Cl）
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第三节 胆碱酯酶复活剂
氯解磷定 作用机制：含肟基，对磷原子有极强的亲和力
+ CH N CH3
N OH. Cl -
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胆碱酯酶复活剂解毒机制
+PAM－Cl
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解毒效果
◆ N样症状>中枢症状>>>M样症状 ◆ 内吸磷、马拉硫磷、对硫磷 > 敌敌畏、敌百
虫 >>> 乐果
不良反应
1.晕眩、乏力、恶心、心动过速 2.过量引起有机磷中毒症状加重, 但肌颤消失
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提问与解答环节
Questions And Answers
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谢谢聆听
·学习就是为了达到一定目的而努力去干, 是为一个目标去 战胜各种困难的过程,这个过程会充满压力、痛苦和挫折
Learning Is To Achieve A Certain Goal And Work Hard, Is A Process To Overcome Various Difficulties For A Goal
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2.腺体：流涎、出汗 3.呼吸系统：呼吸困难，甚至肺水肿 4.胃肠道：恶心、呕吐、腹痛、腹泻等 5.泌尿系统：小便失禁 6.心血管系统：心率减慢、血压下降
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N样症状
1.自主神经节兴奋： 上述症状加重 心血管系统－－心率加快，血压升高
2.骨骼肌：肌束颤动、肌无力和麻痹 呼吸肌麻痹－－死亡
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中枢症状
抽搐、惊厥 中枢抑制症状：头晕、乏力、嗜睡、昏迷 严重中毒晚期：
血管运动中枢抑制－－血压下降 呼吸中枢麻痹－－呼吸停止
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急性中毒解救原则
清除毒物：
经皮肤吸收：清洗皮肤－－温水或肥皂水 经消化道中毒：抽胃液和毒物
洗胃－－2％碳酸氢钠溶液 或1％盐水 或1:5000高锰酸钾溶液
新斯的明(neostigmine)
作用特点：
1.脂溶性低,口服不易吸收,难透过血脑 屏障及角膜
2.对骨骼肌作用最强 3.对胃肠、膀胱作用次之
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药理作用与临床应用
1.兴奋骨骼肌： （1）抑制AChE: （2）直接激动骨骼肌运动终板上的N2受体 （3）促进运动神经末梢释放Ach
临床应用：重症肌无力，首选
第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药
掌握有机磷酸酯类中毒机制、解救原则及氯解 磷定的解毒机制。 熟悉有机磷酸酯类中毒的临床表现。 了解其他抗胆碱酯酶药的作用特点。
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第二节 抗胆碱酯酶药
抗胆碱酯酶药分类：
易逆性胆碱酯酶抑制药： 新斯的明 毒扁豆碱
难逆性胆碱酯酶抑制药： 有机磷酸酯类
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一、易逆性胆碱酯酶抑制药
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2.兴奋平滑肌： 胃肠道平滑肌、膀胱逼尿肌
临床应用： 术后腹气胀和尿潴留
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临床应用
重症肌无力：“胆碱能危象” 术后腹气胀和尿潴留 阵发性室上性心动过速 肌松药中毒解救：非除极化型肌松药 阿托品中毒解救：
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不良反应
过量：恶心、呕吐、腹痛、肌肉颤动 中毒量：“胆碱能危象” 禁用于：机械性肠梗阻、尿路梗塞
和支气管哮喘患者
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二、难逆性胆碱酯酶抑制药
有机磷酸酯类（organophosphate）
主要用作农业及环境卫生杀虫剂，如： 敌百虫（dipterex）、敌敌畏（DDVP）、 乐果（rogor）、马拉硫磷（malathion）、 内吸磷（E1059）
少数可医用作为滴眼剂，如： 异氟磷（isoflurophate）
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中Байду номын сангаас机制
❖胆碱酯酶的“老化”（aging）:
磷酰化胆碱酯酶的磷酰化基团上的烷氧基断 裂，生成更加稳定的单烷氧基磷酰化胆碱酯 酶，这种现象称为“老化”
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急性中毒症状
轻度－－M样症状 中度－－M样+N样症状 重度－－M样+N样症状
+中枢神经系统症状
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M样症状
1.眼：瞳孔缩小－－不宜作为早期诊断依据 视力模糊、眼痛等
导泻－－硫酸镁
注意：敌百虫中毒忌用碱性溶液
对硫磷中毒忌用高锰酸钾溶液
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对症支持治疗： 药物治疗：
（1）阿托品：阿托品化（ 口干、无汗、瞳孔 轻度扩大、面红、脉速）
（2）胆碱酯酶复活药：中、重度 碘解磷定（派姆，PAM） 氯解磷定（PAM-Cl）
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第三节 胆碱酯酶复活剂
氯解磷定 作用机制：含肟基，对磷原子有极强的亲和力
+ CH N CH3
N OH. Cl -
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胆碱酯酶复活剂解毒机制
+PAM－Cl
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解毒效果
◆ N样症状>中枢症状>>>M样症状 ◆ 内吸磷、马拉硫磷、对硫磷 > 敌敌畏、敌百
虫 >>> 乐果
不良反应
1.晕眩、乏力、恶心、心动过速 2.过量引起有机磷中毒症状加重, 但肌颤消失
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提问与解答环节
Questions And Answers
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谢谢聆听
·学习就是为了达到一定目的而努力去干, 是为一个目标去 战胜各种困难的过程,这个过程会充满压力、痛苦和挫折
Learning Is To Achieve A Certain Goal And Work Hard, Is A Process To Overcome Various Difficulties For A Goal
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2.腺体：流涎、出汗 3.呼吸系统：呼吸困难，甚至肺水肿 4.胃肠道：恶心、呕吐、腹痛、腹泻等 5.泌尿系统：小便失禁 6.心血管系统：心率减慢、血压下降
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N样症状
1.自主神经节兴奋： 上述症状加重 心血管系统－－心率加快，血压升高
2.骨骼肌：肌束颤动、肌无力和麻痹 呼吸肌麻痹－－死亡
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中枢症状