天然产物中乙酰胆碱酯酶抑制剂的研究现状

番茄中皂苷类成分研究进展陈思呈;李典鹏【摘要】皂苷因其在人体中具有重要的生理及药理活性一直是人们研究的热点.番茄是我们日常生活中最常食用的蔬菜,其主要活性物质除了人们熟知的番茄红素外尚含有含量并不低的水溶性番茄皂苷,目前国内有关番茄皂苷的研究报导较少.本文主要对上世纪70年代以来国外研究人员在番茄皂苷研究方面所取得的进展进行综述.%Saponins have been becoming the focus of research because of their activities on physiology and pharmacology in human body. Tomato is the most commonly eaten vegetable in our daily life. In addition to the well-known main active component;lycopene,tomato also contains high content water-soluble saponins.. At present,there is few domestic research bout tomato saponins. This paper mainly reviews the international research progress from 1970s on tomato saponins.【期刊名称】《天然产物研究与开发》【年(卷),期】2012(024)008【总页数】6页(P1141-1146)【关键词】番茄;皂苷;活性;研究进展【作者】陈思呈;李典鹏【作者单位】广西植物功能物质研究与利用重点实验室广西植物研究所,桂林541006;广西师范大学生命科学学院,桂林541004;广西植物功能物质研究与利用重点实验室广西植物研究所,桂林541006【正文语种】中文【中图分类】R284.1;R285番茄(Lycopersicon esculentum MILL.)为茄科番茄属植物，是我们日常食用最多的一年生蔬菜之一，也是一种含有多种有益身体健康的营养成分的食物。

高校生物化学专业酶抑制剂筛选实验方案为了研究酶抑制剂在生物化学领域的应用，本实验旨在筛选具有抑制特定酶活性的化合物，以便深入了解其生物活性和可能的药理效应。

以下是本实验的详细方案：实验材料：1. 目标酶：选择具有明确酶活性的酶作为目标，如乙酰胆碱酯酶（AChE）或蛋白酪氨酸激酶（PTK）等。

2. 酶底物：适合目标酶反应的底物，如乙酰胆碱对于AChE活性的检测。

3. 酶抑制剂样本：准备一系列有机化合物作为潜在的酶抑制剂，如天然产物或化学合成物。

4. 阳性对照组：包含已知具有抑制目标酶活性的化合物作为阳性对照，用于验证实验方法和设定阈值。

5. 阴性对照组：包含不具有抑制目标酶活性的化合物或溶剂，用于验证实验方法和排除假阳性结果。

6. 试剂：如缓冲液、底物浓度递增液、酶抑制剂稀释液等。

实验步骤：1. 预处理：根据实验需要，将目标酶、底物、酶抑制剂样本以及阳性、阴性对照组等准备好。

2. 负对照组实验：a. 在微量试管中加入适量缓冲液作为空白对照组，并记录酶活性测定结果。

b. 加入适量目标酶，使其达到最佳反应条件，并记录酶活性测定结果。

3. 阳性对照组实验：a. 在微量试管中加入适量缓冲液、阳性对照组样本和目标酶，使其达到最佳反应条件。

b. 加入适量底物，启动酶反应，并根据实验方法测定酶活性，作为阳性对照组结果。

4. 酶抑制剂筛选：a. 在微量试管中加入适量缓冲液、酶抑制剂样本和目标酶，使其达到最佳反应条件。

b. 加入适量底物，启动酶反应，并根据实验方法测定酶活性。

c. 比较各个酶抑制剂样本组的酶活性与负对照组的差异，确定是否具有抑制目标酶活性的效果。

5. 数据分析：a. 将实验结果转化为定量数据，如化合物浓度与酶活性的相关性。

b. 统计和分析每个酶抑制剂样本与目标酶的抑制作用，确定有效的化合物。

实验注意事项：1. 严格遵循实验操作规程，使用个人防护装备，如实验手套和防护眼镜等。

2. 每个实验步骤都要准确记录实验条件、操作过程和结果，以备后续分析。

柴胡及其活性成分药理研究进展标签：柴胡；化学成分；药理作用；综述柴胡来源于伞形科植物柴胡Bupleurum chinense DC.和狭叶柴胡Bupleurum scorzonerifolium Willd.的干燥根，味辛、苦，性微寒，归肝、胆、肺经，具有疏散退热、疏肝解郁、升举阳气的功效[1]。

作为一味常用的传统中药，常作为君药参与多种中药组方。

迄今已从柴胡中分离鉴定出约60种皂苷类化合物、上百种挥发油类化合物及多糖类成分。

现代药理研究表明，柴胡具有解热、抗炎、保肝、抗菌、抗病毒、促酶分泌、抗肿瘤、抗氧化、调节免疫、抗惊厥、抗血小板凝集、促进细胞生长和抑制Na+-K+-ATP酶等诸多作用。

笔者现就近5年来柴胡及其活性成分的药理作一综述。

1 柴胡提取物1.1 抗菌与抗病毒柴胡临床常用于急性上呼吸道感染、肝炎、口腔溃疡等多种细菌或病毒性疾病的治疗，表明柴胡可能具有较好的抗菌和抗病毒作用。

杨氏等[2]对柴胡提取物的抑菌效果进行了研究，结果发现，柴胡水提物对金黄色葡萄球菌和伤寒杆菌有显著的抑制作用；对伤寒杆菌引起的急性腹腔感染死亡率有明显的降低效果，且此效果随着药物剂量的加大有一定程度的提高。

Su等[3]研究发现，低剂量的柴胡丙酮提取物对甲型H1N1病毒感染狗肾传代细胞系（MDCK）引起的病理性改变具有显著的抑制作用，同时还发现其对甲型H1N1病毒感染的人肺癌A549细胞分泌趋化因子RANTES也具有较强的抑制作用。

1.2 抗癌癌症化学治疗的耐药性促使人们不断寻找新的和更有效的药物，而从天然产物中筛选药物是一条重要的途径。

Su等[4]研究了柴胡水提物对5-氟尿嘧啶引起细胞毒性的保护及增效作用，结果发现，柴胡水提物能够提高5-氟尿嘧啶对人肝癌HepG2细胞的微核率和DNA损伤，细胞被诱导凋亡，但对正常的人淋巴细胞没有损伤作用。

采用5-氟尿嘧啶和柴胡水提物联合处理细胞24 h后，人肝癌HepG2细胞中Bax蛋白增加，并有部分细胞发生线粒体膜电位衰竭；而正常的人淋巴细胞中p21和p53蛋白水平上调，其线粒体膜电位没有变化。

竹叶椒近三年药理活性研究进展唐小凤;宋彤彤;王栋;郭涛【摘要】竹叶椒是一种常见的花椒属药食两用植物,分布于我国大部分地区.本文结合近三年的文献资料,阐述竹叶椒的最新药理活性研究进展,为深入研究和开发竹叶椒资源提供参考.【期刊名称】《中国食品工业》【年(卷),期】2016(000)002【总页数】2页(P74-75)【关键词】花椒属;竹叶椒;药理活性;进展【作者】唐小凤;宋彤彤;王栋;郭涛【作者单位】兰州理工大学生命科学院工程学院,兰州730050;甘肃省教育厅“中藏药活性筛选及评价”重点实验室,兰州730050;兰州理工大学生命科学院工程学院,兰州730050;甘肃省教育厅“中藏药活性筛选及评价”重点实验室,兰州730050;兰州理工大学生命科学院工程学院,兰州730050;甘肃省教育厅“中藏药活性筛选及评价”重点实验室,兰州730050;兰州理工大学生命科学院工程学院,兰州730050;甘肃省教育厅“中藏药活性筛选及评价”重点实验室,兰州730050【正文语种】中文竹叶椒（Zuuthoxylum urmutum DC.）是芸香科花椒属的一种常见的药食两用植物。

产于我国山东以南，南至海南，东南至台湾，西南至西藏东南部。

常见于低丘陵坡地至海拔2200米山地的多类生境，石灰岩山地亦常见。

日本，朝鲜，越南、老挝、缅甸、印度、尼泊尔也有［1］。

国内部分地区有栽种。

竹叶椒全株有花椒气味，麻舌，苦及辣味均较花椒浓，果皮的麻辣味最浓。

新生嫩枝紫红色。

根祖壮，外皮粗糙，有泥黄色松软的木栓层，内皮硫黄色，甚麻辣。

果亦用作食物的调味料及防腐剂，江苏、江西、湖南、广西等有收购作花椒代品［1］，［2］。

竹叶椒果实在东亚其他地区也广泛用做烹饪调料［3］。

竹叶椒根、茎、叶、果实及种子均可入药，具有温中理气、祛风除湿、活血止痛的作用［4］。

现代药理研究证实竹叶椒有许多药理活性，例如早前报道的抗炎镇痛、解热、驱蚊、抗氧化、保肝、解痉等活性［4］。

“十四五”农药产业发展规划提出推进化学农药使用减量化，加快生物农药研发力度。

在国家政策支持下，生物农药逐步发展成现代农药生力军。

尽管生物农药分类在全球有着不同定义，但根据我国农业部第2569号公告，农药分为化学农药、生物化学农药、植物源农药、微生物农药以及卫生用农药5类。

2020年，全球生物农药市场规模达43亿美元，预计2025年将达85亿美元，年复合增长率14.7%。

截至2022年12月31日，我国有效期内登记农药45169个，其中生物农药产品1434个，占比3.2%，我国生物农药发展仍任重道远。

作为生物农药的重要组成部分，植物源杀虫剂泛指从植物体中提取的全部或部分有效成分及其次生代谢产物加工形成的、在农业生产上对害虫害螨有防治效果的天然产物的制剂产品。

植物源杀虫剂大多具有低毒、低残留、易降解、对环境友好等优点。

据统计，植物源杀虫剂在全球农药市场的份额逐年增长至7%以上。

植物源杀虫剂有效成分主要包括精油类、萜烯类、生物碱类、黄酮类、酚类、香豆素类、蒽醌类等。

而生物碱是植物中最大的一类含氮碱性化合物，大部分生物碱类含有复杂的含氮杂环，且结构多样性，对不同靶标作用机制不同。

植物源生物碱来源丰富，已经发现的生物碱约有12000种，有500种以上植物中含杀虫活性生物碱。

这些生物碱分布于豆科、茄科、毛茛科、百合科、卫矛科等100多科植物中，有些生物碱已广泛应用于农业、医药、食品等行业，尤其是杀虫剂开发的重点。

本文综述了生物碱类杀虫剂及其农用研究进展，探讨了植物源杀虫剂存在的问题及其应用前景。

1、植物源生物碱类杀虫剂概述植物源生物碱类杀虫剂是植物源农药的重要组成部分，其中藜芦碱、小檗碱、苦参碱等已广泛应用于农业生产。

研究发现，大多生物碱类化合物对昆虫有触杀、胃毒及拒食作用。

表1列出了来源于百合科、豆科和毛茛科等21科植物的具有杀虫活性的生物碱类化合物。

在具有杀虫活性的39种生物碱中，产业化登记产品最多的当属以触杀作用为主的豆科苦参、苦豆子提取物，有128个产品登记，有效成分为苦参碱。

天然产物研究与开发Nat Prod Res Dev 2006,18:2982301文章编号:100126880(2006)022*******　收稿日期:2005201221 接受日期:20052032033通讯作者T el :86228266062310;E 2mail :ixzijt @石杉碱甲提取工艺研究刘建廷,黎　艳,严　伟3(四川师范大学生命科学学院,成都610066)摘　要:以蛇足石杉为原料,采用生物碱分离的传统方法,通过盐酸浸提,氯仿萃取来制取、纯化石杉碱甲,选出最佳、最经济的生产工艺配方是:料液比为1:10,浸泡10h ,酸解3次,每次为45min ,酸解pH 值为3.0,酸解温度为55℃,碱化pH 为9.0;纯化过程中,用相当于石杉碱甲溶液体积15%的活性炭在pH 为3.0条件下除杂,石杉碱甲的得率大于79.4%。

关键词:石杉碱甲;制备工艺;提取;纯化;pH 中图分类号:R28412文献标识码:AStudy on the Extraction of H uperzine ALI U Jian 2ting ,LI Y an ,Y AN Wei 3(College o f Life Science ,Sichuan Normal Univer sity ,Chengdu 610066,China )Abstract :Huper zia serrata (Thunb )T rev.is raw material.T raditional method for alkaloid is olation was ly ,The raw material was processed in hydrochloric acid and alkaloids were extracted by chloroform.The optimal extracting procedure was selected as following :1:10for the ratio of material to acid ,10hours of s oaking time ,subsequently ,material was processed 3times in pH =3.0,55℃and 45minutes each time ,acid was basified to pH =9.0.In the condition of pH 3.0,im purities were rem oved by active carbon which were treated with acid liquid and 15:100for the ratio of s olid to liquid.Obtain rate of Huper zia serrata (Thunb )T rev.is m ore than 79.4%.K ey w ords :Huperzine A ;Processing ;extraction ;purification ;pH 蛇足石杉(Huper zia serrata (Thunb )T rev.)又名千层塔,常用来治疗重症肌无力、跌打损伤等症[1]。