奥氮平的合成路线

临床应用广泛
奥氮平主要用于治疗精神分裂症、双相情感障碍等精神疾病，具有疗效确切、副作用相对较少等优点。
合成路线研究意义
提高药物生产效率
通过研究奥氮平的合成路线，可以优化生产工艺，提高原料利用率，降低生产成本，从而增加药物的可及性。
探索新的合成方法
随着有机合成化学的不断发展，探索新的合成路线有助于发现更高效、更环保的奥氮平合成方法。
溶剂种类
不同溶剂对反应的进行和产物的稳定性具有重要影响。在本实验中，使用极性适中的溶剂有利于反应的进行和产物的稳定，从而提高产率。
改进方向探讨
优化反应条件
通过进一步调整反应温度、时间和溶剂种类等条件，寻找最佳的反应条件组合，以提高产率和产物纯度。
改进合成路线
针对现有合成路线中存在的问题，如副反应、产物分离纯化困难等，探索新的合成方法或改进现有路线，以简化操作步骤、降低成本并提高产率。
产品质量控制体系的建立
为确保合成产物的质量和稳定性，建立了完善的产品质量控制体系，包括原料检验、中间体控制、产物纯化等环节。
未来研究方向展望
进一步优化合成路线
尽管已经成功开发出奥氮平的合成路线，但仍可进一步优化反应条件、提高原料利用率，降低成本和环境影响。
拓展应用领域研究
奥氮平作为一种重要的药物，可进一步探索其在其他领域的应用，如治疗其他疾病或作为合成其他药物的中间体。
中间体转化
对合成的中间体进行进一步转化，如还原、氧化、取代等反应，最终得到目标产物奥氮平。
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实验结果与讨论
合成产物表征数据
熔点
奥氮平的熔点为123-127℃，与文献报道相符，表明合成产物的纯度较高。
红外光谱
红外光谱图中出现了奥氮平特征官能团的吸收峰，如酰胺键、苯环等，证明合成产物具有目标化合物的结构。

奥氮平合成工艺研究

并［２，３＿ｂ】【１反应时间为１８小时。本实验奥氮平的收率达到了７１．２％。
关键词：奥氮平；合成；工艺
奥氮平（Ｏｌａｎｚａｐｉｎｅ）是一种新型非典型抗精神病药物。奥氮平适后得粗品，经乙腈重结晶得奥氮平，收率７１．２％。用于精神分裂症及其它有严重阳性症状和／或阴性症状的精神病的３反应条件的考察急性期和维持期的治疗，也可缓解精神分裂症及相关疾病的继发性３．１反应时间对２一氨基一３一氰基一５一甲基噻吩合成的影响。化情感症状。奥氮平常用于妄想、幻觉、思维障碍、敌意、猜疑、情感淡合物２一氨基一３一氰基一５一甲基噻吩的合成反应涉及到两次反应时漠、情感和社会退缩、言语贫乏等病症的治疗。本文对奥氮平合成工间。对分别将两次反应时间设定为４Ｏ分钟、５Ｏ分钟、６０分钟、７Ｏ分艺进行研究。钟、８Ｏ分钟，实验结果表明两次反应在反应６０分钟时全部反应完全。１合成原理及仪器所以将２一氨基一３一氰基一５一甲基噻吩两次反应时间设置为６０分１．１合成原理。奥氮平的合成主要有两种方法。原有合成路线钟。总收率都较低。本实验采用氢氧化钾为缩合剂，邻硝基氟苯替代邻硝３．２不同萃取剂对２一甲基一４一氨基一１０Ｈ一噻吩并［２，３＿ｂ】【ｌ，５］苯基氯苯取得较高的收率。二氮杂卓盐酸盐合成反应的影响。２一甲基一４一氨基一ＩＯＨ一噻吩并１．２仪器。Ｗａｔｅｒｓ５１０高效液相色谱仪；Ｎ２０００色谱工作站；【２，３＿ｈ５］苯二氮杂卓盐酸盐的合成过程中涉及到采用有机溶剂萃Ｂ０３００１ — ００４在线脱气机（上海笛柏实验设备有限公司）；Ｗａｔｅｒｓ２４８７取，分别采用二氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇、氯仿萃取。实验结果表明可变波长检测器；ＱＴ３１２０Ｋ脱气可调型超声波清洗器（天津市瑞普电采用二氯甲烷效果最好，所以采用二氯甲烷为萃取剂。子仪器公司）；ＴＧＬ一１８Ｃ高速台式离心机（上海书培实验设备有限公３．３回流反应时间对奥氮平合成的影响。对奥氮平合成反应时间司）；ＸＹＥ — Ｈ帕恩特高端试剂级超纯水机ｄＥ京湘顺源科技有限公进行考察，分别采用１６小时、１８小时、２０小时、２２小时、２４小时作为司）；ＪＭＬＡＢＯＴｗ系列通用水浴槽（优莱博技术（北京）有限公司）；反应时间，实验结果表明在反应１８小时时反应全部完成，所以将奥ＲＥ一５２ＡＡ旋转蒸发仪陈莞康润仪器设备有限公司）；ＫＨＷ — Ｄ一１ＬＣ氮平反应时间设置为１８小时。精密拉伸水浴锅（上海科恒实业发展有限公司）；奥豪斯Ｅｘｐｌｏｒｅｒ专业４讨论型分析天平（奥豪斯仪器上海有限公司）；ＷＱＦ一５１０Ａ傅立叶变换红奥氮平（Ｏｌａｎｚａｐｉｎｅ）￣－－种新型非典型抗精神病药物，由于其疗效外光谱仪（北京北分瑞利分析仪器）；ＰｅｒｋｉｎＥｌｍｅｒ液质联用仪金埃明显优于传统的抗精神病药且副作用小，已被广泛应用『７ — １４】。本实尔默仪器（上海）有限公司）。验分别对反应时间和萃取剂进行了考察。确定了２一氨基一３一氰基１．３试剂。硫海市华龙化工原料有限公司）、丙二腈哺通市纳百５一甲基噻吩两次反应时间为６０分钟。２一甲基一４一氨基一１０Ｈ一噻园化工有限公司）、邻硝基氟苯（台州市永丰化工有限公司）、丙醛（台州吩并【２，３一ｂ１ｆ１，５】苯二氮杂卓盐酸盐合成反应过程二氯甲烷为萃取剂；市永丰化工有限公司）、氢氧化钾陌家庄凯鸿达工贸有限公司１、三乙奥氮平合成反应时间为１８小时。本实验奥氮平的收率达到了７１．２％。胺海市华龙化工原料有限公司）、氯化亚锡（石家庄凯鸿达工贸有限参考文献公司）、Ｎ一甲基哌嗪（上海友盛化工科技有限公司）、ＤＭＳＯ（Ｆ海友盛［１］岑均达．奥氮平的合成【Ｊ１．中国医药工业杂志，２００１，３２（９）：３９１ — ３９３．化工科技有限公司）、甲苯哺通市纳百园化工有限公司）、二甲基甲酰［２］ＫＥＬＴＪＥＮＳＲ，ＴＨＥＯＤＯＲＳＨＡ．ＳｙｎｔｈｅｓｉｓｏｆＯｌａｎｚａｐｉｎｅａｎｄｉｎ－胺（南通市纳百园化工有限公司）、乙酸乙酯止海友盛化工科技有限ｔｅｒｍｅｄｉａｔｅｓｔｈｅｒｅｆｏｒｅ：ＵＳＡ，２００５／０２６７０９９［Ｐ］．２００５－１２－０１．公司）、正丁醇（上海友盛化工科技有限公司）、氯仿（如东县通园精细［３］ＳＨＡＳＴＲＬＪＡ，ＪＯＨＮＲＮ，ＳＵＳＡＮＭＲ，ｅｔａ１．Ａｐｒｏｃｅｓｓｆｏｒｐｒｏｄｕｃｉｎｇ

重庆市第八中学校2024-2025学年高三上学期开学考试化学试题(含解析)

化学试卷注意事项：1．答题前，考生务必用黑色碳素笔将自己的姓名、准考证号、考场号、座位号在答题卡上填写清楚。

2．每小题选出答案后，用2B 铅笔把答题卡上对应题目的答案标号涂黑，如需改动，用橡皮擦干净后，再选涂其他答案标号。

在试题卷上作答无效。

3．考试结束后，请将本试卷和答题卡一并交回。

满分100分，考试用时75分钟。

可能用到的相对原子质量：Li-7 O-16 P-31 Cl-35.5 Co-59一、选择题：本题共14小题，每小题3分，共42分。

在每小题给出的四个选项中，只有一项是符合题目要求的。

1．化学与生活、科技、社会发展息息相关。

下列说法正确的是（）A ．含增塑剂的聚氯乙烯薄膜能用于生产食品包装袋B ．“神舟”系列飞船外壳中含有硬铝，硬铝属于合金材料C ．我国芯片产业发展迅猛，芯片的主要成分为高纯度二氧化硅D ．巴黎奥运会火炬燃料的主要成分丙烷属于有机高分子材料2．下列化学用语表达正确的是（）A ．次氯酸钠的电子式：B ．分子中共价键电子云轮廓图：C ．2-丁烯的键线式：D ．分子的空间填充模型：3．用表示阿伏加德罗常数的值，下列叙述正确的是（）A ．1mol 中含有的离子数为4B ．将0.3mol 水解形成胶体粒子数为0.3C ．标准状况下，22.4L HF 中所含原子数目大于2D ．加热条件下，含0.2mol 的浓硫酸与足量铜充分反应，产生分子数为0.14．下列离子方程式书写正确的是（）A ．向溶液中滴加溶液：B ．向NaOH 溶液中滴加溶液：C ．向溶液中通入少量：D ．通入溶液：5．下列实验装置能达到实验目的的是（）Na :O :Cl :-+⎡⎤⎣⎦2Br 4CCl A N 22Na O AN 3FeCl ()3Fe OH A N AN 24H SO 2SO A N ()442NH SO ()2Ba OH 2244Ba SO BaSO +-+=↓3CH COOH 332CH COOH OH CH COO H O --+=+2NaAlO 2CO ()22233AlO CO 2H O Al OH 3HCO --++=↓+2SO ()2Ca ClO 2223Ca 2ClO SO H O CaSO 2HClO +-+++=+A ．铝热反应冶炼金属镁B ．吸收并防倒吸C ．粗铜精炼D ．制备无水6．鲁米诺在刑侦中用于血迹检测，其合成原理如图所示。

奥氮平合成新工艺研究

神病药, 属于噻嗯苯并二嗪类衍生物, 化学名为 2 甲基 -4 - ( 4 甲基 -1 - 哌嗪基 )-10H-噻吩并 [ 2, 3 - b] [ 1, [ 1] 5] 苯二氮杂卓 . 其通过阻断多巴胺受体和 5 - 羟色胺受体, 能有效治疗精神分裂症的阳性症状和阴性
收稿日期 : 2007 -03 -08 作者简介 : 方频 ( 1982
Influence of different halonitrobenzene on synthesis of compound( 2)
序号卤代硝基苯反应时间 / h 收率1) / % 1 2 邻硝基氯苯邻硝基氟苯 48 24 53. 8 74. 2
备注 2) 原料未反应完原料反应完 ; 2)
Study on the novel process for synthesizing Olanzapine
F ANG Pin, GAO Jian - rong, JIA Jian - ho ng , H ANG Liang, H ANG F ei, PU Zhong - w ei
( St ate K ey Laborat ory Breeding Base of G reen Chem ist ry -S ynt hesis T echnology, Zh ejiang U niver sit y of T echnology, Hangzh ou 310032, China)
18
浙江工业大学学报
第 36 卷不同卤代硝基苯对化合物 ( 2) 合成的影响
280
( 文献[ 4] 熔点: > 250
) . 1H - NMR( CDCl3)
表2 Table 2
2. 26( 3H , s, CH 3 ) , 6. 80( s, 1H , 噻吩 ) , 6. 85~ 7. 12 ( 4H , m, PhH ) , 9. 10( 2H , s, NH 2 ) , 9. 56( 1H, s, NH) . 2. 2. 4 奥氮平 ( 4) 的合成在 100 mL 三口烧瓶中加入化合物 ( 3) 7. 8 g ( 0. 029 mol) 、 N - 甲基哌嗪 23. 2 g ( 0. 23 mol ) 、 DMSO 40 mL和甲苯, 回流反应 20 h. 缓慢冷至 50 , 加入蒸馏水 40 mL, 搅拌放置. 冷却后析出黄色粉末状固体, 过滤, 适量水洗, 干燥后得粗品 8. 2 g, 经乙腈重结晶提纯 6. 7 g, 收率 73. 0% , 熔点: 194~ 195 195 ) . 1H - NMR ( CDCl3 ) ( 文献 [ 4] 熔点: 2. 18 ~ 2. 31 ( s, 3H,

奥氮平的药物研发与应用

奥氮平的药物研发与应用奥氮平（Olanzapine）是一种二代抗精神病药物，用于治疗精神分裂症等精神疾病。

奥氮平的药物研发与应用经历了多年的探索和实践，它的问世为病人的治疗提供了新的选择，也极大地改善了患者的生活质量。

一、奥氮平的研发历程奥氮平是上世纪90年代开发出来的一种新型精神药物。

在此之前，传统的一代抗精神病药物（如氯丙嗪等）虽然可以缓解精神病症状，但其对人体的不良反应较大，例如长期使用可导致锥体外系症状、血细胞增多等副作用，极大地限制了其应用范围。

因此，全世界不少制药公司都开始为寻找新的治疗方法而努力，其中以伦敦药品公司（Eli Lilly）尤其突出。

1982年，伦敦药品公司开始寻找一种新型的抗精神病药物，经过多年来的努力，终于在1991年成功合成了奥氮平，并于1996年以口服片的形式上市。

奥氮平成为继氯丙嗪之后，又一种能够安全且有效治疗精神分裂症等精神疾病的抗精神病药。

二、奥氮平的药理作用奥氮平的药理作用机制是抑制神经递质多巴胺、五羟色胺、乙酰胆碱、组胺等的受体，但具体机制并不清楚。

它与其他一些抗精神病药物不同的特点是较少出现锥体外系症状，但很少要用于首次精神病发作患者的治疗，更多的是用于维持治疗。

除了治疗精神分裂症外，奥氮平还可以用于治疗双相情感障碍等精神疾病，其对抑郁和狂躁症状的改善都有一定的作用。

此外，奥氮平还可以与其他药物联合使用，如与锂盐一起使用可增加对病情的治疗效果。

三、奥氮平的临床应用奥氮平的临床应用范围广泛，主要用于治疗精神分裂症等精神疾病。

根据药理学研究，在调整剂量后，奥氮平无论口服还是注射给药都能够获得最佳的治疗效果。

然而，这种药物与其他抗精神病药物类似，存在一些常见的不良反应，如口干、便秘、体重增加等，因此在使用过程中需要密切监测患者的身体情况。

此外，奥氮平还可以作为先兆精神病的预防药物，这种治疗方法叫做“预防性维持治疗”，其重点是对未来发病的风险进行预测并进行妥善的干预。

奥氮平的合成路线

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