药物溶媒选择课件

临床常用药物溶媒选择

头孢曲松
0.9% NS
1次/日
头孢匹胺
0.9% NS、5%GS
2次/日
头孢米诺钠
0.9% NS、5%GS
2次/日
氨曲南
0.9% NS、5%GS、林格氏液
2-3次/日
大环内酯类
阿奇霉素
0.9% NS、5%GS
2mg/ml
1次/日
氨基糖苷类
庆大霉素
0.9% NS、5%GS＜.1%1次/日阿米卡星
0.9% NS、5%GS
0.1%
1次/日
依替米星
0.9% NS、5%GS
0.1%
2次/日
抗病毒类
利巴韦林
5%GNS、5%GS
1-2mg/ml
2次/日
炎琥宁
5%GNS、5%GS
1-2次/日
其他类
氨甲环酸
0.9% NS
硫酸镁
0.9% NS
5%
缩宫素
0.9% NS
0.01u/ml
甲硝唑磷酸二钠
5%GS
1.83g/200ml
2-3次/日
临床常用药物溶媒选择
药名
最佳溶媒选择
浓度
给药次数
1.β-内酰胺类
青霉素
0.9% NS
分2-4次/日
美洛西林
0.9% NS
分2-4次/日
阿洛西林
0.9% NS、5%GNS、5%GS
分2-4次/日
头孢拉定
0.9% NS、5%GS
分2-4次/日
头孢哌酮
0.9% NS
分2-4次/日
头孢呋辛
0.9% NS
分2-4次/日

抗肿瘤药溶媒的选择

细胞毒性药物配制方法及使用时注意事项药品规格溶媒用法铂类奥沙利铂50mg/支5%GS 注射用水不宜用0.9%NS溶解稀释,2--6小时滴注完卡铂100mg/支 5%GS 0.9%NS 现配现用顺铂10mg/支 0.9%NS 现配现用，药避光,500ml宜两小时内滴完洛铂50mg 注射用水2-8℃存放，4小时内使用；与NS配伍禁忌奈达铂10mg/支 NS 不宜使用氨基酸输液、pH5以下的酸性输液干扰转录过程和阻止RNA合成的药物阿柔霉素20mg 5%GS 0.9%NS 静脉滴注至少1小时多柔比星10mg/支0.9%NS 5%GS 现配现用缓慢滴注，浓度为2mg/ml柔红霉素20mg 0.9%NS 注射用水缓慢滴注吡柔比星10mg/支5%GS 注射用水现配现用 30~40滴/分表阿霉素10mg/支0.9%NS 注射用水现配现用防止渗漏放线菌素D（更生）100mg/支0.9%NS 缓慢滴注,遇光不稳定米托蒽醌5mg/支5%GS 0.9%NS 每2mg本品滴注时间不少于30分钟破坏DNA的抗生素博来霉素15mg 0.9%NS 注射用水缓慢滴注，总量不超过400mg丝裂霉素2mg/支 0.9%NS 现配现用拓扑异构酶Ⅰ抑制剂羟基喜树碱2mg/支0.9%NS 现配现用应缓慢滴注依托泊苷100mg/支0.9%NS 在5％GS不稳定，形成微粒沉淀足叶乙甙100mg/支0.9%NS 现配现用避光烷化剂 达卡巴嗪100mg/支5%GS 避光，缓慢滴注环磷酰胺200mg/支0.9%NS 注射用水现配现用滴速以30~40滴/分为宜异环磷酰胺1g/支 0.9%NS 现配现用要滴3~4小时抑制蛋白质合成与功能的药物高三尖杉1mg/支5%GS 缓慢滴注3小时以上L--门冬酰胺酶1万U 5%GS 0.9%NS 皮试，配置后8小时内使用影响核酸生物合成的药物阿糖胞苷100mg/支5%-10%GS 0.9%NS 本品不应与5－Fu并用氟尿嘧啶250mg/支0.9%NS 5%GS 现配现用吉西他滨0.2g 0.9%NS 24小时内用完，溶液不能冷藏甲氨喋呤5mg/支0.9%NS 5%GS 现配现用防止渗漏5克以下要30~40滴/分替加氟0.5g/支5%GS 0.9%NS 禁止与酸性药物配伍影响微管蛋白的药物长春瑞滨4mg/支0.9%NS 注射用水现配现用避光；必须溶于生理盐水，短时内长春新碱1mg/支0.9%NS 注射用水现配现用防止药物溅入眼睛；要避光多西他赛20mg 指定溶剂溶解75mg/m²滴注1小时紫杉醇30 mg/支0.9%NS 5%GS 现配现用500ml液体不少于3小时其他 鸦胆子油乳10ml 0.9%NS 配置后尽快使用康艾注射液10ml 5%GS 0.9%NS 缓慢滴注，浓度高于20ug/ml出现心律失常艾迪注射液10ml 5%GS 首次15滴/分，30分钟后无不良反应，控制50滴/分华蟾素10ml 5%GS 0.9%NS 稀释后缓慢滴注美司那0.4/支0.9%NS 5%GS 现配现用亚叶酸钙100mg/支 0.9%NS 5%GS 现配现用三氧化二砷5mg/支5%GS 0.9%NS 缓慢滴注3-4小时以上去甲万古霉素0.4g 注射用水适量溶解缓慢滴注,滴注速度不宜过快门冬酸钾镁10ml 5%GS 缓慢滴注。

注射剂临床应用的溶媒选择及配伍注意事项

• （4）如病人休克,应先给于盐水补充血容量再给于糖补能 .
• （5）患者为肺性脑病(2型呼吸衰竭)时候,最好用生理盐水带抗生素,因为使用葡萄糖会增加二氧化碳的潴留,加重肺性脑病。
.
4
二、根据患者的化验结果
• 1）如电解质结果.看是否有低钠血症,则给予盐水.. ,反之用糖.
• 2）根据心肌酶等评测心功能,来决定盐糖的选择.
倍以上，（【规格】2ml ）方可经静脉点滴输
注，并须注意控制滴注速度。如过量使用本品
可出现高磷血症、低钙血症、肌肉颤搐、痉挛
、胃肠道不适等，出现中毒症状，应立即停药
。为保证药液的稳定，不允许将药液配成更稀
的溶液。
.
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复合磷酸氢钾注射液
• 【注意事项】 • 2.本品仅限于不能进食的病人使用。
• 3.对肾功能衰竭病人不宜应用。
注射剂临床应用的溶媒选择及安全性
.
1
注射剂治疗的危害
• 不良反应：吸收过程短或直接入血，ADR重
或多。 • 注射剂中的不溶性微粒带来的危害：>8μm的粒
子可沉积于肺部；< 8μm的粒子沉积于肝、脾、骨髓中，微粒进入体内，引起局部循环障碍、血栓、水肿、静脉炎、肉芽肿等。
.
2
溶媒选择的依据
.
3
备注
含Ca2+ 含Ca2+ 含Ca2+
1. NaCl 8.5g KCl 0.30g CaCl2 0.33g
2. 乳酸钠3.1g NaCl 6.0g KCl 0.30g CaCl2 •H2O 0 .33g
3. 乳酸钠3.1g NaCl 6.0g KCl 0.30g CaCl2 •H2O 0.20g 无水葡萄糖50.0g

注射剂临床应用的溶媒选择

溶媒选择
GS GNS 5%～10%GS GS NS 5%GS 5%GS 5%GS 5%～10%GS 0.9%NS 5%～10％GS NS 10%GS 5～10 %GS 5% GS 5~10%GS NS 5%GS NS 5%GS 10%GS 5%～ 10% GS 5%～10％GS NS NS GS 低分子右旋糖酐. 5%GS NS 5%GS NS
氨苄西林、阿莫西林在葡萄糖注射液中不仅被葡萄糖催化水解，还能产生聚合物，增加过敏反应。因此此类药物宜选用0.9% 氯化钠等中性注射液做溶媒。
头孢类的β—内酰胺环较青霉素类稳定，可与葡萄糖配伍。再如奥美拉唑为弱碱性药物，在酸性环境下不稳定，易分解变色，仅能与 0.9 %氯化钠或5%gs注射液配伍，且在0.9% 氯化钠溶液中较5% 葡萄糖稳定。
等。
注射剂临床应用的溶媒选择
27
例：葡醛内酯与维生素K3
两药配伍后，维生素K3注射液无明显的止血功能。
原因：葡醛内酯注射液内含的亚硫酸钠对抗Vk3止血作用，微量的亚硫酸
盐可强烈延长凝血激酶部分的活化时
间（aPTT），从而抑制凝血过程。
注射剂临床应用的溶媒选择
28
含酸/碱性附加剂的注射液
氨茶碱与VK3：氨茶碱含碱性附加剂乙二胺，可使VK3分解析出黄色结晶沉淀；
注射剂临床应用的溶媒选择
13
药物之间氧化还原反应维生素k 类为一种氧化剂，若与还原剂维
生素 c 配伍，则维生素k 被强还原剂维生素c 破坏，从而失去止血作用。因为维生素k为醌式结构物质，可被维生素c 还原破坏，两类药物易溶于水且极性较大，相遇则发生氧化还原反应致作用减弱或失效。
注射剂临床应用的溶媒选择
三磷酸腺苷与葡萄糖酸钙加入同一输液中使用，配液时会发生沉淀现象。

静脉输液溶媒的选择

CHENLI
42
含碳酸盐附加剂的注射液
头孢菌素类系酸性广谱抗生素，需碱性附加剂中和以提供适当的溶解度和生理上的耐受性。
例：注射用头孢拉啶添加碳酸钠，与乳酸盐林格氏液等含钙的注射液配伍时，可生成碳酸钙沉淀而使溶液浑浊。
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43
含葡萄糖酸钙附加剂的注射液
• 例：辅酶A 100U，地塞米松5mg，5%葡萄糖液500ml静滴。结果：产生白色沉淀。
全日总输入量宜在6-8h内完成，以便输液完毕后病人得以休息。血容量不足的的休克病人，抢救开始1~2h内输液速度
15ml/min以上。
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慢速
颅脑、心肺疾患者及老年人输液均宜以慢速滴入。缓慢输液的速度一般要
求2-4ml/min以下，有些甚至需要在 1ml/min以下。
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β内酰胺类抗生素中很多品种，有安全性好、不良反应小等优点，为了提高疗效，以充分发挥其繁殖期杀菌剂的优势，可高浓度快速输入，同时还可减少药物的降解。
甘露醇在用于降低颅内压时，需快速滴入使血浆形成高渗状态，输入速度可达250~300滴•min-1（但为让患者有一适应过程，避免即刻过度刺激血管，在输液开始的5 min内仍应保持一般输液速度）。
作溶媒注射可减轻病人疼痛程度，比注射用水更适于临床应用
• 青霉素、链霉素、氨苄青霉素、精破抗
（TAT）皮试液，不宜用注射用水配制，因其出现假阳性率明显高于生理盐水为溶
媒的皮试液。
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19
输液速度
• 分类 • 临床应用时应注意滴速
的药物
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分类
• 一般速度: 5ml/min • 快速: 15ml/min • 慢速: 1ml/min • 随时调速

静脉输液溶媒的选择讲解共86页PPT

静脉输液溶媒的选择讲解
41、实际上，我们想要的不是针对犯罪的法律，而是针对疯狂的法律。 ——马克·吐温 42、法律的力量应当跟随着公民，就像影子跟随着身体一样。— —贝卡利亚 43、法律和制度必须跟上人类思想进步。— —杰弗逊 44、人类受制于法律，法律受制于情理。— —托·富勒
71、既然我已经踏上这条道路，那么，任何东西都不应妨碍我沿着这条路走下夜间的伴侣。——西塞罗 73、坚持意志伟大的事业需要始终不渝的精神。——伏尔泰 74、路漫漫其修道远，吾将上下而求索。——屈原 75、内外相应，言行相称。——韩非
45、法律的制定是为了保证每一个人自由发挥自己的才能，而不是为了束缚他的才能。—— 罗伯斯庇尔
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常用抗菌药物溶媒的选择和稳定性

常用抗菌药物溶媒的选择和稳定性药名稳定pH 溶媒选择稳定时间青霉素6~7 NS 5%GS 8氨苄青霉素 5.5~6.5 NS 2羧苄青霉素6~8 NS GS 6苯唑青霉素 5 NS GS GNS RL 6邻氯青霉素 6.3 NS GS GNS H2O 8磺苄青霉素5~7 GS H2O 8氧哌嗪青霉素4~5 5%GS 2安灭菌 3.5~5.5 NS 0.5新灭菌 5.5 NS 5%GS GNS 2优立新 4.5 NS GNS 5%GS RL RS 0.5羟氨苄青霉素 3.5~5.5 NS 4头孢噻酸钠 3.6~7.6 5%GS NS 6头孢噻啶4~7 GS NS 8头孢唑啉 3.5~7 GS NS GNS 8头孢雷定 3.5~6 5%GS NS 2猛多力 3.5~7 5%GS NS H2O 4头孢氨噻肟钠 3.5~7 GS GNS NS H2O 1头孢甲氧霉素3~7 GS GNS NS H2O 1先锋铋3~5.5 NS 5%GS RL 2菌必治 3.5~5.3 NS 5%GS 6复达欣 3.5~6.5 GS NS 6噻吗灵 5.5 5%GS NS 4先锋美他醇 4.2~6.2 GS GNS NS 6头孢呋肟4~6 H2O NS 5%GS GNS RL 5美士灵 4.5~6 GS GNS NS RS 2卡那霉素 4.5~6.5 GS NS 6丁胺卡那霉素 4.5~6 5%GS NS 4妥布霉素 4.5~6 GS NS GNS RS RL 6庆大霉素4~6 NS 5%GS GNS 4核糖霉素 5.4~6 GS GNS 1小诺霉素 4.5~7 NS 5%GS GNS 1琥珀氯霉素 5.5~6.5 5%GS 2氯霉素 5.5~7 NS 5%GS 4甲砜霉素 5.5 NS 5%GS 4四环素3~5 NS GS GNS 6 强力霉素3~5.5 NS 5%GS RL 6 二甲胺四环素 3.5~5.5 NS 5%GS GNS 2 乳酸红霉素6~8 5%GS NS 4 乳糖酸红霉素 5.5~6.5 NS 5%GS GNS RL 4 多粘菌素B 3.5~6.5 NS 5%GS 3 多粘菌素E 4~5.8 5%GS NS 4 万古霉素 3.5~6.5 5%GS NS 2 磷酸克林霉素3~5 GS GNS NS RL RS 2 林可霉素 4.5~6.5 5%GS NS 4 咪康唑 5.5 NS 5%GS 1 氟康唑4~8 NS 20%GS GNS RS NaHCO3 4 两性霉素B 6 5%GS 3 磷霉素4~6 5%GS GNS NS 3 无环鸟苷7.5~11 RL 4 病毒唑 3.5~5.5 GNS 1 单磷酸阿糖腺苷4~6 GS GNS NS 2 磺胺嘧啶9 NS 2 复方新诺明 6 5%GS 2 对氨基水杨酸钠7.2~8.2 5%GS NS 5 异烟肼4~5 GS NS 3 泰宁 5.5 NS GS GNS 1 特美汀4~6 GS GNS NS RL 6 大蒜素5~6 GS GNS 5 鱼腥草 6.5~7.5 10%GS 2 穿心莲内酯针 4.4~6 GS NS 3。

溶媒的选择与量

药物的合理使用一、溶媒限制1.多烯磷脂酰胆碱针:严禁用电解质溶液(0.9%氯化钠、复方氯化钠、乳酸钠林格氏液)稀释，可用葡萄糖或转化糖。

2.只能用葡萄糖溶解:紫杉醇(力扑素)、奥沙利铂(乐沙定、艾恒、艾克博康)、洛铂、卡铂(波贝、齐鲁)、福莫司汀、达卡巴嗪(菏泽)、胺碘酮、多柔比星脂质体(凯莱、里堡多)、去甲斑蝥酸钠、肝水解肽、多巴胺、脱氧核苷酸钠、氢化泼尼松、苦参碱、两性霉素B、消癌平注射液、参麦、参附、丹参。

注:糖尿病患者使用参麦、参附可用生理盐水溶解3.只能用盐水溶解:培美曲塞二钠、蔗糖铁、依托泊苷、替尼泊苷、奈达铂、吉西他滨、泮托拉唑、羟基喜树碱、曲妥珠单抗(赫赛汀)、贝伐单抗、西妥昔单抗(爱必妥)、血管内皮抑制素(恩度)、血必净、氨磷汀、氟达拉滨、长春瑞滨、甘氨双唑钠、奥曲肽。

4. 异甘草酸镁(天晴甘美):溶媒只能用10%葡萄糖250毫升5. 异环磷酰胺(全菲那):溶媒须用生理盐水或复方氯化钠(林格氏液)，不能用乳酸钠林格氏液稀释。

6.头孢地嗪(高德、汕头):溶媒为40ml注射用水、生理盐水或林格氏液中，20-30分钟内输注。

7.肌苷氯化钠、转化糖电解质、混合糖电解质、钠钾镁葡萄糖不作为溶媒使用。

二、给药浓度限制:1.复合磷酸氢钾:每支2ml需要加入至少400ml溶媒中;2.依托泊苷溶液浓度不超过0.25mg/ml;3.表柔比星溶液浓度不超过2mg/ml;4.蔗糖铁注射液每5ml最多只能稀释到100ml0.9%氯化钠溶液中(即最多只能稀释20倍，浓度稀溶液不稳定);5.氯化钾静脉给药浓度不应超过0.3%;6.门冬氨酸鸟氨酸溶液终浓度不超过2%;7.多西他赛(艾素):浓度不超过0.9mg/ml,即100毫升溶媒最多加90毫克该药;8.多西他赛(多帕菲、泰索帝)终浓度不得超过0.74mg/ml。

9.门冬氨酸钾针:浓度小于0.68%，即一支最少加250毫升溶媒。

10.氢化泼尼松:溶媒只能5%糖，最好用500毫升，实际审方时，3支以下可以用100毫升，6支以下可以用250毫升，6支以上必须用500毫升。

静脉给药常用溶媒的选择

时间 5%葡萄 10%葡萄 0.9%氯化（h）糖注射液糖注射液钠注射液
0
100
100
100
1
95.43
95.42
100
2
91.06
90.43
99.49
4
84.36
81.66
98.98
♠青霉素的最佳溶媒：0.9%的氯化钠注射液
常用抗生素溶媒的选择----头孢菌素
头孢菌素类抗生素最合适的PH为4.0 8.0，略偏酸；研究表明：头孢唑林与5%葡萄糖和0.9%氯化钠配伍，48h含量变化不大，PH均在稳定范围；头孢曲松以0.9%氯化钠为好，24h效价为 99%。
30min内滴完，才能够发挥最大疗效，泮托拉唑 100ml静脉滴注时间要求15~ 30min内滴完。
滴速调节
年龄: 成人--40~60滴/分
儿童-- 20~40滴/分病情: 年老体弱、婴幼儿、心肺疾患者—宜慢
休克、脱水、脑水肿者—快速药物: 高渗药、钾盐、升压药、降压药—慢滴
利尿剂、脱水剂—快滴
静脉滴注时应减慢滴速的药物—抗生素
甲硝唑
硝基咪唑类替硝唑
奥硝唑
滴注速度宜慢，一次滴注时间应超过1h
浓度为２mg/ml 时,每次滴注时间不少于1h，浓度大于２mg/ml 时, 滴注速度宜再降低1~ 2倍。浓度为２.5 ~5mg/ml，滴注时间不应少于30min
抗真菌药
氟康唑伊曲康唑伏立康唑
盐酸去甲万古霉素每0.4~0.8g滴注时间大于1h
林可霉素类林可霉素
每0.6~1g药物滴注时间不少于1h
左氧氟沙星注射液每滴注时间至少1h
氟罗沙星注射液每滴注时间至少45~60min

常用药物溶媒指引

临床药物溶媒之选择临床药物溶媒主要有两种：盐水、糖水。

盐水主要用于电解质的调节，而糖水则主要补充能量。

5%葡萄糖、10% 葡糖糖注射液pH为3.2〜5.5（临床上所用的葡萄糖注射液为防变色，其pH 常调在3.8〜4.0），葡萄糖氯化钠注射液pH 为3.5〜5.0,0.9%氯化钠注射液的pH为4.5〜7.0首先：要立足于病人的具体情况1、根据病人的原发病及其并发症而定：（1）如果病人有高血压，冠心病，及心功能不好，应减少盐水的摄入，以减轻心脏负担；（2）如果病人有糖尿病但心肾功能尚可,可以用盐水，但用糖时可加胰岛素兑调（一般是按糖：胰岛素4:1配对）；（3）如病人肾功能不好，要减少盐水的摄入，减轻钠水储溜.（4 ）如病人休克,应先给于盐水补充血容量再给于糖补能.（5）患者为肺性脑病（口型呼吸衰竭）时候，最好用生理盐水带抗生素，因为使用葡萄糖会增加二氧化碳的潴留，加重肺性脑病。

2、根据病人的化验结果：（1）如电解质结果，看是否有低钠血症，则给予盐水，反之用糖；（2）根据心肌酶等评测心功能,来决定盐糖的选择.其次：溶媒的选择主要还是从药物的稳定性方面考虑，下面以抗生素为例：1、溶媒的选择主要还是从抗生素的稳定性方面考虑的。

在制剂中，葡萄糖在生产过程中需加入盐酸，成品溶液PH 为3.2〜5.5，而生理盐水稍高，一般为4.5〜7.0。

2、具体:B—内酰胺类在近中性（PH = 6〜7）溶液中较为稳定，酸性或碱性溶液均易使B—内酰胺环开环，失去抗菌活性，故应选盐做溶媒。

大环内酯类临床常用的此类抗菌药物为乳糖酸红霉素，其5%水溶液pH 为6.5〜7.5，即其水溶液在pH7左右时较稳定，pH 大于8或小于4易水解失效，本品若直接用生理盐水或其他无机盐类溶液溶解会产生沉淀。

一般以0.3g加6mL注射用水配成5%溶液，溶解时如出现乳状不溶解物，是因浓度过高，酌加注射用水即可澄清，再加入适量5%葡萄糖或生理盐水静注或静滴。

溶媒选择及配伍注意事项

泮托拉唑钠：本药pH值9.5～11.0，为碱性药物，在
酸性溶液中，结构可发生破坏性变化，出现变色和聚合现象。因此，本药不能用GS做溶媒。NS100ml，4h内用完。
蔗糖铁注射液
马丁代尔药物大典，35版，（2009年）1570页：蔗糖铁； USP29（注：美国药典，29版）
无菌的氢氧化铁胶体溶液和蔗糖水溶液复合注射液其中加入氢氧化钠以调节pH，它不含抗菌剂，螯合剂，右旋糖酐，葡萄糖酸盐或其他添加物。20℃时pH值为 10.5-11.1。吸经静脉使用。当静脉输注时，应用0.9%氢化钠注射液稀释到浓度为每毫升0.5-2.0mg元素铁。不允许对其冷冻。
氨溴索
沐舒坦
天津药物研究院
临床滴注氨溴索注射液，关于是否可以用葡萄糖注射液作为溶媒，曾经有过反复的意见。2013年3月，因临床反应，氨溴索注射液用5%葡萄糖注射液稀释，有微粒析出的现象。当时生产氨溴索注射液（商品名，沐舒坦）的勃林格殷格翰（中国）公司做了一个实验，将沐舒坦与来自不同国家不同生产商、不同批次的5%葡萄糖溶液混合，检出了一定数量的降解产物N-A 873 CL——是由盐酸氨溴索与葡萄糖溶液中普遍存在的微量甲醛发生反应后形成的。于是该公司发表了关于“盐酸氨溴索注射液与5%葡萄糖注射液不宜混合使用”致经销商/医院的沟通信。同年12月该公司又发布信息：之前公司在进一步毒理学实验尚未完成的情况下，本着严谨科学的态度，建议慎用盐酸氨溴索与 5% 葡萄糖溶液混合使用。而最新完成的毒理学研究显示，没有发现任何证据表明该降解产物会对患者安全性带来风险。基于目前为止的所有证据，勃林格殷格翰公司确认沐舒坦（盐酸氨溴索注射液）可以安全地与 5 ％葡萄糖溶液配伍使用。在中国现行产品说明书中，盐酸氨溴索注射液（15 mg/2 ml）被批准可以与溶媒（生理盐水、林格氏液、5％葡萄糖溶液、5％果糖溶液）混合后静脉给药。