1 第三十四章 抗病原微生物药物概论
导学 抗病原微生物药是对病原微生物具有抑制或杀灭作用，用于防治感染性疾病的化疗药物。抗菌作用的产生及其强弱涉及宿主、药物、病原微生物之间的相互关系。抗菌药物通过特异性地干扰病原微生物的生化代谢过程或因此而破坏其结构的完整性，产生抑菌或杀菌作用。
抗病原微生物药是对病原微生物具有抑制或杀灭作用，用于防治感染性疾病的一类化疗药物的总称。病原微生物包括细菌、螺旋体、衣原体、立克次体、真菌、病毒等。抗菌药是指能抑制或杀灭细菌，用于预防和治疗细菌性感染的药物，包括由一些微生物（如细菌、真菌、放线菌等）所产生的天然抗生素（antibiotics）和人工合成、半合成药物。这类药物的药理学研究涉及药物、病原体、宿主三者之间的相互关系（如图34-1），包括：①药物对病原体的抑制或杀灭作用以及对机体，即宿主的毒副作用。②病原体对药物的耐药性以及对机体产生的致病作用。③机体对药物的体内处理过程（即药动学过程以及机体抗病原微生物感染的能力）。研究的目的是为了寻找并合理地使用抗菌药物，避免或延缓耐药性产生，减少药物对机体的毒副作用。
·化疗药物：在体内能抑制或杀灭病原体（病原微生物、寄生虫或肿瘤细胞）的药物。
抗微生物药（抗菌药物、抗真菌药、抗病毒药）、抗寄生虫药、抗肿瘤药
·理想的化疗药物：1、对病原体高度选择的毒性2、对人体无毒或毒性低微3、能促进人体自身的防御能力
第一节 常用术语
抗生素（antibiotics）是某些微生物产生的代谢物质，对另一些微生物有抑制和杀灭作用。由微生物培养液中提取的称之为天然抗生素，如青霉素G。对天然抗生素进行结构改造后获得的称之为半合成抗生素，如头孢菌素类。
抗菌谱（antibacterial spectrum）是指抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围。对多种病原微生物有抑制、杀灭作用的称为广谱抗菌药，如氟喹诺酮类、四环素类、氯霉素等对多数革兰阳性菌（G+）和阴性菌（G-）都有抑制作用。对一种或有限的几种病原微生物有抑制、杀灭作用的称为窄谱抗菌药，如青霉素类只对G+菌及少数G-菌有作用。
执业药师考试辅导 《药理学》
第1页 第五章 抗微生物药概论
概述
分为两部分：
1.抗菌药（总论+各论，先各论后总论）
2.抗真菌、病毒、结核、寄生虫、肿瘤药（难！）
概论 1.常用术语 抗菌谱、抗菌活性、化疗指数和抗菌后效应
2.抗菌作用机制 （1）抑制细胞壁合成
（2）影响细胞膜功能
（3）抑制蛋白质合成
（4）干扰核酸代谢
3.细菌的耐药性 耐药性种类及产生机制
4.抗微生物药的合理应用 （1）明确病因，针对性用药
（2）根据PK/PD原理指导临床用药
（3）根据患者生理病理情况合理用药
（4）严格控制抗菌药物的预防应用
（5）防止和杜绝抗菌药滥用
（6）防止联合用药的滥用
一、抗微生物药常用术
1.抗菌谱：抗菌药物抑制或杀灭病原菌的范围。
①窄谱抗菌药（窄谱）：仅作用于单个菌种或某些菌属。如异烟肼——仅对结核杆菌有效（专情）。
②广谱抗菌药（广谱）：抗菌谱广泛。如第三代及第四代氟喹诺酮类药。
2.抗菌活性：抗菌药物抑制或杀灭病原菌的能力。
最低抑菌浓度（MIC）：能抑制培养基内细菌生长的最低药物浓度；
最低杀菌浓度（MBC）：能够杀灭培养基内细菌（即杀死99.9%受试微生物）的最低浓度。
3.化疗指数：
半数致死量（LD50）/半数有效量（ED50）。
Q：越大越安全？还是越小越安全？
A：
越大——疗效越好，毒性越小；
但并非绝对。如青霉素——化疗指数高，但可致过敏性休克。
4.抗菌后效应（PAE）：
当抗菌药物与细菌接触一定时间后，药物浓度逐渐下降，低于最小抑菌浓度或药物全部排出以后，仍然对细菌的生长繁殖继续有抑制作用。
PAE时间越长，抗菌活性越强。
二、抗微生物药的主要作用机制 执业药师考试辅导
《药理学》
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（一）抑制细菌细胞壁合成
药理学学习指导
苏州大学医学院 药理教研室
二○○一年八月 药理学学习指导
目录 i 目 录
第一章 绪论 ................................................................................................................... 1
第二章 药物效应动力学 ................................................................................................. 3
第三章 药物代谢动力学 ................................................................................................. 7
第四章 影响药物作用的因素 ....................................................................................... 12
第五章 传出神经药理概论 ........................................................................................... 14
第六章 拟胆碱药 ........................................................................................................... 16
第七章 M胆碱受体阻断药 .......................................................................................... 18
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抗病原微生物药物药理
概论
一、名解
1. 抗生素（antibiotics）由微生物产生的代谢产物、有选择性抑制或杀灭其它病原微生物的一类天然物质
2. 抗菌药物：antimicrobial agents 能抑制或杀灭病原微生物的化学物质，包括抗生素、人工半合成、全合成抗病原微生物药
3. 抗菌谱 antibacterial spectrum 药物抑制或杀灭细菌的范围，分窄谱和广谱。
窄谱抗菌药：仅作用于单个菌种或某属细菌的抗菌药
广谱抗菌药：抗菌谱广泛的药物
4. 抑菌剂：bacteriostatic agents对病原微生物仅有抑制生长繁殖而无杀灭作用的药物
5. 杀菌剂：bactericidal 不仅对病原微生物有抑制生长繁殖还有杀灭作用的药物
6. 抗菌活性：指药物抑制或杀灭病菌的能力
MIC：能抑制培养基内病原菌生长的最低药物浓度
MBC：能杀灭培养基内病菌的最低药物浓度
化疗指数 chemotherapeutic index 衡量化疗药临床应用价值和安全性评价的重要参数，通常用LD50/ED50
LD5/ED95表示
7. 抗菌后效应PAE（post-antibiotic effect）：抗菌药物与细菌短暂接触后，药物浓度逐渐降低，降低至低于MIC或MBC或药物已经消除，仍对细菌的生长繁殖有抑制作用。eg:青霉素
8. 初次接触效应（First expose effect）：指抗菌药物与细菌初次接触时即可产生强大的抗菌效果，再度接触或连续与细菌接触，并不明显增加或再次出现这种明显的效应，需要间隔相当时间以后才会起作用
浓度依赖性抗菌药：指药物的杀菌活力在一定范围内随药物浓度的增高而增加。如氨基苷类、氟喹诺酮类等。
时间依赖性抗菌药：指药物浓度在一定范围内与其杀菌活性有关，其杀菌活性与药物浓度超过对细菌MIC时间的长短有关。如β-内酰胺类、大环内酯类等。
（“浓度依赖型”抗生素有首次接触效应，有PAE。“时间依赖型” 抗生素无首次接触效应，有PAE，需要考虑其“持效时间”）
