罗哌卡因
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注射用盐酸罗哌卡因说明书【药品名称】通用名称:注射用盐酸罗哌卡因英文名称:Ropivacaine Hydrochloride for Injection汉语拼音:Zhusheyong Yansuan Luopaikayin【成份】主要成份:盐酸罗哌卡因,辅料为乳糖。
化学名称:S-(-)-1-丙基- 2’,6’-二甲苯胺甲酰基哌啶盐酸盐。
【性状】本品为白色或类白色冻干块状物或粉末。
【药理毒理】药理作用据文献报道,罗哌卡因是第一个纯左旋体长效酰胺类局麻药,有麻醉和镇痛双重效应,大剂量可产生外科麻醉,小剂量时则产生感觉阻滞(镇痛)仅伴有局限的非进行性运动神经阻滞。
加用肾上腺素不改变罗哌卡因的阻滞强度和持续时间。
罗哌卡因通过阻断钠离子流入神经纤维细胞膜内对沿神经纤维的冲动传导产生可逆性的阻滞。
局麻药也可能对如脑细胞和心肌细胞等易兴奋的细胞膜产生类似作用。
如果过量的药物快速地进入体循环,中枢神经系统和心血管系统将产生中毒症状和体征。
怀孕母羊和未怀孕的母羊相比,并不显示对罗哌卡因有更强的敏感性。
健康志愿者静脉注射罗哌卡因后耐受良好,此药临床经验提示一个良好的安全范围。
根据副交感神经阻滞程度,硬膜外使用此药可出现间接的心血管效应(低血压、心动过缓)。
毒性研究据文献报道,只有在高剂量或意外将药物注入血管内而使药物血浆浓度骤然上升或者在药物过量的情况下,盐酸罗哌卡因才会造成急性毒性反应(参见“药理作用”和“药物过量”)。
曾有一例患者因作臂丛神经阻断时,无意中将200mg药物注入血管内后,发生惊厥。
生殖毒性接受试验的两代大鼠未见生育力及一般生殖行为受药物的影响。
施用最高剂量的盐酸罗哌卡因后,因其对孕母的毒性作用,产后三天内幼仔的死亡数增多,列于新生仔死亡的第二位原因。
对大鼠和兔所进行的致畸试验未见罗哌卡因对器官发生以及胎儿早期发育有任何不利影响,以最大可耐受剂量对围产期及产后的大鼠进行研究,未见其对胎儿后期发育、分娩、哺乳、新生儿生存力及子代的生长有任何影响。
罗哌卡因与布比卡因腰麻的比较腰麻是一种广泛应用于外科手术、产科和麻醉等领域的一种麻醉技术。
在腰麻中,常常使用罗哌卡因和布比卡因这两种局部麻醉剂。
本文将详细讨论这两种药物的特点,以及在腰麻中应用的优缺点。
1. 罗哌卡因与布比卡因的特点罗哌卡因和布比卡因两种局部麻醉剂是目前常见的腰麻用药。
罗哌卡因的分子量较小,药理作用较短,一般需要每两至三小时注射一次。
而布比卡因分子较大,可以使药物起效更持久,注射一次的时间可以持续数小时。
两者在腰麻中的使用量也有所不同,一般来说,布比卡因的使用量要比罗哌卡因少。
在药理学上,两种药物的作用机制略有区别。
罗哌卡因主要通过抑制神经元内部的钠通道来阻止神经冲动传递,从而抑制疼痛信号的传递。
而布比卡因则通过降低神经细胞膜的电位,从而阻止神经冲动传递。
因此,两种药物虽然在目的上相似,但在分子水平和生理学上有所不同。
2. 罗哌卡因与布比卡因的优缺点(1)药物持续时间:罗哌卡因持续作用时间短,需要经常注射才能维持麻醉效果。
而布比卡因则可以持续作用数小时,不必频繁注射。
因此,布比卡因的使用更加节约时间和劳力。
(2)副作用:罗哌卡因和布比卡因均可能导致神经惊厥,但罗哌卡因更容易出现此类副作用。
此外,布比卡因还可能诱发心跳骤停或呼吸抑制等严重副作用。
因此,使用时需小心谨慎。
(3)麻醉深度:罗哌卡因和布比卡因的剂量和使用方式不同,会对麻醉深度产生差异。
罗哌卡因可能会导致感觉轻、动作不协调等副作用,而布比卡因的使用则容易使病人过度麻痹,可能导致呼吸抑制和血压下降等风险,因此使用时要控制剂量和速度。
(4)成本:罗哌卡因和布比卡因的成本有所不同,布比卡因一般价格较高,而罗哌卡因相对便宜。
但布比卡因的优点在于每次注射的剂量少,可以节约药品的使用量,从而降低总体成本。
3. 不同药物的应用场合在临床实践中,两种药物有不同的应用场合。
例如,罗哌卡因通常用于较小手术、分娩等场合,可以快速减轻疼痛,作用时间较短。
罗哌卡因的药理学特点及临床应用进展罗哌卡因中枢神经系统及心血管系统毒性较低,低浓度时感觉-运动神经阻滞分离效果显著,麻醉及镇痛效果确切,作用时间长,现在临床上已得到越来越广泛的应用。
本文就其药理学特点及临床应用的进展做一综述。
标签:罗哌卡因; 麻醉镇痛罗哌卡因(Ropivacaine)是一种新型、纯左旋体的长效酰胺类局部麻醉药,其中枢神经系统及心血管系统毒性低,低浓度时感觉-运动神经阻滞分离明显[1],在麻醉、术后镇痛等领域已得到越来越广泛的应用。
本文将就罗哌卡因的药理学特点及临床应用的进展做一综述。
1 药理学特点1.1 药代动力学罗哌卡因主要由肝脏代谢,约1%不经代谢由肾脏排泄[2]。
成人静脉输注罗哌卡因的清除率为(0.82±0.16)L/min,高于布比卡因,稳态分布容积和消除半衰期均短于布比卡因,因而可有效防止药物累积,降低中毒风险。
硬膜外腔注射罗哌卡因后呈现出双吸收相,血药浓度一时间曲线符合二室模型,并按一级速率过程进行消除[1]。
其在婴幼儿的血浆峰浓度时可出现时间延迟。
1.2 药效动力学已证实,罗哌卡因是开放的钾通道阻滞剂,其与阻滞位点解离后,通道才能关闭。
文献显示,罗哌卡因在硬膜外麻醉和蛛网膜下腔阻滞麻醉的机制主要在于其对Na+通道的抑制[3]。
注射低浓度(25~50)μmol/L的罗哌卡因对兔离体去髓鞘迷走神经C纤维(无髓鞘,与痛觉传导有关)的阻滞速度快于Aδ纤维(有髓鞘,与运动功能有关),从而表现为感觉与运动分离[1]。
1.3 毒性作用罗哌卡因的毒性较低,游离罗哌卡因引起中枢神经症状的动脉血浆浓度为0.6mg/L,所引起的中枢神经症状较布比卡因持续时间短,且更易于控制。
常规剂量的罗哌卡因具有血管收缩作用,对心脏的影响表现为左室舒张末压升高,平均动脉压下降,反射性引起心率加快,每搏量和心排血量增加,心律失常的发生率较布比卡因低,罕有严重的中枢神经系统毒性及心血管系统毒性反应[3]。
罗哌卡因在临床麻醉与术后镇痛中的应用探讨罗哌卡因是一种局部麻醉药,因其具有持续时间长、效果良好等特点,被广泛应用于临床麻醉和术后镇痛中。
本文将从药理学、临床应用、安全性等方面探讨罗哌卡因的应用情况。
一、药理学罗哌卡因是一种酰胺类局部麻醉药,其作用机制主要通过抑制神经细胞膜上的钠离子通道,阻止神经冲动的传导,从而达到局部麻醉的效果。
罗哌卡因具有氨基酯类局部麻醉药比较明显的优点,在临床使用中,常采用罗哌卡因与利多卡因联合使用,以发挥彼此的协同作用。
二、临床应用1、临床麻醉罗哌卡因可以作为单独的局麻药使用,也可以与其它药物联合使用。
罗哌卡因的优点是其作用持续时间较长,吸收缓慢,具有明显的镇痛作用,能够减少患者对麻醉的恐惧感,降低术后镇痛的需求量,从而提高患者的手术体验。
2、术后镇痛罗哌卡因在术后镇痛中的应用,主要是在硬膜外麻醉中。
在术后硬膜外镇痛的同时,添加罗哌卡因可以延长镇痛的时间,并且可以降低术后镇痛和一般镇痛药物的使用量,从而更好地保护患者的生命安全。
此外,罗哌卡因还可以在神经阻滞镇痛中使用,例如在术后胸部镇痛、股神经阻滞内斜肌、髂腰肌阻滞等方面。
三、安全性罗哌卡因的临床应用中需要注意其安全性,在应用过程中应遵循以下原则:1、严格控制用药剂量和速度。
过量使用罗哌卡因可能会导致心脏毒性和神经毒性,所以使用药物时应在剂量、速度和频次上加以控制。
2、及时监测治疗效果和不良反应。
在药物使用过程中,需要对患者进行密切的生命体征监测,并随时记录不良反应的情况。
3、避免应用于对罗哌卡因过敏的患者。
罗哌卡因过敏的情况虽然较为罕见,但仍需在药物使用前进行过敏试验。
4、遵循药物使用的禁忌症。
罗哌卡因是一种神经系统的药物,所以在应用过程中需要遵循药物的禁忌症,例如心脏、肝肾功能不全、药物过敏等病情。
四、总结。
甲磺酸罗哌卡因与盐酸罗哌卡因在硬膜外麻醉中的比较分析甲磺酸罗哌卡因和盐酸罗哌卡因是两种常用的局部麻醉药物,常用于硬膜外麻醉手术中。
它们都可以有效地提供局部麻醉效果,但在具体的临床应用中,它们之间还存在一些区别。
本文将对这两种药物在硬膜外麻醉中的比较分析进行探讨。
我们来了解一下这两种药物的基本信息。
甲磺酸罗哌卡因是一种局部麻醉药物,主要用于术后镇痛和硬膜外麻醉。
它通常以注射液的形式使用,能够迅速产生局部麻醉效果。
盐酸罗哌卡因也是一种局部麻醉药物,具有麻醉作用和镇痛作用,适用于各种手术和镇痛。
它的作用原理是通过阻滞神经传导,达到麻醉的效果。
首先是药物特性方面,甲磺酸罗哌卡因和盐酸罗哌卡因的特性略有不同。
甲磺酸罗哌卡因具有脂溶性较好和组织渗透性高的特点,可以更好地渗透至神经组织,产生更快的麻醉效果。
而盐酸罗哌卡因的脂溶性较差,组织渗透性相对较弱,因此其作用较为温和。
在具体的临床应用中,医生需要根据手术部位和患者情况选择不同的药物,以获得最佳的局部麻醉效果。
其次是用药剂量方面,甲磺酸罗哌卡因和盐酸罗哌卡因的用药剂量也存在一定差异。
一般情况下,甲磺酸罗哌卡因的用药剂量要比盐酸罗哌卡因稍大一些,这也与其脂溶性和组织渗透性密切相关。
在临床应用中,医生需要根据手术类型和患者情况合理选择用药剂量,避免出现不良反应和并发症。
再者是作用时间方面,甲磺酸罗哌卡因和盐酸罗哌卡因的作用时间也有所不同。
一般情况下,盐酸罗哌卡因的作用时间较长,可以持续4-6小时,而甲磺酸罗哌卡因的作用时间相对较短,大约为2-4小时。
在进行硬膜外麻醉手术时,医生需要根据手术的时间和患者情况选择合适的药物,以保证手术的顺利进行和术后的舒适度。
最后是不良反应方面,甲磺酸罗哌卡因和盐酸罗哌卡因在临床应用中均可能出现一些不良反应。
盐酸罗哌卡因可能引起的不良反应包括恶心、呕吐、头晕、过敏等。
而甲磺酸罗哌卡因在使用过程中也可能出现一些不良反应,如低血压、心律失常等。
罗哌卡因的临床应用
罗哌卡因是单一对映结构体(S形)长效酰胺类局麻药,其作用机制与其它局麻药相同,通过抑制神经细胞钠离子通道,阻断神经兴奋与传导。
对运动神经的阻滞作用与药物浓度有关,浓度为0.2%对感觉神经阻滞较好,但几乎无运动神经阻滞作用;0.75%则产生较好的运动神经阻滞作用。
药理作用;
使用相同浓度的罗哌卡因和布比卡因,前者对运动神经的阻滞程度低,持续时间也短。
临床上1.0%罗哌卡因与0.75%布比卡因在起效时间和运动神经阻滞的时效没有显著性差异。
罗哌卡因的脂溶性大于利多卡因但小于布比卡因,其蛋白结合率为94%,麻醉强度是普鲁卡因的8倍,作用时效是普鲁卡因的4-8倍。
加用肾上腺素不改变罗哌卡因的阻滞强度和持续时间。
罗哌卡因对中枢神经系统有抑制和兴奋双相作用。
血药浓度过高时可出现中枢神经系统中毒症状。
罗哌卡因对心血管系统具有毒性作用。
血药浓度过高时可抑制心脏传导和心肌收缩力。
罗哌卡因的中枢神经系统和心脏毒性均比布比卡因低。
利多卡因、布比卡因和罗哌卡因致惊厥剂量之比,相当于5:1:2;致死量之比约为9:1:2。
不良反应
硬膜外注射罗哌卡因后可出现低血压、心动过缓、恶心和焦虑。
血药浓度过高时发生中枢神经系统和心血管系统毒性反应,临床症状呈现抑制和兴奋双相性。
罗哌卡因中枢神经系统毒性症状一般在心血管系统毒性作用产生前出现。
罗哌卡因很少引起的高敏反应、特异质反应和变态反应。
罗哌卡因常用剂量和浓度无神经毒作用。
注意事项
在实施麻醉前,应熟悉罗哌卡因的药理作用并在人员和设备完善的基础上进行。
对于老年或合并其它严重疾患而需采用区域麻醉的病人,为降低发生严重不良反应的潜在危险,在实施麻醉前,应尽量改善病人的状况,药物剂量也应适当调整。
由于罗哌卡因在肝脏代谢,严重肝病病人应慎用。
同时由于药物排泄延迟,重复用药时需减少剂量。
通常情况下肾功能不全病人如用单一剂量或短期治疗不需调整用药剂量,但因慢性肾功能不全病人伴有酸中毒及低蛋白血症,发生全身中毒的可能性增大,需减少用药量。
剂量过大或意外注入血管内可引起中枢神经系统和心血管系统毒性反应。
接受其它局麻药或与酰胺类结构相关的药物治疗的病人,如同时使用罗哌卡因应注意局麻药的毒性相加作用。
毒性反应发生时,紧急处理同普鲁卡因。
罗哌卡因的药理学特点
罗哌卡因为布比卡因哌啶环的第三位氮原子被丙基所代替的产物,为不对称结构的单镜像体(single enantiomer),即S-镜像体。
它是纯左旋式异构体,较右旋式异构体毒性低,作用时间长。
其pKa为8.1,分配系数为2.9。
罗哌卡因的脂溶性小使其绝对效能有所减弱,到达粗大运动神经的时间拖后,但对Aδ和C神经纤维的阻滞比布比卡因更为广泛,同时也形成该药独特的作用特点:即运动与感觉阻滞分离。
与硬膜外应用相比,罗哌卡因在局部浸润给药后的吸收较慢且变化较大。
在对耐乐品的研究中,将12名接受胆囊切除术的病人分两组,分别在手术结束后应用罗哌卡因87.5mg或175mg进行伤口浸润,结果发现最低麻醉浓度(Cm)值与所给剂量成正比。
在87.5mg组中,Cm值为0.48mg/l,tmax值介于30-183min之间,清除半衰期为5.6-27.7h;在175mg组中,Cm值为0.78mg/l,tmax为30-183min,清除半衰期为3.6-34.4h。
而另外的研究中显示局部浸润麻醉后其感觉恢复时间在2mg/ml浓度中为418分钟,而5mg/ml浓度中大于692分钟,最长镇痛时间超过12小时,且没有明显毒副作用,注射剂量可以高达225mg。
罗哌卡因的皮肤镇痛时间平均4.4h,较布比卡因长,可能与罗哌卡因能引起血管收缩有关,而局部浸润麻醉作用时间较同浓度布比卡因长2~3倍。
在猪皮下注射0.25%~0.5%罗哌卡因1ml后皮肤血流减少,但同等剂量和浓度的布比卡因使皮肤血流量增加,这有利于减少手术创面出血。
罗哌卡因局部浸润麻醉对术后镇痛的影响
Sakellaris等将45 例全麻下行腹股沟疝修补术的学龄儿童,依据未行伤口浸润及于切皮前、缝皮前行伤口浸润(罗哌卡因3mg/kg)分为3 组,观察术后疼痛评分及血浆中皮质醇及催乳素的含量变化。
发现于切皮前、缝皮前行罗哌卡因伤口浸润均可减轻术后伤口疼痛, 且镇痛评分两者间无显著性差异;术后3组血浆氢化可的松浓度均升高,但只有对照组具有显著性差异,术前和术后血浆催乳素浓度在切皮前组和对照组有统计学差异。
这提示局部使用罗哌卡因浸润麻醉能够降低患儿对手术和术后疼痛的应激反应。
在成年人的研究中也得到相似的结果,病人能早期活动,这使得门诊疝修补术成为可能。
Johansson 等认为罗哌卡因浸润胆囊切除伤口,能明显减少伤口疼痛,延长术后首次要求止痛的时间。
国内刘霞等在腹腔镜胆囊手术中采用罗哌卡因局部浸润复合全麻,实验组将0.75 %的罗哌卡因2ml 浸润每个切口的皮肤和皮下,4ml浸润筋膜、肌肉、腹膜外间隙和壁层腹膜, 4ml浸润脐部筋膜以防胆囊牵拉反应;在牵拉、分离胆囊管之前,0.2 %的罗哌卡因4ml 浸润肝十二指肠韧带的脏层腹膜,10ml浸润胆囊床,术毕16ml喷洒上、右和左肝以及膈下间隙,在套管退出之前8ml 喷洒左肝下间隙。
对照组中用相同容量的生理盐水。
实验组在术后能对切口及内脏牵涉痛均收到较好的效果,且方法简单,易于实施。
相似的研究和Meta分析的结果也认为能有效减少术后伤口的疼痛和肩部的疼痛,且没有局麻药毒性反应的相关报道。
同样在开颅手术研究中提示缝皮后使用20ml 0.375%的布比卡因和肾上腺素混合液或者0.75%的罗哌卡因进行头皮局部浸润麻醉,和生理盐水对照组相比,在术后2小时内静脉镇痛所需要的吗啡量均明显减少,而VAS评分在各个阶段均无统计学差异。
Karamanlioglu等在甲状腺手术中皮肤缝合前使用0.75%的罗哌卡因局部浸润也能明显降低术后使用镇痛药的量,增加病人的满意度,缩短住院时间。
而混合使用罗哌卡因和氯诺昔康比单独使用二者能起到更好的效果。
Rawal等在隆乳手术中使用0.25%和0.5%的罗哌卡因切口处进行病人自控浸润麻醉镇痛也取得较好的效果,和口服镇痛药相比,切口处自控罗哌卡因局麻镇痛副作用小,患者镇痛满意度高,两种浓度的罗哌卡因无明显差异。
中小手术术后切口部位进行局麻药浸润镇痛,能降低术后静脉镇痛和口服镇痛药的用量且方便易行,但罗哌卡因的用量和不良反应的观察还需要更多的数据。
罗哌卡因局部浸润麻醉的毒性观察
目前并无证据表明术后并发症如切口血肿、切口感染,腹部脓肿,术后出血和胸痛与局麻药的应用直接相关。
Zink等人将罗哌卡因和布比卡因用于猪的持续股神经阻滞(6小时),分别观察7天和28天后注射部位肌肉组织的活检和评分。
生理盐水对照组没有观察到肌肉有形态学上的损伤,而罗哌卡因和布比卡因组均发现有肌肉组织的钙化和坏死,这提示长效局麻药的持续神经阻滞作用可能会造成肌肉组织的不可逆的损害,但罗哌卡因组的损害要明显低于布比卡因组。
但也有研究认为酰胺类局部麻醉药包括罗哌卡因能够降低由脂多糖介导发生的内皮细胞损伤,其机制和激活细胞线粒体的K-ATP离子通道有关,而丁卡因和普鲁卡因无此细胞保护作用。
综上所述,罗哌卡因局部浸润麻醉,不仅能够满足中小手术麻醉的需要,还能为全身麻醉术后提供镇痛,但其最佳浓度和剂量还需要更多的研究,同时在持续局部镇痛所观察到的有关伤口感染和肌肉损伤的影响还有待于进一步的证实。