医学PPT课件抗生素

1.2 氨基糖苷类 1.3 四环素类 1.4 大环内酯类 1.5 糖肽类 1.6 磺胺类 1.7 喹诺酮类 1.8硝基咪唑类 1.9林克酰胺类 1.10其它类
三、抗菌药物使用管理
4、指标控制 乡镇卫生院、社区卫生服务中心、妇幼保
健站住院患者抗菌药物使用率不超过60%，门 诊患者抗菌药物处方比例不超过20%，急诊患 者抗菌药物处方比例不超过20%，抗菌药物使 用强度力争控制在每百人天40DDDs以下。
市卫生局《关于印发2013年XX市抗菌药物 临床应用专项整治活动方案的通知》
XX县卫生局《2013年XX县抗菌药物临床应 用专项整治活动方案》
三、抗菌药物使用管理
1、组织与制度
医疗机构成立管理组织 健全管理制度—抗菌药物管理制度； 抗菌药物临时采购管理制度； 抗菌药物目录； 药物遴选和定期评估制度
1 抗生素类 1.1 β-内酰胺类（Beta-lactam antibiotic） 1.1.1 青霉素及其衍生物类 1.1.1.1 天然青霉素类 1.1.1.2 合成青霉素类 1.1.2 非典型β-内酰胺类 1.1.2.1 单酰胺环类 1.1.2.2 碳青霉烯类 1.1.2.3 β-内酰胺酶抑制剂类 1.1.2.4 头霉素类
三、抗菌药物使用管理
2、措施 抗菌药物使用与管理纳入绩效考核； 医疗机构与临床各科室签订责任状； 药师参与临床查房； 处方点评； 抗菌药物使用排名；
三、抗菌药物使用管理
3、抗菌药物分级管理 "非限制使用"药物(即首选药物、一线用药):疗效
好，副作用小，细菌耐药性小，价格低廉的抗菌 药物，临床各级医师可根据需要选用。 "限制使用"药物(即次选药物、二线用药):疗效好 但价格昂贵或毒副作用和细菌耐药性都具有一定 局限性的药物，使用需说明理由，并经主治及以 上医师同意并签字方可使用。

影响胞浆膜的通透性。
与细菌细胞膜相互作用，增强细菌细胞膜的通透性、打开膜上的离子通道，让细菌内部的有用 物质漏出菌体或电解质平衡失调而死。以这种方式作用的抗生素有多粘菌素和短杆菌肽等。
与细菌核糖体或其反应底物（如tRNA、mRNA）相互所用，抑制蛋白质的 合成
细胞存活所必需的结构蛋白和酶不能被合成。以这种方式作用的抗生素包括四环素类抗生素、 大环内酯类抗生素、氨基糖苷类抗生素、氯霉素等。

抗生素的历史

1929年 英国 弗莱明-发现青霉素 二战—制备出青霉素 1936年 磺胺


1943年 中国 朱既明
1944年 新泽西大学-链霉素 1947年 氯霉素


1948年 四环素
1958年 万古霉素 1980年 喹诺酮 。。。。。。。。
内容提要
分类

(一)β-内酰胺类：青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β-内酰胺环。近年来又有较大发 展，如硫酶素类(thienamycins)、单内 酰环类(monobactams)，β-内酰酶抑制剂(β- lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素类(methoxypeniciuins)等。
概述及概念
作用机制及分类
临床应用原则 抗生素分级管理 四川省抗菌药物临床应用
抑制细菌核酸代谢。
阻碍细菌DNA的复制和转录，阻碍DNA复制将导致细菌细胞分裂繁殖受阻，阻碍DNA转录成mRNA 则导致后续的mRNA翻译合成蛋白的过程受阻。
以这种方式作用的主要是人工合成的抗菌剂喹诺酮类（如氧氟沙星）。 抑制细菌叶酸代谢
抑制细菌叶酸代谢过程中的二氢叶酸合成酶和二氢叶酸还原酶，妨碍叶酸代谢。因为叶酸是合 成核酸的前体物质，叶酸缺乏导致核算合成受阻，从而抑制细菌生长繁殖，主要是磺胺类和甲 氧苄啶。

抗生素的分类
内容提纲
一、抗生素的概念 二、抗生素的历史 三、抗生素类型及机理 四、抗生素使用现状及总结
一、抗生素的概念
抗生素：（antibiotics）是由微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）或高 等动植物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类次级代谢 产物，能干扰其他生活细胞发育功能的化学物质。现临床常用的抗生素有 微生物培养液液中提取物以及用化学方法合成或半合成的化合物。目前已 知天然抗生素不下万种。
氨基糖苷类抗生素的抗菌机制
引起辨认三联密码错误：
在欧美的发达国家抗生素的使用量大致占到所有药品的10％左右。
3、氨基糖苷类抗生素 (Aminoglycoside Antibiotics)
• 氨基糖苷类抗生素是由链霉菌、小单孢菌和细菌所产生的具有氨基糖苷结 构的抗生素。
• 分类： 链霉素(Aminoglycoside Antibiotics) 卡那霉素及其衍生物(Kanamycin and its Derivatives) 庆大霉素C及其衍生物(Gentamicin and its Derivatives)
碳青霉烯类
Ref: 好医生网 2010年08月17日11:49
头霉素类
单环β-内酰胺类
HCO H 5 R 引起辨认三联密码错误：
3
S RCOHN 4、大环内酯类抗生素(Macrolide Antibiotics)
1
2
RCOHN 87 6 4 3 2 抗生素：（antibiotics）是由微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一
链霉素
卡那霉素
庆大霉素
氨基糖苷类抗生素的抗菌机制
• 为抑制细菌蛋白质的生物合成而呈现杀菌作用。主要包括五个方面： 1. 与细菌核蛋白体30S亚基结合，使其不能形成30S始动复合物； 2. 引起辨认三联密码错误： 3. 抑制70S始动复合物的形成，从而抑制了蛋白质合成的始动； 4. 抑制肽链延长，并使第1个tRNA自核蛋白体脱落，肽链中氨基酸顺 序排错，导致错误蛋白质合成； 5. 抑制70S复合物解离，使核蛋白循环不能继续进行。

头孢菌素类药物的注意事项
• 1、防止过敏反应：与青霉素类药物有交叉过 敏现象（10％左右），对头菌素过敏者中90％ 对青霉素过敏；对青霉素过敏者中5％－10％ 对头孢菌素过敏。因此，用药前应作皮试，对 青霉素过敏者应慎用
• 2、可能引起二重感染，用药期间出现腹泻， 考虑伪膜性肠炎之可能，须及时停药，并给予 相应的治疗。
• 3、注射溶液要现配现用，不能与NaHCO3等碱 性液体混装在一个容器内
为了规范事业单位聘用关系，建立和 完善适 应社会 主义市 场经济 体制的 事业单 位工作 人员聘 用制度 ，保障 用人单 位和职 工的合 法权益
单环类β内酰胺抗生素
• 氨曲南（君刻单） • 抗菌谱狭窄，仅对大多数需氧革兰阴性菌有很
为了规范事业单位聘用关系，建立和 完善适 应社会 主义市 场经济 体制的 事业单 位工作 人员聘 用制度 ，保障 用人单 位和职 工的合 法权益
青霉素类的特点
• 1、繁殖期杀菌剂 • 2、作用机制：抑制细菌细胞壁的合
成，人的细胞无细胞壁，对人类的毒副 反应小。 • 3、易引起变态反应，甚至可发生致死性 的过敏性休克； • 4、易被β内酰胺酶所水解、灭活。
为了规范事业单位聘用关系，建立和 完善适 应社会 主义市 场经济 体制的 事业单 位工作 人员聘 用制度 ，保障 用人单 位和职 工的合 法权益
三代头孢菌素特点
• 1、广谱抗菌谱，有强大抗阴性杆菌作用， 明显超过一代与二代头菌素
• 2、对革兰氏阳性球菌作用不如一代和某 些二代头孢菌素
• 3、对绿脓杆菌与厌氧菌有不同程度抗菌 作用
林等制成合剂，可保护ß-内酰胺类抗生素免 受酶的攻击而使原来的耐药菌转呈敏感 β 内酰胺酶抑制剂，治疗各种由产酶细菌引起 的感染

对 β- 内酰胺酶稳定性差，对肾有一定毒性。对绿脓杆菌、 变形杆菌、不动杆菌等无效。其中头孢唑林\拉定较常用。
第二代头孢菌素：包括头孢呋辛\克罗\孟多\替安\美唑\ 西丁等。对 G+ 球菌包括产酸金黄色葡萄球菌抗菌活性 与第一代相似或略弱，对 G- 杆菌较第一代强，但不如第 三代。
对流感杆菌有很强的抗菌活性，尤其是头孢呋辛\孟多， 对绿脓杆菌、沙雷菌、阴沟杆菌、不动杆菌无效。除头孢 孟多外，对 β- 内酰胺酶稳定。
速效抑菌剂与繁殖期杀菌剂不宜联合应用，如大环内 酯类与 β- 内酰胺类，因为速效抑菌剂可迅速抑制细菌 蛋白质合成而使其不能进入繁殖期，从而导致繁殖期 杀菌剂活性减弱， 产生拮抗作用。
泰能与哌拉西林合用治疗绿脓杆菌感染可出现拮抗作
3.抗生素的后效应与给药间隔 时间
抗生素的后效应（PAE）指高浓度药物与细菌接 触后，随着体内代谢，药物浓度逐渐降低，当浓 度低于 MIC 时抗菌药物仍可持续抑制细菌生长， 这种现象称为 PAE。
各种抗菌药物对 G+ 球菌都有不同程度的 PAE。 但对 G-杆菌，只有氨基糖苷类与喹诺酮类药物有 满意的 PAE；碳青酶烯类及第四代头孢菌素对 G- 杆菌有中等程度的 PAE，而青霉素及第一、 二、三代头孢菌素则几乎没有 PAE。
抗菌药物的投药间隔时间取决于药物的半衰期、 有无 PAE 及其时间长短以及抗菌作用是否有浓度 依赖性，原则上浓度依赖性抗生素应将其 1 日剂 量集中使用，适当延长给药间隔时间，以提高血 药峰浓度。
对其他呼吸科常见病原体的抗菌活性也有不同程度的提高， 如司帕沙星对结核杆菌抗菌活性较环丙沙星强 4 ～ 8 倍， 对其他分支杆菌、军团菌、支原体、衣原体及 MRSA 均具 有相当活性。
临床上多用于院内感染，尤其对其他抗生素耐药的 G- 杆 菌及 MRSA 感染等。本类药物可使细菌在各品种间产生交

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多肽类抗菌药物
• 定义
多肽类抗菌药物包括万古霉素类、多粘菌素类和杆菌 肽类。其中万古霉素类属糖肽类抗生素，包括万古霉 素、去甲万古霉素和替考拉宁。
• 临床应用
万古霉素类仅用于严重革兰阳性菌感染，特别是 MRSA、MRSE和肠球菌属所致感染，如败血症、心 内膜炎、骨髓炎、呼吸道感染等。可用于对β-内酰胺 类过敏的患者。口服给药用于治疗伪膜性结肠炎和消 化道感染。 多粘菌素类临床多用多粘菌素B和黏菌素，但由于该 类药物肾毒性和神经毒性明显，主要供局部应用。
抗菌作用特点
属于光谱抗生素，对革兰阳性菌和阴性菌具有快速抑菌作 用。 药物的抗菌抗菌活性为：米诺环素>多西环素>美他环素> 地美环素>四环素>土霉素。
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• 临床应用
首选治疗立克次体感染（斑疹伤寒、Q热和恙虫等）、 支原体感染（支原体肺炎和泌尿生殖系统感染等）、衣 原体感染（鹦鹉热、沙眼和性病性淋巴肉芽肿等）以及 某些螺旋体感染（回归热等）。 还可首选治疗鼠疫、布鲁菌病、霍乱、幽门螺杆菌感染 引起的消化性溃疡。 孕妇及8岁以下小儿不宜应用。
,抗生素
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content
• 定义 • 作用机制 • 耐药机制及耐药性 • 各类抗生素简介 • 不良反应 • 使用原则
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抗生素的定义
•
抗生素（antibiotics）是由微生物（包括细菌、真菌 、放线菌属） 产生的，能杀灭或抑制其他微生物 的物质。抗生素分为天然抗生素和人工半合成抗生 素。前者由微生物产生，后者是对天然抗生素进行 结构改造获得的半合成产品。 抗菌素 抗生素
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保留青霉素 耐青霉素肺炎链球菌比例 2.9%（北京）、9.1%（上海） 致病肺炎链球菌对青霉素不敏感率 （包括中介、耐药） 20%
2006年社区获得性肺炎诊治指南
美国2005年院内获得性肺炎诊治指南 早发且无MDR病原菌危险因素HAP、VAP和HCAP的初始治疗
可能致病菌 肺炎链球菌 流感嗜血杆菌 甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌 抗生素敏感的革兰阴性肠杆菌属 大肠埃希菌 肺炎克雷伯菌 变形杆菌
天然青霉素类
青霉素G 临床应用：流行性脑脊髓膜炎、梅毒、 钩端螺旋体病、预防感染性心内膜炎 发生首选药 苄星青霉素 适用于需长期使用青霉素预防的病人，如风 湿性心脏病患者
耐青霉素酶青霉素类
• 苯唑西林、奈夫西林、阿莫西林钠氟氯西
林钠 主要用于耐青霉素酶的金葡球菌感染 的治疗
广谱青霉素类
• 氨苄西林、阿莫西林钠氟氯西林钠
肺炎克雷伯氏菌
18
1
5.6% （100）
15
7
46.7% （89、96）
33
17
51.5% （25）
15
11
73.3%
铜绿假单胞菌
90
5
5.6% （100）
90
33 36.7% （9、21、31）
82
47
57.3%
臭鼻克雷伯氏菌
9
9
100%
9
4
44.4%
9
3
33.3%
9
7
77.8%
不动杆菌属某种
18
•
青霉素结合蛋白（PBP） 细菌细胞壁粘肽
细胞壁的缺损
影响抗菌作用的主要因素
• 第一道穿透屏障 • 第二道酶水解屏障 • 对抗菌作用靶位PBPs的亲和性

xx
抗菌药物分级管理
和自治区卫生厅《2012 年新疆维吾尔自治区抗 菌药物临床应用分级管理目录（试行）》，同 时结合我院抗菌药物分级管理工作实际、抗菌 药物特点、临床疗效、细菌耐药、不良反应以 及我地区社会经济状况等因素，我院在原有抗 菌药物分级目录的基础上，现重新修订并完善 《岳普湖县人民医院抗菌药物临床应用分级管 理制度》。 分级管理的抗菌药物制剂限于口服和注射剂型， 对外用制剂如抗菌药物软膏、滴眼液等不做限 制
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xxxx县人民医院抗菌药物分级分类表
序号 1 抗菌药物分 类 青霉素类 抗菌药物名称 青霉素钠 管理分级 非限制使用级 剂型 注射剂 规格 160万
阿莫西林颗粒
阿莫西林 氨苄西林 阿洛西林
非限制使用级
非限制使用级 非限制使用级 限制使用级
颗粒剂
胶囊 注射剂 注射剂
0.125g 0.5g*2 0
14 糖肽类：
无此类药
15 磺胺类：
无此类药
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岳普湖县人民医院抗菌药物分级分类表
16 喹诺酮类： 诺氟沙星 左氧氟沙星 环丙沙星 非限制使用级 限制使用级 非限制使用级 胶囊 注射剂 注射剂 0.2g*20 0.3g 0.2g
17 硝咪唑类：
甲硝唑
甲硝唑 替硝唑
非限制使用级
非限制使用级 非限制使用级
管理办法》，以卫生部84号令形式发布。
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第一章 总 则 第二章 组 织机构和职 责
组织医院管理、临床、药学、 微生物检验、感染等方面专家 起草《抗菌药物临床应用管理 办法》 2011年4月11日起征求全国意 见
第六章 附 则
共六 章 59条
第五章 法律责 任
制定《抗菌药物临床应用分级 管理目录》4月15日起征求全 国意见 第三章 抗菌 药物临床应 2011年8月份再次征求全国意 用管理 见

➢ 亦可用于治疗乳房炎及子宫内膜炎、禽伤寒、霍 乱、鸡白痢、肺炎、支气管炎、输卵管炎、畜禽 大肠杆菌病、仔猪白痢、猪胸膜肺炎、犊牛白痢 等病症。
➢ 亦可用于慢性活动性胃炎和消化性溃疡。 ➢ 复方制剂（与氟氯西林按1∶1组成）—— 新灭菌 ➢ 抗菌效果好，适用范围广。 ➢ 不良反应：胃肠道反应；过敏反应。
（一）青霉素类
④转化与排泄:
以原形经近曲小管主动分泌；与丙磺舒合用 可使青霉素作用时间延长 肌注治疗剂量的青霉素钠或钾的水溶液后，通常 在尿中可回收到剂量的60～90%，其中约80% 的青霉素由肾小管排出，20%左右通过肾小球过 滤。
由于青霉素在消化道中因水解或被产青霉素酶 的肠道菌所破坏，因此粪便中不含或含很少量青 霉素。
复合物； ➢ 靶位变化: ➢ 药物进入细菌体内减少；
（一）青霉素类
对耐药金葡菌感染的治疗，可采用半合成 青霉素类、头孢菌素类、红霉素及氟喹诺酮 类等药物等进行治疗。
（一）青霉素类
[应用]
①主要用于革兰氏阳性球菌所引起的： 马腺疫、猪链球菌病、猪淋巴结脓肿； 乳腺炎、子宫炎、化脓性腹膜炎、创伤感染等;
亦相应延长；
（一）青霉素类
[不良反应]
本品毒性较小，较严重的反应是过敏性休克， 狗、猫多见，其他动物亦偶有发生。发生过敏反应 后应立即注射肾上腺素、糖皮质激素等进行急救。
交叉过敏反应：病畜对一种青霉素过敏者可能对 其他青霉素也过敏，也可能对头孢菌素过敏。
下列情况应慎用：①有湿疹、荨麻疹等过敏性疾病史； ②肾功能严重损害时。
➢ 羧苄西林（carbenicillin）
➢ 特点是对绿脓杆菌有较好疗效。 ➢ 用于绿脓杆菌感染时，因其毒性小，不损害肾脏，
故比庆大霉素和多黏菌素优越。 ➢ 但本品单用时，细菌易产生耐药性。与庆大霉素

抗菌药物的分类及临床应用
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1
分类
一． 二． 三． 四． 五．
β 内酰胺类 氨基糖苷类 大环内酯类
喹诺酮类
其他
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一．β内酰胺类
1.
青霉素类: 青霉素、阿莫西林
一.β 内酰胺类
2.
头孢菌素类： 头孢拉定、头孢克 洛、头孢克肟、头孢曲松
β内酰胺酶抑制剂：舒巴坦
3.
4.
其他β 内酰胺类：
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几种临床常用的含有酶抑制剂的抗生素 头孢哌酮+舒巴坦
替卡西林+克拉维酸
哌拉西林+他唑巴坦阿莫西林+克拉维酸
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其它：

头霉素：头孢西丁 、头孢美唑
抗厌氧菌

碳青霉烯类：亚胺培南（泰能）：
单酰胺环类：氨曲南

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氨基糖苷类

庆大霉素

卡那霉素
妥布霉素 奈替米星 依替米星（MRSA有效）
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4

发表：1929年，弗莱明发表论文报告了他的发现。并把青霉菌中的有效 物质命名为：青霉素。但是青毒素的提纯问题还没有得到解决，这使这 种药物在大量生产和应用上遇到了困难。
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5

生产：1935年，英国病理学家弗洛里和德国生物化 学家钱恩合作，重新研究青霉素的性质、分离和化 学结构，终于解决了青霉素的浓缩问题。当时正值 二战期间，青霉素的研制和生产转移到了美国。 1940年，成功提炼青霉素，但无法大规模生产。 1944年，青霉素在美国正式生产。 青霉素的大量生产，拯救了千百万伤病员，成为第 二次世界大战中与原子弹、雷达并列的三大发明之 一。