抗肾上腺素药
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一.外周神经系统药理
肾上腺素能神经药
1.拟肾上腺素药:
肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、麻黄碱、多巴胺、多巴酚丁胺、克仑特罗
2.抗肾上腺素药
酚苄胺、酚妥拉明、妥拉唑林、哌唑嗪、育亨宾、麦角碱类、氯丙嗪、氟哌啶醇
(α肾上腺素能阻断剂)
普萘洛尔、纳多洛尔、噻吗洛尔、吲哚洛尔、心得平--非选择性β阻断剂
美多洛尔、阿替洛尔--选择性β1阻断剂
丁氧胺--选择性β2受体阻断剂 (β肾上腺素能阻断剂)
胍乙啶、溴苄胺、利血平(肾上腺素能神经元阻断药)
胆碱能神经药
1.拟胆碱药
乙酰胆碱、乙酰甲胆碱、氨甲酰胆碱、氨甲酰甲胆碱、毒蕈碱、槟榔碱、毛果芸香碱、氧化震颤素、甲氧氯普胺(直接作用于副交感神经的拟胆碱药)
腾喜龙、毒扁豆碱、新斯的明、溴吡斯的明、美斯的明、西维因--可逆性抑制剂
蝇毒磷、倍硫磷、马拉硫磷、敌百虫、二嗪农、敌敌畏、沙林、梭曼--不可逆性抑制剂(间接作用于副交感神经的拟胆碱药)
2.抗胆碱药
阿托品、东莨菪碱、溴化甲基东莨菪碱、硝甲阿托品、后马托品和优卡托品、甘罗溴铵、甲胺太林和苯胺太林、托品酰胺 3.肌肉松弛药
筒箭毒碱、阿曲库胺、多杀氯铵、米哇库铵、潘冠罗宁、维库罗宁--非去极化型神经肌肉阻断剂
琥珀胆碱、奎双胺--去极化型神经肌肉阻断剂
愈创木酚甘油醚、氨基甲酸愈创木酚甘油醚酯、异丙安宁、美他沙酮、胺苯环庚烯、巴氯酚--中枢性骨骼肌松弛剂
硝苯呋海因--外周性骨骼肌松弛剂
局部麻醉药
表2-5常用麻醉药的特点
普鲁卡因、利多卡因、丁卡因
皮肤黏膜用药
1.保护剂
药用炭、白陶土、滑石粉、淀粉、碳酸钙、二氧化钛、氧化锌、硼酸--吸附药
淀粉、糊精、明胶、阿拉伯胶、甘油、丙二醇、聚乙二醇、羟丙基甲基纤维素、羟乙基纤维素、甲基纤维素、聚乙烯醇--黏浆剂
豆油、花生油、棉子油、麻油、橄榄油、豚脂、羊毛脂、凡士林、液体石蜡、二甲基硅油、聚乙二醇、吐温-80--润滑剂
鞣酸、鞣酸蛋白、明矾、铝,锌,钾,银的无机盐--收敛剂
药理学笔记:抗高血压药
掌握氢氯噻嗪、硝苯地平、普萘洛尔、卡托普利、哌唑嗪、氯沙坦抗高血压的药理作用、作用机制、药动学特点、临床应用及不良反应。
熟悉可乐定、利舍平及其它常用药物的抗高血压作用特点及主要不良反应。
了解抗高血压药的分类。
抗高血压药分类
ⅰ 中枢性交感神经抑制药 可乐定 甲基多巴
ⅱ 神经节阻断药 咪噻吩
ⅲ 外周抗去甲肾上腺素能神经末梢药 利血平 胍乙啶
ⅳ 肾上腺素受体阻断药
1.α受体阻断药 哌唑嗪
2.β受体阻断药 普耐洛尔 吲噌洛尔 噻吗洛尔 美托洛尔
3.α、β受体阻断药 拉贝洛尔
ⅴ 钙拮抗药 硝苯地平 尼群地平
ⅵ 直接扩血管药 肼苯哒嗪 硝普钠
ⅶ 血管紧张素转换酶抑制药 卡托普利 恩钠普利
ⅷ 利尿降压药 氢氯噻嗪
常用的抗高血压药
一、肾上腺素受体阻断药(抗肾上腺素药)
哌唑嗪
[作用与特点]
1、可选择性阻断外周小动脉及静脉突触后膜α1受体,导致血管舒张而降压。
2、因阻断突触前膜α2受体的作用很弱,还具有抑制交感神经反射功能,故降压时不出现心率 增快、肾素释放和水钠潴留等。
3、对肾血流量和肾小球滤过率影响小。
[应用]
1、高血压病:单用治疗轻、中度高血压,与利尿降压药或β受体阻断药合用治疗重度或伴肾功能不全的高血压。
2、顽固性心功能不全:通过扩张血管、降低心脏负荷而改善心脏功能。
[不良反应]
主要有"首剂现象"(首剂眩晕或首剂综合征);第一次用药后某些病人出现体位性低血压、眩晕、心悸,严重时可突然虚脱以至意识丧失。故首剂宜小剂量并于临睡前服。
普萘洛尔
[作用]
1、阻断心脏β1受体,使心收缩力减弱,心率减慢,心输出量减少。
2、阻断肾脏入球小动脉β2受体,减少肾素分泌,使血管紧张素ⅱ形成减少和醛固酮释放减少。
3、阻断中枢 β受体,降低外周交感神经张力,na释放减少。
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重酒石酸去甲肾上腺素注射液(苏芬坦)
拉考沙胺口服溶液(安抗显)
10月:
重酒石酸去甲肾上腺素注射液(苏芬坦)
【适应症】
用于某些急性低血压状态(例如嗜铬细胞切除术、交感神经切除术、脊髓灰质炎、脊髓麻醉、心肌梗死、败血症、输血和药物反应)的血压控制。
作为心脏骤停和严重低血压的辅助治疗手段。对血容量不足导致的休克,本品作为急救时补充血容量的辅助治疗,以使血压回升,暂时维持脑与冠状动脉灌注,直到补充血容量治疗发生作用,也可用于心跳骤停复苏后的血压维持。
【规格】
4ml:8mg
【用法用量】
开始以每分钟16-24μg速度静脉输注,评估患者反应并调整剂量,以维持预期的血流动力学效果。每2分钟监测一次血压,直至达到预期的血流动力学效果,然后在输注期间每5分钟监测一次血压。平均维持剂量为每分钟4-8μg。
拉考沙胺口服溶液(安抗显)
【适应症】本品适用于4岁及以上癫痫患者部分性发作的联合治疗。
【规格】200ml:2g
【用法用量】口服。本品与或不与食物同服均可。
1.成人(17岁及以上)
本品须每日服用二次(通常为早上一次,晚上一次)。推荐起始剂量为每次 50 mg、每日二次,一周后应增加至每次 100 mg、每日二次的初始治疗剂量。
负荷剂量治疗,本品治疗的起始剂量也可以为 200 mg 单次负荷剂量,约 12 小时后采用每次 100 mg 每日二次(200 mg/日)维持剂量方案。当医生确定需要迅速达到拉考沙胺稳态血浆浓度及疗效时,可以给予患者负荷剂量。考虑到严重心律失常和中枢神经系统不良反应发生率可能升高,应在医疗监测下进行负荷剂量给药(参见【不良反应】)。尚未研究负荷剂量用于急症时的情况,如癫痫持续状态。
基于疗效和耐受性,可每周增加维持剂量,每次增加 50 mg,每日二次(每周增加100 mg),直至增至最高推荐日剂量 400 mg(每次 200
去甲肾上腺素能神经兴奋 胆碱能神经兴奋
心脏: 兴奋 抑制
皮肤内脏血管: 收缩 扩张
胃肠平滑肌: 舒张 收缩
支气管平滑肌: 舒张 收缩
膀胱逼尿肌: 舒张 收缩
瞳孔: 散大 缩小
唾液: 稠
稀
汗腺: 部分分泌 全身分泌
骨骼肌: 收缩(2受体) 收缩
1) M、N受体激动药: Ach. 氨甲酰胆碱
1 胆碱R 2 )M受体激动药: 毛果芸香碱. 氨甲酰甲胆碱
激动药 3 )N受体激动药:烟碱(尼古丁)
易逆性抗chE药:新斯的明、吡啶斯的明
2 .抗胆碱酯酶药 毒扁豆碱
难逆性抗chE药:敌敌畏、敌百虫、沙林
(有机磷酸酯类)马拉硫磷、