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抗肾上腺素药

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抗肾上腺素药

抗肾上腺素药
2.β受体阻断剂的结构特征
①分子中都有芳香环结构。 ②芳香环侧链为乙醇胺或丙醇胺。 ③N原子上有较大体积的取代基，多数为异丙基或叔丁基。
β受体阻断药
药物
普奈洛尔 噻吗洛尔 吲哚洛尔 纳多洛尔 美托洛尔 阿替洛尔 醋丁洛尔
β受体阻断作用
β1
β2
+
+
+
+
+
+
+
+
+
-
+
-
+
-
内在拟交感活性
++ +
膜稳定
体位性低血压、反射性心动过速为常见副作用
主要用于外周血管痉挛性疾病、抗休克、治疗嗜铬
细胞瘤和良性前列腺增生。
α受体阻断药 哌唑嗪
选择阻断α1受体→血管扩 张→Bp↓，对α2受体无阻断作 用，故无反射性地心率↑。
β受体阻断药
1.分 类
① β1、β2受体阻断药 ② β1受体阻断药 ③ α、β受体阻断药
短效 酚妥拉明 与a-R结合疏松 弱、快、短 竞争性 长效 酚苄明 与a-R结合牢固 强、慢、久 非竞争性
α受体阻断药
酚妥拉明 【药理作用】
①血管扩张： 阻断血管平滑肌α受体 血管扩张，血压↓ 直接松弛血管平滑肌
②心脏兴奋：心率↑，心肌收缩力↑，心输出量↑ 原因：血压下降，反射性引起心脏兴奋
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抗肾上腺素药
抗肾上腺素药
抗肾上腺素药
抗 肾
一. α受体阻断药
上
腺
二. β受体阻断药
素
药
抗肾上腺素药---分类
β α
受 α1、α2：酚妥拉、酚苄明、乌拉地尔

拟肾上腺素药和抗肾上腺素药【精选】

拟肾上腺素药和抗肾上腺素药【精选】
传出神经系统
CNS
自主神经
神经节
乙酰胆碱 N胆碱受体
传出神经系统药 物的作用环节
乙酰胆碱 神经节
N胆碱受体
去甲肾上腺素 肾上腺素能神经
无神经节
乙酰胆碱 N胆碱受体
骨骼肌
拟肾上腺素药和抗肾上腺素药
学习目标
1．说出肾上腺素受体激动药的分类及各类代表药物 2．解释肾上腺素、多巴胺、异丙肾上腺素及去甲肾
• 2、兴奋心脏：
• 兴奋β1-R较弱。但因BP↑，反射性兴奋迷走神经，心率↓， 心输出量增加不明显 。
• 心脏 作用较肾上腺素为弱，激动心脏的β1受体，使心肌收缩性 加强，心率加快，传导加速，心搏出量增加。在整体情况下，心 率可由于血压升高而反射性减慢
• 过大剂量，心脏自动节律性增加，也会出现心律失常，但较肾上 腺素少见
（一）α受体激动药
去甲肾上腺素（ Noradrenaline ，NA）
• 来源及化学 去甲肾上腺素是去甲肾上腺素能神经末
梢释放的主要递质，也可由肾上腺髓质少 量分泌。药用的是人工合成品。
受体激动药—去甲肾上腺素
• 体内过程—吸收 • 口服不能产生吸收作用 在胃内因局部作用使胃粘膜血 管收缩，在肠内易被碱性肠液破坏，余者又在肠粘膜 和肝被代谢 • 皮下注射 血管剧烈收缩，吸收很少，且易发生局部 组织坏死 • 一般采用静脉滴注法给药 • 不能透过血脑屏障
去甲肾上腺素
【不良反应】
1、局部组织缺血坏死
原因：药物浓度过高、久用、药液外漏。 处理：①热敷；②i .h酚妥拉明或普鲁卡 因，扩张血管；③更换注射部位。
2、急性肾功能衰竭 滴注时间过长或剂量过
大，可使肾脏血管剧烈收缩，产生少尿、无尿和 肾实质损伤，用药期间尿量应保持在25ml/小时 以上

拟肾上腺素药和抗肾上腺素

拟肾上腺素药和抗肾上腺素
肾上腺素能神经系统在调解血压、心律、心 力、胃肠运动和支气管平滑肌张力等生理功 能上起着重要的作用。它是通过神经末梢释 放的去甲肾上腺素激活肾上腺素受体，导致 交感兴奋。
※拟肾上腺素药（拟交感作用药）：是一类 与肾上腺素能神经兴奋有相似作用的药物, 也称拟交感作用药。由于其均为胺类,部分 药物又有儿茶酚结构部分,故又称拟交感胺 或儿茶酚胺。
• ※肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺在体内 分布广泛,对神经活动起者重要的介导作用, 既属神经递质,也属内源性生物胺。
• 三者在体内易受酶作用而失活，时效短暂， 经消化道易破坏，只能注射给药（皮下或 肌注，不可静脉注射，作用过于强烈）
※ 1、肾上腺素
α、β激动剂
HO HO
H CCH2NHCH3 OH
• 药理作用 • 一、α 抗肾上腺素药 • 二、β 抗肾上腺素药
• 抗肾上腺素药：是一类能与肾上腺素能 受体结合，无内在活性或极少有内在活 性，不产生或较少产生拟肾上腺素作用， 却能阻断肾上腺素能神经递质或外源性 拟肾上腺素药与受体作用的药物。
一、 α受体阻断药
• 按照α受体亚型分类 • 1、非选择性α受体阻断剂 • 2、 α1受体阻断剂 • 3、 α2受体阻断剂
3. β2受体激动剂 异用克于舒治令疗和末布梢酚动宁脉：硬显化示症β2受体激动活性，临床
※沙丁胺醇
β2受体的特异激动剂，临床上用于治疗喘息型 支气管炎、支气管哮喘、肺气肿患者的支气管 痉挛等 特步他林、马布特罗、沙美特罗、福莫特罗 克伦特罗：瘦肉精（加速脂肪分解，影响心脏、 诱发肿瘤）
第二节 抗肾上腺素药
• 主要用于治疗心律失常、心绞痛、高血压、 心肌梗死等血管疾病，也用于治疗甲亢、 肥厚型心肌病、偏头痛、青光眼等
肾上腺素受体药理性质

拟肾上腺素药和抗肾上腺素药

拟肾上腺素药和抗肾上腺素药

•间接作用的拟肾上腺素激动剂的结构要求： ⑴ 在苯丙胺结构的苯环3-和4-位上不含有酚羟基，由 于缺乏离子性基团，这样增加口服吸收和进入中枢神 经系统的能力，因而这类间接作用药大多数口服有效， 并伴有兴奋中枢神经系统的作用； ⑵ 化合物分子中可以含有β-羟基，也可以没有； β⑶ 氨基氮原子可以是伯胺、仲胺或杂环的一部分； ⑷ 苯基可以用其它芳基、脂环或烷基代替。
第六章、拟肾上腺素药和抗肾上腺素药
一、拟肾上腺素药 二、抗肾上腺素药
第一节、拟肾上腺素药
•拟肾上腺素药是指一类与肾上腺素能神经兴奋时有相 似作用的药物，也称拟交感作用药。又因化学结构中 多含有氨基，所以亦称拟交感胺。 •肾上腺素受体分为α-受体和β-受体二种类型。 •具有兴奋α-受体的药物，临床上用于升高血压和抗休 克；具有兴奋β-受体，尤其是β2-受体的药物，临床上 用于平喘和改善微循环。
1. 肾上腺素 •结构式： HO
HO CHCH2NHCH3 OH
•化学名：D-(-)-1-(3,4-二羟苯基)-2-甲氨基乙醇，又名 副肾碱。
HO HO
POCl3,ClCH2COOH
HO HO
COCH2Cl
CH3NH2
HO HO
COCH2NHCH3
H2/Pd-C
dl-HO HO
CHCH2NHCH3 OH
⑴ β-受体阻断剂对芳香环及其取代基的结构要求不甚严格； ⑵ 芳环和环上取代基的位置对β1-受体阻断作用的选择性存在 一定的关系； ⑶ 由于芳氧丙醇胺类存在分子内双氢键，这使得芳氧丙醇胺 类的β-受体阻断作用比苯乙醇胺类强； ⑷ β-受体阻断剂的侧链部分在受体上的结合部分与β-激动剂的 结合部位相同，它们的立体选择性是一致的，即R-构型比S-构 型作用更强；

第11章 肾上腺素受体阻断药 (adrenoceptor blocking drugs) 又称为抗

第11章 肾上腺素受体阻断药 (adrenoceptor blocking drugs) 又称为抗

[药理作用]
• 酚苄明与a受体结合比较牢固,持 久,为非竞争性a受体阻断药
1.一次用药可维持3~4天。具有显著的 降压作用。降压强度与交感张力强弱 相关
2.心率加快:血管扩张反射;阻断突触 前a2受体。
3.有较弱的抗组胺,抗5-HT作用
临床应用
1.外周血管痉挛性疾病 2.抗休克, 感染性为主 3.嗜铬细胞瘤 4.排尿困难:良性前列腺增生所致
不良反应
• 体位性低血压,反射性心动过 速,心律失常,鼻塞;
• 口服致恶心、呕吐、思睡、 疲乏等
a1受体阻断药—哌唑嗪
药理作用
a1 受体阻断: 血管舒张、 外周阻力↓血压↓ 无明显兴奋心脏作用
对 a2无阻断作用
a2受体阻断药—育亨宾 药理作用
选择性a2受体阻断
应用----工具药
阻断 a2作用
β 受体阻断药
β受体阻断药
非选择性β受体阻断药 β1受体阻断药
a β受体阻断药
第一节α肾上腺素受体阻断药 肾上腺素作用的翻转
α受体阻断药可阻断与缩血管有关的 α受体, 而对与扩血管有关的β受体无影响, 因而使AD的升压作用翻转为降压作用
• 这种现象称为“肾上腺素作用的 翻转”(adrenaline reversal)。
2.支气管平滑肌: 收缩 正常人影响较少 阻断支气管β2(哮喘、慢阻肺)
• 3.代谢:抑制脂肪、糖元分解; 延缓胰岛素后血糖恢复;甲亢 时对抗儿茶酚胺的敏感性增高 和抑制T4转变为T3
• 4.肾素:抑制释放
内在拟交感活性
•某些药物为β受体的局麻样作用)
• 1. 对1 2受体的阻断作用比普萘 洛尔强 6 倍。
• 2. 可增加肾血流量,为肾功能不全 者的首选药物。

抗肾上腺素药

抗肾上腺素药

（三） 、ß -R阻断药
拉贝洛尔（柳胺苄心定）
【作用、用途】
基本作用：阻断 1＞2＞ 应用： 抗高血压：治疗因外周血管阻力增加所致 的中-重度高血压病，作用强于普萘洛尔。
【不良反应】直立性低血压。
小结
抗肾上腺素药实际上是一类肾上腺素受 体阻断药，根据其对受体的选择性，可分 为两大类： 一、Байду номын сангаасR阻断药：
选择性阻断1－R→血管扩张→BP↓ ↓ 心脏负荷（前、后）↓
特点：
1.不反射性兴奋交感神经，不引起HR↑和肾 素释放↑，故优于非选择性α-R阻断药及直接 扩血管药。 2.降压时不明显影响肾血流量和肾小球滤过率， 故伴有肾功能不良者亦可用。
用于： 1.中－重度高血压；2.充血性心衰 【不良反应】
主要是首剂现象(即首次用药后出现体位 性低血压)。防治： 首剂为正常量的1/4-1/3，睡 前服，不与－R阻断药合用（首剂时）
2. 1-R阻断药：伴有肺功能受损的高血压。
3.、 -R阻断药
兼有阻断 1 、－R的作用，故多用于中度或 重度高血压等。拉贝洛尔
思考题
-R、－R阻断的药理作用、临床用途
和不良反应？
心缩力↓:诱发或加重心衰
（1）抑制心脏
（ 1）
HR↓ 抗心律失常 传导↓ 耗02↓:抗心绞痛 抗心肌梗死 心输出量↓ 抗高血压
（2）抑制交感中枢（中枢－R） （3）抑制NA释放（ 2－R） （4）抑制肾素释放（ 1－R）
脂肪分解↓ （5）抑制代谢 糖原分解↓
（ 1、 2）
组织耗02↓：抗甲亢
二、 －R阻断药
【分类】
经历了三代演变，根据对受体的选择性，可分为三类 (1类：1、2受体阻断药；2类：1受体阻断药；3类：、 受体阻断药)

7 抗肾上腺素药-09


4．治疗急性心肌梗死 顽固性充血性心力衰竭
机制:
外周阻力↓ 心脏前后负荷↓ 心输出量↑
5．嗜铬细胞瘤的鉴别诊断
【不良反应】
大剂量: 体位性低血压 注射给药： 心动过速、心律失常、诱发或加重心绞痛 其它: 腹痛、恶心、呕吐、诱发溃疡
慎用:
冠心病、胃炎、胃、十二指肠溃疡病人
二、长效α 受体阻断药
***酚苄明（phenoxybenzamine） 非竞争性阻断 特点: 起效慢、强、持久 口服吸收少，局部应用刺激性大, 只作静 脉给药 贮存于脂肪, 缓慢释放
第10 章
抗肾上腺素药
Antiadre根据药物对受体(、)的 选择性不同： 受体阻断药 受体阻断药
10.1 α 受体阻断药
主要药理作用与机制
肾上腺素作用的翻转 (Adrenaline reversal) 拮抗NE和Adr的升压作用，并将Adr的升 压作用翻转为降压作用。 机理： 阻断受体(血管收缩) 不影响受体 ——Adr兴奋受体作用表现充分，降压
增敏
—— 逐步减量停药
5．眼 - 皮肤粘膜综合症 自家免疫反应
6. 其它:疲乏、失眠、抑郁
精神抑郁病人: 忌用普萘洛尔 糖尿病人：掩盖低血糖症状
【药理作用】
1.扩张血管→血压明显下降
静卧和休息的正常人：
舒张压略下降 病理情况或直立时： 血压明显下降 反射性心率加快 2.其它：
抗5-HT、抗组胺作用
10.2 β 受体阻断药
【药理作用】
1. β 受体阻断作用
(1)心血管:
心脏抑制: (-)1-R 心率↙ 心收缩力↙ 传导↙ 耗氧量↙ 输出量↙ 血管收缩: (-)2-R、 心脏(-)--反射调节 → 血管收缩，器官血流量↙ 冠脉流量↙ 血压： 正常人短时给药：影响不大 高血压患者：明显、可靠的降压作用

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α受体阻断药作用原理
选择性阻断肾上腺素受体激动药与α-R结合， 产生抗肾上腺素作用。
竞争性拮抗作用
肾上腺素作用的翻转（adrenaline reversal）： 升压翻转为降压
当α受体阻断药中毒引起严重低血压时，不能 用肾上腺素抢救，而只能用去甲肾上腺素
传出药理
对 儿茶酚胺 对照 血 压 肾上腺素 作 用 去甲肾上腺素 的 比 较 异丙肾上腺素
++
+
+
++
结
去氧AD ++ ± ±
+
±
一
甲氧明 ++
-
-
+
-
AD
++++ +++ ++++ &##43;+ ±
+
+
麻黄碱 ++ ++ ++
+
+
ISO β-R+ 多巴酚丁胺+
+++ +++ +
++ +
+±
传出药理
四种药物作用比较
NA
AD
ISO
小 结 二
血压 100 次/分 50
血压 32
血管：
表现血管舒张，血压下降，肺动脉压和 外周阻力降低。
治疗量：直接舒血管；大剂量：α-R阻 断
心脏：兴奋心脏作用
机制：舒血管致迷走反射；突触前膜α2 受体被阻断，促进NA释放。
拟胆碱作用：兴奋胃肠道平滑肌， 张力增加；

抗肾上腺素药10


第二节 β肾上腺受体阻断药
非选择性： 分类 非选择性：普萘洛尔等 选择性： 选择性：阿替洛尔等 作用 1. β受体阻断 （1）抑制心血管 （2）收缩支气管 （3）减慢代谢 （4）抑制肾素释放 2.内在拟交感活性 2.内在拟交感活性 3.膜稳定作用 3.膜稳定作用
应用： 应用：
1.心律失常 2.心绞痛、心梗 3.高血压 不良反应： 1.抑制心功能 2.诱发或加重支气管哮喘
第十章 抗肾上腺素药
分类 α 受体阻滞剂 β受体阻滞剂 肾上腺受体阻滞剂 第一节 α 肾上腺受体阻滞剂
药物 短效类：酚妥拉明、妥拉唑啉 短效类：酚妥拉明、
长效类： 长效类：酚苄明 中效类： 中效类：哌唑嗪
酚妥拉明
作用： 心血管 降低血压， 心血管： 作用：1.心血管：降低血压，加快心率 2.拟胆碱作用 拟胆碱作用 3.组胺样作用 组胺样作用 用途：1.外周血管痉挛性疾病 用途： 外周血管痉挛性疾病 2.预防组织坏死 预防组织坏死 3.急性心梗和充血性心衰 急性心梗和充血性心衰 4.休克 休克 5.肾上腺嗜铬细胞瘤 肾上腺嗜铬细胞瘤

9抗肾上腺素药


临床应用
用于外周血管痉挛性疾病，也可用于休克和 嗜铬细胞瘤的治疗。
不良反应
常见的有体位性低血压，心悸和鼻塞；口服 可致恶心，呕吐及思睡，疲乏等。 静脉注射或用于休克时必须缓慢，充分补液 和密切监护。
β肾上腺素受体阻断药
作用差别：
1） 对心脏β1-R是否有选择性阻断作用； 2） 对细胞膜是否有膜稳定作用； 3） 是否有内在拟交感活性(intrinsic sympathomimetic activity, ISA)。
抗肾上腺素药
（antiadrenergic drugs）
抗肾上腺素药
分类
α肾上腺素受体阻断药（α-R阻断药）： β肾上腺素受体阻断药（β-R阻断药）：
α肾上腺素受体阻断药
对α-R亚型的选择性 α1、α2-R阻断药 阻断药 α1-R阻断药 阻断药 α2-R阻断药 -R阻断药 短效类 酚妥拉明， 酚妥拉明，妥拉唑啉 哌唑嗪 育亨宾 长效类 酚苄明
兴奋心脏作用
机制：
扩张血管，降低血压，反射性地兴奋心脏的 功能； 阻断突触前膜的α2-R
β-R阻断作用
心脏：阻断β1-R， 血管：阻断血管平 滑肌β2-R。
收缩支气管平滑肌
阻断支代谢
可抑制交感神经兴 奋所引起的脂肪分 解； 拮抗肾上腺素的升 高血糖的作用。
如醋丁洛尔。 3类：α、β-R阻断药， 如拉贝洛尔(labetolol)。
药理作用
β-R阻断作用
心脏：阻断β1-R， 血管：阻断血管平滑肌β2-R 收缩支气管平滑肌 抑制代谢
内在拟交感活性 膜稳定作用
临床应用
心律失常： 心绞痛和心肌梗塞： 高血压： 其他：
用于甲状腺功能亢进及甲状腺中毒危象； 用于嗜铬细胞瘤和肥厚性心肌病； 普萘洛尔并试用于偏头痛、肌震颤、肝硬化的止消 化道出血等。 噻吗洛尔（噻吗心安）常局部用药治疗青光眼，降 低眼内压。
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u3. 密切观察用药后反应 重点观察心率，心率不能 低于50次/分，心率过低应及时报告医生。本类药物多 通过肝肾消除、定期检查肝肾功能并追踪血糖变化。 准备好急救设备和药物，以防止低血压、气管痉挛、 哮喘及心衰等反应。
三、α、β受体阻断药
拉贝洛尔（labetalol 柳胺苄心定） 【药理作用】 拉贝洛尔具有α和β受体阻断作用。但β受体阻断
一、β受体阻断药
• 【药理作用】 • 1、β受体阻断作用 • （1） β1受体阻断作用 • 1.阻断心脏上的β1受体 • 2.减少心、肝、肾血流量 • 3.抑制肾素分泌、使脂肪、糖原分解减少。 • （2） β2受体阻断作用 • 阻断支气管平滑肌上β2受体，使支气管平滑肌收缩，
导致气道阻力增加。
• 2、内在拟交感作用：有些β受体阻断药在产生β受体阻 断作用的同时，还具有较弱的β受体激动作用
促进心肌舒缩功能的协调性，降低CHF猝死率。
小结
1.酚妥拉明的作用、用途及不良反应
2.β受体阻断药的分类、作用与用途、 禁忌证
课堂练习
1．属于α1α2受体阻断药的是 Ａ．哌唑嗪 Ｂ．拉贝洛尔 Ｃ．酚妥拉明 Ｄ．多巴酚丁胺 Ｅ．坦洛新
结语
谢谢大家！
作用较强，对β1、β2受体无选择性，对α1受体 阻断作用较弱，对α2则无作用。降压作用比β受 体阻断药强。
n【临床应用】 n适用于各类高血压，也用于常规降压药无效的高血 压。静注可用于治疗高血压危象。 n【不良反应】 n主要有眩晕、乏力等，大剂量可导致体位性低血压。 儿童、孕妇及脑溢血患者忌静注。支气管哮喘患者禁 用。
酚妥拉明
酚妥拉明又名立其丁，为短效α受体阻断药。
【体内过程】口服生物利用度低，常采用肌内注射或静 脉给药，肌肉注射作用维持30-45分钟。
【药理作用】1.舒张血管 2.兴奋心脏
【临床应用】1.外周血管痉挛性疾病
2.去甲肾上腺素静脉滴注外漏
3.嗜铬细胞瘤
4.抗休克
5.难治性充血性心力衰竭
【不良反应及用药护理要点】 1. 心血管反应 常见体位性低血压，用药后要叮嘱患者卧床休息半小时，
滞、哮喘患者心肌梗死及肝功能不良者慎用
【用药护理要点】
1. 注意药物的相互作用 对使用本类药物的糖尿病患者， 本类药物可掩盖低血糖休克所引起的心动过速、出汗等症 状。若同时服用维拉帕米或用于抗心律失常时，可致过缓 型心律失常发生。
2. 用药指导与正确给药 给药前询问患者有无过敏、心 衰、气喘病史，本类药物中有些药物个体差异大，除按医 嘱从小剂量开始给药以外，凡需静注本类药物时，速度宜 慢，对长期用药患者不能突然停药，应在两周内减量，以 免诱发心绞痛加剧，血压骤升、烦躁等停药反应。
二、β1受体阻断药
阿替洛尔和美托洛尔
阿替洛尔（atenolol，氨酰心安）和美托洛尔
（美多心安，metoprolol）对β1受体有选择性阻断作用，
减慢心率，减轻去甲肾上腺素对心肌细胞的损伤；抑制
RAAS系统，扩张血管，减轻水钠潴留，降低心脏前后负荷，
减少心肌耗氧量，逆转心室肌的重构；上调β受体的数量，
【体内过程】因局部刺激性强，不做肌内注射或皮下注 射,主要采用静脉给药和口服给药。
【药理作用】酚苄明能阻断血管平滑肌的α受体，使血 管扩张。外周阻力降低，改善微循环。其特点是作用缓 慢、强大而持久。
【临床应用】1.外周血管痉挛性疾病 2.嗜铬细胞瘤
பைடு நூலகம்
3.抗休克
4.前列腺增生
【不良反应】常见直立性低血压和心悸。可见恶心、呕 吐、嗜睡、疲乏等。
抗肾上腺素药
学习目标
1.掌握酚妥拉明的作用、用途及不 良反应
2.掌握β受体阻断药的分类、作用 与用途、禁忌证
肾上腺素受体阻断药（adrenoceptor blocking drugs）：能与肾上腺素受体结合，由于有亲和力无效 应力，可拮抗去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受 体激动药的作用，也称为肾上腺素受体阻断药。
【不良反应】
一般引起消化道症状，偶见皮疹和血小板减少。 严重不良反应： 1. 抑制心脏：心率↓血压↓，心功能不全、房室传导阻滞 2. 雷诺症状或间歇性跛行，脚趾溃烂和坏死 3. 阻断β2受体：诱发支气管哮喘 4. 不可突然停药——反跳现象（长期使用逐渐减量） 禁忌证：严重左心功能不全、窦性心动过缓、重度传导阻
第二节 β受体阻断药
• β受体阻断药能选择性地与β受体结合，β受体分为β1 受体、β2受体两个亚型。β受体阻断药竟争性阻断去甲 肾上腺素能神经递质NA或肾上腺素受体激动药与受体结合 而发挥作用。
• 根据其对受体亚型的选择性不同，可分为β1、β2受体阻 断药，β1受体阻断药和α、β受体阻断药三类药物。
改变体位要缓慢，以防止体位性低血压发生，一旦发生， 不能用肾上腺素升压。静脉给药可引起心率加快、心律失 常和心绞痛，故冠心病患者慎用。用药过程中注意监测血 压、脉搏变化。
2. 胃肠反应 可引起腹痛、腹泻、呕吐、胃酸分泌增多等，甚至可诱发
或加剧溃疡病，故溃疡病患者慎用。
酚苄明
酚苄明为长效α受体阻断药，阻断α受体作用强大而持 久。
• 3、膜稳定作用：有些β受体阻断药在高浓度时能降低细 胞膜对离子的通透性
• 4、其他作用：普萘洛尔有抗血小板聚集作用。β受体阻 断药中噻吗洛尔还有降低眼压作用。
【临床应用】
1. 心律失常：快型心律失常，对室上性优于室性。 2. 心绞痛、心肌梗死：降低心肌耗氧，改善缺血区供血。 3. 高血压：起效缓慢。 4. 甲亢及危象： 抗心律失常、震颤、焦虑。 5. 充血性心衰：用于交感亢进，心功能恶化前早期应用。 6. 其他：噻吗洛尔，治疗青光眼。
肾上腺素受体阻断药能与肾上腺素受体结合， 由于有亲和力无效应力，可拮抗去甲肾上腺素 能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用，也 称为肾上腺素受体阻断药。
根据药物对肾上腺素受体的选择性不同，可将 本类药物分类为分为α受体阻断药、β受体阻 断药、α、β受体阻断药三类。
第一节 α受体阻断药
根据与α受体结合的紧密程度分为短效类和长效类。 短效类如，酚妥拉明、妥拉唑啉。 长效类如，酚苄明。